Potenz und Wirksamkeit eines Medikaments

DIE KRAFT EINER DROGE

Wie Sie aus dem Diagramm sehen können, befinden wir uns sowohl für Medikament A, als auch für Medikament C in der Gegenwart eines Sigmoids (logarithmische Skala). Jetzt betrachten wir die Konzentration des Medikaments, die uns 50% von die Wirkung 50 % der Wirkung entspricht einer bestimmten Konzentration des Medikaments namens EC50.

Was können wir aus dieser Grafik sehen? Aus dieser Grafik kann abgeleitet werden, dass Medikament A, Medikament B und Medikament C die gleiche Wirkung haben, aber unterschiedliche Potenz haben.

Warum ist Medikament A stärker? Medikament A ist stärker, weil es 50% der Wirkung bei einer niedrigeren Konzentration erreicht als Medikament B und Medikament C.

Das Medikament mit der niedrigsten EC50 ist das stärkste, also je weiter Sie sich nach links bewegen, desto mehr erhöht sich die Leistung. Normalerweise entscheiden wir uns beim Vergleich verschiedener Moleküle mit gleicher Wirkung für das Molekül, das bei geringerer Konzentration stärker wirkt. Die Verwendung eines Medikaments, das eine niedrige Konzentrationswirkung hat, bedeutet, mögliche Nebenwirkungen zu reduzieren.

DIE WIRKSAMKEIT

Mit dem Begriff Wirksamkeit meinen wir die Kraft, die ein Molekül besitzt, um die maximale Wirkung zu erzielen. Auch in dieser Grafik haben wir drei Sigmoide, die drei Medikamente mit derselben pharmakologischen Wirkung, aber mit unterschiedlichen Eigenschaften darstellen. Medikament A ist stärker als Medikament B und C, da es einen niedrigeren EC50-Wert hat. Die Medikamente A und B haben die gleiche Wirksamkeit, da sie beide 100 % erreichen; Auf der anderen Seite ist Medikament C das am wenigsten wirksame und am wenigsten potente Medikament A und B.

Die Wirksamkeit eines Arzneimittels entspricht einer Konformationsänderung der Rezeptoren, also einer Induktion einer biologischen Reaktion in der Zelle. Diese Wirksamkeit kann auch als INtrinsische Aktivität bezeichnet werden, da nur das Molekül, das die Fähigkeit besitzt, den Rezeptor zu modifizieren, eine gewisse Wirksamkeit besitzt. Die Wirksamkeit wird mit α angegeben und ist direkt proportional zu der Verbindung zwischen Wirkstoff und Rezeptor Mathematisch können wir sagen, dass der Agonist ein α = 1 hat, da seine pharmakologische Wirkung direkt proportional zur Verbindung zwischen Wirkstoff und Rezeptor ist. Ein Antagonist hat ein α = 0 und bedeutet, dass seine Wirkung null ist, da er an den Rezeptor binden kann, aber keine Konformationsänderungen des Rezeptors verursacht, daher fehlt ihm die intrinsische Aktivität.Stattdessen wird ein partieller Agonist als ein Molekül definiert, das ein α zwischen 0 und 1, da das Molekül den Rezeptor nicht ausreichend modifiziert, um eine maximale Wirksamkeit zu erreichen.