Kalziumantagonistische Medikamente

Allgemeinheit

Wenn wir über Kalziumkanalblocker (oder Kalziumkanalblocker, wenn Sie es vorziehen) sprechen, beziehen wir uns auf die "Gruppe von Wirkstoffen, die in der Lage sind, die spannungsgesteuerten Kalziumionenkanäle des Typs L (auch VOCs genannt) zu hemmen. -L oder langsam Calciumkanäle), die sich in der glatten Muskulatur der arteriellen Gefäße und des Myokards befinden.

Calcium ist einer der wichtigsten sekundären Botenstoffe unseres Körpers und hat unzählige Funktionen.

Die VOC-L (long lasting) Kanäle öffnen sich bei einer Depolarisation der Zellmembranen sehr langsam und sollten nicht mit den schnellen Calciumkanälen in den präsynaptischen Terminationen verwechselt werden.

Therapeutische Hinweise

Die Kalziumantagonisten werden - dank ihrer Fähigkeit, mit den Kalziumkanälen des Myokards und der glatten Gefäßmuskulatur zu interagieren - bei der Behandlung von Erkrankungen und Pathologien des Herz-Kreislauf-Systems wie Angina pectoris, Bluthochdruck und Herzrhythmusstörungen verwendet.

Einstufung

Normalerweise werden Calciumkanalblocker nach ihrer chemischen Struktur wie folgt unterteilt:

1,4-Dihydropyridine (oder 1,4-DHP), wie beispielsweise Nicardipin und Nifedipin.
Phenylalkylamine (oder PAA), die Gruppe, zu der Verapamil gehört;
Benzothiazepin (oder BTZ), unter denen wir das Diltiazem finden.

1,4-Dihydropyridine sind fettlösliche Moleküle, die als solche die Blut-Hirn-Schranke überwinden können, um den Blutdruck im Gehirn zu senken. Diese Calciumkanalblocker bevorzugen jedoch die in der arteriellen glatten Muskulatur gelegenen Calciumkanäle, sodass sie hauptsächlich eine gefäßerweiternde Wirkung entfalten und insbesondere bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie indiziert sind.
Phenylalkylamine und Benzothiazepine hingegen wirken bevorzugt auf die im Herzen befindlichen Calciumkanäle und reduzieren so die Herztätigkeit, weshalb diese Art von Calciumkanalblockern besonders bei der Behandlung von Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen indiziert ist .

Wirkmechanismus

Wie bereits erwähnt, üben Calciumkanalblocker ihre Wirkung auf das kardiovaskuläre System aus, indem sie die Aktivität von spannungsgesteuerten Calciumkanälen vom L-Typ hemmen.
Tatsächlich sind diese Kanäle sowohl an der Kontraktion des Myokards als auch an den Prozessen der arteriolären Vasokonstriktion beteiligt.
Daher wird durch die Hemmung dieser Kanäle die Kontraktion der glatten Gefäßmuskulatur blockiert, was zu einer Abnahme des arteriellen Drucks und einer Verringerung der Herzarbeit führt Druck Phase der Repolarisation der Muskelzellmembran.
Zusammenfassend lässt sich festhalten, dass Calciumkanalblocker dank der vasodilatatorischen Wirkung und der durch sie erzeugten negativ inotropen Wirkung in der Lage sind, eine Abnahme der Nachlast bzw. der Arbeitsbelastung des Herzens zu bestimmen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Calciumantagonisten unterliegen einem partiellen First-Pass-Metabolismus in der Leber, der hauptsächlich durch Cytochrom P3A4 (oder CYP3A4) gesteuert wird, was eine reduzierte Bioverfügbarkeit bestimmt.
Daher führt die gleichzeitige Gabe von Calciumkanalblockern und anderen CYP3A4-hemmenden Substanzen und/oder Arzneimitteln (wie beispielsweise Erythromycin und Grapefruitsaft) zu einem signifikanten Anstieg der Plasmakonzentrationen der gleichen Calciumkanalblocker, deren Folgen schwerwiegend sein können .
Die gleichzeitige Gabe von Calciumkanalblockern und CYP3A4-Induktoren (wie z. B. Rifampicin und Phenobarbital) hingegen führt zu einer Abnahme der Blutspiegel von Calciumkanalblockern mit einer möglichen Verringerung der therapeutischen Wirksamkeit derselben Prinzipien aktiv.
Weitere Informationen zu den Arzneimittelwechselwirkungen, die die verschiedenen Arten von Calciumkanalblockern hervorrufen können, finden Sie in jedem Fall in den Packungsbeilagen der einzelnen Arzneimittel.

Nebenwirkungen

Wie alle Medikamente können auch Kalziumkanalblocker verschiedene Arten von Nebenwirkungen verursachen. Im Allgemeinen variieren die Art der Nebenwirkungen und die Intensität, mit der sie auftreten, von Patient zu Patient, abhängig von der Art des verwendeten Wirkstoffs, dem gewählten Verabreichungsweg und der individuellen Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff, den man verwenden möchte.
Einige Nebenwirkungen treten jedoch bei der gesamten Klasse der Calciumkanalblocker auf. Dazu gehören:

Hypotonie;
Periphere Ödeme;
Lungenödem;
Rötung;
Kopfschmerzen;
Schwindel;
Verwechslung;
Herzklopfen, Tachykardie und Brustschmerzen (Nebenwirkungen, die hauptsächlich bei der Anwendung von 1,4-DHP auftreten);
Bradykardie und atrioventrikulärer Block (Nebenwirkungen, die normalerweise nach der Anwendung von Kalziumkanalblockern wie Verapamil und Diltiazem auftreten);
Ermüdung;
Die Schwäche;
Hautausschläge;
Übelkeit und Erbrechen;
Durchfall oder Verstopfung.

Um das Auftreten von Nebenwirkungen wie Herzklopfen, Brustschmerzen und Tachykardie zu vermeiden, können 1,4-Dihydropyridine in Kombination mit β-Blockern verwendet werden.
Umgekehrt sollten Calciumkanalblocker wie Verapamil und Diltiazem nicht in Kombination mit β-Blockern angewendet werden, da eine Summe der herzdepressiven Wirkungen dieser beiden Arzneimittelkategorien auftreten kann.