Wirkstoffe: Glimepirid
SOLOSA 6 mg Tabletten
Solosa Packungsbeilagen sind erhältlich für Packungsgrößen:- SOLOSA 1 mg Tabletten, SOLOSA 2 mg Tabletten, SOLOSA 3 mg Tabletten, SOLOSA 4 mg Tabletten
- SOLOSA 6 mg Tabletten
Warum wird Solosa verwendet? Wofür ist das?
Solosa ist ein oral wirksames Medikament, das den Blutzuckerspiegel senkt. Dieses Arzneimittel gehört zu einer Gruppe von blutzuckersenkenden Arzneimitteln, die Sulfonylharnstoffe genannt werden. Solosa wirkt, indem es die von der Bauchspeicheldrüse freigesetzte Insulinmenge erhöht. Das Insulin senkt dann den Blutzuckerspiegel.
Wofür wird Solosa verwendet:
- Solosa wird zur Behandlung einer Form von Diabetes (Diabetes mellitus Typ 2) angewendet, wenn Diät, Bewegung und Gewichtsreduktion allein nicht ausreichen, um den Blutzuckerspiegel zu kontrollieren.
Kontraindikationen Wann Solosa nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie Solosa nicht ein und informieren Sie Ihren Arzt, wenn:
- Sie allergisch sind gegen: Glimepirid oder andere Sulfonylharnstoffe (Arzneimittel zur Senkung des Blutzuckerspiegels wie Glibenclamid) oder Sulfonamide (Arzneimittel gegen bakterielle Infektionen wie Sulfamethoxazol) oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels
- wenn Sie insulinpflichtigen Diabetes haben (Typ-1-Diabetes mellitus)
- Sie eine diabetische Ketoazidose haben (eine Komplikation von Diabetes, bei der der Säurespiegel im Körper angestiegen ist und Sie einige der folgenden Anzeichen haben können: Müdigkeit, Übelkeit, häufiges Wasserlassen und Muskelkater)
- Er liegt im diabetischen Koma
- Sie leiden an einer schweren Nierenerkrankung
- An einer schweren Lebererkrankung leiden
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Solosa beachten?
Fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker, wenn
- Sie sich von einer Verletzung, einer Operation, einer Infektion mit Fieber oder anderen Belastungen erholen, informieren Sie Ihren Arzt, da Ihre Behandlung möglicherweise vorübergehend geändert werden muss
- an einer schweren Leber- oder Nierenerkrankung leiden
Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob einer dieser Punkte auf Sie zutrifft, fragen Sie vor der Einnahme von Solosa® Ihren Arzt oder Apotheker
Bei Patienten ohne Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Enzym können niedrige Hämoglobinspiegel und ein Abbau der roten Blutkörperchen (hämolytische Anämie) auftreten.
Es liegen nur begrenzte Informationen zur Anwendung von Solosa bei Personen unter 18 Jahren vor.
Daher wird die Anwendung bei diesen Patienten nicht empfohlen.
Wichtige Informationen zu Hypoglykämie (niedriger Blutzuckerspiegel)
Wenn Sie Solosa einnehmen, können Sie Hypoglykämie (niedriger Blutzuckerspiegel) haben. Lesen Sie weiter unten, um weitere Informationen zu Hypoglykämie, ihren Symptomen und ihrer Behandlung zu erhalten.
Die folgenden Faktoren können das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen:
- Isst nicht genug, isst unregelmäßig, hat Mahlzeiten verpasst oder verspätet oder fastet
- Er hat seine Ernährung umgestellt
- Er nahm mehr Solosa als nötig
- Hat eine eingeschränkte Nierenfunktion
- An einer schweren Lebererkrankung leiden
- Sie leiden an bestimmten hormonbedingten Erkrankungen (Schilddrüsen-, Hypophysen- oder Nebennierenrindenerkrankungen)
- Trinken Sie alkoholische Getränke (insbesondere wenn Sie eine Mahlzeit verpassen)
- Sie andere Arzneimittel einnehmen (siehe „Einnahme von Solosa mit anderen Arzneimitteln“ weiter unten).
- Wenn Sie mehr Sport treiben und nicht genug essen oder Lebensmittel essen, die weniger Kohlenhydrate als üblich enthalten
Warnsymptome einer Hypoglykämie sind:
- Hungergefühl, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Trägheit, Benommenheit, Schlafstörungen, Ruhelosigkeit, Aggression, Konzentrationsschwierigkeiten, verminderte Aufmerksamkeit, verminderte Reaktionsfähigkeit, Depression, Verwirrtheit sowie Sprach- und Sprachstörungen Sehvermögen, undeutliche Sprache, Zittern, partielle Lähmung, Sinnesstörungen, Schwindel, Schwäche.
- Die folgenden Symptome können ebenfalls auftreten: Schwitzen, feuchte Haut, Angstzustände, schneller Herzschlag, hoher Blutdruck, Herzklopfen, plötzliche Brustschmerzen, die sich auf benachbarte Bereiche ausbreiten können (Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen)
Wenn Ihr Zuckerspiegel weiter sinkt, können Sie unter erheblicher Verwirrtheit (Delir) leiden, Krampfanfälle entwickeln, die Selbstkontrolle verlieren, Ihre Atmung wird schwach und Ihr Herzschlag kann sich verlangsamen und Sie können das Bewusstsein verlieren in sehr kleinem Blut kann einem Schlaganfall ähneln.
Behandlung von Hypoglykämie:
In vielen Fällen verschwinden die Symptome eines niedrigen Blutzuckers sehr schnell, wenn Sie Zucker wie Würfelzucker, zuckergesüßte Getränke oder gesüßten Tee konsumieren.
Tragen Sie also immer Zucker bei sich (zum Beispiel Würfelzucker).
Denken Sie daran, dass künstliche Süßstoffe nicht wirksam sind. Wenden Sie sich an Ihren Arzt oder gehen Sie in ein Krankenhaus, wenn Sie feststellen, dass die Einnahme von Zucker nicht hilft oder die Symptome wieder auftreten.
Labortests
Sie müssen Ihren Blut- oder Urinzuckerspiegel regelmäßig überprüfen. Ihr Arzt kann auch Blutuntersuchungen anordnen, um Ihre Blutzellen und Ihre Leberfunktion zu überprüfen.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung von Solosa bei Kindern unter 18 Jahren wird nicht empfohlen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Solosa® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Ihr Arzt kann die Dosis von Solosa ändern, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, die die Wirkung von Solosa auf den Blutzuckerspiegel verringern oder verstärken können.
Die folgenden Arzneimittel können die blutzuckersenkende Wirkung von Solosa verstärken. Dies kann zu einem Hypoglykämierisiko (niedriger Blutzuckerspiegel) führen:
- Andere Arzneimittel zur Behandlung von Diabetes mellitus (wie Insulin oder Metformin)
- Arzneimittel zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen (Phenylbutazon, Azopropazon, Oxyphenbutazon, Aspirin-ähnliche Arzneimittel)
- Arzneimittel zur Behandlung von Harnwegsinfektionen (wie einige langwirksame Sulfonamide)
- Arzneimittel zur Behandlung von bakteriellen und Pilzinfektionen (Tetracycline, Chloramphenicol, Fluconazol, Miconazol, Chinolone, Clarithromycin)
- Arzneimittel zur Hemmung der Blutgerinnung (Cumarin-Derivate wie Warfarin)
- Arzneimittel zur Muskelstärkung (Anabolika)
- Arzneimittel zur Hormonersatztherapie beim Menschen
- Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen (Fluoxetin, MAO-Hemmer)
- Arzneimittel zur Senkung des hohen Cholesterinspiegels (Fibrate)
- Arzneimittel zur Senkung des Bluthochdrucks (ACE-Hemmer)
- Arzneimittel, die als Antiarrhythmika bezeichnet werden, die verwendet werden, um abnormale Herzschläge zu kontrollieren (Disopyramid)
- Arzneimittel zur Behandlung von Gicht (Allopurinol, Probenecid, Sulfinpyrazon)
- Arzneimittel zur Behandlung von Krebs (Cyclophosphamid, Ifosfamid, Trophosfamid)
- Arzneimittel zur Gewichtsreduktion (Fenfluramin)
- Arzneimittel zur Erhöhung der Durchblutung, wenn sie als hochdosierte intravenöse Infusion verabreicht werden (Pentoxifyllin)
- Arzneimittel zur Behandlung von Nasenallergien, wie z. B. Heuallergie (Tritoqualin)
- Arzneimittel, sogenannte Sympatholytika zur Behandlung von Bluthochdruck, Herzinsuffizienz oder Prostatabeschwerden
Die folgenden Arzneimittel können die blutzuckersenkende Wirkung von Solosa abschwächen. Dies kann zu einem Risiko einer Hyperglykämie (hoher Blutzuckerspiegel) führen:
- Arzneimittel, die weibliche Sexualhormone enthalten (Östrogen, Gestagen)
- Arzneimittel zur Unterstützung der Urinproduktion (Thiaziddiuretika)
- Arzneimittel zur Stimulation der Schilddrüse (wie Levothyroxin)
- Arzneimittel zur Behandlung von Allergien und Entzündungen (Glukokortikoide)
- Arzneimittel zur Behandlung schwerer psychischer Störungen (Chlorpromazin und andere Phenothiazin-Derivate)
- Arzneimittel zur Erhöhung der Herzfrequenz, zur Behandlung von Asthma oder verstopfter Nase, Husten und Erkältung, zur Gewichtsreduktion oder in lebensbedrohlichen Notfällen (Adrenalin und Sympathomimetika)
- Arzneimittel zur Behandlung von hohem Cholesterinspiegel (Nikotinsäure)
- Arzneimittel zur Behandlung von Verstopfung bei längerer Anwendung (Abführmittel)
- Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen (Phenytoin)
- Arzneimittel zur Behandlung von Nervosität und Schlafstörungen (Barbiturate)
- Arzneimittel zur Behandlung von erhöhtem Augeninnendruck (Acetazolamid)
- Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck oder niedrigem Blutzucker (Diazoxid)
- Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen und Tuberkulose (Rifampicin)
- Arzneimittel zur Behandlung eines sehr niedrigen Blutzuckerspiegels (Glukagon)
Die folgenden Arzneimittel können die blutzuckersenkende Wirkung von Solosa verstärken oder verringern:
- Arzneimittel zur Behandlung von Magengeschwüren (sogenannte H2-Blocker)
- Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck oder Herzinsuffizienz wie Betablocker, Clonidin, Guanitidin und Reserpin. Diese können auch die Symptome einer Hypoglykämie verbergen, daher ist bei der Einnahme dieser Arzneimittel besondere Vorsicht geboten.
Solosa kann die Wirkung der folgenden Arzneimittel verstärken oder abschwächen:
- Arzneimittel zur Hemmung der Blutgerinnung (Cumarin-Derivate wie Warfarin)
Colesevelam, ein Arzneimittel zur Senkung des Cholesterinspiegels, beeinflusst die Aufnahme von Solosa.Um diese Wirkung zu vermeiden, wird empfohlen, Solosa mindestens 4 Stunden vor Colesevelam einzunehmen.
Einnahme von Solosa zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol
Das Trinken von alkoholischen Getränken kann die blutzuckersenkende Wirkung von Solosa unvorhersehbar verstärken oder verringern.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Solosa darf während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie beabsichtigen, schwanger zu werden, bereits schwanger sind oder vermuten, schwanger zu sein
Fütterungszeit
Solosa kann in die Muttermilch übergehen. Solosa darf nicht eingenommen werden, wenn Sie stillen.
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Ihre Konzentrations- oder Reaktionsfähigkeit kann beeinträchtigt sein, wenn Ihr Blutzuckerspiegel erniedrigt (Hypoglykämie) oder erhöht (Hyperglykämie) ist oder wenn Sie infolge dieser Erkrankungen Sehstörungen entwickeln. Bitte beachten Sie, dass Sie sich selbst und andere gefährden könnten (z. B. durch Autofahren oder Bedienen von Maschinen) Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, ob Sie Auto fahren sollten, wenn:
- häufige hypoglykämische Attacken haben,
- wenige oder keine Warnsymptome einer Hypoglykämie haben.
Solosa enthält Lactose.
Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Darüber hinaus enthalten Solosa 6 mg Tabletten den gelbroten FCF-Aluminiumsee (E110).
FCF Aluminium Lake Sunset Yellow (E110) ist ein Farbstoff, der allergische Reaktionen hervorrufen kann.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Solosa anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Nimm diese Medizin
- Nehmen Sie dieses Arzneimittel kurz vor oder mit der ersten Hauptmahlzeit des Tages (normalerweise zum Frühstück) oral ein. Wenn Sie nicht frühstücken, sollten Sie das Arzneimittel zu dem Zeitpunkt einnehmen, zu dem Ihr Arzt es Ihnen verschreibt. Es ist wichtig, bei der Einnahme von Solosa keine Mahlzeiten auszulassen.
- Schlucken Sie die Tabletten mit mindestens einem halben Glas Wasser. Brechen oder kauen Sie die Tabletten nicht.
Wie viel Medikamente nehmen?
Die Dosis von Solosa hängt von Ihrem Bedarf, Ihrem Zustand und den Ergebnissen von Blut- und Urinzuckertests ab und wird von Ihrem Arzt festgelegt. Nehmen Sie nicht mehr Tabletten ein, als von Ihrem Arzt verordnet.
Die übliche Anfangsdosis von Solosa ist eine 1-mg-Tablette einmal täglich
Falls erforderlich, kann Ihr Arzt die Dosis alle 1-2 Behandlungswochen erhöhen
Die empfohlene Höchstdosis von Solosa beträgt 6 mg pro Tag
Eine Kombinationstherapie mit Glimepirid + Metformin oder Glimepirid + Insulin kann eingeleitet werden. In diesem Fall wird Ihr Arzt die richtige Dosis von Glimepirid, Metformin oder spezifischem Insulin für Sie ermitteln
Wenn sich Ihr Gewicht ändert, Sie Ihren Lebensstil ändern oder sich in einer Stresssituation befinden, müssen Ihre Solosa-Dosen möglicherweise angepasst werden. Informieren Sie daher Ihren Arzt.
Wenn Sie glauben, dass die Wirkung des Arzneimittels zu schwach oder zu stark ist, ändern Sie die Dosis nicht selbst, sondern fragen Sie Ihren Arzt
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Solosa eingenommen haben?
Wenn Sie zu viel Solosa eingenommen oder eine zusätzliche Dosis eingenommen haben, besteht das Risiko einer Hypoglykämie (Symptome einer Hypoglykämie siehe Abschnitt 2) und Sie müssen daher sofort eine ausreichende Menge Zucker (z , zuckerhaltige Getränke oder gesüßter Tee) und informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt.Wenn Sie eine „Hypoglykämie aufgrund versehentlicher Einnahme“ bei Kindern behandeln, sollte die verabreichte Zuckermenge sorgfältig kontrolliert werden, um die Entwicklung einer gefährlichen Hyperglykämie zu verhindern. Bewusstlosen Personen sollten keine Speisen oder Getränke gegeben werden.
Da der Zustand der Hypoglykämie einige Zeit anhalten kann, ist es sehr wichtig, dass der Patient sorgfältig überwacht wird, bis die Gefahr gebannt ist. Ein Krankenhausaufenthalt kann erforderlich sein, auch als Vorsichtsmaßnahme. Zeigen Sie dem Arzt die verbleibende Schachtel oder Tabletten, damit der Arzt sehen kann, was eingenommen wurde.
Schwere Fälle von Hypoglykämie mit Bewusstlosigkeit und schwerer neurologischer Insuffizienz sind medizinische Notfälle, die eine sofortige ärztliche Behandlung und einen Krankenhausaufenthalt erfordern. Es muss sichergestellt sein, dass es immer eine informierte Person gibt, die im Notfall den Arzt rufen kann.
Wenn Sie die Einnahme von Solosa vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Solosa® abbrechen
Wenn Sie die Behandlung unterbrechen oder abbrechen, sollten Sie sich bewusst sein, dass die gewünschte zuckersenkende Wirkung nicht erreicht wird und sich die Krankheit noch verschlimmert.
Nehmen Sie Solosa so lange ein, bis Ihr Arzt Ihnen sagt, dass Sie die Einnahme beenden sollen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Solosa
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Informieren Sie sofort Ihren Arzt, wenn eines der folgenden Symptome auftritt:
- Allergische Reaktionen (einschließlich Entzündung der Blutgefäße, oft mit Hautausschlag), die zu einer schweren Reaktion mit Atembeschwerden, Blutdruckabfall und manchmal bis zum Schock führen können
- Abnorme Leberfunktion einschließlich Gelbfärbung von Haut und Augen (Gelbsucht), Gallenflussstörungen (Cholestase), Leberentzündung (Hepatitis) oder Leberversagen
- Allergie (Überempfindlichkeit) der Haut wie Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht und erhöhte Sonnenempfindlichkeit. Einige leichte allergische Reaktionen können zu schweren Reaktionen führen.
- Schwere Hypoglykämie mit Bewusstlosigkeit, Krampfanfällen oder Koma Bei einigen Patienten traten während der Einnahme von Solosa die folgenden Nebenwirkungen auf:
Seltene Nebenwirkungen (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 10.000)
- Niedriger als normaler Blutzuckerspiegel (Hypoglykämie) (siehe Abschnitt 2)
- Abnahme der Anzahl der Blutkörperchen:
- Blutplättchen (was das Risiko von Blutungen oder Blutergüssen erhöht)
- Weiße Blutkörperchen (was das Infektionsrisiko erhöht)
- Rote Blutkörperchen (die die Haut blass machen und Schwäche und Kurzatmigkeit verursachen können)
Diese Probleme bessern sich normalerweise, wenn Sie die Einnahme von Solosa . abbrechen
Sehr seltene Nebenwirkungen (kann weniger als 1 von 10.000 Behandelten betreffen)
- Allergische Reaktionen (einschließlich Entzündung der Blutgefäße, oft mit Hautausschlag), die zu einer schweren Reaktion mit Atembeschwerden, Blutdruckabfall und manchmal bis zum Schock führen können. Wenn eines dieser Symptome auftritt, informieren Sie sofort Ihren Arzt
- Abnorme Leberfunktion einschließlich Gelbfärbung der Haut und der Augen (Gelbsucht), gestörter Gallenfluss (Cholestase), Leberentzündung (Hepatitis) oder Leberversagen. Wenn eines dieser Symptome auftritt, informieren Sie sofort Ihren Arzt
- Übelkeit oder Erbrechen, Durchfall, Völlegefühl oder Blähungen und Bauchschmerzen
- Abnahme des Natriumspiegels im Blut (in Bluttests festgestellt)
Andere Nebenwirkungen sind:
- Allergie (Überempfindlichkeit) der Haut wie Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht und erhöhte Sonnenempfindlichkeit. Einige leichte allergische Reaktionen können sich zu schweren Reaktionen mit Schluck- oder Atembeschwerden, Schwellungen der Lippen, des Rachens oder der Zunge entwickeln. Informieren Sie daher sofort Ihren Arzt, wenn eine dieser Nebenwirkungen auftritt
- Allergische Reaktionen können bei Sulfonylharnstoffen, Sulfonamiden oder verwandten Arzneimitteln auftreten
- Zu Beginn der Behandlung mit Solosa können Sehstörungen aufgrund der Veränderung des Blutzuckerspiegels auftreten und sollten sich bald bessern.
- Erhöhte Leberenzyme
- Ungewöhnlich starke Blutungen oder Blutergüsse unter der Haut
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter www.aifa.gov.it/responsabili . melden
Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung und der Blisterpackung nach „Verwendbar bis“ angegebenen Verfallsdatum verwenden.Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Solosa 6 mg Tabletten: nicht über 25 ° C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht, wenn Sie sichtbare Anzeichen einer Verschlechterung bemerken.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen sollen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Was Solosa enthält
- Der Wirkstoff ist Glimepirid.
- Jede Tablette enthält 6 mg Glimepirid
- Die sonstigen Bestandteile sind: Lactose-Monohydrat, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Povidon 25000.
- Darüber hinaus enthalten die Tabletten Farbstoffe:
- 6 mg Tabletten enthalten gelbrotes FCF-Aluminiumsalz (E110)
Beschreibung wie Solosa aussieht und Inhalt der Packung
Die 6 mg Tabletten sind orange, länglich und haben eine Bruchkerbe auf beiden Seiten.
Sie sind in Blisterpackungen mit 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 112, 120 und 280 Tabletten erhältlich.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
SOLOSA 6 MG TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Tablette enthält 6 mg Glimepirid.
Sonstige Bestandteile: Enthält außerdem 133,6 mg Lactose-Monohydrat und 0,4 mg Sunset Yellow FCF-Aluminiumsalz (E110) pro Tablette.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tablets.
Die Tabletten sind orange, länglich und haben eine Bruchkerbe auf beiden Seiten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Solosa ist zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 indiziert, wenn Diät, Bewegung und Gewichtsreduktion allein nicht ausreichen.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Zur oralen Anwendung.
Grundlage einer optimalen Diabetesbehandlung sind neben der systematischen Kontrolle des Blutzuckers und der Glykosurie eine kontrollierte Ernährung, regelmäßige körperliche Bewegung. Orale Antidiabetika oder Insulin können die Nichteinhaltung der Diät durch den Patienten nicht kompensieren.
Dosierung
Die Dosis wird anhand der Glukosewerte im Blut und Urin bestimmt.
Die Anfangsdosis beträgt 1 mg Glimepirid pro Tag. Wenn die erreichte Kontrolle zufriedenstellend ist, kann diese Dosierung als Erhaltungstherapie verwendet werden.
Für die verschiedenen Dosierungsschemata stehen geeignete Dosierungen zur Verfügung.
Wenn die Kontrolle nicht zufriedenstellend ist, sollte die Dosis auf der Grundlage der glykämischen Kontrolle schrittweise mit einem Intervall von etwa 1-2 Wochen für jede Erhöhung auf bis zu 2, 3 oder 4 mg Glimepirid pro Tag erhöht werden.
Eine Dosis von mehr als 4 mg Glimepirid pro Tag führt nur in Ausnahmefällen zu besseren Therapieergebnissen. Die empfohlene Höchstdosis von Glimepirid beträgt 6 mg pro Tag.
Bei Patienten, die mit der maximalen Tagesdosis von Metformin nicht ausreichend eingestellt sind, kann eine gleichzeitige Behandlung mit Glimepirid eingeleitet werden.
Während die Metformin-Dosis konstant gehalten wird, wird die Glimepirid-Therapie mit niedrigen Dosen begonnen und diese Dosen erhöht, bis die gewünschte metabolische Kompensation bis zur maximalen Tagesdosis erreicht ist. Eine Kombinationstherapie sollte unter enger ärztlicher Überwachung eingeleitet werden.
Bei Patienten, die mit der maximalen Tagesdosis von Solosa nicht ausreichend eingestellt sind, kann bei Bedarf eine gleichzeitige Insulintherapie eingeleitet werden. Während die Glimepirid-Dosis konstant gehalten wird, wird die Insulintherapie mit niedrigen Dosen begonnen und diese Dosen erhöht, bis die gewünschte metabolische Kompensation erreicht ist.
Eine Kombinationstherapie sollte unter enger ärztlicher Überwachung eingeleitet werden.
Eine einmal tägliche Dosis Glimepirid ist in der Regel ausreichend. Es wird empfohlen, diese Dosis kurz vor oder während eines großen Frühstücks oder unmittelbar vor oder während der Hauptmahlzeit einzunehmen.
Wenn eine Dosis vergessen wurde, sollte die vergessene Dosis nicht durch eine spätere Einnahme einer höheren Dosis korrigiert werden.
Wenn bei einem Patienten mit einer Dosis von 1 mg Glimepirid pro Tag eine hypoglykämische Reaktion auftritt, bedeutet dies, dass der Patient allein mit einer Diät kontrolliert werden kann.
Im Verlauf der Behandlung kann der Bedarf an Glimepirid sinken, da die Verbesserung der Diabeteskontrolle mit einer erhöhten Insulinsensitivität einhergeht. Um das Auftreten einer Hypoglykämie zu vermeiden, sollte daher eine zeitnahe Dosisreduktion oder ein Therapieabbruch erwogen werden Die Dosierung kann auch bei einer Gewichtsveränderung des Patienten, einer Änderung des Lebensstils und falls andere Faktoren das Risiko einer Hypoglykämie oder Hyperglykämie erhöhen, erforderlich sein.
Umstellung von anderen oralen Antidiabetika auf Solosa
Eine Umstellung von anderen oralen Antidiabetika auf Solosa ist grundsätzlich möglich. Bei der Umstellung auf Solosa sollten die Wirksamkeit und die Halbwertszeit des vorherigen Arzneimittels berücksichtigt werden. In manchen Fällen, insbesondere bei Antidiabetika mit langer Halbwertszeit (zB Chlorpropamid), ist eine mehrtägige Pause ratsam, um das Risiko von hypoglykämischen Reaktionen aufgrund einer additiven Wirkung zu minimieren.
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1 mg Glimepirid pro Tag. Basierend auf dem therapeutischen Ansprechen kann die Glimepirid-Dosis wie oben angegeben schrittweise erhöht werden.
Umstellung von Insulin auf Solosa.
In Ausnahmefällen kann bei Patienten mit insulinpflichtigem Typ-2-Diabetes eine Umstellung auf Solosa angezeigt sein. Der Transfer muss unter strenger ärztlicher Aufsicht erfolgen.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung
Siehe Abschnitt 4.3
Kinder und Jugendliche:
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Glimepirid bei Patienten unter 8 Jahren vor. Für Kinder von 8 bis 17 Jahren liegen nur begrenzte Daten zur Glimepirid-Monotherapie vor (siehe Abschnitte 5.1 und 5.2).
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen vor und daher wird eine solche Anwendung nicht empfohlen.
Art der Verabreichung
Die Tabletten sollten im Ganzen mit etwas Flüssigkeit geschluckt werden.
04.3 Kontraindikationen
Glimepirid ist bei Patienten mit folgenden Erkrankungen kontraindiziert:
• Überempfindlichkeit gegen Glimepirid, andere Sulfonylharnstoffe oder Sulfonamide oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile;
• insulinabhängiger Diabetes; diabetisches Koma; Ketoazidose;
• schwere Nieren- oder Leberfunktionsstörungen. Bei schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen ist eine Insulinsubstitution erforderlich.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Solosa sollte kurz vor oder während einer Mahlzeit eingenommen werden.
Wenn Mahlzeiten zu unregelmäßigen Zeiten eingenommen und nicht einmal verzehrt werden, kann die Behandlung mit Solosa zu einer Hypoglykämie führen. Mögliche Symptome einer Hypoglykämie sind: Kopfschmerzen, Heißhunger, Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit, Benommenheit, Schlafstörungen, Ruhelosigkeit, Aggression, Konzentrationsschwierigkeiten, veränderte Wachsamkeit und Reaktionszeit, Depression, Verwirrtheit, Sprach- und Sehstörungen, Aphasie, Tremor, Parese, Sensibilitätsstörungen, Schwindel, Schwäche, Verlust der Selbstbeherrschung, Delirium, Hirnanfälle, Benommenheit und Bewusstlosigkeit bis hin zu Koma, flache Atmung und Bradykardie adrenerge Regulation wie Schwitzen, feuchte Haut, Angst, Tachykardie, Bluthochdruck, Herzklopfen , Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen.
Das klinische Bild einer schweren hypoglykämischen Attacke kann dem eines Schlaganfalls ähneln.
Durch sofortige Kohlenhydratzufuhr (Zucker) lassen sich die Symptome fast immer schnell kontrollieren, künstliche Süßstoffe sind wirkungslos.
Aus Erfahrungen mit anderen Sulfonylharnstoffen ist bekannt, dass trotz anfänglicher Erfolge der Gegenmaßnahmen erneut Hypoglykämien auftreten können.
Eine schwere oder anhaltende Hypoglykämie, die nur vorübergehend durch die Verabreichung üblicher Zuckermengen kontrolliert wird, erfordert eine sofortige ärztliche Behandlung und gelegentlich einen Krankenhausaufenthalt.
Zu den Faktoren, die eine Hypoglykämie begünstigen, gehören:
- schlechte Kooperation oder, häufiger bei älteren Patienten, mangelnde Kooperationsfähigkeit des Patienten,
- Unterernährung, unregelmäßige Essenszeiten, ausgelassene Mahlzeiten oder Fastenzeiten,
- Ernährungsumstellung,
- Ungleichgewicht zwischen körperlicher Aktivität und Kohlenhydrataufnahme,
- Alkoholkonsum, insbesondere wenn gleichzeitig mit dem Nichtkonsumieren einer Mahlzeit,
- Beeinträchtigte Nierenfunktion,
- schwere Leberfunktionsstörung,
- Überdosierung von Solosa,
- einige nicht kompensierte Erkrankungen des endokrinen Systems, die den Kohlenhydratstoffwechsel oder die Gegenregulation der Hypoglykämie beeinflussen (wie bei einigen Erkrankungen der Schilddrüse und des Hypophysenvorderlappens oder bei Nebenniereninsuffizienz),
- gleichzeitige Anwendung einiger anderer Arzneimittel (siehe Abschnitt 4.5).
Die Behandlung mit Solosa erfordert regelmäßige Kontrollen des Blut- und Harnzuckerspiegels. Außerdem wird die Bestimmung des Anteils an glykosyliertem Hämoglobin empfohlen.
Während der Behandlung mit Solosa ist eine regelmäßige Kontrolle der Blutwerte (insbesondere der Leukozyten und Thrombozyten) und der Leberwerte erforderlich.
In Stresssituationen (wie Traumata, Operationen, Infektionen mit Fieber etc.) kann eine vorübergehende Umstellung auf Insulin angezeigt sein.
Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung von Solosa bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung oder Dialysepatienten vor. Bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung ist eine Umstellung auf Insulin angezeigt.
Die Behandlung von Patienten mit G6PD-Mangel mit Sulfonylharnstoffen kann zu einer hämolytischen Anämie führen. Da Glimepirid zur Klasse der Sulfonylharnstoffe gehört, ist bei Patienten mit G6PD-Mangel Vorsicht geboten und eine andere Alternative als ein Sulfonylharnstoff sollte in Betracht gezogen werden.
Solosa enthält Lactose-Monohydrat. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Darüber hinaus enthalten Solosa 6 mg Tabletten den gelbroten FCF-Aluminiumlack (E 110), einen Farbstoff, der allergische Reaktionen hervorrufen kann.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Wenn Glimepirid gleichzeitig mit einigen Arzneimitteln angewendet wird, kann sowohl eine unerwünschte Erhöhung als auch eine Verringerung der blutzuckersenkenden Wirkung von Glimepirid auftreten, daher sollten andere Arzneimittel nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt oder auf dessen Verschreibung eingenommen werden.
Glimepirid wird durch Cytochrom P450 2C9 (CYP2C9) metabolisiert. Es ist bekannt, dass sein Metabolismus durch die gleichzeitige Anwendung von CYP2C9-Induktoren (z. B. Rifampicin) oder Inhibitoren (z. B. Fluconazol) beeinflusst wird.
Die Ergebnisse einer Interaktionsstudie in vivo in der Literatur berichtet, haben gezeigt, dass sich die AUC von Glimepirid in Gegenwart von Fluconazol, einem der stärksten Inhibitoren von CYP2C9, nahezu verdoppelt.
Aufgrund der Erfahrungen mit Glimepirid und anderen Sulfonylharnstoffen sind folgende Wechselwirkungen zu erwähnen.
Bei Einnahme eines der folgenden Arzneimittel kann es zu einer Verstärkung der blutzuckersenkenden Wirkung und damit in Einzelfällen zu blutzuckersenkenden Reaktionen kommen, zum Beispiel:
Phenylbutazon, Azapropazon und Oxyphenbutazon,
Insuline und andere orale Antidiabetika wie Metformin, Salicylate und Paraaminosalicylsäure,
anabole Steroide und männliche Sexualhormone,
Chloramphenicol, einige langwirksame Sulfonamide, Tetracycline, Chinolon-Antibiotika und Clarithromycin,
Cumarin-Antikoagulanzien, Fenfluramin,
Disopyramid
Bündel,
ACE-Hemmer,
Fluoxetin, MAO-Hemmer,
Allopurinol, Probenecid, Sulfinpyrazon, Sympatholytika,
Cyclophosphamid, Trophosphamid und Ifosfamide,
Miconazol, Fluconazol Pentoxifyllin (hohe parenterale Dosen), Tritoqualin.
Bei Einnahme eines der folgenden Arzneimittel kann es zu einer Abnahme der blutzuckersenkenden Wirkung und damit zu einem Anstieg des Blutzuckers kommen, zum Beispiel:
Östrogene und Gestagene, Saluretika, Thiaziddiuretika,
Schilddrüsenstimulatoren, Glukokortikoide, Phenothiazin-Derivate, Chlorpromazin, Adrenalin und Sympathomimetika,
Nicotinsäure (in hohen Dosen) und Nicotinsäure-Derivate, Abführmittel (nach längerer Anwendung),
Phenytoin, Diazoxid,
Glucagon, Barbiturate und Rifampicin, Acetazolamid.
H2-Antagonisten, Betablocker, Clonidin und Reserpin können sowohl eine Zunahme als auch eine Abnahme der blutzuckersenkenden Wirkung bewirken.
Unter dem Einfluss von Sympatholytika wie Betablockern, Clonidin, Guanethidin und Reserpin können die Wirkungen der adrenergen Gegenregulation der Hypoglykämie vermindert sein oder fehlen.
Alkoholkonsum kann die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid auf unvorhersehbare Weise erhöhen oder verringern.
Glimepirid kann die Wirkung von Cumarin-Derivaten sowohl verstärken als auch verringern.
Colesevelam bindet an Glimepirid und verringert die Resorption von Glimepirid aus dem Magen-Darm-Trakt.Es wurden keine Wechselwirkungen beobachtet, wenn Glimepirid mindestens 4 Stunden vor Colesevelam eingenommen wurde. Daher sollte Glimepirid mindestens 4 Stunden vor Colesevelam verabreicht werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Risiko im Zusammenhang mit Diabetes
Während der Schwangerschaft sind abnorme Blutzuckerspiegel mit einer höheren Inzidenz angeborener Anomalien und perinataler Mortalität verbunden. Daher muss der Blutzucker während der Schwangerschaft engmaschig überwacht werden, um das Risiko einer Teratogenese zu vermeiden. Unter solchen Umständen ist die Anwendung von Insulin erforderlich. Patientinnen, die eine Schwangerschaft planen, sollten ihren Arzt informieren.
Risiko im Zusammenhang mit Glimepirid
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Glimepirid bei Schwangeren vor.Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt, die möglicherweise mit der pharmakologischen (hypoglykämischen) Wirkung von Glimepirid zusammenhängt (siehe Abschnitt 5.3).
Daher sollte Glimepirid nicht während der gesamten Schwangerschaft verwendet werden.
Beabsichtigt die Patientin unter Glimepirid-Therapie schwanger zu werden oder wird eine Schwangerschaft festgestellt, sollte die Behandlung so schnell wie möglich durch eine Insulintherapie ersetzt werden.
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob eine Ausscheidung in die Muttermilch erfolgt. Glimepirid wird in die Rattenmilch ausgeschieden. Da andere Sulfonylharnstoffe in die Muttermilch übergehen und beim Säugling das Risiko einer Hypoglykämie besteht, wird das Stillen während der Behandlung mit Glimepirid nicht empfohlen.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit des Patienten kann beispielsweise durch Hypo- oder Hyperglykämie oder durch Sehstörungen beeinträchtigt sein. Dies kann in Situationen, in denen diese Fähigkeiten von besonderer Bedeutung sind (z. B. Autofahren oder Bedienen von Maschinen), ein Risiko darstellen.
Die Patienten sollten angewiesen werden, Vorsichtsmaßnahmen zu treffen, um eine Hypoglykämie beim Autofahren zu vermeiden. Dies ist besonders wichtig bei Patienten, die keine oder keine Warnsymptome einer Hypoglykämie aufweisen oder zu häufigen Hypoglykämieepisoden neigen. Dies sollte unter solchen Umständen berücksichtigt werden oder nicht ist es ratsam, Auto zu fahren oder Maschinen zu bedienen.
04.8 Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen basieren auf Erfahrungen mit Solosa und anderen Sulfonylharnstoffen und sind im Folgenden nach Organsystemen und nach abnehmender Inzidenz aufgelistet (sehr häufig: ≥ 1/10; häufig: ≥ 1/100,
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose, Erythropenie, hämolytische Anämie und Panzytopenie, die nach Absetzen der Therapie im Allgemeinen reversibel sind.
Nicht bekannt: schwere Thrombozytopenie mit einer Thrombozytenzahl von weniger als 10.000 / mcl und Purpura thrombozytopenisch.
Störungen des Immunsystems
Sehr selten: Leukozytoklastische Vaskulitis, leichte Überempfindlichkeitsreaktionen, die sich zu schweren Reaktionen entwickeln können, mit Atemnot, Blutdruckabfall und manchmal Schock.
Häufigkeit nicht bekannt: Kreuzallergie mit Sulfonylharnstoffen, Sulfonamiden oder verwandten Substanzen möglich.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Selten: Hypoglykämie.
Diese hypoglykämischen Reaktionen treten meist sofort auf, können schwerwiegend und nicht leicht zu korrigieren sein. Das Auftreten dieser Reaktionen hängt wie bei anderen hypoglykämischen Therapien von individuellen Faktoren wie Ernährungsgewohnheiten und Dosis ab (siehe auch Abschnitt 4.4).
Augenerkrankungen
Häufigkeit nicht bekannt: Sehstörungen, vorübergehend, können insbesondere zu Beginn der Behandlung auftreten und werden durch Veränderungen des Blutzuckers verursacht.
Gastrointestinale Störungen
Sehr selten: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Bauchbeschwerden und Bauchschmerzen, die selten zum Abbruch der Behandlung führen.
Leber- und Gallenerkrankungen
Häufigkeit nicht bekannt: Anstieg der Leberenzyme.
Sehr selten: Leberfunktionsstörungen (z. B. bei Cholestase und Gelbsucht), Hepatitis und Leberversagen.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut wie Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria und Photosensibilisierung können auftreten.
Diagnosetest
Sehr selten: Verringerung des Natriumspiegels im Blut.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen.
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels auftreten, ist wichtig, da dies eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht nationales Meldesystem zu adressieren www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Überdosierung
Symptome
Bei Einnahme zu hoher Dosen kann ein Zustand der Hypoglykämie auftreten, der 12 bis 72 Stunden andauern kann und nach einer anfänglichen Erholung wieder auftreten kann. Symptome können erst 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels auftreten.Im Allgemeinen wird eine Beobachtung im Krankenhaus empfohlen. Übelkeit, Erbrechen und Oberbauchschmerzen können auftreten. Hypoglykämien können in der Regel von neurologischen Symptomen wie Unruhe, Zittern, Sehstörungen, Koordinationsstörungen, Schläfrigkeit, Koma und Krämpfen begleitet sein.
Behandlung
Die Behandlung besteht zunächst darin, die Aufnahme des eingenommenen Arzneimittels durch Erbrechen zu verhindern, dann durch Trinken von Wasser oder Limonade unter Zusatz von Aktivkohle (Adsorptionsmittel) und Natriumsulfat (Abführmittel). Indiziert ist eine Magenspülung mit anschließender Gabe von Aktivkohle und Natriumsulfat Bei (schwerer) Überdosierung ist die Aufnahme auf eine Intensivstation indiziert 50 % intravenöser Bolus gefolgt von einer Infusion einer 10 %igen Lösung unter Beibehaltung Blutzuckerspiegel unter strenger Kontrolle, gefolgt von einer symptomatischen Behandlung.
Insbesondere bei der Behandlung von Hypoglykämien aufgrund einer versehentlichen Einnahme von Solosa bei Kindern und Jugendlichen muss die Glukosedosis sorgfältig berechnet werden, um eine gefährliche Hyperglykämie zu vermeiden. Der Blutzucker muss engmaschig überwacht werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe :
Hypoglykämie, ausgenommen Insuline: Sulfonamide, Harnstoffderivate ATC-Code: A10B B12.
Glimepirid ist eine oral wirksame blutzuckersenkende Substanz aus der Gruppe der Sulfonylharnstoffe. Es kann bei nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus angewendet werden.
Glimepirid wirkt hauptsächlich durch die Stimulierung der Insulinsekretion durch Betazellen der Bauchspeicheldrüse. Wie bei anderen Sulfonylharnstoffen ist dieser Effekt das Ergebnis einer verstärkten Reaktion der pankreatischen Betazellen auf die physiologische Stimulation von Glukose. Darüber hinaus scheint Glimepirid eine ausgeprägte extrapankreatische Wirkung zu haben, die auch für andere Sulfonylharnstoffe vermutet wird.
Insulinsekretion
Sulfonylharnstoffe regulieren die Insulinsekretion durch Blockieren des ATP-empfindlichen Kaliumkanals, der sich in den Membranen von Betazellen befindet, erhöhter Calciumeinstrom in die Zellen.
Dies führt zur Freisetzung von Insulin durch Exozytose.
Glimepirid bindet mit hoher Austauschrate an ein Betazellmembranprotein, das mit dem ATP-sensitiven Kaliumkanal assoziiert ist, jedoch an einer anderen Bindungsstelle als bei Sulfonylharnstoffen üblich.
Extrapankreatische Aktivität
Die extrapankreatischen Wirkungen sind beispielsweise eine "erhöhte Empfindlichkeit peripherer Gewebe gegenüber Insulin" und eine verminderte Aufnahme durch die Leber.
Die Aufnahme von Glukose aus dem Blut durch periphere Muskelzellen und Fettgewebe erfolgt über spezifische Transportproteine, die sich auf den Zellmembranen befinden, wobei der Glukosetransport in diesen Geweben der limitierende Faktor bei der Verwendung von Glukose selbst ist. Glimepirid erhöht sehr schnell die Anzahl der Moleküle, die am Glukosetransport in der Membran von Muskelzellen und im Fettgewebe aktiv sind, mit dem Endergebnis einer erhöhten Glukoseaufnahme.
Glimepirid erhöht die Aktivität der Phospholipase C, die für Glycosyl-Phosphatidyl-Inositol spezifisch ist, was mit der arzneimittelinduzierten Lipogenese und Glycogenese in isolierten Fett- und Muskelzellen zusammenhängen könnte Glimepirid hemmt die Glukoseproduktion in der Leber durch Erhöhung der intrazellulären Konzentration der Fructose 2,6 -Bisphosphat, das wiederum die Gluconeogenese hemmt.
Allgemein
Bei gesunden Menschen beträgt die minimal wirksame orale Dosis etwa 0,6 mg. Die Wirkung von Glimepirid ist dosisabhängig und reproduzierbar, die physiologische Reaktion auf anstrengende körperliche Anstrengung, wie eine verminderte Insulinsekretion, ist auch unter der Behandlung mit Glimepirid noch vorhanden.
Es zeigte sich kein signifikanter Unterschied in der therapeutischen Wirkung, ob das Arzneimittel 30 Minuten vor oder unmittelbar vor einer Mahlzeit eingenommen wurde.Bei einmal täglicher Dosis kann bei Diabetikern eine gute Stoffwechselkontrolle über 24 Stunden erreicht werden.
Obwohl der Hydroxyl-Metabolit von Glimepirid bei gesunden Menschen eine kleine, aber signifikante Abnahme der Serumglukose verursacht, macht er nur einen kleinen Teil der Gesamtwirkung des Arzneimittels aus.
Kombinationstherapie mit Metformin
Eine Studie zeigte, dass die Kombinationstherapie mit Glimepirid bei Patienten, die mit der maximalen Tagesdosis von Metformin nicht ausreichend eingestellt sind, zu einer besseren Stoffwechselkontrolle führt als Metformin als alleiniger Wirkstoff.
Kombinationstherapie mit Insulin
Die Daten zur Kombinationsinsulintherapie sind begrenzt. Bei Patienten, die mit der maximalen Dosis von Glimepirid nicht ausreichend eingestellt sind, kann eine gleichzeitige Insulinbehandlung eingeleitet werden. In zwei Studien führte die Kombinationstherapie zu einer Verbesserung der metabolischen Kontrolle, die der mit Insulin allein erreicht wurde, jedoch war bei der Kombinationstherapie eine niedrigere mittlere Insulindosis erforderlich.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Kinder und Jugendliche
An 285 Kindern (8-17 Jahre) mit Typ-II-Diabetes wurde eine aktiv kontrollierte Studie (Glimepirid bis 8 mg/Tag oder Metformin bis 2.000 mg/Tag) über 24 Wochen durchgeführt.
Sowohl Glimepirid als auch Metformin zeigten eine signifikante Abnahme des HbA 1c gegenüber dem Ausgangswert (Glimepirid – 0,95 (zB 0,41); Metformin – 1,39 (zB 0,40)). Glimepirid erfüllte jedoch nicht die Kriterien der Nichtunterlegenheit gegenüber Metformin bei der mittleren Änderung des HbA 1c-Werts gegenüber dem Ausgangswert. Der Unterschied zwischen den Behandlungen betrug 0,44 % zugunsten von Metformin. Die Obergrenze des 95-%-Konfidenzintervalls für die Differenz lag nicht unter der Nichtunterlegenheitsmarge von 0,3 %.
Nach der Behandlung mit Glimepirid wurden bei Kindern im Vergleich zu Erwachsenen mit Diabetes mellitus Typ II keine neuen Sicherheitsbedenken festgestellt. Es liegen keine Daten zur langfristigen Wirksamkeit und Sicherheit bei pädiatrischen Patienten vor.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption: Die Bioverfügbarkeit von Glimepirid nach oraler Gabe ist vollständig.
Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht wesentlich; nur die Absorptionsrate ist leicht reduziert. Die maximale Serumkonzentration (Cmax) wird etwa 2,5 Stunden nach oraler Einnahme erreicht (Mittelwert 0,3 µg/ml bei einer Mehrfachdosis von 4 mg/Tag) und es besteht eine lineare Beziehung zwischen der Dosis und Cmax ist die Fläche unter der Konzentration / Zeitkurve (AUC).
Verteilung: Glimepirid hat ein sehr geringes Verteilungsvolumen (ca. 8,8 Liter) und entspricht praktisch dem Verteilungsvolumen von Albumin, eine hohe Proteinbindung (> 99%) und einen niedrigen Clearance-Wert (ca. 48 ml/Minute).
Bei Tieren wird Glimepirid in die Muttermilch ausgeschieden Glimepirid passiert die Plazenta, die Passage der Blut-Hirn-Schranke ist eingeschränkt.
Metabolismus und Elimination: Die Halbwertszeit im Serum, die ein wichtiger Faktor für die Serumkonzentration bei wiederholter Behandlung ist, beträgt ungefähr 5-8 Stunden. Nach Gabe hoher Dosen wurden etwas längere Halbwertszeiten gefunden.
Nach einer Einzeldosis von radioaktiv markiertem Glimepirid wurden 58 % der Radioaktivität im Urin und 35 % in den Fäzes wiedergefunden. Im Urin wurde die unveränderte Substanz nicht nachgewiesen. Als wahrscheinliche Folge des Leberstoffwechsels (Hauptenzym ist CYP2C9) wurden zwei Metaboliten sowohl im Stuhl als auch im Urin identifiziert: ein Hydroxylderivat und ein Carboxylderivat. Nach oraler Gabe von Glimepirid betrug die terminale Halbwertszeit der beiden Metaboliten 3-6 Stunden bzw. 5-6 Stunden.
Der Vergleich zwischen einmaliger und wiederholter einmal täglicher Dosierung zeigt keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik und auch die intraindividuellen Variationen sind sehr begrenzt. Es wurde keine relevante Akkumulation beobachtet.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Die pharmakokinetischen Daten sind bei Männern und Frauen sowie bei jungen und älteren Patienten (über 65 Jahre) ähnlich.Bei Patienten mit niedriger Kreatinin-Clearance besteht ein Trend zu einer erhöhten Clearance von Glimepirid und einer Verringerung der mittleren Serumkonzentration, dies ist am meisten wahrscheinlich das Ergebnis einer schnelleren Elimination aufgrund einer Verringerung des proteingebundenen Anteils Die renale Elimination der beiden Metaboliten war beeinträchtigt.
Es ist davon auszugehen, dass bei diesen Patienten kein zusätzliches Kumulationsrisiko besteht.
Die kinetischen Daten von fünf nicht-diabetischen Patienten, die sich einer Gallengangsoperation unterzogen, waren denen des gesunden Probanden ähnlich.
Kinder und Jugendliche
Eine gefütterte Studie zur Pharmakokinetik, Sicherheit und Verträglichkeit einer Einzeldosis Glimepirid 1 mg bei 30 pädiatrischen Patienten (4 Kinder im Alter von 10-12 Jahren und 26 Kinder im Alter von 12-17 Jahren) mit Typ-II-Diabetes zeigte Mittelwerte der AUC ( 0-Ende) Cmax und T½ ähnlich denen, die zuvor bei Erwachsenen beobachtet wurden.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Die beobachteten präklinischen Wirkungen stehen im Zusammenhang mit Expositionen, die ausreichend über den Maximalwerten beim Menschen liegen, was auf eine geringe Relevanz für die klinische Anwendung hinweist, oder auf die Pharmakodynamik des Moleküls (Hypoglykämie) zurückzuführen sind. Dieses Ergebnis basiert auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, Karzinogenese und Reproduktionstoxizität. Bei letzteren (einschließlich Embryotoxizität, Teratogenese und Entwicklungstoxizität) wurden die beobachteten Nebenwirkungen als sekundär zu den durch das Arzneimittel bei Müttern und Nachkommen induzierten hypoglykämischen Wirkungen angesehen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Lactose-Monohydrat, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Povidon 25000, gelbroter FCF-Aluminiumlack (E110).
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
PVC/Aluminium-Blister.
14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 112, 120 und 280 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
LABORATORI GUIDOTTI S.p.A. - Via Livornese, 897 - PISA - La Vettola
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
SOLOSA 6 mg:
- 14 Tabletten, AIC-Nr. 032117499
- 20 Tabletten, AIC-Nr. 032117273
- 28 Tabletten, AIC-Nr. 032117501
- 30 Tabletten, AIC-Nr. 032117285
- 50 Tabletten, AIC-Nr. 032117297
- 60 Tabletten, AIC-Nr. 032117309
- 90 Tabletten, AIC-Nr. 032117311
- 112 Tabletten, AIC-Nr. 032117513
- 120 Tabletten, AIC-Nr. 032117323
- 280 Tabletten, AIC-Nr. 032117525
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
SOLOSA 6 mg: 22. September 2006/9. Februar 2010
