Wirkstoffe: Ursodeoxycholsäure
Deursil Hartkapseln
Deursil Retard-Hartkapseln
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
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01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
DEURSIL
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Eine Hartkapsel enthält:
Wirkprinzip:
Ursodesoxycholsäure (UDCA) 50 mg 150 mg 300 mg
Eine Hartkapsel mit verzögerter Wirkstofffreisetzung enthält:
Wirkprinzip
Ursodesoxycholsäure (UDCA) 450,00 mg 225,00 mg
03.0 DARREICHUNGSFORM
DEURSIL Hartkapseln: Hartgelatinekapseln zur oralen Anwendung
DEURSIL retardierte Hartkapseln: Hartgelatinekapseln mit 3 Tabletten mit differenzierter Wirkstofffreisetzung, zur oralen Anwendung.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Qualitative oder quantitative Veränderungen der biligenetischen Funktion, einschließlich cholesterinübersättigter Gallenformen, um der Bildung von Cholesterinsteinen entgegenzuwirken oder geeignete Bedingungen für die Auflösung zu schaffen, wenn bereits strahlendurchlässige Steine vorhanden sind: insbesondere Gallensteine in funktionierender Gallenblase und Steine im Choledochusrest und rezidivierend nach Gallenwegsoperationen.
Gallendyspepsie.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
DEURSIL Hartkapseln: Bei längerer Anwendung zur Reduzierung der lithogenen Eigenschaften der Galle beträgt die durchschnittliche Tagesdosis 5-10 mg / kg, in den meisten Fällen liegt die Tagesdosis zwischen 300 und 600 mg pro Tag (nach oder während der Mahlzeiten und abends); Um die geeigneten Bedingungen für die Auflösung bereits vorhandener Steine zu erhalten, muss die Behandlungsdauer mindestens 4-6 Monate betragen, bis zu 12 oder mehr, kontinuierlich und muss 3-4 Monate nach dem Verschwinden fortgesetzt werden sollte 2 Jahre nicht überschreiten Bei dyspetischen Syndromen und Erhaltungstherapie sind Dosen von 300 mg pro Tag, aufgeteilt auf 2-3 Gaben, ausreichend.
Die Dosen können nach Ermessen des Arztes geändert werden.
DEURSIL retardierte Hartkapseln: Bei längerer Anwendung zur Verringerung der lithogenen Eigenschaften der Galle beträgt die Dosierung 450 mg pro Tag, während bei adipösen Patienten oder in jedem Fall bei Vorhandensein anderer wichtiger lithogener Faktoren eine Erhöhung der Tagesdosis auf 675 mg empfohlen wird; bei Steinen größer als 2 cm ist auch eine höhere Höhe ratsam.
Um die für die Auflösung bereits vorhandener Steine geeigneten Bedingungen aufrechtzuerhalten, muss die Behandlungsdauer mindestens 4-6 Monate, bis zu 9 Monate oder mehr, kontinuierlich betragen und muss 3-4 Monate nach dem Verschwinden von Röntgen- oder Ultraschalluntersuchungen fortgesetzt werden die Berechnungen selbst. Die Behandlung darf jedoch 2 Jahre nicht überschreiten.
Bei dyspetischen Syndromen und Erhaltungstherapien sind kleinere Dosen ausreichend: 225 mg pro Tag.
Die Dosen können nach Ermessen des Arztes geändert werden; insbesondere die ausgezeichnete Verträglichkeit des Präparats erlaubt deutlich höhere Dosierungen.
Die Verabreichung von DEURSIL RR sollte einmal am Abend erfolgen, vorzugsweise vor dem Zubettgehen.
Es gibt keine Behandlung für pädiatrische Patienten.
04.3 Kontraindikationen
DEURSIL Hartkapseln und DEURSIL retardierte Hartkapseln sie sind kontraindiziert bei festgestellter individueller Überempfindlichkeit gegen die Substanz. Die Substanz ist auch bei schwangeren Patientinnen und bei Vorliegen von Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren in aktiver Phase kontraindiziert.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Patienten mit häufiger Gallenkolik, mit Gallenwegsinfektionen, mit schweren Pankreasveränderungen oder mit Darmerkrankungen, die den enterohepatischen Kreislauf der Gallensäuren verändern können (Resektion und Stoma des Ileums, regionale Ileitis usw.) die Substanz.
Zu Beginn von Langzeit-Auflösebehandlungen empfiehlt es sich, eine Vorkontrolle der Transaminasen und der alkalischen Phosphatase durchzuführen.
Die Voraussetzung für die Etablierung einer kalkulolytischen Behandlung mit Ursodesoxycholsäure ist der Cholesterincharakter der Steine selbst; ein zuverlässiger Index in diesem Sinne ist ihre Strahlendurchlässigkeit.
Die Gallensteine mit der höchsten Auflösungswahrscheinlichkeit sind diejenigen von geringer Größe in einer funktionierenden Gallenblase; die Entsättigung der Galle in Cholesterin ist ein nützlicher Prädiktor für einen guten Behandlungserfolg, aber nicht entscheidend, da die Auflösung auch durch einen physikalischen Prozess der Flüssigkristallbildung unabhängig vom Sättigungszustand erfolgen kann.
Bei Patienten, die sich einer Behandlung zur Auflösung von Gallensteinen unterziehen, ist es ratsam, die Wirksamkeit des Arzneimittels alle 6 Monate durch cholezystographische oder Ultraschalluntersuchungen zu überprüfen.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Vermeiden Sie die Assoziation mit Substanzen, die die intestinale Resorption von Gallensäuren hemmen, wie Cholestyramin, und mit Arzneimitteln, die die biliäre Ausscheidung von Cholesterin erhöhen (Östrogene, hormonelle Kontrazeptiva, einige Lipidsenker).
Vermeiden Sie die Assoziation mit potenziell hepatologischen Arzneimitteln.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Bei Schwangeren ist die Behandlung kontraindiziert. Die Behandlung von Frauen im gebärfähigen Alter kann unter Berücksichtigung der Notwendigkeit einer Unterbrechung im Falle einer Schwangerschaft durchgeführt werden.
Es liegen keine Daten vor, dass Ursodesoxycholsäure in die Muttermilch übergeht, es sollte jedoch während der Stillzeit mit Vorsicht angewendet werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es gibt keine Annahmen oder Hinweise, dass die Substanz die Aufmerksamkeitsspanne und Reaktionszeiten verändern kann.
04.8 Nebenwirkungen
Die Verträglichkeit der Substanz in den empfohlenen Dosierungen ist im Allgemeinen gut. Nur gelegentlich wurden Unregelmäßigkeiten des Alvus festgestellt, die im Allgemeinen bei fortgesetzter Behandlung verschwinden.
04.9 Überdosierung
Es sind keine Fälle einer Überdosierung von mehr als 4 g pro Tag bekannt (diese Dosis wurde gut vertragen).
Bei versehentlicher Einnahme von Ursodesoxycholsäure in sehr hohen Dosen wird empfohlen, die in der Intoxikationspathologie empfohlenen üblichen Maßnahmen zu ergreifen und Cholestyramin zu verabreichen, da es Gallensäuren chelatisieren kann.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
ATC-Code: A05AA02
Ursodesoxycholsäure (UDCA) stellt das 7-beta-Epimer der Chenodesoxycholsäure dar und ist eine Gallensäure, die physiologisch in der menschlichen Galle vorhanden ist, wo sie einen kleinen Prozentsatz der gesamten Gallensäuren ausmacht.
UDCA ist in der Lage, die Löslichkeitskapazität der Galle gegenüber Cholesterin beim Menschen zu erhöhen, indem es lithogene Galle in nicht-lithogene Galle umwandelt.Die Mechanismen, durch die dieser Effekt erreicht wird, sind vielfältig: Verringerung der Cholesterinsekretion in der Galle durch eine Verringerung der intestinalen Resorption und der hepatischen Synthese von Cholesterin selbst; Erhöhung des Gesamtpools von Gallensäuren, wodurch die mizellare Solubilisierung von Cholesterin begünstigt wird; Bildung einer flüssigkristallinen Mesophase, die eine nicht-mizellare Solubilisierung von Cholesterin ermöglicht, die höher ist als die in der Gleichgewichtsphase erreichbare Die Behandlung mit DEURSIL bestimmt daher die Bildung von ungesättigter Galle in Cholesterin und reicher an Gallensalzen, die für ihre Solubilisierung geeignet sind, auch begünstigt a regelmäßiger Gallenfluss und Entleerung der Gallenblase.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Ursodesoxycholsäure wird nach oraler Gabe leicht im Darm resorbiert, von der Leber aufgenommen und in überwiegend glykokonjugierter Form über die Galle ausgeschieden: so gelangt es in den enterohepatischen Kreislauf, wird teilweise von der Darmflora metabolisiert und seine Metaboliten ausgeschieden ... auf dem fäkalen Weg.
Die neue Formulierung von DEURSIL mit wiederholter Freisetzung (DEURSIL RR) hat den erheblichen Vorteil, dass bei einer einzigen Einnahme eine dreimalige Freisetzung des Wirkstoffs im Darm gewährleistet ist, so dass seine Bioverfügbarkeit für etwa 7-8 Stunden gewährleistet ist .
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Ursodesoxycholsäure hat die Vorteile einer verminderten Bildung von Lithocolat, das im Versuchstier als hepatotoxisch angesehen wird (beim Menschen beteiligt es sich an den Sulfatierungsprozessen), des Fehlens von Anstiegen der Serumtransaminasen, selbst bei Langzeitbehandlungen in "Mensch". Die experimentelle Toxizität von UDCA ist im Allgemeinen sehr niedrig; die orale LD50 betrug bei der Ratte 10 g/kg, während sie bei der Maus 5740 mg/kg für das Männchen und 6000 mg/kg für das Weibchen betrug. Chronische Behandlungen von 28 Wochen bei Ratten mit Dosen bis zu 2000 mg/kg oral zeigten keine pathologischen Veränderungen der untersuchten histologischen Parameter. Behandlungen für 1 Jahr bei Hunden mit Dosen bis zu 100 mg/kg oral wurden ebenfalls ohne Nebenwirkungen gut vertragen, insbesondere keine signifikanten hepatolesiven Wirkungen, Beeinträchtigung der Fertilität, teratogene oder kanzerogene Wirkungen, Läsionen wurden hervorgehoben .
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
DEURSIL Hartkapseln: Stärke, Magnesiumstearat, kolloidale Kieselsäure
DEURSIL retardierte Hartkapseln: mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Polyvinylpyrrolidon, Sorbit, Gelatine, Methyl-p-hydroxybenzoat, Talkum, Magnesiumstearat, Titandioxid (E171), neutrales Copolymer von (Meth)acrylsäureestern, Copolymere Methacrylsäure, Dibutylphthalat, rotes Eisenoxid (E172), Polyethylenglykol 6000.
06.2 Inkompatibilität
Die Darreichungsform schließt das Vorliegen von Unverträglichkeiten aus.
06.3 Gültigkeitsdauer
DEURSIL Hartkapseln: 5 Jahre
DEURSIL retardierte Hartkapseln: 3 Jahre
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Art des Behältnisses: Blister im Karton.
Pakete
DEURSIL 50 mg Hartkapseln 20 - 40 - 60 Kapseln.
DEURSIL 150 mg Hartkapseln 20 - 30 - 40 Kapseln.
DEURSIL 300 mg Hartkapseln 10 - 20 Kapseln.
DEURSIL 225 mg Hartkapseln, retardiert 10 - 20 - 30 - 40 Kapseln.
DEURSIL 450 mg Hartkapseln, retardiert 10 - 20 Kapseln.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Unzutreffend.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
DEURSIL 50 mg Hartkapseln 20 Kapseln: AIC-Nr. 023605013
DEURSIL 50 mg Hartkapseln 40 Kapseln: AIC-Nr. 023605025
DEURSIL 50 mg Hartkapseln 60 Kapseln: AIC-Nr. 023605037
DEURSIL 150 mg Hartkapseln 20 Kapseln: AIC-Nr. 023605076
DEURSIL 150 mg Hartkapseln 30 Kapseln: AIC-Nr. 023605088
DEURSIL 150 mg Hartkapseln 40 Kapseln: AIC-Nr. 023605090
DEURSIL 300 mg Hartkapseln 10 Kapseln: AIC-Nr. 023605102
DEURSIL 300 mg Hartkapseln 20 Kapseln: AIC-Nr. 023605114
DEURSIL 450 mg Hartkapseln, retardiert 10 Kapseln: AIC-Nr. 023605126
DEURSIL 450 mg Hartkapseln, retardiert 20 Kapseln: AIC-Nr. 023605138
DEURSIL 225 mg Hartkapseln, retardiert 10 Kapseln: AIC-Nr. 023605140
DEURSIL 225 mg Hartkapseln, retardiert 20 Kapseln: AIC-Nr. 023605153
DEURSIL 225 mg Hartkapseln, retardiert 30 Kapseln: AIC-Nr. 023605165
DEURSIL 225 mg Hartkapseln, retardiert 40 Kapseln: AIC-Nr. 023605177
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Verlängerung: 1. Juni 2005
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
01/06/2007