Wirkstoffe: Baclofen
LIORESAL 10 mg Tabletten
LIORESAL 25 mg Tabletten
Lioresal Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich: - LIORESAL 10 mg Tabletten, LIORESAL 25 mg Tabletten
- LIORESAL 10 mg / 20 ml Injektionslösung zur intrathekalen Anwendung, LIORESAL 10 mg / 5 ml Injektionslösung zur intrathekalen Anwendung, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml Injektionslösung zur intrathekalen Anwendung
Warum wird Lioresal verwendet? Wofür ist das?
Pharmakotherapeutische Gruppe
Muskelrelaxantien mit zentraler Wirkung
Therapeutische Hinweise
Erwachsene
Spastische Hypertonie der Skelettmuskulatur bei Multipler Sklerose. Spastische Muskelhypertonie bei Erkrankungen des Rückenmarks mit infektiöser, degenerativer, traumatischer, neoplastischer oder unbekannter Ätiologie: z.
Spastische Muskelhypertonie zerebralen Ursprungs, insbesondere bei infantiler Enzephalopathie, sowie nach zerebraler Vaskulopathie oder bei zerebralen Affektionen neoplastischer oder degenerativer Natur.
Kinder und Jugendliche (0-18 Jahre)
Lioresal ist indiziert zur symptomatischen Behandlung zerebraler Spastik bei Patienten im Alter von 0 bis < 18 Jahren, insbesondere bei infantiler Zerebralparese sowie nach zerebrovaskulären Unfällen oder bei Vorliegen einer neoplastischen oder degenerativen zerebralen Pathologie.
Lioresal ist auch indiziert zur symptomatischen Behandlung von Muskelkrämpfen, die bei Rückenmarkserkrankungen infektiösen, degenerativen, traumatischen, neoplastischen oder unbekannten Ursprungs auftreten, wie Multiple Sklerose, spastische Spinalparalyse, amyotrophe Lateralsklerose, Syringomyelie, Myelitis zwischen
Kontraindikationen Wenn Lioresal nicht verwendet werden sollte
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Lioresal beachten?
Erkrankungen der Psychiatrie und des Nervensystems
Patienten mit psychotischen Störungen, Schizophrenie, depressiven oder manischen Störungen, Verwirrtheitszuständen oder Parkinson-Krankheit sollten mit Lioresal mit Vorsicht und unter engmaschiger Überwachung behandelt werden, da sich diese Zustände verschlimmern können.
Epilepsie
Besondere Aufmerksamkeit ist epileptischen Patienten zu widmen, da es zu einer Absenkung der Krampfschwelle kommen kann; Es gab Berichte über Krampfanfälle im Zusammenhang mit dem Absetzen der Behandlung mit Lioresal oder einer Überdosierung.Es ist ratsam, eine angemessene antikonvulsive Therapie beizubehalten und den Patienten sorgfältig zu überwachen.
Andere
Lioresal sollte bei Patienten mit bestehendem oder früherem Magengeschwür sowie bei Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen mit eingeschränkter Atem- oder Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden.
Kinder und Jugendliche
Zur Anwendung von Lioresal bei Kindern unter einem Jahr liegen nur sehr begrenzte klinische Daten vor.Die Anwendung bei dieser Patientengruppe sollte auf der Beurteilung des individuellen Nutzens und Risikos der Therapie durch den Arzt beruhen.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Lioresal sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht und bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium nur dann gegeben werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt (siehe „Dosis, Art und Zeitpunkt der Anwendung“).
Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Lioresal mit Arzneimitteln oder Arzneimitteln kombiniert wird, die die Nierenfunktion erheblich beeinträchtigen können. Die Nierenfunktion sollte sorgfältig überwacht und die Tagesdosis von Lioresal entsprechend angepasst werden, um eine Baclofen-Toxizität zu verhindern.
Bei Patienten mit schwerer Baclofen-Toxizität kann zusätzlich zum Absetzen der Behandlung eine außerplanmäßige Hämodialyse als alternative Behandlung in Betracht gezogen werden. Bei diesen Patienten entfernt die Hämodialyse Baclofen effektiv aus dem Körper, lindert die klinischen Symptome einer Überdosierung und verkürzt die Erholungszeiten.
Harnwegserkrankungen
Neurogene Blasenentleerungsstörungen können von einer Behandlung mit Lioresal profitieren.
Bei Patienten, die bereits an Sphinkterhypertonie leiden, kann es zu einer akuten Harnverhaltung kommen; in diesen Fällen ist Vorsicht geboten.
Labortest
In seltenen Fällen traten Erhöhungen der Aspartataminotransferase, der alkalischen Phosphatase und des Blutzuckerspiegels auf. Daher müssen insbesondere bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Diabetes mellitus regelmäßige Kontrollen durchgeführt werden, um sicherzustellen, dass das Medikament keine Veränderungen der Grunderkrankungen verursacht.
Abrupter Therapieabbruch
Angst- und Verwirrtheitszustände, Delirium, Halluzinationen, psychotische, manische oder paranoide Störungen, Krampfanfälle (Status epilepticus), Dyskinesie, Tachykardie, Hyperthermie und vorübergehende Verschlechterung wurden nach abruptem Absetzen der Behandlung mit Lioresal, insbesondere bei längerer Dauer, berichtet "Rebound-Phänomen".
Nach intrauteriner Exposition mit oralem Lioresal wurde über postnatale Krämpfe berichtet (siehe „Schwangerschaft und Stillzeit“).
Bei der intrathekalen Formulierung von Lioresal wurde berichtet, dass die klinischen Symptome des Entzugssyndroms denen bei autonomer Dysreflexie, maligner Hyperthermie, malignem neuroleptischen Syndrom oder anderen Erkrankungen, die mit hypermetabolischen Zuständen oder diffuser Rhabdomyolyse verbunden sind, ähneln können.
Außer in Fällen, in denen schwerwiegende Nebenwirkungen aufgetreten sind, oder im Fall einer Überdosierung, sollte die Behandlung immer schrittweise abgebrochen und die Dosis über einen Zeitraum von etwa 1-2 Wochen schrittweise reduziert werden.
Haltung und Gleichgewicht
Lioresal sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn eine Spastik zur Haltungserhaltung und zum Gleichgewicht der Fortbewegung erforderlich ist (siehe „Dosis, Art und Zeitpunkt der Anwendung“).
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Lioresal® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie vor kurzem andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Levodopa / Dopa-Decarboxylase-Hemmer (Carbidopa)
Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit, die Lioresal und Levodopa (allein oder in Kombination mit einem Dopa-Decarboxylase-Hemmer) erhielten, wurden Fälle von geistiger Verwirrung, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erregung berichtet. Es wurde auch über eine Verschlechterung der Parkinson-Symptome berichtet. Daher ist bei gleichzeitiger Anwendung von Lioresal und Levodopa/Carbidopa Vorsicht geboten.
Medikamente, die eine Depression des Zentralnervensystems (ZNS) verursachen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Lioresal mit anderen Arzneimitteln, die eine ZNS-Depression verursachen, einschließlich anderer Muskelrelaxanzien (wie Tizanidin), synthetischen Opioiden oder Alkohol, kann sich die sedierende Wirkung verstärken (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“). Es erhöht auch das Risiko einer Atemdepression. Darüber hinaus wurde bei gleichzeitiger Anwendung von Morphin und intrathekalem Baclofen über Hypotonie berichtet.Bei Patienten mit kardiopulmonaler Dysfunktion und Atemmuskelschwäche wird eine sorgfältige Überwachung der respiratorischen und kardiovaskulären Funktion empfohlen.
Antidepressiva
Bei gleichzeitiger Behandlung mit trizyklischen Antidepressiva kann die Wirkung von Lioresal verstärkt werden, was zu einer ausgeprägten Muskelhypotonie führen kann.
Lithium
Die gleichzeitige Anwendung von oralem Lioresal und Lithium führte zu einer Verschlechterung der hyperkinetischen Symptome, daher ist bei gleichzeitiger Anwendung von Lioresal und Lithium Vorsicht geboten.
Antihypertensiva
Da die gleichzeitige Behandlung mit Antihypertensiva den Blutdruck weiter senken kann, sollte die Dosis des Antihypertensiva entsprechend angepasst werden.
Medikamente, die die Nierenfunktion beeinträchtigen
Arzneimittel oder Arzneimittel, die die Nierenfunktion erheblich beeinträchtigen können, können die Elimination von Baclofen vermindern und toxische Wirkungen hervorrufen (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Fruchtbarkeit
Es liegen keine Daten zur Wirkung von Baclofen auf die menschliche Fertilität vor. Es liegen keine Daten vor, die spezifische Empfehlungen für Frauen im gebärfähigen Alter unterstützen.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden und kontrollierten Studien bei Schwangeren vor. Baclofen passiert die Plazentaschranke und sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.
Bei einem eine Woche alten Baby, dessen Mutter während der Schwangerschaft Baclofen eingenommen hatte, wurde ein Fall von vermuteter Entzugsreaktion (generalisierte Krampfanfälle) berichtet. Die Anfälle, die gegen verschiedene Antikonvulsiva refraktär waren, klangen innerhalb von 30 Minuten nach Verabreichung von Baclofen an das Neugeborene ab.
Fütterungszeit
Bei Müttern, die mit Lioresal in therapeutischen Dosen behandelt werden, geht der Wirkstoff in die Muttermilch über, jedoch in so geringen Mengen, dass beim Säugling keine Nebenwirkungen zu erwarten sind.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Lioresal kann mit Nebenwirkungen wie Schwindel, Sedierung, Schläfrigkeit und Sehstörungen verbunden sein (siehe „Unerwünschte Wirkungen“), die die Reaktionsfähigkeit des Patienten verringern können. Patienten, bei denen solche unerwünschten Ereignisse aufgetreten sind, sollten angewiesen werden, kein Fahrzeug zu führen und keine Maschinen zu bedienen.
Wichtige Informationen zu einigen der Inhaltsstoffe
Lioresal enthält Weizenstärke. Dieses Arzneimittel kann Personen mit Zöliakie verabreicht werden. Personen mit Weizenallergie (außer Zöliakie) sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Lioresal anzuwenden: Dosierung
Dosierung
Die Therapie muss immer mit niedrigen Dosen begonnen werden, die schrittweise gesteigert werden. Für ein optimales therapeutisches Ansprechen wird die minimale nützliche Dosis empfohlen. Die optimale Dosierung muss für jeden Patienten gesucht werden, um klonische Zustände, Spastik und Spasmen in Flexion oder Extension zu reduzieren, aber das Auftreten von unerwünschten Ereignissen so weit wie möglich zu vermeiden.
Um übermäßige Schwäche und Stürze zu vermeiden, sollte Lioresal mit Vorsicht angewendet werden, wenn Spastik zur Erhaltung der Körperhaltung und für das Gleichgewicht bei der Fortbewegung oder wenn Spastik zur Aufrechterhaltung der Funktionalität erforderlich ist. Die Aufrechterhaltung eines bestimmten Muskeltonus kann wichtig sein, auch um gelegentliche Krämpfe zuzulassen, um die Kreislauffunktion zu unterstützen.
Wenn 6-8 Wochen nach Erreichen der Höchstdosis kein therapeutischer Nutzen erkennbar ist, sollte entschieden werden, ob die Gabe von Lioresal fortgesetzt wird.
Die tägliche Gesamtdosis sollte aufgeteilt werden, vorzugsweise in drei Verabreichungen beim Erwachsenen und vier beim Kind.
Die Behandlung sollte immer schrittweise abgebrochen und die Dosis über einen Zeitraum von etwa 1-2 Wochen schrittweise reduziert werden, außer in Fällen, in denen schwere Nebenwirkungen oder eine Überdosierung aufgetreten sind (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Erwachsene
In der Regel sollte die Behandlung mit einer Dosis von 5 mg dreimal täglich begonnen werden. Vorsicht ist geboten bei der Dosistitration, die um 15 mg pro Tag, aufgeteilt auf 3 tägliche Verabreichungen, alle 3 Tage erhöht werden sollte, bis die optimale Tagesgesamtdosis erreicht ist.
Bei einigen arzneimittelempfindlichen Patienten kann es ratsam sein, mit einer niedrigeren Tagesdosis (5 oder 10 mg) zu beginnen und diese Dosis langsamer zu erreichen (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung"). Die optimale Dosierung liegt normalerweise zwischen 30 und 80 mg pro Tag Bei sorgfältig überwachten Krankenhauspatienten können Dosen von 100 bis 120 mg pro Tag verabreicht werden.
Kinder und Jugendliche (0-18 Jahre)
Normalerweise sollte die Behandlung mit einer sehr niedrigen Dosis (entsprechend etwa 0,3 mg / kg pro Tag) begonnen werden, die auf 2-4 Dosen (vorzugsweise 4 Dosen) aufgeteilt wird. Die Dosierung sollte in Abständen von ca. 1 Woche vorsichtig erhöht werden, bis sie für die individuellen Bedürfnisse des Kindes ausreichend ist.
Die übliche Tagesdosis für die Erhaltungstherapie liegt zwischen 0,75 und 2 mg/kg Körpergewicht. Die Gesamttagesdosis sollte bei Kindern unter 8 Jahren maximal 40 mg / Tag nicht überschreiten. Bei Kindern über 8 Jahren kann eine maximale Tagesdosis von 60 mg / Tag verabreicht werden. Lioresal-Tabletten sind nicht für Kinder mit einem Körpergewicht unter 33 kg geeignet.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte Lioresal mit Vorsicht und in niedrigeren Dosen verabreicht werden. Bei Patienten, die sich einer chronischen Hämodialyse unterziehen, sind die Baclofen-Konzentrationen im Plasma hoch und daher sollte eine besonders niedrige Dosis von Lioresal bestimmt werden, z. etwa 5 mg pro Tag.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium sollte Lioresal nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt. Diese Patienten sollten engmaschig überwacht werden, um frühzeitige Anzeichen und/oder Symptome einer Toxizität (z. B. Schläfrigkeit, Lethargie) rechtzeitig diagnostizieren zu können (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“ und „Überdosierung“).
Eingeschränkte Leberfunktion
Lioresal sollte Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht verschrieben werden (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Ältere Patienten (Alter ≥ 65 Jahre)
Da das Auftreten von Nebenwirkungen bei älteren Patienten wahrscheinlicher ist, wird die Anwendung eines vorsichtigen Dosierungsschemas und eine angemessene Überwachung des Patienten empfohlen.
Patienten mit spastischen Zuständen zerebralen Ursprungs
Da bei Patienten mit spastischen Zuständen zerebralen Ursprungs mit höherer Wahrscheinlichkeit Nebenwirkungen auftreten, wird die Anwendung eines vorsichtigen Dosierungsschemas und eine angemessene Überwachung des Patienten empfohlen.
Art der Verabreichung
Lioresal sollte zu den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Lioresal eingenommen haben?
Anzeichen und Symptome: Es werden hauptsächlich Anzeichen einer zentralnervösen Depression beobachtet, wie z. B.: Schläfrigkeit, Bewusstseinsstörungen, Atemdepression, Koma. Möglich ist auch das Auftreten von: Verwirrtheit, Halluzinationen, Erregung, Krämpfen, EEG-Anomalien (Burst-Suppressionsmuster und triphasische Wellen), Akkommodationsstörungen, veränderter Pupillenreflex; generalisierte Muskelhypotonie, Myoklonus, Hyporeflexie oder Areflexie; periphere Vasodilatation, Hypotonie oder Hypertonie, Bradykardie, Tachykardie oder Herzrhythmusstörungen; Unterkühlung; Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Speichelhypersekretion; erhöhte Leberenzymwerte.
Die gleichzeitige Einnahme von ZNS-aktiven Substanzen oder Arzneimitteln (z. B. Alkohol, Diazepam, trizyklische Antidepressiva) kann zu einer Verschlimmerung des Überdosierungssyndroms führen.
Behandlung: kein spezifisches Antidot bekannt.
Bei Komplikationen wie Hypotonie, Hypertonie, Krampfanfällen, Magen-Darm-Störungen und Atem- oder Herz-Kreislauf-Depression sollten unterstützende Maßnahmen und eine symptomatische Behandlung eingeleitet werden.
Nach Verschlucken einer potenziell toxischen Menge sollte vor allem in der ersten Phase nach der Einnahme an Aktivkohle gedacht werden.
Eine Magendekontamination (z. B. Magenspülung) muss von Fall zu Fall erwogen werden, insbesondere in der ersten Phase (60 Minuten) nach Einnahme einer potenziell lebensbedrohlichen Überdosierung. Komapatienten oder Patienten mit Krampfanfällen sollten vor der Magendekontamination intubiert werden .
Da das Arzneimittel hauptsächlich über die Niere ausgeschieden wird, wird empfohlen, die Flüssigkeitsaufnahme zu erhöhen und ggf. ein Diuretikum zu verabreichen Bei schweren Vergiftungen mit Niereninsuffizienz kann eine Hämodialyse (manchmal außerplanmäßig) sinnvoll sein (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“) Krampfanfälle mit Vorsicht intravenöses Diazepam verabreichen.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer übermäßigen Dosis von Lioresal benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächstgelegene Krankenhaus.
Wenn Sie Fragen zur Anwendung von Lioresal haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Lioresal
Wie alle Arzneimittel kann Lioresal Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Nebenwirkungen treten vor allem zu Therapiebeginn (z. B. Sedierung, Benommenheit), bei zu schneller Dosiserhöhung, bei Anwendung hoher Dosen oder bei älteren Patienten auf, sind jedoch häufig vorübergehend und können durch Dosisreduktion und sind selten so schwerwiegend, dass die Behandlung abgebrochen werden muss. Bei Patienten mit psychiatrischen Erkrankungen in der Vorgeschichte oder mit zerebralen Durchblutungsstörungen (z. B. Hirninfarkt) und bei älteren Patienten können die Nebenwirkungen schwerwiegender sein.
Bei epileptischen Patienten können eine Abnahme der Krampfschwelle und Krampfanfälle beobachtet werden.
Einige Patienten zeigten als paradoxe Reaktion auf die Behandlung eine erhöhte Muskelspastik.
Viele der berichteten Nebenwirkungen stehen im Zusammenhang mit der zu behandelnden Grunderkrankung. Nebenwirkungen (Tabelle 1) sind gemäß der MedDRA-Häufigkeitskonvention aufgeführt: sehr häufig (≥ 1/10); häufig (≥ 1/100 bis < 1/10); gelegentlich (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10.000, <1/1000); sehr selten (<1 / 10.000); nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Die Einhaltung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Verfallsdatum: siehe Verfallsdatum auf der Packung. Das Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, richtig gelagert.
Achtung: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum.
Lagerung
Vor Feuchtigkeit und Hitze schützen.
Arzneimittel dürfen nicht über das Abwasser oder den Hausmüll entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Komposition
Lioresal 10 mg Tabletten
Eine Tablette enthält:
Baclofen 10 mg
Hilfsstoffe: Weizenstärke; Magnesiumstearat; Povidon; mikrokristalline Cellulose; wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid.
Lioresal 25 mg Tabletten
Eine Tablette enthält:
Baclofen 25 mg.
Hilfsstoffe: Weizenstärke; Magnesiumstearat; Povidon; mikrokristalline Cellulose; wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid.
Darreichungsform und Inhalt
Lioresal 10 mg Tabletten 50 Tabletten
Lioresal 25 mg Tabletten 50 Tabletten
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
LIORESAL 10 mg Tabletten
Eine Tablette enthält:
Wirkprinzip: racemisches Gemisch der R (-) und R (+) Isomere von Beta-(Aminomethyl)-p-Chlorhydrozimtsäure (= Baclofen): 10 mg.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Weizenstärke
LIORESAL 25 mg Tabletten
Eine Tablette enthält:
Wirkprinzip: racemisches Gemisch der R (-) und R (+) Isomere von Beta-(Aminomethyl)-p-Chlorhydrozimtsäure (= Baclofen): 25 mg.
Hilfsstoffe mit bekannter Wirkung: Weizenstärke
Die vollständige Liste der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tablets.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Erwachsene
Spastische Hypertonie der quergestreiften Muskulatur bei Multipler Sklerose.
Spastische Muskelhypertonie bei Rückenmarkserkrankungen infektiöser, degenerativer, traumatischer, neoplastischer oder unbekannter Ätiologie: zum Beispiel spastische Spinalparalyse, amyotrophe Lateralsklerose, Syringomyelie, transversale Myelitis, Querschnittslähmung oder traumatische Paraparese, Rückenmarkskompressionszustände.
Spastische Muskelhypertonie zerebralen Ursprungs, insbesondere bei infantiler Enzephalopathie sowie nach zerebraler Vaskulopathie oder bei zerebralen Erkrankungen neoplastischer oder degenerativer Natur.
Kinder und Jugendliche (0-18 Jahre)
Lioresal ist indiziert zur symptomatischen Behandlung von Spastizität zerebralen Ursprungs bei Patienten von 0 bis zur infantilen Zerebralparese sowie nach zerebrovaskulären Unfällen oder bei Vorliegen einer neoplastischen oder degenerativen Hirnpathologie.
Lioresal ist auch indiziert zur symptomatischen Behandlung von Muskelkrämpfen bei Rückenmarkserkrankungen infektiösen, degenerativen, traumatischen, neoplastischen oder unbekannten Ursprungs wie Multiple Sklerose, spastische Spinalparalyse, amyotrophe Lateralsklerose, Syringomyelie, transversale Myelitis, traumatische Paraplegie oder Paraparese und Kompression des Rückenmarks.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Die Therapie muss immer mit niedrigen Dosen begonnen und schrittweise erhöht werden. Für ein optimales therapeutisches Ansprechen wird die minimale nützliche Dosis empfohlen. Die optimale Dosierung muss für jeden Patienten gesucht werden, um klonische Zustände, Spastik und Spasmen in Flexion oder Extension zu reduzieren, aber das Auftreten von unerwünschten Ereignissen so weit wie möglich zu vermeiden.
Um übermäßige Schwäche und Stürze zu vermeiden, sollte Lioresal mit Vorsicht angewendet werden, wenn Spastik zur Erhaltung der Körperhaltung und für das Gleichgewicht bei der Fortbewegung oder wenn Spastik zur Aufrechterhaltung der Funktionalität erforderlich ist.
Die Aufrechterhaltung eines bestimmten Muskeltonus kann wichtig sein, auch um gelegentliche Krämpfe zuzulassen, um die Kreislauffunktion zu unterstützen.
Die tägliche Gesamtdosis sollte aufgeteilt werden, vorzugsweise in 3 Gaben bei Erwachsenen und 4 bei Kindern.Wenn 6-8 Wochen nach Erreichen der Höchstdosis kein therapeutischer Nutzen erkennbar ist, muss entschieden werden, ob die Gabe von Lioresal fortgesetzt wird.
Die Behandlung sollte immer schrittweise abgesetzt und die Dosis schrittweise über etwa 1-2 Wochen reduziert werden, außer in Fällen, in denen schwerwiegende Nebenwirkungen aufgetreten sind oder eine Überdosierung vorliegt (siehe Abschnitt 4.4).
Erwachsene
In der Regel sollte die Behandlung mit einer Dosis von 5 mg dreimal täglich begonnen werden. Die Dosistitration sollte mit Vorsicht durchgeführt werden, die alle 3 Tage um 15 mg pro Tag, aufgeteilt auf 3 tägliche Verabreichungen, erhöht werden sollte, bis die optimale Gesamttagesdosis erreicht ist. Bei einigen besonders arzneimittelempfindlichen Patienten kann es ratsam sein, mit einer niedrigeren Tagesdosis (5 oder 10 mg) zu beginnen und diese Dosis langsamer zu erreichen (siehe Abschnitt 4.4).
Die optimale Dosierung liegt im Allgemeinen zwischen 30 und 80 mg pro Tag. Bei sorgfältig überwachten Krankenhauspatienten können Tagesdosen von 100 bis 120 mg verabreicht werden.
Kinder und Jugendliche (0-18 Jahre)
Normalerweise sollte die Behandlung mit einer sehr niedrigen Dosis (entsprechend etwa 0,3 mg / kg pro Tag) begonnen werden, aufgeteilt in 2-4 Dosen (vorzugsweise 4 Dosen).
Die Dosierung sollte in Abständen von ca. 1 Woche vorsichtig erhöht werden, bis sie für die individuellen Bedürfnisse des Kindes ausreichend ist.
Die übliche Tagesdosis für die Erhaltungstherapie liegt zwischen 0,75 und 2 mg/kg Körpergewicht. Die Gesamttagesdosis sollte bei Kindern unter 8 Jahren maximal 40 mg / Tag nicht überschreiten. Bei Kindern über 8 Jahren kann eine maximale Tagesdosis von 60 mg / Tag verabreicht werden.
Lioresal-Tabletten sind nicht für Kinder mit einem Körpergewicht unter 33 kg geeignet.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte Lioresal mit Vorsicht und in niedrigeren Dosen verabreicht werden. Bei Patienten, die sich einer chronischen Hämodialyse unterziehen, sind die Baclofen-Konzentrationen im Plasma hoch und daher sollte eine besonders niedrige Dosis von Lioresal bestimmt werden, z. etwa 5 mg pro Tag.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium sollte Lioresal nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt. Diese Patienten sollten engmaschig überwacht werden, um eine rechtzeitige Diagnose früher Anzeichen und/oder Symptome einer Toxizität (z. B. Schläfrigkeit, Lethargie) zu ermöglichen (siehe Abschnitte 4.4 und 4.9).
Eingeschränkte Leberfunktion
Es wurden keine Studien bei Patienten mit Leberfunktionsstörung durchgeführt, die eine Lioresal-Therapie erhielten. Die Leber spielt nach oraler Gabe keine signifikante Rolle beim Baclofen-Metabolismus (siehe Abschnitt 5.2). Lioresal kann jedoch einen Anstieg der Leberenzymwerte verursachen. Lioresal sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht verschrieben werden (siehe Abschnitt 4.4).
Ältere Patienten (Alter ≥ 65 Jahre)
Da bei älteren Patienten mit höherer Wahrscheinlichkeit Nebenwirkungen auftreten, wird ein vorsichtiges Dosierungsschema und eine angemessene Überwachung des Patienten empfohlen.
Patienten mit spastischen Zuständen zerebralen Ursprungs
Da bei Patienten mit spastischen Zuständen zerebralen Ursprungs mit höherer Wahrscheinlichkeit Nebenwirkungen auftreten, wird die Anwendung eines vorsichtigen Dosierungsschemas und eine angemessene Überwachung des Patienten empfohlen.
Art der Verabreichung
Lioresal sollte zu den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Erkrankungen der Psychiatrie und des Nervensystems
Patienten mit psychotischen Störungen, Schizophrenie, depressiven oder manischen Störungen, Verwirrtheitszuständen oder Parkinson-Krankheit sollten mit Lioresal mit Vorsicht und unter engmaschiger Überwachung behandelt werden, da sich diese Zustände verschlimmern können.
Epilepsie
Besondere Aufmerksamkeit ist epileptischen Patienten zu widmen, da es zu einer Absenkung der Krampfschwelle kommen kann; Es gab Berichte über Krampfanfälle im Zusammenhang mit dem Absetzen der Behandlung mit Lioresal oder einer Überdosierung.Es ist ratsam, eine angemessene antikonvulsive Therapie beizubehalten und den Patienten sorgfältig zu überwachen.
Andere
Lioresal sollte bei Patienten mit bestehendem oder früherem Magengeschwür sowie bei Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen mit eingeschränkter Atem- oder Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden.
Kinder und Jugendliche
Zur Anwendung von Lioresal bei Kindern unter einem Jahr liegen nur sehr begrenzte klinische Daten vor.Die Anwendung bei dieser Patientengruppe sollte auf der Beurteilung des individuellen Nutzens und Risikos der Therapie durch den Arzt beruhen.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Lioresal sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden und bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium sollte es nur gegeben werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt (siehe Abschnitt 4.2).
Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Lioresal mit Arzneimitteln oder Arzneimitteln kombiniert wird, die die Nierenfunktion erheblich beeinträchtigen können. Die Nierenfunktion sollte sorgfältig überwacht und die Tagesdosis von Lioresal entsprechend angepasst werden, um eine Baclofen-Toxizität zu verhindern.
Bei Patienten mit schwerer Baclofen-Toxizität kann zusätzlich zum Absetzen der Behandlung eine außerplanmäßige Hämodialyse als alternative Behandlung in Betracht gezogen werden. Bei diesen Patienten entfernt die Hämodialyse Baclofen effektiv aus dem Körper, lindert die klinischen Symptome einer Überdosierung und verkürzt die Erholungszeiten.
Harnwegserkrankungen
Neurogene Blasenentleerungsstörungen können von einer Behandlung mit Lioresal profitieren.
Bei Patienten, die bereits an Sphinkterhypertonie leiden, kann es zu einer akuten Harnverhaltung kommen; in diesen Fällen ist Vorsicht geboten.
Labortest
In seltenen Fällen traten Erhöhungen der Aspartataminotransferase, der alkalischen Phosphatase und des Blutzuckerspiegels auf. Daher müssen insbesondere bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Diabetes mellitus regelmäßige Kontrollen durchgeführt werden, um sicherzustellen, dass das Medikament keine Veränderungen der Grunderkrankungen verursacht.
Abrupter Therapieabbruch
Angst- und Verwirrtheitszustände, Delirium, Halluzinationen, psychotische, manische oder paranoide Störungen, Krampfanfälle (Status epilepticus), Dyskinesie, Tachykardie, Hyperthermie und eine vorübergehende Verschlechterung der Spastizität, bekannt als "Rebound-Phänomen".
Nach intrauteriner Exposition mit oralem Lioresal wurde über postnatale Anfälle berichtet (siehe Abschnitt 4.6).
Bei der intrathekalen Formulierung von Lioresal wurde berichtet, dass die klinischen Symptome des Entzugssyndroms denen bei autonomer Dysreflexie, maligner Hyperthermie, malignem neuroleptischen Syndrom oder anderen Erkrankungen, die mit hypermetabolischen Zuständen oder diffuser Rhabdomyolyse verbunden sind, ähneln können.
Außer in Fällen, in denen schwerwiegende Nebenwirkungen aufgetreten sind, oder im Fall einer Überdosierung, sollte die Behandlung immer schrittweise abgebrochen und die Dosis über einen Zeitraum von etwa 1-2 Wochen schrittweise reduziert werden.
Haltung und Gleichgewicht
Lioresal sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn Spastik zur Haltungserhaltung und zur Balance bei der Fortbewegung erforderlich ist (siehe Abschnitt 4.2).
Wichtige Informationen zu einigen der Inhaltsstoffe
Lioresal enthält Weizenstärke. Weizenstärke kann Gluten enthalten, jedoch nur in Spuren und gilt daher als sicher für Menschen mit Zöliakie.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Beobachtete Wechselwirkungen sind zu berücksichtigen
Levodopa / Dopa-Decarboxylase-Hemmer (Carbidopa)
Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit, die Lioresal und Levodopa (allein oder in Kombination mit einem Dopa-Decarboxylase-Hemmer) erhielten, wurden Fälle von geistiger Verwirrung, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erregung berichtet. Es wurde auch über eine Verschlechterung der Parkinson-Symptome berichtet. Daher ist bei gleichzeitiger Anwendung von Lioresal und Levodopa/Carbidopa Vorsicht geboten.
Medikamente, die eine Depression des Zentralnervensystems (ZNS) verursachen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Lioresal mit anderen Arzneimitteln, die eine ZNS-Depression verursachen, einschließlich anderer Muskelrelaxanzien (wie Tizanidin), synthetischen Opioiden oder Alkohol, kann die sedierende Wirkung verstärkt werden (siehe Abschnitt 4.7). Anwendung von Morphin und intrathekalem Baclofen. Bei Patienten mit kardiopulmonaler Dysfunktion und Atemmuskelschwäche wird eine sorgfältige Überwachung der respiratorischen und kardiovaskulären Funktion empfohlen.
Antidepressiva
Bei gleichzeitiger Behandlung mit trizyklischen Antidepressiva kann die Wirkung von Lioresal verstärkt werden, was zu einer ausgeprägten Muskelhypotonie führen kann.
Lithium
Die gleichzeitige Anwendung von oralem Lioresal und Lithium führte zu einer Verschlechterung der hyperkinetischen Symptome, daher ist bei gleichzeitiger Anwendung von Lioresal und Lithium Vorsicht geboten.
Antihypertensiva
Da die gleichzeitige Behandlung mit Antihypertensiva den Blutdruck weiter senken kann, sollte die Dosis des Antihypertensiva entsprechend angepasst werden.
Medikamente, die die Nierenfunktion beeinträchtigen
Arzneimittel oder Arzneimittel, die die Nierenfunktion erheblich beeinträchtigen können, können die Elimination von Baclofen vermindern und toxische Wirkungen hervorrufen (siehe Abschnitt 4.4).
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Fruchtbarkeit
Es liegen keine Daten zur Wirkung von Baclofen auf die menschliche Fertilität vor.
Es liegen keine Daten vor, die spezifische Empfehlungen für Frauen im gebärfähigen Alter unterstützen.
Bei Ratten hat Baclofen in Dosierungen, die für die Mutter nicht toxisch sind, keinen Einfluss auf die männliche und weibliche Fertilität.
Schwangerschaft
Oral verabreichtes Liorsal erhöht nachweislich die Inzidenz von Omphalozele (Nabelbruch) bei Föten von Ratten, die mit Dosen behandelt wurden, die etwa das 8,3-Fache der für die Anwendung beim Menschen empfohlenen maximalen oralen Dosis (in mg/kg) erhielten.
Dieser Effekt wurde bei Mäusen und Kaninchen nicht beobachtet.
Es liegen keine ausreichenden und kontrollierten Studien bei Schwangeren vor. Baclofen passiert die Plazentaschranke und sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.
Bei einem eine Woche alten Baby, dessen Mutter während der Schwangerschaft Baclofen eingenommen hatte, wurde ein Fall von vermuteter Entzugsreaktion (generalisierte Krampfanfälle) berichtet. Die Anfälle, die gegen verschiedene Antikonvulsiva refraktär waren, klangen innerhalb von 30 Minuten nach Verabreichung von Baclofen an das Neugeborene ab.
Fütterungszeit
Bei Müttern, die mit Lioresal in therapeutischen Dosen behandelt werden, geht der Wirkstoff in die Muttermilch über, jedoch in so geringen Mengen, dass beim Säugling keine Nebenwirkungen zu erwarten sind.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Lioresal kann mit Nebenwirkungen wie Schwindel, Sedierung, Schläfrigkeit und Sehstörungen einhergehen (siehe Abschnitt 4.8), die die Reaktionsfähigkeit des Patienten verringern können. Patienten, bei denen solche unerwünschten Ereignisse aufgetreten sind, sollten angewiesen werden, kein Fahrzeug zu führen und keine Maschinen zu bedienen.
04.8 Nebenwirkungen
Nebenwirkungen treten vor allem zu Therapiebeginn (z. B. Sedierung, Benommenheit), bei zu schneller Dosiserhöhung, bei Anwendung hoher Dosen oder bei älteren Patienten auf, sind jedoch häufig vorübergehend und können durch Dosisreduktion und sind selten so schwerwiegend, dass ein Absetzen der Behandlung erforderlich ist. Bei Patienten mit psychiatrischen Erkrankungen in der Vorgeschichte oder mit zerebralen Durchblutungsstörungen (z. B. Hirninfarkt) und bei älteren Patienten können die Reaktionen schwerwiegender sein.
Bei epileptischen Patienten können eine Abnahme der Krampfschwelle und Krampfanfälle beobachtet werden.
Einige Patienten zeigten als paradoxe Reaktion auf die Behandlung eine erhöhte Muskelspastik.
Viele der berichteten Nebenwirkungen stehen im Zusammenhang mit der zu behandelnden Grunderkrankung.
Nebenwirkungen (Tabelle 1) sind gemäß der MedDRA-Häufigkeitskonvention aufgeführt: sehr häufig (≥ 1/10); häufig (≥ 1/100; nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Tabelle 1
04.9 Überdosierung
Anzeichen und Symptome
Hauptsächlich gibt es Anzeichen einer zentralnervösen Depression, wie Schläfrigkeit, Bewusstseinsstörungen, Atemdepression, Koma.
Möglich ist auch das Auftreten von: Verwirrtheit, Halluzinationen, Erregung, Krämpfen, EEG-Anomalien (Burst-Suppressionsmuster und triphasische Wellen), Akkommodationsstörungen, veränderter Pupillenreflex; generalisierte Muskelhypotonie, Myoklonus, Hyporeflexie oder Areflexie; periphere Vasodilatation, Hypotonie oder Hypertonie, Bradykardie, Tachykardie oder Herzrhythmusstörungen; Unterkühlung; Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Speichelhypersekretion; erhöhte Leberenzymwerte.
Die gleichzeitige Einnahme von ZNS-aktiven Substanzen oder Arzneimitteln (z. B. Alkohol, Diazepam, trizyklische Antidepressiva) kann zu einer Verschlimmerung des Überdosierungssyndroms führen.
Behandlung
Ein spezifisches Gegenmittel ist nicht bekannt.
Bei Komplikationen wie Hypotonie, Hypertonie, Krampfanfällen, Magen-Darm-Störungen und Atem- oder Herz-Kreislauf-Depression sollten unterstützende Maßnahmen und eine symptomatische Behandlung eingeleitet werden.
Nach Verschlucken einer potenziell toxischen Menge sollte vor allem in der ersten Phase nach der Einnahme an Aktivkohle gedacht werden.
Eine Magendekontamination (zB Magenspülung) muss von Fall zu Fall erwogen werden, insbesondere in der ersten Periode (60 Minuten) nach Einnahme einer potenziell lebensbedrohlichen Überdosierung.
Komatische oder krampfartige Patienten sollten vor der Magendekontamination intubiert werden.
Da das Arzneimittel hauptsächlich über die Niere ausgeschieden wird, wird empfohlen, die Flüssigkeitsaufnahme zu erhöhen und möglicherweise ein Diuretikum zu verabreichen.Eine Hämodialyse (manchmal außerplanmäßig) kann bei schweren Vergiftungen mit Niereninsuffizienz sinnvoll sein (siehe Abschnitt 4.4).
Bei Krämpfen Diazepam i.v. mit Vorsicht verabreichen.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: zentral wirkende Muskelrelaxantien.
ATC-Code: M03B X01.
Wirkmechanismus
Lioresal ist ein sehr wirksames krampflösendes Mittel; Baclofen unterdrückt tatsächlich den monosynaptischen und polysynaptischen Transmissionsreflex im Rückenmark, wahrscheinlich durch die Stimulierung der GABA-B-Rezeptoren, die die Freisetzung von exzitatorischen Aminosäuren, Glutamat und Aspartat hemmen.
Pharmakodynamische Wirkungen
Die neuromuskuläre Übertragung wird durch Baclofen nicht beeinflusst. Der Wirkstoff übt eine "antinozizeptive Wirkung aus. Bei neurologischen Erkrankungen, die mit Krämpfen der Skelettmuskulatur verbunden sind, wirkt sich die klinische Wirkung von Lioresal in Form einer" positiven Wirkung auf die Kontraktionen des Muskelreflexes aus und verbessert deutlich den schmerzhaften Spasmus, den Automatismus und der Klon. Lioresal verbessert die Mobilität des Patienten und erleichtert die täglichen Aktivitäten und die Physiotherapie. Als indirekte Wirkungen der Behandlung mit Lioresal wurden die Vorbeugung und Behandlung von Druckgeschwüren sowie die Verbesserung der Schlafqualität (durch die „Beseitigung schmerzhafter Muskelkrämpfe) und der Funktion der Koliken und des Schließmuskels beobachtet, die zu einer besseren Lebensqualität für den Patienten.
Baclofen stimuliert die Sekretion von Magensäure.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Baclofen wird schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.
Nach oraler Einzeldosis von 10, 20 und 30 mg Baclofen werden maximale Plasmakonzentrationen von ungefähr 180, 340 bzw. 650 Nanogramm/ml erreicht und nach 0,5 - 1,5 Stunden aufgezeichnet. Die entsprechenden Flächen unter der Kurve sind proportional zur Dosis.
Verteilung
Das Verteilungsvolumen von Baclofen beträgt 0,7 l / kg. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 30% und ist über den Konzentrationsbereich von 10 Nanogramm/ml bis 300 µg/ml konstant. Im Liquor cerebrospinalis sind die Wirkstoffkonzentrationen etwa 8,5-mal niedriger als im Plasma.
Stoffwechsel
Baclofen wird nur in geringem Umfang metabolisiert. Der durch Desaminierung gewonnene Hauptmetabolit, β (p-Chlorphenyl) - 4-Hydroxybuttersäure, ist pharmakologisch inaktiv.
Beseitigung
Die Plasmahalbwertszeit von Baclofen beträgt ca. 3-4 Stunden Baclofen wird im Wesentlichen unverändert ausgeschieden Innerhalb von 72 Stunden werden ca. 75 % der Dosis über die Nieren ausgeschieden, ca. 5 % davon in Form von Metaboliten der Dosis, einschließlich 5 % der Metaboliten, werden mit den Fäzes ausgeschieden.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Ältere Patienten (Alter ≥ 65 Jahre)
Die Pharmakokinetik bei älteren Patienten ist praktisch die gleiche wie bei Patienten unter 65 Jahren. Nach Verabreichung einer oralen Einzeldosis haben ältere Patienten eine „langsamere Elimination, aber“ systemische Baclofen-Exposition ähnlich der von Erwachsenen unter 65 Jahren. Eine Extrapolation der Ergebnisse einer Behandlung mit wiederholter Gabe legt nahe, dass es keine signifikanten Unterschiede zwischen Patienten unter 65 Jahren und älteren Patienten gibt.
Pädiatrische Patienten
Nach oraler Verabreichung von 2,5 mg Lioresal-Tabletten an Kinder im Alter von 2 bis 12 Jahren wurden Cmax-Werte von 62,8 ± 28,7 Nanogramm / ml, Tmax-Werte im Bereich von 0,95 berichtet, -2 Stunden, mittlere Plasmaclearance von 315,9 ml / h / kg, Verteilungsvolumen 2,58 l / kg und Halbwertszeit von 5,10 Stunden.
Eingeschränkte Leberfunktion
Es liegen keine pharmakokinetischen Daten für Patienten mit Leberfunktionsstörung unter Lioresal-Therapie vor. Da die Leber jedoch keine wesentliche Rolle beim Baclofen-Metabolismus spielt, ist es unwahrscheinlich, dass die Pharmakokinetik von Lioresal bei Patienten mit Leberfunktionsstörung signifikant verändert wird.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Es gibt keine kontrollierten klinischen pharmakokinetischen Studien bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die eine Lioresal-Therapie erhalten. Baclofen wird überwiegend unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte eine Dosisanpassung von Baclofen basierend auf seinen systemischen Spiegeln in Erwägung gezogen werden; Die sofortige Hämodialyse ist ein wirksames Mittel, um überschüssiges Baclofen aus dem systemischen Kreislauf zu entfernen.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Reproduktionstoxizität
Bei Ratten hat Baclofen bei oraler Verabreichung in für die Mutter nicht toxischen Dosen keine unerwünschten Wirkungen auf die Fertilität oder die postnatale Entwicklung gezeigt. Oral verabreichtes Liorsal erhöht nachweislich die Inzidenz von Omphalozele (Nabelbruch) bei Föten bei Ratten. Diese Anomalie wurde bei Mäusen und Kaninchen nicht beobachtet. Oral verabreichtes Liorsal verursacht bei Dosen, die führte auch bei Ratten und Kaninchen zu maternaler Toxizität.
Mutagenese und Karzinogenese
Das mutagene und genotoxische Potenzial von Baclofen war in Tests mit Bakterien, Säugerzellen, Hefe und Chinesischem Hamster negativ. Die verfügbaren Daten legen nahe, dass Baclofen wahrscheinlich kein mutagenes Potenzial besitzt.
Bcalofen zeigte in einer 2-jährigen Studie an Ratten kein kanzerogenes Potenzial. Bei weiblichen Ratten, die 2 Jahre lang mit Baclofen in Maximaldosen (50-100 mg/kg) behandelt wurden, kam es offenbar dosisabhängig zu einem Anstieg der Inzidenz von Ovarialzysten und Nebennierenhypertrophie und/oder Blutungen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid; mikrokristalline Cellulose; Magnesiumstearat; Povidon; Weizenstärke.
06.2 Inkompatibilität
Keiner.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Vor Hitze und Feuchtigkeit schützen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Ungiftiger PVC-Blister
Schachtel mit 50 Tabletten von 10 mg.
Schachtel mit 50 Tabletten von 25 mg.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
LIORESAL 10 mg Tabletten AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg Tabletten AIC n. 022999027
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Erstautorisierung: 31.12.1973
Erneuerung: 01.06.2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
AIFA-Bestimmung vom 08.04.2013
