BITTE BEACHTEN SIE: ARZNEIMITTEL NICHT MEHR ZUGELASSEN
TREDAPTIVE ® ist ein Medikament auf Basis von Nikotinsäure und Laropiprant.
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidemics - Synthetisches Analogon der Nikotinsäure
Indikationen TREDAPTIVE ® Nicotinsäure und Laropiprant
TREDAPTIVE ® wird zur Behandlung der gemischten Dyslipidämie, die durch hohe Triglycerid- und LDL-Cholesterinspiegel gekennzeichnet ist, sowie zur Behandlung der heterozygoten familiären Hypercholesterinämie eingesetzt.
TREDAPTIVE ® sollte bei Patienten, die auf eine Behandlung mit HMG-CoA-Reduktase-Hemmern nicht ansprechen, synergistisch mit Statinen oder als Monotherapie verabreicht werden.
Wie bei jeder lipidsenkenden Behandlung muss auch der Einnahme von TREDAPTIVE ® eine lipidsenkende Diät und ständige körperliche Bewegung vorausgehen und begleitet werden.
Wirkmechanismus TREDAPTIVE ® Nicotinsäure und Laropiprant
TREDAPTIVE ® wird oral eingenommen im Magen-Darm-Trakt resorbiert, mit einem Plasmapeak seiner Wirkstoffe nach etwa 4 Stunden. Die Bioverfügbarkeit beträgt sowohl für Nicotinsäure als auch für Laropiprant etwa 70 % der eingenommenen Dosis.Beide Wirkstoffe durchlaufen einen First-Pass-Metabolismus: Nikotinsäure führt in niedriger Dosierung zu Nicotinamid, während dieser gesättigt ist, entsteht (durch Konjugation mit Glycin) Nicotinursäure; Laropiprant wird stattdessen an Acylglucuronid konjugiert, unter teilweiser Reduktion von seine biologische Funktionalität.
Die lipidsenkende Wirkung des Medikaments beruht ausschließlich auf der Wirkung von Nikotinsäure. Im an Glycin gebundenen Fettgewebe angekommen, kann dieser Wirkstoff tatsächlich mit Orphan-Rezeptoren interagieren und - durch noch nicht geklärte zelluläre Vorgänge - die Lipolyse und die Freisetzung von Fettsäuren in den Blutkreislauf hemmen.
Der reduzierte Einstrom von nicht-konjugierten Fettsäuren in die Leber führt zu einer signifikanten Verringerung der hepatischen Synthese von Triglyceriden und Lipoproteinen (VLDL und LDL) und hilft, das lipidämische Profil wieder ins Gleichgewicht zu bringen.
All diese Ereignisse – begleitet von einem Anstieg der HDL-Cholesterinämie und dem allmählichen Ersatz kleiner und dichter (stark atherogener) LDL-Cholesterinpartikel durch größere Lipoproteine – garantieren eine Verringerung des kardiovaskulären Risikos.
Die zur Gewährleistung der lipidsenkenden Wirkung notwendigen hohen Konzentrationen an Nikotinsäure werden systematisch von einer unangenehmen Nebenwirkung begleitet, unterstützt durch die vermehrte Produktion von Prostaglandin D2 und gekennzeichnet durch Hitzewallungen. Laropiprant wirkt auf dieser Ebene, indem es den DP1-Rezeptor für Prostaglandin D2 blockiert und verhindert, dass die kutane gefäßerweiternde Wirkung Flush verursacht.
Nach Beendigung der therapeutischen Wirkung wird Nicotinsäure hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden, während Laropiprant hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden wird.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
DIE BEDEUTUNG DER NIKOTINSÄURE / LAROPIPRANT ASSOCIATION
Expert Opin Pharmakologe. 2010 Juli; 11: 1715-26.
Laropiprant plus Niacin zur Behandlung von Dyslipidämie und Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Olsson AG.
Nicotinsäure gehört zu den wirksamsten Medikamenten zur Reduzierung des kardiovaskulären Risikos bei Hyperlipidämie.Diese Eigenschaft ist vor allem durch die Möglichkeit gegeben, den HDL-Cholesterinspiegel signifikant zu erhöhen. Trotzdem erkennt Nicotinsäure im Wesentlichen aufgrund der hohen erforderlichen Dosierung Grenzen, die sehr oft verursacht Nebenwirkungen wie die klassischen Hitzewallungen Die Kombination mit Laropiprant ermöglicht es, die Nebenwirkungen der Nikotinsäure deutlich zu reduzieren und ihre therapeutische Wirksamkeit zu sichern.
2. DIE WIRKSAMKEIT VON TREDAPTIVE
Int J Clin Pract. 2008 Dez. 62: 1959-70.
Lipidmodifizierende Wirksamkeit und Verträglichkeit von Niacin/Laropiprant mit verzögerter Wirkstofffreisetzung bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Die Wirksamkeit der Kombination von Nicotinsäure mit verlängerter Freisetzung und Laropiprant wurde bei fast 1500 Patienten unter Therapie untersucht.Die Ergebnisse, die nach 20-wöchiger Behandlung mit 2 Gramm Nicotinsäure und 40 mg Laropiprant erzielt wurden, waren ziemlich positiv. Ja Es wird eine durchschnittliche Senkung des LDL-Cholesterins um 18%, der Triglyceride um 26% und des Gesamtcholesterins um 8% verzeichnet, während das HDL-Cholesterin um 20% gestiegen ist.
3. KOMBINATION VON NIKOTINSÄURE / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN
Expertenmeinung zur Untersuchung von Medikamenten. 2010 März; 19: 437-49.
Ein neues Paradigma zur Behandlung von Dyslipidämie mit Kombinationstherapie: Laropiprant + Niacin + Simvastatin.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Die Kombination von Simvastatin mit der Kombination aus Nikotinsäure und Laropiprant könnte die therapeutische Wirksamkeit der lipidsenkenden Behandlung vervollständigen und eine synergistische und komplementäre Wirkung garantieren . Daher würde diese therapeutische Kombination eine signifikante Reduzierung des kardiovaskulären Risikos garantieren. Eine der wichtigsten Einschränkungen einer solchen Therapie liegt in dem potentiell erhöhten Risiko, an Lebererkrankungen und Rhabdomyolyse zu erkranken.
Art der Anwendung und Dosierung
TREDAPTIVE ® Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung, die 1000 mg Nicotinsäure und 20 mg Laropiprant enthalten: in den ersten vier Behandlungswochen die Dosierung sollte eine Tablette pro Tag betragen und dann auf 2 Tabletten pro Tag erhöht werden, die in einer einzigen Verabreichung eingenommen werden.
Die Einnahme von TREDAPTIVE ® ist am Abend, während des Abendessens oder vor dem Schlafengehen vorzuziehen, um die pharmakokinetischen Eigenschaften des Produkts zu erhalten.
Vor und während der pharmakologischen Intervention mit TREDAPTIVE ® ist es ratsam, einen gesunden Lebensstil und eine fettarme Ernährung zu verfolgen.
IN JEDEM FALL, BEVOR SIE TREDAPTIVE ® Nicotinsäure und Laropiprant einnehmen, BRAUCHEN SIE DIE VERORDNUNG UND KONTROLLE IHRES ARZTES.
Warnhinweise TREDAPTIVE ® Nicotinsäure und Laropiprant
Vor und während der Einnahme von TREDAPTIVE ® ist es ratsam, nicht-pharmakologische Maßnahmen (hypolipide Diät und körperliche Aktivität) zur Senkung des Lipidgehalts im Blut zu ergreifen. Ist die Verabreichung des Arzneimittels erforderlich, sollte der Arzt die Leberfunktion untersuchen und Muskel des Patienten, Beurteilung, ob eine Therapie im Falle einer eingeschränkten Leber- und Muskelfunktion oder einer Prädisposition für das Auftreten solcher Pathologien durchgeführt werden soll oder nicht. Diese Vorsichtsmaßnahmen sind notwendig, um Nebenwirkungen zu vermeiden, die Leber und Skelettmuskulatur betreffen, die in der Literatur dokumentiert sind und besonders häufig bei gleichzeitiger Anwendung von HMG-CoA-Reduktase-Hemmern auftreten.
Angesichts der Ausscheidung von Nikotinsäure über den Urin und deren Auswirkungen auf einige hämatoklinische Parameter ist es ratsam, vor und während der Behandlung die Nierenfunktion, den Nüchternblutzucker, die Harnsäure- und Phosphatkonzentration sowie die Thrombozytenzahl zu überwachen.
Das Vorhandensein von Laktose unter den sonstigen Bestandteilen von TREDAPTIVE ® könnte für gastrointestinale unerwünschte Arzneimittelwirkungen verantwortlich sein, die häufig bei Patienten mit Glucose-/Galactose-Malabsorption oder Lactase-Enzymmangel auftreten.
Obwohl keine Beeinträchtigung der normalen Wahrnehmungsfähigkeit des Patienten beschrieben wurde, kann das Auftreten von Schwindel, der insbesondere zu Beginn der Behandlung mit TREDAPTIVE ® häufig vorkommt, die normale Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Die Einnahme von TREDAPTIVE ® während der Schwangerschaft und Stillzeit wird nicht empfohlen, da keine Studien vorliegen, die nützlich sind, um das Sicherheitsprofil des Arzneimittels in Bezug auf die Gesundheit des Fötus, des Neugeborenen und der schwangeren Frau zu verstehen.
Interaktionen
Die Anwesenheit von zwei verschiedenen Wirkstoffen erhöht die möglichen Wechselwirkungen, die das Medikament TREDAPTIVE ® mit anderen biologisch aktiven Molekülen eingehen kann, erheblich.
Tatsächlich kann Nikotinsäure in hohen Dosen interagieren mit:
- Antihypertensiva verschiedener Art, die ihre blutdrucksenkende Wirksamkeit verstärken;
- Statine, die die lipidsenkende Wirkung verstärken;
- Gallensäure-Sequestriermittel, die einen Teil ihres aktiven Anteils verlieren.
Die für Laropiprant beobachteten Wechselwirkungen waren weder pharmakokinetisch noch klinisch signifikant.
Kontraindikationen TREDAPTIVE ® Nicotinsäure und Laropiprant
TREDAPTIVE ® ist kontraindiziert bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion, bei aktivem Magengeschwür, arteriellen Blutungen und Überempfindlichkeit gegen einen seiner Wirkstoffe.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Nebenwirkungen, die von Patienten berichtet wurden, die eine TREDAPTIVE ® -Therapie erhielten, waren im Allgemeinen vorübergehend und leicht.
Hitzewallungen, Schwindel, Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Erythem, Juckreiz, Hautausschlag und Veränderungen der Blutwerte von Transaminasen, Glykämie und Harnsäure waren die am häufigsten beschriebenen Nebenwirkungen.
Überempfindlichkeitsreaktionen und klinisch relevantere Nebenwirkungen wurden nur in wenigen Fällen gefunden, im Allgemeinen bei definierten Risikopatientenkategorien.
Notiz
TREDAPTIVE ® darf nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.
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