SELECTIN ® ist ein Medikament auf Basis von Pravastatin-Natriumsalz
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Lipidsenker - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer
Indikationen SELECTIN ® Pravastatin®
SELECTIN ® wird zur pharmakologischen Behandlung von gemischter Dyslipidämie und heterozygoter primärer oder familiärer Hypercholesterinämie angewendet, wenn eine angemessene Ernährung und ein korrekter Lebensstil keine zufriedenstellenden therapeutischen Ergebnisse gebracht haben.
SELECTIN ® kann auch zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei Patienten mit einer Vorgeschichte von koronaren Ereignissen, Myokardinfarkten, zerebrovaskulären Ereignissen und verschiedenen Arten von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems eingesetzt werden.
SELECTIN ® wird auch zur Behandlung der posttransplantierten Hyperlipidämie bei Patienten eingesetzt, die sich einer immunsuppressiven Therapie unterziehen.
SELECTIN ® Wirkmechanismus Pravastatin
Pravastatin, oral eingenommen, wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht seine maximale Plasmakonzentration etwa 1,5 Stunden nach der Einnahme. Ein Großteil des Arzneimittels unterliegt einem hepatischen First-Pass-Metabolismus unter Bildung inaktiver Metaboliten, wodurch die absolute Bioverfügbarkeit von Pravastatin auf etwa 17% der eingenommenen Gesamtdosis sinkt.
Der aktive Anteil dringt selektiv in die Leberzellen ein und übt eine "direkte Hemmung" auf das Enzym HMG-CoA-Reduktase aus, das für die hepatische Synthese von Cholesterin notwendig ist. Die Senkung des Cholesterinspiegels in den Hepatozyten durch einen positiven Rückkopplungsmechanismus erhöht die Expression von LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche und verbessert so die Aufnahme von Lipoproteinen niedriger Dichte (LDL genannt). Diese Doppelwirkung, auch begleitet von einer „unvermeidlichen Verringerung der VLDL-Synthese (Vorläufer von LDL), führt bereits nach einer Behandlungswoche zu einem merklichen Abfall der Blutkonzentrationen von LDL-Cholesterin. Die“ therapeutische Wirkung wird jedoch tendenziell maximiert erst in der vierten Woche nach Behandlungsbeginn.
Dieser biologische Effekt, der wahrscheinlich auch durch eine pleiotrope Wirkung von Statinen unterstützt wird, führt zu einer signifikanten Reduktion des kardiovaskulären Risikos und der Inzidenz verwandter Erkrankungen.
Ungefähr eineinhalb Stunden nach der Einnahme wird Pravastatin größtenteils mit den Fäzes ausgeschieden, während der Rest mit dem Urin ausgeschieden wird.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
1. DIE WIRKSAMKEIT VON PRAVASTATIN
J Hum Hypertens. 1994 Juli; 8: 525-30.
Wirksamkeit und Sicherheit von Pravastatin bei hypertensiven hypercholesterinämischen Patienten unter antihypertensiver medikamentöser Therapie.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Diese Studie, die an Patienten mit Hypercholesterinämie (Gesamtcholesterin über 250 mg / dl) und Bluthochdruck durchgeführt wurde, zeigte, wie die Verabreichung von Pravastatin in Dosen von 20 und 40 mg täglich eine Reduzierung des Gesamtcholesterins um über 27 % und um etwa 35 % des Gesamtcholesterins garantieren kann LDL-Cholesterin, unabhängig von der Art der durchgeführten blutdrucksenkenden Behandlung.
2. DIE PLEIOTROPISCHE WIRKSAMKEIT VON PRAVASTATIN
Eur. J. Pharmacol. 25. März 2010; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 Jan. 5.
Die antioxidative In-vitro-Aktivität von Pravastatin bietet Gefäßschutz.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Mehrere Studien auf der ganzen Welt versuchen, die nicht-lipidsenkende Wirkung von Prolastatin, das wahrscheinlich an der Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen beteiligt ist, zu klären und zu identifizieren. Diese in vitro an Zellkulturen durchgeführte Studie zeigte, wie Prolastatin durch Mechanismen unabhängig von der Hemmung der Mevalonsäureproduktion eine starke antioxidative und vasoprotektive Wirkung entfalten kann.
3. ANTI-KREBS-STATIN?
Eur J Krebs. 2010 Aug 18. [Epub vor Druck]
Die Zugabe von Pravastatin zur Chemotherapie bei fortgeschrittenem Magenkarzinom: Eine randomisierte Phase-II-Studie.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Slejfer S.
Mehrere Studien, die sich noch in der experimentellen Phase befinden, belegen die Antitumorwirkung von Statinen, die durch die Hemmung der Cholesterinsynthese (ein für den Aufbau von Zellmembranen notwendiges Element) ausgeübt wird. In dieser klinischen Studie wurde Pravastatin als Adjuvans zur Chemotherapie bei der Behandlung von fortgeschrittenem Magenkrebs eingesetzt, aber es wurde keine Besserung erzielt. Die Diskrepanz zwischen der biologischen Hypothese - gestützt durch In-vitro-Experimente - und der klinischen Praxis erlaubt uns keine eindeutige Meinung über diese Nützlichkeit.
Art der Anwendung und Dosierung
AUSWAHL ® 20/40 mg Pravastatin-Tabletten: Die bei der Behandlung der primären Hypercholesterinämie am häufigsten verwendete Dosierung liegt zwischen 10 und 40 mg pro Tag, eingenommen in einer Einzeldosis, möglicherweise vor dem Schlafengehen. Die Formulierung der spezifischen Dosierung muss vom Arzt nach einer "sorgfältigen Beurteilung der Zustand physiopathologisch des Patienten und nach Ausschluss möglicher Ursachen einer sekundären Hypercholesterinämie Je nach therapeutischem Ziel und den gefundenen Ergebnissen kann die Dosierung nach etwa 4 Wochen angepasst werden, um die maximale therapeutische Wirkung zu erzielen.
In jedem Fall ist es ratsam, vor einer pharmakologischen Behandlung eine gesunde Lebensweise und eine fettarme Ernährung anzunehmen, die auch während des therapeutischen Prozesses beibehalten wird.
Bei der Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen betrug die im Allgemeinen verwendete Dosis von SELECTIN ® 40 mg / Tag, während bei Hyperlipidämie nach Transplantation im Allgemeinen die Dosis von 10 mg / Tag verwendet wurde, um sie im Falle eines verringerten therapeutischen Ansprechens eventuell anzupassen.
IN JEDEM FALL, BEVOR SIE SELECTIN ® Pravastatin einnehmen, MÜSSEN SIE VON IHREM ARZT VERORDNET UND ÜBERPRÜFT WERDEN.
Warnhinweise SELECTIN ® Pravastatin®
Wie andere Statine erfordert die Pravastatin-Therapie eine Überwachung der Leberfunktion und der Transaminasen. Es ist in der Tat notwendig, dieses Medikament bei Patienten mit einer Lebererkrankung in der Vorgeschichte mit Vorsicht zu verabreichen, um - wenn auch selten - unangenehme Nebenwirkungen zu vermeiden.
Die gleiche Vorsicht ist bei Patienten mit Myopathien in der Vorgeschichte oder mit einer Prädisposition für die Entwicklung von Skelettmuskelerkrankungen geboten; In diesen Fällen wäre eine regelmäßige Überwachung der Kreatinkinase-Spiegel erforderlich, um Rhabdomyolyse-Episoden zu vermeiden. Die gleiche Nachsorge hingegen ist bei Patienten ohne solche Anamnese nicht erforderlich, solange immer das Fehlen von Muskelschmerzen und anhaltender Schwäche festgestellt wird.
Angesichts des Vorhandenseins von Laktose unter den Hilfsstoffen könnte SELECTIN ® bei Patienten mit eingeschränkter Glukose-/Galaktose-Toleranz oder mit Laktase-Enzymmangelsyndrom Magen-Darm-Probleme verursachen.
Angesichts aktueller Studien und des Wirkmechanismus des Arzneimittels ist nicht davon auszugehen, dass Pravastatin die normale Aufmerksamkeitsspanne des Patienten beeinträchtigt; daher scheint es keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen zu haben.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Mehrere Studien haben gezeigt, dass Pravastatin keine teratogenen Wirkungen auf den Fötus hat, jedoch ist die Anwendung von SELECTIN ® in der Schwangerschaft angesichts der Bedeutung von Cholesterin in der Phase der Embryogenese und der Entwicklung des Fötus stark kontraindiziert.
Auch bei einer Behandlung mit Pravastatin sollte das Stillen abgebrochen werden, auch wenn die in der Muttermilch enthaltenen Wirkstoffmengen vernachlässigbar sind.
Interaktionen
Im Gegensatz zu vielen anderen Statinen und Inhibitoren des HMG-CoA-Reduktase-Enzyms wird der hepatische Metabolismus von Pravastatin nicht allein durch Cytochrom P450 3A4 unterstützt, diese Eigenschaft reduziert daher die möglichen Wechselwirkungen mit seinen Inhibitoren oder Induktoren (Acetylsalicylsäure, Warfarin, Cyclosporin. .. ) und behält sein pharmakokinetisches Profil ziemlich stabil.
Bei gleichzeitiger Einnahme anderer lipidsenkender Medikamente ist hingegen eine Dosisanpassung erforderlich.
Kontraindikationen SELECTIN ® Pravastatin®
SELECTIN ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile, bei verschiedenen Arten von Lebererkrankungen und während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Die verschiedenen Studien zur Verträglichkeit und Sicherheit von Pravastatin haben gezeigt, dass die Häufigkeit von Nebenwirkungen mit der in der Kontrollprobe vergleichbar ist.Die häufigsten Nebenwirkungen waren alle von geringer klinischer Bedeutung und generalisiert, wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Schwindel und Asthenie.
Schwerwiegendere Reaktionen, die den Bewegungsapparat, das Herz-Kreislauf- und das Lebersystem betrafen, waren deutlich seltener und vorübergehend, so dass sie nach Beendigung der Therapie schnell verschwanden.
Notiz
SELECTIN ® wird nur auf ärztliche Verschreibung verkauft.
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