Wirkstoffe: Labetalol
TRANDATE 5 mg / ml Injektionslösung zur intravenösen Anwendung
Handelsübliche Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich:- TRANDATE 5 mg / ml Injektionslösung zur intravenösen Anwendung
- Trandate-Tabletten 100 mg, Trandate-Tabletten 200 mg,
Indikationen Warum wird Trandate verwendet? Wofür ist das?
TRANDATE enthält den Wirkstoff Labetalol, der zu einer Gruppe von Arzneimitteln gehört, die als Alpha- und Betablocker bezeichnet werden und die die Blutgefäße entspannen und erweitern, den Blutdruck senken und die Herzarbeit verringern.
Dieses Arzneimittel wird zur Behandlung eines starken Anstiegs des Blutdrucks (schwerer Hypertonie) angewendet, um ihn im Notfall wieder auf den Normalwert zu bringen.
Kontraindikationen Wann Trandate nicht angewendet werden sollte
Verwenden Sie kein TRANDATE
- wenn Sie allergisch gegen Labetalolhydrochlorid oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind;
- wenn Sie an einer Herzschlagstörung (2. oder 3. Grades atrioventrikulärer Block) leiden, d. h. eine Blockierung der elektrischen Reizübertragung zwischen dem oberen Teil des Herzens (Atrium) und dem unteren Teil (Ventrikel) unterschiedlichen Ausmaßes;
- wenn Sie trotz Behandlung mit Digitalis, Arzneimitteln zur Behandlung einer Herzschwäche (gegen Digitalisbehandlung resistente Herzinsuffizienz) eine eingeschränkte Herzfunktion haben;
- wenn Sie eine stark eingeschränkte Nierenfunktion haben (schweres Nierenversagen);
- wenn Sie aufgrund von Diabetes (diabetische Azidose) einen über dem Normalwert liegenden Blutsäurespiegel haben;
- wenn Sie ein schweres Herzproblem haben (kardiogener Schock);
- wenn Sie einen starken Blutdruckabfall (schwere und ausgeprägte Hypotonie) oder einen sehr langsamen Herzschlag (Bradykardie) haben;
- wenn Sie einen sehr hohen Blutdruck haben, nachdem Sie einen Herzinfarkt erlitten haben und verschiedene Komplikationen auftreten (hypertensive Episoden nach einem akuten Myokardinfarkt);
Die Anwendung dieses Arzneimittels ist bei Kindern kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Trandate beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie TRANDATE erhalten.
Wenn Sie an einer eingeschränkten Herzfunktion (Herzinsuffizienz) leiden, wird Ihr Arzt die Behandlung mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung verschiedener Herzprobleme beginnen, die Digitalis oder Diuretika genannt werden, bevor die Behandlung mit diesem Arzneimittel beginnt.
Dieses Arzneimittel wird Ihnen mit größter Vorsicht verabreicht:
- wenn Sie an einer Lebererkrankung (Leberschädigung) leiden; In diesem Fall kann der Arzt entscheiden, die Dosis zu verringern. Während der Behandlung mit TRANDATE können Leberschäden (hepatozelluläre Schäden) auftreten. Wenn dies bei Ihnen der Fall ist, werden Sie einigen Tests unterzogen, um festzustellen, ob Sie die Einnahme dieses Arzneimittels abbrechen sollen oder nicht.
- wenn Sie Asthma haben oder jemals gelitten haben, da schwere Atembeschwerden (Bronchospasmus) auftreten können; In diesem Fall wird Ihr Arzt entscheiden, ob er Sie mit anderen Arzneimitteln, wie z die Behandlung.
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben: Die Anwendung dieses Arzneimittels ohne therapeutische Notwendigkeit stellt Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests ergeben.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Trandate verändern
Informieren Sie Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Die Anwendung von TRANDATE wird vermieden, wenn Sie blutdrucksenkende Arzneimittel, sogenannte Calciumantagonisten wie Verapamil, anwenden, da diese Kombination zu einer schweren Blutdrucksenkung und Herzinsuffizienz führen kann.
Dieses Arzneimittel wird Ihnen mit größter Vorsicht verabreicht, wenn Sie Folgendes anwenden:
- Antiarrhythmika der Klasse I (z. B. Disopyramid, Chinidin) und Amiodaron, Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen.
- Sympathomimetika (Adrenalin und Noradrenalin), Arzneimittel, die bei zu niedrigem Blutdruck oder bei anderen Erkrankungen angewendet werden
- Andere Antihypertensiva, da sie die Wirkung von Labetalol verstärken können
- Halothan, ein Arzneimittel zur Anästhesie, da die gleichzeitige Anwendung von Anästhetika mit TRANDATE zu einem zu starken Blutdruckabfall führen kann Der Anästhesist sollte über die aktuelle Behandlung mit TRANDATE informiert werden.
- Trizyklische Antidepressiva, Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen;
- Cimetidin, ein Arzneimittel zur Behandlung schwerer Magenverletzungen (Magengeschwür).
Bitte beachten Sie, dass die Anwendung von TRANDATE Sie anfälliger für allergische Reaktionen und gleichzeitig weniger empfindlich gegenüber Adrenalin, einer Substanz zur Behandlung schwerer allergischer Reaktionen, machen kann.
Das Vorhandensein eines Labetalol-Stoffwechsels im Urin kann Urinlabortests beeinträchtigen.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
Schwangerschaft
In den ersten 3 Monaten der Schwangerschaft wird Ihnen dieses Arzneimittel nur verabreicht, wenn Ihr Arzt dies für unbedingt erforderlich hält, da es Ihrem Baby Probleme bereiten kann, wie zum Beispiel:
- Blutdruckabfall (Hypotonie);
- sehr langsamer Herzschlag (Bradykardie);
- Schwierigkeiten beim Atmen (Atemdepression);
- niedriger Blutzucker (Hypoglykämie);
- Abnahme der Körpertemperatur (Unterkühlung);
- vermindertes Ansprechen auf andere Behandlungen (unterstützende Behandlung, z. B. intravenöse Lösungen und Glukose), insbesondere wenn dieses Arzneimittel über einen längeren Zeitraum angewendet wurde oder wenn die schwangere Frau an einer Krankheit namens Präeklampsie leidet, die durch Bluthochdruck, Schwellung aufgrund von Flüssigkeitsansammlungen gekennzeichnet ist und das Vorhandensein von Protein im Urin;
- intrauteriner und neonataler Tod nach Anwendung dieses Arzneimittels und gleichzeitigem Auftreten anderer Komplikationen (Anwendung anderer Arzneimittel wie Vasodilatatoren, Arzneimittel, die die Atemfunktion beeinträchtigen, Präeklampsie, intrauterine Wachstumsverzögerung und Frühgeburt);
Aus diesen Gründen wird Ihnen dieses Arzneimittel über einen längeren Zeitraum hinweg nicht gleichzeitig mit einem anderen Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck namens Hydralazin verabreicht. Außerdem werden wir versuchen, die Geburt nicht zu sehr hinauszuzögern.
Fütterungszeit
Labetolol (TRANDATE) geht in die Muttermilch über, daher wird das Stillen nicht empfohlen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Da Labetalol (TRANDATE) Schwindel und Lethargie verursachen kann, sollte den Patienten geraten werden, beim Führen eines Fahrzeugs und beim Bedienen von Maschinen Vorsicht walten zu lassen.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Trandate anzuwenden: Dosierung
Dieses Arzneimittel wird Ihnen immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt verabreicht. Im Zweifelsfall wenden Sie sich an Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal.
Dieses Arzneimittel wird Ihnen in einem Krankenhaus oder einem anderen spezialisierten Zentrum von einem Arzt oder einer Krankenschwester verabreicht.
Dieses Arzneimittel wird Ihnen durch „Injektion in eine Vene oder Injektion in eine langsame Vene (intravenöse Infusion) im Liegen und Verbleiben in dieser Position für mindestens 3 Stunden nach der Anwendung von TRANDATE verabreicht.
Die empfohlene Dosis zur schnellen Senkung eines sehr hohen Blutdrucks beträgt 50 mg, die bei Bedarf alle 5 Minuten bis zu einer Höchstmenge von 200 mg gegeben werden kann. Bei einigen Patienten, z. B. bei Patienten mit einer als Phäochromozytom bezeichneten Tumorart, kann die Höchstdosis bis zu 300 mg betragen.
Während der Behandlung mit TRANDATE wird Ihr Arzt Ihren Blutdruck, Ihre Herzfrequenz (Herzfrequenz) und, falls erforderlich, Ihre Atmungsfähigkeit (Atemfunktion) überwachen.
Dieses Arzneimittel wird Ihnen in unterschiedlichen Dosierungen verabreicht, je nachdem, ob es während der Schwangerschaft oder nach einem Herzinfarkt zur Senkung des Blutdrucks angewendet wird.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Trandate eingenommen haben
Dieses Arzneimittel wird Ihnen von geschultem Personal verabreicht, daher ist es unwahrscheinlich, dass eine Überdosierung auftritt.
Bei einer Überdosierung können jedoch Herz- oder Kreislaufprobleme wie Schwindel beim schnellen Aufstehen (haltungsbedingte Hypotonie) oder sehr langsamer Herzschlag (Bradykardie) auftreten.
Der Arzt wird eine geeignete Therapie zur Behandlung dieser Symptome festlegen.
Wenn Sie glauben, dass Sie eine Überdosis TRANDATE erhalten haben, informieren Sie sofort Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Trandate?
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Folgende Nebenwirkungen können auftreten:
Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
- Schwindel beim schnellen Aufstehen (orthostatische Hypotonie), insbesondere wenn Sie innerhalb von 3 Stunden nach Einnahme dieses Arzneimittels aufstehen;
- verstopfte Nase (Verstopfung) und Trockenheit in der Nase (Trockenheit der Nasenschleimhaut);
- Störungen der Sexualität bei Männern (Ausbleiben der Ejakulation);
- Schwierigkeiten beim Wasserlassen (akuter Harnverhalt, Störungen beim Wasserlassen);
- Magenschmerzen (epigastrische Schmerzen), Übelkeit und Erbrechen;
- Schwindel (Vertigo), Kopfschmerzen (Kopfschmerz), Benommenheit (Lethargie), sehr intensive Träume (lebendige Träume), Depression;
- Müdigkeit (Asthenie);
- Krämpfe, Kribbeln der Kopfhaut, Muskelerkrankungen (toxische Myopathie);
- Fieber;
- Hautreizungen (manchmal lichenoidartige Hautausschläge, d. h. mit flechtenähnlichem Aussehen, mit baumartigen Hautstreifen);
- trockene Augen und Sehstörungen;
- Leberentzündung (Hepatitis), Leberfunktionsstörung, die zu einer Erkrankung führt, die durch eine gelbliche Verfärbung der Haut (Gelbsucht) gekennzeichnet ist, sowohl hepatozellulär, d. h. durch Schädigung der Leberzellen, als auch cholestatisch, d Tests, die auf Leberfunktion hinweisen, schwere Schädigung des Lebergewebes (Lebernekrose);
- Erkrankungen der Blutzellen (Blutkrise);
- Atembeschwerden durch vorübergehende Verengung der Bronchien (Bronchospasmus);
- sehr langsamer Herzschlag (Bradykardie);
- schwere Herzrhythmusstörungen (Herzblock, Reizleitungsstörungen);
- allergische Reaktionen wie Anschwellen des Gesichts, insbesondere um Augen und Mund (Angioödem), Kurzatmigkeit (Dyspnoe), Hautreizungen (Hautausschlag, Juckreiz);
- schwere Erkrankung des Immunsystems (Lupus erythematodes);
- Schwitzen;
- positives Auftreten eines diagnostischen Tests, der als Anti-Kern-Antikörper bezeichnet wird.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter www.agenziafarmaco.it/it/responsabili melden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem Verfallsdatum, das auf der Packung nach „EXP“ angegeben ist. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.
Der Arzt und das Pflegepersonal wissen, wie das Arzneimittel aufzubewahren ist.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Andere Informationen
Was Trandate 5 mg/ml Injektionslösung zur intravenösen Anwendung enthält
- Der Wirkstoff ist Labetalolhydrochlorid. Jede Durchstechflasche enthält 100 mg Labetalolhydrochlorid.
- Die andere Komponente ist Wasser für Injektionszwecke.
Beschreibung des Aussehens von TRANDATE und des Inhalts der Packung
Karton mit 1 Durchstechflasche mit 20 ml.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
TRANDATE FLASCHEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Eine Durchstechflasche enthält:
Wirkstoff: Labetalolhydrochlorid 100 mg.
Hilfsstoffe: Wasser p.p.i. q.s. auf 20ml.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Fläschchen.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
TRANDATE-Durchstechflaschen sind angezeigt, wenn bei Patienten mit schwerer Hypertonie eine schnelle Normalisierung der Blutdruckwerte erforderlich ist.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Erwachsene
Die TRANDATE-Durchstechflaschen sind für die intravenöse Anwendung bei hospitalisierten Patienten reserviert.
Die Plasmaspiegel, die nach intravenöser Verabreichung von TRANDATE bei schwerer Hypertonie erreicht werden, sind wesentlich höher als die nach oraler Verabreichung des Arzneimittels und ermöglichen die stärkere Blockierung der alpha-adrenergen Rezeptoren, die zur Kontrolle des Bluthochdrucks erforderlich ist. Das Medikament sollte jedoch injiziert werden, während der Patient die ganze Zeit in Rückenlage gehalten wird.
Intravenöse Injektion
Wenn eine schnelle Blutdrucksenkung erforderlich ist, wie beispielsweise bei hypertensiver Enzephalopathie, sollte eine Dosis von 50 mg TRANDATE intravenös über mindestens eine Minute verabreicht werden, gegebenenfalls können Dosen von 50 mg wiederholt werden Intervalle von 5 Minuten, bis eine zufriedenstellende Reaktion erreicht wird. Die Gesamtdosis sollte 200 mg nicht überschreiten. Im Allgemeinen tritt die maximale Wirkung innerhalb von 5 Minuten nach einer Einzeldosis-Injektion ein und die Wirkungsdauer beträgt normalerweise etwa 6 Stunden, obwohl sie auch für 18 Stunden.
Intravenöse Infusion
Eine alternative Verabreichungsmethode stellt die intravenöse Infusion einer Lösung dar, die durch Verdünnen des Inhalts von zwei Ampullen (200 mg) in 200 ml Natriumchlorid oder Dextrose zur parenteralen Anwendung erhalten wird.Die so erhaltene Infusionslösung enthält 1 mg / ml TRANDATE.
Es sollte mit einem pädiatrischen Infusionsgerät mit einer graduierten 50-ml-Bürette verabreicht werden, um eine genaue Dosierung zu ermöglichen.
Die Infusionsgeschwindigkeit von TRANDATE sollte ungefähr 2 mg (2 ml Infusionslösung) pro Minute betragen, bis eine ausreichende Reaktion erzielt wird; die Infusion muss dann abgebrochen werden.
Die sinnvolle Dosis liegt üblicherweise in einem Bereich zwischen 50 und 200 mg, je nach Schwere des hypertensiven Zustandes. Bei den meisten Patienten ist es nicht erforderlich, Dosen über 200 mg zu verabreichen, jedoch können Dosen bis zu 300 mg erforderlich sein, insbesondere bei Patienten mit Phäochromozytom. Die Infusionsgeschwindigkeit sollte in Abhängigkeit vom erzielten Ansprechen nach Ermessen des behandelnden Arztes angepasst werden. Der Blutdruck sollte während der gesamten Infusionsdauer unter Kontrolle gehalten werden.
Hypertonie in der Schwangerschaft: Die Infusionsrate sollte anfänglich 20 mg/Stunde betragen und dann alle 30 Minuten verdoppelt werden, bis ein zufriedenstellendes Ansprechen erreicht wird oder 160 mg/Stunde erreicht sind. Bei Bedarf können höhere Dosen verabreicht werden.
Hypertensive Episoden nach Myokardinfarkt: Die Infusionsrate sollte zunächst 15 mg/Stunde betragen und dann in Abhängigkeit von der Blutdruckkontrolle allmählich bis auf maximal 120 mg/Stunde gesteigert werden.
Es ist ratsam, den Blutdruck und die Herzfrequenz nach der Injektion und während der Infusion zu überwachen.
Bei den meisten Patienten kommt es zu einer leichten Abnahme der Herzfrequenz; Übermäßige Bradykardie ist ungewöhnlich, kann jedoch durch intravenöse Injektion von 1-2 mg Atropin kontrolliert werden.
Die Atemfunktion wird insbesondere bei Patienten mit vorbestehenden Veränderungen derselben überwacht.
Die TRANDATE-Durchstechflaschen sollten in Rückenlage des Patienten verabreicht werden. Es sollte vermieden werden, den Patienten innerhalb von drei Stunden nach der intravenösen Verabreichung von TRANDATE wieder in eine aufrechte Position zu bringen, da eine erhöhte posturale Hypotonie auftreten kann.
Wenn der Blutdruck ausreichend gesenkt ist, wird die Erhaltungstherapie mit TRANDATE-Tabletten beginnend mit einer Dosierung von 200 mg zweimal täglich begonnen.
TRANDATE-Ampullen wurden Patienten mit Hypertonie verabreicht, die gegen andere blutdrucksenkende Arzneimittel, einschließlich Betablocker, resistent waren, ohne Nebenwirkungen.
Kinder
Finde keinen Hinweis.
04.3 Kontraindikationen
Atrioventrikulärer Block zweiten oder dritten Grades, gegen Digitalisbehandlung resistente Herzinsuffizienz, schwere Niereninsuffizienz, diabetische Azidose.
Kardiogener Schock und andere Zustände im Zusammenhang mit schwerer und anhaltender Hypotonie, ausgeprägte Bradykardie.
Die Anwendung von Trandate-Durchstechflaschen ist kontraindiziert, um hypertensive Episoden nach einem akuten Myokardinfarkt zu kontrollieren, wenn eine periphere Vasokonstriktion auf ein niedriges Herzzeitvolumen hindeutet.
Bekannte individuelle Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Herzinsuffizienz sollten sich die Patienten vor Beginn der Therapie einer geeigneten Behandlung mit Digitalis und Diuretika unterziehen.
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung, die aufgrund einer gestörten Metabolisierung möglicherweise höhere Labetalol-Plasmakonzentrationen als normal aufweisen, mit Vorsicht anwenden. Folglich benötigen diese Patienten möglicherweise niedrigere als übliche Dosen von TRANDATE.
Betablocker, auch nicht kardioselektive, sollten bei Patienten mit Asthma oder Bronchostruktive in der Anamnese nicht angewendet werden, es sei denn, eine alternative Behandlung ist nicht möglich. In diesen Fällen müssen das Risiko der Induktion von Bronchospasmen sorgfältig abgewogen und angemessene Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.
Das mögliche Auftreten von Bronchospasmen kann durch selektive inhalative Bronchodilatatoren (möglicherweise in höheren Dosen als bei Asthma üblich) kontrolliert werden. Wenn eine weitere Behandlung erforderlich ist, wird empfohlen, 1 mg Atropin intravenös zu verabreichen. Wenn der Bronchospasmus nicht abgeklungen ist, muss die Behandlung abgebrochen werden.
In seltenen Fällen wurde über schwere, in der Regel reversible Leberschädigungen im Zusammenhang mit einer kurz- und langfristigen Labetalol-Therapie berichtet.
Entsprechende Labortests sollten durchgeführt werden, wenn die ersten Symptome einer Leberfunktionsstörung auftreten.
Wenn die Ergebnisse auf Leberschäden oder Gelbsucht hinweisen, sollte Labetalol abgesetzt und nicht mehr erneut verabreicht werden.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Auf die gleichzeitige Anwendung von Labetalol und Klasse-I-Antiarrhythmika ist zu achten und die Assoziation mit Calciumantagonisten vom Verapamil-Typ sollte vermieden werden.
Patienten, die mit Betablockern behandelt werden, können reaktiver sein (mit einem höheren Risiko für anaphylaktische Reaktionen) sowohl auf versehentliche als auch auf diagnostische oder therapeutische Expositionen verschiedener Allergene. Diese Patienten reagieren möglicherweise weniger empfindlich auf die üblichen Adrenalindosen, die zur Behandlung von allergischen Reaktionen verwendet werden.
Die Wirkung des Halotoms auf die Blutdruckwerte kann durch das Trandate verstärkt werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Obwohl bei Tieren keine teratogenen Wirkungen nachgewiesen wurden, sollte TRANDATE während des ersten Schwangerschaftstrimesters nur angewendet werden, wenn der vorhersehbare Nutzen die potenziellen Risiken überwiegt.
Da TRANDATE die Plazentaschranke passiert, sind die möglichen Folgen einer alpha- und beta-adrenergen Blockade für den Fötus und das Neugeborene zu beachten.
Perinatale und neonatale Belastung (Bradykardie, Hypotonie, Atemdepression, Hypoglykämie, Hypothermie) wurde selten berichtet. In einigen Fällen traten diese Symptome innerhalb von ein oder zwei Tagen nach der Geburt auf.
Das Ansprechen auf unterstützende Maßnahmen (z. B. intravenöse Lösungen und Glukose) ist im Allgemeinen schnell, aber bei schwerer Präeklampsie und insbesondere nach längerer Behandlung mit intravenösem Labetalol kann die Erholung langsamer sein. Dies kann mit einem verminderten Leberstoffwechsel bei Frühgeborenen zusammenhängen.
Es wurden Fälle von intrauterinem und neonatalem Tod berichtet, aber auch andere Medikamente (z. B. Vasodilatatoren, Medikamente, die die Atemfunktion beeinträchtigen), die Auswirkungen von Präeklampsie, intrauterine Wachstumsverzögerung und Frühgeburtlichkeit wurden in Verbindung gebracht. Diese klinischen Daten raten davon ab, die Anwendung hoher Labetalol-Dosen übermäßig zu verlängern, die Geburt hinauszuzögern sowie die gleichzeitige Anwendung von Hydralazin.
Unsere bisherigen Erfahrungen haben jedoch gezeigt, dass dies nur sehr selten auf Resonanz gestoßen ist.
Labetalol wird in die Muttermilch ausgeschieden, aber bei natürlich gestillten Babys wurden keine Nebenwirkungen festgestellt.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Produkt hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen.
04.8 Nebenwirkungen
TRANDATE wird im Allgemeinen gut vertragen. Eine akzentuierte posturale Hypotonie kann auftreten, wenn die Patienten innerhalb von 3 Stunden nach der Injektion von TRANDATE aufrecht stehen können.
Bei einer begrenzten Anzahl von Patienten wurde über Verstopfung oder Trockenheit der Nasenschleimhaut, intensive Träume, Ejakulationsversagen, akuter Harnverhalt, Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit und Erbrechen) berichtet. Schwindel, Kopfschmerzen, Lethargie, Asthenie, Krämpfe und Kribbeln der Kopfhaut, meist vorübergehend, die nach einigen Wochen abklingen, und sehr selten Arzneimittelfieber wurden ebenfalls beobachtet.Bei einer sehr begrenzten Anzahl von Patienten, die nicht immer mit der Behandlung mit Labetalol korrelierten, wurde über Folgendes berichtet: Hautausschläge manchmal vom lichenoiden Typ und trockene Augen mit Reizung und Sehstörungen; in den meisten Fällen verschwanden diese Störungen mit der Unterbrechung der Behandlung.
In seltenen Fällen wurde über Hepatitis, Gelbsucht (sowohl hepatozelluläre als auch cholestatische) sowie erhöhte Leberfunktionstests und Lebernekrose berichtet.
Diese Anzeichen und Symptome sind in der Regel nach Absetzen der Therapie reversibel.
Die Einnahme von Betablockern verursacht in seltenen Fällen Bluthochdruckstörungen, Bronchospasmus, Bradykardie und Herzblock.
04.9 Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung von Labetalolhydrochlorid ist mit starken kardiovaskulären Wirkungen zu rechnen, zum Beispiel ausgeprägter Hypotonie, die auf Haltungsänderungen reagiert, und in einigen Fällen Bradykardie.
Patienten sollten bei Bedarf in Rückenlage mit angehobenen Beinen gelagert werden, um die Hirndurchblutung zu verbessern. Zur Behandlung von Herzinsuffizienz sollten kardioaktive Glykoside und Diuretika und ein selektiver inhalativer Bronchodilatator gegen Bronchospasmus verabreicht werden.
Um mit Bradykardie fertig zu werden, sollte Atropin in einer Dosis von 0,25 bis 3 mg intravenös verabreicht werden.
Um die Wiederherstellung der Herz-Kreislauf-Funktion zu erleichtern, wäre es vorzuziehen, Noradrenalin anstelle von Isoprenalin intravenös zu verabreichen. Die empfohlene Anfangsdosis von Noradrenalin beträgt 5-10 µg iv, die bei Bedarf je nach Ansprechen wiederholt werden kann. Es kann als Infusion verabreicht werden mit einer Rate von 5 µg pro Minute, bis eine zufriedenstellende Reaktion erreicht ist.
Bei schwerer Überdosierung wird Glucagon intravenös bevorzugt: ein initialer Bolus von 5-10 mg in physiologischer Lösung oder mit Dextrose, eventuell gefolgt von einer Infusion mit 5 mg/Stunde, in einigen Fällen kann eine Elektrostimulation erforderlich sein. Nierenversagen mit Oligurie wurde nach massiver Überdosierung von oralem Labetalol berichtet; in einem Fall wurde die Verschlechterung des Nierenversagens auf Dopamin zurückgeführt, das zur Behandlung von Hypotonie verabreicht wurde.
Hämodialyse entfernt weniger als 1 % Labetalolhydrochlorid aus dem Kreislauf.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Trandate ist ein blutdrucksenkendes Medikament, das gleichzeitig die Alpha- und Beta-Rezeptoren hemmt.
Diese Eigenschaften ergeben sich aus einer Reihe von Ergebnissen aus experimentellen Tierversuchen, sowohl in vivo als auch in vitro und am Menschen.Die Spezifität der blockierenden Wirkung des Produkts wird durch die Tatsache gezeigt, dass das Arzneimittel in der Lage ist, antagonisierend zu dosieren - abhängig von die Wirkungen der sympathischen Stimulation (Herzbeschleunigungsnerv oder Splanchnikus) und der exogenen Verabreichung von Noradrenalin und Isoprenalin (dh Alpha- bzw. Beta-Rezeptor-Agonisten), während sie die Reaktion auf nicht-adrenerge Arzneimittel nicht oder variabel beeinflusst wie Angiotensin und Nikotin. Die Blockierung der arteriolären Alpha-Adrenozeptoren führt zur Verringerung des peripheren Gefäßwiderstandes. Die Beta-Blocker-Aktivität schützt das Herz vor dem sympathischen Reflex, der normalerweise durch die periphere Vasodilatation induziert wird die Senkung des Blutdrucks bei Hypertonikern. Trandate hat keine ZNS-Aktivität. Daher sollten diese sedierenden Wirkungen, die häufig bei anderen blutdrucksenkenden Therapien mit zentraler Aktivität gefunden werden, ausgeschlossen werden.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die Pharmakokinetik von Labetalolhydrochlorid wurde an Tieren (Ratten, Hunde) und Menschen untersucht. Die Tierpharmakokinetik nach oraler Verabreichung zeigte eine Zeit bis zum Höhepunkt von 2-3 Stunden bei der Ratte und 2-4 Stunden beim Hund. Beim Menschen wird der Blutpeak nach oraler Verabreichung von Labetalolhydrochlorid innerhalb von 1-2 Stunden erreicht. Bei Dosen von 100, 200, 400 mg betrug dieser Peak im Durchschnitt 2, 5-8 und 16 µg/100 ml. Es wurde eine Halbwertszeit von 4-5 Stunden gefunden. Die Serumproteinbindung betrug 50%. Nach intravenöser Verabreichung von 1 mg / kg wurde Labetalolhydrochlorid beim Menschen mit einer "Halbwertszeit von etwa 4 Stunden" schnell aus dem Blut eliminiert . L" radiochemische Analyse des Urins zeigt, dass mehr als 60 % der Radioaktivität der oral verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden wird; die verbleibende Radioaktivitätsdosis wird mit den Fäzes ausgeschieden. Labetalolhydrochlorid wird weitgehend metabolisiert; nur 5 % werden unverändert ausgeschieden, während die Hauptmetaboliten ein Glucuronid und ein Hydroxyderivat sind.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Langzeitstudien mit oraler Gabe von Labetalolhydrochlorid über 18 Monate an Mäusen und über 2 Jahre an Ratten zeigten keine Karzinogenese.
Studien mit Labetalolhydrochlorid, bei denen an Ratten und Mäusen letale dominante Assays verwendet wurden und Mikroorganismen modifizierten Ames-Tests unterzogen wurden, zeigten keine Mutagenese. Die LD50 beträgt bei Mäusen 600 mg/kg und bei Ratten mehr als 2 g/kg. Der DL50 e.v. bei diesen Arten reicht es von 50 bis 60 mg / kg.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Wasser p.p.i. q.s. auf 20ml.
06.2 Inkompatibilität
Die TRANDATE-Durchstechflaschen erwiesen sich als inkompatibel mit Natriumbicarbonat zur Injektion von 4,2 % (Gewicht/Volumen).
06.3 Gültigkeitsdauer
In intakter Verpackung: 24 Monate.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Keiner
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Das Produkt ist in 20 ml-Durchstechflaschen aus weißem Glas vom Typ I in einem Karton verpackt.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
TEOFARMA S.r.l. Hauptsitz via F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
A.I.C.: 023578053
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
1981 / 2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Juni 2010