LOBIVON ® Nebivolol®

LOBIVON ® ist ein Medikament auf Nebivolol-Basis

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Betablocker

Indikationen LOBIVON ® Nebivolol

LOBIVON ® wird zur Behandlung von essentieller Hypertonie und chronischer Herzinsuffizienz leichten, mittleren und stabilen Grades eingesetzt.

Wirkmechanismus LOBIVON ® Nebivolol

Nebivolol, das über LOBIVON ® eingenommen wird, wird im Magen-Darm-Trakt resorbiert und in der Leber durch zytochrome Enzyme leicht metabolisiert. Die Stoffwechselprozesse, die dieser Wirkstoff durchläuft, hängen vom CYP2D6-Enzym ab, dessen Aktivität stark von Genvarianten desselben Proteins beeinflusst wird, wobei die Bioverfügbarkeit, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration und die Halbwertszeit zwischen langsamen und schnellen Metabolisierern variieren. obwohl der "schnelle" Polymorphismus in der Bevölkerung am häufigsten zu sein scheint.
Nebivolol ist ein kardioselektiver Betablocker der neuesten Generation, der den klassischen Mechanismus der selektiven Hemmung von beta-1-adrenergen Rezeptoren, die im Herzen exprimiert werden, mit einer offensichtlich gefäßerweiternden Wirkung kombiniert, die durch die Induktion des Arginin-Stickoxid-Signalwegs mit erhöhten Konzentrationen davon bestimmt wird letztes Molekül auf der Ebene der intimen arteriolären Tunika.
Die Reduzierung der Häufigkeit und Intensität der Myokardkontraktion, die verbesserte Koronarperfusion, die Reduzierung der Herzaktion und die innovative gefäßerweiternde Wirkung machen Nebivolol zu einem der wirksamsten Betablocker in der antihypertensiven Therapie.
Die Metaboliten von Nebivolol, sowohl hydroxyliert als auch glukuroniert, werden in mehr oder weniger ähnlichen Teilen mit dem Urin und den Fäzes ausgeschieden.

Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit

NEBIVOLOLO, EIN BETA-BLOCKER DER NEUEN GENERATION

Eur. J. Pharmacol. 31. Januar 2005; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7. Januar

Die zellulären Mechanismen, die an der gefäßerweiternden Wirkung von Nebivolol auf die Nierenarterie beteiligt sind.

Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.

Nebivolol stellt einen Betablocker der neuen Generation dar, da es eine wichtige vasodilatatorische Wirkung mit der Hemmwirkung auf kardiale Beta-1-adrenerge Rezeptoren in Verbindung bringt. Die Untersuchung der molekularen Mechanismen der Vasodilatation, die diesen Wirkstoff zu einem der wirksamsten Betablocker bei der Behandlung von Bluthochdruck machen, hat eine "Aktivierung der Beta-1-Rezeptoren der glatten Gefäßmuskulatur und eine Erhöhung der Aktivität von Stickoxid-Synthetase mit einem daraus resultierenden Anstieg der Stickoxid-Konzentrationen.

2.L "ANTIPERTENSIVE WIRKUNG VON NEBIVOLOLO

Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 Dez; 4: 349-57.

Wirksamkeit und Sicherheit von Nebivolol bei Hispanics mit Hypertonie im Stadium I-II: eine randomisierte, placebokontrollierte Studie.

Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.

Diese Studie testet die Wirksamkeit von Nebivolol bei der Behandlung von Bluthochdruck bei etwa 300 Patienten. Die erhaltenen Daten zeigen eine Senkung des diastolischen Drucks um etwa 11 mmHg und des systolischen Drucks um 14 mmHg bei Patienten mit Hypertonie Grad I und II, die 8 Wochen lang mit Nebivolol behandelt wurden.

3.NEBIVOLOLO: SCHUTZWIRKUNG

J Hum Hypertens. 8. April 2010

Wirkungen von Nebivolol bei adipösen Afroamerikanern mit Hypertonie (NOAAH): Marker für Entzündungen und Fettleibigkeit als Reaktion auf belastungsinduzierten Stress Händler N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.

Eine sehr interessante Studie, die an adipösen Patienten durchgeführt wurde, die intensiver körperlicher Anstrengung ausgesetzt waren, und die nützlich sind, um die schützende Wirkung von Nebivolol auf die Gesundheit des Patienten zu beobachten. Genauer gesagt, die Verabreichung dieses Wirkstoffs über 8 Wochen in therapeutischen Dosen garantierte eine Reduzierung der proinflammatorischen Zytokine und des Leptins sowie eine Erhöhung des Adiponektins, was eine schützende Wirkung gegen den entzündlichen Stress ausübt, der durch körperliche Anstrengung verursacht wird.

Art der Anwendung und Dosierung

LOBIVON® 5 mg Nebivolol-Tabletten in racemischer Form: Die Standarddosis zur Behandlung von Bluthochdruck beträgt eine Tablette pro Tag, vorzugsweise zur gleichen Zeit. Bei älteren Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Anfangsdosis halbiert werden. Die therapeutische Wirkung tritt 1-2 Wochen nach "Behandlungsbeginn" ein , während die maximale Wirksamkeit erst nach 4 Wochen beobachtet wird.
Für die Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz ist es nicht möglich, a priori eine optimale Dosierung zu definieren, da eine enge ärztliche Überwachung erforderlich ist, um die wirksame therapeutische Dosis basierend auf den physiopathologischen Eigenschaften des Patienten zu bestimmen.

IN JEDEM FALL, BEVOR SIE LOBIVON ® Nebivolol einnehmen, BRAUCHEN SIE DIE VERORDNUNG UND KONTROLLE IHRES ARZTES.

LOBIVON ® Nebivolol-Warnhinweise

Der „Einnahme von LOBIVON ®“ müssen sorgfältige anamnestische und klinische Untersuchungen vorausgehen, um unangenehme Nebenwirkungen zu vermeiden.
Im Einzelnen könnte die bradykarde Wirkung von Nebivolol durch die gleichzeitige Gabe von kardiovaskulären Wirkstoffen oder Anästhetika verstärkt werden, so dass die Therapie unterbrochen werden muss; es könnte auch einige wichtige Anzeichen wie Tachykardie bei Erkrankungen von endokriner Bedeutung maskieren wie Diabetes und "Hyperthyreose.
Selbst wenn man diesen Wirkstoff als kardioselektiven Betablocker betrachtet, könnte er in hohen Konzentrationen mit den adrenergen Rezeptoren der Atemwege interagieren, eine Bronchialverengung induzieren und die Symptome bei Patienten mit Bronchopathien verschlimmern.
Besondere Aufmerksamkeit sollte auch Patienten gewidmet werden, die an besonderen Herzerkrankungen leiden oder nicht richtig behandelt werden (Herzblock ersten Grades, periphere Kreislauferkrankungen, Prinzmetal-Angina).
Nebivolol scheint die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen zu erhöhen und die Symptome bei prädisponierten Patienten zu verschlimmern.
Ist eine Unterbrechung der Therapie erforderlich, sollte dies insbesondere bei Patienten mit verschiedenen Herzerkrankungen schrittweise erfolgen.
LOBIVON ® enthält Lactose, daher wird die Anwendung bei Patienten mit Glucose-/Galactose-Malabsorption oder mit Lactase-Enzymmangel nicht empfohlen.

SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN

Die durch LOBIVON ® induzierten hämodynamischen Effekte, insbesondere die verminderte Durchblutung der Plazenta, können die normale embryonale und fetale Entwicklung beeinträchtigen und klinisch relevante Stoffwechseldekompensationen verursachen; Aus diesen Gründen wird die Einnahme von LOBIVON ® während der Schwangerschaft nicht empfohlen.
Die gleiche Indikation gilt auch für die Stillzeit, da Nebivolol in signifikanten Konzentrationen in der Muttermilch vorhanden ist.

Interaktionen

Zu den häufigen Wechselwirkungen, die für die Kategorie der kardioselektiven Betablocker beobachtet wurden - wie Antiarrhythmika der Klasse II und III, Calciumantagonisten vom Typ Verapamil / Diltiazem, zentral wirksame Antihypertensiva, halogenierte volatile Anästhetika, Digitalisglykoside, Antipsychotika und Antidepressiva, die in der Lage sind, a Zunahme der biologischen Wirkungen des Arzneimittels - andere werden hinzugefügt, die für die Variation der pharmakokinetischen Eigenschaften von Nebivolol wichtig sind. Angesichts der Rolle des Leberenzyms CYP2D6 könnten insbesondere dessen Inhibitoren wie Paroxetin, Fluoxetin, Thioridazin und Chinidin die Plasmaspiegel von Nebivolol erhöhen, was zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führt.

Kontraindikationen LOBIVON ® Nebivolol

Wie andere Betablocker ist LOBIVON ® kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile, bei Hypotonie, Durchblutungsstörungen, metabolischer Azidose, unzureichend behandeltem Phäochromozytom, Herzblock oder nicht ausreichend behandelter Herzinsuffizienz, kardiogenem Schock und Leberversagen .

Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von LOBIVON ® zählen Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Atemnot, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit und Ödeme.
Seltener und hauptsächlich bei bestimmten Risikopatienten beobachtet wurden Nebenwirkungen wie Albträume, Sehstörungen, Bradykardie, Herzinsuffizienz, verlangsamte AV-Überleitung/AV-Block, Hypotonie, Bronchospasmus, Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen, Pruritus, Hautausschlag, Impotenz und Depression.
In der Literatur werden auch einige Episoden von Halluzinationen, Psychosen, Verwirrtheit, kalten/zyanotischen Extremitäten, Raynaud-Phänomenen, trockenen Augen und okulo-mukokutaner Toxizität im Zusammenhang mit einer Nebivolol-Therapie beschrieben.

Notiz

LOBIVON ® darf nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.

"Die Anwendung von LOBIVON ® durch Sportler ohne therapeutischen Bedarf zur Verringerung der physiologischen Reaktion auf Stress und damit verbundene Symptome (Zittern der Gliedmaßen, Anstieg des Blutdrucks, Erhöhung der emotionalen Anspannung usw.) stellt eine DOPANTE-Praxis dar.

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