JANUVIA ® ein Medikament auf Sitagliptin-Basis
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Orale Antidiabetika - DPP-4-Hemmer
Indikationen JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® ist ein Medikament zur Behandlung von Hyperglykämie bei Diabetikern des zweiten Typs, das auf nicht-pharmakologische Maßnahmen wie Diät und körperliche Aktivität, Metformin oder Thiazolidindione nicht ausreichend anspricht.
In diesen Fällen kann daher eine kombinierte Therapie mit Sitagliptin eine ausreichende Blutzuckerkontrolle gewährleisten.
Wirkmechanismus JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® verdankt seine therapeutische Wirkung dem Wirkstoff Sitagliptin, der die Konzentration bestimmter Hormone, die als Inkretine bezeichnet werden, moduliert.
Genauer gesagt handelt es sich um zwei Hormone, die im Magen-Darm-Trakt hauptsächlich nach der Nahrungsaufnahme produziert werden, bekannt als GLP-1 (Glucagon-like peptide 1) und GIP (glucose-dependent insulinotrop peptide), die auf pankreatischer Ebene stimulierend wirken können , durch die Aktivierung von AMP-abhängigen Proteinkinasen, die Produktion und Sekretion von Insulin und gleichzeitig die Hemmung der von Glucagon.
Das in JANUVIA ® enthaltene Sitagliptin wirkt indirekt durch Erhöhung der Inkretinkonzentration durch die selektive Hemmung des Enzyms DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), das für die irreversible Hydrolyse dieser Hormone verantwortlich ist.
Aus metabolischer Sicht ermöglicht dieses Medikament daher die Unterstützung des normalen Diät-Fasten-Zyklus, indem es die Freisetzung von Insulin verstärkt, die von Glucagon hemmt und so die Aufrechterhaltung einer guten glykämischen Kontrolle gewährleistet.
Der Vorteil, der sich aus der Verwendung dieser Inhibitoren gegenüber den Inkretin-Mimetika ergibt, beruht im Wesentlichen auf der einfachen Verabreichungsmethode, die es ermöglicht, den Wirkstoff durch orale Aufnahme im Darm mit einer Bioverfügbarkeit von " 87% und einer Halbwertszeit von etwa 12 Stunden und werden unverändert, hauptsächlich über den Urin, mit minimalem und unbedeutendem Lebermetabolismus ausgeschieden.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
1. SITAGLIPTIN KOMBINIERTE THERAPIE VS METFORMIN
Diabetes beleibt Metab. 2011 Mär 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Die Wirkung der Initialtherapie mit der Fixkombination von Sitagliptin und Metformin im Vergleich zur Metformin-Monotherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Die Behandlung des Diabetikers des zweiten Typs mit Sitagliptin kombinierte Therapie mit Metformin im Vergleich zu Metformin allein gewährleistete eine deutlichere Reduktion des glykosylierten Hämoglobins (-2,4 % vs. -1,8 %), außerdem verringerte sich die Häufigkeit von Übelkeit, Erbrechen und Bauchschmerzen und und erweist sich somit als sicherer und wirksamer als die Monotherapie
2. SITAGLIPTIN: KLINISCHE STUDIE
Diabetes Res Clin-Praxis. 2011 Apr. 7. [Epub vor Druck]
Sitagliptin erreicht im Vergleich zu Glipizid effektiver einen kombinierten Endpunkt für A1C-Reduktion, fehlende Hypoglykämie und keine Körpergewichtszunahme.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Obwohl Sitagliptin in der Einzeltherapie mehr oder weniger die gleichen Therapieerfolge wie für Metformin erzielte, sorgte eine einjährige Behandlung für eine weitere Reduktion des glykosylierten Hämoglobins um 0,5 % ohne Hypoglykämie und Gewichtszunahme.
3. SITAGLIPTIN UND LEBERGESUNDHEIT
Hepatol Res. 2011 24. März. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Wirksamkeit und Sicherheit der Sitagliptin-Therapie bei Diabetes, die durch eine durch das Hepatitis-C-Virus verursachte chronische Lebererkrankung kompliziert ist.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Der schlechte hepatische Metabolismus von Sitagliptin macht diesen Wirkstoff besonders geeignet für die Behandlung von Patienten mit Diabetes Typ II, die an Lebererkrankungen im Zusammenhang mit einer Hepatitis-C-Infektion leiden.Im Gegensatz zu anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln garantiert Sitagliptin den gleichen therapeutischen Erfolg bei gleichzeitiger Erhaltung der Leberfunktion Aufrechterhaltung von Leberfunktionsmarkern wie Transaminasen.
Art der Anwendung und Dosierung
JANUVIA ® Sitagliptin 25 mg Tabletten:
Die in der klinischen Praxis im Allgemeinen am häufigsten verwendete Dosierung beträgt 100 mg einmal täglich.
Obwohl die oben genannte Dosierung am häufigsten verwendet wird, sollte daran erinnert werden, dass der Arzt den richtigen Therapieplan erstellt, der unter anderem die Einnahme von Metformin oder PPAR-Gamma-Agonisten umfasst, basierend auf dem physiopathologischen Zustand des Patienten und der relativer Stoffwechselzustand.
Warnhinweise JANUVIA ® - Sitagliptin
Der richtige Ansatz zur Therapie des Typ-II-Diabetes sollte trotz der Umsetzung pharmakologischer Maßnahmen die Verbesserung des Lebensstils, der sowohl auf körperliche Aktivität als auch auf Ernährung ausgerichtet ist, nicht außer Acht lassen.
Die Anwendung von JANUVIA ® bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann gefährlich und manchmal kontraindiziert sein.
Es muss daran erinnert werden, dass die gleichzeitige Einnahme von blutzuckersenkenden Arzneimitteln das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen kann, was das Bedienen von Maschinen und das Führen von Fahrzeugen gefährlich macht.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Das völlige Fehlen von Studien zur Einnahme von JANUVIA ® in der Schwangerschaft, die potenziell toxische Wirkung auf den Fötus bei hohen Dosen, die durch experimentelle Modelle nachgewiesen wurde, und die Möglichkeit, sich für sicherere und gut charakterisierte Therapien zu entscheiden, erweitern die Kontraindikationen dieses Arzneimittels auch in die staatliche Schwangerschaft und Stillzeit.
Interaktionen
Der schlechte hepatische Metabolismus von Sitagliptin minimiert die möglichen pharmakokinetischen Wechselwirkungen zwischen diesem Arzneimittel und allen Wirkstoffen und konzentriert sich im Wesentlichen auf die gleichzeitige Verabreichung von Ciclosporin, das die Exposition des Körpers gegenüber Sitagliptin erhöhen kann, und Digoxin.
Allerdings ist zu beachten, dass bei einer Kombinationstherapie mit anderen oralen Antidiabetika das Risiko von Wechselwirkungen bezogen auf den Wirkstoff bei einer Therapie mit JANUVIA ® deutlich ansteigt.
Kontraindikationen JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Typ-I-Diabetes und diabetischer Ketoazidose sowie während Schwangerschaft und Stillzeit.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Die Daten zum Vorliegen von Nebenwirkungen nach der Einnahme von JANUVIA ® stammen im Wesentlichen aus der klinischen Studie angesichts der jüngsten Markteinführung des Arzneimittels und der kurzen Überwachungsphase nach der Markteinführung.
In jedem Fall wurde festgestellt, dass die Nebenwirkungen, die bei Kombinationstherapien mit Sitagliptin und anderen oralen Antidiabetika beobachtet wurden, im Allgemeinen von bescheidener klinischer Bedeutung waren, mit gastrointestinalen Störungen, peripheren Ödemen, Kopfschmerzen und Schwindel.
Das Risiko einer Hypoglykämie zusammen mit Blutbildveränderungen, Arthrose und Herzrhythmusstörungen waren die klinisch relevantesten, aber glücklicherweise seltensten Nebenwirkungen.
Notiz
JANUVIA ® darf nur unter strenger ärztlicher Verordnung verkauft werden
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