ADALAT ® ist ein Medikament auf Basis von Nifedipin
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Calciumantagonist – hauptsächlich vaskuläre Wirkung
Indikationen ADALAT ® Nifedipin
ADALAT ® ist ein Medikament zur Behandlung von arterieller Hypertonie und hypertensiven Krisen, ischämischer Herzkrankheit und Angina pectoris.
Darüber hinaus kann ADALAT ® auch bei Gefäßerkrankungen wie beim Raynaud-Syndrom eingesetzt werden.
Wirkmechanismus ADALAT ® Nifedipin
Nifedipin, der Wirkstoff von ADALAT ® oral eingenommen, wird im Darm sehr schnell und fast vollständig resorbiert, um einen maximalen Plasmapeak zwischen 30 und 60 Minuten zu gewährleisten.Obwohl die Resorption sehr hoch ist, liegt die Bioverfügbarkeit im Allgemeinen bei etwa 50 %, wobei der First-Pass-Effekt durch Oxidation und die daraus folgende Inaktivierung des Wirkstoffs gekennzeichnet ist. Der biologisch aktive Anteil wirkt auf die Oberfläche der glatten Muskelzellen und hemmt die Aktivität langsamer Kalziumkanäle, die für den massiven Eintritt von Kalzium in die intrazelluläre Umgebung verantwortlich sind, der notwendig ist, um alle der Kontraktion dieser Zellen zugrunde liegenden Ereignisse sicherzustellen .
Die "muskelrelaxierende" Wirkung wird hauptsächlich auf der Ebene der Muskelfaserzellen der Koronararterien und peripheren Widerstandsgefäße ausgeführt, während der Herzmuskel weniger betroffen zu sein scheint und noch weniger der Skelettmuskel, der Erregungs-Kontraktions-Mechanismen präsentiert, unterstützt durch Calciumionen, die bereits in bestimmten intrazellulären Organellen vorhanden sind. Die biologische Wirkung von Nifedipin führt zu einer Vasodilatation und einer Verringerung des peripheren Widerstands mit einer daraus folgenden Verringerung des Blutdrucks, der Herzarbeit und des Sauerstoffbedarfs All dies rechtfertigt die therapeutischen Maßnahmen, für die ADALAT verwendet wird.
Sobald seine Wirkung nach 2-3 Stunden endet, wird Nifedipin hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL AUF KARDIOVASKULÄRE GESUNDHEIT
1. NIFEDIPIN: VASKULÄRE WIRKUNG
Hypertonie. August 2010; 56: 247-52. Epub 2010 7. Juni
Nifedipin hemmt die Dedifferenzierung von glatten Gefäßmuskelzellen durch Herunterregulierung des Akt-Signalwegs.
T. Kaimoto, O. Yasuda, M. Ohishi, M. Mogi, Y. Takemura, T. Suhara, T. Ogihara, K. Fukuo, H. Rakugi.
Die therapeutische Wirksamkeit von Nifedipin beruht im Wesentlichen auf der Fähigkeit, die auf der Oberfläche der glatten Muskelzellen exprimierten Calciumkanäle zu blockieren und deren Kontraktion zu verhindern die "Expression einiger Faktoren, die für die zelluläre Differenzierung glatter Muskelzellen notwendig sind, zu hemmen und so eine Muskelverdickung des Gefäßes zu verhindern.
2. WIRKSAMKEIT UND SICHERHEIT VON NIFEDIPIN
Rev Med Lüttich. Januar 2005; 60: 61-3.
AKTION: Die klinische Studie des Monats
Pierre LA.
Diese Studie, die an mehr als 7500 Patienten durchgeführt wurde, zeigt, wie die Verabreichung von Nifedipin selbst in Dosen von 60 mg / Tag eine Reduzierung der Fälle von Herzinsuffizienz um bis zu 29% und der Notwendigkeit einer Koronarangiographie ohne das Auftreten von klinisch relevante Nebenwirkungen.
3. NIFEDIPINA UND HYPERTENSIVE KRISE
Cardiol Rev. 2010 März-Apr. 18: 102-7.
Hypertensiven Krise.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Die hypertensive Krise ist ein sehr häufiger und gefährlicher Zustand für die Gesundheit der inneren Organe, der durch systolische Blutdruckwerte über 180 mmHg oder diastolische Werte über 120 mmHg gekennzeichnet ist. Nifedipin, das durch sublinguale Verabreichung eingenommen wird, ist in diesen Fällen eines der am häufigsten verwendeten Medikamente, da es eine gute Druckrückführung mit hoher Wirksamkeit garantiert. Trotz der Verfügbarkeit mehrerer Medikamente auf dem Markt stellen Wissenschaftler auf der ganzen Welt immer noch die Wirksamkeit und Sicherheit dieser klinischen Praxis in Frage, die nach Abwägen des potenziellen Nutzens und der damit verbundenen Kosten nur im wirklichen Bedarfsfall angewendet werden sollte.
Art der Anwendung und Dosierung
ADALAT® Nifedipin 10 mg Kapseln: Zur Behandlung der arteriellen Hypertonie wird generell empfohlen, dreimal täglich 1 Kapsel einzunehmen.
Für die Behandlung der ischämischen Herzkrankheit und des Raynaud-Syndroms werden die gleichen Grunddosierungen beibehalten, während im Falle einer hypertensiven Krise vor dem Schlucken eine zerkaute Kapsel erforderlich sein kann, obwohl diese Praxis wegen der möglichen Nebenwirkungen noch etwas diskutiert wird ernste.
Obwohl die oben genannten Dosierungen empfohlen werden, unterliegt die Therapie mit ADALAT ® erheblichen Variationen in Bezug auf die nützliche und wirksame Dosis, die vom Arzt je nach individuellen Bedürfnissen und der Schwere der Erkrankung angepasst werden sollte.
Die Einnahme von ADALAT ® sollte auf nüchternen Magen bevorzugt werden, da pharmakokinetische Studien gezeigt haben, dass Nahrung die Zeit bis zum Erreichen des maximalen Plasmapeaks verlängern kann.
VOR DER EINNAHME VON ADALAT ® Nifedipin MÜSSEN SIE IN JEDEM FALL VON IHREM ARZT VERORDNET UND ÜBERPRÜFT WERDEN.
ADALAT ® Nifedipin-Warnhinweise
Die Verabreichung von ADALAT ® sollte bei gleichzeitiger Gabe von blutdrucksenkenden Arzneimitteln oder bei Patienten mit ausgeprägter Hypotonie mit besonderer Vorsicht erfolgen, da ein plötzlicher und starker Blutdruckabfall die Gesundheit des Patienten beeinträchtigen kann.
Bei Diabetikern sollte eine Überwachung des Blutzuckerspiegels erfolgen und bei arzneimittelinduzierter Hyperglykämie die Therapie abgebrochen werden.
Die Dosierung von ADALAT ® sollte bei Leberinsuffizienz aufgrund des First-Pass-Effekts, der die biologisch wirksame Dosis halbiert, überprüft werden, während das Absetzen der Therapie schrittweise erfolgen sollte, um Rebound-Reaktionen zu vermeiden.
Bedeutende Blutdrucksenkungen, Anpassungsreaktionen an die Therapie in der Anfangsphase und die unterschiedliche individuelle Anfälligkeit für Nifedipin können den Umgang mit Maschinen und das Führen von Autos gefährlich machen.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Von der Einnahme von ADALAT ® während der Schwangerschaft wird dringend abgeraten. Diese Empfehlung basiert auf mehreren Studien, die eine Reihe von teratogenen, mutagenen, fetotoxischen und embryotoxischen Wirkungen von Nifedipin zeigen. Die Veränderung der normalen embryonalen und fetalen Entwicklung sowie eine "Wirkung" " des Wirkstoffs, könnte auch durch die Beeinträchtigung der normalen uterinen Durchblutung bestimmt werden.
Nifedipin wird in geringem Umfang auch in die Muttermilch ausgeschieden, wobei die Auswirkungen auf das Neugeborene noch nicht beschrieben sind; Daher ist es ratsam, das Medikament nicht einzunehmen oder das Stillen bei wirklichem Bedarf abzubrechen.
Interaktionen
Die gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente könnte die normalen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von ADALAT ® verändern, was zu einer anderen biologischen Wirksamkeit führt.
Genauer gesagt die Interaktion mit:
- blutdrucksenkende Medikamente verschiedener Art könnten die blutdrucksenkende Wirkung stärker verstärken;
- Rifampicin, könnte den Metabolismus von Nifedipin beschleunigen und seine Wirksamkeit verringern;
- Grapefruitsaft, mit Hemmung der Leberenzyme, die für den Stoffwechsel von Nifedipin verantwortlich sind und folglich seine Wirkung erhöht;
- Digoxin, kann eine Verringerung seiner Clearance und einen Anstieg der Plasmaspiegel verursachen.
Auch wenn sie nicht direkt getestet wurden, ist es möglich, dass alle anderen Inhibitoren und Induktoren von Cytochromen, einschließlich Alkohol, die normalen pharmakokinetischen Eigenschaften von Nifedipin verändern und seine Wirksamkeit und Sicherheit beeinträchtigen.
Kontraindikationen ADALAT ® Nifedipin
ADALAT ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile, bei kardiovaskulärem Schock und ausgeprägter Aortenstenose. Die Formel mit sofortiger Freisetzung ist auch bei Angina pectoris oder einem kürzlich aufgetretenen Myokardinfarkt kontraindiziert.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Die verschiedenen klinischen Studien zeigen eine gute Verträglichkeit des Arzneimittels mit klinisch unbedeutenden und vorübergehenden Nebenwirkungen. Zu den am häufigsten beklagten Symptomen gehören Schwindel, Muskelkrämpfe, Myalgie, Husten und Magen-Darm-Beschwerden.
Es muss jedoch daran erinnert werden, dass einige Nebenwirkungen – auch wenn sie sehr selten sind – bei bestimmten Risikopatientenkategorien oder bei Arzneimittelwechselwirkungen – auch wenn sie sehr selten sind – – klinisch bedeutsamer – auftreten und Hyperkaliämie, Niereninsuffizienz, Leberfunktionsstörungen und Thrombozytopenie verursachen können .
Das Medikament scheint gut verträglich zu sein und Fälle von Überempfindlichkeit sind selten, die sich hauptsächlich mit gastrointestinalen und kutanen Symptomen äußern.
Notiz
ADALAT ® darf nur auf ärztliche Verordnung verkauft werden.
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