Wirkstoffe: Rizatriptan
MAXALT 5 mg Tabletten
MAXALT 10 mg Tabletten
Maxalt Packungsbeilagen sind erhältlich für Packungsgrößen: - MAXALT 5 mg Tabletten, MAXALT 10 mg Tabletten,
- MAXALT RPD 5 mg Lyophilisat zum Einnehmen, MAXALT RPD 10 mg Lyophilisat zum Einnehmen
Indikationen Warum wird Maxalt verwendet? Wofür ist das?
MAXALT gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als selektive Serotonin-5-HT1B / 1D-Rezeptoragonisten bezeichnet werden.
MAXALT wird zur Behandlung der Kopfschmerzphase des Migräneanfalls bei Erwachsenen angewendet.
Behandlung mit MAXALT:
reduziert die Schwellung der Blutgefäße um das Gehirn herum. Diese Schwellung verursacht die Kopfschmerzen der Migräneattacke.
Kontraindikationen Wenn Maxalt nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie MAXALT nicht ein, wenn:
- wenn Sie allergisch gegen Rizatriptanbenzoat oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
- einen mittelschweren oder schweren oder leichten Bluthochdruck haben, der durch die Therapie nicht kontrolliert wird
- wenn Sie Herzprobleme haben oder hatten, einschließlich Herzinfarkt oder Brustschmerzen (Angina) oder wenn Sie Anzeichen einer Herzerkrankung hatten
- schwere Leber- oder Nierenprobleme haben
- wenn Sie einen Schlaganfall (ACV-Zerebrovaskulärer Unfall) oder einen Mini-Schlaganfall (transiente ischämische TIA-Attacke) hatten
- Probleme mit einer Verstopfung der Arterien haben (periphere Gefäßerkrankung)
- Sie nehmen Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer wie Moclobemid, Phenelzin, Tranylcypromin oder Pargilin (Arzneimittel gegen Depressionen) oder Linezolid (ein Antibiotikum) ein oder wenn Sie die Einnahme von MAO-Hemmern vor weniger als zwei Wochen beendet haben
- Sie Ergotamin-ähnliche Arzneimittel wie Ergotamin oder Dihydroergotamin zur Behandlung von Migräne oder Methysergid zur Vorbeugung von Migräneanfällen einnehmen
- Sie andere Arzneimittel derselben Klasse wie Sumatriptan, Naratriptan oder Zolmitriptan zur Behandlung von Migräne einnehmen (siehe unten: Einnahme von MAXALT zusammen mit anderen Arzneimitteln).
Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob eine der oben genannten Informationen auf Sie zutrifft, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Maxalt® beachten?
Informieren Sie vor der Einnahme von MAXALT Ihren Arzt oder Apotheker, wenn:
- einen der folgenden Risikofaktoren für Herzerkrankungen haben: Bluthochdruck, Diabetes, wenn Sie rauchen oder Nikotinersatzmittel einnehmen, wenn Sie in Ihrer Familie an einer Herzerkrankung leiden, wenn Sie ein Mann über 40 sind oder wenn Sie eine postmenopausale Frau sind
- an Nieren- oder Leberproblemen leiden
- ein bestimmtes Problem mit Ihrem Herzschlag haben (Bündelzweigblock)
- Allergien haben oder hatten
- Ihre Kopfschmerzen sind mit Schwindel, Schwierigkeiten beim Gehen, Koordinationsstörungen oder Schwäche in Armen oder Beinen verbunden
- Kräuterpräparate auf Basis von Johanniskraut verwenden
- allergische Reaktionen wie Schwellungen von Gesicht, Lippen, Zunge und/oder Rachen hatten, die Atem- und/oder Schluckbeschwerden verursachen können (Angioödem)
- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) wie Sertralin, Escitalopramoxalat und Fluoxetin oder Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRIs) wie Venlafaxin und Duloxetin gegen Depressionen einnehmen
- wenn Sie kurzlebige Symptome wie Brustschmerzen und Engegefühl in der Brust hatten.
Die zu häufige Einnahme von MAXALT kann chronische Kopfschmerzen verursachen. Wenden Sie sich in diesem Fall an Ihren Arzt, da Sie die Einnahme von MAXALT möglicherweise abbrechen müssen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker über Ihre Symptome. Ihr Arzt wird entscheiden, ob Sie an Migräne leiden. Sie sollten MAXALT nur bei Migräneanfällen einnehmen. MAXALT darf nicht zur Behandlung von Kopfschmerzen angewendet werden, die durch andere schwerwiegendere Erkrankungen verursacht werden können.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt, einschließlich pflanzlicher Präparate und Arzneimittel, die Sie normalerweise gegen Migräne einnehmen.Dies ist wichtig, da MAXALT die Wirkung einiger Arzneimittel verändern kann Arzneimittel können auch MAXALT beeinflussen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Maxalt® verändern?
MAXALT . darf nicht eingenommen werden
- Wenn Sie bereits einen 5-HT1B/1D-Agonisten (manchmal auch „Triptane“ genannt) wie Sumatriptan, Naratriptan oder Zolmitriptan einnehmen.
- wenn Sie einen Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer wie Moclobemid, Phenelzin, Tranylcypromin, Linezolid oder Pargilin einnehmen oder wenn Sie die Einnahme eines MAO-Hemmers für weniger als zwei Wochen abgesetzt haben.
- wenn Sie Ergotamin-ähnliche Arzneimittel wie Ergotamin oder Dihydroergotamin zur Behandlung von Migräne anwenden.
- Wenn Sie Methysergid zur Vorbeugung von Migräneanfällen anwenden.
Die oben genannten Arzneimittel können das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, wenn sie zusammen mit MAXALT eingenommen werden.
Sie müssen nach der Einnahme von MAXALT mindestens 6 Stunden warten, bevor Sie ergotaminähnliche Arzneimittel wie Ergotamin oder Dihydroergotamin oder Methysergid einnehmen.
Sie müssen nach der Einnahme von ergotaminähnlichen Arzneimitteln mindestens 24 Stunden warten, bevor Sie MAXALT einnehmen.
Fragen Sie Ihren Arzt nach den Anweisungen und den Risiken der Einnahme von MAXALT
- Wenn Sie Propranolol einnehmen (siehe Abschnitt Wie ist MAXALT einzunehmen).
- wenn Sie SSRIs wie Sertralin, Escitalopramoxalat und Fluoxetin oder SNRIs wie Venlafaxin und Duloxetin gegen Depressionen einnehmen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Einnahme von MAXALT zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Die Wirkung von MAXALT kann länger dauern, wenn es nach den Mahlzeiten eingenommen wird. Obwohl es am besten auf nüchternen Magen eingenommen wird, kann es auch nach dem Essen eingenommen werden.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Es ist nicht bekannt, ob MAXALT das ungeborene Kind schädigen kann, wenn es von einer schwangeren Frau eingenommen wird.
Das Stillen sollte 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels vermieden werden.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung von MAXALT Tabletten bei Kindern unter 18 Jahren wird nicht empfohlen.
Anwendung bei Patienten über 65 Jahren
Es wurden keine umfassenden Studien durchgeführt, um die Sicherheit und Wirksamkeit von MAXALT bei Patienten über 65 Jahren zu überprüfen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Sie können sich während der Einnahme von MAXALT schläfrig oder schwindelig fühlen. Führen Sie in diesem Fall kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen.
MAXALT enthält Lactose-Monohydrat
MAXALT 5 mg Tabletten
Die 5-mg-Tablette enthält 30,25 mg Lactose-Monohydrat. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
MAXALT 10 mg Tabletten
Die 10-mg-Tablette enthält 60,50 mg Lactose-Monohydrat. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Maxalt anzuwenden: Dosierung
MAXALT wird zur Behandlung von Migräneanfällen angewendet. Nehmen Sie MAXALT so bald wie möglich nach dem Einsetzen von Migräne-Kopfschmerzen ein und verwenden Sie es nicht, um Anfälle zu verhindern.
Nehmen Sie MAXALT immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Wenn Sie sich nicht sicher sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker konsultieren.
Die übliche Dosis beträgt 10 mg.
Wenn Sie Propranolol einnehmen oder Nieren- oder Leberprobleme haben, sollten Sie MAXALT in der Stärke von 5 mg anwenden. Sie müssen nach der Einnahme von Propranolol mindestens 2 Stunden warten, bevor Sie MAXALT einnehmen, bis zu maximal 2 Dosen über einen Zeitraum von 24 Stunden.
MAXALT (Rizatriptanbenzoat) Tabletten sollten oral eingenommen und im Ganzen mit Flüssigkeit geschluckt werden.
MAXALT ist auch als orales Lyophilisat mit 5 oder 10 mg erhältlich, das im Mund zergeht. Das Lyophilisat zum Einnehmen kann in Situationen angewendet werden, in denen keine Flüssigkeit zur Verfügung steht, oder um Übelkeit und Erbrechen zu vermeiden, die mit der Einnahme von Tabletten mit Flüssigkeit einhergehen können.
Wenn die Migräne innerhalb von 24 Stunden zurückkehrt
Bei einigen Patienten können die Migränesymptome innerhalb von 24 Stunden zurückkehren.Wenn die Migräne wiederkehrt, können Sie eine zusätzliche Dosis MAXALT einnehmen. Zwischen den beiden Dosen müssen Sie mindestens 2 Stunden warten.
Wenn Sie nach 2 Stunden immer noch Migräne haben
Wenn Sie während der Attacke nicht auf die erste Dosis MAXALT ansprechen, sollten Sie zur Behandlung derselben Attacke keine zweite Dosis MAXALT einnehmen, Sie werden jedoch wahrscheinlich während der nächsten Attacke auf MAXALT ansprechen.
Nehmen Sie nicht mehr als zwei Dosen MAXALT innerhalb von 24 Stunden ein (z. B. nehmen Sie nicht mehr als zwei 10 mg oder 5 mg Lyophilisate oder Tabletten zum Einnehmen innerhalb von 24 Stunden ein) Sie sollten immer mindestens 2 Stunden zwischen den beiden Dosen warten .
Wenn sich die Symptome verschlimmern, suchen Sie einen Arzt auf.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Maxalt® eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von MAXALT eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge von MAXALT eingenommen haben, als Sie sollten, informieren Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker. Nehmen Sie die Medikamentenbox mit.
Anzeichen einer Überdosierung sind Schwindel, Schläfrigkeit, Erbrechen, Ohnmacht und langsamer Herzschlag.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Maxalt
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen. Die folgenden Nebenwirkungen können bei diesem Arzneimittel auftreten.
In Studien an erwachsenen Probanden waren die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen Schwindel, Schläfrigkeit und Müdigkeit.
Häufig (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 100)
- Kribbeln (Parästhesie), Kopfschmerzen, verminderte Empfindlichkeit der Haut (Hypästhesie), verminderte geistige Schärfe, Schlaflosigkeit.
- schneller oder unregelmäßiger Herzschlag (Palpitationen).
- Flush (kurzfristige Rötung des Gesichts).
- Beschwerden im Hals.
- Übelkeit, Mundtrockenheit, Erbrechen, Durchfall, Verdauungsstörungen (Dyspepsie).
- Schweregefühl in einigen Körperteilen, Nackenschmerzen, Steifheit.
- Schmerzen im Unterleib oder in der Brust.
Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 1.000)
- schlechter Geschmack im Mund.
- Verlust der Bewegungskoordination beim Gehen (Ataxie), Schwindel (Vertigo), verschwommenes Sehen, Zittern, Ohnmacht (Synkope).
- Verwirrung, Nervosität.
- Bluthochdruck (Hypertonie), Durst, Hitzewallungen, Schwitzen.
- Ausschlag; Juckreiz und Rötung mit Nesselsucht (Nesselsucht), Anschwellen von Gesicht, Lippen, Zunge und/oder Rachen, die Atem- und/oder Schluckbeschwerden verursachen können (Angioödem), Atembeschwerden (Dyspnoe).
- Spannungsgefühl in einigen Körperteilen, Muskelschwäche.
- Veränderungen des Rhythmus oder der Herzfrequenz (Arrhythmie); anormales Elektrokardiogramm (ein Test, der die elektrische Aktivität des Herzens aufzeichnet), sehr schneller Herzschlag (Tachykardie).
- Gesichtsschmerzen, Muskelschmerzen.
Selten (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 10.000)
- keuchen.
- allergische Reaktion (Überempfindlichkeit); plötzliche lebensbedrohliche allergische Reaktion (Anaphylaxie).
- Schlaganfall (dieser tritt in der Regel bei Patienten mit Risikofaktoren für Herz- und Gefäßerkrankungen auf (Bluthochdruck, Diabetes, Rauchen, Verwendung von Nikotinersatzmitteln, Herzerkrankungen oder Schlaganfall in der Familienanamnese, Männer über 40 Jahre, Frauen nach der Menopause, besonderer Herzschlag) Probleme (Verzweigungsblock)).
- langsamer Herzschlag (Bradykardie).
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):
- Herzinfarkt, Krampf der Blutgefäße des Herzens (dieser tritt normalerweise bei Patienten mit Risikofaktoren für Herz- und Gefäßerkrankungen auf (Bluthochdruck, Diabetes, Rauchen, Verwendung von Nikotinersatzmitteln, Herzerkrankungen in der Familienanamnese) Herz oder Schlaganfall , Männer über 40, postmenopausale Frauen, besondere Herzschlagprobleme (Astblock)).
- ein Syndrom namens „Serotonin-Syndrom“, das Nebenwirkungen wie Koma, instabilen Blutdruck, extrem hohe Körpertemperatur, mangelnde Muskelkoordination, Erregung und Halluzinationen verursachen kann.
- starkes Abschälen der Haut mit oder ohne Fieber (toxische epidermale Nekrolyse).
- Krämpfe / Krampfanfälle.
- Krämpfe der Blutgefäße in den Extremitäten, einschließlich Kälteempfindungen und verminderter Tastempfindlichkeit der Hände oder Füße.
- Krampf der Blutgefäße des Dickdarms (Dickdarm), der Bauchschmerzen verursachen kann.
Informieren Sie sofort Ihren Arzt, wenn Sie Symptome einer allergischen Reaktion, eines Serotoninsyndroms, eines Herzinfarkts oder eines Schlaganfalls haben.
Informieren Sie Ihren Arzt auch, wenn Sie nach der Einnahme von MAXALT Symptome bemerken, die auf eine allergische Reaktion hindeuten (wie Hautrötung oder Juckreiz).
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem melden unter: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Umkarton/Blisterpackung nach „EXP“ angegebenen Verfallsdatum verwenden.Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
MAXALT nicht über 30 °C lagern.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Was MAXALT enthält
MAXALT 5 mg Tabletten
Der Wirkstoff von MAXALT ist Rizatriptan. Eine Tablette enthält 5 mg Rizatriptan als 7,265 mg Rizatriptanbenzoat.
MAXALT 10 mg Tabletten
Der Wirkstoff von MAXALT ist Rizatriptan. Eine Tablette enthält 10 mg Rizatriptan als 14,53 mg Rizatriptanbenzoat.
Die sonstigen Bestandteile von MAXALT sind Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose (E460a), vorgelatinierte Stärke, rotes Eisenoxid (E172) und Magnesiumstearat (E572).
Wie MAXALT aussieht und Inhalt der Packung
MAXALT 5 mg Tabletten
Die 5 mg Tabletten sind blassrosa, kapselförmig, auf der einen Seite MSD und auf der anderen 266 eingraviert.
MAXALT 10 mg Tabletten
Die 10 mg Tabletten sind blassrosa, kapselförmig, mit der Prägung MAXALT auf einer Seite und MSD 267 auf der anderen Seite.
Packungsgrößen: Packungen mit 3, 6 oder 12 Tabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
MAXALT-TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
MAXALT 5 mg
Jede Tablette enthält 7,265 mg Rizatriptanbenzoat (entsprechend 5 mg Rizatriptan).
Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat 30,25 mg in der 5-mg-Tablette.
MAXALT 10 mg
Jede Tablette enthält 14,53 mg Rizatriptanbenzoat (entsprechend 10 mg Rizatriptan).
Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat und 60,5 mg in der 10-mg-Tablette.
Eine vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tablette
MAXALT 5 mg
Die 5 mg Tabletten sind blassrosa, kapselförmig, auf der einen Seite MSD und auf der anderen 266 eingraviert.
MAXALT 10 mg
Die 10 mg Tabletten sind blassrosa, kapselförmig, mit der Prägung MAXALT auf einer Seite und MSD 267 auf der anderen Seite.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Akutbehandlung der Kopfschmerzphase von Migräneattacken mit oder ohne Aura bei Erwachsenen.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Allgemein
MAXALT darf nicht zur Prophylaxe verwendet werden.
Die Tabletten zum Einnehmen sollten im Ganzen mit Flüssigkeit geschluckt werden.
Wirkung von Lebensmitteln: Die Resorption von Rizatriptan ist bei Einnahme mit Nahrung um ca. 1 Stunde verzögert, daher kann der Wirkungseintritt verzögert sein, wenn Rizatriptan nach Nahrungsaufnahme verabreicht wird (siehe auch Pharmakokinetische Eigenschaften, Resorption).
MAXALT ist auch als Formulierung in oralen Lyophilisaten erhältlich.
Erwachsene ab 18 Jahren
Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg.
Weitere Dosen: die Dosen müssen im Abstand von mindestens 2 Stunden verabreicht werden; Es sollten nicht mehr als 2 Dosen innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.
- Wenn die Kopfschmerzen innerhalb von 24 Stunden wieder auftreten: Wenn der Kopfschmerz nach Abklingen des ersten Anfalls wiederkehrt, kann eine zusätzliche Dosis eingenommen werden.Beachten Sie die oben genannten Dosierungsgrenzen.
- Bei fehlender Wirkung: Die Wirksamkeit einer zweiten Dosis zur Behandlung desselben Anfalls, wenn eine Anfangsdosis unwirksam ist, wurde nicht in kontrollierten Studien untersucht.Wenn ein Patient auf die erste Dosis nicht anspricht, sollte daher für denselben Anfall keine zweite Dosis eingenommen werden. .
Klinische Studien haben gezeigt, dass ein Patient, der bei einem Anfall nicht auf die Behandlung anspricht, wahrscheinlich auch bei nachfolgenden Anfällen auf die Behandlung anspricht.
Einige Patienten sollten die niedrigere Dosis (5 mg) von MAXALT erhalten, insbesondere die folgenden Patientengruppen:
• Patienten, die mit Propranolol behandelt werden. Rizatriptan sollte mindestens 2 Stunden nach der Gabe von Propranolol verabreicht werden. (Siehe Abschnitt 4.5.)
• Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz
• Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz.
Die Dosen müssen in Abständen von mindestens 2 Stunden getrennt sein; Es dürfen nicht mehr als 2 Dosen innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.
Pädiatrische Patienten
Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren)
Die Sicherheit und Wirksamkeit von MAXALT bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist noch nicht erwiesen.
Derzeit verfügbare Daten sind in den Abschnitten 5.1 und 5.2 beschrieben, es kann jedoch keine Empfehlung zur Dosierung abgegeben werden.
Patienten über 65 Jahre
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Rizatriptan bei Patienten über 65 Jahren wurden nicht systematisch untersucht.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Rizatriptan oder einen der sonstigen Bestandteile.
Gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase (MAO)-Hemmern oder Anwendung innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen der Therapie mit MAO-Hemmern (siehe Abschnitt 4.5).
MAXALT ist bei Patienten mit schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz kontraindiziert.
MAXALT ist kontraindiziert bei Patienten mit einem Schlaganfall (ACV) in der Vorgeschichte oder einer transitorischen ischämischen Attacke (TIA).
Mittelschwerer oder schwerer Bluthochdruck oder leichter unbehandelter Bluthochdruck.
Etablierte koronare Herzkrankheit, einschließlich ischämischer Herzkrankheit (Angina pectoris, Myokardinfarkt in der Anamnese oder dokumentierte stille Ischämie), Anzeichen und Symptome einer ischämischen Herzkrankheit oder Prinzmetal-Angina.
Periphere Gefäßerkrankung.
Gleichzeitige Anwendung von Rizatriptan und Ergotamin, Mutterkornderivaten (einschließlich Methysergid) oder anderen 5-HT1B / 1D-Rezeptoragonisten. (Siehe Abschnitt 4.5.)
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
MAXALT sollte nur Patienten verabreicht werden, bei denen eine eindeutige Diagnose von Migräne gestellt wurde. MAXALT darf nicht an Patienten mit hemiplegischer oder basilärer Migräne verabreicht werden.
MAXALT sollte nicht zur Behandlung von „atypischen“ Kopfschmerzen angewendet werden, beispielsweise solchen, die mit potenziell schwerwiegenden Erkrankungen (wie ACV, rupturiertes Aneurysma) einhergehen können, bei denen eine zerebrovaskuläre Vasokonstriktion gefährlich sein kann.
Rizatriptan kann mit vorübergehenden Symptomen wie Brustschmerzen und Engegefühl verbunden sein, die intensiv sein und den Rachen betreffen können (siehe Abschnitt 4.8). Wenn angenommen wird, dass diese Symptome auf eine ischämische Herzkrankheit hinweisen, sollten sie nicht eingenommen werden
weitere Dosen und eine entsprechende klinische Bewertung sollten vorgenommen werden.
Wie andere 5-HT1B/1D-Rezeptor-Agonisten sollte Rizatriptan ohne vorherige Abklärung nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen eine nicht diagnostizierte Herzerkrankung wahrscheinlich ist oder an Patienten mit einem Risiko für eine koronare Herzkrankheit (KHK) [z. B. Patienten mit Bluthochdruck, Diabetes mellitus, Raucher oder Personen, die eine Nikotinersatztherapie anwenden, Männer über 40 Jahre, postmenopausale Frauen, Patienten mit Astblock und solche mit einer signifikanten Familienanamnese von KHK]. Durch kardiale Untersuchungen werden möglicherweise nicht alle Patienten mit Herzerkrankungen identifiziert, und in sehr seltenen Fällen sind bei Patienten ohne zugrunde liegende Herzerkrankung nach Verabreichung von 5-HT1-Agonisten schwerwiegende kardiale Ereignisse aufgetreten. Patienten mit etablierter KHK sollten nicht mit MAXALT behandelt werden. (Siehe Abschnitt 4.3.)
5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten wurden mit koronaren Vasospasmen in Verbindung gebracht. In seltenen Fällen wurde bei der Anwendung von 5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten, einschließlich MAXALT, über Myokardischämie oder -infarkt berichtet (siehe Abschnitt 4.8).
Andere 5-HT1B/1D-Agonisten (z. B. Sumatriptan) sollten nicht gleichzeitig mit MAXALT angewendet werden. (Siehe Abschnitt 4.5.)
Es wird empfohlen, nach der Anwendung von Rizatriptan mindestens 6 Stunden mit der Verabreichung von ergotaminähnlichen Arzneimitteln (z. B. Ergotamin, Dihydroergotamin oder Methysergid) zu warten. Nach der Verabreichung eines ergotaminhaltigen Präparats sollten mindestens 24 Stunden vergehen, bevor Rizatriptan verabreicht wird. keine zusätzlichen vasospastischen Nebenwirkungen wurden in einer klinisch-pharmakologischen Studie an 16 gesunden männlichen Probanden beobachtet, die mit oralem Rizatriptan und parenteralem Ergotamin behandelt wurden, diese sind theoretisch möglich (siehe Abschnitt 4.3).
Nach gleichzeitiger Behandlung mit Triptanen und selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) oder Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs) wurde über ein Serotonin-Syndrom (einschließlich veränderter mentaler Zustände, autonomer Instabilität und neuromuskulärer Anomalien) berichtet. Diese Reaktionen können schwerwiegend sein. Wenn eine gleichzeitige Behandlung mit Rizatriptan und einem SSRI oder SNRI klinisch gerechtfertigt ist, wird empfohlen, den Patienten unter angemessener Beobachtung zu halten, insbesondere während der Anfangsphase der Behandlung, im Falle einer Dosiseskalation oder im Falle eines anderen serotonergen Arzneimittels, das zur Therapie hinzugefügt wird . (Siehe Abschnitt 4.5.)
Nebenwirkungen können bei gleichzeitiger Anwendung von Triptanen (5-HT1B / 1D-Agonisten) und pflanzlichen Präparaten mit Johanniskraut (Hypericum perforatum) häufiger auftreten.
Angioödeme (z. B. Gesichtsödem, Zungenschwellung und Rachenödem) können bei Patienten auftreten, die mit Triptanen, einschließlich Rizatriptan, behandelt werden. Im Falle eines Angioödems der Zunge oder des Rachens sollte der Patient unter ärztlicher Beobachtung bleiben, bis die Symptome abgeklungen sind. Die Behandlung sollte sofort abgebrochen und durch ein Medikament einer anderen Klasse ersetzt werden.
Die Menge an Lactose-Monohydrat in jeder Tablette ist wie folgt: 30,25 mg in den 5-mg-Tabletten und 60,50 mg in den 10-mg-Tabletten. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Wenn Rizatriptan Patienten verabreicht wird, die CYP 2D6-Substrate erhalten, sollte die Möglichkeit von Wechselwirkungen berücksichtigt werden (siehe Abschnitt 4.5).
Kopfschmerzen bei Medikamentenübergebrauch
Eine längere Anwendung von Schmerzmitteln gegen Kopfschmerzen kann diese verschlimmern. Wenn dies auftritt oder vermutet wird, sollte ärztlicher Rat eingeholt und die Behandlung abgebrochen werden. Die Diagnose eines Kopfschmerzes durch Medikamentenübergebrauch sollte bei Patienten mit häufigen oder täglichen Kopfschmerzen trotz (oder wegen ) regelmäßige Einnahme von Kopfschmerzmitteln.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Ergotamin, Mutterkornderivate (einschließlich Methysergid), andere 5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten : Aufgrund einer additiven Wirkung erhöht die gleichzeitige Anwendung von Rizatriptan und Ergotamin, Mutterkornderivaten (einschließlich Methysergid) oder anderen 5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten (z. B. Sumatriptan, Zolmitriptan, Naratriptan) das Risiko einer koronaren Gefäßverengung und hypertensiven Wirkungen. Diese Assoziation ist kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Monoaminoxidase-Hemmer: Rizatriptan wird hauptsächlich über Monoaminoxidase Typ A (MAO-A) metabolisiert. Die Plasmakonzentrationen von Rizatriptan und seinem aktiven N-Monodesmethyl-Metaboliten wurden durch die gleichzeitige Gabe eines selektiven und reversiblen MAO-A-Hemmers erhöht. Ähnliche oder stärkere Wirkungen werden bei nicht-selektiven, reversiblen (z. B. Linezolid) und irreversiblen MAO-Hemmern erwartet. Aufgrund des Risikos einer koronaren Gefäßverengung und hypertensiver Episoden ist die Anwendung von MAXALT bei Patienten, die MAO-Hemmer einnehmen, kontraindiziert. (Siehe Abschnitt 4.3.)
Betablocker: Die Plasmakonzentrationen von Rizatriptan können bei gleichzeitiger Gabe von Propranolol erhöht sein. Dieser Anstieg ist hauptsächlich auf die First-Pass-Metabolismus-Interaktion zwischen den beiden Arzneimitteln zurückzuführen, da MAO-A sowohl bei der Metabolisierung von Rizatriptan als auch von Propranolol eine Rolle spielt Diese Wechselwirkung führt zu einem durchschnittlichen Anstieg von AUC und Cmax um 70-80%. Bei Patienten, die Propranolol erhalten, sollte die 5-mg-Dosis von MAXALT angewendet werden. (Siehe Abschnitt 4.2.)
In einer Arzneimittelwechselwirkungsstudie veränderten Nadolol und Metoprolol die Plasmakonzentrationen von Rizatriptan nicht.
Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) / Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRIs) und Serotonin-Syndrom: Es liegen Berichte über Patienten mit Symptomen vor, die einem Serotonin-Syndrom entsprechen (einschließlich veränderter mentaler Zustände, autonomer Instabilität und neuromuskulärer Anomalien) nach der Anwendung von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) oder Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI) und Triptanen (siehe Abschnitt ). 4.4).
Ausbildung in vitro weisen darauf hin, dass Rizatriptan in vitro hemmt Cytochrom P450 2D6 (CYP 2D6). Es sind keine Daten zu klinischen Wechselwirkungen verfügbar.Wenn Rizatriptan Patienten verabreicht wird, die CYP 2D6-Substrate einnehmen, sollte die mögliche Wechselwirkung berücksichtigt werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Fruchtbarkeit
Auswirkungen auf die menschliche Fertilität wurden nicht untersucht. Tierexperimentelle Studien haben bei Plasmakonzentrationen, die weit über der therapeutischen Konzentration beim Menschen (mehr als das 500-fache) liegen, nur minimale Auswirkungen auf die Fertilität gezeigt.
Anwendung in der Schwangerschaft
Die Sicherheit der Anwendung von Rizatriptan während der Schwangerschaft beim Menschen ist nicht erwiesen Tierstudien mit höheren als therapeutischen Dosen zeigen keine schädlichen Auswirkungen auf die Entwicklung des Embryos oder Fötus oder auf den Schwangerschaftsverlauf des Fötus Entwicklung.
Da Reproduktions- und Entwicklungsstudien an Tieren das Ansprechen beim Menschen nicht immer vorhersagen, sollte MAXALT während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Anwendung während des Stillens
Studien an Ratten zeigten einen sehr hohen Übergang von Rizatriptan in die Milch. Vorübergehende und sehr geringe Verringerungen des Körpergewichts der Welpen vor dem Absetzen wurden nur dann beobachtet, wenn die systemische Exposition der Mutter die maximale Exposition beim Menschen weit überstieg. Es gibt keine Daten beim Menschen.
Daher ist bei der Verabreichung von Rizatriptan an stillende Frauen Vorsicht geboten. Die Exposition des Säuglings sollte minimiert werden, indem das Stillen für 24 Stunden nach der Behandlung vermieden wird.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Migräne oder die Behandlung mit MAXALT kann bei einigen Patienten Schläfrigkeit verursachen. Bei einigen Patienten, die MAXALT erhalten, wurde auch über Schwindel berichtet. Patienten sollten daher ihre Fähigkeit zur Durchführung komplexer Aktivitäten während Migräneanfällen und nach Verabreichung von MAXALT untersuchen.
04.8 Nebenwirkungen
MAXALT (sowohl Tabletten als auch Lyophilisat zum Einnehmen) wurde in kontrollierten klinischen Studien bei 8.630 erwachsenen Patienten bis zu einem Jahr lang untersucht. Die häufigsten in klinischen Studien untersuchten Nebenwirkungen waren Schwindel, Schläfrigkeit und Asthenie/Müdigkeit. Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien untersucht und/oder nach Markteinführung berichtet:
[Sehr häufig (≥ 1/10); Häufig (≥1 / 100,
Störungen des Immunsystems :
Selten: Überempfindlichkeitsreaktion, Anaphylaxie / anaphylaktoide Reaktion.
Psychische Störungen :
Ungewöhnlich: Orientierungslosigkeit, Schlaflosigkeit, Nervosität.
Erkrankungen des Nervensystems :
gemeinsames: Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesie, Kopfschmerzen, Hypästhesie, verminderte geistige Leistungsfähigkeit, Zittern.
Ungewöhnlich: Ataxie, Schwindel, Dysgeusie / Geschmacksveränderung.
Selten: Synkope.
Nicht bekannt: Krampfanfälle, Serotonin-Syndrom.
Augenerkrankungen :
Ungewöhnlich: verschwommene Sicht.
Herzerkrankungen :
gemeinsames: Herzklopfen, Tachykardie.
Ungewöhnlich: Arrhythmie, EKG-Anomalien.
Selten: zerebrovaskulärer Unfall (die meisten dieser Nebenwirkungen wurden bei Patienten mit Risikofaktoren berichtet, die eine koronare Herzkrankheit vorhersagen), Bradykardie.
Nicht bekannt: Myokardischämie oder -infarkt (die meisten dieser Nebenwirkungen wurden bei Patienten mit prädiktiven Risikofaktoren für eine koronare Herzkrankheit berichtet).
Gefäßpathologien :
gemeinsames: Hitzewallungen.
Ungewöhnlich: Bluthochdruck.
Nicht bekannt: periphere vaskuläre Ischämie.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums :
gemeinsames: Erkrankungen des Rachens, Dyspnoe.
Selten: Keuchen.
Gastrointestinale Störungen :
gemeinsames: Übelkeit, Mundtrockenheit, Erbrechen, Durchfall.
Ungewöhnlich: Durst, Dyspepsie.
Nicht bekannt: ischämische Kolitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes :
gemeinsames: Rötung, Schwitzen.
Ungewöhnlich: Pruritus, Urtikaria, Angioödem (z. B. Gesichtsödem, Zungenschwellung, Rachenödem) (für Angioödem siehe auch Abschnitt 4.4), Hautausschlag.
Nicht bekannt: toxische epidermale Nekrolyse.
Muskel-Skelett- und Bindegewebserkrankungen :
gemeinsames: lokale Schwere
Ungewöhnlich: Nackenschmerzen, lokale Steifheit, Steifheit, Muskelschwäche, Gesichtsschmerzen, Myalgie.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort :
gemeinsames: Asthenie / Müdigkeit, Bauch- oder Brustschmerzen.
04.9 Überdosierung
Rizatriptan 40 mg (entweder als Einzeldosis oder als zwei Dosen im Abstand von 2 Stunden verabreicht) wurde im Allgemeinen von mehr als 300 erwachsenen Patienten gut vertragen; Schwindel und Schläfrigkeit waren die häufigsten arzneimittelbedingten Nebenwirkungen.
In einer klinisch-pharmakologischen Studie, in der 12 erwachsene Probanden Rizatriptan in einer kumulativen Gesamtdosis von 80 mg (über 4 Stunden verabreicht) erhielten, berichteten zwei Probanden über Synkope und/oder Bradykardie.Ein Patient, eine 29-jährige Frau, entwickelte Erbrechen, Bradykardie und Schwindel 3 Stunden nach der Einnahme von insgesamt 80 mg Rizatriptan (über 2 Stunden verabreicht). Ein auf Atropin ansprechender AV-Block dritten Grades wurde 1 Stunde nach dem Einsetzen anderer Symptome beobachtet. Der zweite Proband, ein 25-jähriger Mann, litt unmittelbar nach einer schmerzhaften Venenpunktion an vorübergehendem Schwindel, Synkope, Inkontinenz und einer 5-sekündigen systolischen Pause (aufgezeichnet durch EKG). Die Venenpunktion wurde 2 Stunden durchgeführt, nachdem die Person insgesamt 80 mg Rizatriptan (verabreicht über 4 Stunden) erhalten hatte.
Darüber hinaus können aufgrund der Pharmakologie von Rizatriptan nach einer Überdosierung Bluthochdruck oder andere schwerwiegendere kardiovaskuläre Symptome auftreten. Bei Verdacht auf eine Überdosierung von MAXALT sollte eine gastrointestinale Entgiftung (z. B. Magenspülung gefolgt von Aktivkohle) in Betracht gezogen werden. Die klinische und elektrokardiographische Überwachung sollte mindestens 12 Stunden dauern, auch wenn keine klinischen Symptome vorliegen.
Die Auswirkungen einer Hämodialyse oder Peritonealdialyse auf die Serumkonzentrationen von Rizatriptan sind nicht bekannt.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Wirkmechanismus: Selektive Serotonin-Agonisten (5-HT1B / 1D).
Pharmakotherapeutische Gruppe: Anti-Migräne-Präparate, selektive Serotonin-Agonisten (5-HT1 ), ATC-Code: N02C C04
Rizatriptan bindet selektiv mit hoher Affinität an humane 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren und hat wenig oder keine Wirkung oder pharmakologische Aktivität auf der Ebene der 5-HT2-, 5-HT3-Rezeptoren auf der Ebene der a1-, a2- oder b-adrenergen Rezeptoren, D1, D2, dopaminerge, H1-Histaminika, Muskarinika oder Benzodiazepine.
Die therapeutische Wirkung von Rizatriptan bei der Behandlung von Migränekopfschmerz kann auf seine agonistische Wirkung an den 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren der extrazerebralen intrakraniellen Blutgefäße zurückgeführt werden, von denen angenommen wird, dass sie sich während eines Anfalls erweitern, und auf die sensorischen Nerven des Trigeminus, die Die Aktivierung dieser 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren kann zu einer Verengung der intrakraniellen Blutgefäße führen, die Schmerzen verursachen, und zur Hemmung der Neuropeptidfreisetzung, was zu einer verminderten Entzündung des Sinnesgewebes und einer verringerten zentralen Übertragung des Trigeminus führt Schmerzsignal.
Pharmakodynamische Wirkungen
Erwachsene
Die Wirksamkeit von MAXALT Tabletten bei der Akutbehandlung von Migräneanfällen wurde in vier multizentrischen, placebokontrollierten Studien gezeigt, an denen mehr als 2.000 Patienten teilnahmen, die MAXALT in Dosen von 5 oder 10 mg bis zu einem Jahr lang erhielten 30 Minuten nach Einnahme und Ansprechraten (z. B. Verringerung von mäßigen oder starken bis leichten oder gar keinen Kopfschmerz) 2 Stunden nach der Behandlung betrugen 67–77 % bei 10 mg Tabletten, 60–63 % bei den 5 mg Tabletten und 23–40 % mit Placebo. Obwohl Patienten, die auf die anfängliche Behandlung mit MAXALT nicht ansprachen, keine weiteren Dosen für denselben Anfall erhielten, war es dennoch wahrscheinlich, dass sie länger auf die Behandlung ansprachen , Photophobie, Phonophobie im Zusammenhang mit Migräneattacken.
MAXALT bestätigt seine Wirksamkeit bei der Behandlung von menstrueller Migräne, dh Migräne, die innerhalb von drei Tagen vor oder nach Beginn des Menstruationszyklus auftritt.
Jugendliche (12-17 Jahre)
Die Wirksamkeit der oralen Lyophilisate MAXALT bei pädiatrischen Patienten (12-17 Jahre) wurde in einer multizentrischen, randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Parallelgruppenstudie (n = 570) untersucht Paracetamol-Therapie Patienten mit qualifizierendem Kopfschmerz vom Migränetyp wurden anfänglich innerhalb von 30 Minuten nach Beginn mit Placebo oder Rizatriptan behandelt. Nach 15-minütiger Placebo-Einlaufphase behandelten die Probanden, die auf Placebo nicht ansprachen, eine einzelne Migräneattacke mit Placebo oder Rizatriptan. Mit einer gewichtsbasierten Dosierungsstrategie können Patienten mit einem Gewicht von 20 kg bis
In dieser angereicherten Studienpopulation wurde 2 Stunden nach der Behandlung ein Unterschied von 9 % zwischen der aktiven Behandlung und dem Placebo für den primären Wirksamkeitsendpunkt der Schmerzfreiheit (Reduktion von mäßigen oder starken Schmerzen auf keine Schmerzen) beobachtet (31 % mit Rizatriptan versus 22 % mit Placebo (p = 0,025)) Für den sekundären Endpunkt Schmerzlinderung (Reduktion von mäßigen oder starken Schmerzen auf leichte oder keine Schmerzen) wurde kein signifikanter Unterschied gefunden.
Kinder (6-11 Jahre)
Die Wirksamkeit der oralen Lyophilisate MAXALT wurde auch bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 11 Jahren in derselben placebokontrollierten klinischen Akutstudie (n = 200) untersucht.Der Prozentsatz der Patienten, die 2 Stunden nach der Behandlung Schmerzfreiheit erreichten, unterschied sich nicht statistisch signifikant bei Patienten, die orales MAXALT 5 und 10 mg Lyophilisate erhielten, im Vergleich zu Patienten, die Placebo erhielten (39,8 % vs. 30,4 %, p = 0,269).
Die Europäische Arzneimittel-Agentur hat auf die Verpflichtung zur Vorlage von Studienergebnissen mit MAXALT Tabletten in allen Untergruppen der pädiatrischen Bevölkerung zur Behandlung von Migräne verzichtet. Siehe Abschnitt 4.2 für Informationen zur Anwendung bei Kindern.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Rizatriptan wird nach oraler Gabe schnell und vollständig resorbiert. Die mittlere orale Bioverfügbarkeit der Tablette beträgt ca. 40–45 % und die mittleren maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax) werden nach ca. 1–1,5 Stunden (Tmax) erreicht. Die orale Einnahme einer Tablette mit einem fettreichen Frühstück hatte keinen Einfluss auf das Ausmaß der Resorption von Rizatriptan, jedoch wurde die Resorption um etwa 1 Stunde verzögert.
Auswirkungen von Lebensmitteln: Die Auswirkungen von Nahrungsmitteln auf die Resorption von Rizatriptan-Lyophilisat zum Einnehmen wurden nicht untersucht. Bei Rizatriptan-Tabletten ist die Tmax um ca Mahlzeiten. (Siehe Abschnitt 4.2.)
Verteilung
Rizatriptan wird minimal (14 %) an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 140 Liter bei Männern und 110 Liter bei Frauen.
Biotransformation
Der primäre Stoffwechselweg von Rizatriptan ist die oxidative Desaminierung durch Monoaminoxidase-A (MAO-A) zum pharmakologisch inaktiven Indolessigsäure-Metaboliten. In geringerem Maße wird N-Monodesmethyl-rizatriptan gebildet, ein Metabolit mit ähnlicher Aktivität wie die Muttersubstanz auf der Ebene des 5-HT1B/1D-Rezeptors, der jedoch nicht signifikant zur pharmakodynamischen Aktivität von Rizatriptan beiträgt. Die Plasmakonzentrationen von N-Monodesmethyl-rizatriptan betragen etwa 14 % derjenigen der Muttersubstanz und werden in ähnlichen Mengen ausgeschieden. Andere Nebenmetaboliten umfassen das N-Oxid, die 6-hydroxylierte Verbindung und die Sulfat-konjugierte Form des 6-hydroxylierten Metaboliten.Keiner dieser Nebenmetaboliten ist pharmakologisch aktiv.Nach oraler Verabreichung von 14C-markiertem Rizatriptan ist Rizatriptan verantwortlich für etwa 17 % der zirkulierenden Plasmaradioaktivität.
Beseitigung
Nach intravenöser Verabreichung steigt die AUC bei Männern proportional und bei Frauen mit der Dosis im BereichDosierung 10-60 mcg / kg. Nach oraler Verabreichung steigt die AUC fast proportional zur Dosis in a Bereich Dosierung von 2,5-10 mg. Die Plasmahalbwertszeit von Rizatriptan bei Männern und Frauen beträgt durchschnittlich 2-3 Stunden Spielraum Plasmakonzentration von Rizatriptan durchschnittlich etwa 1000-1500 ml / min bei Männern und etwa 900-1100 ml / min bei Frauen; ca. 20-30% davon werden gegeben von Spielraum Nieren. Nach oraler Gabe von 14C-markiertem Rizatriptan werden ca. 80 % der Radioaktivität mit dem Urin und ca. 10 % der Dosis mit den Fäzes ausgeschieden, was zeigt, dass die Metaboliten hauptsächlich über die Niere ausgeschieden werden.
Nach dem First-Pass-Metabolismus werden etwa 14 % einer oralen Dosis als unverändertes Rizatriptan mit dem Urin ausgeschieden, während 51 % als Indolessigsäure-Metabolit ausgeschieden werden. Als aktiver N-Monodesmethyl-Metabolit wird nicht mehr als 1 % mit dem Urin ausgeschieden.
Wenn Rizatriptan gemäß dem maximalen Dosierungsschema verabreicht wird, kommt es zu keiner täglichen Plasmaakkumulation des Arzneimittels.
Merkmale der Patienten
Patienten mit einer Migräneattacke: Ein Migräneanfall beeinträchtigt die Pharmakokinetik von Rizatriptan nicht.
Sex: Bei Männern war die AUC von Rizatriptan (10 mg oral verabreicht) im Vergleich zu Frauen um ca. 25 % niedriger, C um 11 % niedriger und T wurde ungefähr zur gleichen Zeit erreicht. Dieser offensichtliche pharmakokinetische Unterschied war nicht von klinischer Relevanz.
Senioren: Die bei älteren Patienten (im Alter von 65 bis 77 Jahren) beobachteten Plasmakonzentrationen von Rizatriptan waren denen bei jungen Erwachsenen ähnlich.
Pädiatrische Patienten: Eine pharmakokinetische Studie mit Rizatriptan (orale Lyophilisat-Formulierung) wurde bei pädiatrischen Migränepatienten im Alter von 6 bis 17 Jahren durchgeführt. Die mittlere Exposition nach Verabreichung einer Einzeldosis von 5 mg lyophilisiertem Rizatriptan zum Einnehmen an pädiatrische Patienten mit einem Gewicht von 20-39 kg oder 10 mg oralem lyophilisiertem Rizatriptan an pädiatrische Patienten mit einem Körpergewicht 40 kg war um 15 % niedriger bzw. 17 % höher als die Exposition nach Verabreichung einer Einzeldosis von 10 mg oralem lyophilisiertem Rizatriptan an erwachsene Patienten beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Unterschiede ist unklar.
Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score 5-6): Nach oraler Verabreichung bei Patienten mit Leberschäden durch leichte alkoholische Leberzirrhose waren die Plasmakonzentrationen von Rizatriptan ähnlich denen, die bei jungen Probanden beiderlei Geschlechts beobachtet wurden. Bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score 7) wurde ein signifikanter Anstieg der AUC (50 %) und Cmax (25 %) beobachtet. Die Pharmakokinetik wurde bei Patienten mit Child-Pugh-Score > 7 (schwere Leberschädigung) nicht untersucht. .
Nierenfunktionsstörung: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Spielraum Kreatinin 10-60 ml / min / 1,73 m2) unterschied sich die AUC von Rizatriptan nicht signifikant von der bei gesunden Probanden beobachteten.Spielraum 2) Die AUC von Rizatriptan war ca. 44 % höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die maximale Plasmakonzentration von Rizatriptan bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung jeglichen Grades war ähnlich wie bei gesunden Probanden.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, potenzieller Karzinogenität, Reproduktions- und Entwicklungstoxizität, pharmakologischer Sicherheit sowie Pharmakokinetik und Metabolismus weisen die präklinischen Daten auf kein Risiko für den Menschen hin.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose (E460a), vorverkleisterte Stärke, rotes Eisenoxid (E172), Magnesiumstearat (E572).
06.2 Inkompatibilität
Unzutreffend.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Aluminiumblisterpackungen mit 2, 3, 6, 12 oder 18 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rom
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
3 Tabletten 5 mg n. 034115016 / M
6 Tabletten 5 mg n. 034115028 / M
12 Tabletten 5 mg n. 034115030 / M
3 Tabletten 10 mg Nr. 034115042 / M
6 Tabletten 10 mg n. 034115055 / M
12 Tabletten 10 mg n. 034115067 / M
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: Mai 1999
Datum der letzten Verlängerung: April 2008
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Juni 2013
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