Wirkstoffe: Barnidipin (Barnidipinhydrochlorid)
Vasexten 10 mg Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Vasexten 20 mg Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Warum wird Vasexten verwendet? Wofür ist das?
Der Wirkstoff in Vasexten gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Calciumkanalblocker bezeichnet werden. Vasexten bewirkt, dass sich die Blutgefäße erweitern, was zu einer Senkung des Blutdrucks führt. Vasexten-Kapseln sind "Retard-Kapseln". Dies bedeutet, dass der Wirkstoff nach und nach vom Körper aufgenommen wird und seine Wirkung über die Zeit verlängert wird, weshalb nur eine Verabreichung pro Tag ausreichend ist.
Vasexten wird zur Behandlung von Bluthochdruck angewendet.
Kontraindikationen Wann Vasexten nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie Vasexten® nicht ein
- wenn Sie allergisch gegen Barnidipin oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind (aufgelistet in Abschnitt 6)
- wenn Sie allergisch gegen Dihydropyridine (Stoffe in Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck) sind.
- wenn Sie an einer Lebererkrankung leiden
- wenn Sie eine schwere Nierenerkrankung haben
- wenn Sie eine der folgenden Herzerkrankungen haben: unbehandelte Herzinsuffizienz, bestimmte Formen von Brustschmerzen (aufgrund einer instabilen Angina pectoris) oder akuter Herzstillstand
- wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel anwenden: Proteasehemmer (Arzneimittel zur Behandlung von AIDS), Ketoconazol oder Itraconazol (Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen), Erythromycin oder Clarithromycin (Antibiotika).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Vasexten® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Vasexten® einnehmen
- wenn Sie eine Nierenerkrankung haben
- wenn Sie an einer Herzerkrankung leiden
Kinder und Jugendliche
Vasexten darf Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht verabreicht werden.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Vasexten® verändern?
Einnahme von Vasexten® zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Dies ist besonders wichtig, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel anwenden, da diese nicht zusammen mit Vasexten eingenommen werden dürfen:
- Proteasehemmer (Arzneimittel zur Behandlung von AIDS)
- Ketoconazol oder Itraconazol (Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen)
- Erythromycin oder Clarithromycin (Antibiotika)
Informieren Sie Ihren Arzt auch, wenn Sie Folgendes einnehmen:
- andere Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck, die einen weiteren Blutdruckabfall verursachen können
- Cimetidin (Arzneimittel zur Behandlung von Magenerkrankungen), da es die Wirkung von Vasexten® verstärken kann
- Phenytoin oder Carbamazepin (Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie) oder Rifampicin (ein Antibiotikum), da Sie möglicherweise eine höhere Vasexten-Dosis benötigen.Wenn Sie die Einnahme eines dieser Arzneimittel abbrechen, kann Ihr Arzt Ihre Vasexten-Dosis reduzieren.
Einnahme von Vasexten zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol
Seien Sie besonders vorsichtig, wenn Sie Alkohol oder Grapefruitsaft trinken, da diese Getränke die Wirkung von Vasexten verstärken können.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Sie sollten Vasexten nicht anwenden, wenn Sie schwanger sind, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Verwenden Sie Vasexten nicht, wenn Sie stillen. Es kann in die Muttermilch ausgeschieden werden.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es liegen keine Daten vor, die darauf hindeuten, dass Vasexten die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen kann. Vasexten kann jedoch Schwindel verursachen, daher sollten Sie sich über die Wirkung dieses Arzneimittels auf Sie vergewissern, bevor Sie ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.
Vasexten-Kapseln enthalten Saccharose.
Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Vasexten anzuwenden: Dosierung
Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Wenn Sie sich nicht sicher sind, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Die übliche Anfangsdosis beträgt 1 Kapsel Vasexten 10 mg einmal täglich. Ihr Arzt kann diese Dosis auf 1 Kapsel Vasexten 20 mg einmal täglich oder zwei 10 mg Kapseln einmal täglich erhöhen.
Wenn Sie älter sind, können Sie die normale Dosierung verwenden. Es ist wahrscheinlicher, dass Ihr Arzt Sie zu Beginn der Behandlung genauer überwacht.
Hinweise zum richtigen Gebrauch
- Nehmen Sie die Kapsel einmal täglich morgens ein. Es ist vorzuziehen, die Einnahme der Kapsel mit einer täglichen Aktion wie Zähneputzen oder Frühstück zu kombinieren.
- Schlucken Sie die Kapseln im Ganzen, vorzugsweise mit einem Glas Wasser.Sie können Vasexten nach Belieben vor, während oder nach einer Mahlzeit einnehmen.
- Auch wenn Sie keine Anzeichen oder Symptome von Bluthochdruck haben, ist es wichtig, dass Sie weiterhin jeden Tag Vasexten einnehmen, um die Vorteile der Blutdrucksenkung voll auszuschöpfen.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Vasexten eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Vasexten eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie versehentlich eine große Menge Kapseln auf einmal eingenommen haben, sollten Sie sofort Ihren Arzt aufsuchen oder sich in die Notaufnahme eines Krankenhauses bringen lassen. Symptome, die nach einer Überdosierung auftreten können, sind Schwäche, verringerte oder erhöhte Herzfrequenz, Benommenheit, Verwirrtheit, Übelkeit, Erbrechen und Krämpfe.
Wenn Sie die Einnahme von Vasexten vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme von Vasexten zur üblichen Tageszeit vergessen haben, nehmen Sie die Kapsel so bald wie möglich am selben Tag ein. Wenn Sie sich erst am nächsten Tag erinnern, nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die vergessene Kapsel nachzuholen, sondern fahren Sie regelmäßig mit Ihrer Tagesdosis fort.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Vasexten
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Wenn Sie eine schwere allergische Reaktion haben, die Atembeschwerden oder Schwindel verursacht, sollten Sie sofort Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal informieren.
Vasexten kann verursachen:
Sehr häufig: betrifft mehr als 1 von 10 Patienten
- Kopfschmerzen
- Rötung des Gesichts
- Flüssigkeitsansammlung (Ödem) in Armen und Beinen
Häufig: betrifft bis zu 1 von 10 Patienten:
- Schwindel
- Herzklopfen
Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar
- schneller Herzschlag
- Bluttests, die Veränderungen der Leberfunktion zeigen
- Ausschlag
Diese Nebenwirkungen nehmen im Laufe der Behandlung normalerweise ab oder verschwinden (innerhalb eines Monats bei Flüssigkeitsansammlung und innerhalb von zwei Wochen bei Gesichtsrötung, Kopfschmerzen und Herzklopfen).
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Vasexten-Kapseln unter 25 °C lagern.
Verwenden Sie Vasexten nicht nach dem auf dem Karton nach „EXP“ angegebenen Verfallsdatum. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen sollen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was Vasexten enthält
- Jede Kapsel Vasexten enthält 10 mg bzw. 20 mg Barnidipinhydrochlorid, entsprechend 9,3 mg bzw. 18,6 mg Barnidipin pro Kapsel.
- Die sonstigen Bestandteile sind: Kapselinhalt: Carboxymethylethylcellulose, Polysorbat 80, Saccharose, Ethylcellulose und Talkum. Kapselhülle: Titandioxid (E 171), gelbes Eisenoxid (E 172) und Gelatine. Druckfarbe: Schellack, Propylenglykol (E 1520), Eisenoxid schwarz (E 172), Ammoniak.
Wie Vasexten aussieht und Inhalt der Packung
Gelbe Kapseln.
Vasexten 10 mg Kapseln sind mit dem Code 155 10 . gekennzeichnet
Vasexten 20 mg Kapseln sind mit dem Code 155 20 . gekennzeichnet
Vasexten-Kapseln sind in Aluminium-/Aluminium-Blisterpackungen (mit PVC- und Polyamidbeschichtung) in Kartons mit 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 oder 100 Kapseln verpackt. Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
VASEXTEN 10 MG KAPSELN MIT MODIFIZIERTER FREISETZUNG.
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Vasexten enthält Barnidipinhydrochlorid.
Vasexten® 10 mg Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung enthalten 10 mg Barnidipinhydrochlorid, entsprechend 9,3 mg Barnidipin pro Kapsel.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung.
Vasexten 10 mg Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung sind gelb und mit 155 10 gekennzeichnet.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Leichte bis mittelschwere essentielle Hypertonie.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich morgens, kann aber bei Bedarf auf 20 mg einmal täglich erhöht werden. Die Entscheidung zur Dosiserhöhung sollte erst getroffen werden, wenn mit der Anfangsdosis eine vollständige Stabilität der Blutdruckwerte erreicht ist, was in der Regel mindestens 3-6 Wochen dauert.
Kinder
Da für Kinder (unter 18 Jahren) keine Daten vorliegen, sollte Barnidipin bei Kindern nicht angewendet werden.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten muss die Dosis nicht angepasst werden. Es ist ratsam, zu Beginn der Behandlung mehr Aufmerksamkeit zu schenken.
Patienten mit Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist bei einer Dosiserhöhung von 10 auf 20 mg einmal täglich Vorsicht geboten. Siehe Abschnitte „Gegenanzeigen“ und „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“.
Patienten mit Leberinsuffizienz
Siehe Abschnitt "Kontraindikationen".
Art der Verabreichung
Nehmen Sie die Kapseln vorzugsweise mit einem Glas Wasser ein.Vasexten kann vor, während oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff (oder andere Dihydropyridine) oder einen der sonstigen Bestandteile.
Leberinsuffizienz. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance instabile Angina pectoris und akuter Myokardinfarkt (in den ersten 4 Wochen). Herzinsuffizienz wird nicht behandelt.
Die Blutspiegel von Barnidipin können ansteigen, wenn es in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren angewendet wird (wie in In-vitro-Wechselwirkungsstudien gezeigt). Daher sollten Antiproteasika, Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin und Clarithromycin nicht kombiniert werden.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vasexten sollte bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance zwischen 10 und 80 ml/min) mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.2 „Dosierung und Art der Anwendung“).
Die Kombination eines Calciumkanalblockers mit einem Arzneimittel, das eine negativ inotrope Wirkung ausübt, kann bei Hochrisikopatienten (z.
Wie alle Dihydropyridin-Derivate sollte Vasexten bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion, bei Patienten mit linksventrikulärer Ausflusskanalobstruktion und bei Patienten mit isolierter Rechtsherzdekompensation, z. Lungenherz.
Barnidipin wurde bei Patienten der NYHA-Klasse III oder IV nicht untersucht.
Vorsicht ist auch bei der Verabreichung von Barnidipin an Patienten mit Sick-Sinus-Erkrankung (ohne Herzschrittmacher) geboten.
Ausbildung in vitro weisen darauf hin, dass Barnidipin durch Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) metabolisiert wird. Es wurden keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt in vivo über die Wirkung von Arzneimitteln, die das Cytochrom P450 3A4-Enzym hemmen oder induzieren, auf die Pharmakokinetik von Barnidipin. Basierend auf den Ergebnissen von Interaktionsstudien in vitroist Vorsicht geboten, wenn Barnidipin gleichzeitig mit schwachen Inhibitoren oder Induktoren des CYP3A4-Enzyms verschrieben wird (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“).
Das Produkt enthält Saccharose; Daher sollten Patienten mit der seltenen hereditären Fructoseintoleranz, Glucose-/Galactose-Malabsorptionssyndrom oder Saccharase-Somaltase-Mangel dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Anwendung von Barnidipin und anderen blutdrucksenkenden Mitteln kann zu einer zusätzlichen blutdrucksenkenden Wirkung führen.
Vasexten kann gleichzeitig mit Betablockern oder ACE-Hemmern angewendet werden.
Das pharmakokinetische Wechselwirkungsprofil von Barnidipin wurde nicht gründlich untersucht. Ausbildung in vitro zeigen, dass Barnidipin durch Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) metabolisiert wird.
Es wurden keine eingehenden Interaktionsstudien durchgeführt in vivo die Wirkung von Arzneimitteln, die das CYP3A4-Enzym hemmen oder induzieren, auf die Pharmakokinetik von Barnidipin.
Daten aus Studien in vitro zeigen, dass Ciclosporin den Barnidipin-Stoffwechsel hemmen kann. Bis Informationen aus Studien vorliegen in vivo, Barnidipin sollte nicht gleichzeitig mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie Antiproteasen, Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin und Clarithromycin verschrieben werden (siehe Abschnitt 4.3 „Gegenanzeigen“). Bei gleichzeitiger Anwendung von schwachen CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren ist Vorsicht geboten Bei gleichzeitiger Anwendung mit CYP3A4-Inhibitoren wird eine Erhöhung der Barnidipin-Dosis auf 20 mg nicht empfohlen.
Die gleichzeitige Gabe von Cimetidin in einer spezifischen Wechselwirkungsstudie führte im Durchschnitt zu einer Verdoppelung der Plasmaspiegel von Barnidipin. Daher ist bei der gleichzeitigen Anwendung von Barnidipin und Cimetidin Vorsicht geboten.
Eine höhere Barnidipin-Dosis kann erforderlich sein, wenn Barnidipin gleichzeitig mit enzyminduzierenden Arzneimitteln wie Phenytoin, Carbamazepin und Rifampicin verabreicht wird. Sollte der Patient die Anwendung eines enzyminduzierenden Arzneimittels abbrechen, sollte erwogen werden, die Barnidipin-Dosis zu reduzieren.
Basierend auf den Ergebnissen von Interaktionsstudien in vitro mit (unter anderem) Simvastatin, Metoprolol, Diazepam und Terfenadin ist es unwahrscheinlich, dass Barnidipin die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel beeinflusst, die durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert werden.
Eine Interaktionsstudie in vivo gezeigt, dass Barnidipin die Pharmakokinetik von Digoxin nicht beeinflusst.
In einer Wechselwirkungsstudie führte Alkohol zu einem Anstieg der Barnidipin-Plasmaspiegel (40%), der als klinisch nicht relevant angesehen wird.Wie bei allen Vasodilatatoren und Antihypertensiva ist bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol Vorsicht geboten, da dies die Wirkung verstärken könnte.
Obwohl die Kinetik von Barnidipin durch die Gabe von Grapefruitsaft nicht signifikant verändert wurde, wurde eine mäßige Wirkung beobachtet.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit Barnidipin in der Schwangerschaft oder Stillzeit vor. Tierexperimentelle Studien deuten nicht auf direkte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, Embryo/Fötus oder postnatale Entwicklung hin. Es wurden nur indirekte Wirkungen beobachtet (siehe 5.3). Die Klasse der Dihydropyridine hat das Potenzial gezeigt zur Verlängerung von Wehen und Entbindung, die bei Barnidipin nicht beobachtet wurden, sollte daher Barnidipin während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Fütterungszeit
Ergebnisse aus Tierversuchen haben gezeigt, dass Barnidipin (oder seine Metaboliten) in die Muttermilch übergehen, daher wird das Stillen während der Anwendung von Barnidipin nicht empfohlen.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es liegen keine Daten vor, die auf einen möglichen negativen Einfluss von Vasexten auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen hinweisen. Es ist jedoch Vorsicht geboten, da während einer antihypertensiven Behandlung Schwindel oder Schwindel auftreten können.
04.8 Nebenwirkungen
Die Symptome nehmen während der Behandlung tendenziell ab oder verschwinden (periphere Ödeme innerhalb eines Monats und Hitzewallungen, Kopfschmerzen und Herzklopfen innerhalb von zwei Wochen).
Hautausschläge und ein (reversibler) Anstieg der alkalischen Phosphatase und der Serumtransaminasen sind bekannte Nebenwirkungen anderer Dihydropyridine. Obwohl unter Barnidipin in seltenen Fällen vorübergehende und reversible Erhöhungen der Leberenzyme berichtet wurden, wurden diese als klinisch nicht relevant angesehen.
Obwohl es nie beobachtet wurde, kann folgendes unerwünschtes Ereignis von Interesse sein, wie es auch bei der Anwendung anderer Dihydropyridine auftritt: Gingivahyperplasie.
Einige Dihydropyridine können selten präkordiale Schmerzen und Angina pectoris verursachen. Sehr selten kann es bei Patienten mit vorbestehender Angina pectoris zu einer erhöhten Häufigkeit, Dauer und Schwere solcher Anfälle kommen. Es kann vereinzelte Fälle von Myokardinfarkt geben.
04.9 Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
Vergiftungssymptome
Im Allgemeinen entwickeln sich klinische Symptome nach einer Überdosierung mit Calciumkanalblockern innerhalb von 30 bis 60 Minuten nach Verabreichung einer Dosis, die das 5- bis 10-fache der therapeutischen Dosis beträgt.
Theoretisch sind folgende Nebenwirkungen vorhersehbar: Hypotonie, elektrophysiologische Effekte (Sinusbradykardie, AV-Überleitungsverlängerung, AV-Block 2. und 3. Grades), Wirkungen auf das Zentralnervensystem (Benommenheit, Verwirrtheit und selten Krämpfe), Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit und Erbrechen) ) und metabolische Wirkungen (Hyperglykämie).
Behandlung von Vergiftungen
Im „Fall einer“ Vergiftung ist eine stationäre Behandlung notwendig. Eine symptomatische Behandlung und eine kontinuierliche EKG-Überwachung sind angezeigt.
Im Falle einer Überdosierung sollte so bald wie möglich eine Magenspülung durchgeführt werden.
Eine intravenöse Injektion (in einer Dosis von 0,2 ml/kg Körpergewicht) von Calcium (vorzugsweise 10 ml einer 10 %igen Calciumchloridlösung) sollte über 5 Minuten bis zu einer Gesamtdosis von 10 ml bei 10 % Myokardkontraktilität verabreicht werden , Sinusrhythmus und atrioventrikuläre Überleitung werden dadurch verbessert.
Die Behandlung kann je nach Ansprechen des Patienten alle 15-20 Minuten (bis zu insgesamt 4 Dosen) wiederholt werden. Der Kalziumspiegel muss überwacht werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihypertensiva. ATC-Code C08CA12.
Wirkmechanismus:
Barnidipin (reines S-Isomer, S) ist ein lipophiler 1,4-Dihydropyridin-Calciumkanalblocker, der eine „hohe Affinität zu den Calciumkanälen glatter Muskelzellen in der Gefäßwand aufweist. Die Kinetik der Barnidipin-Rezeptoren ist durch ein Auftreten von d . gekennzeichnet "langsame Aktion und eine starke und dauerhafte Bindung. Die durch Barnidipin verursachte Verringerung des peripheren Widerstands bewirkt eine Senkung des Blutdrucks. Bei der Anwendung von Vasexten hält die blutdrucksenkende Wirkung über den gesamten Zeitraum von 24 Stunden an.
Die Anwendung von Vasexten bei chronischer Behandlung führt nicht zu einer Erhöhung der Grundherzfrequenz.
Der Einfluss von Barnidipin auf die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität wurde nicht untersucht.
Kürzlich abgeschlossene kontrollierte Studien mit anderen langwirksamen Dihydropyridinen haben jedoch ähnliche positive Auswirkungen auf Morbidität und Mortalität gezeigt wie andere blutdrucksenkende Mittel bei Bluthochdruck älterer Menschen.
Stoffwechseleffekte:
Barnidipin hat keinen negativen Einfluss auf das lipämische Profil, den Blutzucker oder die Elektrolyte des Blutes.
05.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption:
Nach wiederholter Verabreichung von Vasexten® 20 mg an gesunde Probanden hatte die gleichzeitige Nahrungsaufnahme keinen statistisch signifikanten Einfluss auf AUC, Cmax, Tmax oder t½.
Maximale Plasmaspiegel werden 5-6 Stunden nach oraler Verabreichung von Vasexten® 20 mg erreicht.
Vasexten hat eine absolute Bioverfügbarkeit von 1,1%.
Die Plasmakonzentrationen von Barnidipin können erhebliche interindividuelle Schwankungen aufweisen.
Verteilung:
Ausbildung in vitro zeigen, dass Barnidipin 26–32 % an humane Erythrozyten und in hohem Maße (89–95 %) an Plasmaproteine bindet. Die Analyse in vitro der Proteinkomponenten weist darauf hin, dass Barnidipin hauptsächlich an Serumalbumin bindet, gefolgt von saurem Alpha1-Glykoprotein und Lipoprotein hoher Dichte. Die Bindung an Gammaglobuline erfolgt in deutlich geringerem Maße.
Im Studium in vitro Es wurden keine Arzneimittelwechselwirkungen beobachtet, die auf der Eliminierung der Plasmaproteinbindung beruhten.
Biotransformation:
Barnidipin wird zu einem großen Teil zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Es gibt keine chirale Inversion in vivo des reinen Isomers S, S. Die Hauptreaktionen sind die Ndebenzilisierung der Seitenkette, die Hydrolyse des N-Benzylpyrrolidinesters, die Oxidation des 1,4-Dihydropyridinrings, die Hydrolyse des Methylesters und die Reduktion des Nitrogruppe Der Metabolismus von Barnidipin scheint hauptsächlich durch die Isoenzyme der CYP3A-Familie vermittelt zu werden.
Ausscheidung:
Die mediane terminale Eliminationshalbwertszeit von Vasexten aus dem Plasma betrug 20 Stunden nach wiederholter Verabreichung gemäß einem Zwei-Kompartiment-Analysemodell.
Die Elimination erfolgt hauptsächlich durch Metabolismus.Barnidipin und / oder seine Metaboliten werden mit den Fäzes (60 %), dem Urin (40 %) und der ausgeatmeten Luft (weniger als 1 %) ausgeschieden. Barnidipin wird nicht mit dem Urin ausgeschieden.
Besondere Patientengruppen:
Nach einer Einzeldosis sind die Plasmaspiegel von Barnidipin bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung 3- bis 4-mal höher als bei gesunden Probanden. Die Variabilität der Plasmaspiegel wird ebenfalls erhöht.
Die Barnidipin-Plasmaspiegel sind bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung, die keine Hämodialyse benötigen, im Vergleich zu gesunden Freiwilligen im Durchschnitt doppelt so hoch. Der mittlere Plasmaspiegel bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, ist mehr als dreimal höher als bei gesunden Probanden, begleitet von einer „erhöhten Variabilität.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, kanzerogenem Potenzial, Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Die sonstigen Bestandteile von Vasexten sind wie folgt:
Kapselinhalt:
Carboxymethylethylcellulose, Polysorbat 80, Saccharose, Ethylcellulose, Talkum.
Kapsel:
Titandioxid (E171), gelbes Eisenoxid (E172) und Gelatine.
Druckertinte:
Schellack, denaturierter Alkohol, Propylenglykol (E1520), gereinigtes Wasser, n-Butanol, Isopropylalkohol, schwarzes Eisenoxid (E172).
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
2 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Vasexten Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung sind in Kartons mit 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 oder 100 Kapseln in Aluminium-Aluminium-Blisterpackungen (mit PVC- und Polyamidbeschichtung) verpackt.
Eine Blisterpackung enthält 7, 10 oder 14 Kapseln.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Entfernen Sie das Granulat nicht aus den Kapseln.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Mailand
Unter Lizenz von Astellas Pharma S.p.A.
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Vasexten® 10 mg Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung - 28 Kapseln ist unter der Nummer 035144029 / M . registriert
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
19. November 2001 / Verlängerung 17. April 2009
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Mai 2010
