Wirkstoffe: Metoprolol (Metoprololtartrat)
LOPRESOR 100 mg überzogene Tabletten
LOPRESOR 200 mg Retardtabletten
Indikationen Warum wird Lopresor verwendet? Wofür ist das?
Lopresor enthält Metoprololtartrat, das zu einer Gruppe von Arzneimitteln gehört, die Betablocker genannt werden und die wirken, indem sie den Herzschlag verlangsamen und den Blutdruck senken.
Lopresor ist bei Erwachsenen indiziert:
- zur Behandlung von Bluthochdruck (entweder allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, z. B. Diuretika, periphere Vasodilatatoren oder ACE-Hemmer)
- zur Vorbeugung von Brustschmerzen, die durch eine verminderte Sauerstoffversorgung des Herzens verursacht werden (Angina pectoris). Um akute Anfälle zu lindern, kann Ihr Arzt bei Bedarf Nitroglycerin verschreiben
- bei bekanntem oder vermutetem Herzinfarkt
- zur Vorbeugung nach Herzinfarkt
- bei Herzfunktionsstörungen, die sich als Herzklopfen äußern (Empfindung des Herzschlags)
- zur Vorbeugung von Kopfschmerzen (Migräne).
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie sich nicht besser oder schlechter fühlen.
Kontraindikationen Wenn Lopresor nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie Lopresor nicht ein:
- wenn Sie allergisch gegen Metoprololtartrat oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels (aufgeführt in Abschnitt 6) oder andere damit verwandte Arzneimittel sind
- wenn Sie allergisch gegen andere Arzneimittel der Betablocker-Klasse wie Metoprolol® sind
- wenn Sie an einer Blockade der elektrischen Erregungsleitung des Herzens leiden (atrioventrikulärer Block zweiten und dritten Grades)
- wenn Sie eine dekompensierte Herzinsuffizienz haben, eine schwere Herzerkrankung
- wenn Sie an einer Verringerung der Herzfrequenz leiden, d. h. der Anzahl der Herzschläge pro Minute (weniger als 45-50 Schläge)
- wenn Sie an einer Herzerkrankung namens „Sinusknotensyndrom“ (gekennzeichnet durch Herzrhythmusstörungen) leiden.
- wenn Sie an schweren Durchblutungsstörungen leiden (peripherer arterieller Kreislauf)
- wenn Sie an niedrigem Blutdruck mit schwerer Einschränkung der Herzfunktion (kardiogener Schock) leiden.
- wenn Sie unbehandelten Krebs der Nebenniere haben, einer oberhalb der Niere gelegenen Drüse, die Bluthochdruck verursachen kann (Phäochromozytom).
- wenn Sie an niedrigem Blutdruck leiden
- wenn Sie schweres Asthma bronchiale haben oder eine Vorgeschichte mit einer starken Verengung der Bronchien haben, die das Atmen erschwert
- wenn Sie kürzlich einen Herzinfarkt oder eine schwere Herzinsuffizienz hatten.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Lopresor® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Lopresor einnehmen.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie an den folgenden Erkrankungen leiden oder jemals gelitten haben:
- Atemwegserkrankungen von leichter oder mittlerer Schwere (bronchospastische Erkrankungen). Lopresor muss in der niedrigsten wirksamen Dosis und immer gleichzeitig mit einem β2-Agonisten verabreicht werden (siehe „Lopresor darf nicht eingenommen werden“).
- hoher Blutzuckerspiegel (Diabetes), insbesondere wenn Sie mit Insulin oder Arzneimitteln zur oralen Senkung des Blutzuckerspiegels behandelt werden (siehe Abschnitt „Einnahme von Lopresor zusammen mit anderen Arzneimitteln“), da Sie mit diesem Arzneimittel die Symptome einer „Hypoglykämie“ möglicherweise nicht erkennen. niedriger Blutzucker) wie schneller Herzschlag, Schwindel und Schwitzen
- kongestive Herzinsuffizienz, eine Erkrankung des Herzens
- Störungen der elektrischen Erregungsleitung des Herzens (atrioventrikulärer Block ersten Grades)
- Herzinfarkt
- Durchblutungsstörungen in Armen und Beinen (z.B. Morbus Raynaud oder Phänomen, Claudicatio intermittens)
- wenn Sie an einem bekannten oder vermuteten Tumor der Nebenniere leiden, einer oberhalb der Niere gelegenen Drüse, die einen Blutdruckanstieg verursachen kann (Phäochromozytom), sollte Lopresor immer gleichzeitig mit einem Alpha-Blocker und nur nach einer Behandlung mit Der Lopresor-Alphabetblocker wurde gestartet (siehe „Lopresor darf nicht eingenommen werden“).
- eine Art von Angina (Brustschmerzen), die Prinzmetal-Angina genannt wird
- eine Zunahme der Funktion einer Drüse, die als Schilddrüse bezeichnet wird (Thyrotoxikose)
- Allergie. Wenn Sie eine Allergie haben und Betablocker einnehmen, können die allergischen Reaktionen schwerwiegender als normal sein
- Leberprobleme (Leberfunktionsstörung), da Ihr Arzt möglicherweise entscheiden wird, Ihre Dosis zu ändern.
Wenn Sie während der Behandlung mit Lopresor Nebenwirkungen in den Augen bemerken (trockene Augen und/oder gelegentlich Hautausschläge unter den Augen), wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt, der möglicherweise die Behandlung abbricht (siehe Abschnitt „Mögliche Nebenwirkungen“).
Wenn Sie sich einer Operation unterziehen müssen, die eine Vollnarkose erfordert, teilen Sie dem Anästhesisten (dem Arzt, der die Anästhesie durchführt) mit, dass Sie Lopresor einnehmen.Der Anästhesist wird das für Sie am besten geeignete Anästhetikum auswählen, um unerwünschte Wirkungen des Herzens zu reduzieren während der Narkose. Ihr Arzt kann entscheiden, die Behandlung mit Lopresor vor einer Operation abzubrechen. In diesem Fall erfolgt das Absetzen schrittweise und wird etwa 48 Stunden vor der Vollnarkose abgeschlossen.
Senioren
Wenn Sie älter sind, wenden Sie dieses Arzneimittel mit Vorsicht an. Tatsächlich kann eine übermäßige Senkung des Blutdrucks oder der Herzfrequenz zu einer unzureichenden Blutversorgung lebenswichtiger Organe führen (siehe Abschnitt 3 „Wie ist Lopresor einzunehmen“).
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist begrenzt, daher wird Lopresor bei dieser Patientengruppe (0-18 Jahre) nicht empfohlen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Lopresor® verändern?
Einnahme von Lopresor® zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen oder kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben.
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, deren gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen wird.
- Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Herzerkrankungen aus der Klasse der Calciumkanalblocker (in eine Vene verabreicht), wie Verapamil und Diltiazem. Diese Kombination kann die dämpfende Wirkung von Lopresor auf Herz und Blutdruck verstärken.
Zu berücksichtigende Wechselwirkungen
- Arzneimittel zur Senkung des Blutdrucks: Arzneimittel zur Senkung des Katecholaminspiegels im Blut (vom Körper produzierte Substanzen, die die Herzfrequenz kontrollieren); andere Betablocker (einschließlich in Form von Augentropfen); Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer, Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen, auch innerhalb von 14 Tagen nach Beendigung der Behandlung.
- Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Herzerkrankungen, die zur Klasse der Kalziumkanalblocker gehören (z. B. Verapamil), oral einzunehmen
- Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (Antiarrhythmika wie Chinidin, Tocainid, Procainamid, Ajmalin, Amiodaron, Flecainid, Disopyramid und Propafenon)
- Nitroglycerin, ein Arzneimittel zur Behandlung von Angina pectoris
- Arzneimittel zur Einleitung einer Anästhesie während einer Operation (Voll- und Lokalanästhetika wie Lidocain) siehe auch Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“.
- Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen (Fluvoxamin, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin, Bupropion, Clomipramin, Desipramin)
- Arzneimittel zur Behandlung bestimmter psychischer Störungen (Antipsychotika wie Chlorpromazin, Fluphenazin, Haloperidol, Thioridazin)
- Arzneimittel zur Behandlung des HIV-Virus, antiretrovirale Arzneimittel wie Ritonavir
- Arzneimittel zur Behandlung von Allergien (Antihistaminika wie Diphenhydramin)
- Arzneimittel zur Behandlung von Malaria (Hydroxychloroquin oder Chinidin)
- Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (Antimykotika wie Terbinafin)
- Hydralazin und Prazosin (Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck)
- Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Herzerkrankungen, die zur Klasse der Digitalisglykoside gehören.
- Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Atemprobleme (wie Asthma und Husten) oder zum Reinigen der Nase (Nasentropfen) oder zur Behandlung bestimmter Augenerkrankungen (Augentropfen), zum Beispiel: Adrenalin, Noradrenalin, Isoprenalin, Ephedrin, Phenylephrin, Phenylpropanolamin, Xanthinderivate
- Arzneimittel zur Behandlung von Entzündungen und Schmerzen (nichtsteroidale Antirheumatika)
- Rifampicin, ein Antibiotikum
- Arzneimittel der Klasse der alpha-adrenergen Blocker (Guanethidin, Betanidin, Reserpin, alpha-Amethyldopa oder Clonidin), die zur Behandlung von Krankheiten wie benigner Prostatahypertrophie (vergrößerte Prostata), Harnverhalt (Unfähigkeit der Blase, sich vollständig zu entleeren) und Blutdruck
- Arzneimittel zur Senkung des Blutzuckerspiegels (Antidiabetika und Insulin)
- Arzneimittel zur Behandlung von Migräne (Ergotalkaloide)
- Dipyridamol.Im Allgemeinen sollte die Gabe eines Betablockers vor einem Dipyridamol-Test unterbrochen und die Herzfrequenz nach der Dipyridamol-Injektion engmaschig überwacht werden.
Einnahme von Lopresor zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol
- Die Einnahme von Alkohol während der Behandlung wird nicht empfohlen.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn Sie schwanger sind, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, oder wenn Sie stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie mit der Behandlung mit diesem Arzneimittel beginnen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind, wird Ihr Arzt dieses Arzneimittel nur verschreiben, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Im Falle einer Behandlung mit Lopresor während der Schwangerschaft wird Ihr Arzt die niedrigstmögliche Dosis verschreiben und Sie bitten, die Therapie mindestens 2 oder 3 Tage vor der Geburt abzubrechen, um Auswirkungen auf das ungeborene Kind (z. B. Bradykardie, Hypoglykämie) zu vermeiden.
Fütterungszeit
Lopresor geht in die Muttermilch über, daher wird die Anwendung dieses Arzneimittels nicht empfohlen, wenn Sie stillen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Während der Einnahme von Lopresor können Schwindel, Müdigkeit oder Sehstörungen auftreten. In diesem Fall dürfen Sie kein Fahrzeug führen und keine Werkzeuge oder Maschinen bedienen.
Lopresor 100 mg Filmtabletten enthalten Rizinusöl
Es kann zu Magenverstimmung und Durchfall kommen.
Für Sportbegeisterte:
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben, stellt die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit ein Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Lopresor anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
MÖGEN
Nehmen Sie die Tabletten immer mit einem Glas Wasser ein und kauen Sie sie nicht.
Nehmen Sie Lopresor regelmäßig zu den Mahlzeiten ein. Wenn Ihr Arzt Ihnen die Einnahme empfohlen hat
Nehmen Sie Lopresor entweder vor oder während des Frühstücks für die Dauer der Behandlung nach demselben Zeitplan ein.
Lopresor 100 mg Filmtabletten
- Nehmen Sie dieses Arzneimittel auf nüchternen Magen ein.
Lopresor 200 mg Retardtabletten
- Nehmen Sie dieses Arzneimittel je nach Wunsch mit oder ohne Nahrung ein.
WIE VIEL
Zur Behandlung von Bluthochdruck
Lopresor 100 mg Filmtabletten:
- 100-200 mg pro Tag, entweder als Einmalgabe (1 oder 2 Tabletten morgens je nach verordneter Dosis) oder in 2 geteilten Dosen (eine Tablette morgens und eine abends). Falls erforderlich, kann Ihr Arzt Ihnen auch ein anderes Arzneimittel zur Senkung Ihres Blutdrucks verschreiben.
Lopresor 200 mg Retardtabletten:
- 1 Tablette morgens.
Zur Vorbeugung von Brustschmerzen, die durch eine verminderte Sauerstoffversorgung des Herzens verursacht werden (Angina pectoris)
Lopresor 100 mg Filmtabletten:
- 100-200 mg pro Tag, in 2 geteilten Dosen. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 400 mg erhöht werden
Lopresor 200 mg Retardtabletten:
- 1 Tablette morgens. Während der Absetzphase der Behandlung wird Ihr Arzt Sie engmaschig überwachen. Ihr Arzt wird Ihre Dosis schrittweise über einen Zeitraum von 1 bis 3 Wochen reduzieren und gegebenenfalls eine Ersatztherapie verschreiben.
Herzinfarkt
In der akuten Phase passt der Arzt die Dosierung an Ihre körperliche Verfassung an. Erhaltungstherapie: Die orale Dosis beträgt 200 mg pro Tag, aufgeteilt in zwei Dosen. Die Behandlung sollte für mindestens 3 Monate fortgesetzt werden.
Bei Herzfunktionsstörungen, die sich durch Herzklopfen (Empfindung des Herzschlags) äußern und Vorbeugung von Kopfschmerzen (Migräne)
Lopresor 100 mg Filmtabletten:
- 100 mg pro Tag, einmal morgens verabreicht (1 Tablette morgens); Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 200 mg erhöht werden, die in zwei geteilten Dosen verabreicht wird (1 Tablette morgens und eine Tablette abends).
Lopresor 200 mg Retardtabletten:
- 1 Tablette pro Tag, morgens.
Wenn Sie eine eingeschränkte Leberfunktion haben, wird Ihr Arzt Lopresor beginnend mit niedrigen Dosen verschreiben und die Dosis entsprechend Ihrem Ansprechen auf das Arzneimittel vorsichtig erhöhen.
Ältere (> 65 Jahre)
Wenn Sie über 65 Jahre alt sind, wird Ihnen dieses Arzneimittel wegen der erhöhten Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen mit Vorsicht verschrieben. Insbesondere wird Ihr Arzt regelmäßig Ihren Blutdruck und Ihre Herzfrequenz kontrollieren (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“).
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Die Anwendung dieses Arzneimittels wird bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Lopresor eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Lopresor eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie zu viel von diesem Arzneimittel eingenommen haben, informieren Sie sofort Ihren Arzt oder gehen Sie sofort in ein Krankenhaus. Während Sie auf den Arzt warten, kann es innerhalb von 4 Stunden nach der Einnahme sinnvoll sein, Erbrechen auszulösen und/oder Aktivkohle einzunehmen, um das Arzneimittel aus Magen und Darm zu entfernen. In jedem Fall muss er nach übermäßiger Einnahme von Betablockern immer im Krankenhaus überwacht werden.
Eine Überdosierung dieses Arzneimittels kann die folgenden Symptome verursachen:
- übermäßige Blutdrucksenkung
- Verringerung der Anzahl der Herzschläge (Sinusbradykardie)
- Schwierigkeiten des Herzens, Blut in den Körper zu pumpen, aufgrund einer Veränderung des elektrischen Reizleitungssystems des Herzens (atrioventrikulärer Block)
- schwere Herzerkrankung (Herzinsuffizienz)
- Blutdruckabfall mit schwerer Einschränkung der Herzfunktion (kardiogener Schock)
- Herzstillstand
- Verengung der Bronchien und Atembeschwerden (Bronchospasmus)
- Bewusstseinsverlust (oder sogar Koma)
- Krämpfe
- Brechreiz
- Er würgte
- bläuliche Verfärbung des Körpers (Zyanose)
- Tod.
Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol, blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Chinidin (Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen) oder Barbituraten (Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie) verschlimmert die Anzeichen und Symptome. Die ersten Manifestationen einer übermäßigen Medikamenteneinnahme treten 20 Minuten bis 2 Stunden nach der Verabreichung des Medikaments auf. Die Wirkung kann auch mehrere Tage anhalten.
Wenn Sie die Einnahme von Lopresor vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einer Tablette vergessen haben, nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Lopresor abbrechen
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Produkts haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Abruptes Absetzen der Behandlung
Brechen Sie die Behandlung mit Lopresor nicht abrupt ab, insbesondere wenn Sie an Krankheiten leiden, die auf eine verminderte Sauerstoffversorgung des Herzens (ischämisch) zurückzuführen sind, wie Angina pectoris (Brustschmerzen). Um eine Verschlimmerung der Angina pectoris zu verhindern, wird Ihr Arzt diese Dosis reduzieren schrittweise über einen Zeitraum von 1 bis 3 Wochen und wird bei Bedarf eine Ersatztherapie verschreiben. Ihr Arzt wird Sie während der Beendigung der Behandlung engmaschig überwachen.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Lopresor
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Wenn bei Ihnen während der Behandlung mit Lopresor die folgenden Nebenwirkungen der Augen (trockene Augen und/oder gelegentlich Hautausschläge unter dem Auge) auftreten, wenden Sie sich an Ihren Arzt, der die Behandlung mit diesem Arzneimittel beenden kann.
Darüber hinaus können folgende Nebenwirkungen auftreten:
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)
- niedriger Blutdruck beim Übergang vom Sitzen zum Stehen (orthostatische Hypotonie gelegentlich mit Synkope)
- Brechreiz
- Er würgte
- schmerzen im bauch
- Ermüdung
- Atembeschwerden nach körperlicher Anstrengung (Belastungsdyspnoe)
- langsame Herzfrequenz (Bradykardie)
- Schwindel
- Kopfschmerzen.
Selten (kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen)
- Durchfall
- Verstopfung
- Hautausschläge (in Form von Nesselsucht, Hautläsionen)
- Muskelkrämpfe
- Bronchospasmus (auch wenn Sie in der Vergangenheit nicht an einer obstruktiven Lungenerkrankung gelitten haben)
- Schwellung (Ödem)
- Schmerzen in den Fingern und Zehen, die zuerst weißlich, dann bläulich und schließlich rötlich werden (Raynaud-Phänomen)
- Herzkrankheit (Herzinsuffizienz)
- Veränderungen im Herzrhythmus
- Wahrnehmung des Herzschlags (Herzklopfen)
- reduziertes Bewusstsein
- Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit
- Kribbeln in Armen und Beinen (Parästhesie)
- Depression
- Albträume.
Sehr selten (kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen)
- Gewichtszunahme
- Auffälligkeiten bei Leberfunktionstests
- erektile Dysfunktion
- beeinträchtigtes sexuelles Verlangen
- Peyronie-Krankheit (Erkrankung des Penis)
- Gelenkentzündung (Arthritis)
- Lichtempfindlichkeitsreaktionen (Photosensitivität)
- starkes Schwitzen
- Haarausfall und Haarausfall (Alopezie)
- Verschlechterung der Psoriasis (Hauterkrankung)
- schwere Lebererkrankung (Hepatitis)
- Trockenheit der Mundschleimhaut
- retroperitoneale Fibrose (Entzündung des Unterleibs)
- Reizung und Entzündung der Nasenschleimhaut (Rhinitis)
- Gangrän (bläuliche oder grünliche Haut an Händen oder Füßen), wenn Sie an schweren peripheren Durchblutungsstörungen leiden
- Verringerung der Anzahl der Blutplättchen im Blut (Thrombozytopenie)
- Persönlichkeitsstörung
- Halluzinationen
- eingeschränktes Sehen (z. B. verschwommenes Sehen)
- Reizung
- Ohrensausen (Tinnitus)
- Hörstörungen bei Überschreitung der empfohlenen Dosis (zB Hörminderung oder Taubheit)
- Brustschmerzen.
Darüber hinaus können folgende Nebenwirkungen auftreten, deren Häufigkeit nicht bestimmt werden kann:
Störungen des Nervensystems
- Verwirrungszustand
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
- erhöhte Triglyceride (Fette) im Blut
- Senkung des HDL-Cholesterins im Blut.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili melden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Lopresor 100 mg Filmtabletten
Bewahren Sie Lopresor 100 mg Filmtabletten nicht über 30 ° C auf.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
Lopresor 200 mg Retardtabletten
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem Verfallsdatum, das auf der Blisterpackung und dem Karton nach „Exp“ angegeben ist.
Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel entsorgen, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was Lopresor enthält
Lopresor 100 mg Filmtabletten
Jede Filmtablette enthält:
- Der Wirkstoff ist Metoprololtartrat 100 mg.
Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumstärkecarboxymethyl A, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, hydriertes Polyhydroxy-Rizinusöl, Talkum, Titandioxid.
Lopresor 200 mg Retardtabletten
Jede Retardtablette enthält:
- Der Wirkstoff ist: Metoprololtartrat 200 mg.
- Die sonstigen Bestandteile sind: wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, dibasisches Calciumphosphat-Dihydrat, Polyacrylat-Dispersion 30%, Magnesiumstearat, Glycerylpalmitatstearat, Hypromellose, Polysorbat 80, Talkum, Titandioxid, gelbes Eisenoxid.
Beschreibung wie Lopresor aussieht und Inhalt der Packung
Tabletten zur oralen Anwendung.
- Lopresor 100 mg ist in runden, weißen Filmtabletten erhältlich, die in Blisterpackungen mit 30 Tabletten verpackt sind
- Lopresor 200 mg ist in runden und gelben Retardtabletten erhältlich, die in Blisterpackungen zu 28 Tabletten verpackt sind.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
LOPRESOR
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Lopresor 100 mg Filmtabletten
Jede Filmtablette enthält:
Wirkstoff: Metoprololtartrat 100 mg.
Lopresor 200 mg Retardtabletten
Jede Retardtablette enthält:
Wirkstoff: Metoprololtartrat 200 mg.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Filmtabletten.
Retardtabletten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Arterielle Hypertonie: entweder allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, beispielsweise Diuretika, peripheren Vasodilatatoren oder ACE-Hemmern.
Angina pectoris: Langzeitprophylaxe. Zur Linderung akuter Krisen sollte bei Bedarf Nitroglycerin eingesetzt werden.
Offener oder vermuteter Myokardinfarkt, als Sekundärprävention nach Myokardinfarkt.
Funktionelle Herzerkrankungen mit Herzklopfen.
Vorbeugung von Migräne.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Durchschnittsbevölkerung
Es ist ratsam, die Dosierung individuell anzupassen und den folgenden Dosierungsplan einzuhalten.
Hypertonie
Lopresor 100 mg Filmtabletten: 100-200 mg pro Tag, entweder als einmalige Einnahme, morgens oder in 2 geteilten Dosen (morgens und abends).
Lopresor 200 mg Retardtabletten: 1 Tablette morgens.
Angina pectoris
Lopresor 100 mg Filmtabletten: 100-200 mg pro Tag, in 2 Einzeldosen. Bei Bedarf kann die Dosierung auf 400 mg erhöht werden.
Lopresor 200 mg Retardtabletten: 1 Tablette morgens
Herzinfarkt
Akutphase: Die empfohlene Dosierung kann dem hämodynamischen Status des Patienten angepasst werden.
Erhaltungstherapie: Die orale Erhaltungsdosis beträgt 200 mg pro Tag, aufgeteilt in zwei Dosen. Die Behandlung sollte für mindestens 3 Monate fortgesetzt werden.
Funktionelle Herzerkrankungen mit Herzklopfen und Migräneprävention
Lopresor 100 mg Filmtabletten: 100 mg täglich einmal morgens; Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 200 mg erhöht werden, die in zwei Einzeldosen (morgens und abends) verabreicht wird.
Lopresor 200 mg Retardtabletten: 1 Tablette einmal morgens.
Kinder und Jugendliche
Es wurden keine pädiatrischen Studien durchgeführt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lopresor bei pädiatrischen Patienten ist nicht erwiesen.
Nierenversagen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind keine Dosisanpassungen von Lopresor erforderlich.
Leberinsuffizienz
Die Blutspiegel von Metoprolol können bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erheblich ansteigen. Daher sollten Lopresor 100 mg Filmtabletten oder Lopresor 200 mg Retardtabletten beginnend mit niedrigen Dosen und mit zunehmender Vorsicht je nach klinischem Ansprechen verabreicht werden (siehe Abschnitte 4.4 und 5.2).
Ältere (> 65 Jahre)
Bei älteren Patienten sind keine Dosisanpassungen von Lopresor erforderlich, das Arzneimittel sollte jedoch aufgrund der erhöhten Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen mit Vorsicht angewendet werden. Insbesondere sollten diese Patienten auf eine übermäßige Senkung des Blutdrucks oder der Herzfrequenz überwacht werden (siehe Abschnitt 4.4).
Art der Verabreichung
Die Tabletten sollten nicht gekaut und mit einem Glas Wasser eingenommen werden.
Lopresor sollte immer regelmäßig zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Wenn der Arzt dem Patienten empfiehlt, Lopresor entweder vor oder während des Frühstücks einzunehmen, sollte der Patient Lopresor für die Dauer der Behandlung nach demselben Schema einnehmen.
Lopresor 200 mg Retardtabletten es kann auf vollen oder nüchternen Magen eingenommen werden, vorzugsweise morgens.
Lopresor 100 mg Filmtabletten es muss auf nüchternen Magen eingenommen werden.
04.3 Kontraindikationen
• bekannte Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, damit verwandte Arzneimittel oder einen der sonstigen Bestandteile;
• Überempfindlichkeit gegen andere Betablocker (Kreuzempfindlichkeit zwischen Betablockern kann auftreten);
• AV-Block zweiten oder dritten Grades;
• Dekompensierte Herzinsuffizienz, klinisch relevante Sinusbradykardie (Herzfrequenz unter 45-50 Schläge/Minute);
• Sinusknotensyndrom;
• schwere Störungen des peripheren arteriellen Kreislaufs;
• Kardiogener Schock;
• unbehandeltes Phäochromozytom (siehe Abschnitt 4.4);
• Hypotonie;
• Schweres Asthma bronchiale oder schwere Bronchospasmen in der Vorgeschichte.
• Die Anwendung von Lopresor ist kontraindiziert bei Patienten mit Herzinsuffizienz mit einer Herzfrequenz von weniger als 45-50 Schlägen/Minute, einem P-R-Intervall von mehr als 0,24 Sekunden, einem systolischen Blutdruck von weniger als 100 mmHg und/oder einer schweren Herzinsuffizienz.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bronchospastische Affektionen
Im Allgemeinen sollten Betablocker, einschließlich Lopresor, Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen nicht verabreicht werden. Aufgrund der relativen Kardioselektivität von Metoprolol kann Lopresor jedoch bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer bronchospastischer Erkrankung mit Vorsicht angewendet werden, wenn andere geeignete Arzneimittel nicht vertragen werden oder sich als unwirksam erwiesen haben.
Da die β1-Selektivität jedoch nicht absolut ist, sollte gleichzeitig ein β2-Agonist verabreicht und die niedrigstmögliche Lopresor-Dosis verwendet werden.
Lopresor ist kontraindiziert bei schwerem Asthma bronchiale und bei Patienten mit schweren Bronchospasmen in der Vorgeschichte (siehe Abschnitt 4.3).
Diabetiker
Lopresor sollte bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei Patienten, die mit Insulin oder oralen Antidiabetika behandelt werden (siehe Abschnitt 4.5). Diabetiker sollten darauf hingewiesen werden, dass Betablocker, einschließlich Lopresor, eine hypoglykämische Tachykardie maskieren können; andere Manifestationen einer Hypoglykämie, wie Schwindel und Schwitzen, werden jedoch möglicherweise nicht signifikant unterdrückt und das Schwitzen kann ebenfalls verstärkt werden.
Herz-Kreislauf-System
Bei Patienten mit unbehandelter kongestiver Herzinsuffizienz (siehe Abschnitt 4.3) sollten Betablocker, einschließlich Lopresor, nicht angewendet werden. Die Einnahme eines Betablockers kann erst nach ausreichender Behandlung und Stabilisierung der Herzinsuffizienz erwogen werden.
Aufgrund ihrer negativen Wirkung auf die atrioventrikuläre Überleitung sollten Betablocker, einschließlich Lopresor, bei Patienten mit atrioventrikulärem Block ersten Grades nur mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3). Wenn bei dem Patienten eine progressive Bradykardie (Herzfrequenz unter 50-55 Schläge/Minute) auftritt, sollte die Dosis schrittweise reduziert oder die Behandlung abgebrochen werden (siehe Abschnitt 4.3).
Periphere Durchblutungsstörungen
Lopresor sollte bei Patienten mit peripheren arteriellen Durchblutungsstörungen (z. B. Raynaud-Krankheit oder -Phänomen, Schaufensterkrankheit), da eine Behandlung mit Betablockern diese Zustände verschlimmern kann (siehe Abschnitt 4.3).
Phäochromozytom
Bei Patienten mit bekanntem oder vermutetem Phäochromozytom sollte Lopresor immer in Kombination mit einem Alpha-Blocker und nur nach Beginn der Alpha-Blocker-Behandlung gegeben werden (siehe Abschnitt 4.3).
Anästhesie und Chirurgie
Eine chronische Betablocker-Therapie sollte vor einer größeren Operation nicht routinemäßig abgesetzt werden. Die verminderte Reaktionsfähigkeit des Herzens auf adrenerge Stimulation kann das Risiko einer Vollnarkose und chirurgischer Eingriffe erhöhen.Vor jeder Operation, die eine Vollnarkose erfordert, sollte der Anästhesist darüber informiert werden, dass der Patient mit einem Betablocker behandelt wird. Es sollte ein Anästhetikum mit möglichst geringer kardiodepressiver Wirkung verwendet werden (siehe Abschnitt 4.5). Wenn ein Absetzen des Betablockers, einschließlich Lopresor, vor der Operation als notwendig erachtet wird, sollte das Absetzen schrittweise erfolgen und etwa 48 Stunden vor der Vollnarkose abgeschlossen sein.
Abruptes Absetzen der Behandlung
Ein abruptes Absetzen der Behandlung mit Lopresor sollte vermieden werden, insbesondere bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit. Um einer Exazerbation der Angina pectoris vorzubeugen, sollte die Dosierung über einen Zeitraum von 1 bis 3 Wochen schrittweise reduziert und gegebenenfalls gleichzeitig eine Ersatztherapie eingeleitet werden.Der Patient sollte während des Absetzens unter strenger ärztlicher Aufsicht gehalten werden.
Anaphylaktische Reaktionen
Bei Patienten, die Betablocker einnehmen, können anaphylaktische Reaktionen, die durch andere Wirkstoffe verursacht werden, besonders schwerwiegend sein und normalen Adrenalindosen widerstehen. Wann immer möglich, sollte die Anwendung von Betablockern, einschließlich Lopresor, bei Patienten mit erhöhtem Anaphylaxierisiko vermieden werden.
Prinzmetals Angina pectoris
Betablocker können die Anzahl und Dauer von Angina-Attacken bei Patienten mit Prinzmetal-Angina (eine Variante der Angina pectoris) erhöhen. Relativ selektive Beta-1-Blocker wie Lopresor können bei diesen Patienten nur mit äußerster Vorsicht angewendet werden.
Thyreotoxikose
Betablocker maskieren einige der klinischen Symptome der Thyreotoxikose. Wenn Lopresor Patienten mit bekannter oder vermuteter Thyreotoxikose verabreicht wird, sollten daher sowohl die Schilddrüsen- als auch die Herzfunktion engmaschig überwacht werden.
Okulomukokutanes Syndrom
Das okulomukokutane Syndrom in seiner kompletten Variante wurde unter Lopresor nicht berichtet. Unter Lopresor wurden jedoch auch partielle Manifestationen dieses Syndroms (trockene Augen und/oder gelegentlich Hautausschlag) beschrieben. In den meisten Fällen verschwanden die Symptome nach Beendigung der Behandlung mit Lopresor. Die Patienten sollten sorgfältig auf mögliche okuläre Auswirkungen beobachtet werden. Wenn solche Wirkungen auftreten, sollte erwogen werden, Lopresor abzusetzen.
Calciumkanalblocker (orale und intravenöse Anwendung)
Patienten, die eine orale Therapie mit einem Kalziumkanalblocker vom Verapamil-Typ in Kombination mit Lopresor erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden. Darüber hinaus sollten Patienten, die Lopresor erhalten, aufgrund des Risikos eines Herzstillstands in dieser Situation keine Calciumkanalblocker vom Typ Verapamil (Phenylalkylamine) intravenös verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.5).
Leberinsuffizienz
Metoprolol unterliegt einem signifikanten First-Pass-Metabolismus in der Leber und wird hauptsächlich über die Leber ausgeschieden (siehe Abschnitt 5.2). Daher kann eine Leberinsuffizienz die systemische Bioverfügbarkeit von Metoprolol erhöhen und seine Gesamtclearance verringern, was zu einem Anstieg seiner Plasmakonzentrationen führt.
Ältere Patienten Ältere Patienten sollten mit Vorsicht behandelt werden. Tatsächlich kann eine übermäßige Senkung des Blutdrucks oder der Herzfrequenz zu einer unzureichenden Blutversorgung lebenswichtiger Organe führen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, deren gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen wird
Die folgenden Arzneimittel können die Wirkungen oder Plasmakonzentrationen von Metoprolol erhöhen.
Calciumkanalblocker (intravenöse Anwendung)
Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazem-Typ können die dämpfende Wirkung von Betablockern auf Blutdruck, Herzfrequenz und Kontraktilität sowie atrioventrikuläre Überleitung verstärken. Calciumantagonisten vom Typ Verapamil (Phenylalkylamine) sollten Patienten, die Lopresor erhalten, nicht intravenös verabreicht werden, da die Gefahr eines Herzstillstands besteht.
Zu berücksichtigende Wechselwirkungen
Auswirkungen anderer Medikamente auf Metoprolol
Andere blutdrucksenkende Arzneimittel
Die Wirkung von Lopresor und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln auf den Blutdruck ist im Allgemeinen additiv Patienten, die gleichzeitig mit Katecholamin-depletierenden Arzneimitteln, anderen Betablockern (einschließlich Augentropfen) oder Monoaminoxidase-(MAO)-Hemmern behandelt werden bis 14 Tage nach Absetzen einer gleichzeitigen Gabe eines irreversiblen MAO-Hemmers.
Calciumkanalblocker (orale Anwendung)
Die gleichzeitige Anwendung eines Betablockers mit einem Calciumkanalblocker kann aufgrund negativer inotroper und chronotroper Wirkungen zu einer additiven Verringerung der myokardialen Kontraktilität führen. Patienten, die eine orale Therapie mit einem Kalziumkanalblocker vom Verapamil-Typ in Kombination mit Lopresor erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden.
Antiarrhythmika
Betablocker können die negativ inotrope Wirkung von Antiarrhythmika und ihre Wirkung auf die atriale Überleitungszeit verstärken.Insbesondere bei Patienten mit vorbestehender Sinusknotendysfunktion kann die gleichzeitige Gabe von Amiodaron zu zusätzlichen elektrophysiologischen Wirkungen einschließlich Bradykardie, Sinusarrest und atrioventrikulärer Blockade führen Antiarrhythmika wie Chinidin, Tocainid, Procainamid, Ajmalin, Amiodaron, Flecainid und Disopyramid können die Wirkung von Lopresor auf Herzfrequenz und atrioventrikuläre Überleitung.
Nitroglycerin
Nitroglycerin kann die blutdrucksenkende Wirkung von Lopresor verstärken.
Vollnarkose
Einige Inhalationsanästhetika können die kardiodepressive Wirkung von Betablockern verstärken (siehe Abschnitt 4.4).
CYP2D6-Inhibitoren
Starke Inhibitoren dieses Enzyms können die Plasmakonzentration von Metoprolol erhöhen. Eine starke Hemmung von CYP2D6 würde zu einer Veränderung des Phänotyps bei schwachem Metabolisierer führen (siehe Abschnitt 5.2). Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol mit starken CYP2D6-Inhibitoren ist Vorsicht geboten. Starke bekannte Inhibitoren von CYP2D6, die klinisch signifikant sind, sind Antidepressiva wie Fluvoxamin, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin, Bupropion, Clomipramin, Desipramin; Antipsychotika wie Chlorpromazin, Fluphenazin, Haloperidol, Thioridazin; Antiarrhythmika wie Chinidin oder Propafenon; antiretrovirale Mittel wie Ritonavir; Antihistaminika wie Diphenhydramin; Malariamittel wie Hydroxychloroquin oder Chinidin; Antimykotika wie Terbinafin
Hydralazin
Die gleichzeitige Anwendung von Hydralazin kann den präsystemischen Metabolismus von Metoprolol hemmen, was zu einem Anstieg der Metoprolol-Konzentration führt.
Digitalis-Glykoside
Die gleichzeitige Anwendung von Digitalis-Glykosiden kann eine übermäßige Bradykardie und/oder eine Verlängerung der atrioventrikulären Überleitungszeit verursachen.Die Überwachung der Herzfrequenz und des EKG-PR-Intervalls wird empfohlen.
Sympathomimetika
Die gleichzeitige Anwendung mit einem Betablocker von Substanzen mit sympathomimetischer Wirkung, wie Adrenalin, Noradrenalin, Isoprenalin, Ephedrin, Phenylephrin, Phenylpropanolamin und Xanthinderivaten, die in Hustenmitteln oder in Nasen- und Augentropfen enthalten sind, kann die Blutdruckreaktion, die Hypertonie verursacht, um gegenseitige Hemmung der therapeutischen Wirkung. Dies ist bei therapeutischen Dosen von β1-selektiven Arzneimitteln weniger wahrscheinlich als bei nicht-kardioselektiven Betablockern.
Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente
Die gleichzeitige Anwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika, einschließlich COX-2-Hemmern, mit einem Betablocker kann die blutdrucksenkende Wirkung von Metoprolol als mögliche Folge einer Hemmung der renalen Prostaglandinsynthese und der durch nichtsteroidale Antirheumatika verursachten Wasser- und Natriumretention vermindern entzündungshemmende Medikamente.
Induktoren von Leberenzymen
Enzyminduktoren können die Plasmaspiegel von Metoprolol beeinflussen. Beispielsweise wird die Plasmakonzentration von Metoprolol durch Rifampicin gesenkt.
Auswirkungen von Metoprolol auf andere Medikamente
Antiadrenerge Medikamente
Die blutdrucksenkende Wirkung von alpha-adrenergen Blockern wie Guanethidin, Betanidin, Reserpin, alpha-Methyldopa oder Clonidin kann durch Betablocker verstärkt werden Tachykardie. Umgekehrt können Betablocker auch die hypertensive Reaktion auf den Clonidin-Entzug verstärken, wie bei Patienten, die gleichzeitig Clonidin und Betablocker einnehmen. Wenn ein Patient gleichzeitig mit Clonidin und Lopresor behandelt wird und die Clonidin-Behandlung abgesetzt werden muss, muss die Lopresor-Therapie mehrere Tage vor Clonidin abgebrochen werden.
Antidiabetika und Insulin
Betablocker können die übliche hämodynamische Reaktion auf Hypoglykämie beeinträchtigen und zu einem Anstieg des Blutdrucks in Verbindung mit schwerer Bradykardie führen kann auch die hypoglykämische Wirkung von Sulfonylharnstoffen antagonisieren. Das Risiko dieser Effekte ist bei einem β1-selektiven Medikament wie Lopresor geringer als bei nicht-kardioselektiven Betablockern. Allerdings sollten Diabetiker, die Lopresor erhalten, engmaschig überwacht werden, um eine Kontrolle des Diabetes zu gewährleisten (siehe Abschnitt 4.4).
Lidocain (Xylocain)
Metoprolol kann die Clearance von Lidocain verringern, wodurch die Wirkung von Lidocain verstärkt wird.
Prazosin
Die akute posturale Hypotonie, die nach der ersten Anwendung von Prazosin auftreten kann, kann bei Patienten, die bereits mit einem Betablocker, einschließlich Lopresor 100 mg Filmtabletten oder Lopresor 200 mg Retardtabletten, behandelt wurden, verstärkt werden.
Mutterkornalkaloide
Die gleichzeitige Anwendung mit Betablockern kann die vasokonstriktive Wirkung von Mutterkornalkaloiden verstärken.
Dipyridamol
Im Allgemeinen sollte die Gabe eines Betablockers vor einem Dipyridamol-Test unterbrochen und die Herzfrequenz nach der Dipyridamol-Injektion engmaschig überwacht werden.
Alkohol
Metoprolol kann die pharmakokinetischen Parameter von Alkohol verändern.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Metoprolol bei Schwangeren vor.Die Erfahrungen mit Metoprolol im ersten Schwangerschaftstrimester sind begrenzt, jedoch wurden bisher keine auf Metoprolol zurückzuführenden Missbildungen berichtet. Betablocker können jedoch die Durchblutung der Plazenta reduzieren. Begrenzte Tierstudien zeigen keine direkten oder indirekten Auswirkungen einer Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Das mütterlich-fetale Risiko ist unbekannt.
Aus den oben genannten Gründen sollte Lopresor schwangeren Frauen nur verabreicht werden, wenn ein eindeutiger Bedarf besteht. Bei einer Behandlung mit Lopresor während der Schwangerschaft sollte die niedrigstmögliche Dosis angewendet und die Therapie mindestens 2 oder 3 Tage vor der Entbindung unterbrochen werden, um eine Erhöhung der Uteruskontraktilität und die Auswirkungen einer Betablockade beim ungeborenen Kind (z. Bradykardie, Hypoglykämie).
Stillen
Kleine Mengen von Metoprolol werden in die Muttermilch ausgeschieden: Bei therapeutischen Dosen würde ein Säugling, der 1 Liter Muttermilch pro Tag einnimmt, eine Metoprolol-Dosis von weniger als 1 mg erhalten. Während der Stillzeit ist es jedoch ratsam, das Neugeborene auf Manifestationen und Symptome einer Betablockade genau zu kontrollieren.
Fruchtbarkeit
Die Auswirkungen von Lopresor auf die menschliche Fertilität wurden nicht untersucht.
Metoprololtartrat zeigte in therapeutischen Dosen Wirkungen auf die Spermatogenese bei Ratten, aber in Fertilitätsstudien an Tieren zeigte sich keine Wirkung auf die Empfängnisrate bei viel höheren Dosen (siehe Abschnitt 5.3).
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Während der Behandlung mit Lopresor können Schwindel, Müdigkeit oder Sehstörungen auftreten (siehe Abschnitt 4.8), die die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen können.
04.8 Nebenwirkungen
In klinischen Studien beobachtete Nebenwirkungen sind nach MedDRA-Organklassen und -systemen aufgelistet. Innerhalb jeder Klasse werden die Nebenwirkungen nach Häufigkeit sortiert, wobei die häufigste Reaktion zuerst genannt wird.In jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad aufgeführt. Darüber hinaus basiert die entsprechende Häufigkeitskategorie für jede Nebenwirkung auf der folgenden Konvention: sehr häufig (≥1 / 10); häufig (≥1 / 100 Jahre)
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Sehr selten: Thrombozytopenie.
Psychische Störungen
Selten: Depressionen, Albträume.
Sehr selten: Persönlichkeitsstörungen, Halluzinationen
Störungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen.
Selten: Bewusstseinsstörungen, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Parästhesie.
Augenerkrankungen
Sehr selten: Sehbehinderung (z. B. verschwommenes Sehen), Reizung, trockene Augen.
Ohr- und Labyrintherkrankungen
Sehr selten: Tinnitus, Hörstörungen1 (z. B. Hörverlust oder Taubheit)
Herzbeschwerden
Häufig: Bradykardie.
Selten: Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen, Herzklopfen.
Sehr selten: Reizleitungsstörungen, Brustschmerzen.
Gefäßerkrankungen
Häufig: orthostatische Hypotonie (gelegentlich mit Synkope).
Selten: Ödeme, Raynaud-Phänomen.
Sehr selten: Gangrän2
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Belastungsdyspnoe.
Selten: Bronchospasmus 3.
Sehr selten: Schnupfen.
Gastrointestinale Störungen
Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.
Selten: Durchfall, Verstopfung.
Sehr selten: Mundtrockenheit, retroperitoneale Fibrose 4
Leber- und Gallenerkrankungen
Sehr selten: Hepatitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Selten: Hautausschlag (in Form von Urtikaria, psoriasiforme und dystrophische Hautläsionen).
Sehr selten: Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Hyperhidrose, Alopezie, Verschlechterung der Psoriasis.
Muskel-Skelett- und Bindegewebserkrankungen
Selten: Muskelkrämpfe
Sehr selten: Arthritis.
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust
Sehr selten: erektile Dysfunktion, Libidostörungen, Peyronie-Krankheit 4.
Allgemeine Erkrankungen und Erkrankungen am Verabreichungsort
Häufig: Müdigkeit
Diagnosetest
Sehr selten: Gewichtszunahme, Anomalien der Leberfunktionstests.
1 in Dosen höher als die empfohlenen;
2 bei Patienten mit vorbestehenden peripheren Kreislauferkrankungen;
3 kann bei Patienten ohne obstruktive Lungenerkrankung in der Vorgeschichte auftreten;
4 Die Beziehung zu Lopresor ist nicht endgültig geklärt.
Nebenwirkungen aus Spontan- und Literaturberichten (Häufigkeit nicht bekannt)
Die folgenden Nebenwirkungen wurden aus Spontan- und Literaturberichten nach der Markteinführung von Lopresor 100 mg Filmtabletten oder Lopresor 200 mg Retardtabletten abgeleitet schätzen ihre Häufigkeit, die daher als "nicht bekannt" definiert wird.
Die Nebenwirkungen sind nach MedDRA-Organklassen und -systemen aufgelistet. Innerhalb jeder Klasse werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad aufgeführt.
Störungen des Nervensystems
Verwirrungszustand
Diagnosetest
Hypertriglyceridämie, reduziertes HDL.
04.9 Überdosierung
Anzeichen und Symptome
Eine Überdosierung des Arzneimittels kann zu schwerer Hypotonie, Sinusbradykardie, AV-Block, Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz, kardiogenem Schock, Herzstillstand, Bronchospasmus, Bewusstseinsstörungen (oder sogar Koma), Krampfanfällen, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose und Tod führen.
Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol, Antihypertensiva, Chinidin, Barbituraten verschlimmert die Anzeichen und Symptome. Die ersten Manifestationen einer Überdosierung treten 20 Minuten bis 2 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels auf. Die Auswirkungen einer massiven Überdosierung können mehrere Tage andauern, trotz der Abnahme der Plasmakonzentrationen.
Behandlung
Patienten mit einer Überdosierung von Betablockern müssen zur Überwachung der Vitalfunktionen (Herzfunktion, Blutgasanalyse, biochemische Parameter) immer ins Krankenhaus eingeliefert werden. Gegebenenfalls sollten unterstützende Notfallmaßnahmen wie künstliche Beatmung oder Regulierung der Herzfrequenz eingeleitet werden. Patienten, die Dosen eingenommen haben, die eine leichte Überdosierung verursachen, sollten, obwohl sie anscheinend in gutem Zustand sind, mindestens 4 Stunden lang sorgfältig auf Anzeichen von Symptomen einer Vergiftung.
Im Falle einer potenziell lebensbedrohlichen oralen Überdosierung, Einleitung von Erbrechen oder Magenspülung (innerhalb von 4 Stunden nach Einnahme von Lopresor) und/oder Verabreichung von Aktivkohle, um das Arzneimittel aus dem Magen-Darm-Trakt zu entfernen Beitrag zur Elimination von Metoprolol.
Andere klinische Manifestationen einer Überdosierung sollten auf der Grundlage moderner intensivmedizinischer Systeme symptomatisch behandelt werden.
Nach einer Episode einer Überdosierung kann es zu einem Betablocker-Entzug kommen (siehe Abschnitt 4.4).
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: kardioselektive, nicht assoziierte Betablocker
ATC-Code C07AB02
Metoprolol ist ein kardioselektiver Betablocker, der auf β1-adrenerge Rezeptoren, hauptsächlich im Herzen, in niedrigeren Dosen wirkt als diejenigen, die die β2-Rezeptoren stimulieren, die sich hauptsächlich in den Bronchien und peripheren Gefäßen befinden. Metoprolol hat keine membranstabilisierende Wirkung und weist auch keine partielle agonistische Aktivität (ISA) auf.
Die stimulierende Wirkung von Katecholaminen auf das Herz wird durch Metoprolol reduziert oder gehemmt, was zu einer Abnahme der Herzfrequenz, Kontraktilität und Leistung führt.
Metoprolol senkt den Bluthochdruck sowohl in ortho- als auch in Rückenlage.Es reduziert auch das Ausmaß von Blutdruckanstiegen, die bei körperlicher Anstrengung auftreten.Die Behandlung mit Metoprolol stellt eine anfängliche Erhöhung des peripherenGefäßwiderstands fest, die im Laufe einer langen Dauertherapien normalisieren oder sogar abschwächen Wie bei allen Betablockern ist der genaue Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Metoprolol nicht vollständig bekannt. Die unter Metoprolol beobachtete langfristige Blutdrucksenkung scheint jedoch direkt proportional zur allmählichen Verringerung des gesamten peripheren Widerstands zu sein.
Bei Angina pectoris reduziert Metoprolol die Häufigkeit und Schwere ischämischer Attacken und erhöht die Belastungstoleranz.Diese vorteilhaften Wirkungen können auf einen verringerten Sauerstoffbedarf des Myokards infolge einer verringerten Herzfrequenz und Myokardkontraktilität zurückzuführen sein.
Bei supraventrikulärer Tachykardie, Vorhofflimmern oder ventrikulären Extrasystolen oder anderen ventrikulären Arrhythmien wirkt Metoprolol regulierend auf die Herzfrequenz. Seine antiarrhythmische Wirkung beruht hauptsächlich auf der Hemmung des Automatismus des Sinusknotens und der Verlängerung der atrioventrikulären Überleitungszeit.
Bei Patienten mit offenem oder vermutetem Myokardinfarkt reduziert Metoprolol die Mortalität. Dieser Effekt kann auf eine Verringerung der Häufigkeit schwerer ventrikulärer Arrhythmien sowie auf die Größenbeschränkung des Infarkts zurückzuführen sein. Metoprolol reduziert auch die Inzidenz von nicht-tödlichen Myokardinfarkten.
Aufgrund seiner Beta-blockierenden Wirkung ist Metoprolol zur Behandlung von funktionellen Herzerkrankungen mit Herzklopfen, zur Vorbeugung von Migräne und zur Anwendung bei Hyperthyreose als zusätzliches Medikament indiziert.
Eine Langzeitbehandlung mit Metoprolol kann die Insulinsensitivität verringern, jedoch ist die Beeinträchtigung der Insulinfreisetzung und des Kohlenhydratstoffwechsels durch Metoprolol geringer als bei nicht-selektiven Betablockern.
In Kurzzeitstudien wurde gezeigt, dass Metoprolol einen "Einfluss auf die Blutfette ausüben kann, was zu einem Anstieg der Triglyceride und einer Abnahme der freien Fettsäuren führt; in einigen Fällen wurde eine geringfügige Abnahme der HDL-Fraktion beobachtet, obwohl in geringerem Maße Menge im Vergleich zu nichtselektiven Betablockern In einer mehrjährigen Langzeitstudie wurde der Cholesterinspiegel gesenkt.
Pharmakokinetische und pharmakodynamische Studien zeigen, dass 30 % der maximalen Beta-1-Adrenozeptor-antagonistischen Aktivität für eine minimale pharmakodynamische Wirkung, die bei ungefähr 45 nmol/l Metoprolol im Plasma beobachtet wird, wesentlich sind.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Nach oraler Einnahme herkömmlicher Tabletten wird Metoprolol schnell, gleichmäßig und fast vollständig über den Darmtrakt resorbiert. Die Aufnahme von Metoprolol aus dem Lopresor 200 mg Retardtabletten es ist langsamer, aber die Bioverfügbarkeit von Metoprolol ist ähnlich wie bei herkömmlichen Tabletten. Plasmaspitzenkonzentrationen werden nach ca. 1,5-2 Stunden erreicht. mit Lopresor 100 mg überzogene Tabletten und nach 4-5 Stunden ca. mit Lopresor 200 mg Retardtabletten. Die Plasmakonzentrationen von Metoprolol steigen im Bereich von 50-200 mg fast proportional zur Dosis an.
Aufgrund der massiven First-Pass-Elimination über die Leber gelangen nur etwa 50 % einer oralen Einzeldosis von Metoprolol in den systemischen Kreislauf. Das Ausmaß der präsystemischen Elimination unterscheidet sich auf individueller Ebene aufgrund genetischer Unterschiede im oxidativen Metabolismus. Obwohl Plasmaprofile eine "breite intersubjektive Variabilität" aufweisen, sind sie bei einem einzelnen Individuum gut reproduzierbar.
Nach wiederholter Gabe ist der Prozentsatz der systemisch verfügbaren Dosis um ca. 40 % höher. als mit einer Einzeldosis erhalten (d. h. ca. 70%). Dies kann auf eine teilweise Sättigung des First-Pass-Metabolismus oder auf eine verminderte Clearance als Folge einer verminderten Leberdurchblutung zurückzuführen sein. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die systemische Bioverfügbarkeit einer oralen Einzeldosis um ca. 20-40 % erhöhen.
Verteilung
Metoprolol wird großflächig und schnell mit einem Verteilungsvolumen von 3,2-5,6 l/kg verteilt. Das scheinbare Verteilungsvolumen im Gleichgewicht (Vss) bei schweren Metabolisierern (4,84 l / kg) ist relativ höher als bei schwachen Metabolisierern (2,83 l / kg).Die Halbwertszeit ist nicht dosisabhängig und ändert sich nicht bei wiederholtem Verwaltung. 10 % ca. des Plasmas Metoprolol ist an Proteine gebunden. Metoprolol ist plazentagängig und geht in die Muttermilch über (siehe Abschnitt 4.6). Bei Patienten mit Bluthochdruck sind die Konzentrationen von Metoprolol im Liquor ähnlich wie im Plasma.
Metoprolol ist kein signifikantes Substrat für P-Glykoproteine, was darauf hindeutet, dass die interindividuelle pharmakokinetische Variabilität von Metoprolol hauptsächlich auf den CYP2D6-Stoffwechsel zurückzuführen ist.
Stoffwechsel
Metoprolol wird weitgehend durch Leberenzyme des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert. Die wichtigsten Stoffwechselwege von Metoprolol sind Alpha-Hydroxylierung, O-Demethylierung und oxidative Desaminierung. Die alpha-Hydroxylierung von Metoprolol ist stereoselektiv.Der oxidative Metabolismus von Metoprolol wird genetisch gesteuert mit einem wichtigenBeitrag der 2D6-Isoform des polymorphen Cytochroms P450. Der Cytochrom P450 2D6-abhängige Metabolismus von Metoprolol scheint jedoch nur geringe oder keine Auswirkungen auf die Arzneimittelsicherheit und Verträglichkeit zu haben. Keine Metaboliten von Metoprolol tragen wesentlich zu seiner Betablocker-Wirkung bei.
Verhältnismäßigkeit der Dosis
Metoprolol weist einen sättigbaren präsystemischen Metabolismus auf, der mit steigender Dosis zu einem nicht proportionalen Anstieg der Exposition führt.
Beseitigung
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol beträgt 3-4 Stunden, bei langsam metabolisierenden Personen kann sie 7-9 Stunden betragen Nach einmaliger oraler Gabe von 100 mg Metoprolol betrug die mediane Clearance 31, 168 bzw. 367 l/h schwache Metabolisierer, schwere Metabolisierer und ultraschnelle Metabolisierer Die renale Clearance von Stereoisomeren zeigt keine Stereoselektivität bei der renalen Ausscheidung. Ungefähr 95 % einer oralen Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden Die Menge des Arzneimittels, die in unveränderter Form ausgeschieden wird, beträgt bei der Mehrheit der Patienten (stark metabolisiert) weniger als ungefähr 5 %, kann aber bei Patienten mit langsamer Metabolisierung 30 % erreichen.
Auswirkungen von Lebensmitteln
Die Nahrungsaufnahme scheint die Resorptionsrate von Metoprolol zu erhöhen, was zu einer geringfügig höheren maximalen Plasmakonzentration in kürzerer Zeit führt, dies hat jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die Clearance oder den Zeitpunkt, zu dem die maximale Konzentration (Tmax) beobachtet wird.
Um die intraindividuelle Variabilität der Wirkung zu minimieren, wird empfohlen, Lopresor ständig mit Nahrung einzunehmen (siehe Abschnitt 4.2).
Pharmakokinetik in speziellen Patientengruppen
Geriatrische Patienten
Bei älteren Patienten kann eine geringfügig höhere maximale Plasmakonzentration von Metoprolol als Folge eines verringerten Arzneimittelstoffwechsels bei älteren Patienten in Verbindung mit einer verminderten Durchblutung der Leber beobachtet werden. Dieser Anstieg ist jedoch weder klinisch signifikant noch therapeutisch relevant. Metoprolol kumuliert bei wiederholter Anwendung nicht, und bei älteren Patienten sind keine Dosisanpassungen erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Die Pharmakokinetik von Metoprolol wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht beeinflusst. Es besteht jedoch die Möglichkeit der Akkumulation eines weniger aktiven Metaboliten bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 5 ml / min, aber diese Akkumulation beeinflusst die Betablockereigenschaften des Arzneimittels nicht.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können in der Regel mit normalen Dosierungen behandelt werden.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Da das Arzneimittel hauptsächlich über die Leber ausgeschieden wird, kann eine Leberfunktionsstörung die Pharmakokinetik von Metoprolol beeinflussen. Die Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol ist bei diesen Patienten je nach Schweregrad (bis zu 7,2 h) erheblich verlängert (siehe Abschnitt 4.2).
Patienten mit Porta-Cava-Anastomose
Patienten mit Porta-Cava-Anastomose haben eine systemische Clearance von ca. 0,3 l/min und AUC-Werte bis zu 6 mal höher als bei gesunden Probanden.
Patienten mit entzündlichen Erkrankungen
Entzündliche Erkrankungen haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Metoprolol.
Patienten mit Hyperthyreose
Eine Hyperthyreose kann die präsystemische Clearance von Metoprolol erhöhen.
Ethnische Sensibilität
Der oxidative Metabolismus von Metoprolol wird genetisch gesteuert, wobei die 2D6-Isoform des polymorphen Cytochroms P450 einen wichtigen Beitrag leistet.
Es gibt signifikante ethnische Unterschiede in der Prävalenz des Phänotyps "poor metabolisers" (PM). Ungefähr 7 % der Kaukasier und weniger als 1 % der Orientalen sind PMs Schlechte CYP2D6-Metabolisierer haben eine mehrfach höhere Plasmakonzentration von Metoprolol als „gute Metabolisierer“ mit normaler CYP2D6-Aktivität.
Geschlechtereffekte
Es gibt keine signifikanten Hinweise auf mögliche Eliminationsunterschiede zwischen männlichen und weiblichen Populationen, für Metoprolol sind keine geschlechtsspezifischen Dosierungsempfehlungen erforderlich.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Reproduktionstoxizität
Reproduktionstoxizitätsstudien an Mäusen, Ratten und Kaninchen zeigten kein teratogenes Potenzial von Metoprololtartrat. Embryotoxizität und / oder Fetotoxizität bei Ratten und Kaninchen wurden ab Dosen von 50 mg / kg bei Ratten und 25 mg / kg bei Kaninchen beobachtet, wie durch Präimplantationsverluste, Verringerung der Anzahl lebensfähiger Föten pro Stute und / oder Verringerung der neonatales Überleben. Hohe Dosen wurden mit einer gewissen maternalen Toxizität und Wachstumsverzögerung der Nachkommen in utero in Verbindung gebracht, wie durch ein minimales Gewichtsdefizit bei der Geburt gezeigt. Metoprololtartrat war mit reversiblen Nebenwirkungen auf die Spermatogenese bei oralen Dosen von 3,5 mg / kg bei Ratten verbunden, obwohl andere Studien keine Wirkung von Metoprololtartrat auf die Fortpflanzungsleistung bei männlichen Ratten zeigten.
Mutagenität
Im Ames-Test mit Bakterienzellen und in den In-vivo-Tests mit Säugersomazellen oder männlichen Mauskeimzellen erwies sich Metoprololtartrat als frei von mutagenem / genotoxischem Potenzial.
Karzinogenität
Nach oraler Verabreichung von Dosen bis zu 800 mg / kg über 21-24 Monate war Metoprololtartrat bei Mäusen und Ratten nicht krebserregend.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Lopresor 100 mg Filmtabletten
Natriumstärke A, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, hydriertes mehrwertiges Rizinusöl, Talkum, Titandioxid.
Lopresor 200 mg Retardtabletten
Kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, dibasisches Calciumphosphat-Dihydrat, Polyacrylat-Dispersion 30%, Magnesiumstearat, Glycerylpalmitatstearat, Hypromellose, Polysorbat 80, Talkum, Titandioxid, gelbes Eisenoxid.
06.2 Inkompatibilität
Keine bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
5 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Lopresor 100 mg Filmtabletten : in der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.
Lopresor 200 mg Retardtabletten: keine.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Lopresor 100 mg Filmtabletten
Ungiftiger Blister aus ALU / PVC oder ALU / PVC / PVDC.
Schachtel mit 30 Filmtabletten von 100 mg.
Lopresor 200 mg Retardtabletten
Ungiftiger Blister aus ALU / PVC oder ALU / PVC / PVDC.
Karton mit 28 Filmtabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung zu 200 mg.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Siehe Abschnitt 4.2. Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Daiichi Sankyo Italien S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Rom
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Lopresor 100 mg Filmtabletten - AIC n. 023610013
Lopresor 200 mg Retardtabletten - AIC n. 023610025
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Lopresor 100 mg Filmtabletten
Genehmigung: 23.8.78 Verlängerung: 2010
Lopresor 200 mg Retardtabletten
Genehmigung: 17.2.82 Verlängerung: 2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Juli 2012
