Wirkstoffe: Eplerenon
Inspra 25 mg und 50 mg Filmtabletten
Warum wird Inspra verwendet? Wofür ist das?
Inspra gehört zur Arzneimittelklasse der sogenannten selektiven Aldosteronblocker, die die Wirkung von Aldosteron hemmen, einer körpereigenen Substanz, die den Blutdruck und die Herzfunktion kontrolliert. Hohe Aldosteronspiegel können Veränderungen im Körper verursachen, die zu Herzversagen führen.
Inspra wird angewendet, um Ihre Herzinsuffizienz zu behandeln, eine Verschlechterung zu verhindern und einen Krankenhausaufenthalt zu verkürzen, wenn:
- wenn Sie kürzlich einen Herzinfarkt hatten, in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Herzinsuffizienz
- er hat trotz der bisher durchgeführten Behandlung mäßige und anhaltende Symptome.
Kontraindikationen Wenn Inspra nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie Inspra nicht ein:
- wenn Sie allergisch gegen Eplerenon oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
- wenn Sie einen erhöhten Kaliumspiegel im Blut haben (Hyperkaliämie)
- wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die helfen, überschüssige Körperflüssigkeiten auszuscheiden (kaliumsparende Diuretika) oder „Salztabletten“ (wie Kaliumpräparate) einnehmen.
- wenn Sie eine schwere Nierenerkrankung haben
- wenn Sie eine schwere Lebererkrankung haben
- wenn Sie Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen einnehmen (Ketoconazol oder Itraconazol)
- wenn Sie antivirale Arzneimittel zur Behandlung von HIV einnehmen (Nelfinavir oder Ritonavir)
- wenn Sie Antibiotika zur Behandlung bakterieller Infektionen einnehmen (Clarithromycin oder Telithromycin)
- Wenn Sie Nefazodon zur Behandlung von Depressionen einnehmen
- wenn Sie Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Herzerkrankungen oder Bluthochdruck (so genannte Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer [ACE-Hemmer] und Angiotensin-Rezeptor-Blocker [ARB]) zusammen einnehmen.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Inspra® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie Inspra® einnehmen
- wenn Sie eine Nieren- oder Lebererkrankung haben (siehe auch „Inspra darf nicht eingenommen werden“)
- wenn Sie Lithium einnehmen (im Allgemeinen bei manisch-depressiven Störungen, auch bipolare Störungen genannt)
- wenn Sie Tacrolimus oder Ciclosporin einnehmen (zur Behandlung von Hauterkrankungen wie Psoriasis oder Ekzemen und zur Vorbeugung einer Abstoßung nach einer Organtransplantation)
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Eplerenon bei Kindern und Jugendlichen ist nicht erwiesen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Inspra® verändern
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Sie sollten Inspra nicht zusammen mit den folgenden Arzneimitteln einnehmen (siehe Abschnitt „Inspra darf nicht eingenommen werden“):
- Itraconazol oder Ketoconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen) .
- kaliumsparende Diuretika (Arzneimittel, die helfen, überschüssige Körperflüssigkeiten zu eliminieren) und Kaliumpräparate (Salztabletten), da diese Arzneimittel das Risiko eines hohen Kaliumspiegels im Blut erhöhen.
- Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer (ACE-Hemmer) und Angiotensin-Rezeptor-Blocker (ARBs) zusammen (zur Behandlung von Bluthochdruck, Herzerkrankungen oder bestimmten Nierenerkrankungen), da diese Arzneimittel das Risiko eines hohen Blutkaliumspiegels im Blut erhöhen können.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
- Lithium (wird normalerweise bei manisch-depressiven Störungen, auch bipolare Störungen genannt) verwendet. Die Anwendung von Lithium zusammen mit Diuretika und ACE-Hemmern (zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzerkrankungen) erhöht nachweislich den Lithiumspiegel im Blut, was zu folgenden Nebenwirkungen führen kann: Appetitlosigkeit, vermindertes Sehvermögen, Müdigkeit, Muskelschwäche , Muskelkrämpfe.
- Ciclosporin oder Tacrolimus (zur Behandlung von Hauterkrankungen wie Psoriasis oder Ekzemen und zur Vorbeugung der Abstoßung von Organtransplantaten) Diese Arzneimittel können Nierenprobleme verursachen und daher das Risiko eines hohen Kaliumspiegels im Blut erhöhen.
- Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs – einige Schmerzmittel wie Ibuprofen, die zur Linderung von Schmerzen, Steifheit und Entzündungen verwendet werden). Diese Medikamente können Nierenprobleme verursachen und daher das Risiko eines hohen Kaliumspiegels im Blut erhöhen.
- Trimethoprim (zur Behandlung bakterieller Infektionen) kann das Risiko eines hohen Kaliumspiegels im Blut erhöhen.
- Alpha-1-Blocker wie Prazosin oder Alfuzosin (zur Behandlung von Bluthochdruck und bei bestimmten Prostataerkrankungen) können beim Aufstehen zu Blutdruckabfall und Schwindel führen.
- Trizyklische Antidepressiva wie Amitriptylin oder Amoxapin (zur Behandlung von Depressionen), Antipsychotika (auch als Neuroleptika bekannt) wie Chlorpromazin oder Haloperidol (zur Behandlung psychiatrischer Erkrankungen), Amifostin (zur Behandlung von Krebs-Chemotherapie) und Baclofen (zur Behandlung) von Muskelkrämpfen). Diese Arzneimittel können beim Aufstehen zu Blutdruckabfall und Schwindel führen.
- Glukokortikoide wie Hydrocortison oder Prednison (zur Behandlung von Entzündungen und einigen Hauterkrankungen) und Tetracosactid (hauptsächlich zur Diagnose und Behandlung von Erkrankungen der Nebennierenrinde) können die Wirkung von Inspra abschwächen.
- Digoxin (zur Behandlung von Herzerkrankungen). Die Digoxinspiegel im Blut können bei gleichzeitiger Anwendung mit Inspra ansteigen.
- Warfarin (ein gerinnungshemmendes Arzneimittel): Bei Warfarin ist Vorsicht geboten, da hohe Warfarinspiegel im Blut die Wirkung von Inspra verändern können.
- Erythromycin (zur Behandlung von bakteriellen Infektionen), Saquinavir (antivirales Arzneimittel zur Behandlung von HIV), Fluconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen), Amiodaron, Diltiazem und Verapamil (zur Behandlung von Herzerkrankungen und Bluthochdruck) sie verringern die Ausscheidung von Inspra und verlängern seine Wirkung.
- Johanniskraut (pflanzliches Arzneimittel), Rifampicin (zur Behandlung von bakteriellen Infektionen), Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital (zur Behandlung von Epilepsie) können die Elimination von Inspra erhöhen und daher seine Wirkung vermindern.
Einnahme von Inspra zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken Inspra kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Die Wirkung von Inspra während der Schwangerschaft beim Menschen wurde nicht untersucht.
Es ist nicht bekannt, ob Eplerenon in die Muttermilch übergeht, Ihr Arzt wird entscheiden müssen, ob Sie abstillen oder die Einnahme des Arzneimittels abbrechen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Nach der Einnahme von Inspra kann Ihnen schwindelig werden. Führen Sie in diesem Fall kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen.
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben: Die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit stellt Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Inspra enthält Lactose-Monohydrat
Inspra enthält Lactose-Monohydrat (eine Zuckerart). Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Inspra anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Inspra-Tabletten können auf vollen oder nüchternen Magen eingenommen werden. Die Tabletten sollten im Ganzen mit viel Wasser geschluckt werden.
Inspra wird normalerweise zusammen mit anderen Arzneimitteln gegen Herzinsuffizienz, wie Betablockern, verabreicht.In der Regel beträgt die Anfangsdosis einmal täglich eine 25-mg-Tablette, dann wird die Dosis nach 4 Wochen auf 50 mg einmal täglich (eine 50 mg .-Tablette) erhöht Tablette oder zwei 25-mg-Tabletten) Die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg.
Der Kaliumspiegel im Blut sollte vor Beginn der Behandlung mit Inspra, innerhalb der ersten Behandlungswoche und innerhalb des ersten Behandlungsmonats oder nach einer Dosisänderung gemessen werden. Die Dosierung kann vom Arzt anhand des Kaliumspiegels im Blut angepasst werden.
Wenn Sie eine leichte Nierenerkrankung haben, sollten Sie die Therapie einmal täglich mit einer 25-mg-Tablette beginnen. Wenn Ihre Nierenerkrankung mittelschwer ist, sollten Sie die Therapie jeden zweiten Tag mit einer 25-mg-Tablette beginnen. Wenn Ihr Arzt dies feststellt und basierend auf Ihrem Serumkaliumspiegel, können diese Dosen angepasst werden. Inspra wird bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung nicht empfohlen.
Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen sind keine anfänglichen Dosisanpassungen erforderlich. Wenn Sie Nieren- oder Leberprobleme haben, müssen Sie Ihren Kaliumspiegel im Blut möglicherweise häufiger kontrollieren (siehe auch „Inspra darf nicht eingenommen werden“).
Für ältere Menschen: Eine anfängliche Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Für Kinder und Jugendliche: Die Anwendung von Inspra wird nicht empfohlen.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Inspra Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Tablette ist, überspringen Sie die vergessene Dosis und nehmen Sie die nächste Tablette zum richtigen Zeitpunkt ein. Andernfalls können Sie es einnehmen, sobald Sie sich daran erinnern, wobei zu beachten ist, dass mindestens 12 Stunden vergehen müssen, bevor die nächste Dosis eingenommen wird. Nehmen Sie dann Ihre Medizin wie gewohnt wieder auf.
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Inspra® abbrechen
Es ist wichtig, Inspra wie verordnet einzunehmen, es sei denn, Ihr Arzt weist Sie an, die Behandlung abzubrechen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Inspra® eingenommen haben?
Wenn Sie zu viele Inspra-Tabletten eingenommen haben, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder Apotheker.
Wenn Sie zu viele Tabletten eingenommen haben, sind die wahrscheinlichsten Symptome niedriger Blutdruck (Gefühl von Benommenheit, Schwindel, verschwommenes Sehen, Schwäche, plötzlicher Bewusstseinsverlust) oder Hyperkaliämie, erhöhter Kaliumspiegel im Blut (manifestiert durch Muskelkrämpfe, Durchfall, Übelkeit, Schwindel oder Kopfschmerzen).
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Inspra
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Wenn Sie eines der folgenden Symptome haben:
Informieren Sie sofort Ihren Arzt
- Schwellung von Gesicht, Zunge oder Rachen
- Schluckbeschwerden
- Nesselsucht und Atembeschwerden.
Dies sind Symptome eines angioneurotischen Ödems, einer gelegentlichen Nebenwirkung (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen).
Andere berichtete Nebenwirkungen sind:
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen):
- hohe Kaliumspiegel im Blut (Symptome sind Muskelkrämpfe, Durchfall, Übelkeit, Schwindel oder Kopfschmerzen)
- Schwindel
- Ohnmacht
- Erhöhung des Cholesterinspiegels im Blut
- Schlaflosigkeit (Schlafstörungen)
- Kopfschmerzen
- Herzprobleme zB. unregelmäßiger Herzschlag, Herzinsuffizienz
- Husten
- Verstopfung
- niedriger Blutdruck
- Durchfall
- Brechreiz
- Er würgte
- Beeinträchtigte Nierenfunktion
- Ausschlag
- jucken
- Rückenschmerzen
- die Schwäche
- Muskelkrämpfe
- erhöhte Blutharnstoffwerte
- erhöhte Kreatininwerte im Blut, die auf Nierenprobleme hinweisen können
Gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen):
- Infektionen
- Eosinophilie (Erhöhung einiger weißer Blutkörperchen)
- Austrocknung
- Erhöhung der Menge an Triglyceriden (Fetten) im Blut
- niedrige Natriumwerte im Blut
- schneller Herzschlag
- Entzündung der Gallenblase
- Druckabfall, der beim Aufstehen zu Schwindel führen kann
- Thrombose (Blutgerinnsel) in den Beinen
- Halsschmerzen
- Blähung
- eingeschränkte Schilddrüsenfunktion
- erhöhter Blutzucker
- verminderte Berührungsempfindlichkeit
- vermehrtes Schwitzen
- Muskel-Skelett-Schmerzen
- generalisiertes Unwohlsein
- Nierenentzündung
- Brustvergrößerung bei Männern
- Veränderungen der Blutwerte.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem melden unter: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung und der Blisterpackung nach „Verwendbar bis“ angegebenen Verfallsdatum. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Andere Informationen
Was Inspra enthält
Der Wirkstoff in Inspra Filmtabletten ist Eplerenon Jede Tablette enthält 25 mg oder 50 mg Eplerenon.
Die anderen Zutaten sind:
Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose (E460), Croscarmellose-Natrium (E468), Hypromellose (E464), Natriumlaurylsulfat, Talkum (E553b) und Magnesiumstearat (E470b).
Der opadry gelbe Überzug von Inspra 25 mg und 50 mg Filmtabletten enthält: Hypromellose (E464), Titandioxid (E171), Macrogol 400, Polysorbat 80 (E433), Eisenoxid gelb (E172), Eisenoxid rot (E172) .
Wie Inspra aussieht und was in der Box ist
Inspra 25 mg Tabletten sind gelbe Filmtabletten mit der Prägung „Pfizer“ auf der einen Seite und „NSR“ und „25“ auf der anderen Seite.
Inspra 50 mg Tabletten sind gelbe Filmtabletten mit der Prägung „Pfizer“ auf der einen Seite und „NSR“ und „50“ auf der anderen Seite.
Packungen mit Inspra 25 mg und 50 mg Filmtabletten sind in undurchsichtigen PVC/Al-Blisterpackungen mit 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 oder 200 Tabletten und in Packungen mit 10x1, 20x1, 30x1, 50x1, 90x1 . erhältlich , 100x1 oder 200x1 (10 Packungen mit 20x1) Tabletten in undurchsichtigen PVC/Al-Blisterpackungen, die zur Einzeldosis teilbar sind.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
INSPRA-TABLETTEN MIT FILM . BESCHICHTET
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Tablette enthält 25 mg oder 50 mg Eplerenon.
Sonstige Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
25 mg Tabletten: Gelbe Tabletten mit „Pfizer“ auf der einen Seite der Tablette und „NSR“ und „25“ auf der anderen Seite.
50 mg Tabletten: Gelbe Tabletten mit „Pfizer“ auf der einen Seite der Tablette und „NSR“ und „50“ auf der anderen Seite.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Eplerenon ist indiziert zur Verringerung des kardiovaskulären Mortalitäts- und Morbiditätsrisikos bei stabilen Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion (LVEF ≤ 40 %) und klinischem Nachweis einer Herzinsuffizienz nach einem kürzlich erfolgten Myokardinfarkt zusätzlich zu einer Standardtherapie einschließlich Betablockern.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Zur individuellen Dosisanpassung stehen Stärken von 25 mg und 50 mg zur Verfügung.
Die empfohlene Erhaltungsdosis von Eplerenon beträgt einmal täglich 50 mg. Die Behandlung sollte mit 25 mg einmal täglich begonnen und vorzugsweise innerhalb von 4 Wochen auf die empfohlene Dosis von 50 mg einmal täglich titriert werden, wobei die Serumkaliumspiegel zu berücksichtigen sind (siehe Tabelle 1). Die Eplerenon-Therapie sollte normalerweise innerhalb von 3-14 Tagen nach einer akuten Myokardinfarktepisode beginnen.
Patienten mit Serumkaliumspiegeln > 5,0 mmol/l sollten keine Therapie mit Eplerenon beginnen (siehe Abschnitt 4.3).
Serumkalium sollte vor Beginn der Eplerenon-Therapie, innerhalb der ersten Behandlungswoche und einen Monat nach Behandlungsbeginn oder Dosisanpassung gemessen werden. Danach sollte das Serumkalium bei Bedarf regelmäßig bestimmt werden.
Nach Beginn der Therapie sollte die Dosis entsprechend dem Serumkaliumspiegel wie in Tabelle 1 angegeben angepasst werden.
Tabelle 1: Tabelle zur Dosisanpassung nach Behandlungsbeginn
Nach Absetzen von Eplerenon aufgrund von Serumkaliumspiegeln ≥ 6,0 mmol/l kann die Eplerenon-Behandlung mit einer Dosis von 25 mg jeden zweiten Tag wieder aufgenommen werden, wenn der Kaliumspiegel unter 5,0 mmol/l gefallen ist.
Kinder und Jugendliche
Es liegen keine Daten zur Empfehlung der Anwendung von Eplerenon bei Kindern und Jugendlichen vor, daher wird die Anwendung bei dieser Patientengruppe nicht empfohlen.
Senioren
Bei älteren Patienten ist keine Anpassung der Anfangsdosis erforderlich. Aufgrund der altersbedingten Beeinträchtigung der Nierenfunktion erhöht sich das Risiko einer Hyperkaliämie bei älteren Patienten Dieses Risiko kann sich erhöhen, wenn eine Komorbidität in Verbindung mit einer erhöhten systemischen Exposition besteht, insbesondere bei Vorliegen einer leichten bis leichten Leberfunktionsstörung Serumkalium wird bei diesen Patienten empfohlen (siehe Abschnitt 4.4).
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung ist keine Anpassung der Anfangsdosis erforderlich. Bei diesen Patienten wird eine regelmäßige Überwachung des Serumkaliums empfohlen (siehe Abschnitt 4.4).
Eplerenon ist nicht dialysierbar.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Anpassung der Anfangsdosis erforderlich. Aufgrund einer erhöhten systemischen Exposition gegenüber Eplerenon wird bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung, insbesondere bei älteren Patienten, eine häufige und regelmäßige Überwachung des Serumkaliums empfohlen (siehe Abschnitt 4.4).
Gleichzeitige Anwendung
Bei gleichzeitiger Behandlung mit schwachen oder mäßigen CYP3A4-Inhibitoren, z. Amiodaron, Diltiazem und Verapamil kann die Behandlung mit 25 mg pro Tag begonnen werden. Die Dosis sollte 25 mg pro Tag nicht überschreiten (siehe Abschnitt 4.5).
Eplerenon kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden (siehe Abschnitt 5.2).
04.3 Kontraindikationen
• Überempfindlichkeit gegen Eplerenon oder einen der sonstigen Bestandteile (siehe Abschnitt 6.1).
• Patienten mit Serumkaliumspiegeln > 5,0 mmol/l zu Behandlungsbeginn.
• Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance
• Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score C).
• Patienten, die kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate oder starke CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir, Nelfinavir, Clarithromycin, Telithromacin und Nefazodon) einnehmen (siehe Abschnitt 4.5).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Hyperkaliämie: Aufgrund des Wirkmechanismus kann bei der Verabreichung von Eplerenon eine Hyperkaliämie auftreten.Die Serumkaliumspiegel sollten bei allen Patienten zu Beginn der Behandlung und nach Dosisanpassungen überwacht werden. Danach wird eine regelmäßige Überwachung insbesondere bei Patienten mit einem Risiko für Hyperkaliämie, wie (älteren) Patienten mit Niereninsuffizienz (siehe Abschnitt 4.2) und Diabetikern, empfohlen. Die Einnahme von Kaliumpräparaten nach Beginn der Behandlung mit Eplerenon wird aufgrund eines erhöhten Risikos einer Hyperkaliämie nicht empfohlen. Es wurde beobachtet, dass eine Verringerung der Eplerenon-Dosis den Serumkaliumspiegel senkt. In einer Studie wurde beobachtet, dass die Zugabe von Hydrochlorothiazid zur Behandlung mit Eplerenon zu den Anstieg des Serumkaliums kompensieren.
Nierenfunktionsstörung: Der Kaliumspiegel sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich Patienten mit diabetischer Mikroalbuminurie, regelmäßig überwacht werden. Das Risiko einer Hyperkaliämie steigt mit verminderter Nierenfunktion. Obwohl die Daten aus der EPHESUS-Studie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und Mikroalbuminurie begrenzt sind, wurde bei dieser kleinen Anzahl von Patienten ein Anstieg der Hyperkaliämie beobachtet. Daher sollten diese Patienten mit Vorsicht behandelt werden. Eplerenon wird durch Hämodialyse nicht eliminiert.
Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score A und B) wurde kein Anstieg des Serumkaliums über 5,5 mmol/l beobachtet. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollten die Elektrolytspiegel überwacht werden. Die Anwendung von Eplerenon bei Patienten mit schwerer Leberfunktion wurde nicht untersucht und ist daher kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
CYP3A4-Induktoren: Die gleichzeitige Anwendung von Eplerenon mit starken CYP3A4-Induktoren wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.5)
Lithium, Cyclosporin, Tacrolimus sollte während der Behandlung mit Eplerenon vermieden werden (siehe Abschnitt 4.5).
Laktose: Die Tabletten enthalten Lactose und Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Pharmakodynamische Wechselwirkungen
Kaliumsparende Diuretika und Kaliumpräparate: Aufgrund des erhöhten Risikos einer Hyperkaliämie sollte Eplerenon bei Patienten, die kaliumsparende Diuretika und Kaliumpräparate erhalten, nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).Kaliumsparende Diuretika können die Wirkung von Antihypertensiva und anderen Diuretika verstärken.
Lithium: Es wurden keine Wechselwirkungsstudien mit Lithium durchgeführt. Bei Patienten, die gleichzeitig Lithium mit Diuretika und ACE-Hemmern einnahmen, wurde jedoch über Lithiumtoxizität berichtet (siehe Abschnitt 4.4). Die gleichzeitige Gabe von Eplerenon und Lithium sollte vermieden werden. Wenn diese Kombination erforderlich ist, sollten die Lithiumkonzentrationen im Plasma überwacht werden (siehe Abschnitt 4.4).
Ciclosporin, Tacrolimus: Ciclosporin und Tacrolimus können zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen und das Risiko einer Hyperkaliämie erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Eplerenon und Ciclosporin oder Tacrolimus sollte vermieden werden Falls erforderlich, wird eine sorgfältige Überwachung des Serumkaliums und der Nierenfunktion empfohlen, wenn Ciclosporin und Tacrolimus während der Behandlung mit Eplerenon verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.4).
Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR): Die Behandlung mit NSAR kann durch direkte Wirkung auf die glomeruläre Filtration ein akutes Nierenversagen verursachen, insbesondere bei Risikopatienten (ältere und/oder dehydrierte Patienten). Patienten, die mit Eplerenon und NSAR behandelt werden, müssen ausreichend hydratisiert werden und die Nierenfunktion muss vor Beginn der Behandlung überprüft werden .
Trimethoprim: Die gleichzeitige Anwendung von Trimethoprim und Eplerenon erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie. Eine Überwachung des Serumkaliums und der Nierenfunktion sollte insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Menschen erfolgen.
ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AIIA): Die gleichzeitige Anwendung von Eplerenon mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten sollte mit Vorsicht erfolgen Die Kombination von Eplerenon mit diesen Arzneimitteln kann das Risiko einer Hyperkaliämie bei Patienten mit dem Risiko einer Nierenfunktionsstörung erhöhen, z. Senioren. Eine engmaschige Überwachung des Serumkaliumspiegels und der Nierenfunktion wird empfohlen.
Alpha-1-Blocker (z. B. Prazosin, Alfuzosin): Wenn Alpha-1-Blocker in Kombination mit Eplerenon verabreicht werden, kann eine verstärkte blutdrucksenkende Wirkung und/oder eine posturale Hypotonie auftreten.Eine klinische Überwachung der posturalen Hypotonie wird daher bei gleichzeitiger Anwendung mit Alpha-1-Blockern empfohlen.
Trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, Amifostin, Baclofen: Die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel mit Eplerenon kann möglicherweise die blutdrucksenkende Wirkung und das Risiko einer orthostatischen Hypotonie erhöhen.
Glukokortikoide, Tetracosactid: Die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel mit Eplerenon kann möglicherweise die blutdrucksenkende Wirkung (Natrium- und Flüssigkeitsretention) verringern.
Pharmakokinetische Wechselwirkungen:
Studien in vitro weisen darauf hin, dass Eplerenon kein Inhibitor der Isoenzyme von CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 oder CYP3A4 ist Eplerenon ist kein Substrat oder Inhibitor von P-Glykoprotein.
Digoxin: Die systemische Exposition (AUC) gegenüber Digoxin erhöht sich um 16 % (90 % KI: 4 % - 30 %) bei gleichzeitiger Gabe mit Eplerenon. Vorsicht ist geboten, wenn Digoxin in Dosen nahe der oberen therapeutischen Grenze verabreicht wird.
Warfarin: Mit Warfarin wurden keine klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet. Vorsicht ist geboten, wenn Warfarin in Dosen nahe der oberen therapeutischen Grenze verabreicht wird.
CYP3A4-Substrate: die Ergebnisse von pharmakokinetischen Studien zu spezifischen Substraten von CYP3A4, z. Midazolam und Cisaprid zeigten keine signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen, wenn diese Arzneimittel zusammen mit Eplerenon verabreicht wurden.
CYP3A4-Inhibitoren:
- Starke CYP3A4-InhibitorenBei gleichzeitiger Anwendung von Eplerenon mit Arzneimitteln, die das CYP3A4-Enzym hemmen, können signifikante pharmakokinetische Wechselwirkungen auftreten. Ein starker CYP3A4-Inhibitor (Ketoconazol 200 mg 2-mal täglich) führte zu einem 441%igen Anstieg der AUC von Eplerenon (siehe Abschnitt 4.3). Die gleichzeitige Anwendung von Eplerenon mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Nelfinavir, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazadon ist kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
- Schwach-moderate Inhibitoren von CYP3A4: Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin, Saquinavir, Amiodaron, Diltiazem, Verapamil und Fluconazol führte zu signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit einem Anstieg der AUC von 98 % auf 187. Daher sollte die Eplerenon-Dosis 25 mg nicht überschreiten, wenn schwach-mittelschwere CYP3A4-Inhibitoren zusammen mit Eplerenon verabreicht (siehe Abschnitt 4.2).
CYP3A4-Induktoren: Die gleichzeitige Anwendung von Johanniskraut (einem potenten CYP3A4-Induktor) mit Eplerenon führte zu einer 30 %igen Abnahme der Eplerenon-AUC. Bei stärkeren CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin kann eine stärkere Abnahme der Eplerenon-„AUC“ auftreten. Aufgrund des Risikos einer verminderten Wirksamkeit von Eplerenon wird die gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, Johanniskraut) mit Eplerenon nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.4).
Antazida: Basierend auf den Ergebnissen einer klinischen pharmakokinetischen Studie werden keine signifikanten Wechselwirkungen erwartet, wenn Antazida zusammen mit Eplerenon verabreicht werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft: Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Eplerenon bei schwangeren Frauen vor. Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkten oder indirekten Nebenwirkungen auf Schwangerschaft, embryofetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung (siehe Abschnitt 5.3). Bei der Verschreibung von Eplerenon an schwangere Frauen ist Vorsicht geboten.
Fütterungszeit: Es ist nicht bekannt, ob Eplerenon nach oraler Verabreichung in die Muttermilch übergeht, jedoch zeigen präklinische Daten, dass Eplerenon und/oder seine Metaboliten in der Milch von Ratten vorkommen und sich junge Ratten, die diesem Verabreichungsweg ausgesetzt sind, normal entwickeln. Da die möglichen Nebenwirkungen beim Säugling während des Stillens nicht bekannt sind, muss unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das Stillen oder die Behandlung abgebrochen werden soll.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nach der Anwendung von Eplerenon wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt der Behandlung.
04.8 Nebenwirkungen
In der Wirksamkeits- und Überlebensstudie zu Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt (EPHESUS-Studie) war die Gesamtinzidenz der unter Eplerenon berichteten Nebenwirkungen (78,9 %) ähnlich wie bei Placebo (79,5%), die Abbruchrate aufgrund von Nebenwirkungen betrug 4,4 % für Patienten, die Eplerenon einnahmen, und 4,3 % für diejenigen, die Placebo einnahmen.
Die nachfolgend gemeldeten unerwünschten Ereignisse stammen von ist aus der EPHESUS-Studie und sind solche mit einem vermuteten Zusammenhang mit der Behandlung und treten in einem höheren Prozentsatz auf als Placebo, oder solche mit schwerwiegendem Verlauf und treten mit einem signifikant höheren Prozentsatz als Placebo auf, oder in der Produktvermarktungsphase gemeldet wurden. Die berichteten unerwünschten Ereignisse sind nach Systemorganklassen und nach Häufigkeit aufgelistet. Frequenzen sind definiert als: üblich> 1/100, 1/1000,
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Ungewöhnlich: Pyelonephritis
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Ungewöhnlich: Eosinophilie
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
gemeinsames: Hyperkaliämie
Ungewöhnlich: Hyponatriämie, Dehydratation, Hypercholesterinämie, Hypertriglyzeridämie,
Psychische Störungen
Ungewöhnlich: Schlaflosigkeit
Erkrankungen des Nervensystems
gemeinsames: Schwindel
Ungewöhnlich: Kopfschmerzen
Herzerkrankungen
Ungewöhnlich: Myokardinfarkt, Linksherzinsuffizienz, Vorhofflimmern
Gefäßpathologien
gemeinsames: Hypotonie
Ungewöhnlich: arterielle Thrombose in den Beinen, posturale Hypotonie
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Ungewöhnlich: Pharyngitis
Gastrointestinale Störungen
gemeinsames: Durchfall, Übelkeit
Ungewöhnlich: Erbrechen, Blähungen
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: Hautausschlag
Ungewöhnlich: Juckreiz, vermehrtes Schwitzen
Nicht bekannt: angioneurotisches Ödem
Muskel-Skelett- und Bindegewebserkrankungen
Ungewöhnlich: Rückenschmerzen, Wadenkrämpfe.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Verbreitet: Beeinträchtigte Nierenfunktion
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems der Brust:
Ungewöhnlich: Gynäkomastie
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Ungewöhnlich: Asthenie, Unwohlsein
Diagnosetest
Ungewöhnlich: erhöhter Harnstoffstickstoff im Blut, erhöhtes Kreatinin
In der EPHESUS-Studie traten in der älteren Patientengruppe (≥75 Jahre) mehr Schlaganfälle auf. Es wurde jedoch kein signifikanter Unterschied zwischen der Inzidenz von Schlaganfällen in der Eplerenon-Gruppe im Vergleich zu Placebo beobachtet.
04.9 Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierung mit Eplerenon gemeldet. Die wahrscheinlichste Manifestation einer Überdosierung beim Menschen ist Hypotonie oder Hyperkaliämie Eplerenon wird nicht durch Hämodialyse eliminiert Es wurde beobachtet, dass Eplerenon in hohem Maße an Aktivkohle bindet. Wenn eine symptomatische Hypotonie auftritt, sollte eine unterstützende Behandlung eingeleitet werden. Bei Hyperkaliämie sollte mit der Standardbehandlung begonnen werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Aldosteron-Antagonisten, ATC-Code: C03DA04
Eplerenon zeigt eine relative Selektivität für die Bindung an rekombinante humane Mineralocorticoid-Rezeptoren im Vergleich zur Bindung an rekombinante humane Glucocorticoid-, Progesteron- und Androgenrezeptoren Eplerenon verhindert die Bindung von Aldosteron, einem Schlüsselhormon im Renin-System Angiotensin-Aldosteron (RAAS), das an der Regulation von Blutdruck und in der Pathophysiologie von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Es wurde beobachtet, dass Eplerenon in Übereinstimmung mit der Hemmung der negativen regulatorischen Rückkopplung, die Aldosteron auf die Reninsekretion ausübt, einen anhaltenden Anstieg des Plasmarenins und des Serumaldosterons verursacht. Der daraus folgende Anstieg der Plasma-Renin-Aktivität und der zirkulierenden Aldosteronspiegel hebt die Wirkung von Eplerenon nicht auf.
In Studien, die mit Eplerenon in unterschiedlichen Stärken bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (NYHA-Klassifikation II-IV) durchgeführt wurden, führte die Zugabe von Eplerenon zur Standardtherapie zu vorhersehbaren dosisabhängigen Erhöhungen von Aldosteron bei kardiorenaler Beeinträchtigung führte die Behandlung mit Eplerenon zu einem signifikanten Anstieg von Aldosteron. Diese Ergebnisse bestätigen die Blockade des Mineralocorticoid-Rezeptors bei diesen Patientengruppen.
Eplerenon wurde in der Wirksamkeits- und Überlebensstudie bei Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt (EPHESUS-Studie) untersucht.Die EPHESUS-Studie war eine 3-jährige doppelblinde, placebokontrollierte Studie an 6.632 Patienten mit akutem Myokardinfarkt (AMI), linksventrikulär Dysfunktion (gemessen anhand der linksventrikulären Ejektionsfraktion [LVEF] ≤40%) und klinischen Anzeichen einer Herzinsuffizienz. Während der nächsten 3-14 Tage (Median 7 Tage) bei akutem Myokardinfarkt wurden die Patienten mit Eplerenon in einer Anfangsdosis von 25 . behandelt mg einmal täglich oder Placebo zusätzlich zu den Standardtherapien; Die Eplerenon-Dosis wurde dann nach 4 Wochen schrittweise auf die empfohlene Dosis von 50 mg einmal täglich erhöht, wenn das Serumkalium Acetylsalicylsäure (92%), ACE-Hemmer (90%),?-Blocker (83%), Nitrate (72%) war , Schleifendiuretika (66 %) oder HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (60 %).
In der EPHESUS-Studie waren die co-primären Endpunkte die Gesamtmortalität und der kombinierte Endpunkt für kardiovaskuläre Mortalität oder Krankenhausaufenthalt; 14,4 % der mit Eplerenon behandelten Patienten und 16,7 % der mit Placebo behandelten Patienten starben (alle Ursachen), während 26,7 % der Patienten mit Eplerenon behandelten Patienten und 30,0 % der mit Placebo behandelten Patienten erreichten den kombinierten Endpunkt Tod durch kardiovaskuläre Ursachen oder Krankenhausaufenthalt. So reduzierte Eplerenon in der EPHESUS-Studie das Sterberisiko aus allen Ursachen um 15 % (RR 0,85; 95 %-KI 0,75-0,96; p = 0,008) im Vergleich zu Placebo, hauptsächlich mit einer Verringerung der kardiovaskulären Mortalität Todesfälle oder Krankenhausaufenthalte aufgrund kardiovaskulärer Ursachen wurden mit Eplerenon um 13 % reduziert (RR 0,87; 95 %-KI 0,79–0,95; p = 0,002). Die Endpunkte für die Gesamtmortalität und die kardiovaskuläre / Krankenhausaufenthaltsmortalität betrugen 2,3 bzw. 3,3 % Die Wirksamkeit wurde in erster Linie gezeigt, wenn die Behandlung mit Eplerenon bei Patienten im Alter von 75 Jahren begonnen wurde, sind nicht klar. Bei einem statistisch signifikant höheren Prozentsatz der Patienten, die Eplerenon erhielten, verbesserte sich die NYHA-Funktionsklassifikation oder blieb sie stabil als in der Placebo-Gruppe. Die Inzidenz einer Hyperkaliämie betrug 3,4 % in der Eplerenon-Gruppe gegenüber 2,0 % in der Placebo-Gruppe (Pipokalämie betrug 0,5 % in der Eplerenon-Gruppe versus 1,5 % in der Placebo-Gruppe. Placebo (p
Bei 147 gesunden Probanden, die während pharmakokinetischer Studien auf elektrokardiographische Veränderungen untersucht wurden, wurden keine einheitlichen Auswirkungen auf die Herzfrequenz, die QRS-Wellendauer oder das PR- oder QT-Intervall beobachtet.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Aufnahme und Verteilung:
die absolute Bioverfügbarkeit von Eplerenon ist nicht bekannt Maximale Plasmakonzentrationen werden nach ungefähr zwei Stunden erreicht Sowohl die maximalen Plasmaspiegel (Cmax) als auch die Fläche unter der Kurve (AUC) sind proportional zu Dosen im Bereich von 10 bis 100 mg und unter einem proportionalen Anstieg bei Dosen über 100 mg Steady State wird innerhalb von 2 Tagen erreicht Die Resorption wird durch Nahrung nicht beeinflusst.
Die Plasmaproteinbindung von Eplerenon beträgt ungefähr 50 % und bindet hauptsächlich an alpha-1-saure Glykoproteine. Das scheinbare Verteilungsvolumen im Steady State wird auf 50 (± 7) Liter geschätzt. Eplerenon tritt nicht auf. bindet bevorzugt an Erythrozyten.
Stoffwechsel und Ausscheidung:
Der Metabolismus von Eplerenon wird hauptsächlich durch CYP3A4 vermittelt Die aktiven Metaboliten von Eplerenon im menschlichen Plasma wurden nicht identifiziert.
Weniger als 5 % einer Dosis von Eplerenon werden unverändert im Urin und in den Fäzes gefunden. Nach Verabreichung einer oralen Einzeldosis des radioaktiv markierten Arzneimittels werden ca. 32 % der Dosis mit den Fäzes und ca. 67 % mit dem Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Eplerenon beträgt etwa 3-5 Stunden. Die scheinbare Plasmaclearance beträgt ungefähr 10 l / Stunde.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Alter, Geschlecht und Rasse: Die Pharmakokinetik von Eplerenon in einer Dosis von 100 mg einmal täglich wurde bei älteren Patienten (≥ 65 Jahre), Männern und Frauen sowie bei schwarzen Probanden untersucht.Die Pharmakokinetik von Eplerenon unterschied sich zwischen Männern und Frauen nicht signifikant. Bei älteren Patienten wurde im Vergleich zu jüngeren Patienten (18-45 Jahre) ein Anstieg von Cmax (22%) und AUC (45%) im Steady-State beobachtet. Bei schwarzen Probanden war die Cmax im Steady-State um 19 % niedriger und die AUC um 26 % niedriger (siehe Abschnitt 4.2).
Nierenversagen: Die Pharmakokinetik von Eplerenon wurde bei Patienten mit unterschiedlicher Niereninsuffizienz und bei Patienten unter Hämodialyse untersucht.Im Vergleich zu den Kontrollen waren die Steady-State-AUC und Cmax bei Patienten mit eingeschränkter schwerer Nierenerkrankung um 38 % bzw. 24 % erhöht bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, um 26 % bzw. 3 % Es gab keine Korrelation zwischen der Plasma-Eplerenon-Clearance und der Kreatinin-Clearance. Eplerenon wird durch Hämodialyse nicht eliminiert (siehe Abschnitt 4.4).
Leberinsuffizienz: Die Pharmakokinetik von Eplerenon 400 mg wurde bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score B) untersucht und mit der Pharmakokinetik bei gesunden Probanden verglichen.Die Steady-State-Cmax und AUC von Eplerenon stiegen um 3,6 % bzw. 42 % (siehe Abschnitt 4.2) Da die Anwendung von Eplerenon bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht untersucht wurde, ist das Arzneimittel bei dieser Patientengruppe kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Herzfehler: Die Pharmakokinetik von Eplerenon 50 mg wurde bei Patienten mit Herzinsuffizienz (NYHA-Klassifikation II-IV) untersucht.Im Vergleich zu gesunden Freiwilligen mit vergleichbarem Alter, Gewicht und Geschlecht betrugen die AUC und Cmax im Steady-State bei Patienten mit Herzinsuffizienz 38 % und 30 % höher. In Übereinstimmung mit diesen Ergebnissen zeigt eine „pharmakokinetische Analyse von Eplerenon“, die an einer Untergruppe von Patienten in der EPHESUS-Studie durchgeführt wurde, dass die Clearance von Eplerenon bei Patienten mit Herzinsuffizienz ähnlich der bei gesunden älteren Menschen ist Themen.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Präklinische Studien zur Sicherheit, Genotoxizität, zum kanzerogenen Potenzial und zur Reproduktionstoxizität ließen keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
In Toxizitätsstudien mit wiederholter Gabe wurde bei Ratten und Hunden eine Prostataatrophie bei Expositionen beobachtet, die leicht über den klinischen Expositionswerten lagen. Veränderungen der Prostata waren nicht mit nachteiligen funktionellen Folgen verbunden. Die klinische Relevanz dieser Daten ist nicht bekannt.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Tablettenkern:
Lactose-Monohydrat
Mikrokristalline Cellulose (E460)
Croscarmellose-Natrium (E468)
Hypromellose (E464)
Natriumlaurylsulfat
Talkum (E553b)
Magnesiumstearat (E470b)
Tablettenbeschichtung:
Gelbe Opadrie:
Hypromellose (E464)
Titandioxid (E171)
Macrogol 400
Polysorbat 80 (E433)
Gelbes Eisenoxid (E172)
Rotes Eisenoxid (E172)
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Packungen mit 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 oder 200 Tabletten in undurchsichtigen PVC/Al-Blisterpackungen.
Packungen mit 20 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 90 x 1, 100 x 1 oder 200 x 1 (10 Packungen mit 20 x 1) Tabletten in undurchsichtigen PVC / Al-Blisterpackungen, die zur Einzeldosis teilbar sind.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 -04100 Latina
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
25 mg Tabletten:
10 Filmtabletten: AIC n 037298015 / M
20 Filmtabletten: AIC n 037298027 / M
28 Filmtabletten: AIC n 037298039 / M
30 Filmtabletten: AIC n 037298041 / M
50 Filmtabletten: AIC n 037298054 / M
90 Filmtabletten: AIC n 037298256 / M
100 Filmtabletten: AIC n 037298066 / M
200 Filmtabletten: AIC n 037298078 / M
20x1 Filmtabletten: AIC n 037298080 / M
30x1 Filmtabletten: AIC n 037298092 / M
50x1 Filmtabletten: AIC n 037298104 / M
90x1 Filmtabletten: AIC n 037298268 / M
100x1 Filmtabletten: AIC n 037298116 / M
200x1 Filmtabletten: AIC n 037298128 / M
50 mg Tabletten:
10 Filmtabletten: AIC n 037298130 / M
20 Filmtabletten: AIC n 037298142 / M
28 Filmtabletten: AIC n 037298155 / M
30 Filmtabletten: AIC n 037298167 / M
50 Filmtabletten: AIC n 037298179 / M
90 Filmtabletten: AIC n 037298270 / M
100 Filmtabletten: AIC n 037298181 / M
200 Filmtabletten: AIC n 037298193 / M
20x1 Filmtabletten: AIC n 037298205 / M
30x1 Filmtabletten: AIC n 037298217 / M
50x1 Filmtabletten: AIC n 037298229 / M
90x1 Filmtabletten: AIC n 037298282 / M
100x1 Filmtabletten: AIC n 037298231 / M
200x1 Filmtabletten: AIC n 037298243 / M
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
22. Januar 2008
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
22. Januar 2008
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