Terazosin ist ein α1-selektiver Alpha-Blocker zur Behandlung der Symptome einer benignen Prostatahyperplasie.
Die Entspannung der glatten Muskulatur der Prostata und der Harnröhre ist mit einer Erhöhung der maximalen Geschwindigkeit des Harnflusses und einer signifikanten Verringerung der Obstruktion verbunden, wodurch der Zustand von Patienten mit benigner Prostatahyperplasie (BPH) erheblich verbessert wird. Tatsächlich werden die BPH-Symptome hauptsächlich durch das Vorhandensein einer vergrößerten Prostata und durch die Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur der Blase und der Prostata verursacht, die, wie wir gesehen haben, durch alpha1-adrenerge Rezeptoren reguliert wird. Terazosin verbessert auch die Symptome einer Reizung der unteren Harnwege, die durch eine lokale Kontraktion der glatten Muskulatur verursacht wird.
Terazosin hat jedoch auch einen recht häufigen Nachteil, nämlich die Senkung des Blutdrucks.Da die meisten Patienten mit benigner Prostatahyperplasie ein fortgeschrittenes Alter haben, ist dieser Nachteil auch eine der häufigsten Nebenwirkungen. Die Blutdrucksenkung durch Terazosin erfolgt, weil letzteres auch eine Relaxation der glatten Muskulatur um die größeren Gefäße des Kreislaufsystems bewirkt, was zu einer Vergrößerung dieser Gefäße und damit zu einer Verringerung des peripheren Widerstands führt. Diese Nebenwirkung kann bei Patienten, die bereits an einer arteriellen Hypotonie leiden, ein Problem sein, bei denen Terazosin zu Schwindel und Ohnmacht führen kann. Sollte der Patient nach der Gabe von Terazosin in Ohnmacht fallen, wird empfohlen, den Patienten hinzulegen, um die Durchblutung zu fördern und gegebenenfalls ärztliche Hilfe in Anspruch zu nehmen. Die Gabe von Terazosin bewirkt einen klinisch signifikanten Blutdruckabfall, auch bei normotonen Personen, der 24 Stunden nach der Einnahme anhält, wobei die Symptomatik von der individuellen Reaktion des Patienten und seinem habituellen arteriellen Blutdruck abhängt; daher können bei vielen Patienten orthostatische Nebenwirkungen auftreten, insbesondere zu Beginn der Behandlung mit Terazosin.
Ein weiterer merkwürdiger Effekt, der nach der Gabe von Terazosin auftritt, stellt die Senkung des Cholesterinspiegels im Blut dar. Tatsächlich haben klinische Studien gezeigt, dass die Gabe von therapeutischen Dosen von Terazosin im Vergleich zu den Werten vor der Behandlung mit einer Verringerung von die 2-5% der Gesamtplasmacholesterinkonzentration und eine ungefähr 3-6% Abnahme der Konzentration der LDL- und VLDL-Fraktionen zusammengenommen.
Terazosin wird nach oraler Verabreichung schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht die maximale Plasmakonzentration in weniger als einer Stunde. Terazosin weist auch eine hohe Affinität zu Plasmaproteinen auf, an die ungefähr 95 % des absorbierten Arzneimittels binden. Der größte Teil des Arzneimittels wird von der Leber metabolisiert, wobei nur ein kleiner Teil der ersten Leberpassage durchläuft, dann zu etwa 40 % mit dem Urin und zu etwa 60 % mit den Faeces ausgeschieden wird. Die Halbwertszeit von Terazosin beträgt ungefähr 12 Stunden ab dem Zeitpunkt der Einnahme. Klinische Studien haben gezeigt, dass bei Patienten im sehr fortgeschrittenen Alter (oder geriatrischem Alter) die Clearance (die Geschwindigkeit der Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper) im Vergleich zur Norm um etwa 30 % abnimmt.
Terazosin wird auch zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt, bei der der pharmakologische Wirkmechanismus immer gleich ist. Tatsächlich führt die Entspannung der glatten Muskulatur, die Arterien und Arteriolen umgibt, zu einer Senkung des Blutdrucks. In diesem Zusammenhang ist jedoch zu bedenken, dass Terazosin eine tendenziell etwas höhere Affinität zu den alpha-1-adrenergen Rezeptoren der Harnwege aufweist, was es zu einem geeigneteren Medikament zur Behandlung der Symptome einer benignen Prostatahyperplasie macht.
Terazosin wurde erstmals 1987 von dem Pharmaunternehmen Abott in den USA unter dem eingetragenen Namen Hytrin ® auf den Markt gebracht; Heutzutage ist Terazosin als Generikum unter dem Namen Terazosin oder unter anderen erfundenen Namen auf dem Markt.
Dosierung und Art der Anwendung
Für die verschiedenen Behandlungsarten mit Terazosin werden unterschiedliche Dosierungen verwendet, da die Terazosin-Dosis unbedingt an das individuelle Ansprechen jedes Patienten angepasst werden muss. Tatsächlich wird zu Beginn jeder Behandlung sowohl bei den Symptomen der benignen Prostatahyperplasie als auch der arteriellen Hypertonie empfohlen, mit einer Terazosin-Dosis von nur 1 mg / Tag zu beginnen, die vor dem Zubettgehen verabreicht werden sollte verringert erheblich die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen, wie z. B. plötzliche Ohnmacht aufgrund einer übermäßigen Blutdrucksenkung.
Wird Terazosin zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt, wird empfohlen, die Tagesdosis schrittweise zu erhöhen, etwa eine Verdoppelung der Aufnahmedosen in wöchentlichen Abständen, bis das gewünschte therapeutische Ansprechen erreicht ist, im Allgemeinen jedoch 2 mg/Tag Terazosin ist ausreichend, um den Blutdruck zu kontrollieren, in einigen Fällen kann er bis zu 10 mg / Tag betragen und aus mehreren klinischen Studien wurde bestätigt, dass diese Dosis über einen längeren Zeitraum als Erhaltungsdosis verwendet werden kann zur Behandlung von arterieller Hypertonie wird Terazosin in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie Diuretika verwendet; in diesen Fällen muss die Dosis von Terazosin reduziert und gegebenenfalls die Dosisanpassung erneut wiederholt werden Die gleichzeitige Gabe von Terazosin zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln sollte mit größter Vorsicht erfolgen, da die Gefahr einer gegenläufigen therapeutischen Wirkung besteht d.h. das Auftreten einer schweren arteriellen Hypotonie.
Auch wenn Terazosin zur Behandlung von Symptomen einer benignen Prostatahyperplasie angewendet wird, wird empfohlen, die Dosis durch ungefähre Verdoppelung der Dosis in regelmäßigen Abständen, jede Woche oder alle zwei Wochen, anzupassen, bis das gewünschte therapeutische Ansprechen erreicht ist sind diejenigen von 5 mg / Tag und 10 mg / Tag, während die Verbesserung der Symptome der benignen Prostatahyperplasie nach etwa fünfzehn Tagen nach Beginn der Verabreichung von Terazosin beginnt. Um das Auftreten von Terazosin zu vermeiden. "Orthostatische Hypotonie ist es empfohlen, die Therapie mit den 1-mg-Terazosin-Tabletten über eine Dauer von einer Woche zu beginnen, dann mit den 2 mg-Tabletten für die nächsten zwei Wochen fortzufahren und auf die 5 mg-Terazosin-Tabletten für die Dauer einer Woche umzustellen. Die Verbesserung der Symptome der benignen Prostatahyperplasie und das Ansprechen auf die Behandlung sollten jeden Monat überprüft werden.
Die Anwendung von Terazosin bei Patienten mit mäßig oder stark eingeschränkter Leberfunktion erfordert besondere Aufmerksamkeit, da Terazosin fast vollständig in der Leber metabolisiert und überwiegend über die Gallenwege ausgeschieden wird; daher bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion eine sehr sorgfältige Einstellung der therapeutische Dosis wird empfohlen.
Zu Beginn der Behandlung mit Terazosin ist es wichtig, dass dem Patienten die erste Dosis vor dem Zubettgehen gegeben wird, um den Körper an die Senkung des Blutdrucks zu gewöhnen und das Auftreten von Schwindel und plötzlichen Synkopen zu vermeiden kann auch morgens oder zu anderen Tageszeiten verabreicht werden, sofern eine tägliche Regelmäßigkeit besteht, die während der gesamten Dauer der Behandlung eingehalten wird.
Die Anwendung von Terazosin sollte nicht ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt abgebrochen werden, insbesondere wenn es zur Behandlung von arterieller Hypertonie angewendet wird; Wenn die Behandlung versehentlich unterbrochen wird, wird empfohlen, die Gabe von Terazosin in einer Dosis von 1 mg vor dem Zubettgehen wieder aufzunehmen.
Terazosin: Kontraindikationen und Nebenwirkungen "
