Wirkstoffe: Biperiden
AKINETON 2 mg Tabletten
Akineton Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich:- AKINETON 2 mg Tabletten
- AKINETON 4 mg Retardtabletten
Warum wird Akineton verwendet? Wofür ist das?
PHARMAKOTHERAPEUTISCHE KATEGORIE
Antiparkinson
THERAPEUTISCHE HINWEISE
Adjuvante Behandlung aller Formen des Parkinsonismus (Parkinson-Krankheit, postenzephalitisches Parkinson-Syndrom, arteriosklerotisches Parkinson-Syndrom, neuroleptisches extrapyramidales Syndrom).
Kontraindikationen Wenn Akineton nicht verwendet werden sollte
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Akutes Glaukom, mechanische Stenose des Gastrointestinaltrakts, Megakolon, Darmatonie und Harnretentionssyndrome.
Generell kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Warnhinweise).
Im Allgemeinen kontraindiziert bei Kindern (siehe Besondere Warnhinweise).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Akineton® beachten?
Aufgrund eines möglichen Anstiegs des Herzrhythmus können AKINETON 2 mg Tabletten bei Patienten mit kürzlich aufgetretenem Herzinfarkt nur unter engmaschiger Überwachung der Herzfrequenz verschrieben werden.
Bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen oder Prostatahypertrophie mit Vorsicht anwenden, im letzteren Fall können AKINETON 2 mg Tabletten Störungen beim Wasserlassen verursachen (in solchen Fällen wird eine Dosisreduktion empfohlen), seltener Harnverhalt (in diesem Fall wird Carbachol als Gegenmittel).
Der Ersatz anderer Präparate durch AKINETON 2 mg Tabletten erfolgt im Allgemeinen nur schrittweise, d. h. durch langsame Verringerung der Dosis des zuvor verwendeten Arzneimittels und gleichzeitige schrittweise Erhöhung der Dosis von AKINETON 2 mg Tabletten.
Die Unterbrechung der Behandlung mit AKINETON 2 mg Tabletten sollte ebenfalls schrittweise erfolgen.
Wie bei allen zentral wirkenden Arzneimitteln sollte während der Behandlung mit AKINETON 2 mg Tabletten der Konsum alkoholischer Getränke vermieden werden.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Akineton® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie vor kurzem andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Die Anwendung von AKINETON 2 mg Tabletten in Kombination mit anderen psychotropen Anticholinergika, Antiparkinson- und krampflösenden Arzneimitteln kann zentrale und periphere Nebenwirkungen verstärken.
Die gleichzeitige Einnahme von Chinidin kann die anticholinerge Wirkung verstärken, insbesondere im Hinblick auf die kardiale atrioventrikuläre Überleitung.Die gleichzeitige Anwendung von L-Dopa und AKINETON 2 mg Tabletten kann Dyskinesien verstärken. Parkinson-Symptome bei tardiver Dyskinesie sind manchmal so schwerwiegend, dass sie eine Fortsetzung erfordern der anticholinergen Therapie Anticholinergika können die Nebenwirkungen von Pethidin auf das zentrale Nervensystem verstärken.
Die Wirkung von Metoclopramid und ähnlichen Arzneimitteln auf den Magen-Darm-Trakt wird durch AKINETON 2 mg Tabletten antagonisiert.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Da die Sicherheit noch nicht erwiesen ist, wird die Anwendung bei Schwangerschaft, stillenden Frauen und pädiatrischen Patienten nicht empfohlen.
Die Menge an Biperiden, die in die Muttermilch ausgeschieden wird, ist nicht bekannt.
Wie tierexperimentelle Ergebnisse zeigen, können zentral wirkende Anticholinergika wie AKINETON die Anfallsneigung erhöhen; dies ist bei der Führung von vorbereiteten Personen zu berücksichtigen.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
In Abhängigkeit von der Dosis und der individuellen Empfindlichkeit können AKINETON 2 mg Tabletten das Reaktionsvermögen (z. B. das Führen von Fahrzeugen) beeinträchtigen.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Akineton anzuwenden: Dosierung
Die für jeden Einzelfall am besten geeignete Dosierung kann nur vom Arzt bestimmt werden.
Im Allgemeinen wird die Behandlung mit einer halben Tablette 2-mal täglich begonnen und diese Dosis schrittweise auf bis zu 3-mal täglich 1 Tablette erhöht. Letzteres wird für einige Tage beibehalten, dann wird die Dosis langsam weiter erhöht, bis keine Besserung mehr möglich ist, dann wird die Dosis schrittweise reduziert, bis wieder eine Verschlimmerung der Erkrankung eintritt.
Die optimale Dosis liegt daher zwischen dem erreichten Maximum und der Dosis, die die erneute Verschlechterung verursacht hat. Sie variiert je nach Fall von 1/2 Tablette 3-mal täglich bis zu 2 Tabletten 5-mal täglich.
Wenn Patienten nicht unter starkem Speichelfluss leiden, sollte das Präparat nach den Mahlzeiten verabreicht werden, ansonsten während der Mahlzeiten.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Akineton eingenommen haben?
Eine AKINETON-Intoxikation ähnelt im Wesentlichen einer Atropinvergiftung mit peripheren anticholinergen Symptomen wie erweiterten und trägen Pupillen, trockenen Schleimhäuten, Rötung, Tachykardie, Darmatonie und Säulenblase, Hyperthermie, insbesondere beim Kind, und Beeinträchtigung des Zentralnervensystems (mit Agitiertheit, Verwirrtheit, Orientierungslosigkeit) und/oder Halluzinationen) Bei schwerer Intoxikation nimmt die kardiorespiratorische Depression zu.
Bei lebensbedrohlichen Intoxikationen kann als Gegenmittel ein die Blut-Hirn-Schranke überwindender Acetylcholinesterase-Hemmer, vorzugsweise Sostigmin, eingesetzt werden. Darüber hinaus können Herz-Kreislauf- und Atemunterstützung, Blasenkatheterisierung und ggf. Kühlung angezeigt sein.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer Überdosis von AKINETON benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder gehen Sie in das nächste Krankenhaus.
WENN SIE ZWEIFEL IN BEZUG AUF DIE ANWENDUNG VON AKINETON HABEN, KONTAKTIEREN SIE IHREN ARZT ODER APOTHEKER.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Akineton
Wie alle Arzneimittel kann AKINETON Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Die nachfolgend angegebenen Häufigkeiten dienen als Grundlage für die Bewertung von Nebenwirkungen:
sehr häufig (≥ 1/10)
häufig (≥ 1/100,
gelegentlich (≥ 1 / 1.000,
selten (≥ 1 / 10.000,
sehr selten (
nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Nebenwirkungen können insbesondere zu Behandlungsbeginn und bei zu rascher Dosiserhöhung auftreten Aufgrund der unbekannten Patientenzahl kann die Häufigkeit spontan erfasster Nebenwirkungen nicht genau bestimmt werden.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Nicht bekannt: Mumps
Störungen des Immunsystems
Sehr selten: Überempfindlichkeit
Psychische Störungen
Selten: Erregung, Unruhe, Angst, Verwirrung, Deliriumsyndrome, Halluzinationen, Schlaflosigkeit können bei hohen Dosen auftreten. Zentrale Erregungseffekte werden häufig bei Patienten mit Symptomen einer Hirnschwäche beobachtet und können eine Dosisreduktion erfordern. Es gibt Berichte über vorübergehend reduzierten REM-Schlaf (Schlafphase, die durch schnelle Augenbewegungen gekennzeichnet ist), gekennzeichnet durch eine Verlängerung der Zeit, die zum Erreichen dieses Stadiums benötigt wird, und eine Verringerung des prozentualen Anteils dieser Phase am Gesamtschlaf.
Sehr selten: Nervosität, Euphorie.
Erkrankungen des Nervensystems
Selten: Müdigkeit, Schwindel und Gedächtnisstörungen.
Sehr selten: Kopfschmerzen, Dyskinesie, Ataxie und Sprachstörungen, erhöhte Prädisposition für Krampfanfälle und Hirnanfälle
Augenerkrankungen
Sehr selten: Akkommodationsstörungen, undeutliches Sehen, okuläre Hypertonie, Mydriasis und Lichtempfindlichkeit Es kann ein Engwinkelglaukom (Kontrolle des Augeninnendrucks) auftreten.
Herzerkrankungen
Selten: Tachykardie
Sehr selten: Bradykardie
Gastrointestinale Störungen
Selten: Mundtrockenheit, Übelkeit, Magenverstimmung.
Sehr selten: Verstopfung
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr selten: reduziertes Schwitzen allergischer Hautausschlag.
Muskel-Skelett- und Bindegewebserkrankungen
Sehr selten: Muskelkontraktion
Nieren- und Harnwegserkrankungen
Sehr selten: Blasenentleerungsstörung, insbesondere bei Patienten mit Prostataadenom (Dosisreduktion), seltener: Harnverhalt
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Selten: Schläfrigkeit
Mögliche Magenbeschwerden können durch die Verabreichung von AKINETON 2 mg Tabletten während oder nach den Mahlzeiten vermieden werden.
Die Einhaltung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse melden. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Verfallsdatum: siehe das auf der Verpackung aufgedruckte Verfallsdatum.
Das Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, richtig gelagert.
Achtung: Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.
Arzneimittel dürfen nicht über das Abwasser oder den Hausmüll entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
BEWAHREN SIE DAS ARZNEIMITTEL AUSSER SICHT UND REICHWEITE VON KINDERN AUF.
Zusammensetzung und Darreichungsform
KOMPOSITION
Eine Tablette enthält: 2,0 mg Biperidenhydrochlorid. Hilfsstoffe: Maisstärke, dibasisches Calciumphosphat, mikrokristalline Cellulose, Vinylpyrrolidon-Vinylacetat-Copolymer, Lactose, Magnesiumstearat, Talkum.
DARREICHUNGSFORM UND INHALT
60 Tabletten mit 2 mg
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
AKINETON
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Tablette zu 2 mg enthält:
Biperidenhydrochlorid 2,00 mg.
1 Retardtablette zu 4 mg enthält:
Biperidenhydrochlorid 4,00 mg.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tablets.
Retardtabletten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Adjuvante Behandlung aller Formen des Parkinsonismus (Parkinson-Krankheit, postenzephalitisches Parkinson-Syndrom, arteriosklerotisches Parkinson-Syndrom, neuroleptisches extrapyramidales Syndrom).
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die für den Einzelfall am besten geeignete Dosierung kann nur vom Arzt bestimmt werden.
2 mg Tabletten
Im Allgemeinen wird die Behandlung mit einer halben Tablette 2-mal täglich begonnen und diese Dosis schrittweise auf bis zu 3-mal täglich 1 Tablette erhöht. Letzteres wird für einige Tage beibehalten, dann wird die Dosis langsam weiter erhöht, bis keine Besserung mehr zu erzielen ist, dann wird die Dosis schrittweise reduziert, bis eine erneute Verschlimmerung der Erkrankung eintritt.
Die optimale Dosis liegt daher zwischen dem erreichten Maximum und der Dosis, die die erneute Verschlechterung verursacht hat. Sie variiert je nach Fall von ½ Tablette 3-mal täglich bis zu 2 Tabletten 5-mal täglich.
Wenn Patienten nicht unter starkem Speichelfluss leiden, sollte das Präparat nach den Mahlzeiten verabreicht werden, ansonsten während der Mahlzeiten.
4 mg Retardtabletten
Im Allgemeinen wird die Behandlung mit AKINETON 2 mg Tabletten begonnen und schrittweise gesteigert, bis die günstigste Dosierung erreicht ist; dann gehen wir zur Verabreichung von AKINETON 4 mg Retardtabletten über.
Die durchschnittliche Dosis beträgt 1 - 2 bis 3 4 mg Retardtabletten über den Tag verteilt.
Wenn Patienten nicht unter starkem Speichelfluss leiden, sollte das Präparat nach den Mahlzeiten verabreicht werden, ansonsten während der Mahlzeiten.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Akutes Glaukom, mechanische Stenose des Gastrointestinaltrakts, Megakolon, Darmatonie und Harnretentionssyndrome.
Generell kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit (siehe S. 4.6).
Im pädiatrischen Alter generell kontraindiziert (siehe S. 4.4).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Da die Sicherheit noch nicht erwiesen ist, wird die Anwendung bei pädiatrischen Patienten nicht empfohlen.
Aufgrund eines möglichen Anstiegs des Herzrhythmus kann AKINETON bei Patienten mit kürzlich aufgetretenem Herzinfarkt nur unter engmaschiger Überwachung der Herzfrequenz verschrieben werden.
Bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen oder Prostatahypertrophie mit Vorsicht anwenden, im letzteren Fall kann AKINETON Störungen beim Wasserlassen verursachen (in solchen Fällen wird eine Dosisreduktion empfohlen); seltener Harnverhalt (in diesem Fall wird es als Antidot Carbachol empfohlen) ).
Der Ersatz anderer Präparate durch AKINETON 2 mg Tabletten, AKINETON 4 mg Retardtabletten erfolgt im Allgemeinen nur schrittweise, d. h. langsame Verringerung der Dosis des zuvor verwendeten Arzneimittels und gleichzeitige schrittweise Erhöhung der Dosis von AKINETON.
Das Absetzen der Behandlung mit AKINETON 2 mg Tabletten, AKINETON 4 mg Retardtabletten sollte ebenfalls schrittweise erfolgen.
Wie bei allen zentral wirkenden Arzneimitteln sollte während der Behandlung mit AKINETON der Konsum alkoholischer Getränke vermieden werden.
Wie tierexperimentelle Ergebnisse zeigen, können zentral wirkende Anticholinergika wie AKINETON die Anfallsneigung erhöhen; dies ist bei der Führung von vorbereiteten Personen zu berücksichtigen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die Anwendung von AKINETON in Kombination mit anderen anticholinergen Psychopharmaka, Antiparkinson- und krampflösenden Arzneimitteln kann zentrale und periphere Nebenwirkungen verstärken. Die gleichzeitige Einnahme von Chinidin kann die anticholinerge Wirkung verstärken, insbesondere im Hinblick auf die kardiale atrioventrikuläre Überleitung Die gleichzeitige Gabe von L-Dopa und AKINETON kann Dyskinesien verstärken. Parkinson-Symptome bei Spätdyskinesie sind manchmal so schwerwiegend, dass sie eine Fortsetzung der anticholinergen Therapie Anticholinergika können die Nebenwirkungen von Pethidin auf das Zentralnervensystem verstärken.
Die Wirkung von Metoclopramid und ähnlichen Arzneimitteln auf den Magen-Darm-Trakt wird durch AKINETON antagonisiert.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Da die Sicherheit noch nicht erwiesen ist, wird die Anwendung bei schwangeren und stillenden Frauen nicht empfohlen.
Die Menge an Biperiden, die in die Muttermilch ausgeschieden wird, ist nicht bekannt.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
In Abhängigkeit von Dosis und individueller Empfindlichkeit kann AKINETON die Reaktionsfähigkeit (z. B. das Führen von Fahrzeugen) beeinträchtigen.
04.8 Nebenwirkungen
Die unten angegebenen Häufigkeiten dienen als Grundlage für die Beurteilung von Nebenwirkungen.
sehr häufig (≥1 / 10)
gewöhnlich (≥1 / 100,
gelegentlich (≥1 / 1.000,
selten (≥1 / 10.000,
sehr selten (
nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Nebenwirkungen können insbesondere zu Behandlungsbeginn und bei zu rascher Dosiserhöhung auftreten Aufgrund der unbekannten Patientenzahl kann die Häufigkeit spontan erfasster Nebenwirkungen nicht genau bestimmt werden.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Nicht bekannt: Mumps.
Störungen des Immunsystems
Sehr selten: Überempfindlichkeit.
Psychische Störungen
Selten: Erregung, Unruhe, Angst, Verwirrung, Deliriumsyndrome, Halluzinationen, Schlaflosigkeit können bei hohen Dosen auftreten. Zentrale Erregungseffekte werden häufig bei Patienten mit Symptomen einer Hirnschwäche beobachtet und können eine Dosisreduktion erfordern. Es gibt Berichte über vorübergehend reduzierten REM-Schlaf (Schlafphase, die durch schnelle Augenbewegungen gekennzeichnet ist), gekennzeichnet durch eine Verlängerung der Zeit, die zum Erreichen dieses Stadiums benötigt wird, und eine Verringerung des prozentualen Anteils dieser Phase am Gesamtschlaf.
Sehr selten: Nervosität, Euphorie.
Erkrankungen des Nervensystems
Selten: Müdigkeit, Schwindel und Gedächtnisstörungen.
Sehr selten: Kopfschmerzen, Dyskinesie, Ataxie und Sprachstörungen, erhöhte Anfälligkeit für Krampfanfälle und zerebrale Krisen.
Augenerkrankungen
Sehr selten: Akkommodationsstörungen, undeutliches Sehen, okuläre Hypertonie, Mydriasis und Lichtempfindlichkeit Es kann ein Engwinkelglaukom (Kontrolle des Augeninnendrucks) auftreten.
Herzerkrankungen
Selten: Tachykardie.
Sehr selten: Bradykardie.
Gastrointestinale Störungen
Selten: Mundtrockenheit, Übelkeit, Magenverstimmung.
Sehr selten: Verstopfung.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr selten: vermindertes Schwitzen, allergischer Hautausschlag.
Muskel-Skelett- und Bindegewebserkrankungen
Sehr selten: Muskelkontraktion.
Nieren- und Harnwegserkrankungen
Sehr selten: Blasenentleerungsstörung, insbesondere bei Patienten mit Prostataadenom (Dosisreduktion), seltener: Harnverhalt.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Selten: Schläfrigkeit.
Magenbeschwerden können vermieden werden, indem AKINETON 2 mg Tabletten während oder nach den Mahlzeiten verabreicht werden.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Überdosierung
Eine AKINETON-Intoxikation ähnelt im Wesentlichen einer Atropinvergiftung mit peripheren anticholinergen Symptomen wie erweiterten und trägen Pupillen, trockenen Schleimhäuten, Rötung, Tachykardie, Darmatonie und Säulenblase, Hyperthermie, insbesondere beim Kind, und Beeinträchtigung des Zentralnervensystems (mit Agitiertheit, Verwirrtheit, Orientierungslosigkeit) und/oder Halluzinationen) Bei schwerer Intoxikation nimmt die kardiorespiratorische Depression zu.
Bei lebensbedrohlichen Intoxikationen kann als Gegenmittel ein die Blut-Hirn-Schranke überwindender Acetylcholinesterase-Hemmer, vorzugsweise Physostigmin, eingesetzt werden. Darüber hinaus können Herz-Kreislauf- und Atemunterstützung, Blasenkatheterisierung und ggf. Körperkühlung indiziert sein.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Therapeutische Arzneimittelkategorie: Antiparkinson.
ATC-Code: N04AA02.
Biperiden hat eine starke zentrale anticholinerge Wirkung, die sich in ihrem Wirkmechanismus von anderen synthetischen Antiparkinson-Medikamenten unterscheidet.
Diese pharmakologische Eigenschaft findet in der Klinik nützliche Anwendung, um Muskelsteifheit, die aus einer Fehlregulation des extrapyramidalen Systems resultiert, spezifisch aufzulösen.
Ein günstiger klinischer Effekt wird auch bei den anderen Symptomen der Parkinson-Krankheit beobachtet.
Die periphere anticholinerge Wirkung ist deutlich geringer als die von Atropin, tatsächlich ist die Anwendung von Biperiden mit einer geringen Inzidenz parasympatholytischer Nebenwirkungen verbunden.
Im Gegensatz zu L-Dopa übt Biperiden dank seines zentralen Antagonismus gegenüber Acetylcholin eine sehr ausgeprägte Hemmwirkung auf extrapyramidale Nebenwirkungen aus, die durch Therapien mit Psychopharmaka (insbesondere Neuroleptika) verursacht werden.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die beim Menschen erhaltenen Ergebnisse zeigen, dass Biperiden in oralen Formulierungen schnell und fast vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert wird.
Nach Einnahme von 4 mg Biperiden-Tabletten mit sofortiger Freisetzung (AKINETON) folgt die Plasmakonzentration des Arzneimittels einer bikompartimentellen Kinetik mit einer maximalen Spitzenkonzentration (Cmax) von 4,1 ± 0,9 ng/ml und einer Spitzenzeit (Tmax) zwischen 0,5-2 h; nach diesem Anstieg wird ein Abfall der Plasmakonzentration mit einer schnellen anfänglichen Verteilungsphase (t½α = 1,5 h) gefolgt von einer langsameren terminalen Eliminationsphase (t½β = 21 ± 3,1 h) beobachtet.
Nach Einnahme von 4 mg Biperiden in der Retardformulierung (AKINETON 4 mg Retardtabletten) wird nach 2-6 h ein erster Plasmapeak (0,41 bis 1,44 ng/ml) beobachtet, gefolgt von einem zweiten Peak, dem Hauptpeak ( Cmax = 0,59-2,17 ng/ml) nach 10-12 Stunden (Tmax).
Die AUC0-24h der beiden Tablettenformulierungen sind vergleichbar (AUC Akineton = 16,7 ± 4,7 ng/mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 mg Retardtabletten = 15,4 ± 6,5 ng/mlxh). Wie bei AKINETON 4 mg Retardtabletten zeigt das Profil der Serumkonzentrationskurve des Arzneimittels die Persistenz der wirksamen Konzentrationen im Kreislauf auch nach 8 Stunden. 24 Stunden nach Einnahme von 4 mg Biperiden in Tablettenform mit verzögerter Wirkstofffreisetzung ist die Plasmakonzentration (etwa 0,5 ng/ml) ungefähr doppelt so hoch wie bei Einnahme von Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung. Nach 48 Stunden Einnahme liegen die Plasmakonzentrationen für beide Tablettenformulierungen an der Grenze der Nachweisgrenze.
Biperiden hat ein hohes scheinbares Verteilungsvolumen (Varea = 24 ± 4,1 l/kg), was auf eine ausgeprägte Gewebepenetration hinweist, während die „hohe Clearance (11,6 ± 0,8 ml/min/kg) die“ weitgehende metabolische Elimination widerspiegelt, da kein unverändertes Biperiden wird im Urin nachgewiesen.
Biperiden wird durch Hydroxylierung metabolisiert.
Die Identifizierung der einzelnen Metaboliten zeigt, dass in etwa 60 % der verabreichten Dosis nur der bicyclische Heptenring hydroxyliert ist, die restlichen 40 % haben eine OH-Gruppe im Piperidin-Teil des Moleküls.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Toxikologische Untersuchungen haben gezeigt, dass Biperiden von normalen Labortieren gut vertragen wird (LD50: Ratte p.o. 713 mg/kg; Hund p.o. 308 mg/kg; Ratte iv 43,04 mg/kg; Hund iv 36,33 mg/kg, ohne wesentliche Unterschiede zwischen den beiden Geschlechter).
Biperidene wurde Beagle-Hunden in Dosierungen von 6, 20, 63 und 200 mg/kg über einen Zeitraum von 6 Monaten oral verabreicht.
Bei der Ratte wurde es in oralen Dosen von 30, 95 und 300 mg/kg über einen Zeitraum von 9 und 15 Monaten verabreicht.
Klinische Tests, Blut- und Urintests und verschiedene biochemische Serumtests wurden während dieser Zeiträume periodisch durchgeführt.
Biperidene wurde vom Hund in Dosierungen von 6 bis 63 mg/kg gut vertragen.
Die Dosis von 200 mg/kg war nach einer Dosierungsdauer von mehr als 6 Wochen tödlich.
Bei Ratten, die mit Dosen von 30 mg/kg behandelt wurden, wurden keine arzneimittelbedingten Nebenwirkungen beobachtet. Die Sterblichkeitsrate von Ratten, die mit Dosen von 95 und 300 mg/kg behandelt wurden, war höher als die der Kontrollen.
Makroskopische und mikroskopische Untersuchungen der Organe von Beagle-Hunden und -Ratten ergaben keine auf das Medikament zurückzuführenden Veränderungen.
Nach oraler Gabe von Biperiden an trächtige Ratten (Donrew) und trächtige Kaninchen (ICR-JCL) in Dosen bis zu 12 mg/kg wurden keine arzneimittelbedingten Fehlbildungen des Fötus beobachtet.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
2 mg Tabletten
Maisstärke, dibasisches Calciumphosphat, mikrokristalline Cellulose, Vinylpyrrolidon-Vinylacetat-Copolymer, Lactose, Magnesiumstearat, Talkum.
4 mg Retardtabletten
Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Carnaubawachs, Hydroxypropylcellulose, Lactose, Magnesiumstearat, Methylhydroxypropylcellulose, gelbes Eisenoxid (E 172), Polyethylenglycol 400, Polyethylenglycol 6000, Polyvinylpyrrolidon, kolloidale Kieselsäure, Natriumlaurilsulfat, Talkum, Titandioxid (171) .
06.2 Inkompatibilität
AKINETON ist mit Chlorprothiazen und Promazin nicht kompatibel.
06.3 Gültigkeitsdauer
5 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Keiner.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Karton mit 60 Tabletten zu 2 mg in Blisterpackungen (Aluminium / PVC).
Karton mit 50 Retardtabletten zu 4 mg in Blisterpackungen (Aluminium / PVC - PVDC).
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keiner.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Pharmazeutisches Labor S.I.T. S.r.l. - Via Cavour 70 - 27035 Mede (PV).
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
60 Tabletten mit 2 mg AIC 028330013
50 Retardtabletten mit 4 mg AIC 028330037
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: 1. Oktober 1991
Datum der letzten Verlängerung: 29. Juli 2014
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
29/10/2014
