Wirkstoffe: Omeprazol
Losec 40 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
Losec Packungsbeilagen sind erhältlich für Packungsgrößen:- Losec 10 mg magensaftresistente Hartkapseln, Losec 20 mg magensaftresistente Hartkapseln, Losec 40 mg magensaftresistente Hartkapseln
- Losec 40 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
Warum wird Losec verwendet? Wofür ist das?
Losec enthält den Wirkstoff Omeprazol. Es gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als „Protonenpumpenhemmer“ bezeichnet werden und die wirken, indem sie die vom Magen produzierte Säuremenge reduzieren.
Losec Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung kann als Alternative zur oralen Therapie verwendet werden.
Kontraindikationen Wann Losec nicht angewendet werden sollte
Losec . darf Ihnen nicht gegeben werden
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Omeprazol oder einen der sonstigen Bestandteile von Losec sind.
- wenn Sie allergisch gegen Arzneimittel sind, die andere Protonenpumpenhemmer enthalten (z. B. Pantoprazol, Lansoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol).
- wenn Sie ein Arzneimittel einnehmen, das Nelfinavir enthält (zur Behandlung von HIV-Infektionen).
Wenn Sie sich nicht sicher sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Losec einnehmen.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Losec® beachten?
Losec kann die Symptome anderer Krankheiten verbergen. Wenn bei Ihnen vor oder während der Einnahme von Losec die unten beschriebenen Symptome auftreten, wenden Sie sich daher sofort an Ihren Arzt:
- Unmotivierter Gewichtsverlust und Schluckbeschwerden.
- Magenschmerzen oder Verdauungsstörungen.
- Erbrechen von Nahrung oder Blut.
- Dunkle Verfärbung des Stuhls (Blut im Stuhl).
- Schwerer oder anhaltender Durchfall, da Omeprazol mit einer leichten Zunahme ansteckender Durchfälle in Verbindung gebracht wurde.
- Schwere Leberprobleme.
Wenn Sie einen Protonenpumpenhemmer wie Losec einnehmen, insbesondere über einen Zeitraum von mehr als einem Jahr, besteht möglicherweise ein leicht erhöhtes Risiko für Hüft-, Handgelenks- oder Wirbelsäulenfrakturen.Wenn Sie Osteoporose haben oder Kortikosteroide einnehmen (was das Risiko von Osteoporose) konsultieren Sie Ihren Arzt.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Losec® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt. Dies ist wichtig, da Losec die Wirkungsweise einiger Arzneimittel beeinflussen kann und einige Arzneimittel die Wirkungsweise von Losec beeinflussen können.
Losec darf Ihnen nicht verabreicht werden, wenn Sie ein Arzneimittel einnehmen, das Nelfinavir enthält (zur Behandlung von HIV-Infektionen).
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie eines oder mehrere der folgenden Arzneimittel einnehmen:
- Ketoconazol, Itraconazol oder Voriconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen)
- Digoxin (zur Behandlung von Herzproblemen)
- Diazepam (zur Behandlung von Angstzuständen, zur Muskelentspannung oder bei Epilepsie).
- Phenytoin (zur Behandlung von Epilepsie) Wenn Sie Phenytoin einnehmen, wird Ihr Arzt Sie zu Beginn und am Ende der Behandlung mit Losec überwachen.
- Arzneimittel zur Blutverdünnung wie Warfarin oder andere Vitamin-K-Blocker Ihr Arzt wird Sie zu Beginn und am Ende der Behandlung mit Losec überwachen.
- Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose)
- Atazanavir (zur Behandlung einer HIV-Infektion)
- Tacrolimus (bei Organtransplantationen verwendet)
- NS.John (Hypericum perforatum) (zur Behandlung einer leichten Depression)
- Cilostazol (zur Behandlung von Claudicatio intermittens)
- Saquinavir (zur Behandlung einer HIV-Infektion)
- Clopidogrel (zur Vorbeugung von Blutgerinnseln (Thromben))
- Erlotinib (zur Krebsbehandlung)
- Methotrexat (ein Chemotherapeutikum in hohen Dosen zur Behandlung von Krebs) - Wenn Sie Methotrexat in hohen Dosen einnehmen, kann Ihr Arzt die Behandlung mit Losec vorübergehend abbrechen.
Wenn Ihr Arzt Amoxicillin und Clarithromycin zusammen mit Losec zur Behandlung von Geschwüren, die durch Helicobacter-pylori-Infektionen verursacht werden, verschrieben hat, ist es sehr wichtig, dass Sie mitteilen, ob Sie andere Arzneimittel einnehmen.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Informieren Sie Ihren Arzt vor der Anwendung von Losec, wenn Sie schwanger sind oder schwanger werden möchten. Ihr Arzt wird entscheiden, ob Ihnen Losec während dieser Zeit gegeben werden kann.
Ihr Arzt wird entscheiden, ob Ihnen Losec verabreicht werden kann, wenn Sie stillen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es ist unwahrscheinlich, dass Losec Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Werkzeugen oder Maschinen beeinträchtigt.Es können Nebenwirkungen wie Schwindel und Sehstörungen auftreten (siehe Abschnitt 4) Wenn Sie darunter leiden, sollten Sie kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Losec anzuwenden: Dosierung
Losec kann erwachsenen Patienten, einschließlich älteren Patienten, verabreicht werden.
- Die Erfahrungen mit der intravenösen Anwendung von Losec bei Kindern sind begrenzt.
Losec-Verwaltung
- Losec wird Ihnen von einem Arzt verabreicht, der entscheidet, wie viel Arzneimittel Sie benötigen.
- Das Arzneimittel wird Ihnen als Infusion in Ihre Vene verabreicht.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Losec® eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Losec erhalten haben, als Sie sollten
Wenn Sie glauben, dass Ihnen zu viel Losec verabreicht wurde, informieren Sie sofort Ihren Arzt
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Losec®
Wie alle Arzneimittel kann Losec Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Wenn Sie eine der folgenden seltenen, aber schwerwiegenden Nebenwirkungen bemerken, beenden Sie die Einnahme von Losec und wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt:
- Plötzliches Keuchen, Anschwellen von Lippen, Zunge und Rachen oder Körper, Hautausschlag, Ohnmacht oder Schluckbeschwerden (schwere allergische Reaktion).
- Hautrötung mit Blasenbildung oder Peeling. Schwere Blasenbildung kann auch mit Blutungen an Lippen, Augen, Mund, Nase und Genitalien auftreten. Dies könnte das „Stevens-Johnson-Syndrom“ oder die „toxische epidermale Nekrolyse“ sein.
- Gelbe Haut, dunkler Urin und Müdigkeit können Symptome von Leberproblemen sein.
Nebenwirkungen können mit einer bestimmten Häufigkeit auftreten, wie unten definiert:
Sehr häufig: betrifft mehr als 1 von 10 Patienten
Häufig: betrifft 1 bis 10 Behandelte von 100
Gelegentlich: betrifft 1 bis 10 Behandelte von 1.000
Selten: betrifft 1 bis 10 Behandelte von 10.000
Sehr selten: betrifft weniger als 1 von 10.000 Patienten
Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar
Die anderen Nebenwirkungen sind:
Häufige Nebenwirkungen
- Kopfschmerzen.
- Auswirkungen auf Magen oder Darm: Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen (Blähungen).
- Übelkeit (Übelkeit) oder Übelkeit (Erbrechen).
Gelegentliche Nebenwirkungen
- Schwellung der Füße und Knöchel.
- Schlafstörungen (Schlaflosigkeit).
- Schwindel, Kribbeln, Schläfrigkeit.
- Drehgefühl (Schwindel).
- Veränderungen der Bluttests im Zusammenhang mit der Leberfunktion.
- Hautausschlag, Hautausschlag mit Schwellung der Haut (Nesselsucht) und juckende Haut.
- Allgemeines Unwohlsein und Energiemangel.
- Wenn Sie einen Protonenpumpenhemmer wie Losec einnehmen, insbesondere über einen Zeitraum von mehr als einem Jahr, besteht möglicherweise ein leicht erhöhtes Risiko für Hüft-, Handgelenks- oder Wirbelsäulenfrakturen.Wenn Sie Osteoporose haben oder Kortikosteroide einnehmen (was das Risiko von Osteoporose) konsultieren Sie Ihren Arzt.
Seltene Nebenwirkungen
- Veränderungen der Blutzusammensetzung, wie zum Beispiel eine Verringerung der Anzahl weißer Blutkörperchen oder Blutplättchen. Dies kann zu Schwäche und leichten Blutergüssen führen oder Infektionen wahrscheinlicher machen.
- Allergische Reaktionen, manchmal sehr schwerwiegend, einschließlich Anschwellen von Lippen, Zunge und Rachen, Fieber, Keuchen.
- Niedriger Natriumspiegel im Blut. Dies kann zu Schwäche, Übelkeit (Erbrechen) und Krämpfen führen.
- Sich aufgeregt, verwirrt oder deprimiert fühlen.
- Geschmacksveränderungen.
- Sehprobleme, wie verschwommenes Sehen.
- Plötzliches Keuchen oder Kurzatmigkeit (Bronchospasmus).
- Trockener Mund
- Entzündung im Mund.
- Eine Infektion namens "Soor", die den Darm befallen kann und durch einen Pilz verursacht wird.
- Leberprobleme, einschließlich Gelbsucht, die gelbe Haut, dunklen Urin und Müdigkeit verursachen kann.
- Haarausfall (Alopezie).
- Hautausschlag bei Sonneneinstrahlung.
- Gelenkschmerzen (Arthralgie) oder Muskelschmerzen (Myalgie).
- Schwere Nierenprobleme (interstitielle Nephritis).
- Erhöhtes Schwitzen.
Sehr seltene Nebenwirkungen
- Veränderungen der Blutkörperchenzahl, einschließlich Agranulozytose (Mangel an weißen Blutkörperchen)
- Aggression.
- Sehen, Fühlen oder Hören von unwirklichen Ereignissen (Halluzinationen).
- Schwere Leberprobleme bis hin zu Leberversagen und Entzündungen des Gehirns.
- Plötzliches Auftreten von starkem Hautausschlag oder Blasenbildung und Abschälen der Haut. Diese Wirkungen können mit hohem Fieber und Gelenkschmerzen einhergehen (Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse).
- Muskelschwäche.
- Brustvergrößerung bei Männern.
Nicht bekannt
- Entzündung des Darms (führt zu Durchfall).
- Wenn Sie Losec länger als drei Monate einnehmen, kann Ihr Magnesiumspiegel im Blut sinken. Ein niedriger Magnesiumspiegel kann sich durch Müdigkeit, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Orientierungslosigkeit, Krämpfe, Schwindel, erhöhte Herzfrequenz äußern. Wenn Sie eines dieser Symptome haben, wenden Sie sich bitte umgehend an Ihren Arzt. Ein niedriger Magnesiumspiegel kann auch zu einer Verringerung des Kalium- oder Kalziumspiegels im Blut führen. Ihr Arzt sollte entscheiden, ob Ihr Magnesiumspiegel im Blut regelmäßig überprüft werden soll.
- Verminderung des Calciumspiegels im Blut (Hypokalzämie). Die Verringerung des Kalziumspiegels im Blut kann durch sehr niedrige Magnesiumspiegel verursacht werden.
In einigen Einzelfällen wurde bei schwerkranken Patienten, die mit Omeprazol durch intravenöse Injektion behandelt wurden, über irreversible Sehstörungen berichtet, insbesondere bei hohen Dosen, aber es wurde kein kausaler Zusammenhang mit dem Arzneimittel festgestellt.
In sehr seltenen Fällen kann Losec die weißen Blutkörperchen beeinträchtigen, was zu einer Immunschwäche führt. Wenn bei Ihnen eine Infektion mit Symptomen wie Fieber mit schwerer Verschlechterung des allgemeinen Gesundheitszustands oder Fieber mit Symptomen einer lokalen Infektion wie Nacken-, Rachen- oder Mundschmerzen oder Schwierigkeiten beim Wasserlassen auftritt, sollten Sie so schnell wie möglich Ihren Arzt aufsuchen um einen Mangel an weißen Blutkörperchen (Agranulozytose) durch eine Blutuntersuchung auszuschließen Es ist wichtig, dass Sie in diesem Fall Ihren Arzt über das Arzneimittel informieren, das Sie einnehmen.
Machen Sie sich keine Sorgen über die Liste möglicher Nebenwirkungen.Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse melden. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels bereitgestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
- Bewahren Sie Losec für Kinder unzugänglich auf.
- Losec darf nach Ablauf des auf der Durchstechflasche und dem Karton nach Verwendbarkeit angegebenen Verfallsdatums nicht mehr verwendet werden.Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
- Nicht über 25 °C lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um das Arzneimittel vor Licht zu schützen.
- Haltbarkeit nach Rekonstitution:
Die rekonstituierte Natriumchlorid-Infusionslösung 9 mg/ml (0,9 %) sollte innerhalb von 12 Stunden nach der Zubereitung verwendet werden. Die rekonstituierte Infusionslösung mit Glucose 50 mg / ml (5 %) sollte innerhalb von 6 Stunden nach der Zubereitung verwendet werden.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Produkt sofort verwendet werden, es sei denn, die Rekonstitution erfolgte unter validierten und kontrollierten aseptischen Bedingungen.
- Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel entsorgen, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Was Losec enthält
- Der Wirkstoff ist Omeprazol. Jede Durchstechflasche mit Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung enthält Omeprazol-Natrium entsprechend 40 mg Omeprazol.
- Die sonstigen Bestandteile sind Dinatriumedetat und Natriumhydroxid.
Beschreibung wie Losec aussieht und Inhalt der Packung
Losec 40 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung (Infusionspulver) ist in einer Durchstechflasche enthalten.
Das in der Durchstechflasche enthaltene Trockenpulver wird vor der Verabreichung zu einer Lösung verarbeitet.
Packungsgrößen: 1x40 mg, 5x40 mg und 10x40 mg Durchstechflaschen.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
LOSEC 40 MG PULVER ZUR INFUSIONSLÖSUNG
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Durchstechflasche enthält 42,6 mg Omeprazol-Natrium, entsprechend 40 mg Omeprazol. Nach Rekonstitution enthält 1 ml 0,426 mg Omeprazol-Natrium, entsprechend 0,4 mg Omeprazol.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung (Pulver zur Herstellung einer Infusion)
Der pH-Bereich in Glucose beträgt ungefähr 8,9 - 9,5 und der pH-Bereich in 0,9% Natriumchlorid beträgt 9,3 - 10,3.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Losec zur intravenösen Anwendung ist als Alternative zur oralen Therapie bei folgenden Indikationen indiziert:
Erwachsene
• Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren
• Vorbeugung des Wiederauftretens von Zwölffingerdarmgeschwüren
• Behandlung von Magengeschwüren
• Vorbeugung des Wiederauftretens von Magengeschwüren
• Beseitigung von Helicobacter pylori (H. pylori) bei Magengeschwüren in Verbindung mit einer geeigneten Antibiotikatherapie
• Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Anwendung von NSAR
• Prävention von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Anwendung von NSAR bei Risikopatienten
• Behandlung von Refluxösophagitis
• Langzeitbehandlung von Patienten mit ausgeheilter Refluxösophagitis
• Behandlung der symptomatischen gastroösophagealen Refluxkrankheit
• Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Alternative zur oralen Therapie
Die Anwendung von Losec IV 40 mg einmal täglich wird bei Patienten empfohlen, bei denen die orale Verabreichung nicht ausreicht Bei Patienten mit Zollinger-Ellison-Syndrom beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Losec intravenös 60 mg täglich die Dosis sollte individuell angepasst werden. Wenn die Dosis 60 mg pro Tag überschreitet, sollte die Dosis auf zwei tägliche Verabreichungen aufgeteilt werden.
Losec sollte als intravenöse Infusion über 20-30 Minuten verabreicht werden.
Anweisungen zur Rekonstitution des Tierarzneimittels vor der Anwendung siehe Abschnitt 6.6.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).
Eingeschränkte Leberfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann eine Tagesdosis von 10–20 mg ausreichend sein (siehe Abschnitt 5.2).
Ältere (> 65 Jahre)
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).
Kinder und Jugendliche
Die Erfahrungen mit der intravenösen Anwendung von Losec bei Kindern sind begrenzt.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Omeprazol, Benzimidazol-Ersatzstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile.
Omeprazol sollte wie andere Protonenpumpenhemmer (PPI) nicht gleichzeitig mit Nelfinavir angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Vorliegen von Alarmsymptomen (z. B. erheblicher unbeabsichtigter Gewichtsverlust, wiederkehrendes Erbrechen, Dysphagie, Hämatemesis oder Melaena) und bei Verdacht oder Bestätigung des Vorliegens eines Magengeschwürs sollte die Bösartigkeit des Geschwürs ausgeschlossen werden Therapie kann eine korrekte Diagnose verzögern.
Die gleichzeitige Anwendung von Atazanavir und Protonenpumpenhemmern wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.5). Wird die Kombination von Atazanavir und Protonenpumpenhemmer als unvermeidbar beurteilt, wird eine engmaschige klinische Überwachung (zB Viruslast) in Kombination mit einer Dosiserhöhung von Atazanavir auf 400 mg mit 100 mg Ritonavir empfohlen, wobei die Dosis von Omeprazol nicht überschritten werden darf 20 mg.
Omeprazol kann, wie alle säurehemmenden Arzneimittel, die Aufnahme von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) aufgrund von Hypo- oder Achlorhydrie vermindern. Dies sollte bei Patienten mit geringen Reserven oder Risikofaktoren für eine verminderte Vitaminaufnahme berücksichtigt werden -Termintherapien.
Omeprazol ist ein CYP2C19-Inhibitor. Zu Beginn oder am Ende der Behandlung mit Omeprazol sollte eine mögliche Wechselwirkung mit Arzneimitteln, die durch CYP2C19 metabolisiert werden, in Betracht gezogen werden Eine Wechselwirkung zwischen Clopidogrel und Omeprazol wurde beobachtet (siehe Abschnitt 4.5). Die klinische Relevanz dieser Interaktion ist ungewiss. Als Vorsichtsmaßnahme sollte von der gleichzeitigen Anwendung von Clopidogrel und Omeprazol abgeraten werden.
Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann zu einem leicht erhöhten Risiko für Magen-Darm-Infektionen führen Salmonellen UndCampylobacter (siehe Abschnitt 5.1).
Es wurde beobachtet, dass Protonenpumpenhemmer (PPI) wie Omeprazol bei Patienten, die mindestens drei Monate und in vielen Fällen ein Jahr lang behandelt wurden, eine schwere Hypomagnesiämie verursachen. Schwerwiegende Symptome einer Hypomagnesiämie sind Müdigkeit, Tetanie, Delirium, Krämpfe, Schwindel und ventrikuläre Arrhythmien. Sie können sich zunächst schleichend manifestieren und vernachlässigt werden. Bei den meisten Patienten bessert sich die Hypomagnesiämie nach Einnahme von Magnesium und Absetzen des Protonenpumpenhemmers. Medizinisches Fachpersonal sollte erwägen, den Magnesiumspiegel vor Beginn der PPI-Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung zu messen (zB Diuretika).
Protonenpumpenhemmer können, insbesondere bei Anwendung in hohen Dosen und über einen längeren Zeitraum (> 1 Jahr), ein leicht erhöhtes Risiko für Hüft-, Handgelenk- und Wirbelsäulenfrakturen verursachen, insbesondere bei älteren Patienten oder bei Vorliegen anderer bekannter Risikofaktoren deuten darauf hin, dass Protonenpumpenhemmer das Gesamtrisiko einer Fraktur um 10 bis 40 % erhöhen können. Dieser Anstieg kann teilweise auf andere Risikofaktoren zurückzuführen sein. Patienten mit Osteoporose-Risiko sollten gemäß den aktuellen Leitlinien der klinischen Praxis behandelt werden und müssen eine "adäquate" Menge an Vitamin D und Kalzium.
Wie bei allen Langzeitbehandlungen, insbesondere wenn die Behandlungsdauer mehr als 1 Jahr beträgt, sollten die Patienten regelmäßig überwacht werden.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Einfluss von Omeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Wirkstoffe
Wirkstoffe mit pH-abhängiger Aufnahme
Die pH-abhängige Resorption von Wirkstoffen im Magen kann durch eine verringerte Magensäure während der Behandlung mit Omeprazol erhöht oder verringert werden.
Nelfinavir, Atazanavir
Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol sinken die Plasmaspiegel von Nelfinavir und Atazanavir.
Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Nelfinavir ist kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3). Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg einmal täglich) verringerte die mittlere Exposition von Nelfinavir um etwa 40 % und verringerte die mittlere Exposition des pharmakologisch aktiven Metaboliten M8 um etwa 75-90 %. Die Interaktion kann auch eine Hemmung von CYP2C19 beinhalten.
Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Atazanavir wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.4). Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg einmal täglich) und Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg an gesunde Probanden führte zu einer 75 %igen Reduktion der Atazanavir-Exposition . Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (20 mg einmal täglich) und Atazanavir 400 mg / Ritonavir 100 mg an gesunde Probanden führte zu einer etwa 30 %igen Reduktion der Atazanavir-Exposition im Vergleich zu Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg einmal täglich.
Digoxin
Die gleichzeitige Behandlung mit Omeprazol (20 mg / Tag) und Digoxin bei gesunden Probanden führte zu einer 10 %igen Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Digoxin. Es wurde selten über eine Toxizität von Digoxin berichtet. Bei der Anwendung hoher Omeprazol-Dosen bei älteren Patienten ist jedoch Vorsicht geboten, daher sollte die therapeutische Überwachung von Digoxin verstärkt werden.
Clopidogrel
In einer klinischen Cross-Over-Studie wurde Clopidogrel (300 mg Aufsättigungsdosis gefolgt von 75 mg/Tag) über 5 Tage als Monotherapie und mit Omeprazol (80 mg zusammen mit Clopidogrel verabreicht) verabreicht. Bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel und Omeprazol verringerte sich die Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten von Clopidogrel um 46 % (Tag 1) und 42 % (Tag 5), bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel und Omeprazol um 47 % (24 Stunden). und 30 % (Tag 5) der durchschnittlichen Hemmung der Thrombozytenaggregation (PAH).In einer anderen Studie wurde gezeigt, dass die Verabreichung von Clopidogrel und Omeprazol zu unterschiedlichen Zeitpunkten ihre Wechselwirkung nicht verhindert, die durch die hemmende Wirkung von Omeprazol auf CYP2C19 . getrieben zu sein scheint . Über die klinischen Auswirkungen dieser pharmakokinetischen/pharmakodynamischen Wechselwirkung in Bezug auf schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse wurden widersprüchliche Daten aus Beobachtungs- und klinischen Studien berichtet.
Andere Wirkstoffe
Die Resorption von Posaconazol, Erlotinib, Ketoconazol und Itraconazol ist signifikant reduziert und daher kann die klinische Wirksamkeit beeinträchtigt sein. Die gleichzeitige Anwendung von Posaconazol und Erlotinib sollte vermieden werden.
Wirkstoffe, die durch CYP2C19 . metabolisiert werden
Omeprazol ist ein mäßiger Inhibitor seines Hauptmetabolisierungsenzyms CYP2C19. Daher kann der Metabolismus von gleichzeitig durch CYP2C19 metabolisierten Wirkstoffen verringert und die systemische Exposition gegenüber diesen Wirkstoffen erhöht werden. Beispiele für solche Medikamente sind R-Warfarin und andere Vitamin-K-Antagonisten, Cilostazol, Diazepam und Phenytoin.
Cilostazol
Omeprazol, das gesunden Probanden in einer Cross-over-Studie in einer Dosis von 40 mg verabreicht wurde, erhöhte die Cmax und die AUC von Cilostazol um 18 % bzw. 26 % und eines seiner aktiven Metaboliten um 29 % bzw. 69 % . .
Phenytoin
Eine Überwachung der Phenytoin-Plasmakonzentration wird während der ersten zwei Wochen nach Beginn der Behandlung mit Omeprazol empfohlen, und wenn eine Dosisanpassung von Phenytoin erforderlich ist, wird eine Überwachung und weitere Dosisanpassung nach Beendigung der Behandlung mit Omeprazol empfohlen.
Mechanismus unbekannt
Saquinavir
Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Saquinavir/Ritonavir führte bei HIV-positiven Patienten zu erhöhten Saquinavir-Plasmaspiegeln von bis zu 70 % mit guter Verträglichkeit.
Tacrolimus
Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol die Serumspiegel von Tacrolimus erhöht. Eine verstärkte Überwachung der Tacrolimus-Konzentration und der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) ist erforderlich und, falls erforderlich, sollte die Tacrolimus-Dosierung angepasst werden.
Methotrexat
Bei gleichzeitiger Gabe mit Protonenpumpenhemmern wurde bei einigen Patienten über einen Anstieg der Methotrexat-Spiegel berichtet. Wenn Methotrexat in hohen Dosen verabreicht wird, muss möglicherweise ein vorübergehendes Absetzen von Omeprazol in Betracht gezogen werden.
Einfluss anderer Wirkstoffe auf die Pharmakokinetik von Omeprazol
CYP2C19- und / oder CYP3A4-Inhibitoren
Da Omeprazol durch CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert wird, können die CYP2C19 oder CYP3A4 hemmenden Wirkstoffe (wie Clarithromycin und Voriconazol) die Serumspiegel von Omeprazol erhöhen und seine Metabolisierungsrate verringern. Die gleichzeitige Anwendung von Voriconazol führt zu einer mehr als doppelten Omeprazol-Exposition. Da die Anwendung hoher Dosen von Omeprazol gut vertragen wurde, ist im Allgemeinen keine Dosisanpassung von Omeprazol erforderlich. Eine Dosisanpassung sollte jedoch vorgenommen werden und im Falle einer Langzeitbehandlung.
Induktoren von CYP2C19 und / oder CYP3A4
Wirkstoffe, die CYP2C19 oder CYP3A4 oder beide induzieren (wie Rifampicin und Johanniskraut) können eine Senkung der Serumspiegel von Omeprazol bewirken, wodurch dessen Stoffwechselrate erhöht wird.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Die Ergebnisse von drei prospektiven epidemiologischen Studien (mehr als 1000 exponierte Patientenergebnisse) zeigen keine negativen Auswirkungen von Omeprazol auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fötus/Neugeborenen. Omeprazol kann während der Schwangerschaft angewendet werden.
Omeprazol geht in die Muttermilch über, es ist jedoch unwahrscheinlich, dass es bei Anwendung in therapeutischen Dosen Auswirkungen auf das Kind hat.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es ist unwahrscheinlich, dass Losec die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt.Es können Nebenwirkungen wie Schwindel und Sehstörungen auftreten (siehe Abschnitt 4.8).Wenn dies betroffen ist, sollten Patienten kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.
04.8 Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen (1-10% der Patienten) sind Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen und Übelkeit/Erbrechen.
Die folgenden identifizierten oder vermuteten Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien mit Omeprazol und nach der Markteinführung hervorgehoben. In keinem Fall wurde eine Korrelation mit der verabreichten Medikamentendosis festgestellt. Die unten aufgeführten Nebenwirkungen sind nach Häufigkeit und Organ-Klassifizierungssystem (SOC) klassifiziert. Häufigkeitsklassen werden nach folgender Konvention definiert: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100 bis
In einigen Einzelfällen wurde bei schwerkranken Patienten, die mit Omeprazol durch intravenöse Injektion behandelt wurden, über irreversible Sehstörungen berichtet, insbesondere bei hohen Dosen, aber es wurde kein kausaler Zusammenhang mit dem Arzneimittel festgestellt.
04.9 Überdosierung
Zur Überdosierung mit Omeprazol beim Menschen liegen nur begrenzte Informationen vor: In der Literatur wurden Dosen von bis zu 560 mg und gelegentlich orale Einzeldosen von bis zu 2.400 mg Omeprazol (das 120-fache der normalerweise empfohlenen klinischen Dosis) berichtet. Erbrechen, Schwindel, Bauchschmerzen, Durchfall und Kopfschmerzen wurden berichtet, und in Einzelfällen wurden auch Apathie, Depression und Verwirrtheit beobachtet.
Die beschriebenen Symptome waren vorübergehend und es wurden keine schwerwiegenden Folgen berichtet. Die Eliminationsrate änderte sich bei steigender Dosis nicht (Kinetik erster Ordnung), die Behandlung ist, falls erforderlich, symptomatisch.
Die intravenöse Verabreichung von Dosen bis zu 270 mg an einem einzigen Tag und bis zu 650 mg über drei Tage während klinischer Studien verursachte keine dosisabhängigen Nebenwirkungen.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Protonenpumpenhemmer.
ATC-Code: A02BC01.
Wirkmechanismus
Omeprazol, ein racemisches Gemisch zweier Enantiomere, reduziert die Magensäuresekretion durch einen hochspezialisierten Wirkmechanismus. es ist ein spezifischer Inhibitor der Protonenpumpe auf der Ebene der Belegzellen des Magens. Es wirkt schnell und fördert eine reversible Kontrolle der Hemmung der Magensäuresekretion mit einer einzigen täglichen Verabreichung.
Omeprazol ist eine schwache Base und wird in der stark sauren Umgebung der intrazellulären Canaliculi innerhalb der Belegzellen konzentriert und in die aktive Form umgewandelt, wo es die H + K + -ATPase - Protonenpumpe hemmt. Diese Wirkung auf die letzte Stufe der Magensäurebildung ist dosisabhängig und bewirkt eine hochwirksame Hemmung der Säuresekretion, sowohl der basalen als auch der stimulierten, unabhängig vom verwendeten Stimulus.
Pharmakodynamische Wirkungen
Alle beobachteten pharmakodynamischen Wirkungen sind auf die Aktivität von Omeprazol auf die Säuresekretion zurückzuführen.
Auswirkungen auf die Magensäuresekretion
Die intravenöse Gabe von Omeprazol ermöglicht eine dosisabhängige Hemmung der Magensäuresekretion beim Menschen Um sofort eine Verringerung der intragastrischen Azidität zu erreichen, die der bei wiederholter oraler Gabe von 20 mg erreicht wird, wird eine erste Dosis von 40 mg intravenös verabreicht. Diese Dosierung führt zu einer sofortigen Abnahme der Magensäure, die innerhalb von 24 Stunden sowohl nach der Injektion als auch nach der intravenösen Infusion durchschnittlich um 90 % reduziert wird.
Die Hemmung der Säuresekretion bezieht sich auf die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Omeprazol, jedoch nicht auf die tatsächliche Plasmakonzentration zu einem bestimmten Zeitpunkt.
Während der Behandlung mit Omeprazol wurde keine Tachyphylaxie beobachtet.
Auswirkungen auf H. pylori
H. pylori es ist mit einer Magensäureerkrankung verbunden, die Zwölffingerdarmgeschwüre und Magengeschwüre einschließt. H. pylori es gilt als der Hauptschuldige bei der Entwicklung von Gastritis. H. pylori zusammen mit der Magensäuresekretion stellen sie die wichtigsten Faktoren für die Entwicklung von Magengeschwüren dar. H. pylori es ist der Hauptfaktor bei der Entwicklung einer atrophischen Gastritis, die mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Magentumoren verbunden ist.
Die Ausrottung von H. pylori mit Omeprazol und antimikrobiellen Mitteln ist es mit einer "hohen Rate an Narbenbildung und Langzeitremission von Magengeschwüren" verbunden.
Andere Wirkungen im Zusammenhang mit der Säurehemmung
Während der Langzeitbehandlung wurde eine Zunahme der Häufigkeit des Auftretens von Drüsenzysten des Magens beobachtet, die die physiologische Folge der ausgeprägten Hemmung der Säuresekretion darstellen. Diese Formationen sind gutartig und reversibel.
Eine verminderte Magensäure jeglicher Herkunft, auch durch Protonenpumpenhemmer, erhöht die normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhandene Bakterienbelastung des Magens.Die Behandlung mit säuresenkenden Arzneimitteln kann ein leicht erhöhtes Risiko für Magen-Darm-Infektionen verursachen, wie zum Beispiel durch Salmonellen Und Campylobacter.
05.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften
Verteilung
Das scheinbare Verteilungsvolumen bei gesunden Probanden beträgt ca. 0,3 l/kg Körpergewicht.
97 % von Omeprazol sind an Plasmaproteine gebunden.
Stoffwechsel
Omeprazol wird vollständig über das Cytochrom P450 (CYP)-System metabolisiert. Der Großteil seines Metabolismus hängt von der spezifischen polymorph exprimierten CYP2C19-Isoform ab, die für die Bildung von Hydroxyomeprazol, dem Hauptmetaboliten im Plasma, verantwortlich ist. Der Rest hängt von einer anderen spezifischen Isoform, CYP3A4, ab, die für die Bildung von Omeprazolsulfon verantwortlich ist.Infolge der hohen Affinität von Omeprazol für CYP2C19 besteht die Möglichkeit einer kompetitiven Hemmung und Arzneimittelwechselwirkung zwischen Omeprazol und anderen Substraten von CYP2C19. Aufgrund seiner geringen Affinität zu CYP3A4 besitzt Omeprazol jedoch nicht die Fähigkeit, den Metabolismus anderer CYP3A4-Substrate zu hemmen. Darüber hinaus hat Omeprazol keine hemmende Wirkung auf die wichtigsten CYP-Enzyme.
Etwa 3 % der kaukasischen Bevölkerung und 15-20 % der asiatischen Bevölkerung weisen einen funktionellen Mangel des CYP2C19-Enzyms auf und werden daher als schlechte Metabolisierer definiert.Bei diesen Personen wird der Metabolismus von Omeprazol wahrscheinlich stärker durch CYP3A4 katalysiert 20 mg Omeprazol einmal täglich, war die mittlere AUC bei schwachen Metabolisierern 5- bis 10-mal höher als bei Patienten mit einem funktionellen CYP2C19-Enzym (umfangreiche Metabolisierer). Die maximalen Plasmakonzentrationen waren 3- bis 5-mal höher. Diese Ergebnisse haben keine Auswirkungen auf die Dosierung von Omeprazol.
Ausscheidung
Die Gesamtplasmaclearance beträgt nach einer Einzeldosis etwa 30-40 l / h. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Omeprazol beträgt in der Regel sowohl nach einmaliger als auch nach wiederholter täglicher Gabe weniger als eine Stunde.
Omeprazol wird zwischen den Dosen vollständig aus dem Plasma eliminiert und es besteht daher keine Tendenz zur Akkumulation bei einmal täglicher Anwendung. Ungefähr 80 % einer Dosis von Omeprazol werden als Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden, der Rest wird in den Fäzes gefunden, die hauptsächlich aus der Gallenflüssigkeit stammen.
Die AUC von Omeprazol steigt nach wiederholter Verabreichung. Dieser Anstieg ist dosisabhängig und führt nach wiederholter Verabreichung zu einer nicht-linearen Dosis-AUC-Beziehung. Die Abhängigkeit von Zeit und Dosis ist auf eine Abnahme des First-Pass-Metabolismus und der systemischen Clearance zurückzuführen. wahrscheinlich verursacht durch eine Hemmung des CYP2C19-Enzyms durch Omeprazol und/oder seine Metaboliten (zB Sulfon).
Es wurde keine Wirkung der Metaboliten auf die Magensäuresekretion beobachtet.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Eingeschränkte Leberfunktion
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung ist der Metabolismus von Omeprazol beeinträchtigt, was zu einem Anstieg der AUC führt.Bei einmal täglicher Gabe von Omeprazol bestand keine Neigung zur Akkumulation.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Die Pharmakokinetik von Omeprazol, einschließlich der systemischen Bioverfügbarkeit und Eliminationsgeschwindigkeit, wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht verändert.
Senioren
Bei älteren Patienten (75-79 Jahre) ist die Metabolisierungsrate von Omeprazol leicht verringert.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Magen-ECL-Zellhyperplasie und Karzinoide wurden in Studien an Ratten nachgewiesen, die lebenslang mit Omeprazol behandelt wurden. Diese Veränderungen sind das Ergebnis einer hohen Hypergastrinämie als Folge einer Säurehemmung. Ähnliche Beobachtungen wurden nach Behandlung mit H2-Antagonisten, Protonenpumpenhemmern und nach partieller Fundusresektion erhalten. Diese Veränderungen sind daher nicht auf eine direkte Wirkung eines einzelnen Wirkstoffs zurückzuführen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Dinatriumedetat,
Natriumhydroxid (zur pH-Einstellung)
06.2 Inkompatibilität
Dieses Arzneimittel darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden, außer mit den in Abschnitt 6.6 genannten.
06.3 Gültigkeitsdauer
In intakter Verpackung: 2 Jahre.
Rekonstituierte Lösung:
Die chemische und physikalische Stabilität wurde für 12 Stunden bei 25 °C nach Rekonstitution mit 9 mg/ml (0,9 %) Natriumchlorid-Infusionslösung und für 6 Stunden bei 25 °C nach Rekonstitution mit Glucose-Infusionslösung nachgewiesen (5%).
Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Produkt sofort verwendet werden, es sei denn, die Rekonstitution erfolgte unter kontrollierten und validierten aseptischen Bedingungen.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
Bewahren Sie die Durchstechflasche in der Originalverpackung auf, um das Arzneimittel vor Licht zu schützen. Die Durchstechflaschen können jedoch bei normalem Umgebungslicht in Innenräumen bis zu 24 Stunden nach dem Auspacken aufbewahrt werden.
Lagerbedingungen des rekonstituierten Arzneimittels siehe Abschnitt 6.3.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Durchstechflasche mit 10 ml farblosem Borosilikatglas, Typ I. Bromobutyl-Gummistopfen, Aluminiumkappe und Polypropylenverschluss.
Packungsgrößen: 1x40 mg, 5x40 mg, 10x40 mg Durchstechflaschen.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Der gesamte Inhalt jeder Durchstechflasche sollte in ca. 5 ml aufgelöst und sofort in 100 ml verdünnt werden. Es sollten 9 mg/ml (0,9 %) Natriumchlorid-Infusionslösungen oder 50 mg/ml-Glukose-Infusionslösungen (5 %) verwendet werden Die Stabilität von Omeprazol wird durch den pH-Wert der Infusionslösung beeinflusst, daher sollte die Verwendung anderer Lösungsmittel oder Volumina zur Verdünnung vermieden werden.
Vorbereitung
1. Entnehmen Sie mit einer Spritze 5 ml Infusionslösung aus der Flasche oder dem 100 ml Infusionsbeutel.
2. Überführen Sie diese Menge in die Durchstechflasche mit lyophilisiertem Omeprazol, schütteln Sie es gut, um sicherzustellen, dass Omeprazol vollständig aufgelöst ist.
3. Ziehen Sie die resultierende Omeprazol-Lösung mit der Spritze auf.
4. Überführen Sie die Lösung in den Infusionsbeutel oder die Flasche.
5. Wiederholen Sie die Schritte 1-4, um sicherzustellen, dass die gesamte Omeprazol-Menge aus der Durchstechflasche in den Infusionsbeutel oder die Infusionsflasche überführt wird.
Alternative Infusionspräparate in flexiblen Behältern
1. Verwenden Sie eine doppelendige Transfernadel und befestigen Sie diese an der Injektionsmembran des Infusionsbeutels. Verbinden Sie die andere Spitze der Nadel mit der Durchstechflasche mit lyophilisiertem Omeprazol.
2. Lösen Sie Omeprazol auf, indem Sie die Infusionslösung zwischen dem Infusionsbeutel und der Flasche pumpen.
3. Stellen Sie sicher, dass Omeprazol vollständig aufgelöst ist.
Die Infusionslösung sollte als intravenöse Infusion über 20-30 Minuten verabreicht werden.
Nicht verwendete Arzneimittel oder Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
AstraZeneca AB - S151 85 - Södertälje (Schweden)
Vertreten durch AstraZeneca S.p.A.
Via F. Sforza - Palazzo Volta - Basiglio (MI)
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
LOSEC 40 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung 1 Durchstechflasche mit 40 mg: AIC n. 026804029.
LOSEC 40 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung 5 Durchstechflaschen mit 40 mg: AIC n. 026804031.
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: Mai 1996
Datum der letzten Verlängerung: Januar 2008
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Dezember 2012
