Wirkstoffe: Montelukast
MONTEGEN 10 mg Filmtabletten
Montegen Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich:- MONTEGEN 10 mg Filmtabletten
- MONTEGEN 5 mg Kautabletten
- MONTEGEN 4 mg Kautabletten
- MONTEGEN 4 mg Granulat
Indikationen Warum wird Montegen angewendet? Wofür ist das?
MONTEGEN ist ein Leukotrien-Rezeptor-Antagonist, der als Leukotriene bezeichnete Substanzen blockiert. Leukotriene lassen die Atemwege in der Lunge verengen und anschwellen und verursachen zudem allergische Symptome. Die Leukotrienblockade verbessert die Asthmasymptome und hilft bei der Kontrolle von Asthma und verbessert die Symptome saisonaler Allergien (auch bekannt als Heuschnupfen und saisonale allergische Rhinitis).
Der Arzt hat MONTEGEN zur Behandlung von Asthma verschrieben, um sowohl tagsüber als auch nachts Asthmasymptome zu vermeiden.
- MONTEGEN wird zur Behandlung von Patienten angewendet, die mit ihren Arzneimitteln nicht ausreichend kontrolliert werden und zusätzliche Arzneimittel benötigen.
- MONTEGEN verhindert auch eine belastungsbedingte Verengung der Atemwege.
- Bei Asthmapatienten, bei denen MONTEGEN zur Behandlung von Asthma indiziert ist, kann MONTEGEN die Symptome einer saisonalen allergischen Rhinitis lindern.
Ihr Arzt wird die Anwendung von MONTEGEN in Abhängigkeit von Ihren Asthmasymptomen und Ihrem Schweregrad festlegen.
Was ist Asthma?
Asthma ist eine Langzeiterkrankung.
Asthma umfasst:
- Atembeschwerden durch Verengung der Atemwege. Die Verengung der Atemwege verschlechtert und verbessert sich als Reaktion auf verschiedene Bedingungen.
- Die Atemwege, die auf viele Reizreize wie Zigarettenrauch, Pollen, kalte Luft oder Sport reagieren.
- Schwellung (Entzündung) der Atemwege.
Symptome von Asthma sind: Husten, Kurzatmigkeit und Engegefühl in der Brust.
Was sind saisonale Allergien?
Saisonale Allergien (auch Heuschnupfen oder saisonale allergische Rhinitis genannt) sind allergische Reaktionen, die häufig durch Pollen von Bäumen, Gräsern und Samen in der Luft verursacht werden. Typische Symptome saisonaler Allergien können sein: verstopfte Nase, kalte, juckende Nase; Niesen; rote, geschwollene, juckende und tränende Augen.
Kontraindikationen Wann Montegen nicht angewendet werden sollte
Informieren Sie Ihren Arzt über aktuelle oder frühere Erkrankungen und Allergien.
MONTEGEN® darf nicht eingenommen werden
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Montelukast oder einen der sonstigen Bestandteile von MONTEGEN sind (siehe 6. WEITERE INFORMATIONEN).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Montegen® beachten?
Seien Sie besonders vorsichtig mit MONTEGEN
- Wenn sich Ihr Asthma oder Ihre Atmung verschlechtern, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt.
- MONTEGEN oral sollte nicht zur Behandlung akuter Asthmaanfälle angewendet werden. Wenn Krampfanfälle auftreten, befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes. Halten Sie inhalierte Notfallmedikamente für Asthmaanfälle immer bei sich.
- Es ist wichtig, dass Sie oder Ihr Kind alle von Ihrem Arzt verschriebenen Asthma-Arzneimittel einnehmen.Montegen sollte nicht anstelle anderer Asthma-Arzneimittel angewendet werden, die Ihr Arzt Ihnen verschrieben hat.
- Patienten, die Asthma-Medikamente einnehmen, sollten sich bewusst sein, dass sie ihren Arzt aufsuchen sollten, wenn sie eine Kombination von Symptomen wie grippeähnliches Syndrom, Kribbeln oder vermindertes Gefühl in Armen oder Beinen, sich verschlimmernde Lungensymptome und / oder Hautrötung verspüren.
- Sie sollten keine Acetylsalicylsäure (Aspirin) oder entzündungshemmende Medikamente (auch nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente oder NSAR genannt) einnehmen, wenn sie Asthma verschlimmern.
Anwendung bei Kindern
Für Kinder von 2 bis 5 Jahren stehen MONTEGEN 4 mg Kautabletten und 4 mg Granulat zur Verfügung.
Für Kinder von 6 bis 14 Jahren sind MONTEGEN 5 mg Kautabletten erhältlich.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Montegen® beeinflussen?
Bei Anwendung von MONTEGEN zusammen mit anderen Arzneimitteln
Einige Arzneimittel können die Wirkung von MONTEGEN beeinträchtigen, oder MONTEGEN kann die Wirkung anderer Arzneimittel beeinträchtigen.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie die folgenden Arzneimittel einnehmen, bevor Sie mit der Einnahme von MONTEGEN beginnen:
- Phenobarbital (zur Behandlung von Epilepsie)
- Phenytoin (zur Behandlung von Epilepsie)
- Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose und einigen anderen Infektionen)
- Gemfibrozil (zur Behandlung hoher Plasmalipidspiegel).
Bei Anwendung von MONTEGEN zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
MONTEGEN 10 mg kann zu oder zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Anwendung in der Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder schwanger werden möchten, müssen Sie vor der Einnahme von MONTEGEN Ihren Arzt konsultieren. Ihr Arzt wird entscheiden, ob Sie MONTEGEN unter diesen Umständen einnehmen können oder nicht.
Anwendung während des Stillens
Es ist nicht bekannt, ob MONTEGEN in die Muttermilch übergehen kann. Wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen, müssen Sie vor der Einnahme von MONTEGEN Ihren Arzt konsultieren.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es werden keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen erwartet. Individuelle Reaktionen auf Medikamente können jedoch variieren. Einige Nebenwirkungen (wie Schwindel und Schläfrigkeit), die sehr selten unter MONTEGEN berichtet wurden, können die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von MONTEGEN®
MONTEGEN 10 mg Filmtabletten enthalten Lactose. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Montegen anzuwenden: Dosierung
- Sie müssen nur eine MONTEGEN-Tablette pro Tag einnehmen, wie von Ihrem Arzt verordnet.
- Die Tablette sollte auch eingenommen werden, wenn Sie keine Symptome haben oder einen akuten Asthmaanfall haben.
- Nehmen Sie MONTEGEN immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Im Zweifelsfall sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker konsultieren.
- Nehmen Sie die Tablette oral ein.
Für Erwachsene ab 15 Jahren:
Jeden Tag abends eine 10 mg Tablette einnehmen. MONTEGEN 10 mg kann zu oder zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden.
Wenn Sie MONTEGEN einnehmen, stellen Sie sicher, dass Sie keine anderen Arzneimittel einnehmen, die denselben Wirkstoff, Montelukast, enthalten.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Montegen eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von MONTEGEN eingenommen haben, als Sie sollten
Konsultieren Sie sofort Ihren Arzt.
Bei den meisten Berichten über Überdosierungen traten keine Nebenwirkungen auf. Zu den bei einer Überdosierung bei Erwachsenen und Kindern am häufigsten berichteten Symptomen zählen Bauchschmerzen, Benommenheit, Durst, Kopfschmerzen, Erbrechen und Hyperaktivität.
Wenn Sie die Einnahme von MONTEGEN® vergessen haben
Versuchen Sie, MONTEGEN wie verordnet einzunehmen. Wenn Sie jedoch die Einnahme einer Tablette vergessen haben, nehmen Sie das Arzneimittel in der üblichen Dosierung weiter ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vergessene Tablette vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von MONTEGEN® abbrechen
Die Behandlung mit MONTEGEN kann nur wirksam gegen Asthma sein, wenn Sie es weiterhin einnehmen.Es ist wichtig, dass Sie MONTEGEN so lange einnehmen, wie Ihr Arzt es verordnet hat. Dies wird helfen, Asthma zu kontrollieren.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung von MONTEGEN haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Montegen®
Wie alle Arzneimittel kann MONTEGEN Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
In klinischen Studien mit MONTEGEN 10 mg Filmtabletten waren die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen, von denen angenommen wird, dass sie mit MONTEGEN in Zusammenhang stehen (die bei mindestens einem von 100 Patienten und weniger als einem von 10 Patienten auftraten):
- Bauchschmerzen
- Kopfschmerzen
Diese Nebenwirkungen waren in der Regel leicht und traten bei mit MONTEGEN behandelten Patienten häufiger auf als bei Patienten, die mit Placebo (einer Tablette, die keinen Wirkstoff enthält) behandelt wurden.
Die Häufigkeit der unten aufgeführten möglichen Nebenwirkungen ist nach folgender Konvention definiert:
Sehr häufig (betrifft mindestens 1 Behandelten von 10)
Häufig (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 100)
Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 1.000)
Selten (betrifft 1 bis 10 Behandelte von 10.000)
Sehr selten (betrifft weniger als 1 Behandelten von 10.000)
Darüber hinaus wurden bei kommerzieller Anwendung des Arzneimittels folgende Nebenwirkungen berichtet:
- Infektion der oberen Atemwege (sehr häufig)
- erhöhte Blutungsneigung (selten)
- allergische Reaktionen einschließlich Anschwellen von Gesicht, Lippen, Zunge und/oder Rachen, die Atem- oder Schluckbeschwerden verursachen können (gelegentlich)
- Verhaltens- und Stimmungsänderungen [veränderte Träume, einschließlich Albträume, Schlaflosigkeit, Schlafwandeln, Reizbarkeit, Angstgefühl, Ruhelosigkeit, Erregung einschließlich aggressivem Verhalten oder Feindseligkeit, Depression (gelegentlich), Zittern, veränderte Aufmerksamkeit, Gedächtnisstörungen (selten); Halluzinationen, Desorientierung, Selbstmordgedanken und -handlungen (sehr selten)]
- Schwindel, Schläfrigkeit, Kribbeln, Krämpfe (gelegentlich)
- Herzklopfen (selten)
- Nasenbluten (gelegentlich)
- Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (häufig); Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen (gelegentlich)
- Hepatitis (Leberentzündung) (sehr selten)
- Hautausschlag (häufig); Blutergüsse, Juckreiz, Nesselsucht (gelegentlich), rote schmerzhafte Schwellung des Unterhautgewebes, die sich am häufigsten an der Vorderseite der Beine befindet (Erythema nodosum), schwere Hautreaktionen (Erythema multiforme), die ohne Vorwarnung auftreten können (sehr selten)
- Gelenk- oder Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe (gelegentlich)
- Fieber (häufig); Schwäche/Müdigkeit, Unwohlsein, Schwellung (gelegentlich)
In sehr seltenen Fällen wurde während der Behandlung von Asthmapatienten mit Montelukast über einen Komplex von Symptomen wie grippeähnliche Form, Kribbeln oder Taubheitsgefühl in Armen oder Beinen, Verschlechterung der Lungensymptome und/oder Hautausschlag berichtet. . Der Patient sollte sich umgehend beim Arzt melden, wenn eines oder mehrere dieser Symptome auftreten.
Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker nach weiteren Informationen zu Nebenwirkungen. Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker über alle anderen als die oben aufgeführten Nebenwirkungen oder wenn sich irgendwelche Symptome verschlimmern.
Ablauf und Aufbewahrung
- Bewahren Sie MONTEGEN für Kinder unzugänglich auf.
- Verwenden Sie MONTEGEN nicht nach dem Verfallsdatum, das auf dem Etikett mit den sechs Ziffern nach dem Wort EXP angegeben ist. Die ersten beiden Zahlen geben den Monat an; die letzten vier Ziffern stellen das Jahr dar. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
- In der Originalverpackung aufbewahren, um es vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
- Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen, um die Umwelt zu schützen.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was MONTEGEN enthält
- Der Wirkstoff ist Montelukast. Jede Tablette enthält Montelukast-Natrium, was 10 mg Montelukast entspricht.
- Die sonstigen Bestandteile sind: Mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat (89,3 mg), Croscarmellose-Natrium, Hyprolose (E463) und Magnesiumstearat. Beschichtung: Hypromellose, Hyprolose (E463), Titandioxid (E171), rotes und gelbes Eisenoxid (E172), Carnaubawachs.
Beschreibung des Aussehens von MONTEGEN und des Inhalts der Packung
Farbe beige, quadratische Form, mit abgerundeten Kanten, folienbeschichtet, mit einseitiger Prägung 117.
Blisterpackungen mit: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 Tabletten.
Blisterpackungen (Einzeldosis), in Packungen mit: 49, 50 und 56 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
MONTEGEN 10 MG TABLETTEN MIT FILM .BESCHICHTET
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Eine Filmtablette enthält: Montelukast-Natrium, entsprechend 10 mg Montelukast.
Hilfsstoff mit bekannter Wirkung: Dieses Arzneimittel enthält 89,3 mg Lactose-Monohydrat pro Tablette.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Filmtablette.
Farbe beige, quadratische Form, mit abgerundeten Kanten, folienbeschichtet, Größe 7,9 mm x 7,9 mm, mit einseitiger Prägung 117.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Montegen ist angezeigt zur Behandlung von Asthma als Zusatztherapie bei Patienten mit persistierendem leichtem/mittelschwerem Asthma, die mit inhalativen Kortikosteroiden nicht ausreichend kontrolliert werden können und bei denen gleichzeitig kurzwirksame b-adrenerge Agonisten eingenommen werden müssen Kontrolle von Asthma Montegen kann auch zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis bei Patienten angewendet werden, bei denen Montegen wegen Asthma indiziert ist.
Montegen ist auch zur Asthmaprophylaxe indiziert, bei der die vorherrschende Komponente eine durch Anstrengung verursachte Bronchokonstriktion ist.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Die empfohlene Dosis für Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren mit Asthma oder mit Asthma und begleitender saisonaler allergischer Rhinitis beträgt eine 10-mg-Tablette täglich abends.
Allgemeine Empfehlungen
Die therapeutische Wirkung von Montegen auf die Parameter der Asthmakontrolle wird innerhalb eines Tages deutlich. Montegen kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Weisen Sie den Patienten an, Montegen auch dann weiter einzunehmen, wenn das Asthma unter Kontrolle ist, sowie in Phasen, in denen sich das Asthma verschlimmert. Montegen sollte nicht gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet werden, die denselben Wirkstoff, Montelukast, enthalten.
Bei älteren Patienten oder Patienten mit Niereninsuffizienz oder leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung sind keine Dosisanpassungen erforderlich. Es liegen keine Daten zu Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor. Die Dosis ist für Patienten beiderlei Geschlechts gleich.
Montegen-Therapie im Zusammenhang mit anderen Asthmabehandlungen
Montegen kann der aktuellen Behandlung des Patienten hinzugefügt werden.
Inhalative Kortikosteroide
Montegen kann als Zusatztherapie angewendet werden, wenn andere Wirkstoffe wie inhalative Kortikosteroide plus schnell wirkende β-Agonisten, die „nach Bedarf“ angewendet werden, eine unzureichende klinische Kontrolle bieten. Montegen ist keine Ersatztherapie für inhalative Kortikosteroide (siehe Abschnitt 4.4).
Kinder und Jugendliche
Verabreichen Sie Montegen 10 mg Filmtabletten nicht bei Kindern unter 15 Jahren. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Montegen 10 mg Filmtabletten bei Kindern unter 15 Jahren ist nicht erwiesen.
5 mg Kautabletten sind für pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 14 Jahren erhältlich.
Für pädiatrische Patienten im Alter von 2 bis 5 Jahren stehen 4 mg Kautabletten zur Verfügung.
Es ist in 4 mg Granulat für pädiatrische Patienten im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren erhältlich.
Art der Verabreichung
Mündlicher Gebrauch.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Weisen Sie den Patienten darauf hin, kein orales Montelukast zur Behandlung akuter Asthmaanfälle zu verwenden und geeignete Notfallmedikamente bereitzuhalten, die üblicherweise bei solchen Erkrankungen verwendet werden. Bei einem akuten Anfall sollte dem behandelnden Arzt so schnell wie möglich ein kurzwirksamer inhalativer b-adrenerger Agonist verabreicht werden.
Montelukast sollte nicht abrupt durch inhalative oder orale Kortikosteroide ersetzt werden.
Es liegen keine Daten vor, die belegen, dass die orale Dosis von Kortikosteroiden durch gleichzeitige Gabe von Montelukast reduziert werden kann.
In seltenen Fällen kann bei Patienten, die Asthma-Medikamente einschließlich Montelukast einnehmen, eine systemische Eosinophilie auftreten, die sich manchmal als klinische Symptome einer Vaskulitis ähnlich der des Churg-Strauss-Syndroms manifestiert, einer Erkrankung, die häufig mit einer systemischen Therapie behandelt wird. Diese Fälle wurden manchmal mit der Reduzierung oder dem Absetzen der oralen Kortikosteroidtherapie in Verbindung gebracht.Obwohl ein kausaler Zusammenhang mit einem Leukotrienrezeptor-Antagonismus nicht nachgewiesen wurde, sollten Ärzte die Patienten auf Eosinophilie, vaskulitischen Hautausschlag, Verschlechterung der Lungensymptome, kardiale Komplikationen und / oder Neuropathie. Patienten, die diese Symptome entwickeln, müssen untersucht und ihre Behandlungsschemata überdacht werden.
Bei Aspirin-empfindlichen Asthmapatienten ändert die Behandlung mit Montelukast nichts an der Notwendigkeit, Aspirin oder andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente zu vermeiden.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Montelukast kann zusammen mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden, die üblicherweise zur Prophylaxe und chronischen Behandlung von Asthma verwendet werden.In Arzneimittelwechselwirkungsstudien hatte die empfohlene klinische Dosis von Montelukast keine klinisch relevanten Auswirkungen auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Theophyllin, Prednison, Prednisolon, Kontrazeptiva oral (Ethinylestradiol / Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin.
Die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) von Montelukast war bei Patienten, die gleichzeitig Phenobarbital erhielten, um ca. 40 % verringert. Da Montelukast durch CYP 3A4, 2C8 und 2C9 metabolisiert wird, ist vor allem bei Kindern Vorsicht geboten, wenn gleichzeitig Montelukast gegeben wird mit Induktoren von CYP 3A4, 2C8 und 2C9, wie Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin.
Ausbildung in vitro zeigten, dass Montelukast ein potenter CYP 2C8-Inhibitor ist. Allerdings haben Daten aus einer klinischen Arzneimittelwechselwirkungsstudie mit Montelukast und Rosiglitazon (einem Substrat, das als repräsentativer Test für Arzneimittel verwendet wird, die hauptsächlich durch CYP 2C8 metabolisiert werden) gezeigt, dass Montelukast CYP 2C8 nicht hemmt. in vivo. Es ist daher nicht zu erwarten, dass Montelukast den Metabolismus von Arzneimitteln, die durch dieses Enzym metabolisiert werden (z. B. Paclitaxel, Rosiglitazon und Repaglinid), signifikant verändert.
Ausbildung in vitro zeigten, dass Montelukast ein Substrat von CYP 2C8 und in geringerem Maße 2C9 und 3A4 ist. In einer Arzneimittelwechselwirkungsstudie mit Montelukast und Gemfibrozil (einem Inhibitor von CYP 2C8 und 2C9) erhöhte Gemfibrozil die systemische Exposition von Montelukast um das 4,4-Fache 2C8-Hemmer, aber der Arzt sollte sich des Potenzials für vermehrte Nebenwirkungen bewusst sein.
Basierend auf den Daten in vitro, klinisch bedeutsame Arzneimittelwechselwirkungen mit weniger potenten CYP 2C8-Inhibitoren (z. B. Trimethoprim) sind nicht zu erwarten. Die gleichzeitige Anwendung von Montelukast mit Itraconazol, einem starken CYP 3A4-Inhibitor, führte zu keiner signifikanten Erhöhung der systemischen Exposition von Montelukast.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Tierexperimentelle Studien weisen nicht auf schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder die embryofetale Entwicklung hin.
Die begrenzten Daten, die in Schwangerschaftsdatenbanken verfügbar sind, legen keinen kausalen Zusammenhang zwischen Montegen und Fehlbildungen (Gliedmaßendefekten) nahe, über die weltweit selten nach Markteinführung berichtet wurde.
Montegen darf während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es eindeutig als notwendig erachtet wird.
Fütterungszeit
Studien an Ratten haben gezeigt, dass Montelukast in die Muttermilch übergeht (siehe Abschnitt 5.3). Es ist nicht bekannt, ob Montelukast/Metaboliten in die Muttermilch übergehen.
Montegen kann während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn dies eindeutig als notwendig erachtet wird.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Montegen hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Einige Patienten haben jedoch über Schläfrigkeit oder Schwindel berichtet.
04.8 Nebenwirkungen
Montelukast wurde in klinischen Studien wie folgt bewertet:
• 10 mg Filmtabletten bei etwa 4.000 erwachsenen und jugendlichen Asthmapatienten ≥ 15 Jahre.
• 10 mg Filmtabletten bei ungefähr 400 erwachsenen und jugendlichen Asthmapatienten mit saisonaler allergischer Rhinitis im Alter von ≥ 15 Jahren.
• 5 mg Kautabletten bei ca. 1.750 pädiatrischen Asthmapatienten im Alter von 6 bis 14 Jahren.
Die folgenden arzneimittelbedingten Nebenwirkungen wurden häufig berichtet (≥ 1/100
Bei fortgesetzter Therapie in klinischen Studien von bis zu 2 Jahren bei einer begrenzten Anzahl erwachsener Patienten und bis zu 12 Monaten bei pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 14 Jahren änderte sich das Sicherheitsprofil nicht.
Tabelle der Nebenwirkungen
Nebenwirkungen, die während der Anwendung nach Markteinführung berichtet wurden, sind in der folgenden Tabelle nach Systemorganklassen und spezifischen Nebenwirkungen aufgelistet.Häufigkeitskategorien wurden auf der Grundlage relevanter klinischer Studien geschätzt.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung von vermuteten Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels auftreten, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht.Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem unter https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse anzuzeigen.
04.9 Überdosierung
In Studien zu chronischem Asthma wurde Montelukast erwachsenen Patienten in Dosen von bis zu 200 mg/Tag über 22 Wochen und in Kurzzeitstudien bis zu 900 mg/Tag über etwa eine Woche verabreicht, ohne dass es zu klinisch bedeutsamen Nebenwirkungen kam.
Nach Markteinführung und in klinischen Studien mit Montelukast gab es Berichte über akute Überdosierungen, darunter Berichte bei Erwachsenen und Kindern mit Dosen bis zu 1000 mg (ca. 61 mg/kg bei einem 42 Monate alten Kind). im Einklang mit dem Sicherheitsprofil bei Erwachsenen und Kindern und Jugendlichen In den meisten Fällen von Überdosierung traten keine Nebenwirkungen auf.
Symptome einer Überdosierung
Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen stimmten mit dem Sicherheitsprofil von Montelukast überein und umfassten Bauchschmerzen, Schläfrigkeit, Durst, Kopfschmerzen, Erbrechen und psychomotorische Hyperaktivität.
Behandlung von Überdosierungen
Zur Behandlung einer Überdosierung mit Montelukast liegen keine spezifischen Informationen vor. Es ist nicht bekannt, ob Montelukast durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse dialysierbar ist.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten, ATC-Code: R03D C03
Wirkmechanismus
Cysteinyl-Leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) sind starke entzündliche Eicosanoide, die von verschiedenen Zellen einschließlich Mastzellen und Eosinophilen freigesetzt werden. Diese wichtigen Asthma-Mediatoren binden an Cysteinylleukotrien (CysLT)-Rezeptoren.Der CysLT-Typ-1-Rezeptor (CysLT1) befindet sich in den Atemwegen des Menschen (einschließlich glatterMyozellen und Atemwegsmakrophagen) und auf anderen proinflammatorischen Zellen (einschließlich Eosinophilen und einigen Stammzellen von die myeloische Reihe). CysLTs wurden mit der Pathophysiologie von Asthma und allergischer Rhinitis in Verbindung gebracht.Bei Asthma umfassen Leukotrien-vermittelte Wirkungen Bronchokonstriktion, Schleimhautsekretion, Gefäßpermeabilität und Eosinophilenrekrutierung. Bei allergischer Rhinitis werden CysLTs nach Exposition gegenüber Allergenen sowohl während der Früh- als auch der Spätreaktion aus der Nasenschleimhaut freigesetzt und sind mit den Symptomen einer allergischen Rhinitis verbunden. Es wurde gezeigt, dass die intranasale Stimulation mit CysLTs den nasalen Atemwegswiderstand und die Symptome einer nasalen Obstruktion erhöht.
Pharmakodynamische Wirkungen
Montelukast ist ein oral wirksamer Wirkstoff, der eine hohe Affinität und Selektivität für den CysLT1-Rezeptor aufweist. In klinischen Studien hemmt Montelukast in niedrigen Dosen, wie 5 mg, die durch die Inhalation von LTD4 verursachte Bronchokonstriktion.Bronchodilatation wurde innerhalb von zwei Stunden nach oraler Verabreichung beobachtet.Die durch einen beta-adrenergen Agonisten verursachte bronchodilatatorischeWirkung wurde zusätzlich zu der von Montelukast erzeugten Wirkung. Die Behandlung mit Montelukast hemmte sowohl das frühe als auch das späte Stadium der Bronchokonstriktion, die durch die „Exposition“ des Antigens verursacht wurde. Montelukast verringerte im Vergleich zu Placebo die Eosinophilen im peripheren Blut sowohl bei erwachsenen als auch bei pädiatrischen Patienten. In einer separaten Studie reduzierte die Behandlung mit Montelukast die Eosinophilen in den Atemwegen (als Ergebnis einer Sputumuntersuchung) und im peripheren Blut signifikant und verbesserte gleichzeitig die klinische Kontrolle von Asthma.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
In Erwachsenenstudien vs Placebo, Montelukast, 10 mg einmal täglich, verbessert nachweislich das FEV1 am Morgen (Änderungen gegenüber dem Ausgangswert 10,4 % vs 2,7%, der antimeridiane Spitzenexspirationsflow (PEFR) (Änderungen gegenüber dem Ausgangswert 24,5 l/min vs 3,3 l / min) und verringert signifikant den Gesamtverbrauch von b-adrenergen Agonisten (Änderungen gegenüber dem Ausgangswert -26,1% vs -4,6%). Die von den Patienten berichtete Verbesserung des Symptom-Scores bei Tag und Nacht war signifikant besser als die der Placebo-Gruppe.
In Studien an Erwachsenen hat sich gezeigt, dass Montelukast einen zusätzlichen klinischen Effekt zu dem durch inhalatives Kortikosteroid induzierten hat (prozentuale Veränderungen gegenüber dem Ausgangswert für inhalatives Beclomethason plus Montelukast vs Beclomethason bzw. FEV1: 5,43% vs 1,04% und die Anwendung von b-adrenergen Agonisten: -8,70% vs -2,64%). Es zeigte sich, dass das anfängliche Ansprechen auf Montelukast schneller war als auf inhalatives Beclomethason (200 mg zweimal täglich, verabreicht über einen Abstandshalter), obwohl Beclomethason über den gesamten zwölfwöchigen Studienzeitraum eine größere mittlere Wirkung zeigte (prozentuale Veränderungen gegenüber dem Ausgangswert für Montelukast vs Beclomethason FEV1 bzw.: 7,49 % vs 13,3 % und die Anwendung von b-adrenergen Agonisten: -28,28 % vs -43,89%). Allerdings erreichte ein „hoher Prozentsatz der mit Montelukast behandelten Patienten ein ähnliches klinisches Ansprechen wie unter Beclomethason (z. B. erreichten 50 % der mit Beclomethason behandelten Patienten eine Verbesserung des FEV1 von ca. der mit Montelukast behandelten Patienten erreichten das gleiche Ansprechen).
Eine klinische Studie wurde durchgeführt, um die Anwendung von Montelukast bei der symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis bei erwachsenen und jugendlichen Asthmapatienten ab 15 Jahren mit begleitender saisonaler allergischer Rhinitis zu bewerten.In dieser Studie zeigte Montelukast 10 mg einmal täglich Tabletten eine statistisch signifikante Verbesserung des täglichen Rhinitis-Symptomscores im Vergleich zu Placebo Erwachen, Einschlafschwierigkeiten und Score für das nächtliche Erwachen). Auch die Gesamtbewertungen der allergischen Rhinitis durch Patienten und Ärzte waren im Vergleich zu Placebo signifikant verbessert. „Wirksamkeit bei Asthma war kein Ziel.“ oder primäre dieser Studie.
In einer 8-wöchigen Studie an Patienten im Alter von 6 bis 14 Jahren verbesserte Montelukast einmal täglich 5 mg die Atemfunktion im Vergleich zu Placebo signifikant (prozentuale Veränderungen des FEV1 gegenüber dem Ausgangswert: 8,71 % vs 4,16 %; prozentuale Veränderungen gegenüber dem Ausgangswert im morgendlichen PEFR 27,9 l / min vs 17,8 l/min) und reduzierte den „bedarfsgerechten“ Einsatz von b-adrenergen Agonisten (Veränderungen gegenüber dem Ausgangswert -11,7 % vs +8,2%).
In einer 12-wöchigen Studie bei Erwachsenen wurde eine signifikante Reduktion der anstrengungsinduzierten Bronchokonstriktion (BIE) nachgewiesen (maximale Reduktion des FEV1 um 22,33 % für Montelukast vs 32,40 % für Placebo; 5 % Erholungszeit des Ausgangs-FEV1: 44,22 min vs 60,64 Minuten). Dieser Effekt war während der gesamten 12-wöchigen Studiendauer konstant. Die Reduktion der BIE wurde auch in einer Kurzzeitstudie bei pädiatrischen Patienten nachgewiesen (maximale Reduktion des FEV1: 18,27 % vs 26,11 %; 5 % Erholungszeit des Ausgangs-FEV1: 17,76 min vs 27,98 Minuten). In beiden Studien wurde die Wirkung am Ende des einmal täglichen Dosierungsintervalls nachgewiesen.
Bei Aspirin-sensitiven Asthmapatienten, die gleichzeitig mit inhalativen und/oder oralen Kortikosteroiden behandelt wurden, führte die Behandlung mit Montelukast im Vergleich zu Placebo zu einer signifikanten Verbesserung der Asthmakontrolle (prozentuale Veränderungen des FEV1 gegenüber dem Ausgangswert: 8,55 % vs -1,74 %; Reduktion der Gesamtanwendung von b-adrenergen Agonisten im Vergleich zum Ausgangswert: -27,78 % vs 2,09%).
05.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Montelukast wird nach oraler Gabe schnell resorbiert. Bei den 10 mg Filmtabletten wird der Mittelwert der maximalen Plasmakonzentration (Cmax) bei Erwachsenen 3 Stunden (Tmax) nach Einnahme im nüchternen Zustand erreicht Die mittlere Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe beträgt 64 % Bioverfügbarkeit und Cmax. sie werden durch eine Standardmahlzeit nicht beeinflusst Sicherheit und Wirksamkeit wurden in klinischen Studien nachgewiesen, bei denen 10 mg Filmtabletten unabhängig vom Zeitpunkt der Nahrungsaufnahme verabreicht wurden.
Bei 5 mg Kautabletten wird die Cmax bei Erwachsenen nach 2 Stunden Einnahme im nüchternen Zustand erreicht.Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt nach oraler Gabe 73 % und sinkt bei einer Standardmahlzeit auf 63 %.
Verteilung
Montelukast ist zu über 99 % an Plasmaproteine gebunden. Das Steady-State-Verteilungsvolumen von Montelukast beträgt durchschnittlich 8-11 Liter. Studien an Ratten mit radioaktiv markiertem Montelukast zeigen eine minimale Verteilung über die Blut-Hirn-Schranke. Darüber hinaus waren 24 Stunden nach Verabreichung der Dosis die Konzentrationen der radioaktiv markierten Substanz in allen anderen Geweben minimal.
Biotransformation
Montelukast wird weitgehend metabolisiert. In Studien, die mit therapeutischen Dosen durchgeführt wurden, war die Plasmakonzentration der Metaboliten von Montelukast im Steady State sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern nicht nachweisbar.
Cytochrom P450 2C8 stellt das Hauptenzym im Metabolismus von Montelukast dar. Darüber hinaus können CYP 3A4 und 2C9 einen geringen Beitrag leisten, obwohl Itraconazol, ein Inhibitor von CYP 3A4, die pharmakokinetischen Variablen von Montelukast bei gesunden Probanden nicht verändert. die täglich 10 mg Montelukast erhielten. Basierend auf den Ergebnissen in vitro auf menschlichen Lebermikrosomen hemmt Montelukast in therapeutischen Plasmakonzentrationen die Cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 oder 2D6 nicht. Der Beitrag der Metaboliten zur therapeutischen Wirkung von Montelukast ist minimal.
Beseitigung
Bei gesunden Erwachsenen beträgt die Plasmaclearance von Montelukast durchschnittlich 45 ml / Min. Nach oraler Verabreichung einer radioaktiv markierten Montelukast-Dosis wurden 86% der Radioaktivität bei der Stuhluntersuchung, die fünf Tage lang durchgeführt wurde, und weniger als 0,2% in der Stuhluntersuchung nachgewiesen Urin Diese Daten, zusammen mit denen zur Bioverfügbarkeit von Montelukast nach oraler Gabe, weisen darauf hin, dass Montelukast und seine Metaboliten fast ausschließlich über die Galle ausgeschieden werden.
Merkmale der Patienten
Bei älteren Patienten oder Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Studien an Patienten mit Niereninsuffizienz wurden nicht durchgeführt. Da Montelukast und seine Metaboliten hauptsächlich über die Galle ausgeschieden werden, ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz keine Dosisanpassung zu erwarten. Es liegen keine pharmakokinetischen Daten zu Montelukast bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score > 9) vor.
Bei hohen Montelukast-Dosen (20- und 60-fache der empfohlenen Dosis beim Menschen) wurde eine Verringerung der Plasmakonzentration von Theophyllin beobachtet, diese Wirkung wurde bei der empfohlenen Dosis von 10 mg einmal täglich nicht beobachtet.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
In toxikologischen Studien an Tieren wurden leichte und vorübergehende Veränderungen der Serum-SGPT (ALT), Glukose, Phosphor und Triglyceride beobachtet.Anzeichen einer Toxizität bei den Tieren waren: vermehrter Speichelfluss, gastrointestinale Symptome, weicher Stuhl und Elektrolytungleichgewicht. Diese traten bei Dosen auf, die das > 17-fache der bei der klinischen Dosis beobachteten systemischen Exposition ergaben.Bei Affen traten Nebenwirkungen ab Dosen von 150 mg/kg/Tag auf (> 232-fache der bei der klinischen Dosis beobachteten systemischen Exposition). In tierexperimentellen Studien veränderte Montelukast die Fertilität und die Reproduktionsfähigkeit bei einer systemischen Exposition, die 24 Mal höher war als bei der klinischen Dosis beobachtet, nicht mit der klinischen Dosis) wurde eine leichte Gewichtsreduktion der Neugeborenen beobachtet. In Studien mit Kaninchen wurde eine „häufigere Inzidenz unvollständiger Ossifikation als in der Kontrollgruppe bei“ der 24-fachen systemischen Exposition beobachtet, die bei der klinischen Dosis beobachtet wurde. Bei der Ratte wurden keine Anomalien beobachtet. Montelukast passiert nachweislich die Plazentaschranke und geht bei Tieren in die Muttermilch über.
Bei Mäusen und Ratten traten nach einmaliger oraler Gabe von Montelukast-Natrium bis zu 5.000 mg / kg, der getesteten Höchstdosis (15.000 mg / m2 bzw. 30.000 mg / m2 bei Mäusen und Ratten), keine Todesfälle auf. Die Dosis entspricht dem 25.000-fachen der empfohlenen Dosis für den Menschen bei Erwachsenen (basierend auf einem Gewicht von 50 kg für einen erwachsenen Patienten).
Es wurde festgestellt, dass Montelukast bei Mäusen bei Dosen bis zu 500 mg/kg/Tag (ungefähr > 200-mal der systemischen Exposition, die mit der klinischen Dosis beobachtet wurde) keine UVA-, UVB- oder sichtbare Spektrum-Phototoxizität aufweist.
Montelukast war bei Nagetieren weder mutagen noch mutagen in vitro und in vivo noch Onkogen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Mikrokristalline Cellulose
Lactose-Monohydrat
Croscarmellose-Natrium
Hyprolose (E 463)
Magnesiumstearat
Beschichtung:
Hypromellose
Hyprolose (E 463)
Titandioxid (E 171)
Rotes und gelbes Eisenoxid (E 172)
Carnaubawachs
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Verpackt in Polyamid-/PVC-/Aluminium-Blisterpackungen in:
Blisterpackungen mit 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 und 200 Tabletten.
Blisterpackungen (Einzeldosis), in Packungen mit 49x1, 50x1 und 56x1 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
28 Filmtabletten zu 10 mg Nr. 034003018
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: 20. August 1998
Datum der letzten Verlängerung: 21. Juli 2008
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Februar 2016
