Wirkstoffe: Esomeprazol
Nexium 20 mg magensaftresistente Tabletten
Nexium 40 mg magensaftresistente Tabletten
Nexium Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich: - Nexium 10 mg magensaftresistentes Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, in Beuteln
- Nexium 20 mg magensaftresistente Tabletten, Nexium 40 mg magensaftresistente Tabletten
- NEXIUM 40 mg Pulver zur Herstellung einer Injektions-/Infusionslösung
Warum wird Nexium verwendet? Wofür ist das?
Nexium enthält ein Arzneimittel namens Esomeprazol. Es gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als „Protonenpumpenhemmer“ bezeichnet werden und die wirken, indem sie die vom Magen produzierte Säuremenge reduzieren.
Nexium wird verwendet, um die folgenden Beschwerden zu behandeln:
- „Gastroösophageale Refluxkrankheit“ (GERD). Es tritt auf, wenn Säure aus dem Magen in die Speiseröhre (die Röhre, die den Rachen mit dem Magen verbindet) austritt und Schmerzen, Entzündungen und Brennen verursachen.
- Magen- oder Oberdarmgeschwüre, die mit Bakterien namens „Helicobacter pylori“ infiziert sind. Wenn Sie an diesen Erkrankungen leiden, kann Ihr Arzt auch Antibiotika verschreiben, um die Infektion zu behandeln und das Geschwür abheilen zu lassen.
- Magengeschwüre, die durch Arzneimittel verursacht werden, die als NSAIDs (nicht-steroidale Antirheumatika) bezeichnet werden. Nexium kann auch verwendet werden, um die Bildung von Magengeschwüren während der Einnahme von NSAIDs zu verhindern.
- Überschüssige Magensäure durch einen Tumor in der Bauchspeicheldrüse (Zollinger-Ellison-Syndrom).
- Längerfristige Behandlung von erneuten Blutungen von Geschwüren nach Prävention mit intravenöser Verabreichung von Nexium
Kontraindikationen Wenn Nexium nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie Nexium nicht ein:
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Esomeprazol oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind (siehe Abschnitt: Weitere Informationen).
- wenn Sie allergisch gegen andere Protonenpumpenhemmer sind (z. B. Pantoprazol, Lansoprazol, Rabeprazol, Omeprazol).
- wenn Sie ein Arzneimittel einnehmen, das Nelfinavir enthält (zur Behandlung von HIV).
Sie sollten Nexium nicht einnehmen, wenn es in einen der oben genannten Fälle fällt. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker, bevor Sie Nexium einnehmen.
Seien Sie besonders vorsichtig mit Nexium
Fragen Sie vor der Einnahme von Nexium Ihren Arzt oder Apotheker, wenn:
- Sie schwere Leberprobleme haben.
- Sie schwere Nierenprobleme haben.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Nexium® beachten?
Nexium kann die Symptome anderer Krankheiten maskieren. Informieren Sie daher sofort Ihren Arzt, wenn einer der folgenden Punkte vor oder während der Einnahme von Nexium auf Sie zutrifft:
- Sie verlieren grundlos viel Gewicht oder haben Schluckbeschwerden.
- Magenschmerzen oder Verdauungsstörungen treten auf.
- Beginnen Sie mit dem Erbrechen von Nahrung oder Blut.
- Der Stuhl ist schwarz (blutfleckiger Stuhl).
Wenn Ihnen Nexium „nach Bedarf“ verschrieben wurde, wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn die Symptome anhalten oder sich die Eigenschaften ändern.
Wenn Sie einen Protonenpumpenhemmer wie Nexium einnehmen, insbesondere länger als ein Jahr, besteht möglicherweise ein leicht erhöhtes Risiko für Hüft-, Handgelenks- oder Wirbelsäulenfrakturen.Wenn Sie Osteoporose haben oder Kortikosteroide einnehmen (was das Risiko von Osteoporose) konsultieren Sie Ihren Arzt.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Nexium® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt. Dies liegt daran, dass Nexium die Wirkung einiger Arzneimittel beeinflussen kann und einige Arzneimittel eine Wirkung auf Nexium haben können.
Sie sollten Nexium Tabletten nicht einnehmen, wenn Sie ein Arzneimittel einnehmen, das Nelfinavir enthält (zur Behandlung von HIV).
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
- Atazanavir (zur Behandlung von HIV).
- Clopidogrel (zur Vorbeugung von Blutgerinnseln)
- Ketoconazol, Itraconazol oder Voriconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen).
- Erlotinib (zur Behandlung von Krebs).
- Citalopram, Imipramin oder Clomipramin (zur Behandlung von Depressionen).
- Diazepam (zur Behandlung von Angstzuständen, zur Muskelentspannung oder bei Epilepsie).
- Phenytoin (bei Epilepsie): Wenn Sie Phenytoin einnehmen, muss Ihr Arzt Sie zu Beginn oder bei Beendigung der Behandlung mit Nexium überwachen.
- Arzneimittel zur Blutverdünnung wie Warfarin. Ihr Arzt wird Sie möglicherweise überwachen, wenn Sie die Behandlung mit Nexium beginnen oder beenden.
- Cilostazol (zur Behandlung von Claudicatio intermittens - Schmerzen in den Beinen beim Gehen, die durch unzureichende Blutversorgung verursacht werden).
- Cisaprid (bei Verdauungsstörungen und Sodbrennen).
- Digoxin (zur Behandlung von Herzproblemen).
- Methotrexat (ein Arzneimittel, das in einer hochdosierten Chemotherapie zur Behandlung von Krebs eingesetzt wird) - Wenn Sie Methotrexat in hoher Dosis einnehmen, kann Ihr Arzt Ihre Behandlung mit Nexium vorübergehend abbrechen.
- Tacrolimus (bei Organtransplantationen verwendet)
- Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose).
- Johanniskraut (Hypericum perforatum) (zur Behandlung von Depressionen).
Wenn Ihr Arzt Ihnen Antibiotika wie Amoxicillin und Clarithromycin zusammen mit Nexium zur Behandlung von Geschwüren verschrieben hat, die durch eine Helicobacter-pylori-Infektion verursacht werden, ist es sehr wichtig, dass Sie Ihren Arzt über die Einnahme anderer Arzneimittel informieren.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Informieren Sie Ihren Arzt vor der Einnahme von Nexium, wenn Sie schwanger sind oder schwanger werden möchten. Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat. Ihr Arzt wird entscheiden, ob Sie Nexium während dieser Zeit einnehmen können.
Es ist nicht bekannt, ob Nexium in die Muttermilch übergeht, daher sollten Sie Nexium nicht einnehmen, wenn Sie stillen.
Bei Einnahme von Nexium zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Die Tabletten können auf vollen Magen oder auf nüchternen Magen eingenommen werden.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es ist unwahrscheinlich, dass Nexium Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Werkzeugen oder Maschinen beeinträchtigt.
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Nexium®
Nexium magensaftresistente Tabletten enthalten Saccharose, eine Zuckerart. Bitte sprechen Sie mit ihm, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Nexium anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie Nexium immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Im Zweifelsfall sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker konsultieren.
- Nexium magensaftresistente Tabletten werden für Kinder unter 12 Jahren nicht empfohlen.
- Wenn Sie dieses Arzneimittel über einen längeren Zeitraum einnehmen, wird Ihr Arzt Sie überwachen (insbesondere, wenn Sie das Arzneimittel seit mehr als einem Jahr einnehmen).
- Wenn Ihr Arzt Ihnen gesagt hat, dass Sie das Arzneimittel bei Bedarf einnehmen sollen, informieren Sie Ihren Arzt bitte, wenn sich Ihre Symptome ändern.
Einnahme des Medikaments
- Sie können die Tabletten zu jeder Tageszeit einnehmen.
- Sie können die Tabletten auf vollen oder nüchternen Magen einnehmen.
- Schlucken Sie die Tabletten im Ganzen mit einem Schluck Wasser. Die Tabletten nicht kauen oder zerdrücken, da sie ein überzogenes Granulat enthalten, das das Arzneimittel vor Magensäure schützt.Es ist daher wichtig, das Granulat nicht zu beschädigen.
Was tun, wenn Sie Schwierigkeiten beim Schlucken der Tabletten haben?
Wenn Sie Schwierigkeiten beim Schlucken der Tabletten haben:
- Legen Sie die Tabletten in ein Glas mit stillem Wasser. Andere Flüssigkeiten sollten nicht verwendet werden.
- Rühren Sie, bis sich die Tabletten auflösen (die Mischung wird kein klares Aussehen haben). Trinken Sie sofort oder mindestens innerhalb von 30 Minuten. Mischen Sie sie immer vor dem Trinken.
- Um sicherzustellen, dass Sie das Arzneimittel vollständig eingenommen haben, spülen Sie das Glas gründlich aus, indem Sie es zur Hälfte mit Wasser füllen und trinken.Die festen Partikel enthalten das Arzneimittel und sollten nicht gekaut oder zerdrückt werden.
Wenn Sie absolut nicht schlucken können, kann die Tablette mit etwas Wasser gemischt, in eine Spritze gesteckt und über eine Sonde direkt in den Magen (Magensonde) verabreicht werden.
Wie viel Medikamente nehmen
- Ihr Arzt wird Sie über die Anzahl der Tabletten, die Sie einnehmen sollen und für wie lange, beraten. Dies hängt von Ihrer körperlichen Verfassung, Ihrem Alter und Ihrem Leberzustand ab.
- Übliche Dosierungen sind unten angegeben.
Behandlung von Sodbrennen durch gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD):
Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren:
- Wenn Ihr Arzt festgestellt hat, dass Ihre Speiseröhre leicht geschädigt ist, beträgt die übliche Dosis 4 Wochen lang einmal täglich eine 40 mg Nexium magensaftresistente Tablette. Ihr Arzt wird Sie möglicherweise anweisen, die Behandlung mit derselben Dosis für weitere 4 Wochen fortzusetzen, falls die Speiseröhre nicht verheilt ist.
- Nach Abheilung der Speiseröhre beträgt die übliche Dosis einmal täglich eine magensaftresistente Tablette Nexium 20 mg.
- Wenn die Speiseröhre nicht geschädigt ist, beträgt die übliche Dosis täglich eine magensaftresistente Tablette Nexium 20 mg. Wenn Ihre Symptome unter Kontrolle sind, wird Ihr Arzt Sie darüber informieren, dass Sie das Arzneimittel bei Bedarf bis zu maximal einer magensaftresistenten Tablette einnehmen können -resistente Tablette von Nexium 20 mg pro Tag.
- Wenn Sie schwere Leberprobleme haben, wird Ihr Arzt Ihnen eine niedrigere Dosis verschreiben.
Behandlung von Geschwüren, die durch eine Helicobacter-pylori-Infektion verursacht werden, und Verhinderung ihres Wiederauftretens:
- Erwachsene ab 18 Jahren: Die übliche Dosis beträgt eine Nexium 20 mg magensaftresistente Tablette zweimal täglich für eine Woche.
- Ihr Arzt wird Ihnen auch die Einnahme von Antibiotika namens Amoxicillin und Clarithromycin verordnen.
Behandlung von Magengeschwüren, die durch NSAIDs (nichtsteroidale Antirheumatika) verursacht werden:
- Erwachsene ab 18 Jahren: Die übliche Dosis beträgt eine magensaftresistente Tablette Nexium 20 mg einmal täglich für 4 bis 8 Wochen.
Vorbeugung von Magengeschwüren, wenn Sie NSAIDs (nicht-steroidale Antirheumatika) einnehmen:
- Erwachsene ab 18 Jahren: Die übliche Dosis beträgt einmal täglich eine magensaftresistente Tablette Nexium 20 mg.
Behandlung von Magensäureüberschuss durch eine Geschwulst der Bauchspeicheldrüse (Zollinger-Ellison-Syndrom):
- Erwachsene ab 18 Jahren: Die übliche Dosis beträgt zweimal täglich Nexium 40 mg Tabletten.
- Ihr Arzt wird die Dosis entsprechend Ihrem Bedarf anpassen und auch entscheiden, wie lange die Behandlung fortgesetzt werden soll. Die maximale Dosis beträgt 80 mg zweimal täglich.
Längerfristige Behandlung von erneuten Blutungen von Geschwüren nach Prävention mit intravenöser Verabreichung von Nexium:
Die übliche Dosis ist eine Tablette Nexium 40 mg einmal täglich für 4 Wochen
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Nexium eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Nexium eingenommen haben, als Sie sollten
Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie eine größere Menge Nexium eingenommen haben, als von Ihrem Arzt verordnet.
Wenn Sie die Einnahme von Nexium vergessen haben
- Wenn Sie die Einnahme einer Nexium-Dosis vergessen haben, nehmen Sie diese ein, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die vergessene Dosis.
- Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis (zwei Dosen gleichzeitig) ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Nexium
Wie alle Arzneimittel kann Nexium Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Wenn Sie eine der folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen bemerken, beenden Sie die Einnahme von Nexium und wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt:
- Plötzliches Keuchen, Anschwellen von Lippen, Zunge und Rachen oder Körper, Hautausschlag, Ohnmacht oder Schluckbeschwerden (schwere allergische Reaktion).
- Hautrötung mit Blasen oder Peeling. Schwere Blasenbildung und Blutungen können auch in Lippen, Augen, Mund, Nase und Genitalien auftreten. Dies kann "Stevens-Johnson-Syndrom" oder "toxische epidermale Nekrolyse" sein.
- Gelbe Haut, dunkler Urin und Müdigkeit können Symptome von Leberproblemen sein.
Diese Nebenwirkungen sind selten und betreffen weniger als 1 von 1.000 Behandelten.
Andere Nebenwirkungen sind:
Häufig (betrifft weniger als 1 von 10 Behandelten):
- Kopfschmerzen.
- Auswirkungen auf Magen oder Darm: Durchfall, Magenschmerzen, Verstopfung, Blähungen.
- Übelkeit oder Erbrechen.
Gelegentlich (betrifft weniger als 1 von 100 Behandelten):
- Schwellungen in den Füßen und Knöcheln.
- Schlafstörungen (Schlaflosigkeit).
- Schwindel, Kribbeln, Schläfrigkeit.
- Schwindel.
- Trockener Mund
- Veränderungen bei Bluttests, die überprüfen, wie die Leber funktioniert.
- Hautausschlag, Nesselsucht und Juckreiz.
- Fraktur der Hüfte, des Handgelenks oder der Wirbelsäule (wenn Nexium in hohen Dosen und über einen längeren Zeitraum angewendet wird).
Selten (betrifft weniger als 1 von 1.000 Behandelten):
- Blutprobleme, wie eine verringerte Anzahl weißer Blutkörperchen und Blutplättchen. Dies kann zu Schwäche, Blutergüssen oder Infektionen führen.
- Niedriger Natriumspiegel im Blut. Dies kann zu Schwäche, Erbrechen und Krämpfen führen.
- Sich aufgeregt, verwirrt oder deprimiert fühlen.
- Geschmacksveränderungen.
- Probleme mit Ihrem Sehvermögen, wie verschwommenes Sehen.
- Plötzliches Keuchen oder Kurzatmigkeit (Bronchospasmus).
- Entzündung der Innenseite des Mundes.
- Eine Infektion namens "Soor", die den Darm befallen kann und durch einen Pilz verursacht wird.
- Leberprobleme, einschließlich Gelbsucht, die zu gelber Haut, dunklem Urin und Müdigkeit führen kann.
- Haarausfall (Alopezie).
- Hautausschlag bei Sonneneinstrahlung.
- Gelenkschmerzen (Arthralgie) oder Muskelschmerzen (Myalgie).
- Allgemeines Unwohlsein und Kraftlosigkeit.
- Erhöhtes Schwitzen.
Sehr selten (betrifft weniger als 1 von 10.000 Behandelten):
- Veränderungen der Anzahl der Blutkörperchen, einschließlich Agranulozytose (Mangel an weißen Blutkörperchen).
- Aggression.
- Sehen, Fühlen oder Hören von Dingen, die nicht da sind (Halluzinationen).
- Schwere Leberprobleme, die zu Leberversagen und Entzündungen des Gehirns führen.
- Ciche oder Peeling der Haut. Dies kann mit hohem Fieber und Gelenkschmerzen (Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) einhergehen.
- Muskelschwäche.
- Schwere Nierenprobleme.
- Brustvergrößerung bei Männern.
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
- Wenn Sie Nexium länger als drei Monate einnehmen, kann Ihr Magnesiumspiegel im Blut sinken. Ein niedriger Magnesiumspiegel kann sich durch Müdigkeit, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Orientierungslosigkeit, Krämpfe, Schwindel, erhöhte Herzfrequenz äußern. Wenn Sie eines dieser Symptome haben, wenden Sie sich bitte umgehend an Ihren Arzt. Ein niedriger Magnesiumspiegel kann auch zu einer Verringerung des Kalium- oder Kalziumspiegels im Blut führen. Ihr Arzt sollte entscheiden, ob Ihr Magnesiumspiegel im Blut regelmäßig überprüft werden soll.
- Entzündung des Darms (die zu Durchfall führen kann).
Nexium kann in sehr seltenen Fällen die weißen Blutkörperchen beeinträchtigen und zu einer Immunschwäche führen. Wenn Sie eine „Infektion mit Symptomen wie Fieber mit schwerer Verschlechterung Ihres allgemeinen körperlichen Zustands oder Fieber mit Symptomen einer lokalen Infektion wie Schmerzen im Nacken, Rachen oder Mund oder Schwierigkeiten beim Wasserlassen haben, sollten Sie so schnell wie möglich Ihren Arzt aufsuchen dass ein Mangel an weißen Blutkörperchen (Agranulozytose) durch eine Blutuntersuchung ausgeschlossen werden kann. Es ist wichtig, dass Sie über die von Ihnen eingenommenen Arzneimittel informieren.
Machen Sie sich keine Sorgen über die oben aufgeführte Liste möglicher Nebenwirkungen.Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker
Ablauf und Aufbewahrung
- Außer Reichweite und Sicht von Kindern aufbewahren.
- Nicht über 30 °C lagern.
- In der Originalverpackung (Blister) aufbewahren oder das Behältnis fest verschlossen (Flasche) aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
- Verwenden Sie die Tabletten nicht nach dem Verfallsdatum (EXP), das auf dem Karton, der Brieftasche oder der Blisterpackung angegeben ist. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
- Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel entsorgen, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
ANDERE INFORMATIONEN
Was Nexium enthält
Der Wirkstoff ist Esomeprazol. Nexium magensaftresistente Tabletten sind in 2 Stärken mit 20 mg oder 40 mg Esomeprazol (als Magnesiumtrihydrat) erhältlich.
Die sonstigen Bestandteile sind: Glycerinmonostearat 40-55, Hyprolose, Hypromellose, Eisenoxid (rotbraun, gelb) (E172, nur für 20 mg Tabletten), Magnesiumstearat, Methacrylsäure-Copolymer Ethylacrylat (1:1) Dispersion bei 30 °C %, mikrokristalline Cellulose, synthetisches Paraffin, Macrogole, Polysorbat 80, Crospovidon, Natriumstearylfumarat, Saccharosekugeln (Saccharose und Maisstärke), Talkum, Titandioxid (E171), Triethylcitrat.
Wie Nexium aussieht und Inhalt der Packung
- Nexium 20 mg magensaftresistente Tabletten sind hellrosa mit A/EH auf einer Seite und 20 mg auf der anderen Seite.
- Nexium 40 mg magensaftresistente Tabletten sind rosa mit A / EI auf einer Seite und 40 mg auf der anderen.
Die Tabletten sind in Blisterpackungen, Brieftaschen und/oder Flaschen mit
- 20 mg, 40 mg: Flasche mit 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) Tabletten.
- 20 mg, 40 mg Blister oder Wallet Blister mit 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90-98-100x1-140 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
NEXIUM
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Tablette enthält: 20 mg oder 40 mg Esomeprazol (als Magnesiumtrihydrat).
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Magensaftresistente Tablette.
20 mg: hellrosa, längliche, bikonvexe Filmtablette. Die Tablette ist auf einer Seite mit 20 mg und auf der anderen mit A / EH gekennzeichnet.
40 mg: Rosafarbene, längliche, bikonvexe Filmtablette. Die Tablette trägt auf einer Seite 40 mg und auf der anderen A / EI.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
NEXIUM-Tabletten sind angezeigt für:
Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
Langzeiterhaltung zur Vorbeugung von Rückfällen bei Patienten, die eine Heilung der Ösophagitis erreicht haben
symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
In Kombination mit Antibiotika in einem geeigneten Therapieschema zur "Eradikation von"Helicobacter pylori Und
Heilung des Zwölffingerdarmgeschwürs verbunden mit Helicobacter pylori Und
Vorbeugung von Rückfällen von Magengeschwüren bei Patienten mit assoziierten Geschwüren Helicobacter pylori.
Patienten, die eine fortgesetzte NSAR-Behandlung benötigen
Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit einer NSAR-Therapie
Prävention von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit einer NSAR-Therapie bei Risikopatienten.
Behandlung des Zollinger Ellison-Syndroms.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die Tabletten sollten im Ganzen mit Flüssigkeit geschluckt werden.
Kauen oder zerdrücken Sie die Tabletten nicht.
Bei Patienten mit Schluckbeschwerden können die Tabletten auch in einem halben Glas stillem Wasser dispergiert werden. Verwenden Sie keine anderen Flüssigkeiten, da diese die magensaftresistente Beschichtung auflösen könnten. Rühren Sie, bis sich die Tablette verteilt hat, und trinken Sie die Flüssigkeit sofort oder innerhalb von 30 Minuten mit dem Granulat. Spülen Sie das Glas aus, indem Sie es zur Hälfte mit Wasser füllen und den Inhalt trinken. Das Granulat darf nicht gekaut oder zerkleinert werden.
Bei Patienten, die nicht schlucken können, ist es möglich, die Tabletten in stillem Wasser zu verteilen und über eine Magensonde zu verabreichen. Es ist wichtig, die Eignung der Spritze und des Röhrchens sorgfältig zu überprüfen.
Anweisungen zur Zubereitung und Anwendung finden Sie in Abschnitt 6.6.
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
40 mg einmal täglich für 4 Wochen.
Bei nicht ausgeheilter Ösophagitis oder Fortbestehen der Symptome wird empfohlen, die Behandlung um weitere 4 Wochen zu verlängern.
Langzeit-Erhaltungsbehandlung zur Vorbeugung von Rückfällen bei Patienten mit Abheilung der Ösophagitis
20 mg einmal täglich.
symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
20 mg pro Tag bei Patienten, die keine Ösophagitis haben. Wenn nach 4 Wochen Therapie keine Symptomkontrolle erreicht wird, sollte der Patient weitere klinische Untersuchungen durchführen. Sobald die Symptome abgeklungen sind, kann eine anschließende Symptomkontrolle durch die Einnahme von 20 mg einmal täglich erreicht werden. Bei Erwachsenen kann bei Bedarf eine Dosierung von 20 mg einmal täglich angewendet werden. Bei Patienten, die mit NSAIDs behandelt werden und bei denen das Risiko besteht, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre zu entwickeln, wird eine anschließende Symptomkontrolle durch eine bedarfsabhängige Therapie nicht empfohlen.
Erwachsene
In Kombination mit Antibiotika in einem geeigneten Therapieschema zur "Eradikation von"Helicobacter pylori Und
Heilung des Zwölffingerdarmgeschwürs verbunden mit Helicobacter pylori und Vorbeugung von Rückfällen von Magengeschwüren bei Patienten mit assoziierten Geschwüren Helicobacter pylori.
20 mg NEXIUM mit 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin, 2-mal täglich für 7 Tage.
Patienten, die eine fortgesetzte NSAR-Behandlung benötigen
Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit einer NSAR-Therapie:
Die übliche Dosis beträgt 20 mg einmal täglich für 4-8 Wochen.
Vorbeugung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit einer NSAR-Therapie bei Risikopatienten:
20 mg einmal täglich.
Behandlung des Zollinger Ellison-Syndroms.
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 40 mg NEXIUM 2-mal täglich.
Die Dosierung sollte individuell angepasst und die Behandlung so lange fortgesetzt werden, wie es klinisch indiziert ist.
Basierend auf den verfügbaren klinischen Daten können die meisten Patienten mit Dosen von 80 bis 160 mg Esomeprazol pro Tag kontrolliert werden.
Dosen von mehr als 80 mg / Tag müssen auf zwei tägliche Verabreichungen aufgeteilt werden.
Kinder unter 12 Jahren
NEXIUM sollte bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden, da keine Daten vorliegen.
Patienten mit Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind keine Dosisanpassungen erforderlich.
Angesichts der begrenzten klinischen Erfahrung sollten Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht behandelt werden (siehe Abschnitt 5.2).
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die Höchstdosis von 20 mg NEXIUM nicht überschritten werden (siehe Abschnitt 5.2).
Senioren
Bei älteren Patienten muss die Dosierung nicht angepasst werden.
04.3 Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, Benzimidazol-Ersatzstoffe oder einen anderen Bestandteil der Formulierung.
Esomeprazol sollte nicht gleichzeitig mit Nelfinavir angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Vorliegen alarmierender Symptome (z. B. erheblicher unbeabsichtigter Gewichtsverlust, wiederkehrendes Erbrechen, Dysphagie, Hämatemesis oder Melaena) und bei Verdacht oder Vorliegen eines Magengeschwürs sollte die Bösartigkeit des Ulkus ausgeschlossen werden, inwieweit die NEXIUM-Therapie die Symptome lindern könnte und verzögern eine Diagnose.
Patienten, die über einen längeren Zeitraum behandelt wurden (insbesondere solche, die länger als ein Jahr behandelt wurden) sollten regelmäßig überwacht werden.
Patienten, die eine bedarfsgesteuerte Behandlung erhalten, sollten angewiesen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn die aufgetretenen Symptome einen anderen Charakter annehmen. Bei Patienten, die dieses Schema anwenden, sollten die Auswirkungen schwankender Plasmakonzentrationen von Esomeprazol auf Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln berücksichtigt werden (siehe Abschnitt 4.5).
Bei Patienten, denen Esomeprazol zur „Eradikation“ verschrieben wirdHelicobacter pylori Mögliche Wechselwirkungen mit allen Komponenten der Triple-Therapie sollten berücksichtigt werden. Clarithromycin ist ein starker CYP3A4-Inhibitor, daher sollten Kontraindikationen und Wechselwirkungen von Clarithromycin in Betracht gezogen werden, wenn eine Dreifachtherapie bei Patienten eingeleitet wird, die bereits mit anderen über CYP3A4 metabolisierten Arzneimitteln wie Cisaprid behandelt werden.
Das Arzneimittel enthält Saccharose. Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Fructoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann zu einem leicht erhöhten Risiko für Magen-Darm-Infektionen führen, wie z Salmonellen Und Campylobacter (siehe Abschnitt 5.1)
Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.5). Wenn die Kombination von Atazanavir mit einem Protonenpumpenhemmer unvermeidbar ist, wird eine engmaschige klinische Überwachung in Kombination mit einer Dosiserhöhung von Atazanavir auf 400 mg mit 100 mg Ritonavir empfohlen, wobei die Dosis von Esomeprazol 20 mg nicht überschreiten sollte.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Einfluss von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
Arzneimittel mit pH-abhängiger Absorption
Die verminderte Magensäure im Zusammenhang mit der Behandlung mit Esomeprazol kann die Resorption einiger Arzneimittel erhöhen oder verringern, wenn ihr Resorptionsmechanismus durch die Magensäure beeinflusst wird. Wie bei anderen Säuresekretionshemmern oder Antazida beobachtet, kann die Resorption von Ketoconazol und Itraconazol während der Behandlung mit Esomeprazol abnehmen.
Es wurden Wechselwirkungen zwischen Omeprazol und einigen Proteasehemmern berichtet. Die klinische Relevanz und Mechanismen dieser Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Ein Anstieg des Magen-pH-Wertes während der Behandlung mit Omeprazol kann die Resorption von Proteasehemmern verändern Andere mögliche Wechselwirkungsmechanismen treten durch die Hemmung von CYP2C19 auf. Verringerte Serumspiegel von Atazanavir und Nelfinavir wurden bei Anwendung mit Omeprazol berichtet, daher wird die gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen .
Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg / Tag) mit Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden führt zu einer erheblichen Verringerung der Atazanavir-Exposition (ca. 75 % Verringerung der AUC, Cmax und Cmin). Eine Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg kompensiert nicht die Auswirkungen von Omeprazol auf die Atazanavir-Exposition. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (20 mg / Tag) mit Atazanavir 400 mg / Ritonavir 100 mg an gesunde Probanden führte zu einer etwa 30%igen Abnahme der Atazanavir-Exposition im Vergleich zur beobachteten Exposition mit Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg / Tag ohne Omeprazol 20 mg/Tag. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (40 mg / Tag) reduzierte die mittlere AUC, Cmax und Cmin von Nelfinavir um 36-39% und die mittlere AUC, Cmax und Cmin des pharmakologisch aktiven Metaboliten M8 um 75-92, %. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Omeprazol (40 mg/Tag) wurde über erhöhte Serumspiegel (80-100 %) von Saquinavir (bei gleichzeitiger Anwendung mit Ritonavir) berichtet. Die Behandlung mit Omeprazol 20 mg/Tag hatte keinen Einfluss auf die Exposition von Darunavir (zusammen mit Ritonavir) und Amprenavir (zusammen mit Ritonavir). Die Behandlung mit Esomeprazol 20 mg/Tag hatte keinen Einfluss auf die Exposition. Amprenavir-Exposition (mit und ohne gleichzeitige Anwendung mit Ritonavir). Die Behandlung mit Omeprazol 40 mg / Tag hatte keinen Einfluss auf die Exposition von Lopinavir (bei gleichzeitiger Anwendung mit Ritonavir).Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir wird nicht empfohlen und die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Nelfinavir ist aufgrund der pharmakodynamischen Wirkungen und ähnlicher kontraindiziert pharmakokinetische Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol.
Durch CYP2C19 . metabolisierte Medikamente
Esomeprazol hemmt sein wichtigstes metabolisierendes Enzym CYP2C19. Wenn Esomeprazol mit anderen über CYP2C19 metabolisierten Arzneimitteln wie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin usw. kombiniert wird, können die Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel erhöht und eine Dosisreduktion erforderlich sein. Dies sollte besonders berücksichtigt werden, wenn Esomeprazol nach Bedarf verschrieben wird. Die gleichzeitige Behandlung mit 30 mg Esomeprazol fördert eine 45 %ige Verringerung der Clearance des CYP2C19-Substrats Diazepam. Die gleichzeitige Behandlung mit 40 mg Esomeprazol fördert einen Anstieg der Plasma-Talspiegel von Phenytoin um 13 % bei epileptischen Patienten. Es wird empfohlen, die Plasmakonzentrationen von Phenytoin zu überwachen, wenn Sie eine Behandlung mit Esomeprazol beginnen oder beenden. Omeprazol (40 mg / Tag) erhöht die Cmax und AUCt von Voriconazol (CYP2C19-Substrat) um 15% bzw. 41%.
Die gleichzeitige Gabe von 40 mg Esomeprazol an Patienten, die Warfarin erhielten, zeigte in einer klinischen Studie, dass die Gerinnungszeiten im Normbereich blieben. Es wurde jedoch nach der Markteinführung über einige Einzelfälle einer erhöhten INR von klinischer Relevanz während einer gleichzeitigen Behandlung berichtet.
Eine Überwachung wird zu Beginn und bei Beendigung einer gleichzeitigen Behandlung mit Esomeprazol während einer Therapie mit Warfarin oder anderen Cumarin-Derivaten empfohlen.
Bei gesunden Probanden fördert die gleichzeitige Behandlung mit 40 mg Esomeprazol und Cisaprid eine 32-prozentige Erhöhung der Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und eine 31-prozentige Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit (t ½), jedoch keine signifikante Erhöhung in Spitzenplasmakonzentrationen von Cisaprid. Die nach Verabreichung von Cisaprid beobachtete leichte Verlängerung des QTc-Intervalls wurde durch die Kombination von Cisaprid und Esomeprazol nicht weiter verlängert (siehe Abschnitt 4.4).
Esomeprazol hat keine klinisch relevante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin und Chinidin.
In Kurzzeitstudien zur gleichzeitigen Anwendung von Esomeprazol mit Naproxen oder Rofecoxib wurden keine klinisch relevanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen gefunden.
Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol
Esomeprazol wird über CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Behandlung mit Esomeprazol und einem CYP3A4-Inhibitor, Clarithromycin (500 mg zweimal täglich) fördert eine Verdoppelung der Exposition (AUC) von Esomeprazol.
Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem kombinierten CYP2C19- und CYP3A4-Inhibitor kann zu einer mehr als doppelten Esomeprazol-Exposition führen Voriconazol, ein CYP2C19- und CYP3A4-Inhibitor, erhöht die AUC von Omeprazol um 280 %. Eine Dosisanpassung von Esomeprazol ist in keiner der oben genannten Situationen routinemäßig erforderlich, sollte jedoch bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion und in Fällen, in denen eine Langzeitbehandlung angezeigt ist, in Betracht gezogen werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Klinische Daten zur Exposition in der Schwangerschaft sind für NEXIUM nicht ausreichend.In epidemiologischen Studien mit einer großen Anzahl schwangerer Frauen wurden mit Omeprazol, einem racemischen Gemisch, keine Missbildungen oder fetotoxischen Wirkungen beobachtet.
In Tierstudien wurden keine direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf die embryofetale Entwicklung beobachtet. Tierexperimentelle Studien mit dem racemischen Gemisch ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft, Geburt und postnatale Entwicklung. Die Verschreibung des Medikaments an schwangere Frauen sollte mit Vorsicht erfolgen.
Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol in die Muttermilch übergeht. Es wurden keine Studien an stillenden Frauen durchgeführt, daher sollte NEXIUM während der Stillzeit nicht angewendet werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurde kein Effekt beobachtet.
04.8 Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien mit Esomeprazol und nach der Markteinführung festgestellt oder vermutet. Es wurden keine dosisabhängigen Nebenwirkungen beobachtet. Die Reaktionen wurden nach Häufigkeit klassifiziert (Häufig > 1/100, 1/1000, 1/10000,
Veränderungen des Blut- und Lymphsystems:
Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie.
Sehr selten: Agranulozytose, Panzytopenie.
Veränderungen des Immunsystems:
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Fieber, Angioödem und anaphylaktische Reaktion/Schock.
Veränderungen des Stoffwechsels und der Ernährung:
Ungewöhnlich: periphere Ödeme.
Selten: Hyponatriämie.
Psychische Störungen:
Ungewöhnlich: Schlaflosigkeit.
Selten: Aufregung, Verwirrung, Depression.
Sehr selten: Aggression, Halluzinationen.
Veränderungen des Nervensystems:
Verbreitet: Kopfschmerzen.
Ungewöhnlich: Schwindel, Parästhesie, Schläfrigkeit.
Selten: Geschmacksstörungen.
Augenerkrankungen:
Selten: verschwommene Sicht.
Veränderungen des Hör- und Gleichgewichtsapparates:
Ungewöhnlich: Schwindel.
Veränderungen des Atmungssystems, der Brust und des Mediastinums:
Selten: Bronchospasmus.
Veränderungen des Magen-Darm-Systems:
Verbreitet: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit / Erbrechen.
Ungewöhnlich: trockener Mund.
Selten: Stomatitis, gastrointestinale Candidose.
Veränderungen des hepatobiliären Systems:
Ungewöhnlich: Erhöhung der Leberenzymwerte.
Selten: Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht.
Sehr selten: Leberversagen, Enzephalopathie bei Patienten mit vorbestehender Lebererkrankung.
Veränderungen der Haut und des Unterhautgewebes:
Ungewöhnlich: Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.
Selten: Alopezie, Photosensibilisierung.
Sehr selten: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (TEN).
Veränderungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und des Knochens:
Selten: Arthralgie, Myalgie.
Sehr selten: Muskelschwäche.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege:
Sehr selten: interstitielle Nephritis.
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust:
Sehr selten: Gynäkomastie.
Allgemeine Störungen und Änderungen an der Administrationsseite:
Selten: Unwohlsein, vermehrtes Schwitzen.
04.9 Überdosierung
Die Erfahrungen mit absichtlicher Überdosierung sind sehr begrenzt.Im Zusammenhang mit der Einnahme von 280 mg wurden gastrointestinale Symptome und Schwäche beschrieben.
Einzeldosen von 80 mg Esomeprazol verursachten keine Folgen.
Ein spezifisches Gegenmittel ist nicht bekannt. Esomeprazol wird weitgehend an Plasmaproteine gebunden und ist daher nicht ohne weiteres dialysierbar. Wie in allen Fällen einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch mit allgemeinen unterstützenden Maßnahmen erfolgen.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Säurepumpenhemmer.
ATC-Code: A02BC05.
Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol und reduziert die Magensäuresekretion durch einen spezifischen und selektiven Wirkmechanismus. Esomeprazol ist ein spezifischer Inhibitor der Säurepumpe in der Belegzelle. Beide Omeprazol-Isomere, R- und S-, haben eine ähnliche pharmakodynamische Aktivität.
Ort und Wirkmechanismus
Esomeprazol ist eine schwache Base und wird im stark sauren Milieu der intrazellulären Canaliculi der Belegzelle angereichert und in die aktive Form umgewandelt, wo es das Enzym H + K + -ATPase hemmt - Säurepumpe fördert eine Hemmung der basalen und stimuliert Säuresekretion.
Auswirkungen auf die Magensäuresekretion
Nach oraler Gabe von Esomeprazol 20 mg und 40 mg tritt die Wirkung auf die Säuresekretion innerhalb von 1 Stunde ein Nach wiederholter Gabe von Esomeprazol 20 mg einmal täglich über 5 Tage ist die mittlere maximale Säuresekretion nach Pentagastrin-Stimulation reduziert. 7 Stunden nach der fünften Tagesdosis.
Nach 5 Tagen oraler Verabreichung mit Esomeprazol 20 mg und 40 mg wird der intragastrische pH-Wert bei Patienten mit symptomatischer gastroösophagealer Refluxkrankheit für eine durchschnittliche Zeit von 13 bzw. 17 von 24 Stunden bei Werten über 4 gehalten.
Der Anteil der Patienten, die einen intragastrischen pH-Wert über 4 für mindestens 8, 12 und 16 Stunden halten, beträgt 76 %, 54 % und 24 % für 20 mg Esomeprazol und 97 %, 92 % für 40 mg Esomeprazol bzw. 56 %.
Eine Korrelation zwischen Arzneimittelexposition und Hemmung der Säuresekretion wurde unter Verwendung der AUC als Surrogatparameter für die Plasma-AUC-Konzentration gezeigt.
Therapeutische Wirkungen auf die Säurehemmung
Esomeprazol 40 mg fördert die Heilung der Refluxösophagitis bei ca. 78 % der Patienten nach 4 Wochen und bei 93 % nach 8 Wochen.
Eine Woche Behandlung mit Esomeprazol 20 mg b.i.d. in Verbindung mit geeigneten Antibiotika fördert die "Eradikation"Helicobacter pylori bei etwa 90 % der Patienten.
Nach Durchführung der Eradikationsbehandlung für 1 Woche ist es nicht erforderlich, die Monotherapie mit antisekretorischen Arzneimitteln zur Ulkusheilung und zur Linderung der Symptome bei Patienten mit unkompliziertem Zwölffingerdarmgeschwür fortzusetzen.
Andere Wirkungen im Zusammenhang mit der Säurehemmung
Während der Behandlung mit antisekretorischen Arzneimitteln wurde als Reaktion auf eine verminderte Säuresekretion eine Erhöhung der Serumgastrinspiegel beobachtet.
Bei einigen Patienten wurde während einer Langzeitbehandlung mit Esomeprazol ein Anstieg der ECL-Zellzahlen beobachtet, der möglicherweise mit erhöhten Gastrinspiegeln zusammenhängt.
Während der Langzeitbehandlung mit antisekretorischen Medikamenten wurde eine Zunahme der Häufigkeit des Auftretens von Drüsenzysten des Magens beobachtet, die die physiologische Folge der ausgeprägten Hemmung der Säuresekretion darstellen. Diese Formationen sind gutartiger Natur und erscheinen reversibel.
Eine Verringerung der Magensäure aus irgendeinem Grund, einschließlich Protonenpumpenhemmer, erhöht die Bakterienbelastung des Magens durch Bakterien, die normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhanden sind.Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann zu einem leicht erhöhten Risiko für Magen-Darm-Infektionen führen, wie z Salmonellen Und Campylobacter.
In zwei Studien mit Ranitidin als aktiver Vergleichssubstanz zeigte NEXIUM eine bessere Wirkung bei der Heilung von Magengeschwüren bei Patienten, die nichtsteroidale Antirheumatika, einschließlich selektiver COX-2, einnahmen.
In zwei Studien mit Placebo zum Vergleich zeigte NEXIUM eine bessere Wirkung bei der Vorbeugung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten, die nichtsteroidale Antirheumatika einnahmen (älter als 60 Jahre und/oder mit Geschwüren in der Vorgeschichte), einschließlich COX-2 selektiv.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Aufnahme und Verteilung
Esomeprazol ist empfindlich gegenüber saurer Umgebung und wird oral in Form eines magensaftresistenten Granulats verabreicht. In vivo Die Umwandlung in das D-Isomer ist irrelevant. Die Resorption von Esomeprazol erfolgt schnell, wobei die maximalen Plasmaspiegel etwa 1-2 Stunden nach der Einnahme auftreten. Die Gesamtbioverfügbarkeit beträgt 64 % nach einmaliger Verabreichung von 40 mg und erreicht 89 % nach wiederholter täglicher Verabreichung.Für die 20-mg-Dosis von Esomeprazol betragen die entsprechenden Werte 50 % bzw. 68 % Scheinbare Verteilung im Steady-State bei gesunden Probanden ca. 0,22 l/kg Körpergewicht 97% von Esomeprazol sind an Plasmaproteine gebunden.
Die Nahrungsaufnahme verzögert und verringert die Resorption von Esomeprazol, obwohl dies keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Esomeprazol auf die Magensäure hat.
Stoffwechsel und Ausscheidung
Esomeprazol wird vollständig über das Cytochrom P450 (CYP)-System metabolisiert. Der Großteil des Metabolismus von Esomeprazol hängt vom polymorph exprimierten CYP2C19 ab, das für die Bildung der Hydroxy- und Desmethyl-Metaboliten von Esomeprazol verantwortlich ist. Der Rest hängt von einer anderen spezifischen Isoform, CYP3A4, ab, die für die Bildung von Esomeprazolsulfonat, dem Hauptmetaboliten im Plasma, verantwortlich ist.
Die nachstehenden Parameter spiegeln hauptsächlich die Pharmakokinetik bei Personen wider, die schnelle Metabolisierer sind und mit einem gut funktionierenden CYP2C19-Enzym ausgestattet sind.
Die Gesamtplasmaclearance beträgt ca. 17 L/h nach einer Einzeldosis und ca. 9 L/h nach wiederholter Gabe. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Esomeprazol beträgt nach wiederholter täglicher Gabe ca. 1,3 Stunden Die Pharmakokinetik von Esomeprazol wurde bei Dosierungen bis zu 40 mg zweimal täglich untersucht.
Die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve nimmt bei wiederholter Gabe von Esomeprazol zu, diese Zunahme ist dosisabhängig und führt nach wiederholter Gabe zu einem mehr als dosisproportionalen Anstieg der AUC. Diese Dosis- und Zeitabhängigkeit ist auf eine verminderte Metabolisierung im ersten Schritt und die systemische Clearance zurückzuführen und ist wahrscheinlich auf die Hemmung des CYP2C19-Enzyms durch Esomeprazol und/oder seinen Sulfonat-Metaboliten zurückzuführen. Im Zeitintervall zwischen den Verabreichungen wird Esomeprazol vollständig aus dem Plasma eliminiert und neigt bei einmal täglicher Verabreichung nicht zur Akkumulation.
Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol haben keinen Einfluss auf die Säuresekretion. Mindestens 80 % einer oralen Dosis von Esomeprazol werden als Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden, der Rest wird in den Fäzes gefunden, weniger als 1 % der Muttersubstanz wird im Urin gefunden.
Besondere Patientenpopulation
Ungefähr 2,9+1,5 % der Bevölkerung, die als schlechte Metabolisierer bezeichnet werden, haben eine unzureichende Funktion des CYP2C19-Enzyms. Bei diesen Personen wird der Metabolismus von Esomeprazol wahrscheinlich hauptsächlich durch CYP3A4 katalysiert die Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve war bei schwachen Metabolisierern etwa 100 % höher als bei Patienten mit funktionellem CYP2C19-Enzym (schnelle Metabolisierer) Die mittlere maximale Plasmakonzentration war um etwa 60 % erhöht.
Diese Beobachtungen haben keine Auswirkungen auf die Dosierung von Esomeprazol.
Der Metabolismus von Esomeprazol ist bei älteren Patienten (71-80 Jahre) nicht signifikant verändert.
Nach einmaliger Gabe von 40 mg Esomeprazol ist die mittlere Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve bei Frauen etwa 30 % höher als bei Männern.Nach wiederholter täglicher Einnahme wurde kein Geschlechtsunterschied beobachtet.Diese Beobachtungen haben keine Auswirkungen auf die Dosierung von Esomeprazol. .
Patienten mit Organdysfunktion
Der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung kann verändert werden. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung, bei denen eine Verdoppelung der Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve für Esomeprazol beobachtet wurde, ist die Stoffwechselrate verringert. Daher sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Höchstdosis von 20 mg nicht überschritten werden keine Neigung zur Akkumulation bei einmal täglicher Verabreichung.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurden keine Studien durchgeführt. Da die Niere für die Ausscheidung der Metaboliten von Esomeprazol, nicht aber für die Elimination der Muttersubstanz verantwortlich ist, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion keine Beeinträchtigung des Metabolismus von Esomeprazol zu erwarten.
Pädiatrie:
Jugendliche von 12 bis 18 Jahren:
Nach wiederholter Gabe von 20 mg und 40 mg Esomeprazol waren die Gesamtexposition (AUC) und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration des Arzneimittels (tmax) bei 12- bis 18-jährigen Probanden für beide Dosierungen von Esomeprazol ähnlich wie bei Erwachsenen.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Konventionelle präklinische Studien zur wiederholten Toxizität, Genotoxizität und Reproduktionstoxizität ließen keine besonderen Risiken für den Menschen erkennen.Karzinogenitätsstudien an Ratten, die mit dem racemischen Gemisch behandelt wurden, zeigten eine Hyperplasie von Magen-ECL-Zellen und Karzinoiden. Diese bei Ratten beobachteten Veränderungen sind das Ergebnis einer "erhöhten und ausgeprägten Hypergastrinämie als Folge einer" Säurehemmung und wurden bei Ratten nach längerer Behandlung mit Magensekretionshemmern beobachtet.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Glycerinmonostearat 40-55, Hyprolose, Hypromellose, Eisenoxidfarbstoffe (20 und 40 mg Tabletten: rotbraun; 20 mg Tabletten: gelb) (E 172), Magnesiumstearat, copolymerisiertes Methacrylsäureethylacrylat (1: 1) Dispersion 30 %, mikrokristalline Cellulose, synthetisches Paraffin, Macrogole, Polysorbat 80, Crospovidon, Natriumstearylfumarat, Kristallzucker (Saccharose und Maisstärke), Talkum, Titandioxid (E 171), Triethylcitrat.
06.2 Inkompatibilität
Unzutreffend.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
In den Klimazonen III und IV: 2 Jahre für die magensaftresistenten Tabletten zu 40 mg und 18 Monate für die magensaftresistenten Tabletten zu 20 mg.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
Verschließen Sie die Flasche nach Gebrauch fest.
Bewahren Sie die Tabletten in der Original-Blisterpackung auf.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Manipulationssichere Polyethylenflasche mit Polypropylen-Schraubverschluss, geliefert mit Trockenmittelkappe.
Blister aus Aluminium.
NEXIUM 20 mg Packungen in Flaschen mit: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (28x5) Tabletten.
NEXIUM 20 mg Blisterpackungen oder Wallet-Blisterpackungen mit: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 Tabletten.
NEXIUM 40 mg Packungen in Flaschen mit: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (28x5) Tabletten.
NEXIUM 40 mg Blisterpackungen oder Wallet-Blisterpackungen mit: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Verabreichung über Magensonde
Geben Sie die Tabletten in eine geeignete Spritze und füllen Sie diese mit ca. 25 ml Wasser und ca. 5 ml Luft. In einigen Röhrchen ist eine Dispergierung in 50 ml Wasser erforderlich, um ein Verstopfen durch das Granulat zu verhindern.
Verteilen Sie die Tablette, indem Sie die Spritze sofort etwa 2 Minuten lang schütteln.
Halten Sie die Spritze nach oben und überprüfen Sie den Konus auf Verstopfungen.
Führen Sie den Schlauch in die Spritze ein und halten Sie dabei die oben beschriebene Position ein.
Schütteln Sie die Spritze und injizieren Sie, während der Konus nach unten zeigt, sofort 5-10 ml in das Röhrchen. Drehen Sie die Spritze nach der Injektion um und schütteln Sie sie (die Spritze muss mit dem Konus nach oben gehalten werden, um ein Verstopfen zu vermeiden).
Drehen Sie den Spritzenkonus nach unten und injizieren Sie sofort weitere 5-10 ml in das Röhrchen. Der Vorgang muss wiederholt werden, bis die Spritze leer ist.
Wenn Sie das in der Spritze verbliebene Sediment ausspülen müssen, füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und 5 ml Luft und wiederholen Sie die Schritte ab Schritt 5. Bei einigen Röhrchen müssen 50 ml verwendet werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
AstraZeneca S.p.A.
Volta-Palast
Via F. Sforza
20080 Basiglio (MI).
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
NEXIUM 20 mg:
Flasche mit 2 Tabletten - AIC: 034972012 / M
Flasche mit 5 Tabletten - AIC: 034972024 / M
Flasche mit 7 Tabletten - AIC: 034972036 / M
Flasche mit 14 Tabletten - AIC: 034972048 / M
Flasche mit 15 Tabletten - AIC: 034972051 / M
Flasche mit 28 Tabletten - AIC: 034972063 / M
Flasche mit 30 Tabletten - AIC: 034972075 / M
Flasche mit 56 Tabletten - AIC: 034972087 / M
Flasche mit 60 Tabletten - AIC: 034972099 / M
Flasche mit 100 Tabletten - AIC: 034972101 / M
Flasche mit 140 (28x5) Tabletten - AIC: 034972226 / M
Blister oder Wallet Blister mit 3 Tabletten - AIC: 034972238 / M
Blister oder Wallet Blister mit 7 Tabletten - AIC: 034972240 / M
Blister oder Wallet Blister mit 7x1 Tabletten - AIC: 034972253 / M
Blister oder Wallet Blister mit 14 Tabletten - AIC: 034972265 / M - auf dem Markt
Blister oder Wallet Blister mit 15 Tabletten - AIC: 034972277 / M
Blister oder Wallet Blister mit 25x1 Tabletten - AIC: 034972289 / M
Blister oder Wallet Blister mit 28 Tabletten - AIC: 034972291 / M
Blister oder Wallet Blister mit 30 Tabletten - AIC: 034972303 / M
Blister oder Wallet Blister mit 50x1 Tabletten - AIC: 034972315 / M
Blister oder Wallet Blister mit 56 Tabletten - AIC: 034972327 / M
Blister oder Wallet Blister mit 60 Tabletten - AIC: 034972339 / M
Blister oder Wallet Blister mit 90 Tabletten - AIC: 034972341 / M
Blister oder Wallet Blister mit 98 Tabletten - AIC: 034972354 / M
Blister oder Wallet Blister mit 100x1 Tabletten - AIC: 034972366 / M
Blister oder Wallet Blister mit 140 Tabletten - AIC: 034972378 / M
NEXIUM 40 mg:
Flasche mit 2 Tabletten - AIC: 034972113 / M
Flasche mit 5 Tabletten - AIC: 034972125 / M
Flasche mit 7 Tabletten - AIC: 034972137 / M
Flasche mit 14 Tabletten - AIC: 034972149 / M
Flasche mit 15 Tabletten - AIC: 034972152 / M
Flasche mit 28 Tabletten - AIC: 034972164 / M
Flasche mit 30 Tabletten - AIC: 034972176 / M
Flasche mit 56 Tabletten - AIC: 034972188 / M
Flasche mit 60 Tabletten - AIC: 034972190 / M
Flasche mit 100 Tabletten - AIC: 034972202 / M
Flasche mit 140 (28x5) Tabletten - AIC: 034972214 / M
Blister oder Wallet Blister mit 3 Tabletten - AIC: 034972380 / M
Blister oder Wallet Blister mit 7 Tabletten - AIC: 034972392 / M
Blister oder Wallet Blister mit 7x1 Tabletten - AIC: 034972404 / M
Blister oder Wallet Blister mit 14 Tabletten - AIC: 034972416 / M - auf dem Markt
Blister oder Wallet Blister mit 15 Tabletten - AIC: 034972428 / M
Blister oder Wallet Blister mit 25x1 Tabletten - AIC: 034972430 / M
Blister oder Wallet Blister mit 28 Tabletten - AIC: 034972442 / M
Blister oder Wallet Blister mit 30 Tabletten - AIC: 034972455 / M
Blister oder Wallet Blister mit 50x1 Tabletten - AIC: 034972467 / M
Blister oder Wallet Blister mit 56 Tabletten - AIC: 034972479 / M
Blister oder Wallet Blister mit 60 Tabletten - AIC: 034972481 / M
Blister oder Wallet Blister mit 90 Tabletten - AIC: 034972493 / M
Blister oder Wallet Blister mit 98 Tabletten - AIC: 034972505 / M
Blister oder Wallet Blister mit 100x1 Tabletten - AIC: 034972517 / M
Blister oder Wallet Blister mit 140 Tabletten - AIC: 034972529 / M
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
02. Januar / 06. Juli.
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Januar 2010
