Alfuzosin

Was es ist und wofür es verwendet wird

Alfuzosin ist ein selektiver Antagonist postsynaptischer alpha-1-adrenerger Rezeptoren, die sich in der Prostata, am Blasenboden und am Blasenhals, im Prostatateil der Harnröhre und in der Prostatakapsel befinden.

Alfuzosin wird zur Behandlung von Symptomen einer benignen Prostatahyperplasie und zur Behandlung von Bluthochdruck angewendet.

Aktionsmechanismus

Der Wirkungsmechanismus von Alfuzosin ist sehr einfach: Das Medikament bindet selektiv und kompetitiv an die alpha-1-adrenergen Rezeptoren und bewirkt so eine Entspannung der glatten Muskulatur, in der die betreffenden Rezeptoren vorhanden sind; die Entspannung der glatten Muskulatur der Blutgefäße bewirkt eine Senkung des Blutdrucks, während die Entspannung der glatten Muskulatur von Blase, Harnröhre und Prostata hilft, die Symptome der benignen Prostatahyperplasie zu lindern oder zumindest zu verringern.

Wirksamkeits- und Sicherheitsstudien

Alfuzosin wurde 2003 von der Food and Drug Administration (FDA, der höchsten Aufsichtsbehörde für die US-Arzneimittel- und Lebensmittelgesetze) zur Behandlung von Symptomen der benignen Prostatahyperplasie zugelassen. In den USA wird Alfuzosin vom Pharmaunternehmen Sanofi . vermarktet Aventis unter dem eingetragenen Namen Uroxatral ®, während es in anderen Ländern, einschließlich Italien, unter dem eingetragenen Namen Xatral ® vertrieben wird; schließlich wird es in Ägypten unter dem eingetragenen Namen Prostetrol ® vertrieben.
Alfuzosin besitzt eine besondere Selektivität für alpha-adrenerge Rezeptoren in den unteren Harnwegen, und gerade durch die Blockierung dieser Rezeptoren entspannt sich die glatte Muskulatur des Blasenhalses und der Prostata, was zu einer Verbesserung und Steigerung des Harnflusses führt deren Reduktion ist eines der ärgerlichsten Symptome im Zusammenhang mit einer benignen Prostatahyperplasie.
Zur Bewertung der pharmakokinetischen Eigenschaften von Alfuzosin wurden mehrere Studien an gesunden Freiwilligen und an Patienten mit benigner Prostatahyperplasie durchgeführt; eine dieser Studien betrachtete die Behandlung mit Tagesdosen von 7,5 mg und 30 mg bei gesunden Freiwilligen, während die Patienten mit benigner Prostatahypertrophie mit Tagesdosen von 7,5 mg und 15 mg in verschiedenen Kontrollgruppen behandelt.

Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels, die für Alfuzosin-Retardtabletten beobachtet wurde, beträgt 49 % nach Nahrungsaufnahme. Die Studie ergab, dass die maximale Plasmakonzentration von Alfuzosin bei Anwendung der Retardtabletten etwa acht Stunden nach der Einnahme erreicht wird, immer bei vollem Magen.Ein weiteres Merkmal von Alfuzosin Retardtabletten ist, dass sie nach Verabreichung von eine nahezu lineare Kinetik aufweisen Einzel- oder Mehrfachdosen, die die Gesamtmenge von 30 mg nicht überschreiten.Die Studie ergab, dass das Fehlen von Nahrung im Magen die Aufnahme von Alfuzosin um bis zu 50 % verringert, verglichen mit den gleichen Dosen, die nach Nahrungsaufnahme verabreicht werden Es wird empfohlen, das Medikament jeden Tag mit vollem Magen und zur gleichen Mahlzeit einzunehmen, um die Erstellung einer nützlichen Routine zu erleichtern und eine nahezu konstante Plasmakonzentration von Alfuzosin aufrechtzuerhalten. und daran zu denken, das Arzneimittel einzunehmen (da ein Großteil der Patienten, die wegen einer benignen Prostatahyperplasie behandelt werden, im Alter Gedächtnisprobleme haben kann) Bei älteren Patienten muss auch auf die verabreichte Dosis von Alfuzosin geachtet werden, da klinische Studien die an Patienten mit benigner Prostatahyperplasie durchgeführt wurden, zeigten Unterschiede in den Plasmakonzentrationen des Arzneimittels je nach Alter der verschiedenen Patienten; Tatsächlich wurde festgestellt, dass bei Patienten über 75 Jahren die Plasmakonzentrationen einer therapeutischen Dosis von Alfuzosin etwa 35 % höher sind als bei Patienten unter 65 Jahren.

Dosierung und Art der Anwendung

Es gibt verschiedene Dosierungen von Alfuzosin auf dem Markt, beginnend bei 2,5 mg, 5 mg oder 10 mg. Die verschiedenen Dosierungen können bei der Behandlung von arterieller Hypertonie verwendet werden und sind nützlich, um personalisierte Behandlungen basierend auf dem Schweregrad der Hypertonie durchzuführen.Für die Behandlung der benignen Prostatahyperplasie beträgt die empfohlene Dosis von Alfuzosin jedoch 10 mg / sterben, um einmal täglich nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Retardtabletten dürfen nicht geteilt, zerkaut oder in irgendeiner Weise beschädigt werden und sollten mit ausreichend Wasser oder anderen Flüssigkeiten geschluckt werden. Eine falsche Verabreichung kann zu unerwünschten Freisetzungs- und Absorptionsmodi des Wirkstoffs führen, mit dem Risiko von frühen unerwünschten Ereignissen. Bei Patienten, die bereits eine pharmakologische Behandlung der arteriellen Hypertonie erhalten, sollte die Behandlung der Symptome einer benignen Prostatahyperplasie aufgrund der bekannten blutdrucksenkenden Eigenschaften von Alfuzosin mit einer Anpassung der verabreichten Dosis begonnen werden im Alter von 75 Jahren muss auf die verabreichte Alfuzosin-Dosis geachtet werden, da in einigen klinischen Studien festgestellt wurde, dass bei Personen dieser Altersgruppe die Plasmakonzentrationen von Alfuzosin tendenziell um bis zu 30 % höher sind als die Werte anderer Patienten.

Da ein Großteil von Alfuzosin über die Nieren ausgeschieden wird, ist es ratsam, Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz besondere Aufmerksamkeit zu schenken und sie nach Möglichkeit nicht mit Alfuzosin zu behandeln, da keine ausreichenden Daten zur klinischen Sicherheit des Arzneimittels vorliegen Es ist auch nicht ratsam, die Alfuzosin-Dosis von 10 mg / Tag bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz zu verwenden.

Alfuzosin: Nebenwirkungen und Kontraindikationen "