Direkt wirkende sympathisch-mimetische Medikamente

Direkt wirkende Sympathomimetika wirken als Agonisten der α- und β-Rezeptoren; die "Affinität für das eine oder andere" ändert sich je nach chemischer Struktur des Medikaments selbst; je mehr dieses bevorzugt an einen der beiden Rezeptoren und wiederum an einen der Rezeptor-Subtypen bindet, desto gezielter ist die therapeutische Wirkung und desto weniger Nebenwirkungen werden sein.

Das zum α-Rezeptor am stärksten komplementäre Molekül ist Adrenalin, Noradrenalin interagiert mit beiden Rezeptoren, hat jedoch eine geringe Affinität zum β-Rezeptor.

Isoproterenol ist das Molekül, das dem β-Rezeptor am nächsten ist.

Die Komplementarität zum β-Rezeptor variiert entsprechend der sterischen Hinderung der Aminogruppe, dh je größer die sterische Hinderung, desto ähnlicher ist das Molekül dem β-Rezeptor; in der Tat, wenn wir die chemische Struktur von Adrenalin, Noradrenalin und Isoproterenol analysieren. wir bemerken, dass die Zahl der Methylierungen an der Aminogruppe gerade im Isoproterenol-Molekül größer ist. Im Folgenden werden wir über die Hauptwirkungen von Sympathomimetika mit direkter Wirkung in den verschiedenen Teilen des Organismus berichten.

Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System

Denken Sie daran, dass Herz-Kreislauf-Funktionen hauptsächlich vom Orthosympathikus reguliert werden.

Positive inotrope und chronotrope Wirkung, d. h. Erhöhung der Kontraktionskraft und der Herzfrequenz nach Stimulation der kardialen β1-Rezeptoren.
Vasokonstriktorische Wirkung auf die Gefäße der Haut, Schleimhäute und Eingeweide nach Stimulation der α1-Rezeptoren; Dies führt zu einem Anstieg des systolischen Drucks.
Vasodilatatorische Wirkung nach Stimulation der β2-Rezeptoren auf die Skelettmuskulatur mit konsequenter Verringerung des peripheren Widerstands und des diastolischen Drucks.

Auswirkungen auf die Atemwege

Bronchodilatatorischer Effekt mit erhöhter Durchgängigkeit der Atemwege, verursacht durch die Stimulation von β2-Rezeptoren; wenn durch Adrenalin und Noradrenalin erzeugt, hält diese Wirkung für kurze Zeit an, jedoch wurden β-freisetzende Synthesederivate mit einer verlängerten therapeutischen Wirkung entwickelt; ein Beispiel ist Salmeterol (β2-spezifisches Stimulans).

Stoffwechselwirkungen

Das orthosympathische System oder ergotrope System ist genau für seine Funktion als Spender bereiter Energie bekannt; tatsächlich verursachen die sympathischen Mimetika mit direkter Wirkung auf metabolischer Ebene Glykogenolyse und Lipolyse.

Auswirkungen auf das Augensystem

Sympathomimetika verursachen Mydriasis und Kontraktion des kontraktilen Muskels der Iris; dieser Effekt wird insbesondere in der Pharmakologie zur Behandlung des Glaukoms genutzt, da diese Medikamente durch die Erhöhung des Kammerwasserabflusses die Senkung des Augendrucks begünstigen.

Die therapeutischen Anwendungen dieser pharmazeutischen Kategorie sind sehr vielfältig, wir werden einige davon im Folgenden berichten.

L"AdrenalinAufgrund seiner Sofortwirkung wird es vor allem bei klinischen Notfällen (anaphylaktischer Schock oder akutes Asthma), aber auch zur Lokalanästhesie und zur therapeutischen Behandlung des Offenwinkelglaukoms eingesetzt.
Dort Phenylnephrin es ist ein α1-Stimulans, das aufgrund der Wirkung der Gefäßverengung auf die Schleimhäute als abschwellendes Nasenspray verwendet wird, mit der Folge einer Verringerung der Sekretion; es darf jedoch nicht missbraucht werden, da es den α1-Rezeptor desensibilisieren und so die Symptome verschlimmern könnte (Bumerang-Effekt). ).
Dort Clonidin, α2-Stimulans als blutdrucksenkendes Medikament verwendet, da es eine dilatierende Wirkung auf die vasomotorischen Zentren ausübt.
DAS β2 Stimulanzien sie werden aufgrund ihrer bronchodilatatorischen Wirkung häufig als Anti-Asthma-Medikamente verwendet.

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit diesen Medikamenten sind auf "übermäßige Stimulation der α- und β-Rezeptoren zurückzuführen: Herzrhythmusstörungen, Kopfschmerzen, ZNS-Hyperaktivität, Schlaflosigkeit, Übelkeit und Zittern.