ZYLORIC ® ist ein Medikament auf Allopurinol-Basis
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Antigoutosen - Xanthinoxidase-Hemmer
Indikationen ZYLORIC ® Allopurinol
ZYLORIC ® ist indiziert zur Prophylaxe von Gicht und der Bildung von Harnsäure- und Calciumoxalat-haltigen Nierensteinen.
Dieses Arzneimittel wird auch zur Vorbeugung von Hyperurikämie verwendet, die durch eine Chemotherapie gegen Krebs ausgelöst wird.
Wirkmechanismus ZYLORIC ® Allopurinol
Allopurinol, der Wirkstoff von ZYLORIC ®, ist ein dem Hypoxanthin strukturell sehr ähnliches Molekül, mit dem es als Substrat zahlreicher Enzyme konkurriert.
Aus therapeutischer Sicht beruht die Antigout-Wirksamkeit dieses Wirkstoffs auf der Fähigkeit, ein Enzym aus der Familie der Oxidreduktasen, die sogenannte Xanthinoxidase, zu hemmen, das für die Umwandlung von Xanthin und Hypoxanthin in Harnsäure, einem pathogenen Element der Harnsäure, verantwortlich ist Gicht und Harnsteinlithiasis.
Der Harnsäureüberschuss, der daher mit einer erhöhten Aktivität der Xanthinoxidase verbunden ist, wird durch die steigenden Konzentrationen von Xanthin unterstützt, einem Produkt, das aus dem Katabolismus von Purinen und insbesondere von Hypoxanthin stammt.
Auf der Grundlage der Pathogenese der Gicht können jedoch neben einer erhöhten Harnsäureproduktion, die durch eine proteinreiche Ernährung oder durch besondere pharmakologische Therapien ernährt wird, auch Veränderungen in der Ausscheidung dieses Metaboliten im Urin berücksichtigt werden oder angeborene Defizite, die den Syndromen zugrunde liegen, die durch den schweren klinischen Verlauf gekennzeichnet sind.
Die therapeutische Wirksamkeit von Allopurinol wird auch durch die hervorragenden pharmakokinetischen Eigenschaften erleichtert, die eine schnelle gastrointestinale Aufnahme dieses Wirkstoffs und die Biotransformation in Metaboliten mit biologischer Aktivität wie Oxipurinol ermöglichen.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
1. POLYMORPHISMEN UND NEBENWIRKUNGEN AUF ALLOPURINOL
Br.J. Dermatol. 20.02.2012
Zusammenhang zwischen HLA-B * 58: 01-Allel und schweren kutanen Nebenwirkungen mit Allopurinol bei Han-Chinesen in Hongkong.
Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.
Sehr interessante Studie, die zeigt, wie das Vorhandensein eines bestimmten Polymorphismus im HLA-B-Gen das Risiko von Nebenwirkungen auf Allopurinol mit dem Auftreten von Hautläsionen und damit verbundenen Narben signifikant erhöhen kann.
2. DIE KARDIOVASKULÄREN WIRKUNGEN VON ALLOPURINOL
Cardiol Rev. 2011 Nov.-Dez. 19: 265-71.
Allopurinol als Herz-Kreislauf-Medikament.
Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.
Experimentelle Studie, die die therapeutische Wirkung von Allopurinol auch auf die Behandlung einiger kardiovaskulärer Erkrankungen ausdehnt.
Genauer gesagt könnte dieser Wirkstoff ein potenzielles Medikament zur Behandlung von ischämischer Kardiomyopathie und kongestiver Herzinsuffizienz darstellen.
3.L "ALLOPURINOL: MEDIKAMENT DER ERSTEN LINIE BEI DER BEHANDLUNG VON GOT
Clin Pharmacol Ther. 2011 Sept. 90: 363-4.
Verbesserung der Anwendung von Allopurinol bei chronischer Gicht: Überwachung des Oxypurinol-Spiegels als Leitfaden für die Therapie.
Keith MP, Gilliland WR.
Studie, die die Bedeutung von Allopurinol bei der Behandlung von chronischer Gicht bestätigt.
Tatsächlich bleibt Allopurinol trotz der Vermarktung neuer Wirkstoffe, die bei der Behandlung von Gicht und Harnsteinleiden nützlich sind, das wirksamste Medikament und gilt aus diesem Grund als First-Line-Strategie in der Urattherapie.
Art der Anwendung und Dosierung
ZYLORIC®
Tabletten von 100 mg oder 300 mg Allopurinol;
Allopurinol 300 mg dispergierbares Granulat.
Die Behandlung mit Allopurinol sollte von Ihrem Arzt anhand des Harnsäurespiegels im Blut, des Zustands der Nierenfunktion und der Schwere des Krankheitsbildes festgelegt werden.
Im Allgemeinen sieht das Dosierungsschema vor, dass der Beginn der Therapie mit niedrigen Dosen (100 mg pro Tag) gegebenenfalls angepasst wird, bis sich die Urikämie normalisiert hat; in dieser Hinsicht reichen 300 mg Harnsäure pro Tag in der Regel aus, um die Blutkonzentrationen dieses Elements auszugleichen.
Bei Patienten, die durch schwere Dysbalancen gekennzeichnet sind, könnte der Arzt jedoch Behandlungen mit noch höheren Dosen reservieren.
Es wird empfohlen, ZYLORIC ® jeden Tag zur gleichen Zeit einzunehmen, vorzugsweise nach den Mahlzeiten.
Warnhinweise ZYLORIC ® Allopurinol
Alle Behandlungen mit Allopurinol sollten von Ihrem Arzt überwacht werden, um selbst schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden und gleichzeitig eine maximale therapeutische Wirksamkeit zu gewährleisten.
Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Nieren- und Leberinsuffizienz gewidmet werden, bei denen das Risiko für das Auftreten von Nebenwirkungen erhöht ist.
Darüber hinaus wäre angesichts des möglichen Auftretens akuter Gichtanfälle im Gelenk nach sofortiger Einnahme von Allopurinol eine prophylaktische Gabe von nichtsteroidalen Antirheumatika oder Colchicin in der Anfangsphase der Behandlung angezeigt.
Es ist auch ratsam, die tägliche Wasseraufnahme zu erhöhen, um sowohl die Harnsäureausscheidung mit dem Urin als auch die der Allopurinol-Kataboliten zu erleichtern.
Die Einnahme von ZYLORIC ® kann gelegentlich zu Schläfrigkeit führen, daher sollte der Patient vor dem Autofahren seine kognitiven Fähigkeiten bewerten.
Das Vorhandensein von Lactose in ZYLORIC ® könnte für Patienten mit Glucose-Galactose-Malabsorption, Lactoseintoleranz oder Enzymmangel an Lactase problematisch sein.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Das Fehlen klinischer Studien und das Vorliegen widersprüchlicher experimenteller Studien zu möglichen toxischen Wirkungen von Allopurinol auf die Gesundheit des Fötus und des Säuglings veranlassten Experten, von der Anwendung von ZYLORIC ® während der Schwangerschaft und in der anschließenden Stillzeit abzuraten , es sei denn, es ist unbedingt erforderlich.
Interaktionen
Verschiedene pharmakokinetische Studien haben verschiedene Wechselwirkungen zwischen Allopurinol und verschiedenen Wirkstoffen gezeigt, von denen einige klinisch relevant sind.
Die wichtigsten sind die mit:
- ACE-Hemmer, die für ein erhöhtes Toxizitätsrisiko verantwortlich sind, insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz;
- Antibiotika wie Amoxicillin und Ampicillin, bei denen ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Hautausschlag beobachtet wurde;
- Orale Antikoagulanzien, gefährlich für das erhöhte Blutungsrisiko;
- Antivirale Mittel, Theophyllin und Ciclosporin, begleitet von einem Anstieg der Blutkonzentrationen und dem damit verbundenen Toxizitätsrisiko;
- Zytotoxisch, verantwortlich für eine potenzielle Erhöhung der Toxizität von Azathiopirin und Mercaptopurin;
- Urikosurika, die in der Lage sind, die renale Clearance von Allopurinol und Oxipurinol zu erhöhen und ihre therapeutische Wirkung zu verringern.
Kontraindikationen ZYLORIC ® Allopurinol
Die Anwendung von ZYLORIC ® ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile sowie zur pharmakologischen Behandlung des akuten Gichtanfalls kontraindiziert.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Obwohl die Behandlung mit ZYLORIC ® von den meisten Patienten gut vertragen wird und allenfalls von klinisch unbedeutenden Nebenwirkungen begleitet wird, wurden in seltenen Fällen, hauptsächlich konzentriert bei Patienten mit Nieren- und Leberinsuffizienz, Überempfindlichkeitsreaktionen mit Hautausschlag, Fieber, Hautabschuppung und Vaskulitis, Magen-Darm-Störungen, Asthenie, Unwohlsein, Schwindel, Schläfrigkeit, Seh- und Geschmacksstörungen, Bluthochdruck, Alopezie, Hepatotoxizität, Parästhesie und Neuropathien, Gynäkomastie und hämatologische Störungen.
In all diesen Fällen ist es von grundlegender Bedeutung, unverzüglich Ihren Arzt aufzusuchen und sich gegebenenfalls für eine Unterbrechung der Behandlung zu entscheiden.
Notiz
ZYLORIC ® darf nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.
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