Wirkstoffe: Budesonid
Budexan 0,25 mg / ml Suspension zur Vernebelung
Budexan 0,5 mg / ml Suspension zur Vernebelung
Warum wird Budexan verwendet? Wofür ist das?
Budexan enthält den Wirkstoff Budesonid.
Budexan gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Glukokortikosteroide bezeichnet werden und bei denen es sich um Hormone handelt, die zahlreiche Wirkungen haben und eine wichtige Funktion bei der Kontrolle von Entzündungen haben.
Budexan ist bei der Behandlung der folgenden Krankheiten angezeigt:
- eine entzündliche Erkrankung, gekennzeichnet durch eine Obstruktion der Bronchien (Bronchialasthma);
- eine Krankheit, die durch einen Verschluss des Rachens (Larynx) gekennzeichnet ist, der die Luftdurchlässigkeit erschwert und für die eine Krankenhauseinweisung angezeigt ist (sehr schwere subglottische Laryngitis (Pseudogruppe)).
Kontraindikationen Wann Budexan nicht angewendet werden sollte
Nehmen Sie Budexan nicht ein, wenn Sie allergisch gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Budexan beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Budexan einnehmen, wenn:
- eine eingeschränkte Leberfunktion haben;
- Sie gleichzeitig Ketoconazol (ein Arzneimittel zur Behandlung von Pilzerkrankungen) oder HIV-Protease-Hemmer (Arzneimittel zur Behandlung von AIDS) oder andere Inhibitoren von Cytochrom CYP3A4 (dem Enzym, das am meisten am Abbau von Arzneimitteln beteiligt ist) einnehmen;
- an aktiver oder ruhender Lungentuberkulose oder an Pilz- oder Virusinfektionen der Atemwege leiden;
- an Pilz- und Virusinfektionen (Masern und Windpocken) leiden;
- Glaukom (gekennzeichnet durch eine chronische Schädigung des Augennervs) und Katarakte (Verlust der Transparenz eines Teils des Auges, der Linse genannt wird) hat.
Budexan verbessert plötzliche (akute) Asthmaanfälle, für die andere Arzneimittel wie kurzwirksame Bronchodilatatoren verwendet werden müssen, nicht schnell.
Ihr Arzt muss sorgfältig prüfen, ob Sie von der Anwendung kurzwirksamer Bronchodilatatoren nicht profitiert haben. In diesem Fall kann er entscheiden, die Anzahl der Budesonid-Inhalationen im Vergleich zur üblichen zu erhöhen oder eine Therapie mit oralen Glukortikosteroiden zu beginnen.
In diesen beiden Fällen muss der Arzt die möglichen Risiken einer Schädigung und / oder Insuffizienz einer Drüse, die als Nebenniere bezeichnet wird, bewerten.
Der Arzt muss die Aussetzung der Behandlung mit oralen Glukokortikosteroiden sorgfältig prüfen, da in seltenen Fällen allgemeines Unwohlsein wie Muskel- und Gelenkschmerzen, Müdigkeit, Kopfschmerzen (Kopfschmerzen), Depression, Übelkeit und Erbrechen auftreten kann, obwohl dies zu einer Verbesserung der Lungenfunktion führen kann.
Das Ersetzen der Behandlung mit im Körper verteilten Glukokortikosteroiden (systemisch) durch eine Inhalationstherapie kann manchmal zu Allergien wie Entzündungen der Nase (Rhinitis) und der Haut (Ekzem) führen.
Während der Inhalationstherapie kann sich eine Pilzerkrankung namens orale Candidose entwickeln. Diese Infektion kann eine Behandlung mit einer geeigneten antimykotischen Therapie erfordern und in einigen Fällen muss die Behandlung möglicherweise abgebrochen werden (siehe Abschnitt „Wie ist Budexan einzunehmen“).
Bei einer Langzeitbehandlung können bei hohen Budexan-Dosen lokale und Auswirkungen auf den ganzen Körper auftreten (Cushing-Syndrom, Cushingoid-Aspekt, Nebennierensuppression, verminderte Knochenmineraldichte, Katarakt, Glaukom, selten psychische und Verhaltenseffekte, einschließlich psychomotorischer Hyperaktivität, Schlafstörungen, Angst, Depression, Aggression, Verhaltensstörungen).
Sobald Ihr Asthma unter Kontrolle ist, wird Ihr Arzt die niedrigste wirksame Erhaltungsdosis verschreiben.Erhöhen oder verringern Sie Ihre Dosis nicht ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt.
Ähnlich wie bei anderen inhalativen Therapien kann es nach der Anwendung zu einer Kontraktion der Bronchien (paradoxer Bronchospasmus) mit sofortiger Zunahme der Atemnot (Keuchen) kommen. In diesem Fall sollten Sie die Einnahme von inhalativem Budesonid sofort abbrechen und Ihr Arzt wird die Situation beurteilen und gegebenenfalls eine alternative Therapie durchführen.
Kinder und Jugendliche
Budexan sollte bei Kindern mit Vorsicht angewendet werden.
Einfluss auf das Wachstum
Die Körpergröße sollte regelmäßig überprüft werden, wenn Sie ein Kind unter längerer Behandlung mit inhalativen Glukokortikosteroiden bekommen. Wenn das Wachstum verlangsamt ist, wird Ihr Arzt in Erwägung ziehen, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren. Der Nutzen der Therapie und das mögliche Risiko einer Wachstumshemmung sollten sorgfältig geprüft werden vom Arzt untersucht, der das Kind an einen Facharzt für Kinderpulmologie überweisen kann.
Bei einer Langzeitbehandlung mit hohen Budexan-Dosen können Verhaltensstörungen auftreten.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Budexan® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Es wurden keine Wechselwirkungen von Budesonid mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Asthma beobachtet.
Sie müssen die gleichzeitige Einnahme vermeiden oder einen möglichst langen Zeitraum zwischen den Behandlungen einhalten, wenn Sie Folgendes einnehmen müssen:
- Ketoconazol und Itraconazol, Arzneimittel zur Behandlung von Pilzerkrankungen, da sie die Budesonid-Menge in Ihrem Körper erhöhen können (siehe Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“) Ihr Arzt wird möglicherweise auch eine Reduzierung der Budexan-Dosis in Betracht ziehen.
Budexan stört:
- Östrogene und Hormone, die in Antibabypillen verwendet werden, da in diesen Fällen die Menge an Budesonid im Blut ansteigt mit den entsprechenden Auswirkungen auf den Organismus Bei der Anwendung von Budesonid und der gleichzeitigen Einnahme von niedrig dosierten oralen Kontrazeptiva wurde keine Wirkung beobachtet.
Budexan kann die Ergebnisse einiger Labortests verändern, die verwendet werden, um eine „unzureichende Aktivität einer Drüse, die als Hypophyse bezeichnet wird, zu diagnostizieren (ACTH-Stimulationstest zur Diagnose einer Hypophyseninsuffizienz kann zu falschen Ergebnissen bei der Erkennung niedriger Werte führen).
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Schwangerschaft
Inhaliertes Budesonid zeigte während der Schwangerschaft keine negativen Auswirkungen auf die Gesundheit des Fötus / Neugeborenen. Während der Schwangerschaft wird Ihr Arzt den für Sie zu erwartenden Nutzen gegen die Risiken für den Fötus abwägen.
Fütterungszeit
Budesonid kann in die Muttermilch übergehen. Bei therapeutischen Dosen von Budexan sind keine Auswirkungen auf das gestillte Kind zu erwarten. Budesonid kann während der Stillzeit angewendet werden.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Budexan hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Budexan anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein.
Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Bronchialasthma
Erwachsene und ältere Menschen
Anfangsdosis:
Die Dosierung von Budexan ist individuell.
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt zweimal täglich 0,5-1 mg.
In Fällen, in denen eine größere therapeutische Wirkung erforderlich ist, können höhere Dosen von Budexan verschrieben werden.
Erhaltungsdosis:
Die Erhaltungsdosis ist individuell.
Sobald die gewünschten klinischen Ergebnisse erreicht sind, wird der Arzt die Dosis reduzieren, bis die zur Kontrolle der Symptome erforderliche Mindestmenge erreicht ist.
Wirkungseintritt
Eine Verbesserung der Asthmakontrolle nach der Anwendung von Budexan kann innerhalb von 3 Tagen nach Behandlungsbeginn eintreten, obwohl der maximale Nutzen nach 2 bis 4 Wochen erreicht wird.
Patienten, die mit oralen Glukokortikosteroiden behandelt werden (siehe Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“)
Budexan kann einen Ersatz oder eine signifikante Reduzierung der oralen Glukokortikosteroid-Dosierung ermöglichen, während die Asthmakontrolle aufrechterhalten wird.
Ihr Arzt wird erwägen, wie Sie von einer oralen Glukokortikosteroidtherapie auf eine Behandlung mit Budexan Suspension für einen Vernebler umstellen.
Dosis aufteilen und mischen
Ihr Arzt wird Sie möglicherweise bitten, Budexan mit 0,9% Kochsalzlösung und anderen Lösungen zu mischen, die Arzneimittel enthalten, die die Atmung beeinflussen, wie Terbutalin, Salbutamol, Fenoterol, Acetylcystein, Natriumcromoglycat oder Ipratropriumbromid.
Die Mischung sollte innerhalb von 30 Minuten verwendet werden.
Der Inhalt des Einzeldosisbehältnisses kann geteilt werden, um eine Dosisanpassung zu ermöglichen.
Auf den Einzeldosisbehältnissen von Budexan ist eine Linie deutlich sichtbar.
Wenn das Einzeldosisbehältnis auf den Kopf gestellt wird, zeigt die Linie ein Volumen von 1 ml an.
Wenn nur 1 ml verwendet werden soll, leeren Sie den Inhalt des Einzeldosisbehältnisses, bis die Flüssigkeitsoberfläche die angezeigte Linie erreicht.
Bevor Sie die restliche Flüssigkeit verwenden, schütteln Sie den Inhalt vorsichtig mit einer Drehbewegung.
DOSIERUNGSTABELLE
* Das Arzneimittel muss mit 0,9%iger physiologischer Lösung gemischt werden, um ein Volumen von 2 ml zu erreichen.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Bronchialasthma
Kinder ab 6 Monaten bis 12 Jahre
Die empfohlene Gesamttagesdosis beträgt 0,25-0,5 mg.
Wenn Sie ein Kind bekommen, das eine orale Glukokortikosteroidtherapie erhält, kann Ihr Arzt entscheiden, mit einer höheren Anfangs-Gesamttagesdosis zu beginnen, z. B. 1 mg.
Der Arzt wird die höhere Dosis (2 mg pro Tag) nur bei Kindern mit schwerem Asthma und für einen begrenzten Zeitraum in Betracht ziehen.
Subglottische Laryngitis (Halsobstruktion)
Die empfohlene Dosis beträgt 2 mg Budexan, die als Einzeldosis oder in zwei Dosen zu je 1 mg im Abstand von 30 Minuten verabreicht werden kann.
Die Dosierung kann alle 12 Stunden für bis zu 36 Stunden oder bis zur klinischen Besserung wiederholt werden.
Für Kinder empfehlen wir die Verwendung einer perfekt dichten und gut sitzenden Gesichtsmaske, die die verabreichte Budesonid-Dosis optimieren kann.
ANWEISUNGEN FÜR DIE RICHTIGE ANWENDUNG VON BUDEXAN
Notiz:
Die Verneblungszeit und die von einem Vernebler abgegebene Medikamentenmenge hängen von der Durchflussrate des Kompressors und dem Füllvolumen ab.
Aufgrund der geringen abgegebenen Budesonid-Menge sollten keine Ultraschallvernebler zur Verabreichung von Budexan verwendet werden.
Schütteln Sie die Durchstechflasche vorsichtig mit einer Drehbewegung.
Halten Sie das Einzeldosisbehältnis aufrecht und öffnen Sie es, indem Sie die Klappe drehen, bis sich das Behältnis öffnet.
Platzieren Sie das offene Ende des Einzeldosisbehältnisses gut in den Verneblertank und drücken Sie langsam.
Spülen Sie den Mund nach jeder Anwendung mit Wasser aus, um das Auftreten von Pilzinfektionen (Oropharynxsoor) zu verringern. Bei Verwendung einer Gesichtsmaske ist darauf zu achten, dass die Maske beim Sprühen gut haftet. Waschen Sie Ihr Gesicht nach der Verwendung der Gesichtsmaske mit Wasser, um Reizungen zu vermeiden.
Reinigung:
Die Verneblerkammer sollte nach jeder Verabreichung gereinigt werden. Waschen Sie die Verneblerkammer und das Mundstück oder die Gesichtsmaske in warmem Leitungswasser mit einem milden Reinigungsmittel oder befolgen Sie die Anweisungen des Herstellers. Spülen Sie die Kammer gut aus und trocknen Sie sie, indem Sie den Kompressor und den Inhalator wieder zusammenfügen.
Wenn Sie die Einnahme von Budexan vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Budexan abbrechen
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Budexan eingenommen haben?
Eine akute Überdosierung mit Budexan, auch in hohen Dosen, sollte keine klinischen Probleme verursachen. Wenn Sie versehentlich eine Überdosis Budexan eingenommen haben, benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder gehen Sie in das nächste Krankenhaus.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Budexan
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen. Folgende Nebenwirkungen wurden beobachtet:
Häufig (kann mehr als 1 von 100 Behandelten betreffen)
- Pilzinfektionen im Mund- und Rachenraum (Candida im Oropharynx);
- Brechreiz;
- Husten, Heiserkeit, Rachenreizung.
Selten (kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen)
- sofortige oder verzögerte Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Hautausschlag mit Pusteln, Blasen und Blasen (Hautausschlag), Hautentzündung durch Kontakt mit bestimmten Substanzen (Kontaktdermatitis), plötzliches Auftreten eines mehr oder weniger juckenden Hautausschlags (Nesselsucht), schnelles Anschwellen der Haut und Schleimhäute (Angioödem) und schwere und plötzliche allergische Reaktion (anaphylaktische Reaktion);
- Unterdrückung der Aktivität einer Drüse, die als Nebenniere bezeichnet wird;
- Ruhelosigkeit, Nervosität, Depression, Verhaltensänderungen, Schlafstörungen, Angst, psychomotorische Hyperaktivität, Aggression;
- blaue Flecken, Hautstreifen.
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
- chronische Schädigung des Augennervs (Glaukom), Verlust der Transparenz eines Teils des Auges, der Linse genannt wird (Katarakt).
In seltenen Fällen können inhalierte Arzneimittel aufgrund unbekannter Mechanismen Bronchospasmen verursachen.
Um Reizungen vorzubeugen, sollte die Gesichtshaut nach der Anwendung der Gesichtsmaske mit Wasser gewaschen werden.
Die Einhaltung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
Zusätzliche Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen
Selten (kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen)
- Wachstumsverzögerung;
- psychomotorische Hyperaktivität, Aggression;
- Bronchospasmus mit Stimmstörungen (Dysphonie und Heiserkeit).
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter www.agenziafarmaco.it/it/responsabili melden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren, um das Arzneimittel vor Licht zu schützen.
Nach dem Öffnen des Aluminiumbeutels müssen die Einzeldosisbehältnisse innerhalb von 3 Monaten aufgebraucht werden, danach ist das restliche Produkt zu verwerfen.
Nach dem Öffnen des Folienbeutels müssen unbenutzte Einzeldosisbehältnisse lichtgeschützt im Beutel aufbewahrt werden.
Das geöffnete Einzeldosisbehältnis muss innerhalb von 12 Stunden aufgebraucht werden. Nach dieser Zeit muss das Restprodukt beseitigt werden.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung nach „Verfallsdatum“ angegebenen Verfallsdatum.
Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall.Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Andere Informationen
Was Budexan enthält
Budexan 0,25 mg / ml Suspension zur Vernebelung
- Der Wirkstoff ist Budesonid. 1 Einzeldosisbehältnis enthält 0,5 mg Budesonid.
- Die sonstigen Bestandteile sind Dinatriumedetat, Natriumchlorid, Polysorbat 80, wasserfreie Zitronensäure, Natriumcitrat, Wasser für Injektionszwecke.
Budexan 0,5 mg / ml Suspension zur Vernebelung
- Der Wirkstoff ist Budesonid. 1 Einzeldosisbehältnis enthält 1 mg Budesonid.
- Die sonstigen Bestandteile sind Dinatriumedetat, Natriumchlorid, Polysorbat 80, wasserfreie Zitronensäure, Natriumcitrat, Wasser für Injektionszwecke.
Wie Budexan aussieht und Inhalt der Packung
Suspension gespritzt werden.
Jede Packung enthält 20 Einzeldosisbehältnisse, die in Streifen zu 5 Einheiten unterteilt sind und in einem Aluminiumbeutel enthalten sind.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
BUDEXAN SUSPENSION ZUM VERNEBULIEREN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Einzeldosisbehältnis enthält:
Wirkstoff: Budesonid 0,5 mg
BUDEXAN 0,5 mg / ml Suspension zur Vernebelung
1 Einzeldosisbehältnis enthält:
Wirkstoff: Budesonid 1 mg
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Suspension zu sprühen
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
BUDEXAN Suspension für einen Vernebler ist angezeigt zur Behandlung von Asthma bronchiale.
BUDEXAN Suspension für einen Vernebler ist auch angezeigt zur Behandlung einer sehr schweren subglottischen Laryngitis (Pseudogruppe), bei der ein Krankenhausaufenthalt angezeigt ist.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Bronchialasthma:
Anfangsdosis:
Die Dosierung der zu vernebelnden BUDEXAN Suspension ist individuell.
Die Anfangsdosis sollte sein:
Kinder ab 6 Monaten und bis 12 Jahre:
Gesamttagesdosis von 0,25-0,5 mg. Bei Patienten, die eine orale Steroidtherapie erhalten, ist es möglich, mit einer höheren anfänglichen Gesamttagesdosis, beispielsweise 1 mg, zu beginnen. Die höhere Dosis (2 mg pro Tag) sollte nur bei Kindern mit schwerem Asthma und für einen begrenzten Zeitraum erwogen werden.
Erwachsene und ältere Menschen:
0,5-1 mg zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis weiter erhöht werden.
In Fällen, in denen eine größere therapeutische Wirkung erforderlich ist, können höhere Dosen der zu vernebelnden BUDEXAN-Suspension verabreicht werden; tatsächlich sind die Risiken systemischer Wirkungen im Vergleich zu denen, die nach einer Behandlung in Kombination mit oralen Glukokortikosteroiden nachweisbar sind, gering.
Erhaltungsdosis:
Die Erhaltungsdosis ist individuell.
Sobald die gewünschten klinischen Ergebnisse erreicht sind, sollte die Erhaltungsdosis schrittweise reduziert werden, bis die zur Kontrolle der Symptome erforderliche Mindestmenge erreicht ist.
Wirkungseintritt:
Eine Verbesserung der Asthmakontrolle nach Verabreichung einer inhalativen BUDEXAN Suspension für einen Vernebler kann innerhalb von 3 Tagen nach Behandlungsbeginn eintreten, obwohl der maximale Nutzen nach 2-4 Wochen erreicht wird.
Patienten, die mit oralen Steroiden behandelt werden (siehe auch 4.4):
BUDEXAN Suspension für einen Vernebler kann einen Ersatz oder eine signifikante Reduzierung der oralen Steroiddosis ermöglichen, während die Asthmakontrolle aufrechterhalten wird.
Zu Beginn der Umstellung von der oralen Kortikosteroidtherapie auf die Suspension für einen BUDEXAN Vernebler sollte sich der Patient in einer relativ stabilen Phase befinden. Eine hohe Dosis BUDEXAN Suspension zur Vernebelung. es wird dann ungefähr 10 Tage lang in Kombination mit der zuvor verwendeten oralen Dosis verabreicht.
Danach sollte die orale Steroiddosis schrittweise (z. B. von 2,5 Milligramm Prednisolon oder Äquivalent jeden Monat) auf die niedrigstmögliche Dosis reduziert werden. In vielen Fällen ist es möglich, das orale Steroid vollständig durch BUDEXAN Suspension für einen Vernebler zu ersetzen.
Aufteilen der Dosis und Mischen:
BUDEXAN Suspension für einen Vernebler kann mit 0,9% Kochsalzlösung und Vernebelungslösungen von Terbutalin, Salbutamol, Fenoterol, Acetylcystein, Natriumcromoglycat oder Ipratropriumbromid gemischt werden.
Die Mischung sollte innerhalb von 30 Minuten verwendet werden.
Der Inhalt des Einzeldosisbehältnisses kann geteilt werden, um eine Dosisanpassung zu ermöglichen.
Auf den zu vernebelnden Einzeldosisbehältnissen der BUDEXAN Suspension ist eine Linie deutlich sichtbar. Wenn das Einzeldosisbehältnis auf den Kopf gestellt wird, zeigt die Linie ein Volumen von 1 ml an. Wenn nur 1 ml verwendet werden soll, leeren Sie den Inhalt des Einzeldosisbehältnisses, bis die Flüssigkeitsoberfläche die angezeigte Linie erreicht.
Bevor Sie die restliche Flüssigkeit verwenden, schütteln Sie den Inhalt vorsichtig mit einer Drehbewegung.
DOSIERUNGSTABELLE
* Das Produkt muss mit 0,9% physiologischer Lösung gemischt werden, um das Volumen von 2 ml zu erreichen.
Subglottische Laryngitis
Bei Säuglingen und Kindern mit subglottischer Laryngitis beträgt die übliche Dosis 2 mg BUDEXAN Suspension für einen Vernebler, die als Einzeldosis oder in zwei Dosen zu je 1 mg im Abstand von 30 Minuten verabreicht werden kann. Die Dosierung kann alle 30 Minuten wiederholt werden. 12 Stunden für bis zu 36 Stunden oder bis zur klinischen Besserung.
ANWEISUNGEN FÜR DIE RICHTIGE ANWENDUNG VON BUDEXAN SUSPENSION ZUM VERNEBELN
Schütteln Sie das Einzeldosisbehältnis vorsichtig mit einer Drehbewegung.
Halten Sie das Einzeldosisbehältnis aufrecht und öffnen Sie es, indem Sie die Klappe drehen, bis sich das Behältnis öffnet.
Platzieren Sie das offene Ende des Einzeldosisbehältnisses gut in den Verneblertank und drücken Sie langsam.
Notiz:
Spülen Sie den Mund nach jeder Anwendung mit Wasser aus, um das Auftreten von Mund-Rachen-Soor zu reduzieren.
Bei Verwendung einer Gesichtsmaske ist darauf zu achten, dass die Maske beim Sprühen gut haftet. Waschen Sie Ihr Gesicht nach der Verwendung der Gesichtsmaske mit Wasser, um Reizungen zu vermeiden.
Reinigung:
Die Verneblerkammer muss nach jeder Verabreichung gereinigt werden. Waschen Sie die Verneblerkammer und das Mundstück oder die Gesichtsmaske in warmem Leitungswasser mit einem milden Reinigungsmittel oder befolgen Sie die Anweisungen des Herstellers. Spülen Sie die Kammer gut aus und trocknen Sie sie, indem Sie den Kompressor und den Inhalator wieder zusammenfügen.
Die Verneblungszeit und die von einem Vernebler abgegebene Medikamentenmenge hängen von der Durchflussrate des Kompressors und dem Füllvolumen ab.
In vitro variiert die vom Vernebler abgegebene Budesonid-Menge zwischen 30-70 % der Nenndosis, je nach verwendetem Vernebler und Kompressor, und nicht alle Vernebler und Kompressoren sind für die zu vernebelnde BUDEXAN Suspension geeignet.
Um die maximale Budesonid-Förderung zu erreichen, wird ein Kompressor benötigt, der einen Durchfluss von 5 bis 8 Liter/min und ein Füllvolumen von 2-4 ml garantiert.
In-vivo-Studien haben gezeigt, dass die den Patienten verabreichte Dosis von vernebeltem Budesonid zwischen 11 und 22 % der Nominaldosis variiert.
Für Kinder empfehlen wir die Verwendung einer perfekt dichten und gut sitzenden Gesichtsmaske, die die verabreichte Budesonid-Dosis optimieren kann.
Aufgrund der geringen abgegebenen Budesonid-Menge sollten keine Ultraschall-Vernebler zur Verabreichung von BUDEXAN-Suspension für Vernebler verwendet werden.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Budesonid oder einen der sonstigen Bestandteile.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
BUDEXAN Suspension für einen Vernebler ist nicht zur raschen Besserung akuter Asthmaanfälle bestimmt, für die ein kurz wirkender Bronchodilatator erforderlich ist. Der Arzt muss die Fälle von Patienten, die nicht von der Anwendung kurzwirksamer Bronchodilatatoren profitieren oder die die Anzahl der Inhalationen im Vergleich zu den üblichen Inhalationen erhöhen, sorgfältig beurteilen. In diesen Fällen sollte der Arzt die Notwendigkeit einer verstärkten Therapie mit entzündungshemmenden Arzneimitteln abklären, beispielsweise durch Erhöhung der Dosis von inhalativem Budesonid oder durch Beginn einer oralen Glukokortikosteroidtherapie.
Besondere Aufmerksamkeit sollte der Umstellung von Patienten von einer oralen Steroidtherapie gewidmet werden, da das Risiko einer Nebennierenschädigung über einen langen Zeitraum bestehen kann. Patienten, die eine Notfalltherapie mit hohen Dosen von Kortikosteroiden oder eine längere Behandlung mit hohen Dosen inhalativer Kortikosteroide benötigten, können ebenfalls gefährdet sein. Solche Patienten können Anzeichen und Symptome einer Nebenniereninsuffizienz zeigen, wenn sie starkem Stress ausgesetzt sind. In Stresssituationen oder bei elektiven Operationen sollte eine zusätzliche Versorgung mit systemischen Kortikosteroiden in Erwägung gezogen werden. Während der Suppressionsphase der systemischen Glukokortikosteroidtherapie können bei einigen Patienten allgemeines Unwohlsein wie Muskel- und Gelenkschmerzen auftreten. In den seltenen Fällen des Auftretens von Symptomen wie Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen sollte eine allgemeine Glukokortikosteroid-Insuffizienz vermutet werden. In diesen Fällen kann manchmal eine vorübergehende Erhöhung der oralen Glukokortikosteroid-Dosis erforderlich sein.
Bei einigen Patienten können Symptome einer systemischen Glukokortikosteroidsuppression wie Gelenk- und/oder Muskelschmerzen, Müdigkeit und Depression auftreten, obwohl die Lungenfunktion während des Absetzens der oralen Steroidbehandlung aufrechterhalten oder sogar verbessert wird. Diese Patienten sollten ermutigt werden, die Behandlung mit BUDEXAN Suspension für einen Vernebler fortzusetzen, jedoch auf objektive Anzeichen einer Nebenniereninsuffizienz zu überwachen. Bei Hinweisen auf eine Nebenniereninsuffizienz sollte die Dosis des systemischen Kortikosteroids vorübergehend erhöht und die Umstellung auf BUDEXAN Suspension für einen Vernebler kann später langsamer fortgesetzt werden. In Stresssituationen oder während eines schweren Asthmaanfalls benötigen Patienten, die eine systemische Steroidbehandlung durch eine Inhalationstherapie ersetzen, möglicherweise eine zusätzliche systemische Kortikosteroidbehandlung.
Das Ersetzen einer systemischen Steroidbehandlung durch eine Inhalationstherapie kann manchmal zu Allergien wie Rhinitis und Ekzemen führen, die zuvor durch eine systemische Steroidbehandlung kontrolliert wurden. Diese allergischen Manifestationen sollten mit Antihistaminika und/oder topischen Präparaten symptomatisch kontrolliert werden.
Eine eingeschränkte Leberfunktion beeinflusst die Elimination von Glukokortikosteroiden, was zu einer verringerten Eliminationsrate und einer höheren systemischen Exposition führt, was bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion klinisch relevant sein kann.
Es ist notwendig, sich der möglichen systemischen Nebenwirkungen bewusst zu sein.
Die gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol, HIV-Proteasehemmern oder anderen potenten CYP3A4-Hemmern sollte vermieden werden. Ist dies nicht möglich, sollte der Zeitraum zwischen den beiden Behandlungen möglichst lang sein (siehe auch Abschnitt 4.5).
Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit aktiver oder ruhender Lungentuberkulose und bei Patienten mit Pilz- oder Virusinfektionen der Atemwege geboten.
BUDEXAN sollte bei Patienten mit Pilz- und Virusinfektionen (wie Masern und Windpocken) sowie bei Patienten mit Glaukom und Katarakt mit Vorsicht angewendet werden.
Eine orale Candidose kann während einer inhalativen Kortikosteroidtherapie auftreten. Diese Infektion kann eine Behandlung mit einer geeigneten antimykotischen Therapie erfordern und bei einigen Patienten muss die Behandlung möglicherweise abgebrochen werden (siehe auch 4.2).
Bei inhalativen Kortikosteroiden können systemische Wirkungen auftreten, insbesondere wenn sie über einen längeren Zeitraum in hohen Dosen verschrieben werden. Diese Wirkungen treten weniger wahrscheinlich auf als bei einer oralen Kortikosteroidbehandlung. Mögliche systemische Wirkungen sind Cushing-Syndrom, Cushingoid-Aspekt, Nebennierensuppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, verminderte Knochenmineraldichte, Katarakte, Glaukom und seltener eine Reihe von psychologischen oder verhaltensbezogenen Wirkungen wie psychomotorische Hyperaktivität, Schlafstörungen, Angstzustände, Depressionen oder Aggression (insbesondere bei Kindern). Es ist daher wichtig, dass die Dosis des inhalativen Kortikosteroids die niedrigstmögliche Dosis ist, mit der eine wirksame Asthmakontrolle aufrechterhalten wird.
Auf der Grundlage der obigen Ausführungen sollte daher, sobald die Asthmakontrolle erreicht ist, die bei der Erhaltungstherapie zu verwendende Dosis die am wenigsten wirksame sein.
BUDEXAN sollte bei Kindern mit Vorsicht angewendet werden.
Wie bei anderen inhalativen Therapien kann es zu paradoxen Bronchospasmen mit sofortiger Zunahme des Keuchens nach der Verabreichung kommen. In diesem Fall sollte inhalatives Budesonid sofort abgesetzt, der Patient untersucht und gegebenenfalls eine alternative Therapie eingeleitet werden.
Einfluss auf das Wachstum
Es wird empfohlen, die Körpergröße von Kindern unter längerer Behandlung mit inhalativen Kortikosteroiden regelmäßig zu überwachen. Bei verlangsamtem Wachstum sollte die Therapie neu bewertet werden, um die Dosis der inhalativen Kortikosteroide zu reduzieren. Nutzen einer Therapie mit Kortikosteroiden und mögliche Risiken einer Wachstumshemmung sollte sorgfältig erwogen werden, und es sollte in Erwägung gezogen werden, den Patienten an einen pädiatrischen Pneumologen zu überweisen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine Wechselwirkungen von Budesonid mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Asthma beobachtet.
Die Metabolisierung von Budesonid wird hauptsächlich durch CYP3A4, das Cytochrom-p450-Isoenzym, vermittelt. Inhibitoren dieses Enzyms, wie Ketoconazol und Itraconazol, können daher die systemische Exposition gegenüber Budesonid um ein Vielfaches erhöhen (siehe 4.4). Aufgrund fehlender Daten zur Untermauerung einer Dosierungsempfehlung sollte die Kombination dieser Arzneimittel vermieden werden. Ist dies nicht möglich, sollte der Zeitraum zwischen den beiden Behandlungen möglichst groß sein und auch eine Dosisreduktion von Budesonid erwogen werden.
Basierend auf einer begrenzten Anzahl von Daten zu dieser Wechselwirkung bei inhalativen hohen Dosen von Budesonid kann es zu erheblichen Anstiegen der Plasmaspiegel (im Durchschnitt um das Vierfache) kommen, wenn Itraconazol, 200 mg einmal täglich, gleichzeitig mit inhalativem Budesonid verabreicht wird (Einzeldosis entspricht 1000 µg).
Erhöhte Plasmakonzentrationen und verstärkte Wirkungen von Kortikosteroiden wurden bei Frauen beobachtet, die auch mit Östrogen und empfängnisverhütenden Steroiden behandelt wurden, während bei der Anwendung von Budesonid und der gleichzeitigen Einnahme von niedrig dosierten oralen Kontrazeptiva keine Wirkung beobachtet wurde.
Da die Nebennierenfunktion gehemmt sein kann, kann ein ACTH-Stimulationstest zur Diagnose einer „Hypophyseninsuffizienz falsche (niedrige) Ergebnisse liefern“.
In der empfohlenen Dosierung hat Cimetidin einen leichten Einfluss auf die Pharmakokinetik von oral verabreichtem Budesonid, der klinisch nicht relevant ist.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Die Ergebnisse großer prospektiver epidemiologischer Studien und Erfahrungen nach Markteinführung auf weltweiter Ebene zeigen keine negativen Auswirkungen auf die Gesundheit des Fötus / Neugeborenen bei der Anwendung von inhalativem Budesonid während der Schwangerschaft.
Wie bei anderen Arzneimitteln sollte bei der Verabreichung von Budesonid während der Schwangerschaft der erwartete Nutzen für die Mutter gegen die Risiken für den Fötus abgewogen werden. Budesonid geht in die Muttermilch über. Bei therapeutischen Dosen von Budesonid sind jedoch keine Auswirkungen auf das gestillte Kind zu erwarten. Budesonid kann während der Stillzeit angewendet werden Eine Erhaltungstherapie mit inhaliertem Budesonid (200 oder 400 µg zweimal täglich) bei stillenden asthmatischen Frauen führt bei gestillten Säuglingen zu einer vernachlässigbaren systemischen Exposition gegenüber Budesonid.
In einer pharmakokinetischen Studie betrug die geschätzte Tagesdosis des Säuglings für beide Dosisstufen 0,3 % der von der Mutter eingenommenen Tagesdosis, und die mittleren Plasmakonzentrationen des Säuglings wurden auf 1/600 der im mütterlichen Plasma beobachteten Konzentrationen geschätzt. Annahme einer vollständigen oralen Bioverfügbarkeit für den Säugling. Die in Plasmaproben von Säuglingen gefundenen Budesonid-Konzentrationen lagen immer unterhalb der Bestimmungsgrenze.
Basierend auf den Daten, die bei der Anwendung von inhalativem Budesonid gewonnen wurden, und der Tatsache, dass Budesonid nach nasaler, inhalativer, oraler und rektaler Verabreichung in den therapeutischen Dosen von Budesonid ein lineares pharmakokinetisches Profil innerhalb des therapeutischen Dosisbereichs aufweist, ist die Exposition bei Säuglingen vermutlich niedrig.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
BUDEXAN Suspension für einen Vernebler hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
04.8 Nebenwirkungen
Klinische Studien, Literatur und Markterfahrungen legen nahe, dass die folgenden Nebenwirkungen auftreten können.
Die Häufigkeiten sind definiert als: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis
* siehe "Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen"; Hautreizungen im Gesicht, unten aufgeführt.
** siehe den Abschnitt „Kinder und Jugendliche“ weiter unten.
In seltenen Fällen können durch Inhalation verabreichte Medikamente aufgrund unbekannter Mechanismen Bronchospasmen verursachen.
Bei inhalativer Verabreichung von Glukokortikosteroiden können in seltenen Fällen Anzeichen und Symptome systemischer Glukokortikosteroidwirkungen auftreten, einschließlich Nebennieren-Hypofunktionalität und verminderter Wachstumsrate, die wahrscheinlich von Dosis, Expositionszeit, gleichzeitiger und früherer Steroidbehandlung und Empfindlichkeit abhängen.
Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen
In einigen Fällen, in denen ein Vernebler mit Maske verwendet wurde, traten Hautreizungen im Gesicht als Beispiel für eine Überempfindlichkeitsreaktion auf. Um Reizungen vorzubeugen, sollte die Gesichtshaut nach der Anwendung der Gesichtsmaske mit Wasser gewaschen werden.
Patienten, bei denen kürzlich eine chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) diagnostiziert wurde und die eine Behandlung mit inhalativen Kortikosteroiden beginnen, haben ein erhöhtes Risiko, eine Lungenentzündung zu entwickeln. Eine gewichtete Auswertung von 8 gepoolten klinischen Studien, die an 4643 Patienten mit COPD und mit Budesonid behandelten Patienten und 3643 Patienten, die randomisiert einer Behandlung ohne inhalative Kortikosteroide zugeteilt wurden, durchgeführt wurde, ergab jedoch kein erhöhtes Risiko, eine Lungenentzündung zu entwickeln. Die Ergebnisse der ersten 7 dieser 8 klinischen Studien wurden in einer Metaanalyse veröffentlicht.
Kinder und Jugendliche
Angesichts des Risikos einer Wachstumsverzögerung bei pädiatrischen Patienten sollte das Wachstum wie in Abschnitt 4.4 beschrieben überwacht werden.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Überdosierung
Eine akute Überdosierung mit BUDEXAN Suspension für einen Vernebler sollte selbst in hohen Dosen keine klinischen Probleme verursachen.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: andere Antihistaminika, Inhalatoren, Glukokortikoide.
ATC-Code: R03BA02
Lokale entzündungshemmende Wirkung
Der genaue Wirkmechanismus von Glukokortikosteroiden bei der Behandlung von Asthma ist nicht vollständig geklärt. Von Bedeutung sind wahrscheinlich die entzündungshemmende Wirkung gegen T-Zellen, Eosinophile und Mastzellen sowie die Hemmung der Freisetzung von Entzündungsmediatoren und die Hemmung der durch Zytokine vermittelten Immunantwort.Die intrinsische Potenz von Budesonid, gemessen als Affinität in Vergleichen von Glukokortikoid-Rezeptoren, ist etwa 15-mal höher als die von Prednisolon.
Eine klinische Studie an Asthmapatienten, in der inhaliertes Budesonid mit oraler Gabe bei ähnlichen Plasmakonzentrationen verglichen wurde, zeigte „Beweise für eine statistisch signifikante Wirksamkeit bei inhalativer, aber nicht bei oraler Gabe im Vergleich zu Placebo. Daher ist die therapeutische Wirkung konventioneller Budesonid-Dosen , das durch Inhalation verabreicht wird, kann weitgehend auf die lokale Wirkung im Respirationstrakt zurückgeführt werden.
In provokativen Studien, die an Tieren und Patienten durchgeführt wurden, hat Budesonid eine antianaphylaktische und entzündungshemmende Wirkung gezeigt, die durch die Verringerung des Ausmaßes der Bronchialobstruktion bei der sofortigen und späten allergischen Reaktion dargestellt wird.
Reaktivität der Atemwege:
Bei hyperreaktiven Patienten wurde gezeigt, dass Budesonid die Reaktivität der Atemwege auf Histamin und Methacholin reduziert.
Einfluss auf die Plasmacortisolkonzentrationen:
Studien mit Budesonid an gesunden Probanden haben dosisabhängige Wirkungen auf Plasma- und Urin-Cortisol gezeigt. Der ACTH-Test zeigte, dass die Behandlung mit Budesonid in den empfohlenen Dosierungen signifikant weniger Auswirkungen auf die Nebennierenfunktion hatte als 10 mg Prednison.
Kinder und Jugendliche
Klinik - Asthma
Die Wirksamkeit von Budesonid wurde in einer Vielzahl von Studien untersucht, und Budesonid hat sich sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern als prophylaktische Behandlung von persistierendem Asthma ein- oder zweimal täglich als wirksam erwiesen. Einige Beispiele für repräsentative Studien werden unten beschrieben.
Klinik - Laryngotracheobronchitis
In einer Reihe von Studien an Kindern mit Laryngotracheobronchitis wurde Budesonid mit Placebo verglichen. Beispiele für repräsentative Studien zur Bewertung der Anwendung von Budesonid zur Behandlung von Kindern mit Laryngotracheobronchitis sind unten aufgeführt.
Wirksamkeit bei Kindern mit leichter bis mittelschwerer Laryngotracheobronchitis
Eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie wurde an 87 Kindern (7 Monate bis 9 Jahre) durchgeführt, die mit der klinischen Diagnose einer Laryngotracheobronchitis ins Krankenhaus eingeliefert wurden, um festzustellen, ob Budesonid den Symptomscore der Laryngotracheobronchitis verbessert oder die Dauer des Krankenhausaufenthalts verkürzt Auf die anfängliche Dosis von Budesonid (2 mg) oder Placebo folgte Budesonid 1 mg oder Placebo alle 12 Stunden Budesonid verbesserte den Laryngotracheobronchitis-Score nach 12 und 24 Stunden und 2 Stunden bei Patienten mit einem anfänglichen Laryngotracheobronchitis-Symptomscore von mehr als 3 statistisch signifikant "auch die Aufenthaltsdauer um 33% verkürzt.
Wirksamkeit bei Kindern mit mittelschwerer bis schwerer Laryngotracheobronchitis
Eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie verglich die Wirksamkeit von Budesonid und Placebo bei der Behandlung von Laryngotracheobronchitis bei 83 Säuglingen und Kindern (im Alter von 6 Monaten bis 8 Jahren), die wegen Laryngotracheobronchitis ins Krankenhaus eingeliefert wurden 12 Stunden für bis zu 36 Stunden oder bis zur Entlassung aus dem Krankenhaus. Der Gesamtscore der Laryngotracheobronchitis-Symptome wurde 0, 2, 6, 12, 24, 36 und 48 Stunden nach der Anfangsdosis bestimmt. Nach 2 Stunden zeigten sowohl die Budesonid-Gruppe als auch die Placebo-Gruppe eine ähnliche Verbesserung des Laryngotracheobronchitis-Symptomscores, ohne statistisch signifikante Unterschiede zwischen den Gruppen. Nach 6 Stunden verbesserte sich der Laryngotracheobronchitis-Symptomscore in der Budesonid-Gruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe statistisch signifikant, und diese Verbesserung im Vergleich zu Placebo war nach 12 und 24 Stunden gleichermaßen offensichtlich.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Bei Erwachsenen beträgt die systemische Bioverfügbarkeit von Budesonid nach Verabreichung der zu vernebelnden Suspension über einen Düsenvernebler etwa 15 % der Nenndosis und 40-70 % der an Patienten verabreichten Dosis. Ein kleiner Teil der systemischen Verfügbarkeit des Arzneimittels stammt aus der Einnahme des Arzneimittels. Nach Gabe einer Einzeldosis von 2 mg beträgt die maximale Plasmakonzentration, die ca. 10-30 Minuten nach Beginn der Vernebelung erreicht wird, 4 nmol/l.
Verteilung
Budesonid hat ein Verteilungsvolumen von ca. 3 l/kg. Die Plasmaproteinbindung beträgt im Durchschnitt 85-90%.
Biotransformation
First-pass-hepatisches Budesonid wird zu einem hohen Prozentsatz (> 90 %) schnell zu Metaboliten metabolisiert, die sich durch eine geringe Glukokortikosteroid-Aktivität auszeichnen. Die Hauptmetaboliten sind 6-beta-Hydroxybudesonid und 16-alpha-Hydroxyprednisolon, deren Glukokortikosteroid-Aktivität weniger als 1 % im Vergleich zu Budesonid beträgt Der Metabolismus von Budesonid wird hauptsächlich durch das Isoenzym CYP3A4 vermittelt, das zum Cytochrom p450 gehört.
Beseitigung
Die Metaboliten von Budesonid werden als solche oder in konjugierter Form hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Unverändertes Budesonid wird im Urin nicht gefunden. Bei gesunden Erwachsenen hat Budesonid eine hohe systemische Clearance (ca. 1,2 l/min) und nach intravenöser Gabe beträgt die terminale Halbwertszeit durchschnittlich 2-3 Stunden.
Linearität
Bei klinisch relevanten Dosierungen sind die kinetischen Parameter von Budesonid dosisabhängig.
Kinder und Jugendliche
Budesonid hat bei 4-6-jährigen asthmatischen Kindern eine systemische Clearance von ca. 0,5 l/min. Kinder haben eine Clearance pro kg Körpergewicht, die etwa 50 % größer ist als bei Erwachsenen. Die terminale Halbwertszeit von Budesonid nach Inhalation beträgt bei asthmatischen Kindern etwa 2,3 Stunden und entspricht damit etwa der bei gesunden Erwachsenen.
Nach Verabreichung der zu vernebelnden Suspension beträgt bei asthmatischen Kindern im Alter von 4-6 Jahren die systemische Bioverfügbarkeit von Budesonid durch einen Düsenvernebler (PARI LC Plus mit Jet Pari Master Kompressor) ca. 6 % der Nenndosis und 26 % der Dosis an Patienten abgegeben. Bei Kindern ist die systemische Bioverfügbarkeit etwa halb so groß wie bei gesunden Erwachsenen. Bei 4-6-jährigen asthmatischen Kindern beträgt nach Verabreichung einer Dosis von 1 mg die maximale Plasmakonzentration, die etwa 20 Minuten nach Beginn der Vernebelung erreicht wird, etwa 2,4 nmol / l.
Bei Kindern im Alter von 4-6 Jahren ist die Exposition (Cmax und AUC) von Budesonid nach Verabreichung einer Einzeldosis von 1 mg durch Vernebelung vergleichbar mit der bei gesunden Erwachsenen, die mit der gleichen Dosis unter Verwendung desselben Systems behandelt werden.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Die Ergebnisse von Studien zur akuten, subakuten und chronischen Toxizität zeigen, dass die systemischen Wirkungen von Budesonid entweder weniger schwerwiegend sind oder denen nach Verabreichung anderer Glukokortikosteroide ähnlich sind, z. B. verminderte Gewichtszunahme, Atrophie des Lymph- und Nebennierengewebes.
Budesonid, bewertet mit sechs verschiedenen Tests, zeigte keine mutagenen oder klastogenen Wirkungen.
Der Anstieg der Inzidenz von zerebralen Gliomen, der in einer an männlichen Ratten durchgeführten Kanzerogenitätsstudie festgestellt wurde, wurde in zwei nachfolgenden Studien nicht bestätigt, in denen die Inzidenz von Gliomen in den mit Wirkstoffen (Budesonid, Prednisolon, Triamcinolonacetat) behandelten Gruppen beobachtet wurde ähnlich wie in den Kontrollgruppen beobachtet.
In Studien zur Karzinogenität, die an männlichen Ratten durchgeführt wurden, konnten Leberveränderungen (primäre hepatozelluläre Neoplasien) beobachtet werden, die in einer anderen Studie bestätigt wurden, die durch die Behandlung von Tieren mit Budesonid und Referenz-Glucocorticosteroiden durchgeführt wurde. Diese Manifestationen hängen wahrscheinlich mit Rezeptorwirkungen von Glukokortikosteroiden zusammen und stellen einen für die Therapieklasse typischen Effekt dar.
Die vorliegende klinische Erfahrung zeigt, dass es keine Hinweise darauf gibt, dass Budesonid oder andere Glukokortikosteroide beim Menschen Hirngliome oder primäre hepatozelluläre Neoplasien verursachen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Dinatriumedetat; Natriumchlorid; Polysorbat 80; wasserfreie Zitronensäure; Natriumcitrat; Wasser für Injektionen.
06.2 Inkompatibilität
Unverträglichkeiten sind nicht bekannt.
Für kompatible Produkte siehe Abschnitt 4.2.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern, um das Produkt vor Licht zu schützen.
Nach dem Öffnen des Aluminiumbeutels müssen die Einzeldosisbehältnisse innerhalb von 3 Monaten aufgebraucht werden, danach ist das restliche Produkt zu verwerfen.
Nach dem Öffnen des Folienbeutels müssen unbenutzte Einzeldosisbehältnisse lichtgeschützt im Beutel aufbewahrt werden.
Das geöffnete Einzeldosisbehältnis muss innerhalb von 12 Stunden aufgebraucht werden. Nach dieser Zeit muss das Restprodukt beseitigt werden.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Einzeldosisbehältnis aus Polyethylen niedriger Dichte mit 2 ml Suspension.
Jede Packung enthält 20 Einzeldosisbehältnisse, aufgeteilt in 5-Einheiten-Streifen in einem Aluminiumbeutel.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Siehe Abschnitt 4.2
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Genetic S.p.A., Via Della Monica n. 26, 84083 Castel San Giorgio (SA)
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
BUDEXAN 0,25 mg / ml Suspension zum Vernebeln -20 Einzeldosisbehältnisse mit 2 ml AIC n. 036922019
BUDEXAN 0,5 mg / ml Zu vernebelnde Suspension -20 Einzeldosisbehältnisse mit 2 ml AIC n. 036922021
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Januar 2008