Benzodiazepine

Benzodiazepine werden nach ihrer Wirkdauer klassifiziert:

Dauer ultrakurz, weniger als 6 Stunden, als Hypnotika bezeichnet;
Dauer kurz, zwischen 12 und 18 Stunden, angezeigt als Anxiolytika und Hypnotika;
Dauer Durchschnitt, 24 Stunden, bezeichnet als Anxiolytika und Antidepressiva;
Dauer lang, zwischen 24 und 48 Stunden, vor allem als Anxiolytika, aber auch als Antikonvulsiva indiziert, da die Erhöhung des Hemmsignals von GABA die Erregbarkeit der Zelle verringert.

Pharmakodynamische Eigenschaften von Benzodiazepinen:

Die Verabreichung erfolgt oral oder intravenös, niemals intramuskulär, da in diesem Fall die Resorption der Benzodiazepine nicht konstant wäre;
Die Halbwertszeit ist von Medikament zu Medikament variabel, um die gewünschte Wirkung zu gewährleisten;
Die Fettlöslichkeit variiert je nach durchzuführender dämpfender Wirkung, je höher sie ist und je stärker die dämpfende Wirkung auf der Ebene des ZNS ist;
Als fettlösliche Medikamente können Benzodiazepine die Blut-Hirn-Schranke überwinden und in die Muttermilch übergehen;
Die komplexeren Arzneimittel haben aktive Metaboliten mit längeren Halbwertszeiten als die ursprüngliche Verbindung (z. B. ist Oxazepam ein aktiver Metabolit von Diazepam);
Die Elimination erfolgt hauptsächlich über die Niere.

Wie wirken Benzodiazepine?

Der hemmende Neurotransmitter GABA interagiert mit zwei verschiedenen Rezeptoren, dem Kanal-A-Rezeptor und dem B-Rezeptor; die Wechselwirkung mit dem GABA A -Rezeptor wird durch den Durchgang von Chlorionen begünstigt, dies führt zu einer Depolarisation der Zellmembran und damit zu einer Verringerung der zellulären Erregbarkeit. Benzodiazebine binden an die allosterische Stelle des GABA A -Rezeptors, wodurch der Durchgang von Chlorionen erleichtert wird, um das inhibitorische Signal von GABA zu verstärken; diese Aktion auf der zentralen Ebene führt zu einer allgemeinen Depression der Erregbarkeit der Neuronen.
Die hypnotische Wirkung von Benzodiazepinen kann in den verschiedenen Stadien der Schlafphase auftreten, tatsächlich können sie: die Dauer von Stadium 1 verkürzen und die Anzahl der nächtlichen Erwachen begrenzen; Verlängerung der Dauer von Stufe 2 und Verkürzung der Dauer der Stufen 3 und 4; die REM-Phase länger aufrechtzuerhalten, die stattdessen durch "eine andere wichtige Klasse von Hypnotika, die Barbiturate, vollständig eliminiert wird.

Die hypnotische Wirkung der Benzodiazepine wirkt dosisabhängig bei länger andauernden Therapien Phänomenen der pharmakologischen Verträglichkeit entgegen, daher ist es sinnvoll mit kombinierten Therapien und immer unter strenger ärztlicher Aufsicht zu handeln, bei sehr hohen Dosierungen kann folgendes auftreten : geistige Verwirrung , tageszeitliche psychomotorische Defizite, anterograde Amnesie (d. h. man kann die Ereignisse vergessen, die während der Verabreichung des Medikaments aufgetreten sind ...diese Nebenwirkung ist sehr nützlich bei sehr invasiven Tests wie Endoskopien und Bronchoskopien), erneuter Schlaflosigkeit nach Beendigung der Behandlung mit Benzodiazepinen, die bei Kurzzeithypnotika noch schwerwiegender sein kann.