LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ® ist ein Arzneimittel auf Basis einer racemischen Mischung der Baclofen-Isomere

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Muskelrelaxantien mit zentraler Wirkung

Indikationen LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ® ist eine medizinische Spezialität zur Behandlung von spastischer Hypertonie der Skelettmuskulatur bei Pathologien wie Multipler Sklerose, spastischer Muskelhypertonie bei medullären, infektiösen, degenerativen, traumatischen oder neoplastischen Pathologien, amyotropher Lateralsklerose, spastischer Rückenmarkslähmung, Rückenmarkskompression , Querschnittslähmung oder traumatische Paraparese, Rückenmarkskompression und zentrale Muskelhypertonie.

Wirkmechanismus LIORESAL ® - Baclofen

LIORESAL ®, ein Arzneimittel zur Behandlung zentraler Erkrankungen, die durch Muskelhypertonus gekennzeichnet sind, ist ein Arzneimittel, das aus den verschiedenen Isomeren von Baclofen besteht, chemisch bekannt als Beta-Aminomethyl-Para-Chlorhydrozimtsäure.
Oral eingenommen wird es schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, mit sehr hoher Bioverfügbarkeit und erreicht die maximale Plasmakonzentration zwischen 30 und 90 Minuten; Teilweise an Plasmaproteine ​​gebunden erreicht Baclofen das zentrale Nervensystem, wo es seine therapeutische Wirkung ausübt, indem es die Rezeptoren für GABA interagiert und aktiviert.
Diese Wirkung führt zu einer Kontrolle der Freisetzung von exzitatorischen Neurotransmittern, wodurch eine Verringerung des Muskeltonus, Klonus und der damit verbundenen Schmerzen sowie eine deutliche Verbesserung der Muskelmobilität festgestellt werden.
Baclofen wird nach einer Halbwertszeit von ca. 3 - 4 Stunden überwiegend unverändert mit dem Urin und nur 5 % mit den Faeces ausgeschieden.

Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit

"D" AKTIONSSELEKTIVITÄT VON BACLOPHEN
J Neurosci. 31. Juli 2013; 33: 12898-907. doi: 10.1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013.

Selektive Wirkungen von Baclofen auf die anwendungsabhängige Modulation der GABAB-Hemmung nach Tetraplegie.

Barry MD, Bunday KL, Chen R, Perez MA.

Interessante Studie, die versucht, die Aktivität von Baclofen aus molekularer Sicht zu charakterisieren, indem sie die stärkere Aktivität dieses Wirkstoffs auf spinale als auf kortikale GABA-Rezeptoren beschreibt.Diese Selektivität würde die verringerte Fähigkeit von Baclofen zur Beeinflussung willkürlicher Bewegungen erklären.

BACLOPHEN IN Psychiatrischen Pathologien
Alkohol Alkohol. 2013 Nov. 12. [Epub vor Druck]

Selbstintoxikation mit Baclofen bei alkoholabhängigen Patienten mit gleichzeitig bestehender psychiatrischer Erkrankung: Eine Fallserie in der Notaufnahme.

Franchito N., Pelissier F, Lauque D, Simon N., Lançon C.

Interessante Studie, die versucht, das therapeutische Managementsystem von Alkoholikern mit psychiatrischen Pathologien zu charakterisieren, die nach einer Baclofen-Intoxikation auftreten.
Die Evidenz legt daher neben der Bereitstellung eines therapeutischen Notfallmanagementsystems besondere Vorsicht bei der Anwendung von Baclofen bei Patienten mit psychiatrischen Erkrankungen mit früheren Suizidversuchen nahe.

DAS BACLOPHEN IN DER BEHANDLUNG VON ALKOHOLISMUS
Eur Neuropsychopharmakol. 1. Oktober 2013

Baclofen für Alkoholabhängigkeit in Frankreich: Inzidenz von behandelten Patienten und Verschreibungsmuster – Eine Kohortenstudie.

Dupouy J, Fournier JP, Jouanjus E, Palmaro A, Poutrain JC, Oustric S, Lapeyre-Mestre M.

Französische Studie zur Charakterisierung der Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Baclofen bei der Behandlung von Alkoholismus an über 650 Patienten.
Die allgemein positive Evidenz zeigt jedoch die Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit kontextuellen psychiatrischen Erkrankungen zu modulieren, und unterstreicht die kontinuierliche Zunahme der Anwendung dieses Wirkstoffs.

Art der Anwendung und Dosierung

LIORESAL®
Baclofen 10 - 25 mg Tablette.
Die Festlegung des Therapieschemas obliegt dem in der Behandlung von Muskelerkrankungen auf neurologischer Basis erfahrenen Arzt nach sorgfältiger Beurteilung des allgemeinen Gesundheitszustandes des Patienten und der Schwere seines Krankheitsbildes.
Die Dosierung, die von Person zu Person variiert, sollte so formuliert werden, dass die Verwendung der geringstmöglichen Menge gewährleistet ist, die zur Gewährleistung der therapeutischen Wirkung erforderlich ist, wobei jedoch darauf zu achten ist, dass die Dosierung den klinischen Bedürfnissen angepasst wird.
Eine Anpassung der üblicherweise verwendeten Dosierungen wäre beispielsweise bei Patienten mit Nierenerkrankungen erforderlich, bei denen die Ausscheidung des Endmetaboliten beeinträchtigt ist.

LIORESAL ® Warnhinweise - Baclofen

Die Therapie mit LIORESAL ® muss unbedingt von einem auf die Behandlung nervenbasierter Muskelpathologien spezialisierten Arzt definiert und überwacht werden, damit er regelmäßig deren klinische Wirksamkeit und Anwendungssicherheit beurteilen und das Auftreten klinisch relevanter Nebenwirkungen vermeiden kann.
Der besondere Wirkmechanismus von LIORESAL ® erfordert höchste Vorsicht bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit psychiatrischen oder neurologischen Erkrankungen, Epilepsie, Niereninsuffizienz, Magengeschwüren und Harnretentionssyndromen.
Besondere Vorsicht ist auch in der Phase der Therapieunterbrechung geboten, um eine abrupte Eliminierung zu vermeiden, die möglicherweise mit dem Risiko von Halluzinationen, Verwirrtheitszuständen, psychotischen und manischen Zuständen mit einer daraus resultierenden Verschlechterung des klinischen Zustands des Patienten verbunden ist.
LIORESAL ® enthält unter seinen Hilfsstoffen Weizenstärke, eine potenzielle Glutenquelle, zum Glück in solchen Mengen, dass sie auch von Zöliakiepatienten im Allgemeinen vertragen werden.
Es wird empfohlen, das Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.

SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN

Die Fähigkeit von Baclofen, die Plazentaschranke leicht zu passieren und sich in pharmakologisch wirksamen Dosen in die Muttermilch zu konzentrieren, erweitert die oben genannten Kontraindikationen für die Anwendung von LIORESAL ® auch auf die Schwangerschaft und die anschließende Stillzeit.

Interaktionen

Um mögliche Schwankungen der therapeutischen Wirksamkeit von Baclofen zu reduzieren, sollte der Patient, der LIORESAL ® erhält, die gleichzeitige Einnahme von Alkohol und Arzneimitteln, die auf das Zentralnervensystem wirken, vermeiden.
Ebenso sollte der Patient, der LIORESAL ® erhält, die Einnahme von Medikamenten vermeiden, die die Nierenfunktion verschlechtern können, wodurch das Risiko einer Baclofen-Toxizität erhöht wird.

Kontraindikationen LIORESAL ® - Baclofen

Die Anwendung von LIORESAL ® ist bei Patienten mit schweren Nierenerkrankungen und bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile kontraindiziert.

Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen

Die Therapie mit LIORESAL ® kann den Patienten dem Risiko von Nebenwirkungen wie Sedierung, Benommenheit, Atemdepression, Apathie, Müdigkeit, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Euphorie, Mundtrockenheit, Zittern, Ataxie, Sehstörungen, Übelkeit, Magen-Darm-Beschwerden, Hyperhidrose, Hautausschlag, Dysurie und in einigen Fällen sogar Hypotonie.
Angesichts der Häufigkeit der oben genannten Nebenwirkungen ist daher die Notwendigkeit einer ständigen ärztlichen Überwachung offensichtlich.

Notiz

LIORESAL ® ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel.

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