Wirkstoffe: Tranexamsäure
TRANEX 500 MG / 5 ML LÖSUNG ZUR INJEKTION
Tranex Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich:- TRANEX 500 MG / 5 ML LÖSUNG ZUR INJEKTION
- Tranex 250 mg Kapseln, Tranex 500 mg Kapseln
Indikationen Warum wird Tranex verwendet? Wofür ist das?
TRANEX enthält Tranexamsäure, die zu einer Gruppe von Arzneimitteln gehört, die als Antihämorrhagika, Antifibrinolytika und Aminosäuren bezeichnet werden.
TRANEX wird bei Erwachsenen und Kindern ab einem Jahr angewendet, um Blutungen aufgrund eines die Blutgerinnung hemmenden Prozesses namens Fibrinolyse zu verhindern und zu behandeln. Die spezifischen Indikationen sind:
- starker Menstruationszyklus;
- Magen-Darm-Blutungen;
- Blutungsstörungen der Harnwege, nach Prostataoperationen oder Harnwegsoperationen;
- Ohren-, Nasen- oder Rachenchirurgie;
- Herz-, Bauch- oder gynäkologische Chirurgie;
- Blutungen nach der Behandlung mit anderen Arzneimitteln zur Auflösung von Blutgerinnseln.
Kontraindikationen Wenn Tranex nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie TRANEX nicht ein, wenn Sie:
- wenn Sie allergisch gegen Tranexamsäure oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind;
- eine Krankheit haben, die zur Bildung von Blutgerinnseln führt;
- wenn Sie an einer sogenannten „Konsumkoagulopathie“ leiden, bei der das Blut in verschiedenen Körperteilen zu gerinnen beginnt;
- Nierenprobleme haben;
- in der Vergangenheit Anfälle hatten.
Aufgrund des Risikos von Hirnödemen und Krampfanfällen wird eine intrathekale und intraventrikuläre Injektion sowie eine intrazerebrale Anwendung nicht empfohlen.
Wenn Sie glauben, dass einer dieser Punkte auf Sie zutrifft oder wenn Sie weitere Fragen haben, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie TRANEX einnehmen.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Tranex® beachten?
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn einer der folgenden Punkte auf Sie zutrifft, damit er entscheiden kann, ob TRANEX für Sie geeignet ist:
- wenn Sie Blut im Urin bemerkt haben, könnte dies auf eine Obstruktion der Harnwege zurückzuführen sein;
- wenn bei Ihnen ein Risiko für Blutgerinnsel besteht;
- wenn Sie übermäßige Blutgerinnsel oder Blutungen am ganzen Körper haben (disseminierte intravaskuläre Gerinnung), ist TRANEX möglicherweise nicht für Sie geeignet, es sei denn, Sie haben akute schwere Blutungen und Ihre Blutuntersuchungen haben gezeigt, dass der Prozess, der die Blutgerinnung hemmt, die sogenannte Fibrinolyse, aktiviert ist ;
- wenn Sie Krampfanfälle hatten, sollte TRANEX nicht gegeben werden. Ihr Arzt sollte die niedrigstmögliche Dosis anwenden, um Anfälle aufgrund der Behandlung mit TRANEX zu vermeiden;
- Wenn Sie über einen längeren Zeitraum mit TRANEX behandelt werden, sollten Sie auf mögliche Störungen des Farbsehens achten und die Behandlung gegebenenfalls abbrechen. Bei längerer Anwendung von TRANEX Injektionslösung werden regelmäßige augenärztliche Untersuchungen empfohlen (Augenuntersuchungen einschließlich Sehschärfe, Farbensehen, Augenhintergrund, Gesichtsfeld usw.). Bei pathologischen ophthalmologischen Veränderungen, insbesondere bei Netzhauterkrankungen, sollte Ihr Arzt nach Rücksprache mit einem Facharzt entscheiden, ob in Ihrem Fall eine längere Anwendung von TRANEX Injektionslösung erforderlich ist.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Tranex® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel, Vitamine, Mineralstoffe, pflanzliche Arzneimittel oder Nahrungsergänzungsmittel handelt. Informieren Sie Ihren Arzt insbesondere, wenn Sie Folgendes einnehmen:
- andere Arzneimittel, die die Blutgerinnung unterstützen, sogenannte Antifibrinolytika;
- Arzneimittel, die die Blutgerinnung verhindern, sogenannte Thrombolytika;
- orale Kontrazeptiva.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von TRANEX Ihren Arzt um Rat, wenn Sie schwanger sind oder stillen.
Tranexamsäure geht in die Muttermilch über, daher wird die Anwendung von TRANEX während der Stillzeit nicht empfohlen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Anwendung Wie ist Tranex anzuwenden: Dosierung
Anwendung bei Erwachsenen
TRANEX Injektionslösung wird Ihnen als langsame Injektion in eine Vene gegeben.
Ihr Arzt wird die richtige Dosis für Sie festlegen und wie lange Sie sie einnehmen müssen.
Anwendung bei Kindern
Wenn einem Kind ab einem Jahr TRANEX Injektionslösung verabreicht wird, wird die Dosis basierend auf dem Gewicht des Kindes berechnet. Ihr Arzt wird die richtige Dosis für Ihr Kind und die Dauer der Einnahme festlegen.
Anwendung bei älteren Menschen
Eine Dosisreduktion ist nur bei nachgewiesener Niereninsuffizienz erforderlich.
Anwendung bei Patienten mit Nierenproblemen
Wenn Sie Nierenprobleme haben, wird Ihre Tranexamsäure-Dosis basierend auf einem Bluttest (Serumkreatininspiegel) reduziert.
Anwendung bei Patienten mit Leberproblemen
Eine Dosisreduktion ist nicht erforderlich.
Art der Verabreichung
TRANEX muss langsam in eine Vene verabreicht werden. TRANEX darf nicht in einen Muskel injiziert werden.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Tranex® eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von TRANEX als die empfohlene Dosis erhalten haben, kann es zu einem vorübergehenden Blutdruckabfall kommen. Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Tranex®
Wie alle Arzneimittel kann dies Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Nebenwirkungen von TRANEX, die berichtet wurden, sind:
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei TRANEX® beobachtet
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Patienten betreffen)
- Auswirkungen auf Magen und Darm: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.
Gelegentlich (kann 1 bis 10 von 1000 Patienten betreffen)
- Auswirkungen auf die Haut: Hautausschlag.
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
- Unwohlsein mit Hypotonie (niedriger Blutdruck), insbesondere wenn die Injektion zu schnell erfolgte;
- Blutgerinnsel;
- Wirkungen auf das Nervensystem: Krämpfe;
- Auswirkungen auf die Augen: Sehstörungen einschließlich Beeinträchtigung des Farbsehens;
- Auswirkungen auf das Immunsystem: allergische Reaktionen.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili melden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was TRANEX enthält
Jede 5-ml-Durchstechflasche enthält:
Wirkstoff: 500 mg Tranexamsäure
Sonstige Bestandteile: steriles bidestilliertes Wasser nach Geschmack ein ml 5.
Wie TRANEX aussieht und Inhalt der Packung
Tranex 6 Durchstechflaschen 5 ml
Jede Durchstechflasche enthält eine klare und farblose Lösung
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
TRANEX 500 MG / 5 ML LÖSUNG ZUR INJEKTION
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jedes Fläschchen enthält:
Wirkprinzip
Tranexamsäure 500 mg.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Injektionslösung zur intravenösen Anwendung.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Vorbeugung und Behandlung von Blutungen aufgrund generalisierter oder lokaler Fibrinolyse bei Erwachsenen und Kindern ab einem Jahr.
Die spezifischen Indikationen sind:
• Blutungen durch generalisierte oder lokale Fibrinolyse wie:
- Menorrhagie und Metrorrhagie,
- Magen-Darm-Blutungen,
- Störungen der Harnblutung nach Prostataoperationen oder chirurgischen Eingriffen an den Harnwegen;
• HNO-Chirurgie (Adenoidektomie, Tonsillektomie, Zahnextraktionen);
• gynäkologische Chirurgie oder geburtshilfliche Erkrankungen;
• Brust- und Bauchchirurgie und andere größere Operationen wie Herz-Kreislauf-Chirurgie;
• Behandlung von Blutungen aufgrund der Verabreichung eines Fibrinolytikums.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Erwachsene
Sofern nicht anders verordnet, werden folgende Dosierungen empfohlen:
1. Standardbehandlung der lokalen Fibrinolyse:
0,5 g (1 x 5 ml Ampulle) auf 1 g (1 x 10 ml Ampulle oder 2 x 5 ml Ampulle) Tranexamsäure durch langsame intravenöse Injektion (= 1 ml/Minute) zwei- bis dreimal täglich
2. Standardbehandlung der generalisierten Fibrinolyse:
1 g (1 Ampulle mit 10 ml oder 2 Ampullen mit 5 ml) Tranexamsäure durch langsame intravenöse Injektion (= 1 ml / Minute) alle 6-8 Stunden, gleich 15 mg / kg Körpergewicht.
Nierenversagen
Bei Niereninsuffizienz, die ein Kumulationsrisiko mit sich bringen kann, ist die Anwendung von Tranexamsäure bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3). Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung sollte die Tranexamsäure-Dosis basierend auf dem Serumkreatininspiegel reduziert werden.
Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit Leberinsuffizienz sind keine Dosisanpassungen erforderlich.
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern ab einem Jahr beträgt die Dosis für die derzeit in Abschnitt 4.1 beschriebenen zugelassenen Indikationen etwa 20 mg/kg/Tag. Für diese Indikationen liegen jedoch nur wenige Daten zur Wirksamkeit, Dosierung und Sicherheit vor.
Es gibt keine erschöpfenden Bewertungen der Wirksamkeit, Dosierung und Sicherheit von Tranexamsäure bei Kindern, die sich einer Herzoperation unterziehen. Die derzeit verfügbaren Daten sind begrenzt und werden in Abschnitt 5.1 dargestellt.
Senioren
Eine Dosisreduktion ist nur bei nachgewiesener Niereninsuffizienz erforderlich.
Art der Verabreichung
Die Verabreichung muss notwendigerweise durch langsame intravenöse Injektion erfolgen.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Akute venöse oder arterielle Thrombose (siehe Abschnitt 4.4).
Fibrinolytische Zustände aufgrund einer Konsumkoagulopathie, außer in Fällen, in denen eine vorherrschende Aktivierung des fibrinolytischen Systems mit akuten schweren Blutungen vorliegt (siehe Abschnitt 4.4).
Schwere Niereninsuffizienz (Kumulationsgefahr).
Anfälle in der Anamnese.
Intrathekale und intraventrikuläre Injektion, intrazerebrale Applikation (Gefahr von Hirnödemen und Krampfanfällen)
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die oben genannten Indikationen und Art der Anwendung müssen unbedingt eingehalten werden:
• Intravenöse Injektionen sollten langsam erfolgen.
• Tranexamsäure darf nicht intramuskulär verabreicht werden.
Krämpfe
Im Zusammenhang mit einer Behandlung mit Tranexamsäure wurden Fälle von Anfällen berichtet.Bei koronaren Bypass-Operationen (CABG) traten die meisten Fälle nach intravenöser(IV) Injektion hoher Tranexamsäure-Dosen auf Die Inzidenz postoperativer Anfälle war die gleiche wie bei unbehandelten Patienten.
Sehstörungen
Auf mögliche Sehstörungen, einschließlich Sehbehinderung, verschwommenes Sehen, beeinträchtigtes Farbsehen, ist zu achten und gegebenenfalls die Behandlung abzubrechen. Bei längerer Anwendung der Tranexamsäure-Injektionslösung werden regelmäßige augenärztliche Untersuchungen empfohlen (Augenuntersuchungen einschließlich Sehschärfe, Farbensehen, Augenhintergrund, Gesichtsfeld etc.) Bei pathologischen ophthalmologischen Veränderungen, insbesondere bei Erkrankungen des Netzhaut sollte der Arzt nach Rücksprache mit einem Spezialisten in jedem Einzelfall über die Notwendigkeit einer längeren Anwendung von Tranexamsäure-Injektionslösung entscheiden.
Hämaturie
Bei einer Hämaturie der oberen Harnwege besteht die Gefahr einer Harnröhrenobstruktion und einer mechanischen Anurie.
Thromboembolische Ereignisse
Vor der Anwendung von Tranexamsäure sollten Risikofaktoren für thromboembolische Erkrankungen berücksichtigt werden Bei Patienten mit einer thromboembolischen Erkrankung in der Vorgeschichte oder bei Patienten mit einer „hohen Inzidenz thromboembolischer Ereignisse in der“ Familienanamnese (Patienten mit hohem Thrombophilierisiko), Tranexamsäure-Lösung zur Injektion sollte nur auf ausdrückliche Anweisung des Arztes, nach Rücksprache mit einem Experten für Hämostaseologie und unter enger ärztlicher Überwachung verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3).
Tranexamsäure sollte bei Patienten, die orale Kontrazeptiva einnehmen, wegen des erhöhten Thromboserisikos mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).
Disseminierte intravasale Koagulopathie
Patienten mit disseminierter intravaskulärer Gerinnung (DIC) können in den meisten Fällen nicht mit Tranexamsäure behandelt werden (siehe Abschnitt 4.3). Wenn eine Entscheidung zur Verabreichung von Tranexamsäure getroffen wird, sollte dies nur bei Patienten erfolgen, bei denen eine „überwiegende Aktivierung der fibrinolytisches System mit akuten schweren Blutungen Normalerweise nähert sich das hämatologische Profil wie folgt: verkürzte Lysezeit des Euglobulin-Gerinnsels verlängerte Prothrombinzeit verringerte Plasmaspiegel von Fibrinogen, Faktoren V und VIII, Plasminogen Fibrinolysin und Alpha-2-Makroglobulin; normale Plasmaspiegel von der Prothrombin-Komplex, dh die Faktoren II (Prothrombin), VIII und X, erhöhte Plasmaspiegel von Fibrinogen-Abbauprodukten, normale Thrombozytenzahl. Das Vorstehende setzt voraus, dass sich die Grunderkrankung nicht ändert Fällen eine Einzeldosis von 1 g Tranexamsäure normalerweise oder reicht es aus, um die Blutung zu kontrollieren. Die Gabe von Tranexamsäure bei DIC sollte nur erwogen werden, wenn eine angemessene hämatologische Laborausstattung zur Verfügung steht und in Anwesenheit von Fachpersonal.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine Interaktionsstudien durchgeführt. Die gleichzeitige Behandlung mit Antikoagulanzien darf nur unter enger Aufsicht eines auf diesem Gebiet erfahrenen Arztes erfolgen. Arzneimittel, die auf die Hämostase wirken, sollten bei Patienten, die mit Tranexamsäure behandelt werden, mit Vorsicht angewendet werden. Theoretisch besteht die Gefahr einer möglichen Zunahme der Thrombusbildung, wie sie bei Östrogen auftritt. Alternativ kann die antifibrinolytische Wirkung des Arzneimittels mit thrombolytischen Arzneimitteln antagonisiert werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung wirksame Verhütungsmittel anwenden.
Schwangerschaft
Zur Anwendung von Tranexamsäure bei Schwangeren liegen keine ausreichenden klinischen Daten vor. Daher wird die Anwendung von Tranexamsäure während des ersten Schwangerschaftstrimesters als Vorsichtsmaßnahme nicht empfohlen, auch wenn Tierstudien keine teratogenen Wirkungen zeigen. Begrenzte klinische Daten zur Anwendung von Tranexamsäure bei verschiedenen Blutungszuständen während des zweiten und dritten Schwangerschaftstrimesters haben keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus gemeldet.Tranexamsäure kann während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko rechtfertigt.
Schwangerschaft
Tranexamsäure geht in die Muttermilch über, daher wird das Stillen nicht empfohlen.
Fruchtbarkeit
Es liegen keine klinischen Daten zu den Auswirkungen von Tranexamsäure auf die Fertilität vor.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
04.8 Nebenwirkungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen, die in klinischen Studien und auf der Grundlage von Erfahrungen nach der Markteinführung berichtet wurden, sind unten nach Systemorganklassen aufgelistet.
Tabelle mit der Liste der Nebenwirkungen
Die berichteten Nebenwirkungen sind in der folgenden Tabelle aufgeführt und nach MedDRA-Klasse der primären Systemorgane aufgelistet. Innerhalb jeder Systemorganklasse sind die Nebenwirkungen nach Häufigkeit geordnet.In jeder Häufigkeitskategorie sind die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregradaufgelistet. Häufigkeitskategorien sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥1 / 10); gemeinsam (≥1 / 100
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung von vermuteten Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da dies eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung zu melden über: www.agenziafarmaco.gov. es/es/verantwortlich.
04.9 Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
Die Anzeichen und Symptome können Schwindel, Kopfschmerzen, Hypotonie und Krampfanfälle sein. Es wurde gezeigt, dass Anfälle mit zunehmender Dosis häufiger auftreten.
Die Behandlung einer Überdosierung sollte in einer unterstützenden Behandlung bestehen.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihämorrhagika, Antifibrinolytika.
ATC-Code: B02AA02.
Tranexamsäure hat eine antihämorrhagische Wirkung, indem sie die fibrinolytischen Eigenschaften von Plasmin hemmt.
Es wird ein Komplex gebildet, der Tranexamsäure und Plasminogen enthält; Tranexamsäure bindet an Plasminogen, wenn es in Plasmin umgewandelt wird.
Die Aktivität des Tranexamsäure-Plasmin-Komplexes auf die Fibrinaktivität ist geringer als die Aktivität von freiem Plasmin allein.
Ausbildung in vitro zeigten, dass hohe Dosen von Tranexamsäure die Komplementaktivität reduzierten.
Kinder und Jugendliche
Kinder ab einem Jahr
In der Literatur wurden 12 Wirksamkeitsstudien in der Kinderherzchirurgie identifiziert, an denen 1073 Kinder teilnahmen, von denen 631 mit Tranexamsäure behandelt wurden. Die meisten Studien waren placebokontrolliert. Die untersuchte Population war in Bezug auf Alter, Art der Operation und Dosierungsschema heterogen. Ergebnisse von Tranexamsäure-Studien zeigen einen geringeren Blutverlust und einen geringeren Bedarf an Blutprodukten bei pädiatrischen Herzoperationen mit kardiopulmonalem Bypass (CPB), wenn ein hohes Blutungsrisiko besteht, insbesondere bei zyanotischen Patienten oder bei Patienten, die sich wiederholten chirurgischen Eingriffen unterziehen. Als am besten geeigneter Dosierungsplan erwies sich:
- erster Bolus von 10 mg/kg nach Narkoseeinleitung und vor Hautschnitt,
- Dauerinfusion von 10 mg / kg / h oder Injektion in die Priming-Flüssigkeit der CPB-Pumpe in einer dem CPB-Verfahren entsprechenden Dosis oder entsprechend dem Gewicht des Patienten in einer Dosis von 10 mg / kg oder entsprechend dem Priming-Volumen der Pumpe CPB, mit der letzten Injektion von 10 mg / kg am Ende der kardiopulmonalen Bypass-Operation.
Obwohl an den Studien nur eine sehr begrenzte Anzahl von Patienten teilnahm, weisen die wenigen verfügbaren Daten darauf hin, dass eine kontinuierliche Infusion vorzuziehen ist, da sie die therapeutischen Plasmakonzentrationen während des gesamten chirurgischen Eingriffs aufrechterhält.
Bei Kindern wurden keine spezifischen Dosis-Wirkungs- und Pharmakokinetikstudien durchgeführt.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption:
Die maximalen Plasmakonzentrationen von Tranexamsäure werden nach einer kurzen intravenösen Infusion schnell erreicht, wonach die Plasmakonzentrationen multiexponentiell abfallen.
Verteilung
Die Plasmaproteinbindung von Tranexamsäure beträgt bei therapeutischen Plasmaspiegeln ungefähr 3 % und scheint ausschließlich auf ihre Bindung an Plasminogen zurückzuführen zu sein. Tranexamsäure bindet nicht an Serumalbumin. Das anfängliche Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 9-12 Liter.
Tranexamsäure passiert die Plazenta.Nach Verabreichung einer intravenösen Injektion von 10 mg / kg an 12 schwangere Frauen lag die Serumkonzentration von Tranexamsäure zwischen 10 und 53 µg / ml, während die in der Nabelschnur im Blut zwischen 4 und 31 µg / ml lag. ml. Tranexamsäure diffundiert schnell in die Synovialflüssigkeit und Synovialmembran Nach intravenöser Injektion von 10 mg/kg an 17 Patienten mit Knieoperationen waren die Konzentrationen in der Synovialflüssigkeit ähnlich wie in den entsprechenden Serumproben. Die Konzentration von Tranexamsäure in einer Reihe anderer Gewebe entspricht einem Bruchteil der im Blut beobachteten (ein Hundertstel in der Muttermilch; ein Zehntel in der Liquor cerebrospinalis; ein Zehntel im Kammerwasser). Tranexamsäure wurde im Sperma nachgewiesen, wo es die fibrinolytische Aktivität hemmt, jedoch die Spermienmigration nicht beeinflusst.
Ausscheidung
Es wird hauptsächlich unverändert mit dem Urin ausgeschieden, wobei die Ausscheidung über den Urin über glomeruläre Filtration den Hauptausscheidungsweg darstellt. Die renale Clearance entspricht der Plasma-Clearance (110-116 ml / min). Die Ausscheidung von Tranexamsäure beträgt in den ersten 24 Stunden nach intravenöser Gabe von 10 mg/kg Körpergewicht ca. 90 %. Die Halbwertszeit von Tranexamsäure beträgt etwa 3 Stunden.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz steigen die Plasmakonzentrationen an.
Bei Kindern wurden keine spezifischen pharmakokinetischen Studien durchgeführt.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, kanzerogenem Potenzial und Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Bei intrathekaler Anwendung von Tranexamsäure bei Tieren wurde eine epileptogene Aktivität beobachtet.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Fläschchen:
Wasser für Injektionszwecke q.s. auf 5ml.
06.2 Inkompatibilität
Tranex weist keine chemische Unverträglichkeit mit anderen möglicherweise mit der Therapie verbundenen Substanzen auf.
06.3 Gültigkeitsdauer
Tranex 500 mg / 5 ml Injektionslösung: fünf Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Tranex 6 Durchstechflaschen 5 ml: Typ I Glas
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Hinweise zur Entsorgung.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
MALESCI ISTITUTO FARMACOBIOLOGICO SpA
Via Lungo l "Ema, 7 - Bagno a Ripoli FI
Händler zu verkaufen: Istituto Luso Farmaco d "Italia SpA - Milanofiori - Straße 6 - Gebäude L - Rozzano (MI).
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Tranex 500 mg / 5 ml Injektionslösung: A.I.C. n. 022019032
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: 21. Juni 1979
Erneuerung der Ermächtigung: 31. Mai 2010.
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
April 2015
