Wirkstoffe: Urapidil
URAPIDIL STRAGEN 25 mg Injektionslösung
URAPIDIL STRAGEN 50 mg Injektionslösung
Warum wird Urapidil Stragen verwendet? Wofür ist das?
URAPIDIL STRAGEN enthält den Wirkstoff Urapidil.
URAPIDIL STRAGEN gehört zur Arzneimittelgruppe der Alphablocker. Die Wirkung dieses Arzneimittels ist in den Blutgefäßen (zB Arterien und Venen) lokalisiert und senkt den Blutdruck, indem es die Wände der Blutgefäße entspannt.
URAPIDIL STRAGEN wird zur Behandlung schwerer Fälle von Bluthochdruck angewendet:
- im Notfall bei hohem Blutdruck mit rasch lebensbedrohlicher Organverletzung;
- während und/oder nach der Operation.
Kontraindikationen Wenn Urapidil Stragen nicht angewendet werden sollte
Verwenden Sie kein URAPIDIL STRAGEN
- wenn Sie allergisch gegen Urapidil oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
- wenn Sie eine Herzanomalie, die als Aortenstenose bekannt ist, oder eine Blutgefäßanomalie, die als Herz-Shunt bekannt ist, haben (außer Herz-Shunt bei Dialysepatienten).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Urapidil Stragen® beachten?
Vor der Anwendung von URAPIDIL STRAGEN sollte Ihr Arzt Folgendes überprüfen:
- wenn Sie jemals Durchfall oder Erbrechen hatten (oder eine andere Ursache für eine verminderte Körperflüssigkeit);
- wenn der Natriumspiegel im Blut abgenommen hat.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Urapidil Stragen® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen oder kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben.
Informieren Sie Ihren Arzt vor der Anwendung dieses Arzneimittels, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen, da diese mit URAPIDIL STRAGEN i.v. interagieren können. und dies könnte ihre Wirksamkeit verändern oder wahrscheinlicher Nebenwirkungen verursachen:
- Alpha-Blocker-Medikamente zur Behandlung von Harnwegsproblemen, die durch Prostataerkrankungen verursacht werden
- Jedes Arzneimittel, das den Blutdruck senkt
- Beclofen (zur Behandlung von Muskelkrämpfen)
- Cimetidin (zur Hemmung der Magensäureproduktion)
- Imipramin und Neuroleptika (zur Behandlung von Depressionen)
- Kortikoide (entzündungshemmende Mittel, manchmal auch als "Steroide" bezeichnet).
URAPIDIL STRAGEN und Alkohol
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Behandlung mit URAPIDIL STRAGEN Alkohol trinken, da dieser die Wirkung von Urapidil verstärken kann.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von URAPIDIL STRAGEN i.v. während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen Es liegen keine ausreichenden Informationen zur Bewertung der Sicherheit der Anwendung von Urapidil bei schwangeren Frauen vor.
Wenn Sie während der Schwangerschaft einen Blutdruckanstieg bemerken und mit diesem Arzneimittel behandelt werden müssen, sollte die Blutdrucksenkung schrittweise erfolgen und auf jeden Fall immer von einem Arzt überwacht werden.
Es liegen keine Daten zum Übergang von Urapidil in die Muttermilch vor. Aus Sicherheitsgründen wird das Stillen während der Behandlung mit URAPIDIL STRAGEN nicht empfohlen.
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Die Anwendung von URAPIDIL STRAGEN kann Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen, insbesondere: - zu Beginn der Behandlung oder bei einer Änderung der Behandlung; - bei gleichzeitigem Konsum von alkoholischen Getränken. Wenn Sie sich unwohl fühlen, wird es nicht empfohlen, Auto zu fahren oder Maschinen zu bedienen, bis die Symptome abgeklungen sind. U
RAPIDIL STRAGEN enthält Polypropylenglykol. Dieser Inhaltsstoff kann alkoholähnliche Symptome verursachen.
URAPIDIL STRAGEN enthält weniger als 23 mg Natrium pro Durchstechflasche, dh es ist praktisch „natriumfrei“. Dies bedeutet, dass Sie es auch bei einer salzarmen Diät verwenden können.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Anwendung Wie ist Urapidil Stragen anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie URAPIDIL STRAGEN immer genau nach Anweisung Ihres Arztes und bei Anwendung durch geschultes medizinisches Fachpersonal ein.
Dosierung
Ihr Arzt wird basierend auf Ihrem Gesundheitszustand über die geeignete Dosierung entscheiden.
Spezielle Patientengruppen
- Die Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren wird aufgrund fehlender Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht empfohlen.
- Bei älteren Menschen (über 65) kann eine Reduzierung der Einnahme erforderlich sein.
- Wenn Sie eine Lebererkrankung (schweres Leberversagen) haben, sollte die Dosierung reduziert werden.
- Wenn Sie an einer Nierenerkrankung (Nierenfunktionsstörung) leiden, können Tests zur Überprüfung Ihres Blutkreislaufs erforderlich sein.
- Wenn Sie an einer Herzinsuffizienz aufgrund einer mechanischen Beeinträchtigung leiden, sollten besondere Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.
Art der Verabreichung
URAPIDIL STRAGEN wird in eine Vene verabreicht.
Dauer der Behandlung
Die Behandlungsdauer mit URAPIDIL STRAGEN sollte 7 Tage nicht überschreiten.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Urapidil Stragen eingenommen haben?
Das Hauptereignis einer Überdosierung ist ein plötzlicher Blutdruckabfall beim Aufstehen, der Schwindel, Benommenheit oder Ohnmacht (orthostatische Hypotonie) verursacht. In diesem Fall sollte der Patient mit angehobenen Beinen auf den Rücken gelegt werden. Wenn die Symptome anhalten, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Urapidil Stragen?
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Die folgenden Nebenwirkungen können während der Behandlung auftreten. Sie sollten sich an Ihren Arzt wenden, der entscheidet, ob Sie die Behandlung abbrechen oder fortsetzen.
Häufig: kann bis zu 1 von 10 Patienten betreffen: Übelkeit, Schwindel und Kopfschmerzen.
Gelegentlich: kann bis zu 1 von 100 Patienten betreffen: Herzklopfen, erhöhte oder verringerte Herzfrequenz, Druckgefühl in der Brust und Atembeschwerden, Erbrechen, Müdigkeit und Schwitzen.
Selten: kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen: anhaltende und schmerzhafte Erektion, verstopfte Nase, allergische Hautreaktionen (Juckreiz, ungewöhnliche Hautrötung, Hautausschlag).
Sehr selten: kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen: Verminderung der Zahl der Blutplättchen (gerinnende rote Blutkörperchen); Schwäche, Unruhe.
Wenn eine der Nebenwirkungen Sie ernst nimmt oder Sie eine der in dieser Packungsbeilage genannten Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem Verfallsdatum, das auf der Packung und der Durchstechflasche nach Verwendbarkeit angegeben ist. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Unter 30 °C lagern.
Nach dem ersten Öffnen / Verdünnen
Die physikalische und chemische Stabilität wurde für 50 Stunden bei 15-25 °C nachgewiesen.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Produkt sofort verwendet werden.
Bei nicht sofortiger Verwendung liegen die Lagerzeiten und -bedingungen während des Gebrauchs in der Verantwortung des Benutzers und betragen nicht länger als 24 Stunden bei 2 bis 8 ° C, es sei denn, die Rekonstitution / Verdünnung wurde unter kontrollierten und validierten Bedingungen durchgeführt.
Nur zum einmaligen Gebrauch.
Sofort nach dem ersten Öffnen der Durchstechflasche verwenden.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Frist "> Weitere Informationen
Was URAPIDIL STRAGEN enthält
Der Wirkstoff ist Urapidil.
- Eine 5-ml-Ampulle enthält 25 mg Urapidil.
- Eine 10-ml-Ampulle enthält 50 mg Urapidil.
- Eine 20-ml-Ampulle enthält 100 mg Urapidil.
Die sonstigen Bestandteile sind: Propylenglykol (siehe Abschnitt 2), Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat, Salzsäure (37 % w/w), Dinatriumphosphat-Dihydrat, Salzsäure (3,7 % w/w), Natriumhydroxid (4 % w/p .) ), Wasser für Injektionszwecke.
Beschreibung wie URAPIDIL STRAGEN aussieht und Inhalt der Packung
URAPIDIL STRAGEN 25 mg ist eine Injektionslösung in einer Ampulle.
URAPIDIL STRAGEN 50 mg ist eine Injektionslösung in einer Ampulle.
URAPIDIL STRAGEN 100 mg ist ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung in einer Ampulle.
Eine Schachtel enthält 5 Ampullen.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS -
URAPIDIL STRAGEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG -
1 ml enthält 5 mg Urapidil.
Die 5-ml-Ampulle enthält 25 mg Urapidil.
Die 10-ml-Durchstechflasche enthält 50 mg Urapidil.
Die 20-ml-Durchstechflasche enthält 100 mg Urapidil.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM -
25 mg / 50 mg: Injektionslösung, die auch zur Infusion verdünnt werden kann.
100 mg: Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung.
Klare, farblose Lösung mit einem pH-Wert von 5,6 bis 6,6.
Frei von sichtbaren Partikeln.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN -
04.1 Anwendungsgebiete -
Hypertensive Notfälle (z. B. kritischer Blutdruckanstieg), schwere und sehr schwere Formen der hypertensiven Erkrankung, therapieresistente Hypertonie.
Kontrollierte Blutdrucksenkung bei Hypertonikern während und/oder nach einer Operation.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung -
Hypertensive Notfälle, schwere und sehr schwere Formen der Hypertonie und therapieresistente Hypertonie
Intravenöse Injektion
10-50 mg Urapidil werden langsam intravenös unter ständiger Blutdruckkontrolle verabreicht. Die blutdrucksenkende Wirkung tritt normalerweise innerhalb von 5 Minuten ein.
aus der Verwaltung. Die Injektion von 10-50 mg Urapidil kann in Abhängigkeit von der Blutdruckentwicklung wiederholt werden.
Die intravenöse Infusions- oder Spritzenpumpe wird verwendet, um den mit der Injektion erreichten Blutdruck aufrechtzuerhalten.
Hinweise zur Verdünnung des Arzneimittels vor der Anwendung siehe Abschnitt 6.6.
Die maximal verträgliche Menge beträgt 4 mg Urapidil pro ml Infusionslösung.
Verabreichungsgeschwindigkeit: Die Infusionsgeschwindigkeit richtet sich nach der individuellen Blutdrucksituation. Infusionsrate der empfohlenen Anfangsdosis: 2 mg / min.
Erhaltungsdosis: Im Durchschnitt 9 mg / h, bezogen auf 250 mg Urapidil, hinzugefügt zu 500 ml Infusionslösung entsprechend 1 mg = 44 Tropfen = 2,2 ml.
Kontrollierte Blutdrucksenkung bei Blutdruckanstieg während und/oder nach einer Operation
Die intravenöse Infusions- oder Spritzenpumpe wird verwendet, um den mit der Injektion erreichten Blutdruck aufrechtzuerhalten.
Dosierung
Notiz
Urapidil Stragen i.v. es wird dem Patienten in Rückenlage intravenös durch Infusion oder Injektion verabreicht. Die Dosis kann als eine oder mehrere Injektionen oder als langsame intravenöse Infusion verabreicht werden. Die Injektionen können mit einer anschließenden langsamen Infusion kombiniert werden.
Senioren
Bei älteren Patienten sollten blutdrucksenkende Medikamente mit Vorsicht und zunächst in geringerer Dosierung eingesetzt werden, da bei diesen Patienten die Empfindlichkeit gegenüber solchen Präparaten häufig verändert ist.
Patienten mit eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion muss die Urapidil-Dosis möglicherweise reduziert werden.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Urapidil zur intravenösen Anwendung bei Kindern im Alter von 0-18 Jahren ist nicht erwiesen, es kann keine Dosierungsempfehlung gegeben werden.
Dauer der Behandlung
Aus toxikologischer Sicht gilt es für eine Behandlungsdauer von 7 Tagen als sicher; Generell sollte dieser Zeitraum bei parenteralen Antihypertensiva nicht überschritten werden. Bei erneutem Blutdruckanstieg ist eine wiederholte parenterale Behandlung möglich.
Eine Überschneidung der akuten parenteralen Therapie mit der Umstellung auf eine kontinuierliche Behandlung mit oralen blutdrucksenkenden Mitteln ist möglich.
04.3 Kontraindikationen -
Bei einer Überempfindlichkeit (Allergie) gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile darf Urapidil Stragen nicht angewendet werden. Urapidil Stragen i.v. es darf nicht bei Aortenstenose des Isthmus oder bei arteriovenösem Shunt (außer bei nicht hämodynamisch aktivem Dialyse-Shunt) angewendet werden.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung -
Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung
- Bei Herzinsuffizienz, verursacht durch funktionelle Schäden mechanischen Ursprungs, wie Stenose der Aorten- oder Mitralklappe, Lungenembolie oder Schwächung der Herztätigkeit aufgrund einer Perikarderkrankung;
- Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen;
- Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung;
- Bei älteren Patienten;
- Bei Patienten, die gleichzeitig mit Cimetidin behandelt werden (siehe Abschnitt 4.5).
„Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“).
Wenn Urapidil nicht als Antihypertensivum der ersten Wahl verabreicht wurde, sollte dieses nicht angewendet werden, bis die Wirkung des zuvor verabreichten Antihypertensivums vorüber ist.Die Dosierung von Urapidil sollte entsprechend verringert werden.
Ein zu schneller Blutdruckabfall kann Bradykardie oder Herzstillstand verursachen.
Wenn Urapidil Stragen i.v. verabreicht wird, können aufgrund des Vorhandenseins von Propylenglykol alkoholähnliche Symptome beobachtet werden.
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Dosis und ist praktisch natriumfrei.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen -
Die blutdrucksenkende Wirkung von Urapidil kann durch die Einnahme von Alpha-Rezeptor-Blockern, einschließlich solcher, die bei urologischen Zuständen verabreicht werden, Vasodilatatoren und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Volumenmangelzuständen (Durchfall, Erbrechen) und Alkohol verstärkt werden.
Die Kombination von Urapidil mit Baclofen sollte sehr sorgfältig erwogen werden, da Baclofen die blutdrucksenkende Wirkung verstärken kann.
Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin hemmt den Metabolismus von Urapidil.Die Konzentration von Urapidil im Serum kann um 15 % ansteigen, so dass eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden kann.
Die folgenden gleichzeitigen Verabreichungen sollten in Betracht gezogen werden:
- Imipramin (blutdrucksenkende Wirkung und Risiko einer orthostatischen Hypotonie);
- Neuroleptika (blutdrucksenkende Wirkung und Risiko einer orthostatischen Hypotonie);
- Kortikoide (Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung durch Natrium-Wasser-Retention).
Da noch keine ausreichenden Informationen zur gleichzeitigen Anwendung von ACE-Hemmern vorliegen, wird diese Behandlung vorerst nicht empfohlen.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit -
Schwangerschaft
Die Anwendung von Urapidil Stragen während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Es liegen keine ausreichenden Informationen zur Anwendung von Urapidil bei Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität ohne Teratogenität gezeigt (Abschnitt 5.3). Aufgrund begrenzter Studien ist das potenzielle Risiko für den Menschen unbekannt.
Fütterungszeit
Aufgrund fehlender Daten zur Ausscheidung in die Muttermilch wird das Stillen im Falle einer Behandlung mit Urapidil nicht empfohlen.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen -
Dieses Arzneimittel hat einen geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Das individuelle Ansprechen auf die Behandlung kann von Patient zu Patient unterschiedlich sein, insbesondere zu Beginn der Behandlung, bei einem Behandlungswechsel oder bei gleichzeitiger Einnahme mit Alkohol.
04.8 Nebenwirkungen -
Viele der folgenden Nebenwirkungen sind auf einen plötzlichen Blutdruckabfall zurückzuführen, aber die Erfahrung hat gezeigt, dass sie auch bei langsamer Infusion innerhalb von Minuten verschwinden; je nach Schwere der Nebenwirkungen sollte jedoch auch eine Unterbrechung der Behandlung erwogen werden.
04.9 Überdosierung -
Symptome
Symptome einer Überdosierung sind: Schwindel, orthostatische Hypotonie, Kollaps, Müdigkeit und verminderte Reaktionsgeschwindigkeit.
Überdosierungsbehandlung
Ein übermäßiger Druckabfall kann durch Anheben der Beine oder Wiederherstellung des Blutvolumens gelindert werden. Wenn diese Maßnahmen nicht ausreichen, sollte ein vasokonstriktorisches Medikament langsam intravenös verabreicht werden, wobei der Blutdruck überwacht wird. In sehr seltenen Fällen ist eine intravenöse Injektion von Katecholaminen erforderlich (z -1,0 mit isotonischer Kochsalzlösung auf 10 ml verdünnt).
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN -
05.1 "Pharmakodynamische Eigenschaften -
Pharmakotherapeutische Gruppe: Peripher wirkende antiadrenerge Substanzen, alpha-adrenerge Rezeptorblocker.
ATC-Code: C02CA06
Urapidil bewirkt eine Senkung des systolischen und diastolischen Drucks durch Verringerung des peripheren Widerstands.
Die Herzfrequenz bleibt weitgehend konstant.
Das Herzzeitvolumen ist unverändert: es kann sich jedoch in Fällen erhöhen, in denen es aufgrund einer erhöhten Nachlast reduziert wird.
Wirkmechanismus
Urapidil hat sowohl zentrale als auch periphere Wirkungen.
• Peripher: Urapidil blockiert hauptsächlich die postsynaptischen Alpha-Rezeptoren und hemmt folglich die vasokonstriktorische Wirkung von Katecholaminen.
• Auf zentraler Ebene: Urapidil hat auch eine zentrale Wirkung: Es moduliert die Aktivität der Gehirnzentren, die das Kreislaufsystem steuern. So hemmt es eine reflektorische Tonuserhöhung des sympathischen Nervensystems oder reduziert den sympathischen Tonus.
05.2 "Pharmakokinetische Eigenschaften -
Nach intravenöser Gabe von 25 mg Urapidil zeigt sich eine zweiphasige Konzentrationsentwicklung im Blut (Anfangsphase der Verteilung, Endphase der Elimination). Die Verteilungsphase hat eine Halbwertszeit von ca. 35 Minuten, das Verteilungsvolumen beträgt 0,8 (0,6-1,2) l / kg.
Urapidil wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist in Position 4 des Phenylrings hydroxyliertes Urapidyl, das keine nennenswerte blutdrucksenkende Wirkung besitzt. Der O-Desmethyl-Urapidil-Metabolit hat ungefähr die gleiche biologische Aktivität wie Urapidil, ist jedoch nur in geringen Mengen vorhanden.
Die Elimination von Urapidil und seinen Metaboliten beträgt beim Menschen bis zu 50-70% renal; davon sind 15 % der verabreichten Dosis pharmakologisch wirksames Urapidil; der Rest, der hauptsächlich aus para-hydroxyliertem Urapidyl ohne blutdrucksenkende Wirkung besteht, wird fäkal ausgeschieden.
Die Serumhalbwertszeit nach intravenöser Bolusgabe beträgt 2,7 h (1,8-3,9 h), die Plasmaproteinbindung von Urapidil in Humanserum beträgt 80 % in vitro. Diese relativ geringe Bindungsaffinität von Urapidil an Plasmaproteine kann erklären, warum keine Wechselwirkungen zwischen Urapidil und stark plasmaproteinbindenden Arzneimitteln bekannt sind.
Bei älteren Patienten und bei Patienten mit ausgeprägter Leber- und/oder Niereninsuffizienz sind das Verteilungsvolumen und die Clearance von Urapidil reduziert und die Plasmahalbwertszeit länger Urapidil passiert die Blut-Hirn-Schranke und passiert die Plazenta.
05.3 Präklinische Daten zur Sicherheit -
Akute Toxizität
Studien mit Urapidilhydrochlorid wurden an Mäusen und Ratten durchgeführt, um eine akute Toxizität zu testen.
Die LD50 (bezogen auf Urapidil-Base) liegt nach oraler Gabe zwischen 508 und 750 mg/kg Körpergewicht und nach intravenöser Gabe zwischen 140 und 260 mg/kg Körpergewicht. Toxizität wurde hauptsächlich als Sedierung, Ptosis, eingeschränkte Motilität, Verlust des Schutzreflexes und Hypothermie, Kurzatmigkeit, Zyanose, Zittern und Krämpfe vor dem Tod beobachtet.
Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität
Studien zur chronischen Toxizität wurden an Ratten nach oraler Verabreichung mit Nahrung über einen Zeitraum von mehr als 6 und 12 Monaten mit Dosen von bis zu 250 mg/kg Körpergewicht/Tag durchgeführt. Sedierung, Ptosis, verminderte Gewichtszunahme, Verlängerung des Menstruationszyklus und vermindertes Uterusgewicht wurden beobachtet.
Chronische Toxizität wurde bei Hunden in Studien über 6 und 12 Monate mit Dosen von bis zu 64 mg/kg Körpergewicht/Tag beobachtet. Dosen über 30 mg/kg Körpergewicht/Tag verursachten Sedierung, Hypersalivation und Tremor. Es wurden keine Anzeichen klinischer oder histopathologischer Veränderungen beobachtet.
Potenzial, genetische Mutationen und Tumoren zu induzieren
In Bakterienstudien (AMES-Test, Host-Mediated Assay), Untersuchungen an humanen Lymphozyten und im Knochenmark-Metaphasentest der Maus zeigte Urapidil keine mutagenen Eigenschaften, ein DNA-Reparaturtest an Rattenhepatozyten war negativ.
Karzinogene Studien an Mäusen und Ratten nach 18 und 24 Monaten ergaben beim Menschen keine relevanten Hinweise auf ein tumorinduzierendes Potenzial. In speziellen Studien an Ratten und Mäusen trug Urapidil zum Anstieg des Prolaktinspiegels bei, bei Nagetieren führt der Anstieg des Prolaktinspiegels zum Wachstum von Brustgewebe. Aufgrund des bekannten Wirkmechanismus ist dieser Effekt beim Menschen unter therapeutischen Dosen nicht zu erwarten und kann in klinischen Studien nicht festgestellt werden.
Reproduktionstoxizität
Reproduktionstoxizitätsstudien an Ratten, Mäusen und Kaninchen ergaben keine Hinweise auf die teratogene Wirkung.
Studien an Ratten und Kaninchen zeigten keine Reproduktionstoxizität von Urapidil. Nebenwirkungen führten bei Ratten zu einer Verringerung der Trächtigkeitsrate; in einer verringerten Zunahme des Körpergewichts und der Nahrungs- und Wasseraufnahme bei Kaninchen; eine Verringerung des Prozentsatzes an lebenden Kaninchenföten; und eine Verringerung der Überlebensrate von perinatalen Föten und ein erhöhtes Körpergewicht von neugeborenen Ratten.
Die Reproduktionsstudie ergab, dass der Menstruationszyklus der weiblichen Ratten verlängert war, wie auch die Studie zur chronischen Toxizität feststellte. Dieser Effekt wird, ebenso wie die Gewichtsabnahme der Gebärmutter im chronischen Test, als Folge des Anstiegs des Prolaktinspiegels angesehen, der bei Nagetieren nach der Behandlung mit Urapidil auftritt. Die weibliche Fruchtbarkeit wird nicht beeinträchtigt.
Aufgrund der erheblichen Unterschiede zwischen den Arten können diese Ergebnisse jedoch nicht als auf den Menschen übertragbar angesehen werden. In klinischen Langzeitstudien konnte bei Frauen kein Einfluss auf die Gonadenachse der Hypophyse festgestellt werden.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN -
06.1 Hilfsstoffe -
Propylenglykol,
Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat,
Salzsäure (37% w / w),
Dinatriumphosphat-Dihydrat,
Salzsäure (3,7% w / w),
Natriumhydroxid (4 % w / w),
Wasser für Injektionen.
06.2 Inkompatibilität "-
Dieses Arzneimittel darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden, außer mit den in Abschnitt 6.6 genannten.
Die folgenden Wirkstoffe [oder Lösung zur Rekonstitution/Verdünnung] dürfen nicht gleichzeitig verabreicht werden:
alkalische Injektions- und Infusionslösungen.
Dies kann zu Trübungen oder Ausflockungen führen.
06.3 Gültigkeitsdauer "-
3 Jahre.
Nach dem ersten Öffnen / Verdünnen:
Die physikalische und chemische Stabilität wurde für 50 Stunden bei 15-25 °C nachgewiesen.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Produkt sofort verwendet werden.
Bei nicht sofortiger Verwendung liegen die Lagerzeiten und -bedingungen während des Gebrauchs in der Verantwortung des Benutzers und betragen nicht länger als 24 Stunden bei 2 bis 8 ° C, es sei denn, die Rekonstitution / Verdünnung wurde unter kontrollierten und validierten Bedingungen durchgeführt.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung -
Unter 30 °C lagern.
Lagerbedingungen des verdünnten Arzneimittels siehe Abschnitt 6.3.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks -
Klarglasampullen (Typ I, Ph. Eur.)
Verpackung: 5 Ampullen.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise -
Die 100-mg-Durchstechflasche kann zur Blutdruckstabilisierung durch Infusion verwendet werden. Zur Erstbehandlung stehen Ampullen mit 25 mg und 50 mg Urapidil zur Verfügung. Diese Dosierungen können nach Verdünnung auch zur intravenösen Infusion verwendet werden.
Die Verdünnung erfolgt unter aseptischen Bedingungen.
Die Lösung sollte vor der Anwendung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden Es dürfen nur klare, farblose Lösungen verwendet werden.
Zubereitung der verdünnten Lösung
- Intravenöse Infusion:
250 mg Urapidil (2 Durchstechflaschen mit 100 mg Urapidil + 1 Durchstechflasche mit 50 mg Urapidil) zu 500 ml eines der kompatiblen Lösungsmittel hinzufügen.
- Spritzenpumpe:
Entnehmen Sie 100 mg Urapidil mit einer Spritzenpumpe und verdünnen Sie es mit einem der kompatiblen Lösungsmittel auf ein Volumen von 50 ml.
Kompatible Lösungsmittel zur Verdünnung
- Natriumchlorid 9 mg / ml (0,9%) Infusionslösung
- Glukose 50 mg / ml (5%)
- Glukose 100 mg / ml (10%)
Nur zum einmaligen Gebrauch.
Nicht verwendete Lösungsreste und die „Beutel/Beutel“ müssen gemäß den örtlichen Vorschriften ordnungsgemäß entsorgt werden.
07.0 INHABER DER "MARKETING GENEHMIGUNG" -
Stragen Nordic A / S
Helsingörgade 8C
DK-3400 Hillerød
Dänemark
08.0 NUMMER DER VERMARKTUNGSBERECHTIGUNG -
AIC n.040876017 - "25 mg Injektionslösung" 5 Glasampullen von 5 ml
AIC n.040876029 - "50 mg Injektionslösung" 5 Glasampullen von 10 ml
AIC n.040876031 - "100 mg Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung" 5 Glasampullen
von 20 ml
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG -
13.05.2013
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs -
13.05.2013
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