Wirkstoffe: Oxycodon (Oxycodon-Hydrochlorid), Naloxon (Naloxon-Hydrochlorid)
Targin 5 mg / 2,5 mg Retardtabletten
Targin 10 mg / 5 mg Retardtabletten
Targin 20 mg / 10 mg Retardtabletten
Targin 40 mg / 20 mg Retardtabletten
Warum wird Targin verwendet? Wofür ist das?
Targin wurde Ihnen zur Behandlung starker Schmerzen verschrieben, die nur mit Opioid-Analgetika ausreichend behandelt werden können. Naloxonhydrochlorid wird hinzugefügt, um Verstopfung entgegenzuwirken.
So funktioniert Targin
Targin enthält zwei Arzneimittel: Oxycodonhydrochlorid und Naloxonhydrochlorid. Oxycodonhydrochlorid ist für die Schmerzunterdrückung von Targin verantwortlich und ist ein starkes Analgetikum (Schmerzmittel), das zur Gruppe der Opioide gehört.
Der zweite Wirkstoff von Targin, Naloxonhydrochlorid, wirkt gegen Verstopfung. Darmfunktionsstörung (Obstipation) ist eine typische Nebenwirkung bei der Behandlung mit Opioid-Schmerzmitteln.
Targin ist eine Retardtablette, was bedeutet, dass die darin enthaltenen Wirkstoffe über einen langen Zeitraum freigesetzt werden. Ihre Wirkung dauert 12 Stunden.
Kontraindikationen Wenn Targin nicht verwendet werden sollte
Verwenden Sie KEIN Targin
- wenn Sie allergisch (überempfindlich) gegen "Oxycodonhydrochlorid, Naloxonhydrochlorid oder einen der in Abschnitt 6 genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind,
- wenn die Atmung nicht in der Lage ist, das Blut mit ausreichend Sauerstoff zu versorgen und das produzierte Kohlendioxid auszuscheiden (Atemdepression),
- wenn Sie eine schwere Lungenerkrankung haben, die mit einer Verengung der Atemwege einhergeht (chronisch obstruktive Lungenerkrankung oder COPD),
- wenn Sie an einer Erkrankung leiden, die als Cor pulmonale bekannt ist. Bei diesem Zustand vergrößert sich die rechte Herzseite durch Druckerhöhung in den Blutgefäßen in der Lunge etc. (z. B. als Folge von COPD - siehe oben),
- wenn Sie an schwerem Asthma bronchiale leiden,
- wenn Sie einen paralytischen Ileus (eine Art von Darmverschluss) haben, der nicht durch Opioide verursacht wird,
- wenn Sie eine mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung haben.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Targin beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Targin® einnehmen
- bei älteren oder geschwächten (schwachen) Patienten
- wenn Sie an einem paralytischen Ileus (einer Art von Darmverschluss) leiden, der durch Opioide verursacht wird
- wenn Sie Nierenversagen haben
- wenn Sie an leichter Leberinsuffizienz leiden
- wenn Sie eine schwere Lungeninsuffizienz haben (z. B. verminderte Atemkapazität)
- wenn Sie ein Myxödem haben (eine Schilddrüsenerkrankung mit trockener, kalter und geschwollener Haut – Schwellung – im Bereich des Gesichts und der Gliedmaßen)
- wenn Ihre Schilddrüse nicht genügend Hormone produziert (Schilddrüsenversagen oder Hypothyreose)
- wenn Ihre Nebennieren nicht genügend Hormone produzieren (Nebenniereninsuffizienz oder Addison-Krankheit)
- wenn Sie psychische Störungen mit (teilweisem) Verlust des Realitätssinns (Psychose) durch Alkohol oder Vergiftung mit anderen Substanzen haben (substanzinduzierte Psychose)
- wenn Sie an Gallensteinen leiden
- wenn Ihre Prostata abnormal vergrößert ist (Prostatahypertrophie)
- wenn Sie an Alkoholismus oder Delirium tremens leiden
- wenn Ihre Bauchspeicheldrüse entzündet ist (Pankreatitis)
- wenn Sie niedrigen Blutdruck (Hypotonie) haben
- wenn Sie hohen Blutdruck (Hypertonie) haben
- wenn Sie eine vorbestehende Herz-Kreislauf-Erkrankung haben
- wenn Sie jemals eine Kopfverletzung hatten (aufgrund des Risikos eines erhöhten Hirndrucks)
- wenn Sie an Epilepsie leiden oder zu Krampfanfällen neigen
- wenn Sie auch MAO-Hemmer (zur Behandlung von Depressionen oder der Parkinson-Krankheit) einnehmen, z. Arzneimittel, die Tranylcypromin, Phenelzin, Isocarboxazid, Moclobemid, Linezolid enthalten.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn einer der oben genannten Punkte in der Vergangenheit aufgetreten ist. Informieren Sie Ihren Arzt auch, wenn Sie während der Einnahme von Targin eines der oben genannten Symptome bei Ihnen bekommen.
Die schwerwiegendste Wirkung einer Opioid-Überdosierung ist eine Atemdepression (langsame, flache Atmung). Dies kann auch zu einem Abfall des Sauerstoffgehalts im Blut führen, was zu einer möglichen Ohnmacht usw. führen kann.
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben: Die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit stellt Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Es gibt keine klinischen Hinweise bei Patienten mit Krebs im Zusammenhang mit Peritonealmetastasen oder mit beginnendem Darmverschluss und im fortgeschrittenen Stadium von Verdauungs- und Beckenkrebs, daher wird die Anwendung von Targin bei diesen Patienten nicht empfohlen.
Kinder und Jugendliche
Dieses Arzneimittel sollte Kindern oder Jugendlichen unter 18 Jahren nicht verabreicht werden, da die Sicherheit und der Nutzen noch nicht erwiesen sind.
So verwenden Sie Targin richtig.
Wenn zu Beginn der Behandlung schwerer Durchfall auftritt, kann dies auf die Wirkung von Naloxon zurückzuführen sein. Es kann ein Zeichen dafür sein, dass sich die Darmfunktion normalisiert. In den ersten 3 - 5 Tagen der Behandlung kann Durchfall auftreten. Wenn der Durchfall nach 3-5 Tagen anhält oder Anlass zur Besorgnis gibt, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Wenn Sie bei der Umstellung auf Targin hohe Dosen eines anderen Opioids anwenden, können zunächst Entzugserscheinungen wie Unruhe, Schwitzen und Muskelschmerzen auftreten. Wenn solche Symptome auftreten, kann eine engmaschige ärztliche Überwachung erforderlich sein.
Informieren Sie Ihren Arzt, dass Sie Targin einnehmen, wenn Sie sich einer Operation unterziehen müssen.
Sie können Targin tolerant werden, wenn Sie es über einen längeren Zeitraum verwenden. Dies bedeutet, dass möglicherweise eine höhere Dosis erforderlich ist, um die gewünschte Schmerzlinderung zu erzielen. Darüber hinaus kann die langfristige Anwendung von Targin zu körperlicher Abhängigkeit führen.Wenn die Behandlung zu abrupt abgebrochen wird, können Entzugserscheinungen auftreten (Agitiertheit, Schwitzattacken, Muskelschmerzen).Wenn Sie die Behandlung nicht mehr benötigen, sollten Sie die Tagesdosis schrittweise reduzieren. unter Aufsicht Ihres Arztes.
Der Wirkstoff Oxycodonhydrochlorid allein hat ein ähnliches Missbrauchsprofil wie andere starke Opioide (starke Analgetika). Es besteht die Möglichkeit, eine psychische Abhängigkeit zu entwickeln. Arzneimittel, die Oxycodonhydrochlorid enthalten, sollten bei Patienten mit früherem oder gegenwärtigem Alkohol-, Drogen- oder Arzneimittelmissbrauch vermieden werden.
Rückstände der Retardtablette können im Stuhl gefunden werden. Seien Sie nicht beunruhigt, da die Wirkstoffe (Oxycodonhydrochlorid und Naloxonhydrochlorid) bereits im Magen und Darm freigesetzt und von Ihrem Körper aufgenommen wurden.
Falsche Verwendung von Targin
Sie müssen die Tablette im Ganzen schlucken, um die langsame Freisetzung von Oxycodonhydrochlorid aus der Tablette nicht zu beeinträchtigen. Die Tabletten dürfen nicht zerbrochen, zerkaut oder zerdrückt werden. Das Verschlucken zerbrochener, zerkauter oder zerkleinerter Tabletten kann zur Resorption einer tödlichen Dosis Oxycodonhydrochlorid führen (siehe unten: Wenn Sie eine größere Menge von Targin eingenommen haben, als Sie sollten).
Targin ist nicht zur Behandlung des Opioid-Entzugs geeignet.
Sie sollten Targin niemals missbrauchen, insbesondere wenn Sie von Substanzen wie Heroin, Morphin oder Methadon abhängig sind. Schwere Entzugssymptome sind ähnlich, wenn Sie Targin missbrauchen, da es Naloxon enthält. Bereits bestehende Entzugserscheinungen können sich verschlimmern.
Sie sollten Targin Retardtabletten nicht unsachgemäß anwenden, indem Sie sie auflösen und injizieren (zum Beispiel in ein Blutgefäß). Sie enthalten insbesondere Talkum, das lokal zu Gewebezerstörung (Nekrose) und Veränderungen des Lungengewebes (Lungengranulom) führen kann. Ein solcher Missbrauch kann auch andere schwerwiegende Folgen haben und tödlich sein.
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben: Die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit stellt Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Targin® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Wenn Sie Targin gleichzeitig mit Alkohol oder Arzneimitteln einnehmen, die die Gehirnfunktion beeinträchtigen, ist das Risiko von Nebenwirkungen erhöht. In diesem Fall können die unerwünschten Wirkungen von Targin verstärkt werden. Beispielsweise kann es zu Müdigkeit / Schläfrigkeit kommen oder eine Atemdepression (langsames, flaches Atmen) kann sich verschlimmern.
Beispiele für Arzneimittel, die die Gehirnfunktion beeinflussen, sind:
- andere starke Schmerzmittel (Opioide)
- Schlaf- und Beruhigungsmittel (Sedativa, Hypnotika)
- Antidepressiva
- Arzneimittel zur Behandlung von Allergien, Autokrankheit oder Übelkeit (Antiemetika oder Antihistaminika)
- andere Arzneimittel, die das Nervensystem beeinflussen (Phenothiazine, Neuroleptika).
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Folgendes einnehmen:
- Arzneimittel, die die Gerinnungsfähigkeit des Blutes vermindern (Cumarin-Derivate), kann die Gerinnungszeit beschleunigt oder verlangsamt werden
- Antibiotika der Makrolidklasse (z. B. Clarithromycin)
- Azol-Antimykotika (z. B. Ketoconazol)
- Ritonavir und andere Proteasehemmer (zur Behandlung von HIV)
- Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose)
- Carbamazepin (zur Behandlung von Anfällen, Krampfanfällen oder Krämpfen und bei einigen Schmerzzuständen)
- Phenytoin (zur Behandlung von Anfällen, Anfällen oder Krämpfen)
Es werden keine Wechselwirkungen zwischen Targin und Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder Naltrexon erwartet.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol
Das Trinken von Alkohol während der Einnahme von Targin kann Schläfrigkeit verursachen oder das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen wie Kurzatmigkeit mit dem Risiko einer Atemdepression und Bewusstlosigkeit erhöhen.
Es wird empfohlen, während der Einnahme von Targin keinen Alkohol zu trinken. Arzneimittel, die Oxycodonhydrochlorid enthalten, sollten bei Patienten mit Alkohol- und Drogenmissbrauch in der Vergangenheit oder Gegenwart vermieden werden.
Sie sollten während der Einnahme von Targin keinen Grapefruitsaft trinken.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Schwangerschaft
Die Anwendung von Targin sollte während der Schwangerschaft so weit wie möglich vermieden werden. Bei längerer Anwendung während der Schwangerschaft kann Oxycodonhydrochlorid bei Neugeborenen zu Entzugserscheinungen führen.Wenn Oxycodonhydrochlorid während der Geburt verabreicht wird, Atemdepression (langsames und oberflächliches Atmen) im Neugeborenes.
Fütterungszeit
Das Stillen sollte während der Behandlung mit Targin unterbrochen werden. Oxycodonhydrochlorid geht in die Muttermilch über. Es ist nicht bekannt, ob Naloxonhydrochlorid auch in die Muttermilch übergeht. Daher kann ein Risiko für das gestillte Kind insbesondere nach Einnahme mehrerer Dosen von Targin nicht ausgeschlossen werden.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Targin kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Dies ist insbesondere zu Beginn der Behandlung mit Targin, nach einer Dosiserhöhung oder nach der Umstellung von einem anderen Arzneimittel wahrscheinlicher.Diese Nebenwirkungen verschwinden jedoch, sobald Sie die Dosis von Targin stabilisiert haben Maschinen.
Targin enthält Lactose
Dieses Arzneimittel enthält Lactose (Milchzucker). Bitte nehmen Sie Targin daher erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Targin anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
In Ermangelung einer anderen ärztlichen Verschreibung beträgt die empfohlene Dosis:
Erwachsene
Die empfohlene Anfangsdosis von Targin beträgt eine 10-mg-Retardtablette Oxycodonhydrochlorid / 5 mg Naloxonhydrochlorid alle 12 Stunden.
Ihr Arzt wird entscheiden, wie viel Targin Sie täglich einnehmen sollen und wie Sie die Tagesdosis zwischen morgens und abends verteilen. Er wird auch über eventuell erforderliche Dosisanpassungen während der Behandlung entscheiden. Die Dosis wird dem Schmerzniveau und der individuellen Empfindlichkeit angepasst. Sie sollten die niedrigste Dosis erhalten, die zur Schmerzlinderung erforderlich ist. Wenn Sie bereits mit Opioiden behandelt wurden, kann die Behandlung mit Targin mit einer höheren Dosis begonnen werden.Die maximale Tagesdosis von Targin beträgt 80 mg Oxycodonhydrochlorid und 40 mg Naloxonhydrochlorid. Wenn Sie eine höhere Dosis benötigen, kann Ihr Arzt Ihnen höhere Dosen von Oxycodonhydrochlorid ohne Naloxonhydrochlorid verschreiben.
Die maximale Tagesdosis von Oxycodonhydrochlorid sollte 400 mg nicht überschreiten. Der Nutzen von Naloxonhydrochlorid auf die Darmtätigkeit kann verringert werden, wenn höhere Oxycodonhydrochlorid-Dosen ohne weitere Naloxonhydrochlorid-Dosen verabreicht werden.
Wenn Sie von Targin auf ein anderes Opioid-Schmerzmittel umstellen, wird sich Ihre Darmfunktion wahrscheinlich verschlechtern.
Wenn Sie zwischen zwei Dosen Targin Schmerzen verspüren, benötigen Sie möglicherweise ein Schmerzmittel, das schnell wirkt. Targin ist dafür nicht geeignet. Konsultieren Sie in diesem Fall Ihren Arzt.
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Targin zu stark oder zu schwach ist.
Nieren- oder Leberfunktionsstörung
Wenn Sie an einer eingeschränkten Nierenfunktion oder einer leichten Funktionseinschränkung leiden
Lebererkrankung wird Ihr Arzt Ihnen Targin mit besonderer Vorsicht verschreiben. Wenn Sie eine mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung haben, darf Targin nicht angewendet werden (siehe auch Abschnitt 2 „Targin darf nicht eingenommen werden“ und „Besondere Vorsicht bei der Einnahme von Targin …“).
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
Targin wurde bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren noch nicht untersucht. Seine Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Kindern und Jugendlichen nicht nachgewiesen. Aus diesem Grund wird die Anwendung von Targin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Ältere Patienten
Im Allgemeinen ist bei älteren Patienten mit normaler Nieren- und/oder Leberfunktion keine Dosisanpassung erforderlich.
Art der Verabreichung
Schlucken Sie Targin unzerkaut unzerkaut mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit (1⁄2 Glas Wasser). Sie können die Retardtabletten mit oder ohne Nahrung einnehmen. Nehmen Sie Targin alle 12 Stunden nach einem festgelegten Zeitplan (z 20.00 Uhr) Die Retardtabletten dürfen nicht geteilt, gekaut oder zerdrückt werden.
Nutzungsdauer
Im Allgemeinen sollten Sie Targin nicht länger als nötig einnehmen. Wenn Sie Targin über einen längeren Zeitraum einnehmen, sollte Ihr Arzt regelmäßig überprüfen, ob Sie Targin noch benötigen.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Targin eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Targin eingenommen haben, als Sie sollten Wenn Sie mehr als die verschriebene Dosis von Targin eingenommen haben, müssen Sie unverzüglich Ihren Arzt informieren.
Eine Überdosierung kann verursachen:
- verengte Schüler
- langsame, flache Atmung (Atemdepression)
- ein narkoseähnlicher Zustand (Schläfrigkeit, sogar Bewusstlosigkeit)
- niedriger Muskeltonus (Hypotonie)
- reduzierte Pulsfrequenz
- Blutdruckabfall.
In schweren Fällen kann es zu Bewusstlosigkeit (Koma), Flüssigkeitsansammlung in der Lunge und Kreislaufkollaps kommen, die in einigen Fällen tödlich sein können.
Situationen, die ein hohes Maß an Wachsamkeit erfordern, wie das Autofahren, sollten vermieden werden.
Wenn Sie die Einnahme von Targin vergessen haben
Oder wenn Sie eine niedrigere Dosis als verordnet einnehmen, spüren Sie möglicherweise keine schmerzstillende Wirkung.
Wenn Sie die Einnahme Ihrer Dosis vergessen haben, befolgen Sie bitte die folgenden Anweisungen:
- Wenn Ihre nächste übliche Dosis in 8 Stunden oder länger eingenommen werden soll: Nehmen Sie die vergessene Retardtablette sofort ein und fahren Sie dann mit Ihrem normalen Verschreibungsplan fort.
- Wenn Sie Ihre nächste übliche Dosis in weniger als 8 Stunden einnehmen müssen: Nehmen Sie die vergessene Targin Retardtablette ein. Warten Sie dann mindestens 8 Stunden, bevor Sie Ihre nächste Targin-Tablette einnehmen, und versuchen Sie, zur ursprünglichen Verschreibung zurückzukehren (z. B. 8:00 und 20:00 Uhr). Nehmen Sie nicht mehr als eine Targin-Retardtablette in einem Zeitraum ein. 8 Stunden.
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vergessene Tablette vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Targin abbrechen
Brechen Sie die Einnahme von Targin nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt ab. Wenn Sie keine weitere Behandlung benötigen, sollten Sie Ihre Tagesdosis nach Rücksprache mit Ihrem Arzt schrittweise reduzieren. Dadurch werden Entzugserscheinungen wie Erregung, Schwitzattacken und Muskelschmerzen vorgebeugt.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Targin
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Die folgenden Häufigkeitsdaten werden verwendet, um Nebenwirkungen zu bewerten:
Wichtige Nebenwirkungen oder Anzeichen, auf die Sie achten sollten, und was zu tun ist, wenn sie auftreten:
Wenn Sie eine der folgenden wichtigen Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich bitte sofort an Ihren nächsten Arzt.
Eine langsame, flache Atmung (Atemdepression) ist die Hauptgefahr einer Opioid-Überdosierung. Es tritt hauptsächlich bei älteren und geschwächten (schwachen) Patienten auf. Opioide können bei prädisponierten Patienten auch einen starken Blutdruckabfall verursachen.
gemeinsames
- Bauchschmerzen
- Verstopfung
- Durchfall
- trockener Mund
- Verdauungsstörungen
- Erbrechen (Übelkeit)
- nicht gut fühlen
- Blähung
- verminderter Appetit bis Appetitlosigkeit
- Schwindel oder "Schwindel"
- Kopfschmerzen
- Hitzewallungen
- allgemeine Schwäche
- jucken
- Hautreaktionen / Hautausschlag
- Schwitzen
- Schwindel
- schwieriges Schlafen
- Schläfrigkeit
Ungewöhnlich
- Blähungen
- abnorme Gedanken
- Angst
- Verwechslung
- Depression
- Nervosität
- Engegefühl in der Brust, besonders wenn Sie bereits eine koronare Herzkrankheit haben
- Blutdruckabfall
- Entzugserscheinungen wie Erregung
- Ohnmacht
- Herzklopfen
- Gallenkolik
- Brustschmerzen
- sich allgemein schlecht fühlen
- schmerzen
- Schwellungen an Händen, Knöcheln oder Füßen
- Gewichtsverlust
- Konzentrationsschwierigkeiten
- beeinträchtigte Sprache
- Zittern
- Atembeschwerden
- Unruhe
- Schüttelfrost
- erhöhte Leberenzyme
- Erhöhung des arteriellen Drucks
- eine laufende Nase
- Husten
- Überempfindlichkeit / allergische Reaktionen
- Unfallverletzungen
- verstärkter Harndrang
- Muskelkrämpfe
- Muskelkrämpfe
- Muskelschmerzen
- Sichtprobleme
- Krampfanfälle (insbesondere bei Menschen mit epileptischen Erkrankungen oder Anfälligkeit für Krampfanfälle)
Selten
- erhöhter Puls
- Zahnveränderungen
- gähnt
- Gewichtszunahme
Nicht bekannt
- Euphorie
- starke Schläfrigkeit
- erektile Dysfunktion
- Albträume
- Halluzinationen
- flache Atmung
- Schwierigkeiten beim Wasserlassen
- Kribbeln in Händen und Füßen
- rülpsen
Der Wirkstoff Oxycodonhydrochlorid hat, wenn nicht in Kombination mit Naloxonhydrochlorid, folgende Nebenwirkungen:
Oxycodon kann Atembeschwerden (Atemdepression), Verkleinerung des Pupillendurchmessers des Auges, Bronchial- und Glattmuskelkrämpfe sowie eine Unterdrückung des Hustenreflexes verursachen.
gemeinsames
- veränderte Stimmungs- und Persönlichkeitsveränderungen (zum Beispiel Depression, extremes Glücksgefühl)
- Abnahme der Aktivität
- erhöhte Aktivität
- Schwierigkeiten beim Wasserlassen
- Schluckauf
Ungewöhnlich
- eingeschränkte Konzentrationsfähigkeit
- Migräne
- Geschmacksstörungen
- erhöhte Muskelspannung
- unwillkürliche Muskelkontraktionen
- Drogenabhängigkeit
- ileus
- trockene Haut
- Medikamententoleranz
- verminderte Schmerz- oder Berührungsempfindlichkeit
- anormale Koordination
- Stimmveränderungen (Dysphonie)
- Wasserrückhalt
- Hörprobleme
- Geschwüre im Mund
- Schluckbeschwerden
- entzündetes Zahnfleisch
- Wahrnehmungsstörungen (z.B. Halluzinationen, Derealisation)
- reduzierter Sexualtrieb
- Rötung der Haut
- Austrocknung
- Agitation
- Durst
Selten
- juckender Hautausschlag (Nesselsucht)
- Herpes simplex
- gesteigerter Appetit
- schwarzer (teerartiger) Stuhl
- Blutungen im Zahnfleisch
Nicht bekannt
- generalisierte akute allergische Reaktionen (anaphylaktische Reaktionen)
- Ausbleiben der Menstruation
- Probleme mit dem Gallenfluss
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Für Kinder unzugänglich aufbewahren.
Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem äußeren Etikett und der Blisterpackung nach „EXP“ angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Targin 5 mg / 2,5 mg in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Nicht über 25 °C lagern.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen sollen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was Targin enthält
- Die Wirkstoffe sind: Oxycodonhydrochlorid und Naloxonhydrochlorid
Targin 5mg / 2,5mg
1 Retardtablette enthält 5 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 4,5 mg Oxycodon. 2,73 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat, entsprechend 2,5 mg Naloxon
Targin 10mg / 5mg
1 Retardtablette enthält 10 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 9 mg Oxycodon. 5,45 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat, entsprechend 5,0 mg Naloxonhydrochlorid oder 4,5 Naloxon
Targin 20mg / 10mg
1 Retardtablette enthält 20 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 18 mg Oxycodon. 10,9 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat, entsprechend 10,0 mg Naloxonhydrochlorid oder 9 mg Naloxon
Targin 40mg / 20mg
1 Retardtablette enthält 40 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 36 mg Oxycodon. 21,8 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat, entsprechend 20,0 mg Naloxon oder 18 mg Naloxon.
Die anderen Zutaten sind:
Tablettenkern:
(Targin 5 mg / 2,5 mg)
Hydroxypropylcellulose,
(Targin 10 mg / 5 mg, 20 mg / 10 mg und 40 mg / 20 mg)
Povidon K30,
Ethylcellulose, Stearylalkohol, Lactose-Monohydrat, Talkum, Magnesiumstearat,
Tablettenbeschichtung:
(Targin 5 mg / 2,5 mg)
Polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), Macrogol 3350, Talkum, Brillantblau FCF-Aluminiumsalz
(E133)
(Targin 10 mg / 5 mg)
Polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), Macrogol 3350, Talkum.
(Targin 20 mg / 10 mg)
Polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), Macrogol 3350, Talkum, rotes Eisenoxid (E172).
(Targin 40 mg / 20 mg)
Polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), Macrogol 3350, Talkum Eisenoxid gelb (E172)
Wie Targin aussieht und Inhalt der Packung
Targin 5 mg / 2,5 mg Retardtabletten sind blau, länglich und mit einem Filmetikett versehen, das auf einer Seite mit „OXN“ und auf der anderen Seite mit „5“ gekennzeichnet ist.
Targin 10 mg/5 mg Retardtabletten sind weiße, längliche Tabletten mit der Aufschrift „OXN“ auf einer Seite und „10“ auf der anderen Seite.
Targin Retardtabletten 20 mg/10 mg sind rosa, länglich und mit einem Filmetikett versehen, das auf einer Seite mit „OXN“ und auf der anderen mit „20“ gekennzeichnet ist.
Targin 40 mg/20 mg Retardtabletten sind gelb, länglich und mit einem Filmetikett versehen, das auf einer Seite mit „OXN“ und auf der anderen mit „40“ gekennzeichnet ist.
Targin Retardtabletten sind in Packungen mit 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 und 100 erhältlich.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
TARGIN TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Targin 5 mg / 2,5 mg
Jede Retardtablette enthält 5 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 4,5 mg Oxycodon und 2,73 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat entsprechend 2,5 mg Naloxonhydrochlorid und 2,25 mg Naloxon.
Targin 10 mg / 5 mg
Jede Retardtablette enthält 10 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 9,0 mg Oxycodon und 5,45 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat entsprechend 5,0 mg Naloxonhydrochlorid und 4,5 mg Naloxon.
Targin 20 mg / 10 mg
Jede Retardtablette enthält 20 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 18,0 mg Oxycodon und 10,9 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat entsprechend 10,0 mg Naloxonhydrochlorid und 9,0 mg Naloxon.
Targin 40 mg / 20 mg
Jede Retardtablette enthält 40 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 36,0 mg Oxycodon und 21,8 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat entsprechend 20,0 mg Naloxonhydrochlorid und 18,0 mg Naloxon.
Targin 5 mg / 2,5 mg
Sonstige Bestandteile: Jede Retardtablette enthält 68,17 mg wasserfreie Lactose.
Targin 10 mg / 5 mg
Sonstige Bestandteile: Jede Retardtablette enthält 61,04 mg wasserfreie Lactose.
Targin 20 mg / 10 mg
Sonstige Bestandteile: Jede Retardtablette enthält 51,78 mg wasserfreie Lactose.
Targin 40 mg / 20 mg.
Sonstige Bestandteile: Jede Retardtablette enthält 103,55 mg wasserfreie Lactose.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Retardtabletten.
Targin 5 mg / 2,5 mg
Blaue, längliche Filmtabletten mit der Prägung „OXN“ auf der einen und „5“ auf der anderen Seite.
Targin 10 mg / 5 mg.
Weiße, längliche Filmtabletten mit der Prägung „OXN“ auf der einen Seite und „10“ auf der anderen.
Targin 20 mg / 10 mg.
Rosafarbene, längliche Filmtabletten mit der Prägung „OXN“ auf der einen Seite und „20“ auf der anderen.
Targin 40 mg / 20 mg
Gelbe, längliche Filmtabletten mit der Prägung „OXN“ auf der einen und „40“ auf der anderen.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Starke Schmerzen, die nur mit schmerzstillenden Opioiden adäquat behandelt werden können. Der Opioid-Antagonist Naloxon wird hinzugefügt, um opioidinduzierter Obstipation entgegenzuwirken, indem die Wirkung von Oxycodon an den Opioid-Rezeptoren des Magen-Darm-Trakts blockiert wird.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Orale Anwendung
Dosierung
Die analgetische Wirksamkeit von Targin entspricht der der Retardformulierungen von Oxycodonhydrochlorid.
Die Dosis sollte entsprechend der Schmerzintensität und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten angepasst werden.Ohne anderslautende Verschreibung sollte Targin wie folgt verabreicht werden:
Erwachsene
Die übliche Anfangsdosis für einen Opioid-naiven Patienten beträgt 10 mg / 5 mg Oxycodonhydrochlorid / Naloxonhydrochlorid in 12-Stunden-Intervallen.
Patienten, die bereits eine Opioid-Behandlung erhalten, können basierend auf früheren Erfahrungen mit höheren Dosen von Targin beginnen.
Bei Einleitung einer Opioidtherapie oder Dosisanpassung ist Targin 5 mg / 2,5 mg angezeigt.
Die maximale Tagesdosis von Targin beträgt 80 mg Oxycodonhydrochlorid und 40 mg Naloxonhydrochlorid. Bei Patienten, die höhere Dosen von Targin benötigen, sollten zusätzliche Dosen von retardiertem Oxycodonhydrochlorid in den gleichen Zeitabständen in Betracht gezogen werden, wobei die maximale Tagesdosis von 400 mg retardiertes Oxycodonhydrochlorid zu berücksichtigen ist. Im Falle einer zusätzlichen Dosis von Oxycodonhydrochlorid könnte die positive Wirkung von Naloxonhydrochlorid auf die Darmfunktion beeinträchtigt werden.
Eine Verschlechterung der Darmfunktion kann nach vollständigem Absetzen der Targin-Therapie und anschließender Umstellung auf ein anderes Opioid auftreten.
Einige Patienten, die regelmäßig mit Targin behandelt werden, benötigen möglicherweise Analgetika mit sofortiger Freisetzung als „Rettungsmedikament“ zur Behandlung von Durchbruchschmerzen. Targin ist eine Retardformulierung und daher nicht zur Behandlung von Durchbruchschmerzen indiziert.
Zur Behandlung von Durchbruchschmerzen sollte eine Einzeldosis des Notfallmedikaments 1/6 der äquivalenten Tagesdosis Oxycodonhydrochlorid betragen.
Die Notwendigkeit von mehr als zwei Verabreichungen von „Rettungsmedikamenten“ pro Tag ist im Allgemeinen ein Hinweis darauf, dass die Dosis von Targin zunehmend angepasst werden muss. Diese Anpassung sollte alle 1 bis 2 Tage in Schritten von 5 mg / 2,5 mg zweimal täglich oder bei Bedarf 10 mg / 5 mg Oxycodonhydrochlorid / Naloxonhydrochlorid erfolgen, bis eine ausreichende Dosis erreicht ist.
Ziel ist es, die jeweils zweimal täglich einzunehmende spezifische Einzeldosis festzulegen, die eine ausreichende Analgesie aufrechterhält und möglichst wenig andere „Rettungsmedikamente“ verwendet, solange eine Schmerztherapie erforderlich ist.
Targin wird in einer bestimmten Dosierung zweimal täglich nach einem regelmäßigen Therapieplan eingenommen. Während für die meisten Patienten eine symmetrische Dosierung (gleiche Dosierung morgens und abends) nach einem festen Zeitplan (alle 12 Stunden) angemessen ist, können einige Patienten aufgrund ihrer individuellen Schmerzsituation von einer angepassten asymmetrischen Dosierung profitieren Im Allgemeinen sollte die niedrigste wirksame Schmerzmitteldosis gewählt werden.
Bei der nicht-malignen Schmerztherapie sind in der Regel Tagesdosen von bis zu 40 mg / 20 mg Oxycodonhydrochlorid / Naloxonhydrochlorid ausreichend, es können jedoch auch höhere Dosierungen erforderlich sein.
Targin 5 mg / 2,5 mg
Targin 10 mg / 5 mg
Targin 20 mg / 10 mg
Targin 40 mg / 20 mg
Für Dosierungen, die mit dieser Dosierung nicht praktikabel sind, sind andere Dosierungen dieses Arzneimittels erhältlich.
Kinder und Jugendliche (unter 18)
Targin wird bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht empfohlen.
Ältere Patienten
Bei jungen Erwachsenen sollte die Dosierung der Schmerzintensität und der Empfindlichkeit des einzelnen Patienten angepasst werden.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Eine klinische Studie bei Patienten mit Leberfunktionsstörung hat gezeigt, dass die Plasmakonzentrationen von Oxycodon und Naloxon erhöht sind. Die Konzentrationen von Naloxon sind stärker erhöht als die von „Oxycodon" (siehe Abschnitt 5.2) Die klinische Relevanz einer relativ hohen Naloxon-Exposition bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist noch nicht bekannt. Besondere Vorsicht ist bei der Anwendung von Targin bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung geboten (siehe Abschnitt 4.4). Targin ist bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
Eine klinische Studie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion hat gezeigt, dass die Plasmakonzentrationen von Oxycodon und Naloxon erhöht sind. Die Konzentrationen von Naloxon sind stärker erhöht als die von Oxycodon (siehe Abschnitt 5.2).Die klinische Relevanz einer relativ hohen Naloxon-Exposition bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist noch nicht bekannt.Bei der Anwendung von Targin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist besondere Vorsicht geboten (siehe Abschnitt 4.4).
Art der Verabreichung
Targin wird in der festgelegten Dosierung zweimal täglich nach einem festen Zeitplan eingenommen.
Die Retardtabletten können mit ausreichend Flüssigkeit zu oder ohne Nahrung eingenommen werden. Targin-Tabletten sollten im Ganzen geschluckt und nicht zerbrochen oder gekaut werden.
Nutzungsdauer
Targin sollte nicht über einen längeren Zeitraum verabreicht werden, es sei denn, dies ist unbedingt erforderlich. Wenn aufgrund der Art und Schwere der Schmerzen eine Langzeitbehandlung erforderlich ist, ist eine sorgfältige und regelmäßige Überwachung erforderlich, um festzustellen, ob und in welchem Umfang eine weitere Behandlung erforderlich ist. Wenn der Patient keine Opioidtherapie mehr benötigt, kann es ratsam sein, die Targin-Dosis schrittweise zu verringern (siehe Abschnitt 4.4).
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile
Alle Situationen, in denen Opioide kontraindiziert sind
Schwere Atemdepression mit Hypoxämie und/oder Hyperkapnie
Schwere obstruktive Lungenerkrankung
Lungenherz,
Schweres Asthma bronchiale
Paralytischer Ileus, nicht durch Opioide induziert
Mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Das größte Risiko durch Opioide ist die Atemdepression.
Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung von Targin an ältere und gebrechliche Patienten, Patienten mit opioidinduziertem paralytischem Ileus, Patienten mit stark eingeschränkter Lungenfunktion, Myxödem, Hypothyreose, Morbus Addison (Nebennierenrindeninsuffizienz), toxische Psychose, Cholelithiasis, Prostatahypertrophie, Alkoholismus, Delir tremens, Pankreatitis, Hypotonie, Hypertonie, vorbestehende Herz-Kreislauf-Erkrankung, Kopftrauma (aufgrund des Risikos eines erhöhten Hirndrucks), Epilepsie oder Anfälligkeit für Krampfanfälle oder Patienten, die mit MAO-Hemmern behandelt werden.
Vorsicht ist auch geboten, wenn Targin an Patienten mit leichter Leber- oder Nierenfunktionsstörung verabreicht wird. Eine engmaschige medizinische Überwachung ist insbesondere bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung erforderlich.
Durchfall kann als mögliche Wirkung von Naloxon angesehen werden.
Bei Patienten, die eine Opioid-Langzeitbehandlung mit hochdosierten Opioiden erhalten, kann die Umstellung auf eine Targin-Behandlung zunächst zu einem Entzugssyndrom führen. Diese Patienten benötigen möglicherweise besondere Aufmerksamkeit.
Targin ist nicht zur Behandlung von Entzugserscheinungen indiziert.
Während der Langzeitanwendung kann der Patient eine Toleranz gegenüber dem Arzneimittel entwickeln und höhere Dosen benötigen, um die gewünschte analgetische Wirkung aufrechtzuerhalten.Eine chronische Verabreichung von Targin kann zu einer körperlichen Abhängigkeit führen.Abstinenz Wenn eine Behandlung mit Targin nicht mehr erforderlich ist, kann es ratsam sein, Reduzieren Sie die Tagesdosis allmählich, um ein Entzugssyndrom zu vermeiden.
Es besteht die Möglichkeit einer psychischen Abhängigkeit von Opioid-Analgetika, einschließlich Targin. Targin sollte bei Patienten mit Alkohol- und Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte mit besonderer Vorsicht angewendet werden.Oxycodon allein hat ein ähnliches Missbrauchsprofil wie andere potente Opioidagonisten.
Um die Retardeigenschaften der Retardtabletten nicht zu beeinträchtigen, müssen die Tabletten im Ganzen eingenommen werden und dürfen nicht zerbrochen, zerkaut oder zerdrückt werden. Die Einnahme der Retardtabletten durch Zerbrechen, Kauen oder Zerkleinern führt zu einer schnelleren Freisetzung der Wirkstoffe und zur Resorption einer möglicherweise tödlichen Oxycodon-Dosis (siehe Abschnitt 4.9).
Es wurden keine Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit von Targin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren durchgeführt. Aus diesem Grund wird die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Es liegen keine klinischen Erfahrungen bei Patienten mit Krebs im Zusammenhang mit Peritonealkarzinom oder subokklusivem Syndrom in fortgeschrittenen Stadien von Verdauungs- und Beckenkrebs vor, daher wird die Anwendung von Targin bei diesen Patienten nicht empfohlen.
Targin wird nicht zur präoperativen Anwendung oder innerhalb von 12/24 Stunden nach der Operation empfohlen. Abhängig von Art und Umfang des Eingriffs, dem gewählten Narkoseverfahren, weiteren Begleitmedikationen und dem individuellen Zustand des Patienten hängt der genaue Zeitpunkt für den Beginn einer postoperativen Behandlung mit Targin von einer sorgfältigen Abwägung des Risikoverhältnisses ab jeden einzelnen Patienten.
Von jeglichem Missbrauch von Targin durch Drogenabhängige wird dringend abgeraten.
Der parenterale, intranasale oder orale Missbrauch von Targin durch Personen, die von Opioidagonisten wie Heroin, Morphin oder Methadon abhängig sind, führt aufgrund der Eigenschaften des Opioidrezeptorantagonisten Naloxon zu deutlichen Entzugssymptomen oder verstärkt bestehende Entzugssymptome (siehe Abschnitt 4.9).
Targin besteht aus einer Polymermatrix, die nur zur oralen Anwendung bestimmt ist. Parenterale Injektionen zur unerlaubten Anwendung der Retardtablettenbestandteile (insbesondere Talkum) können lokale Gewebenekrose und pulmonale Granulome verursachen oder zu anderen schwerwiegenden und möglicherweise tödlichen Nebenwirkungen führen.
Die leere Matrix der Retardtablette kann im Stuhl sichtbar sein.
Die Anwendung von Targin kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
Die Verwendung von Targin als Dopingmittel kann gesundheitsgefährdend werden.
Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-/Galactose-Malabsorption sollten Targin nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei Erwachsenen wurden keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt.
Substanzen, die eine ZNS-dämpfende Wirkung haben (z. B. Alkohol, andere Opioide, Sedativa, Hypnotika, Antidepressiva, Schlafmittel, Phenothiazine, Neuroleptika, Antihistaminika, Antiemetika) können die ZNS-dämpfende Wirkung (z. B. Atemdepression) von Targin verstärken.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Oxycodon- und Cumarin-Antikoagulanzien wurden klinisch relevante Veränderungen der International Normalized Ratio (INR oder Quick-Zeit) in beide Richtungen beobachtet.
In-vitro-Stoffwechselstudien zeigen, dass zwischen Oxycodon und Naloxon keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zu erwarten sind. Es ist nicht zu erwarten, dass Targin in therapeutischen Konzentrationen klinisch relevante Wechselwirkungen mit anderen gleichzeitig verabreichten Wirkstoffen verursacht, die über die zytochromen Isomere CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9/19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4 metabolisiert werden.
Darüber hinaus ist bei therapeutischen Konzentrationen das Risiko klinisch relevanter Wechselwirkungen zwischen Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder Naltrexon und der Kombination von Oxycodon und Naloxon minimal.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Targin bei Schwangeren und während der Geburt vor. Die begrenzten Humandaten zur Anwendung von Oxycodon während der Schwangerschaft lassen kein erhöhtes Risiko für angeborene Anomalien erkennen. Für Naloxon liegen keine ausreichenden klinischen Daten zur Exposition in der Schwangerschaft vor.
Die systemische Exposition von Frauen gegenüber Naloxon nach der Anwendung von Targin ist jedoch relativ gering (siehe Abschnitt 5.2). Sowohl Naloxon als auch Oxycodon dringen in die Plazenta ein. Es wurden keine Tierstudien mit Oxycodon und Naloxon in Kombination durchgeführt (siehe Abschnitt 5.3). Tierexperimentelle Studien mit Oxycodon oder Naloxon, die als Einzelarzneimittel verabreicht wurden, zeigten keine teratogenen oder embryotoxischen Wirkungen.
Die Langzeitanwendung von Oxycodon während der Schwangerschaft kann beim Neugeborenen zu Entzugserscheinungen führen. Wenn es während der Geburt verabreicht wird, kann Oxycodon beim Neugeborenen eine Atemdepression verursachen.
Targin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der Nutzen die möglichen Risiken für das ungeborene oder neugeborene Baby überwiegt.
Fütterungszeit
Oxycodon geht in die Muttermilch über.
Es wurde ein Milch-zu-Plasma-Konzentrationsverhältnis von 3,4:1 gemessen, daher sind Wirkungen von Oxycodon auf den Säugling denkbar.
Es ist nicht bekannt, ob Naloxon auch in die Muttermilch übergeht. Nach Einnahme von Targin sind die systemischen Naloxonspiegel jedoch sehr niedrig (siehe Abschnitt 5.2).
Ein Risiko für das gestillte Kind kann nicht ausgeschlossen werden, insbesondere nachdem die stillende Mutter mehrere Dosen Targin eingenommen hat.
Das Stillen sollte während der Behandlung mit Targin unterbrochen werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Targin kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Dies ist besonders wahrscheinlich zu Beginn der Behandlung mit Targin, nach einer Dosiserhöhung oder „Rotation" des Arzneimittels und wenn Targin in Kombination mit Alkohol oder anderen ZNS-dämpfenden Mitteln angewendet wird. Patienten, die sich bei einer bestimmten Dosierung stabilisiert haben, benötigen nicht unbedingt restriktive Maßnahmen Daher ist es notwendig, dass Patienten ihren Arzt konsultieren, um zu erfahren, ob sie ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen können.
04.8 Nebenwirkungen
Folgende Häufigkeiten sind Grundlage für die Bewertung von Nebenwirkungen:
Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 e
Gelegentlich (≥1 / 1000 und
Selten (≥ 1 / 10.000 e
Sehr selten (
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Innerhalb jeder Häufigkeitsklasse werden Nebenwirkungen in absteigender Reihenfolge ihres Schweregrades berichtet.
Störungen des Immunsystems
Gelegentlich: Überempfindlichkeit
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Häufig: verminderter Appetit, der zu Appetitlosigkeit führt
Psychische Störungen
Häufig: Unruhe
Gelegentlich: Denkstörungen, Angst, Verwirrung, Depression, Euphorie, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Nervosität
Selten: Albträume
Störungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen,
Gelegentlich: Aufmerksamkeitsstörung, Parästhesie, Schläfrigkeit, Sprachstörungen, Tremor
Selten: Krampfanfälle (insbesondere bei Personen mit epileptischen Erkrankungen oder Anfälligkeit für Krampfanfälle), Sedierung, Synkope
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Sehstörungen
Ohr- und Labyrintherkrankungen
Häufig: Schwindel
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Angina pectoris, insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit in der Vorgeschichte, Herzklopfen
Selten: Tachykardie
Gefäßpathologien
Häufig: Blutdruckabfall
Gelegentlich: erhöhter Blutdruck
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich: Dyspnoe, Rhinorrhoe, Husten
Selten: nicht erzwingbares Gähnen
Sehr selten: Atemdepression
Gastrointestinale Störungen
Häufig: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Erbrechen, Übelkeit, Blähungen
Gelegentlich: Blähungen, Aufstoßen
Selten: Zahnerkrankungen
Leber- und Gallenerkrankungen
Häufig: erhöhte Leberenzyme
Gelegentlich: Gallenkolik
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust
Gelegentlich: erektile Dysfunktion
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: Juckreiz, Hautreaktionen, Hyperhidrose
Muskel-Skelett- und Bindegewebserkrankungen
Gelegentlich: Muskelkrämpfe, Muskelkontraktionen, Myalgie
Nieren- und Harnwegserkrankungen
Gelegentlich: Harndrang
Selten: Harnverhalt
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Drogenentzugssyndrom, Hitze- und Kältegefühl, Schüttelfrost, Asthenie
Häufig: Brustschmerzen, Unwohlsein, Schmerzen, periphere Ödeme, Gewichtsabnahme
Selten: Gewichtszunahme
Verletzung, Vergiftung und verfahrensbedingte Komplikationen
Gelegentlich: Unfallverletzungen
Für den Wirkstoff Oxycodonhydrochlorid sind zusätzlich folgende Nebenwirkungen bekannt:
Aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften kann Oxycodonhydrochlorid Atemdepression, Miosis, Bronchospasmus, glatte Muskelkrämpfe verursachen sowie den Hustenreflex unterdrücken.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Selten: Herpes simplex
Störungen des Immunsystems
Sehr selten: anaphylaktische Reaktionen
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Selten: Dehydration, gesteigerter Appetit
Psychische Störungen
Häufig: Stimmungs- und Persönlichkeitsänderung, verminderte Aktivität, psychomotorische Hyperaktivität, Agitiertheit
Gelegentlich: Wahrnehmungsstörungen (z. B. Derealisation), verminderte Libido
nicht bekannt: Drogensucht.
Erkrankungen des Nervensystems
Gelegentlich: Konzentrationsstörungen, Migräne, Dysgeusie, Hypertonie, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Hypästhesie, Koordinationsstörungen
Ohr- und Labyrintherkrankungen
Gelegentlich: Hörstörungen
Gefäßpathologien
Gelegentlich: Vasodilatation
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich: Dysphonie
Gastrointestinale Störungen
Häufig: Schluckauf
Gelegentlich: Geschwüre im Mund, Stomatitis
Selten: Melaena, Zahnfleischbluten, Dysphagie
Sehr selten: Ileus
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Selten: trockene Haut
Sehr selten: Nesselsucht
Nieren- und Harnwegserkrankungen
Häufig: Dysurie
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust
Selten: Amenorrhoe
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Gelegentlich: Ödeme
Selten: Durst
Nicht bekannt: Arzneimitteltoleranz.
04.9 Überdosierung
Vergiftungssymptome
Abhängig von der Vorgeschichte des Patienten kann sich eine Überdosierung von Targin mit Symptomen manifestieren, die sowohl durch Oxycodon (Opioidrezeptor-Agonist) als auch durch Naloxon (Opioidrezeptor-Antagonist) induziert werden.
Symptome einer Oxycodon-Überdosierung sind Miosis, Atemdepression, Schläfrigkeit bis hin zum Koma, Muskel-Skelett-Erschlaffung, Bradykardie sowie Hypotonie. In schweren Fällen können Koma, nicht-kardiogenes Lungenödem und Kreislaufversagen auftreten und tödlich enden.
Symptome einer Überdosierung von Naloxon allein sind unwahrscheinlich.
Behandlung einer Überdosierung
Entzugssymptome aufgrund einer Naloxon-Überdosierung sollten symptomatisch in einer streng kontrollierten Umgebung behandelt werden.
Klinische Symptome, die auf eine Überdosierung von Oxycodon hinweisen, sollten mit der Gabe von Opioid-Antagonisten (z. B. Naloxonhydrochlorid 0,4 - 2 mg intravenös) behandelt werden. Die Verabreichung sollte nach klinischer Notwendigkeit in Abständen von 2 bis 3 Minuten wiederholt werden.
Es ist auch möglich, eine Infusion von 2 mg Naloxonhydrochlorid in 500 ml 0,9% Natriumchlorid oder 5% Dextroselösung (0,004 mg / ml Naloxon) anzuwenden.
Die Infusion sollte in einer Dosis verabreicht werden, die der Dosis der zuvor verabreichten Bolusdosen und dem Ansprechen des Patienten entspricht.Eine Magenspülung sollte in Betracht gezogen werden.
Falls erforderlich, sollten unterstützende Maßnahmen (künstliche Beatmung, Sauerstoff, Vasopressoren und Flüssigkeitsinfusion) eingesetzt werden, um den mit einer Überdosierung einhergehenden Kreislaufschock zu beherrschen. Herzstillstand oder Arrhythmien können eine Herzmassage oder Defibrillation erforderlich machen.
Gegebenenfalls sollte künstliche Beatmung geübt werden. Der Wasser- und Elektrolythaushalt muss erhalten bleiben.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Natürliche Opiumalkaloide: Oxycodon, Kombinationen
ATC-Code: N02AA55
Oxycodon und Naloxon haben eine Affinität zu den Kappa-, Mu- und Delta-Opioidrezeptoren des Gehirns, des Rückenmarks und der peripheren Organe (zB des Darms).
Oxycodon wirkt als Opioidrezeptoragonist und bewirkt eine Schmerzlinderung durch Bindung an endogene Opioidrezeptoren im ZNS. Umgekehrt ist Naloxon ein reiner Antagonist, der auf alle Arten von Opioidrezeptoren wirkt.
Aufgrund des ausgeprägten First-Pass-Metabolismus ist die Bioverfügbarkeit von Naloxon bei oraler Gabe
Aufgrund des lokalen kompetitiven Antagonismus von Naloxon auf die Wirkung von Oxycodon auf den Opioidrezeptor im Darmtrakt reduziert Naloxon die für die Opioidtherapie typischen Darmstörungen.
In einer 12-wöchigen, doppelblinden Parallelgruppenstudie mit 322 Patienten mit opioidinduzierter Obstipation hatten Patienten, die in der letzten Behandlungswoche mit Oxycodonhydrochlorid – Naloxonhydrochlorid behandelt wurden, im Durchschnitt extra spontanen Stuhlgang (ohne Abführmittel). ), verglichen mit Patienten, die weiterhin vergleichbare Dosierungen von Oxycodonhydrochlorid-Retardtabletten einnahmen (p
Der Gebrauch von Abführmitteln in den ersten 4 Wochen war in der Oxycodon-Naloxon-Gruppe signifikant geringer als in der Oxycodon-Monotherapie-Gruppe (31 % bzw. 55 %, p
Opioide können die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achsen und -Gonaden beeinflussen. Zu den beobachteten Veränderungen zählen ein Anstieg des Serumprolaktins und eine Abnahme des Cortisol- und Testosteronspiegels im Plasma. Aufgrund dieser hormonellen Veränderungen können klinische Symptome auftreten.
Präklinische Studien zeigen unterschiedliche Wirkungen natürlicher Opioide auf Komponenten des Immunsystems. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unbekannt. Es ist nicht bekannt, ob Oxycodon, ein halbsynthetisches Opioid, die gleichen Wirkungen wie natürliche Opioide auf das Immunsystem hat.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Oxycodonhydrochlorid
Absorption
Oxycodon hat eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von bis zu 87% nach oraler Gabe.
Verteilung
Nach der Resorption wird Oxycodon im ganzen Körper verteilt, ca. 45 % sind an Plasmaproteine gebunden.
Oxycodon passiert die Plazenta und kann in der Muttermilch nachgewiesen werden.
Stoffwechsel
Oxycodon wird im Darm und in der Leber zu Noroxycodon und Oxymorphon und verschiedenen konjugierten Glucuroniden metabolisiert.Noroxycodon, Oxymorphon und Noroxymorphon werden über das Cytochrom-P450-System produziert.In-vitro-Studien zeigen, dass therapeutische Dosen von Cimetidin die Noroxycodon-Produktion nicht signifikant beeinflussen von Oxymorphon beim Menschen, ohne die Pharmakodynamik von Oxycodon wesentlich zu beeinflussen. Der Beitrag von Metaboliten zur pharmakodynamischen Gesamtwirkung ist unbedeutend.
Beseitigung
Oxycodon und seine Metaboliten werden sowohl mit dem Urin als auch mit den Fäzes ausgeschieden.
Naloxonhydrochlorid
Absorption
Nach oraler Gabe hat Naloxon eine sehr geringe systemische Verfügbarkeit (
Verteilung
Naloxon passiert die Plazentaschranke. Es ist nicht bekannt, ob Naloxon auch in die Muttermilch übergeht.
Stoffwechsel und Ausscheidung
Nach parenteraler Verabreichung beträgt die Plasmahalbwertszeit etwa eine Stunde. Die Wirkungsdauer hängt von der Dosis und dem Verabreichungsweg ab, eine intramuskuläre Injektion bewirkt eine längere Wirkung als intravenöse Dosen. Es wird in der Leber metabolisiert und mit dem Urin ausgeschieden. Die wichtigsten Metaboliten sind Naloxonglucuronid, 6b-Naloxol und sein Glucuronid..
Kombination von Oxycodonhydrochlorid / Naoxonhydrochlorid (Targin)
Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Targin Oxycodon entsprechen denen von Oxycodonhydrochlorid-Retardtabletten, die in Kombination mit Naloxonhydrochlorid-Retardtabletten verabreicht werden.
Alle Stärken von Targin sind austauschbar.
Nach oraler Gabe von Targin in der Höchstdosis an gesunde Probanden sind die Plasmakonzentrationen von Naloxon so niedrig, dass eine pharmakokinetische Analyse nicht möglich ist. Um eine pharmakokinetische Analyse durchzuführen, wird Naloxon-3-glucuronid als Surrogat verwendet, bis seine Plasmakonzentration hoch genug ist, um gemessen zu werden.
Insgesamt stiegen nach Einnahme einer fettreichen Mahlzeit die Bioverfügbarkeit und die maximale Plasmakonzentration (Cmax) von Oxycodon im Vergleich zur nüchternen Dosierung um durchschnittlich 16 % bzw. 30 % an Targin Retardtabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden (siehe Abschnitt 4.2).
Angesichts der Studienergebnisse in vitro auf den Arzneimittelstoffwechsel scheinen klinisch relevante Wechselwirkungen mit Targin unwahrscheinlich.
Ältere Patienten
Oxycodon:
Für AUC? von Oxycodon im Durchschnitt war c" ein Anstieg auf 118% (90% CI: 103, 135), für ältere Menschen im Vergleich zu jüngeren Probanden. Für Oxycodon C war c" im Durchschnitt ein Anstieg von bis zu 114 % (90 %-KI: 102, 127). Für Cmin von Oxycodon war c "im Durchschnitt ein Anstieg von bis zu 128% (90% CI: 107, 152).
Naloxon:
Für AUC? von Naloxon war im Durchschnitt c "ein Anstieg auf 182% (90% CI: 123, 270) für ältere Menschen im Vergleich zu jüngeren Probanden. Für Naloxon C war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 173 % (90% CI : 107, 280). Für Cmin von Naloxon war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 317% (90% CI: 142 708).
Naloxon-3-glucuronid:
Für AUC? von Naloxon-3-glucuronid war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 128% (90% CI: 113, 147) für ältere Menschen im Vergleich zu jüngeren Probanden. Für die Cmax von Naloxon-3-glucuronid war im Durchschnitt c "war ein Anstieg auf 127% (90% CI: 112, 144). Für Cmin von Naloxon-3-glucuronid war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 125% (90% CI: 105, 148).
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Oxycodon:
Für AUCINF von Oxycodon war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 143% (90% KI: 111, 184), 319% (90% KI: 248, 411) und 310% (90% KI: 241, 398) in Patienten mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Für Oxycodon war Cmax im Durchschnitt ein Anstieg von c " auf 120 % (90 % KI: 99, 144), auf 201 % (KI 90 %: 166, 242) und 191 % (90 % KI: 158, 231) bei Probanden mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Für t½Z von Oxycodon war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 108 % (90 %-KI: 70, 146), 176 % (90 %-KI: 138, 215) und 183% (90 %-KI: 145, 221) in Patienten mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden.
Naloxon:
Für die AUCt von Naloxon war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 411 % (90 %-KI: 152, 1112), 11518 % (90 %-KI: 4259, 31149) und 10666 % (90 %-KI: 3944, 28847) in Patienten mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Für Naloxon war Cmax im Durchschnitt ein Anstieg von c " auf 193 % (90 %-KI: 115, 324), 5292 % (90 %-KI: 3148 .). , 8896) und 5252 % (90 % KI: 3124, 8830) bei Probanden mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Aufgrund unzureichender verfügbarer Daten wurden die t½Z und die entsprechende AUCINF von Naloxon nicht berechnet. Vergleiche zur Bioverfügbarkeit von Naloxon basieren daher auf AUCt-Werten.
Naloxon-3-glucuronid:
Für AUCINF von Naloxon-3-glucuronid war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 157 % (90 %-KI: 89, 279), 128 % (90 %-KI: 72, 227) und 125 % (90 %-KI: 71 .). , 222) bei Probanden mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Für Naloxon-3-glucuronid war Cmax im Durchschnitt ein Anstieg von c" auf 141% (90% CI: 100, 197), 118 % (90 % KI: 84, 166) und eine Abnahme auf 98 % (90 % KI: 70, 137) bei Probanden mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Für t½Z von Naloxon-3-glucuronid war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 117 % (90 % KI: 72, 161), ein Rückgang auf 77 % (90 % KI: 32, 121) und 94 % (90 % KI: 72, 161). CI: 49, 139) bei Probanden mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Oxycodon:
Für AUCINF von Oxycodon war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 153% (90% CI: 130, 182), 166% (90% CI: 140, 196) und 224% (90% CI: 190, 266) in Patienten mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Für Oxycodon war Cmax im Durchschnitt ein Anstieg von c " auf 110 % (90 % KI: 94, 129), 135 % (90 % KI %: 115, 159) und 167 % (90 % KI: 142, 196) bei Probanden mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Für t½Z von Oxycodon war c" im Durchschnitt eine Erhöhung auf 149 %, 123 % bzw. 142 % bei Probanden mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden.
Naloxon:
Für die AUCt von Naloxon war c im Durchschnitt ein Anstieg auf 2850 % (90 % KI: 369; 22042), 3910 % (90 % KI: 506; 30243) und 7612 % (90 % KI: 984; 58871). bei Probanden mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Für Naloxon war Cmax im Durchschnitt ein Anstieg von c" auf 1076 % (90 % KI: 154, 7502), 858 % (KI 90 %: 123, 5981) und 1675 % (90 % KI: 240, 11676) bei Probanden mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Aufgrund unzureichender Datenlage wurden die t½Z-Werte und der entsprechende AUCINF-Wert von Naloxon nicht berechnet. Vergleiche der Bioverfügbarkeit von Naloxon basieren daher auf AUCt-Werten. Die Berichte wurden möglicherweise durch die Unfähigkeit beeinflusst, die Plasmaprofile von Naloxon bei gesunden Probanden vollständig zu charakterisieren.
Naloxon-3-glucuronid:
Für AUCINF von Naloxon-3-glucuronid war c" im Durchschnitt ein Anstieg auf 220 % (90 %-KI: 148, 327), 370 % (90 %-KI: 249, 550) und 525 % (90 %-KI: 354 .). , 781) bei Probanden mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Für Naloxon-3-glucuronid war Cmax im Durchschnitt ein Anstieg von c" auf 148% (90% CI: 110, 197), 202 % (90 % KI: 151, 271) bzw. 239 % (90 % KI: 179, 320) bei Patienten mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden. Für den t½Z-Wert von Naloxon-3-glucuronid gab es im Durchschnitt keine signifikante Veränderung zwischen Nierenfunktionsstörungen und gesunden Probanden.
Missbrauch
Um eine Schädigung der Retard-Eigenschaften der Tabletten zu vermeiden, sollten Targin-Tabletten nicht zerbrochen, zerdrückt oder gekaut werden, da dies zu einer schnellen Freisetzung der Wirkstoffe führt. Darüber hinaus hat Naloxon bei intranasaler Verabreichung eine langsamere Eliminationsrate. Beide Eigenschaften bedeuten, dass der Missbrauch von Targin nicht die gewünschte Wirkung hat. Bei Oxycodon-abhängigen Ratten führte die intravenöse Gabe von Oxycodonhydrochlorid/Naloxonhydrochlorid im Verhältnis 2:1 zu Entzugserscheinungen.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Für die Kombination von Oxycodon und Naloxon liegen keine Daten aus Studien zur Reproduktionstoxizität vor.
Studien zu den einzelnen Bestandteilen zeigten, dass Oxycodon bei Dosierungen bis 8 mg/kg Körpergewicht bei männlichen und weiblichen Ratten keinen Einfluss auf die Fertilität und frühe Embryonalentwicklung hatte und bei Dosierungen bis 8 mg/kg Körpergewicht keine Missbildungen bei Ratten verursachte Kaninchen in Dosen von 125 mg / kg pro Körpergewicht. Bei Kaninchen wurde jedoch, wenn einzelne Föten für die statistische Auswertung herangezogen wurden, eine Zunahme von dosisabhängigen Entwicklungsstörungen (erhöhte Inzidenz von 27 präsakralen Wirbeln und überzähligen Rippen) beobachtet.
Bei der statistischen Auswertung dieser Parameter anhand von Würfen war nur die Inzidenz der 27 präsakralen Wirbel erhöht und nur in der 125 mg/kg-Gruppe eine Dosis, die bei trächtigen Tieren schwere pharmakotoxische Effekte hervorrief. Studie zur Geburtsentwicklung an Ratten, bei Dosierungen von 6 mg/kg/Tag F1-Körpergewichte waren im Vergleich zum Körpergewicht der Kontrollgruppe niedriger, mit Dosen, die das Gewicht der Mutter und die Nahrungsaufnahme reduzierten (NOAEL 2 mg/kg Körpergewicht).
Weder auf physikalische, reflexologische und sensorische Entwicklungsparameter noch auf Verhaltens- und Reproduktionsindizes wurden Effekte gefunden. Standardstudien zur Reproduktionstoxizität mit Naloxon zeigen, dass Naloxon bei hohen oralen Dosen nicht teratogen und/oder embryofetotoxisch war und die prä-/postnatale Entwicklung nicht beeinflusste.
Bei sehr hohen Dosen (800 mg/kg/Tag) verursachte Naloxon eine "erhöhte Welpensterblichkeit" in der unmittelbaren postpartalen Phase bei Dosierungen, die bei Mutterratten eine signifikante Toxizität erzeugten (zB Gewichtsverlust, Krampfanfälle).Bei den überlebenden Welpen wurden jedoch keine Auswirkungen auf die Entwicklung oder das Verhalten beobachtet.
Es wurden keine Langzeitstudien zur Kanzerogenität mit Oxycodon / Naloxon in Kombination oder mit Oxycodon als Einzelkomponente durchgeführt. Eine orale Kanzerogenitätsstudie an Ratten über 24 Monate wurde mit Naloxon in Dosen bis zu 100 mg / kg / Tag durchgeführt. Die Ergebnisse zeigen, dass Naloxon unter diesen Bedingungen nicht krebserregend ist.
Oxycodon und Naloxon als Einzelsubstanzen zeigen in In-vitro-Tests ein klastogenes Potenzial. In In-vivo-Tests wurden jedoch keine ähnlichen Effekte beobachtet, wenn auch bei toxischen Dosen. Die Ergebnisse weisen darauf hin, dass das mutagene Risiko von Targin für den Menschen in therapeutischen Konzentrationen mit hinreichender Sicherheit ausgeschlossen werden kann.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Kern des Tablets
Ethylzellulose,
Stearylalkohol,
Lactose-Monohydrat,
Talk,
Magnesiumstearat
(Targin 5 mg / 2,5 mg)
Hydroxypropylcellulose
(Targin 10 mg / 5 mg, 20 mg / 10 mg, 40 mg / 20 mg)
Povidon K30
Tablettenbeschichtung:
Polyvinylalkohol,
Titandioxid (E171),
Macrogol 3350,
Talk
(Targin 5 mg / 2,5 mg)
Brillantblauer FCF Aluminiumlack (E133)
(Targin 20/10 mg)
Rotes Eisenoxid (E172)
(Targin 40 mg / 20 mg)
Eisenoxid gelb (E172))
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
Targin 5 mg / 2,5 mg 10 mg / 5 mg, 20 mg / 10 mg, 40 mg / 20 mg
3 Jahre
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
Targin 5 mg / 2,5 mg
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Blister aus Polyvinylchlorid / Blister aus Aluminiumfolie
10 Retardtabletten
14 Retardtabletten
20 Retardtabletten
28 Retardtabletten
30 Retardtabletten
50 Retardtabletten
56 Retardtabletten
60 Retardtabletten
98 Retardtabletten
100 Retardtabletten.
Krankenhauspackung mit 100 (10 x 10) Retardtabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Nicht verwendetes Produkt oder Abfallmaterial ist gemäß den örtlichen Vorschriften zu entsorgen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS SRL - Via G. Serbelloni n ° 4, 20122 Mailand, Italien
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
039586019 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 10 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586021 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 14 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586033 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 20 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586045 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 28 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586058 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 30 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586060 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 50 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586072 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 56 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586084 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 60 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586096 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 98 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586108 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 100 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586110 - "5 MG / 2,5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 100 (10X10) TABLETTEN IN PVC BLISTER / IN KRANKENHAUSVERPACKUNG
039586122 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 10 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586134 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 14 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586146 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 20 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586159 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 28 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586161 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 30 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586173 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 50 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586185 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 56 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586197 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 60 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586209 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 98 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586211 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 100 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586223 - "10 MG / 5 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 100 (10X10) TABLETTEN IN PVC BLISTER / IN KRANKENHAUSVERPACKUNG
039586235 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 10 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586247 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 14 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586250 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 20 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586262 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 28 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586274 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 30 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586286 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 50 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586298 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 56 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586300 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 60 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586312 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 98 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586324 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 100 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586336 - "20 MG / 10 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 100 (10X10) TABLETTEN IN PVC BLISTER / IN KRANKENHAUSVERPACKUNG
039586348 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 10 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586351 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 14 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586363 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 20 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586375 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 28 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586387 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 30 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586399 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 50 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586401 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 56 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586413 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 60 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586425 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 98 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586437 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 100 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039586449 - "40 MG / 20 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG" 100 (10X10) TABLETTEN IN PVC BLISTER / IN KRANKENHAUSVERPACKUNG
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
November 2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
November 2010
