Wirkstoffe: Alfuzosin (Alfuzosin-Hydrochlorid)
XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten
Xatral Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich:- XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten
- XATRAL 5 mg Retardtabletten
- XATRAL 10 mg Retardtabletten
Warum wird Xatral verwendet? Wofür ist das?
PHARMAKOTHERAPEUTISCHE KATEGORIE
Selektiver Antagonist an postsynaptischen α1-adrenergen Rezeptoren auf der Ebene des Blasentrigons, der Harnröhre und der Prostata.
THERAPEUTISCHE HINWEISE
Behandlung funktioneller Symptome der benignen Prostatahypertrophie.
Kontraindikationen Wenn Xatral nicht angewendet werden sollte
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Anamnese der orthostatischen Hypotonie.
Assoziation mit anderen α1-Antagonisten.
Schwere Leberinsuffizienz.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Xatral® beachten?
Alfuzosin sollte bei Patienten unter blutdrucksenkender oder Nitrattherapie mit Vorsicht angewendet werden Bei einigen Patienten kann in den ersten Stunden nach Einnahme von Alfuzosin eine orthostatische Hypotonie mit oder ohne Symptome (Schwindel, Müdigkeit, Schwitzen) auftreten. In diesen Fällen muss der Patient in Rückenlage gelagert werden, bis die Symptome vollständig abgeklungen sind. Diese Phänomene sind im Allgemeinen vorübergehend, treten zu Beginn der Therapie auf und haben in der Regel keinen Einfluss auf die Fortsetzung der Behandlung.Ein ausgeprägter Blutdruckabfall (Kreislaufkollaps) wurde nach Markteinführung bei Patienten mit vorbestehenden Risikofaktoren (wie z als zugrunde liegende Herzerkrankung und/oder gleichzeitige Behandlung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, älteres Alter) (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen"). Das Risiko einer Hypotonie und der damit verbundenen Nebenwirkungen kann bei älteren Patienten höher sein. Daher sollte Alfuzosin bei Patienten mit Vorsicht angewendet werden dieser Patientengruppe.
Der Patient sollte über die Möglichkeit des Auftretens dieser Ereignisse informiert werden.
Bei der Verabreichung von Alfuzosin an Patienten, bei denen andere α1-Antagonisten eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung verursacht haben, oder bei Patienten, die blutdrucksenkende oder Nitrat-Medikamente erhalten, ist Vorsicht geboten. Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit sollte die spezifische Behandlung der Koronarinsuffizienz fortgesetzt werden.Wenn Angina-Episoden wieder auftreten oder sich verschlimmern, sollte die Behandlung mit Alfuzosin abgebrochen werden.
Wie alle α1-Blocker sollte Alfuzosin bei Patienten mit akuter Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit angeborener Verlängerung des QTc-Intervalls, mit bekannter Vorgeschichte einer erworbenen QTc-Verlängerung oder unter medikamentöser Therapie, bei denen bekannt ist, dass sie eine Verlängerung des QTc-Intervalls verursachen, sollten vor und während der Alfuzosin-Therapie untersucht werden. Während einer Kataraktoperation entwickelten einige Patienten, die zuvor mit α1-Blockern behandelt wurden, das Floppy-Iris-Syndrom (IFIS - Intraoperatives Floppy-Iris-Syndrom, eine Variante des Small-Pupillen-Syndroms), das Risiko dafür scheint sehr gering zu sein, so der Augenarzt Der Chirurg muss sich der aktuellen oder früheren Behandlung mit α1-Blockern bewusst sein, bevor er mit der Operation fortfährt, da das Auftreten von IFIS chirurgische Komplikationen während der Operation erhöhen kann
Es wird empfohlen, dass Sie Ihren Augenarzt über Ihre aktuelle oder frühere Behandlung mit Alfuzosin informieren, bevor Sie sich einer Kataraktoperation (Linsentrübung) unterziehen. Alfuzosin kann während der Operation Komplikationen verursachen, die bei rechtzeitiger Benachrichtigung des Facharztes behandelt werden können.
Die Tabletten sollten im Ganzen geschluckt werden. Jede andere Art der Verabreichung, wie Knirschen, Zerkleinern, Kauen, Mahlen oder Pulverisieren, sollte verboten werden. Diese Maßnahmen können zu einer unsachgemäßen Freisetzung und Aufnahme des Wirkstoffs und damit zum möglichen Auftreten von Nebenwirkungen führen.
Bei Patienten mit vorbestehenden zerebrovaskulären Erkrankungen, symptomatisch oder symptomatisch, besteht aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung, die sich nach der Verabreichung von Alfuzosin entwickeln kann, das Risiko einer zerebralen Ischämie.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Xatral® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder anwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Kontraindizierte Assoziationen
Andere α1-Antagonisten (siehe „Gegenanzeigen“) aufgrund des Risikos einer Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung.
Assoziationen, die besondere Aufmerksamkeit erfordern
- Antihypertensiva (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
- Nitrate (siehe „Vorsichtsmaßnahmen bei der Verwendung“).
- Starke CYP3A4-Inhibitoren (wie Ketoconazol, Itraconazol und Ritonavir), da sie die Konzentration von Alfuzosin im Blut erhöhen.
Die Verabreichung von Allgemeinanästhetika bei mit Alfuzosin behandelten Patienten kann zu einer Blutdruckinstabilität führen.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nebenwirkungen wie Schwindel, Schwindel und Asthenie können insbesondere zu Beginn der Behandlung auftreten, dies ist beim Führen von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen zu berücksichtigen.
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Xatral®
Das Arzneimittel enthält Lactose, daher sollten Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-/Galactose-Malabsorption dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Xatral anzuwenden: Dosierung
Erwachsene
Die empfohlene Dosierung beträgt dreimal täglich 1 XATRAL 2,5 mg Tablette (7,5 mg / Tag). Die erste Tablette sollte kurz vor dem Zubettgehen eingenommen werden.
Ältere Menschen und Patienten, die mit Antihypertensiva behandelt werden
Als Vorsichtsmaßnahme sollte bei der Verschreibung von Alfuzosin bei älteren Patienten (über 65 Jahre) und bei Patienten, die mit Antihypertensiva behandelt werden, die Anfangsdosierung morgens und abends 1 Tablette betragen.
Diese Dosen können entsprechend dem klinischen Ansprechen erhöht werden, ohne jedoch 4 Tabletten zu 2,5 mg (10 mg) pro Tag zu überschreiten.
Nierenversagen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird vorsorglich empfohlen, dass die Anfangsdosis zweimal täglich eine Tablette XATRAL 2,5 mg beträgt und diese dann entsprechend dem klinischen Ansprechen angepasst wird.
Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung wird empfohlen, die Therapie mit einer Tablette XATRAL 2,5 mg pro Tag zu beginnen, die je nach klinischem Ansprechen auf 2 Tabletten pro Tag erhöht wird.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit von Alfuzosin wurde bei Kindern im Alter von 2-16 Jahren nicht nachgewiesen, daher ist Alfuzosin für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen nicht indiziert.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Xatral® eingenommen haben?
Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient ins Krankenhaus eingeliefert, in Rückenlage gehalten und eine konventionelle Hypotoniebehandlung erhalten werden.
Bei ausgeprägter Hypotonie kann eine „adäquate Korrekturtherapie durch einen Vasokonstriktor erfolgen, der direkt auf die Muskelfasern der Gefäße einwirkt.
Aufgrund der hohen Proteinbindung ist Alfuzosin schwer dialysierbar: Die Dialyse bringt daher keine signifikanten Vorteile.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer Überdosis von Alfuzosin benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächstgelegene Krankenhaus.
Wenn Sie Fragen zur Anwendung von Xatral haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Xatral®
Wie alle Arzneimittel kann Xatral Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Zur Einstufung der Nebenwirkungen wurde folgende Einschätzung der zu erwartenden Häufigkeiten herangezogen: Sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 und 1/1000 und 1/10.000 und
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Tachykardie, Herzklopfen.
Sehr selten: Angina-Episoden bei Patienten mit vorbestehender koronarer Herzkrankheit.
Nicht bekannt: Vorhofflimmern.
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Sehstörungen.
Nicht bekannt: Flag-Iris-Syndrom (IFIS).
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Asthenie, Unwohlsein.
Gelegentlich: Ödeme, Brustschmerzen.
Gastrointestinale Störungen
Häufig: Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Mundtrockenheit.
Nicht bekannt: Erbrechen.
Leber- und Gallenerkrankungen
Nicht bekannt: hepatozelluläre Läsionen, cholestatische Lebererkrankung.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Ohnmacht / Schwindel, Schwindel, Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Somnolenz, Synkope.
Nicht bekannt: Zerebrale Ischämie bei Patienten mit zugrunde liegenden zerebrovaskulären Erkrankungen
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust
Nicht bekannt: Priapismus.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich: Rhinitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Hautausschlag, Pruritus.
Sehr selten: Urtikaria, Angioödem.
Gefäßpathologien
Häufig: Hypotonie (orthostatisch).
Gelegentlich: Flush.
Nicht bekannt: Kreislaufkollaps bei Patienten mit vorbestehenden Risikofaktoren (siehe Abschnitt „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Nicht bekannt: Neutropenie, Thrombozytopenie
Die Einhaltung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Nebenwirkungen können auch direkt über das nationale Meldesystem unter https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse gemeldet werden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Verfallsdatum: Siehe das auf der Verpackung aufgedruckte Verfallsdatum. Das angegebene Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, richtig gelagert.
Achtung: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum.
Lagerung: Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.
Arzneimittel dürfen nicht über das Abwasser oder den Hausmüll entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Zusammensetzung und Darreichungsform
KOMPOSITION
Eine Tablette enthält:
Wirkstoff: Alfuzosinhydrochlorid 2,5 mg.
Hilfsstoffe:
Kern: Lactose, mikrokristalline Cellulose, Povidon, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat.
Überzug: Hypromellose, Macrogol 400, Titandioxid (E171).
DARREICHUNGSFORM UND INHALT
Dragees. Schachtel mit 30 Tabletten.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
XATRAL
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten
Jede Tablette enthält:
Wirkprinzip: Alfuzosinhydrochlorid 2,5 mg.
XATRAL 5 mg Retardtabletten
Jede Tablette enthält:
Wirkprinzip: Alfuzosinhydrochlorid 5 mg.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Dragees.
Retardtabletten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Behandlung funktioneller Symptome der benignen Prostatahypertrophie.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten
Erwachsene
Die empfohlene Dosierung beträgt 3-mal täglich 1 Tablette XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten (7,5 mg / Tag).
Die erste Tablette sollte kurz vor dem Zubettgehen eingenommen werden.
Ältere Menschen und Patienten in blutdrucksenkender Behandlung
Als Vorsichtsmaßnahme sollte bei der Verschreibung von Alfuzosin bei älteren Patienten (über 65 Jahre) und bei Patienten, die mit Antihypertensiva behandelt werden, die Anfangsdosierung morgens und abends 1 Tablette betragen.
Diese Dosen können entsprechend dem klinischen Ansprechen erhöht werden, ohne jedoch 4 Tabletten zu 2,5 mg (10 mg) pro Tag zu überschreiten.
Nierenversagen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird als Vorsichtsmaßnahme empfohlen, dass die Anfangsdosis zweimal täglich 1 Tablette XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten beträgt und diese dann entsprechend dem klinischen Ansprechen angepasst wird.
Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz wird empfohlen, die Therapie mit einer Tablette täglich zu beginnen. XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten, je nach klinischem Ansprechen auf 2 Tabletten pro Tag erhöht werden.
XATRAL 5 mg Retardtabletten
Erwachsene
Die Dosierung von XATRAL 5 mg Retardtabletten beträgt 1 Tablette zweimal täglich (morgens und abends).
Die erste Tablette sollte abends eingenommen werden.
Ältere Menschen und Patienten in blutdrucksenkender Behandlung
Als Vorsichtsmaßnahme sollte bei der Verschreibung von Alfuzosin bei älteren Patienten (über 65 Jahre) und bei Patienten, die mit Antihypertensiva behandelt werden, die Anfangsdosierung eine Tablette XATRAL 5 mg Retardtabletten Abends. Diese Dosis kann je nach klinischem Ansprechen bis zur Stärke einer Tablette erhöht werden XATRAL 5 mg überzogene Tabletten a verlängerte Freigabe zweimal täglich (morgens und abends).
Nierenversagen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird vorsichtshalber eine Anfangsdosis von 1 Tablette empfohlen XATRAL 5 mg Retardtabletten abends, die je nach klinischem Ansprechen auf 2 Tabletten pro Tag erhöht werden kann.
Leberinsuffizienz
Es wird empfohlen, bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung die Therapie mit einer Einzeldosis von XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten, erhöht auf eine Tablette XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten 2 mal täglich, je nach klinischem Ansprechen.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit von Alfuzosin wurde bei Kindern im Alter von 2 bis 16 Jahren nicht nachgewiesen (siehe Abschnitt 5.1), daher ist Alfuzosin für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen nicht indiziert.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Anamnese der orthostatischen Hypotonie.
Gleichzeitige Kombination mit anderen a1-Antagonisten.
Schwere Leberinsuffizienz.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Alfuzosin sollte bei Patienten unter blutdrucksenkender oder Nitrattherapie mit Vorsicht angewendet werden Bei einigen Patienten kann in den ersten Stunden nach Einnahme von Alfuzosin eine orthostatische Hypotonie mit oder ohne Symptome (Schwindel, Müdigkeit, Schwitzen) auftreten. In diesen Fällen muss der Patient in Rückenlage gelagert werden, bis die Symptome vollständig abgeklungen sind Diese Phänomene sind in der Regel vorübergehend, treten zu Beginn der Therapie auf und haben in der Regel keinen Einfluss auf die Fortsetzung der Behandlung.
Nach Markteinführung wurde bei Patienten mit vorbestehenden Risikofaktoren (wie z. B. zugrunde liegende Herzerkrankungen und/oder gleichzeitige Behandlung mit Antihypertensiva, fortgeschrittenes Alter) über einen ausgeprägten Blutdruckabfall (Kreislaufkollaps) berichtet (siehe Abschnitt 4.8). Das Risiko, eine Hypotonie und damit verbundene Nebenwirkungen zu entwickeln, kann bei älteren Patienten höher sein. Daher sollte Alfuzosin bei dieser Patientengruppe mit Vorsicht angewendet werden.
Der Patient sollte über die Möglichkeit des Auftretens dieser Ereignisse informiert werden.
Gelegentlich können bei Patienten, die mit XATRAL 5 mg Retardtabletten behandelt werden, anscheinend ganze Tabletten im Stuhl gefunden werden, obwohl der Wirkstoff bereits im Magen-Darm-Trakt freigesetzt wurde.
Bei der Verabreichung von Alfuzosin an Patienten, bei denen andere a1-Antagonisten eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung verursacht haben, oder bei Patienten, die blutdrucksenkende oder nitrathaltige Arzneimittel erhalten, ist Vorsicht geboten.
Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit sollte die spezifische Behandlung der Koronarinsuffizienz fortgesetzt werden.Wenn Angina-Episoden wieder auftreten oder sich verschlimmern, sollte die Behandlung mit Alfuzosin abgebrochen werden.
Wie alle a1-Blocker sollte Alfuzosin bei Patienten mit akuter Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.
Patienten mit angeborener Verlängerung des QTc-Intervalls, mit bekannter Vorgeschichte einer erworbenen QTc-Verlängerung oder unter Therapie mit Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie eine Verlängerung des QTc-Intervalls verursachen, sollten vor und während der Behandlung mit Alfuzosin untersucht werden.
Während einer Kataraktoperation haben einige Patienten, die zuvor mit a1-Blockern behandelt wurden, das Floppy-Iris-Syndrom (IFIS - Intraoperatives Floppy-Iris-Syndrom, eine Variante des Small-Pupillen-Syndroms) entwickelt. Das Risiko dieses Ereignisses scheint sehr gering zu sein, so der Augenarzt Der Chirurg muss sich der aktuellen oder früheren Behandlung mit a1-Blockern bewusst sein, bevor er mit der Operation fortfährt, da das Auftreten von IFIS chirurgische Komplikationen während der Operation erhöhen kann.
Die 2,5 mg Tabletten enthalten Lactose, daher sollten Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-/Galactose-Malabsorption dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Die Retardtabletten zu 5 mg enthalten gehärtetes Rizinusöl, das Magenverstimmung und Durchfall verursachen kann.
Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Tabletten im Ganzen geschluckt werden sollen. Jede andere Art der Verabreichung, wie Knirschen, Zerkleinern, Kauen, Mahlen oder Pulverisieren, sollte verboten werden. Diese Maßnahmen können zu einer unsachgemäßen Freisetzung und Aufnahme des Wirkstoffs und damit zum möglichen Auftreten von Nebenwirkungen führen.
Bei Patienten mit vorbestehenden symptomatischen oder asymptomatischen zerebrovaskulären Erkrankungen besteht aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung, die sich nach der Verabreichung von Alfuzosin entwickeln kann, das Risiko einer zerebralen Ischämie.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Kontraindizierte Assoziationen
Andere a1-Antagonisten (siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen) aufgrund des Risikos einer Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung.
Assoziationen, die besondere Aufmerksamkeit erfordern
- Antihypertensiva (siehe Abschnitt 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung).
- Nitrate (siehe Abschnitt 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung).
- Starke CYP3A4-Inhibitoren (wie Ketoconazol, Itraconazol und Ritonavir), da sie die Konzentration von Alfuzosin im Blut erhöhen.
Die Verabreichung von Allgemeinanästhetika bei mit Alfuzosin behandelten Patienten kann zu einer Blutdruckinstabilität führen.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Angesichts der therapeutischen Indikationen trifft dieser Abschnitt nicht zu.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es liegen keine Daten zur Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit vor.
Nebenwirkungen wie Schwindel und Asthenie können insbesondere zu Beginn der Behandlung auftreten, dies sollte beim Führen von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen berücksichtigt werden.
04.8 Nebenwirkungen
Klassifizierung der erwarteten Häufigkeiten:
Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 und
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Tachykardie, Herzklopfen.
Sehr selten: Anginaöse Episoden bei Patienten mit vorbestehender koronarer Herzkrankheit
Nicht bekannt: Vorhofflimmern.
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Sehstörungen.
Nicht bekannt: Flag-Iris-Syndrom (IFIS).
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Asthenie, Unwohlsein.
Gelegentlich: Ödeme, Brustschmerzen.
Gastrointestinale Störungen
Häufig: Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Mundtrockenheit.
Nicht bekannt: Erbrechen.
Leber- und Gallenerkrankungen
Nicht bekannt: hepatozelluläre Läsionen, cholestatische Lebererkrankung.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Ohnmacht / Schwindel, Schwindel, Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Somnolenz, Synkope.
Nicht bekannt: Zerebrale Ischämie bei Patienten mit zugrunde liegenden zerebrovaskulären Erkrankungen
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust
Nicht bekannt: Priapismus.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Gelegentlich: Rhinitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Hautausschlag, Pruritus.
Sehr selten: Urtikaria, Angioödem.
Gefäßpathologien
Häufig: Hypotonie (orthostatisch).
Gelegentlich: Flush.
Nicht bekannt: Kreislaufkollaps bei Patienten mit vorbestehenden Risikofaktoren (siehe Abschnitt 4.4).
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Nicht bekannt: Neutropenie, Thrombozytopenie.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen.
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient ins Krankenhaus eingeliefert, in Rückenlage gehalten und eine konventionelle Hypotoniebehandlung erhalten werden.
Bei ausgeprägter Hypotonie kann eine „adäquate Korrekturtherapie durch einen Vasokonstriktor erfolgen, der direkt auf die Muskelfasern der Gefäße einwirkt.
Aufgrund der hohen Proteinbindung ist Alfuzosin schwer dialysierbar: Die Dialyse bringt daher keine signifikanten Vorteile.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Medikamente, die bei gutartiger Prostatahypertrophie verwendet werden, alpha-adrenerge Rezeptor-Antagonisten.
ATC-Code: G04CA01.
Alfuzosin ist ein oral wirksames Chinazolin-Derivat mit selektiver antagonistischer Wirkung auf postsynaptische a1-adrenerge Rezeptoren.
Pharmakologische In-vitro-Studien haben die Selektivität von Alfuzosin für die a1-adrenergen Rezeptoren im Trigon von Blase, Harnröhre und Prostata bestätigt.
Tierexperimentelle In-vivo-Studien haben gezeigt, dass Alfuzosin den Harnröhrendruck und folglich den Harnflusswiderstand beim Wasserlassen senkt. Darüber hinaus hemmt Alfuzosin die hypertonische Reaktion der Harnröhre schneller als die der glatten Muskulatur und zeichnet sich durch eine funktionelle Uroselektivität bei der bei Bewusstsein normotensiven Ratte aus, da es den Harnröhrendruck bei Dosen senkt, die für den arteriellen Druck unwirksam sind.
Im klinischen Umfeld hängt bei der benignen Prostatahypertrophie die Entwicklung und Schwere der funktionellen Symptome nicht nur von der Größe des Adenomyofibroms ab, sondern auch von der sympathischen Nervenkomponente, die durch Stimulation postsynaptischer a1-adrenerger Rezeptoren im Allgemeinen ansteigt Spannung der glatten Muskulatur der unteren Harnwege und insbesondere der Stromakomponente der Prostata.
Placebokontrollierte Studien bei Patienten mit benigner Prostatahypertrophie haben gezeigt:
- eine signifikante Erhöhung des Spitzenharnflusses ab der ersten Einnahme von Alfuzosin,
- eine signifikante Verringerung des Detrusordrucks und eine Zunahme des Harnblasenvolumens, die einen starken Harndrang hervorruft,
- eine signifikante Verringerung des Restharnvolumens.
Diese günstigen urodynamischen Wirkungen haben zu einer Verbesserung der Symptome der unteren Harnwege, sowohl des irritativen als auch des obstruktiven Typs, geführt.
Auch eine schwere chronische Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance zwischen 15 und 40 ml/min) wird durch Alfuzosin nicht verschlimmert.
Kinder und Jugendliche
Alfuzosin ist nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen indiziert (siehe Abschnitt 4.2).
Die Wirksamkeit von Alfuzosinhydrochlorid wurde in den beiden Studien, die an 197 Patienten im Alter von 2 bis 16 Jahren mit erhöhtem minimalen Fluchtpunkt-Detrusordruck neurologischer Ursache (LPP ≥40 cm H2O) durchgeführt wurden, nicht nachgewiesen. Die Patienten wurden mit Alfuzosinhydrochlorid 0,1 mg/kg . behandelt / Tag oder 0,2 mg / kg / Tag mit speziellen pädiatrischen Formulierungen.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Eigenschaften der rezeptfreien Formulierung
Alfuzosin hat eine gute Resorption mit einem durchschnittlichen Bioverfügbarkeitswert von 64 %; maximale Plasmakonzentrationen werden in der Regel nach etwa 1,5 Stunden (0,5 bis 6 Stunden) erreicht. Die Kinetik ist über den therapeutischen Dosisbereich linear. Das kinetische Profil ist gekennzeichnet durch große individuelle Schwankungen in Plasmakonzentrationen.
Die Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt ca. 4,8 Std. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 90 %, 68,2 % an Humanserumalbumin und 52,5% an Humanserumglykoproteine.
Alfuzosin wird weitgehend metabolisiert und hauptsächlich über die Gallenwege und von dort mit den Fäzes (75-91 %) ausgeschieden, nur 11 % werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden.
Keines der beim Menschen gefundenen Biotransformationsprodukte ist mit pharmakodynamischer Aktivität ausgestattet.
Das pharmakokinetische Profil von Alfuzosin wird durch Nahrungsmittel nicht beeinflusst.
Bei älteren Patienten über 75 Jahren ist die Resorption schneller und die Spitzenkonzentrationen sind höher.Darüber hinaus kann die Bioverfügbarkeit erhöht und bei einigen älteren Patienten das Verteilungsvolumen verringert sein, während die Eliminationshalbwertszeit unverändert bleibt.
Das Verteilungsvolumen und die Clearance von Alfuzosin sind bei Patienten mit Niereninsuffizienz erhöht, unabhängig davon, ob sie dialysepflichtig sind oder nicht, und dies ist auf eine Erhöhung der freien Fraktion zurückzuführen.
Chronisches Nierenversagen, obwohl signifikant (Kreatinin-Clearance zwischen 15 und 40 ml / min.), wird durch Alfuzosin nicht verschlimmert.
Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist die Plasmaeliminationshalbwertszeit verlängert, außerdem kommt es zu einem 2-fachen Anstieg der maximalen Plasmakonzentration (Cmax) und einem 3-fachen Anstieg der Area under the Curve (AUC)-Werte im Vergleich zu denen, die bei gesunden Freiwilligen beobachtet wurden.
Das pharmakokinetische Profil von Alfuzosin wird durch chronische Herzinsuffizienz nicht beeinflusst.
Eigenschaften der Formulierung mit verlängerter Freisetzung
Die Bioverfügbarkeit von XATRAL 5 mg Retardtabletten ist 15 % geringer als die Bioverfügbarkeit von XATRAL 2,5 mg Filmtabletten.
Maximale Plasmakonzentrationen (Cmax) werden etwa 3 Stunden nach Einnahme von XATRAL 5 mg Retardtabletten erreicht, die scheinbare Eliminationshalbwertszeit von Alfuzosin (t½β) beträgt 8 Stunden.
Dieses pharmakokinetische Profil wird durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.
Metabolische Wechselwirkungen: CYP3A4 ist das wichtigste Leberenzym, das am Metabolismus von Alfuzosin beteiligt ist Ketoconazol ist ein starker CYP3A4-Inhibitor.
Eine wiederholte Tagesdosis von 200 mg Ketoconazol über sieben Tage führte zu einem Anstieg der Cmax (2,11-fach) und der AUClast (2,46-fach) von Alfuzosin OD 10 mg füttert. Andere Parameter wie tmax und t1 / 2β Die tägliche Gabe von 400 mg Ketoconazol, die 8 Tage lang wiederholt wurde, erhöhte die Cmax von Alfuzosin um das 2,3-Fache und die AUClast und die AUC um das 3,2- bzw der Interaktion").
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Toxizitätsstudien mit Alfuzosin haben gezeigt, dass es nach akuter Verabreichung eine geringe Toxizität aufweist.
In Toxizitätsstudien mit wiederholter Gabe (1 bis 12 Monate bei Beagle-Hunden, 1 bis 6 Monate bei Ratten) wurde es gut vertragen.
Das Arzneimittel induzierte keine embryotoxischen oder teratogenen Wirkungen oder veränderte die Fertilitätsparameter und in Mutagenitäts- und Karzinogenitätsstudien zeigte sich kein mutagenes oder karzinogenes Potenzial.
Die Retardformulierung, die bei Hunden einen Monat lang in Dosen verabreicht wurde, die das Zehnfache der beim Menschen verwendeten therapeutischen Dosis überstiegen, führte zu keiner funktionellen oder organischen Wirkung oder Plasmaakkumulation.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten
Kern: Lactose, mikrokristalline Cellulose, Povidon, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat.
Überzug: Hypromellose, Macrogol 400, Titandioxid (E171).
XATRAL 5 mg Retardtabletten
Kern: mikrokristalline Cellulose, Povidon, Dihydrat-Dicalciumphosphat, Magnesiumstearat, gehärtetes Rizinusöl.
Beschichtung: Hypromellose, Propylenglykol, Titandioxid (E171), Eisenoxide (E172).
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.
XATRAL 5 mg Retardtabletten
Keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten
Schachtel mit 30 Tabletten im Blister.
XATRAL 5 mg Retardtabletten
Schachtel mit 20 Tabletten im Blister.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Mailand.
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg überzogene Filmtabletten AIC n. 027314020
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
XATRAL 2,5 mg überzogene Tabletten 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg Retardtabletten 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
AIFA-Bestimmung Oktober 2014
