Was ist Tredaptive?
Tredaptive ist ein Arzneimittel, das zwei Wirkstoffe enthält: Nikotinsäure (auch bekannt als Niacin oder Vitamin B3) und Laropiprant. Es ist in Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung erhältlich. Unter "modifizierter Freisetzung" verstehen wir die Tatsache, dass die beiden Wirkstoffe über einen Zeitraum von wenigen Stunden mit unterschiedlicher Geschwindigkeit aus der Tablette freigesetzt werden.
Wofür wird Tredaptive verwendet?
Tredaptive wird als Ergänzung zu Diät und Bewegung bei Patienten mit Fettstoffwechselstörungen (übermäßig hohe Blutfettwerte) angewendet, insbesondere bei „gemischter Dyslipidämie" und „primärer Hypercholesterinämie". Patienten mit kombinierter gemischter Dyslipidämie haben im Blut hohe Werte von LDL (sogenanntes „schlechtes") und Triglyceriden (einer Fettart) und niedrigem HDL- (sogenanntem „gutem") Cholesterin. Primäre Hypercholesterinämie ist die Erkrankung, bei der der Cholesterinspiegel im Blut hoch, „primär" ist. bedeutet, dass die „Hypercholesterinämie nicht auf eine bestimmte Ursache zurückzuführen ist.
Tredaptive wird normalerweise zusammen mit einem Statin (dem Standardmedikament zur Senkung des Cholesterinspiegels) verabreicht, wenn das Statin allein nicht ausreichend wirksam ist. Tredaptive wird allein bei Patienten angewendet, die keine Statine einnehmen können.
Das Arzneimittel ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.
Wie wird Tredaptive verwendet?
Die Anfangsdosis von Tredaptive beträgt vier Wochen lang einmal täglich eine Tablette, danach wird die Dosis auf zwei Tabletten täglich erhöht. Die Tablette sollte abends oder vor dem Zubettgehen mit einer Mahlzeit eingenommen und im Ganzen geschluckt werden, d. h. ohne sie zu teilen, zu zerbrechen, zu zerdrücken oder zu kauen. Die Anwendung von Tredaptive wird bei jungen Menschen unter 18 Jahren aufgrund fehlender Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit für diese Gruppe nicht empfohlen. Es sollte auch bei Patienten mit Nierenproblemen mit Vorsicht angewendet werden und sollte nicht bei Patienten mit Leberproblemen angewendet werden.
Wie funktioniert Tredaptive?
Die beiden Wirkstoffe von Tredaptive, Nicotinsäure und Laropiprant, haben unterschiedliche Wirkungsweisen.
Nikotinsäure ist eine natürlich vorkommende Substanz, die in niedrigen Dosen als Vitamin verwendet wird und in hohen Dosen den Blutfettspiegel durch einen noch nicht vollständig verstandenen Mechanismus senkt Blutfettwerte
stammen aus der Mitte der 1950er Jahre, wurden jedoch aufgrund von Nebenwirkungen, insbesondere Hautrötungen, in begrenztem Umfang verwendet.
Es wird angenommen, dass die durch Nikotinsäure verursachte Rötung auf die Freisetzung einer Substanz, "Prostaglandin D2" (PGD2), durch Hautzellen zurückzuführen ist, die eine Erweiterung der Blutgefäße in der Haut verursacht. Laropiprant blockiert die Rezeptoren, an die PGD2 normalerweise bindet. Bei blockierten Rezeptoren kann PGD2 die Hautgefäße nicht erweitern und dies reduziert die Häufigkeit und Intensität der Rötung.
Die Tredaptive-Tablette besteht aus einer Schicht Laropiprant und einer Schicht Nikotinsäure. Nach der Einnahme wird Laropiprant zuerst ins Blut freigesetzt und blockiert die PGD2-Rezeptoren, Nikotinsäure wird langsamer aus der anderen Schicht freigesetzt und hat die Funktion, Fett zu modifizieren.
Wie wurde Tredaptive untersucht?
Die Wirkungen von Tredaptive wurden zunächst in experimentellen Modellen getestet, bevor sie am Menschen untersucht wurden.
Tredaptive wurde in vier Hauptstudien an Patienten mit Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie untersucht.
Zwei Studien untersuchten die Wirksamkeit von Tredaptive bei der Veränderung des Blutfettspiegels.Die erste Studie verglich die Wirksamkeit von Tredaptive mit der von Nikotinsäure allein oder einem Placebo (einer Scheinbehandlung) bei der Senkung des LDL-Cholesterinspiegels bei insgesamt 1613 Patienten. Die Studie untersuchte auch die Symptome der Rötung anhand eines speziell vorbereiteten Fragebogens.
Die zweite Studie verglich die Kombination von Tredaptive und Simvastatin (ein Statin) mit Tredaptive allein oder Simvastatin allein bei 1398 Patienten. Der Hauptindikator für die Wirksamkeit war die Veränderung des LDL-Cholesterinspiegels im Blut nach 12 Wochen.
Die dritte und vierte Studie untersuchten die Wirksamkeit von Laropiprant bei der Verringerung der durch Nikotinsäure verursachten Rötung bei insgesamt 2.349 Patienten, die Tredaptive oder Nikotinsäure erhielten.Die Rötung wurde mit einem Fragebogen zu Rötungssymptomen gemessen.
Welchen Nutzen hat Tredaptive während der Studien gezeigt?
Tredaptive war wirksam bei der Senkung des LDL-Cholesterinspiegels im Blut. In der ersten Studie wurde der LDL-Cholesterinspiegel bei den mit Tredaptive behandelten Patienten um 19 % im Vergleich zu 1 % bei den mit Placebo behandelten Patienten gesenkt.Die zweite Studie zeigte, dass der LDL-Cholesterinspiegel bei gleichzeitiger Einnahme von Tredaptive mit Simvastatin (48 % Reduktion), verglichen mit Tredaptive (17 % Reduktion) oder Simvastatin (37 % Reduktion) allein.
Die Zugabe von Laropiprant zu Nicotinsäure reduzierte die Symptome der durch Nicotinsäure induzierten Rötung. In der ersten und dritten Studie gab es bei Patienten, die mit Tredaptive behandelt wurden, weniger Berichte über mäßige, schwere oder extreme Rötung als bei Patienten, die nur mit Nikotinsäure behandelt wurden. In der vierten Studie traten bei Patienten, die mit Tredaptive behandelt wurden, Rötungen für weniger Tage auf als bei Patienten, die nur mit Nikotinsäure behandelt wurden.
Welches Risiko ist mit Tredaptive verbunden?
Die häufigste Nebenwirkung von Tredaptive (dh die bei mehr als 1 von 10 Patienten beobachtete) ist Rötung. Die vollständige Liste der von Tredaptive berichteten Nebenwirkungen finden Sie in der Packungsbeilage.
Tredaptive darf nicht bei Patienten angewendet werden, die möglicherweise überempfindlich (allergisch) gegen Nicotinsäure, Laropiprant oder einen der sonstigen Bestandteile sind, sowie bei Patienten mit Leberproblemen, aktiven Magengeschwüren oder arteriellen Blutungen.
Warum wurde Tredaptive zugelassen?
Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) gelangte zu dem Schluss, dass der Nutzen von Tredaptive bei der Behandlung von Dyslipidämie, insbesondere bei Patienten mit kombinierter gemischter Dyslipidämie und bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie, gegenüber seinen Risiken überwiegt, und empfahl seine Freigabe Tretaptiv.
Weitere Informationen zu Tredaptive:
Am 3. Juli 2008 erteilte die Europäische Kommission Merck Sharp & Dohme Ltd. eine „Marketing Authorization“ für Tredaptive, die in der gesamten Europäischen Union gültig ist.
Für die Vollversion des Tredaptive EPAR klicken Sie hier.
Letzte Aktualisierung dieser Zusammenfassung: 05-2008.
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