EFIENT ® Prasugrel®

EFIENT® ist ein Medikament auf Basis von Prasugrel-Hydrochlorid.

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Antithrombotika

Indikationen EFIENT ® Prasugrel®

EFIENT ® wird zur Prävention ischämischer Ereignisse auf atherothrombotischer Basis, bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom, Myokardinfarkt oder bei primärer oder verzögerter perkutaner Koronarintervention eingesetzt.
Die Wirksamkeit von EFIENT® ist am größten, wenn es gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure verabreicht wird.

Wirkmechanismus EFIENT ® Prasugrel

Prasugrel ist einer der neuesten von der EMEA für seine antithrombotischen Eigenschaften zugelassenen Wirkstoffe und gehört zur Familie der bereits bekannten und vermarkteten Thienopyridine und stellt ein Prodrug dar, das bei oraler Einnahme sofort im Darm hydrolysiert und anschließend resorbiert wird.
Nach einem First-Pass-Metabolismus durch die zytochromen Enzyme P450, die für Modulationen ihrer Aktivität anfällig sind, werden die maximalen Konzentrationen des Wirkstoffs erst 30 Minuten nach der Einnahme aufgezeichnet.
Wie die anderen Elemente der Thienopyridin-Familie üben die aktiven Metaboliten von Prasugrel ihre antithrombotische Wirkung aus, indem sie den P2Y-Rezeptor der Blutplättchen erkennen und irreversibel binden, seine Bindung an das ADP und die konsequente Aktivierung des Glykoproteinkomplexes IIb / IIIa, der an der " Wechselwirkung mit Fibrinogen und Stabilisierung des Thrombozytenpfropfens.
Aufgrund der schnellen Wirkungskinetik wird der therapeutische Effekt in kürzeren Zeitabständen erreicht als bei anderen ähnlichen Wirkstoffen beschrieben und verschwindet aufgrund der Irreversibilität der Bindung tendenziell erst nach mindestens 5 Tagen nach Beendigung der Therapie . . Am Ende seiner Wirkung, die auf eine Halbwertszeit von etwa 7,4 Stunden geschätzt wird, werden etwa 70 % des aktiven Metaboliten mit dem Urin und der Rest mit den Fäzes ausgeschieden.

Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit

DIE WIRKSAMKEIT VON PRASUGREL BEIM AKUTEN KORONARSYNDROM

N Engl J Med. 2007, 15. November, 357: 2001-15. Epub 2007 4. Nov.

Prasugrel versus Clopidogrel bei Patienten mit akuten Koronarsyndromen.

Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W, Gottlieb S, Neumann FJ, Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM; TRITON-TIMI 38 Ermittler.

Die TRITON-Studie ist die erste klinische Studie, die die therapeutische Wirksamkeit von Prasugrel nachgewiesen hat. Bis zu 13.000 Patienten mit akutem Koronarsyndrom wurden in diese Studie eingeschlossen und mit Prasugrel oder Clopidogrel behandelt. Die Ergebnisse zeigen eine bessere präventive Wirkung von Prasugrel im Vergleich zu Clopidogrel in der Inzidenz von ischämischen Ereignissen und Myokardinfarkten, mit einer Rate von 10 % bei Patienten, die mit Prasugrel behandelt wurden, und 12 % bei Patienten, die mit Clopidogrel behandelt wurden.

2.PRASUGREL: VON MOLEKULAREN VORTEILEN ZUM KLINISCHEN FEEDBACK

Methoden Mol Biol. 2010; 663: 221-8.

Prasugrel: ein neuer Thrombozyten-ADP-P2Y-Rezeptor-Antagonist.

Mousa SA, Jeske WP, Fareed J.

Prasugrel ist der erste Wirkstoff der dritten Generation, der zur Kategorie der Thienopyridine gehört. Die in den verschiedenen klinischen Studien beobachtete höhere therapeutische Wirksamkeit wäre vor allem auf die pharmakokinetischen Eigenschaften dieses Wirkstoffs zurückzuführen, der die inhibitorische Wirkung auf die Thrombozytenrezeptoren in deutlich kürzeren Zeitintervallen ausüben kann als bei anderen Wirkstoffen. führt zu einem schnelleren Wirkungszeitpunkt und einem größeren Therapieerfolg.

3. DAS AUFKOMMEN VON PRASUGREL

Pharmakotherapie. 2009 Dez.; 29: 1441-51.

Prasugrel: ein kritischer Vergleich mit Clopidogrel.

Reinhart KM, Weiß CM, Baker WL.

Thienopyridine werden seit mehr als 15 Jahren zur Prävention ischämischer Ereignisse auf atherothrombotischer Basis eingesetzt. Jahrelang wurde Ticlopidin verwendet, später durch Clopidogrel ersetzt.
Seit 2009 haben sowohl die EMEA als auch die FDA die Vermarktung eines neuen Wirkstoffs, Prasugrel, genehmigt, der zehnmal wirksamer als Clopidogrel und vor allem weniger pharmakokinetischen Schwankungen unterliegt, also sicherer ist.

Art der Anwendung und Dosierung

EFIENT® 5 mg Tabletten Prasugrelhydrochlorid: Die am häufigsten verwendete Dosierung umfasst eine einmalige Aufsättigungsdosis von 60 mg, gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 10 mg, die in einer einzigen Tagesdosis eingenommen wird. Generell wird EFIENT ® in Kombinationstherapie mit Acetylsalicylsäure verabreicht.
Die Dauer der therapeutischen Intervention, die Wahl der richtigen Arzneimittelkombination und eine eventuelle Dosisanpassung (für bestimmte Risikopatientenkategorien erforderlich) sollten von Ihrem Arzt nach einer „sorgfältigen Beurteilung des klinischen Zustands des Patienten“ festgelegt werden.

IN JEDEM FALL MÜSSEN SIE VOR DER EINNAHME VON EFIENT ® Prasugrel - VON IHREM ARZT VERORDNET UND ÜBERPRÜFT WERDEN.

EFIENT ® Prasugrel-Warnhinweise

Wie bei anderen antithrombotischen Arzneimitteln sollte der Einnahme von EFIENT ® eine sorgfältige Überwachung des hämatologischen und koagulativen Bildes vorausgehen und begleitet werden, um das potenzielle Risiko von Blutungen zu reduzieren. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit diesen Risiken, insbesondere bei Patienten mit kürzlich erlittenem Trauma, Magengeschwüren, Magen-Darm-Blutungen oder Epistaxis, bei denen auch die Möglichkeit in Betracht gezogen werden sollte, eine pharmakologische Behandlung zu vermeiden oder sie bereits im Gange zu unterbrechen.
Bei Patienten über 75 Jahren, einem Körpergewicht unter 60 kg oder bei gleichzeitiger Behandlung mit gerinnungsaktiven Arzneimitteln kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
Bei blutungsgefährdeten chirurgischen oder zahnärztlichen Eingriffen sollte die Therapie mindestens eine Woche vorher ausgesetzt werden.
Besondere Aufmerksamkeit sollte auch Patienten mit Lebererkrankungen aufgrund der hepatischen Verstoffwechselung des Arzneimittels und den sogenannten schlechten Metabolisierern gelten, bei denen Genvarianten der verschiedenen Formen zytochromer Enzyme eine "Veränderung der Konzentrationen der aktiven Metaboliten, daher von seiner therapeutischen Wirksamkeit.
EFIENT ® enthält Lactose, daher wird es bei Patienten mit Glucose-/Galactose-Intoleranz oder bei Patienten mit Lactase-Enzymmangel nicht empfohlen.
Prasugrel hat keinen direkten Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN

Die verschiedenen experimentellen Untersuchungen, die derzeit ausschließlich an tierischen Meerschweinchen durchgeführt wurden, haben nach Einnahme von Prasugrel während der Schwangerschaft keine besonderen toxischen Auswirkungen auf die Gesundheit des Fötus gezeigt, jedoch fehlen klinische Studien und aussagekräftige Daten für den Menschen. , schlagen vor, die Anwendung von EFIENT® sowohl während der Schwangerschaft als auch während der Stillzeit zu vermeiden.

Interaktionen

Die verschiedenen Studien in der Literatur zu möglichen Wechselwirkungen der verschiedenen Wirkstoffe mit Prasugrel zeigen eine deutlich reduzierte Anfälligkeit im Vergleich zu ähnlichen Wirkstoffen wie Clopidogrel, was EFIENT® für die Gesundheit des Patienten sicherer macht.
In dieser Hinsicht scheinen die verschiedenen Wirkstoffe, die sowohl als Inhibitoren als auch als Induktoren von CYP3A4 (für den Metabolismus von Prasugrel verantwortliches Enzym) interagieren können, keine signifikanten pharmakokinetischen Veränderungen hervorzurufen, die die funktionellen und biologischen Eigenschaften des Arzneimittels verändern.
Bei gleichzeitiger Gabe von nicht-steroidalen Antirheumatika, Warfarin, Heparin und anderen auf das Gerinnungssystem wirkenden Arzneimitteln, bei denen eine „Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung und eine Erhöhung des Risikos“ möglich wäre, sollte mehr Aufmerksamkeit geschenkt werden von Blutungen.

Kontraindikationen EFIENT ® Prasugrel®

EFIENT® ist kontraindiziert bei Patienten, die an Pathologien, Traumata oder Krankheiten leiden, die potenziell gefährlich für den Beginn von Blutungsepisoden sind, an schwerer Leberfunktionsstörung und an Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile leiden.

Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen

Die in den verschiedenen klinischen Studien am häufigsten beschriebene Nebenwirkung, die bei etwa 7 % der mit EFIENT® behandelten Bevölkerung zum Abbruch der medikamentösen Behandlung führte, waren Blutungen, beschrieben in Form von gastrointestinalen Blutungen, Hämaturie, Hämatomen und Nasenbluten.
Fälle von Thrombozytopenie, Leukopenie, Anämie und Purpura waren seltener.

Notiz

EFIENT ® darf nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.

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