Wirkstoffe: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg Filmtabletten
Warum wird Roipnol verwendet? Wofür ist das?
KATEGORIE PHARMAKOTHERAPEUTIK
Benzodiazepine mit hypnotischer Wirkung.
THERAPEUTISCHE HINWEISE
Kurzfristige Behandlung von Schlaflosigkeit Benzodiazepine sind nur indiziert, wenn die Erkrankung schwerwiegend ist, zu Behinderungen führt oder bei der Person starke Beschwerden verursacht.
Kontraindikationen Wenn Roipnol nicht verwendet werden sollte
Myasthenia gravis. Anwendung dieses Arzneimittels bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Benzodiazepinen oder einem der sonstigen Bestandteile. Schwere Ateminsuffizienz. Schlafapnoe-Syndrom.
Verabreichung an Kinder. Schwere Leberinsuffizienz.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Roipnol® beachten?
Es ist bekannt, dass bei der Anwendung von kurzwirksamen Benzodiazepinen, insbesondere bei hohen Dosen, im Intervall zwischen einer Dosis und der nächsten Entzugserscheinungen auftreten können.
Dauer der Behandlung.
Die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein (siehe Dosis, Art und Zeitpunkt der Anwendung). Im Allgemeinen variiert die Behandlungsdauer von einigen Tagen bis zu 2 Wochen bis zu einem Maximum von 4 Wochen, einschließlich der schrittweisen Absetzzeit.
Eine Verlängerung der Therapie über diese Zeiträume hinaus darf nicht ohne eine gründliche Neubewertung der klinischen Situation erfolgen.
Es kann hilfreich sein, den Patienten darüber zu informieren, dass die Therapie von begrenzter Dauer ist, und genau zu erklären, wie die Dosis schrittweise verringert werden sollte.
Darüber hinaus ist es wichtig, dass der Patient über die Möglichkeit von Rebound-Phänomenen informiert wird, um die Angstreaktion zu minimieren, die das mögliche Auftreten solcher Symptome beim Absetzen des Arzneimittels auslösen kann.
Bestimmte Patientengruppen.
Die für ältere Menschen angezeigten Dosierungen sind niedriger als für Erwachsene (siehe Dosis, Art und Zeitpunkt der Anwendung). Benzodiazepine sollten bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden, da das Risiko einer sedierenden und/oder muskelrelaxierenden Wirkung besteht, die zu Stürzen mit oft schwerwiegenden Folgen führen kann. Ebenso sind reduzierte Dosierungen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und bei Patienten mit chronischer Ateminsuffizienz aufgrund des Risikos einer Atemdepression angezeigt.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Roipnol® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie vor kurzem andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Die Kombination mit Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem dämpfen, kann die zentraldepressive Wirkung verstärken (Antipsychotika, Neuroleptika, Hypnotika, Anxiolytika/Sedativa, Antidepressiva, narkotische Analgetika, Antiepileptika, Anästhetika und sedierende Antihistaminika).
Die Kombination von Roipnol mit Arzneimitteln, die das ZNS dämpfen, einschließlich Alkohol, kann die Auswirkungen auf Sedierung, Atmung und hämodynamische Parameter verstärken.
Bei Patienten, die Roipnol einnehmen, sollte Alkohol vermieden werden (siehe Warnhinweise).Warnhinweise zu anderen ZNS-dämpfenden Arzneimitteln, einschließlich Alkohol, finden Sie unter Überdosierung.
Bei narkotischen Analgetika kann es zu einer Verstärkung der euphorischen Wirkung des Betäubungsmittels kommen, die die psychische Abhängigkeit verstärken kann.
Verbindungen, die bestimmte Leberenzyme (insbesondere Cytochrom P450) hemmen, können die Aktivität von Benzodiazepinen und Benzodiazepin-ähnlichen Wirkstoffen erhöhen.Eine mögliche Wechselwirkung mit starken CYP3A4-Inhibitoren (einschließlich, aber nicht beschränkt auf die unten aufgeführten) kann nicht ausgeschlossen werden.
Azol-Antimykotika: Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol
Cimetidin
HIV-Protease-Inhibitoren
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonist)
Makrolid-Antibiotika: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin
Nefazodon (SNRI)
Statine
Verapamil (Ca2 + -Antagonisten)
Grapefruitsaft
Roipnol kann gleichzeitig mit oralen Antidiabetika und Antikoagulanzien verabreicht werden.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Benzodiazepine sind nicht als primäre Behandlung von psychotischen Erkrankungen indiziert.
Gleichzeitige Einnahme von Alkohol / ZNS-Depressiva
Die gleichzeitige Anwendung von Roipnol mit Alkohol und/oder Arzneimitteln mit dämpfender Wirkung auf das Zentralnervensystem sollte vermieden werden.Eine solche gleichzeitige Anwendung kann die klinischen Wirkungen von Roipnol verstärken, einschließlich möglicher starker Sedierung und klinisch relevanter respiratorischer und/oder kardiovaskulärer Depression (siehe Wechselwirkungen). Aufgrund der sich gegenseitig verstärkenden Nebenwirkungen sollte geraten werden, den Konsum von alkoholischen Getränken während der Exposition gegenüber dem Medikament zu vermeiden.
Anamnese von Alkohol- oder Drogenmissbrauch
Roipnol sollte bei Patienten mit Alkohol- oder Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte mit äußerster Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt Wechselwirkungen).
Überempfindlichkeit
Bei prädisponierten Personen können Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Angioödem oder Hypotonie auftreten.
Toleranz.
Nach wiederholter Anwendung über einige Wochen kann es zu einem Wirkungsverlust von Benzodiazepinen in Bezug auf die hypnotische Wirkung kommen.
Rebound-Schlaflosigkeit.
Nach Absetzen der Behandlung kann ein vorübergehendes Syndrom auftreten, bei dem Symptome, die zu einer Behandlung mit Benzodiazepinen geführt haben, in verstärkter Form zusammen mit Rebound-Schlaflosigkeit wiederkehren. Dies kann von anderen Reaktionen begleitet werden, einschließlich Stimmungsschwankungen, Angst und Unruhe. Da das Risiko von Entzugs- oder Rebound-Symptomen nach abruptem Absetzen der Behandlung größer ist, wird empfohlen, die Dosierung schrittweise zu verringern.
Amnesie
Benzodiazepine können eine antegrade Amnesie auslösen. Dieser Zustand tritt in den ersten Stunden nach Einnahme des Arzneimittels viel häufiger auf. Daher sollten Patienten, um die Risiken zu verringern, sicherstellen, dass sie 7-8 Stunden lang ungestört schlafen können (siehe Nebenwirkungen).
Psychiatrische Reaktionen und Paradoxe
Es ist bekannt, dass die Einnahme von Benzodiazepin paradoxe Reaktionen wie Unruhe, Erregung, Reizbarkeit, Aggression, Enttäuschung, Wut, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, unangemessenes Verhalten und andere nachteilige Verhaltenseffekte auslöst. Diese Reaktionen treten bei älteren Menschen häufiger auf (siehe „Unerwünschte Wirkungen“).
Abhängigkeit.
Die chronische Anwendung von Benzodiazepinen und Benzodiazepin-ähnlichen Wirkstoffen, auch in therapeutischen Dosen, kann zur Entwicklung einer physischen und psychischen Abhängigkeit von diesen Arzneimitteln führen (siehe Nebenwirkungen). Das Abhängigkeitsrisiko steigt mit Dosis und Behandlungsdauer Patienten mit einer Vorgeschichte von Alkohol- und / oder Drogenmissbrauch.
Suspension
Sobald sich eine körperliche Abhängigkeit entwickelt hat, wird ein abruptes Absetzen der Behandlung von Entzugs- und Rebound-Symptomen begleitet. Diese können aus Kopfschmerzen, Gliederschmerzen, extremer Angst, Anspannung, Ruhelosigkeit, Verwirrtheit, Reizbarkeit und Rebound-Schlaflosigkeit bestehen.In schweren Fällen können folgende Symptome auftreten: Derealisation, Depersonalisation, Hyperakusis, Taubheitsgefühl und Kribbeln in den Extremitäten, Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Lärm und Körperkontakt, Halluzinationen oder Krampfanfälle.
Wichtige Informationen zu einigen der Hilfsstoffe
Roipnol enthält Lactose. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zu Flunitrazepam vor, um die Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft zu bewerten.
Wenn das Tierarzneimittel einer Frau im gebärfähigen Alter verschrieben wird, sollte die Patientin auf die Möglichkeit hingewiesen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, um die Einnahme des Tierarzneimittels zu beenden, wenn sie beabsichtigt, schwanger zu werden oder den Verdacht hat, schwanger zu sein.
Obwohl Flunitrazepam nach einer Einzeldosis schlecht plazentagängig ist, sollte eine längere Anwendung während des dritten Schwangerschaftstrimesters vermieden werden.
Wenn Flunitrazepam aus schwerwiegenden medizinischen Gründen während der letzten Schwangerschaft oder während der Wehen verabreicht wird, können aufgrund der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels Auswirkungen auf das Neugeborene wie Hypothermie, Hypotonie und mäßige Atemdepression auftreten.
Darüber hinaus können Säuglinge von Müttern, die während der späten Schwangerschaft chronisch Benzodiazepine eingenommen haben, eine körperliche Abhängigkeit entwickeln und ein gewisses Risiko haben, in der postnatalen Phase Entzugserscheinungen zu entwickeln (siehe Besondere Warnhinweise).
Fütterungszeit
Da Benzodiazepine in die Muttermilch übergehen, sollte Flunitrazepam stillenden Müttern nicht gegeben werden.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Sedierung, Amnesie, eingeschränkte Konzentrationsfähigkeit und eingeschränkte Muskelfunktion können die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.Eine unzureichende Schlafdauer kann die Wahrscheinlichkeit einer eingeschränkten Aufmerksamkeit erhöhen.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Roipnol anzuwenden: Dosierung
Erwachsene 0,5-1 mg.
In Ausnahmefällen kann die Dosis auf 2 mg erhöht werden.
Ältere Patienten sollten die Hälfte der für Erwachsene angegebenen Dosis einnehmen.
Patienten mit Leberinsuffizienz und Patienten mit chronischer Ateminsuffizienz sollten eine reduzierte Dosis einnehmen.
Das Medikament sollte vor dem Zubettgehen eingenommen werden.
Die Behandlung sollte so kurz wie möglich sein. Im Allgemeinen variiert die Behandlungsdauer von einigen Tagen bis zu 2 Wochen bis zu einem Maximum von 4 Wochen, einschließlich der schrittweisen Absetzzeit.
In bestimmten Fällen kann eine Verlängerung über die maximale Behandlungsdauer hinaus erforderlich sein; eine solche Verlängerung sollte nicht ohne eine gründliche Neubewertung des Zustands des Patienten erfolgen. Die Behandlung sollte mit der niedrigsten angezeigten Dosis begonnen werden.
Die Höchstdosis sollte nicht überschritten werden, da dies ein erhöhtes Risiko für schwere ZNS-Nebenwirkungen birgt.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Roipnol eingenommen haben?
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer übermäßigen Dosis von Roipnol benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächste Krankenhaus.
Wie bei anderen Benzodiazepinen sollte eine Überdosierung nicht lebensbedrohlich sein, es sei denn, es werden gleichzeitig andere ZNS-Depressiva (einschließlich Alkohol) eingenommen.
Bei der Behandlung einer Überdosierung eines Arzneimittels sollte die Möglichkeit in Betracht gezogen werden, dass gleichzeitig andere Substanzen eingenommen wurden
Symptome
Benzodiazepine verursachen häufig Taubheit, Ataxie, Dysarthrie und Nystagmus.
Eine Überdosierung von Roipnol allein ist selten lebensbedrohlich, kann jedoch zu Areflexie, Apnoe, Hypotonie, Hypotonie, Herz-Kreislauf-Depression und Koma führen.
Koma, wenn es auftritt, dauert normalerweise einige Stunden, kann aber länger andauern und zyklisch sein, insbesondere bei älteren Patienten. Atemdepressive Wirkungen im Zusammenhang mit Benzodiazepinen sind bei Patienten mit Atemwegserkrankungen schwerwiegender.
Benzodiazepine verstärken die Wirkung von auf das Zentralnervensystem dämpfenden Arzneimitteln, einschließlich Alkohol.
Behandlung
Überwachen Sie Vitalparameter und definieren Sie unterstützende Maßnahmen in Bezug auf den klinischen Status des Patienten. Insbesondere können Patienten eine symptomatische Behandlung für kardiorespiratorische Wirkungen oder Wirkungen auf das Zentralnervensystem benötigen.
Die Resorption sollte durch eine geeignete Methode verhindert werden, zB Behandlung mit Aktivkohle innerhalb von 1-2 Std. Bei Verwendung von Aktivkohle ist bei Bewusstlosigkeit unbedingt der Atemtrakt zu schützen.
Eine Magenspülung kann erwogen werden, wenn mehrere Medikamente eingenommen werden, jedoch nicht als Routinemaßnahme.
Im Falle einer schweren Depression des Zentralnervensystems sollte die Anwendung von Flumazenil (Anexate®), einem Benzodiazepin-Antagonisten, in Betracht gezogen werden. Dies sollte nur unter enger ärztlicher Aufsicht verabreicht werden. Flumazenil hat eine „kurze Halbwertszeit (ungefähr eins“) . jetzt), daher sollten Patienten, denen es verabreicht wird, nach Abklingen seiner Wirkung überwacht werden. Flumazenil sollte mit äußerster Vorsicht in Gegenwart von Arzneimitteln angewendet werden, die die Krampfschwelle senken können (z. B. trizyklische Antidepressiva). Zur korrekten Anwendung dieses Arzneimittels lesen Sie bitte zur Fachinformation für Flumazenil (Anexate®).
Wenn Sie Fragen zur Anwendung von Roipnol haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Roipnol
Wie alle Arzneimittel kann Roipnol Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Die meisten Nebenwirkungen treten hauptsächlich zu Beginn der Behandlung auf und verschwinden im Allgemeinen mit der Verlängerung der Anwendung.
Nebenwirkungen, deren Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden kann:
- Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Hautausschlag, Angioödem und Hypotonie
- Verwirrungszustand
- Emotionale Störungen
- Veränderungen der Libido
- Eine vorbestehende Depression kann sich manifestieren
- Paradoxe Reaktionen wie Unruhe, Erregung, Reizbarkeit, Aggression, Manie, Wut, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, unangemessenes Verhalten und andere nachteilige Verhaltenseffekte
- Körperliche Abhängigkeit: Ein abruptes Absetzen der Therapie kann zu Entzugs- oder Rebound-Phänomenen führen
- Missbrauch
- Taubheitsgefühl während des Tages
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Verringerung der Wachsamkeit
- Ataxia
- Anterograde Amnesie
- Herzfehler
- Herzstillstand
- Atemwegs beschwerden
- Diplopie
- Gastrointestinale Störungen
- Hautreaktionen
- Muskelschwäche
- Ermüdung
- Stürze
- Frakturen
Die Beachtung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Verfallsdatum: siehe das auf der Verpackung aufgedruckte Verfallsdatum.
Das Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, richtig gelagert. Achtung: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum.
Arzneimittel dürfen nicht über das Abwasser oder den Hausmüll entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
KOMPOSITION
Jede Filmtablette enthält:
Wirkstoff: Flunitrazepam 1 mg.
Sonstige Bestandteile: im Kern: wasserfreie Lactose, mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Povidon K 90 F, Natriumstärkeglycolat, Indigocarmin, Magnesiumstearat. In der Beschichtung: Hypromellose, Ethylcellulose, Talkum, Titandioxid, gelbes Eisenoxid, Triacetin, Indigokarmin.
DARREICHUNGSFORM UND INHALT
Filmtabletten. Roipnol 1 mg Filmtabletten - 10 teilbare Tabletten.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
ROIPNOL 1 MG TABLETTEN MIT FILM . BESCHICHTET
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Filmtablette enthält:
Wirkstoff: Flunitrazepam 1 mg.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Filmtabletten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Kurzfristige Behandlung von Schlaflosigkeit.
Benzodiazepine sind nur indiziert, wenn die Erkrankung schwerwiegend ist, behindernd ist oder dem Patienten sehr unangenehm ist.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die Anwendung von Roipnol-Tabletten ist ausschließlich erwachsenen Patienten vorbehalten.
Standarddosierung
Die empfohlene Dosis für erwachsene Patienten beträgt 0,5-1 mg. In Ausnahmefällen kann die Dosis auf 2 mg erhöht werden.
Die Behandlung sollte mit der niedrigsten empfohlenen Dosis begonnen werden. Überschreiten Sie nicht die maximale Dosis. Das Arzneimittel sollte vor dem Zubettgehen eingenommen werden.
Dauer der Behandlung
Die Behandlung sollte so kurz wie möglich sein. Im Allgemeinen variiert die Behandlungsdauer von einigen Tagen bis zu 2 Wochen bis zu einem Maximum von 4 Wochen, einschließlich der schrittweisen Absetzzeit.
In bestimmten Fällen kann eine Verlängerung über die maximale Behandlungsdauer hinaus erforderlich sein; eine solche Verlängerung sollte nicht ohne eine gründliche Neubewertung des Zustands des Patienten erfolgen.
Zu Beginn der Behandlung kann es sinnvoll sein, den Patienten darauf hinzuweisen, dass die Therapie von begrenzter Dauer ist, und genau zu erklären, wie die Dosis schrittweise verringert werden sollte.
Darüber hinaus ist es wichtig, den Patienten über die Möglichkeit von Rebound-Phänomenen zu informieren, um die Angstreaktion zu minimieren, die das eventuelle Auftreten solcher Symptome beim Absetzen des Arzneimittels auslösen kann treten im Intervall zwischen einer Dosis und einer anderen auf, insbesondere bei hohen Dosen (siehe Abschnitt 4.4).
Senioren
Ältere Patienten sollten mit der Hälfte der empfohlenen Dosis für Erwachsene behandelt werden.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollten eine reduzierte Dosis einnehmen.
Patienten mit Atemstillstand
Patienten mit chronischer Ateminsuffizienz sollten eine reduzierte Dosis einnehmen (siehe Abschnitt 4.4).
04.3 Kontraindikationen
- Myasthenia gravis
- Anwendung dieses Arzneimittels bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Benzodiazepinen oder einem der sonstigen Bestandteile.
- Schwere Ateminsuffizienz.
- Schlafapnoe-Syndrom.
- Verabreichung an Kinder.
- Schwere Leberinsuffizienz
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Benzodiazepine werden nicht zur primären Behandlung psychotischer Erkrankungen empfohlen.
Gleichzeitige Einnahme von Alkohol / ZNS-Depressiva
Die gleichzeitige Anwendung von Roipnol mit Alkohol und/oder Arzneimitteln mit dämpfender Wirkung auf das Zentralnervensystem sollte vermieden werden.Eine solche gleichzeitige Anwendung kann die klinischen Wirkungen von Roipnol verstärken, einschließlich möglicher starker Sedierung und klinisch relevanter respiratorischer und/oder kardiovaskulärer Depression (siehe Abschnitt 4.5). .
Anamnese von Alkohol- oder Drogenmissbrauch
Roipnol sollte bei Patienten mit Alkohol- oder Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte mit äußerster Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).
Überempfindlichkeit
Bei prädisponierten Personen können Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Angioödem oder Hypotonie auftreten.
Toleranz
Nach wiederholter Anwendung über einige Wochen kann es zu einem Wirkungsverlust von Benzodiazepinen in Bezug auf die hypnotische Wirkung kommen.
Rebound-Schlaflosigkeit
Nach Absetzen der hypnotischen Behandlung kann ein vorübergehendes Syndrom auftreten, bei dem die Symptome, die zur Behandlung mit Benzodiazepinen geführt haben, in verstärkter Form zusammen mit Rebound-Schlaflosigkeit wiederkehren. Dies kann von anderen Reaktionen begleitet werden, einschließlich Stimmungsschwankungen, Angst und Unruhe. Da das Risiko von Entzugs- oder Rebound-Symptomen nach abruptem Absetzen der Behandlung größer ist, wird empfohlen, die Dosierung schrittweise zu verringern.
Amnesie
Benzodiazepine können eine antegrade Amnesie auslösen. Dieser Zustand tritt in den ersten Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels viel häufiger auf. Daher müssen die Patienten, um die Risiken zu verringern, sicherstellen, dass sie 7-8 Stunden lang ungestört schlafen können.
Psychiatrische Reaktionen und "paradoxe"
Es ist bekannt, dass die Einnahme von Benzodiazepin paradoxe Reaktionen wie Unruhe, Erregung, Reizbarkeit, Aggression, Manie, Wut, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, unangemessenes Verhalten und andere nachteilige Verhaltenseffekte auslöst. Diese Arten von Reaktionen können sehr schwerwiegend sein und treten eher bei älteren Menschen auf.
Laktoseintoleranz
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Drogenmissbrauch und Sucht
Abhängigkeit
Die chronische Anwendung von Benzodiazepinen und Benzodiazepin-ähnlichen Arzneimitteln, selbst in therapeutischen Dosen, kann zur Entwicklung einer physischen und psychischen Abhängigkeit von diesen Arzneimitteln führen (siehe Abschnitt 4.8).Das Abhängigkeitsrisiko steigt mit Dosis und Behandlungsdauer Patienten mit einer Vorgeschichte von Alkohol- und / oder Drogenmissbrauch.
Um das Suchtrisiko zu minimieren, sollten Benzodiazepine nur nach „sorgfältiger Abwägung der Indikation“ und so kurz wie möglich verordnet werden. Die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung muss richtig beurteilt werden.
Suspension
Sobald sich eine körperliche Abhängigkeit entwickelt hat, wird ein abruptes Absetzen der Behandlung von Entzugs- und Rebound-Symptomen begleitet. Diese können aus Kopfschmerzen, Gliederschmerzen, extremer Angst, Anspannung, Ruhelosigkeit, Verwirrtheit, Reizbarkeit und Rebound-Schlaflosigkeit bestehen.
In schweren Fällen können folgende Symptome auftreten: Derealisation, Depersonalisation, Hyperakusis, Taubheitsgefühl und Kribbeln in den Extremitäten, Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Lärm und Körperkontakt, Halluzinationen oder Krampfanfälle.
Anwendung in speziellen Populationen
Eingeschränkte Leberfunktion
Bei der Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist Vorsicht geboten.
Eingeschränkte Atemfunktion
Bei Patienten mit chronischer Ateminsuffizienz wird wegen des Risikos einer Atemdepression eine niedrigere Dosis empfohlen.
Senioren
Benzodiazepine sollten bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden, da das Risiko einer sedierenden und/oder muskelrelaxierenden Wirkung besteht, die zu Stürzen führen kann, die bei dieser Patientengruppe oft schwerwiegende Folgen haben können.
Bei älteren Patienten mit organischen Veränderungen des Gehirns und bei geschwächten Patienten sollte die Dosis aufgrund der erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Arzneimitteln mit Vorsicht bestimmt werden.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die Kombination mit ZNS-dämpfenden Medikamenten kann die zentraldepressive Wirkung verstärken (Antipsychotika, Neuroleptika, Hypnotika, Anxiolytika/Sedativa, Antidepressiva, narkotische Analgetika, Antiepileptika, Anästhetika und sedierende Antihistaminika).
Die Kombination von Roipnol mit Arzneimitteln, die das ZNS dämpfen, einschließlich Alkohol, kann die Auswirkungen auf Sedierung, Atmung und hämodynamische Parameter verstärken.
Bei Patienten, die Roipnol einnehmen, sollte Alkohol vermieden werden (siehe Abschnitt 4.4).
Zu Warnhinweisen zu anderen ZNS-dämpfenden Arzneimitteln, einschließlich Alkohol, siehe Abschnitt 4.9.
Bei narkotischen Analgetika kann es zu einer Verstärkung der euphorischen Wirkung des Betäubungsmittels kommen, was die psychische Abhängigkeit verstärken kann.
Verbindungen, die bestimmte Leberenzyme (insbesondere Cytochrom P450) hemmen, können die Aktivität von Benzodiazepinen und Benzodiazepin-ähnlichen Wirkstoffen erhöhen.Eine mögliche Wechselwirkung mit starken CYP3A4-Inhibitoren (einschließlich, aber nicht beschränkt auf die unten aufgeführten) kann nicht ausgeschlossen werden.
Azol-Antimykotika: Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol
Cimetidin
HIV-Protease-Inhibitoren
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonist)
Makrolid-Antibiotika: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin
Nefazodon (SNRI)
Statine
Verapamil (Ca2 + -Antagonisten)
Grapefruitsaft
Roipnol kann gleichzeitig mit oralen Antidiabetika und Antikoagulanzien verabreicht werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zu Flunitrazepam vor, um die Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft zu bewerten.
Wenn das Tierarzneimittel einer Frau im gebärfähigen Alter verschrieben wird, sollte die Patientin auf die Möglichkeit hingewiesen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, um die Einnahme des Tierarzneimittels zu beenden, wenn sie beabsichtigt, schwanger zu werden oder den Verdacht hat, schwanger zu sein.
Obwohl Flunitrazepam nach einer Einzeldosis schlecht plazentagängig ist, sollte eine längere Anwendung während des dritten Schwangerschaftstrimesters vermieden werden. Wenn Flunitrazepam aus schwerwiegenden medizinischen Gründen während der letzten Schwangerschaft oder während der Wehen verabreicht wird, können aufgrund der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels Auswirkungen auf das Neugeborene wie Hypothermie, Hypotonie und mäßige Atemdepression auftreten.
Darüber hinaus können Säuglinge von Müttern, die in der Spätschwangerschaft chronisch Benzodiazepine eingenommen haben, eine körperliche Abhängigkeit entwickeln und ein gewisses Risiko haben, in der postnatalen Phase Entzugssymptome zu entwickeln (siehe Abschnitt 4.4).
Fütterungszeit
Da Benzodiazepine in die Muttermilch übergehen, sollte Flunitrazepam stillenden Müttern nicht verabreicht werden (siehe Abschnitt 5.2).
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Sedierung (siehe Abschnitt 4.5), Amnesie, eingeschränkte Konzentrationsfähigkeit und eingeschränkte Muskelfunktion können die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.Eine unzureichende Schlafdauer kann die Wahrscheinlichkeit einer eingeschränkten Aufmerksamkeit erhöhen.
Die Patienten sollten angewiesen werden, den Konsum von alkoholischen Getränken zu vermeiden, während sie dem Arzneimittel ausgesetzt sind, da sich die Nebenwirkungen gegenseitig verstärken.
04.8 Nebenwirkungen
Die meisten Nebenwirkungen treten überwiegend zu Beginn der Behandlung auf und verschwinden im Allgemeinen mit längerer Anwendung.
Die Häufigkeitskategorien von Nebenwirkungen sind wie folgt definiert:
Sehr häufig (≥1 / 10);
Häufig (≥1 / 100,
Gelegentlich (≥1 / 1.000 bis
Selten (≥1 / 10.000,
Sehr selten (
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
04.9 Überdosierung
Symptome
Benzodiazepine verursachen häufig Taubheit, Ataxie, Dysarthrie und Nystagmus.
Eine Überdosierung von Roipnol allein ist selten lebensbedrohlich, kann jedoch zu Areflexie, Apnoe, Hypotonie, Hypotonie, Herz-Kreislauf-Depression und Koma führen.
Koma, wenn es auftritt, dauert normalerweise einige Stunden, kann aber länger andauern und zyklisch sein, insbesondere bei älteren Patienten. Atemdepressive Wirkungen im Zusammenhang mit Benzodiazepinen sind bei Patienten mit Atemwegserkrankungen schwerwiegender.
Benzodiazepine verstärken die Wirkung von auf das Zentralnervensystem dämpfenden Arzneimitteln, einschließlich Alkohol.
Behandlung
Überwachen Sie Vitalparameter und definieren Sie unterstützende Maßnahmen in Bezug auf den klinischen Status des Patienten. Insbesondere können Patienten eine symptomatische Behandlung für kardiorespiratorische Wirkungen oder Wirkungen auf das Zentralnervensystem benötigen.
Die Resorption sollte durch eine geeignete Methode verhindert werden, zB Behandlung mit Aktivkohle innerhalb von 1-2 Std. Bei Verwendung von Aktivkohle ist bei Bewusstlosigkeit unbedingt der Atemtrakt zu schützen.
Eine Magenspülung kann erwogen werden, wenn mehrere Medikamente eingenommen werden, jedoch nicht als Routinemaßnahme.
Im Falle einer schweren Depression des Zentralnervensystems sollte die Anwendung von Flumazenil (Anexate), einem Benzodiazepin-Antagonisten, in Betracht gezogen werden. Dies sollte nur unter enger ärztlicher Aufsicht verabreicht werden. Flumazenil hat eine „kurze Halbwertszeit (ungefähr eine" Stunde). . ), daher sollten Patienten, denen es verabreicht wird, nach Abklingen der Wirkung überwacht werden. Flumazenil sollte in Gegenwart von Arzneimitteln, die die Krampfschwelle herabsetzen können (z. B. trizyklische Antidrepressiva) mit äußerster Vorsicht angewendet werden Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels für Flumazenil (Anexate).
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Psycholeptika, Hypnotika und Beruhigungsmittel.
ATC-Code: N05CD03
Flunitrazepam ist ein vollständiger Benzodiazepin-Agonist mit hoher Affinität für zentrale Benzodiazepin-Rezeptoren. Es besitzt krampflösende und beruhigende anxiolytische Eigenschaften und führt zu folgenden Wirkungen: Verlangsamung der psychomotorischen Leistungsfähigkeit, Amnesie, Muskelentspannung und Einschlafinduktion.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Flunitrazepam wird nach oraler Gabe fast vollständig resorbiert. 10-15% durchlaufen die erste Leberpassage, wodurch die absolute Bioverfügbarkeit (im Vergleich zur IV-Lösung) 70-90% beträgt. Die maximale Plasmakonzentration von Flunitrazepam beträgt 6-11 ng / ml und wird 0,75-2 Stunden nach der Verabreichung einer oralen Einzeldosis von 1 mg auf nüchternen Magen erreicht. Nahrung verringert die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption von Flunitrazepam. Die Pharmakokinetik ist über den Dosisbereich von 0,5 bis 4 mg linear. Wiederholte orale Gaben täglich führen zu einer mäßigen Akkumulation von Flunitrazepam im Plasma (Akkumulationsverhältnis 1,6-1,7) Plasmakonzentration. Flunitrazepam im Steady-State wird nach 5 Tagen erreicht Die Talkonzentration von Flunitrazepam im Steady State beträgt nach wiederholter oraler Gabe von 2 mg 3-4 ng / ml. Die Plasmakonzentration des pharmakologisch aktiven N-Desmethyl-Metaboliten im Steady State ist nahezu identisch mit der des unveränderten Moleküls.
Verteilung
Flunitrazepam wird schnell und umfangreich verteilt. Das Verteilungsvolumen im Steady State beträgt 3-5 l / kg. Flunitrazepam ist zu 78 % an Plasmaproteine gebunden.
Die Aufnahme von Flunitrazepam in den menschlichen Liquor erfolgt schnell.Die Überquerung der Plazentaschranke und der Übergang von Flunitrazepam in die Muttermilch erfolgen langsam und in geringen Mengen nach einer Einzeldosis.
Biotransformation
Flunitrazepam wird fast vollständig metabolisiert. Ungefähr 80 % bzw. 10 % der markierten Verbindung finden sich in den Fäzes bzw. im Urin.Die wichtigsten Plasmametaboliten sind 7-Amino-Flunitrazepam und N-Desmethyl-Flunitrazepam. Der Hauptmetabolit im Urin ist 7-Amino-Flunitrazepam.
Beseitigung
Weniger als 2 % der verabreichten Dosis werden als unverändertes Molekül und als N-Desmethyl-Flunitrazepam über die Niere ausgeschieden.N-Desmethyl-Flunitrazepam ist beim Menschen pharmakologisch aktiv, jedoch nicht so stark wie Flunitrazepam und Plasmaspiegel, die nach Verabreichung im Steady State erreicht werden von 2 mg Flunitrazepam täglich unter der minimal wirksamen Konzentration des Metaboliten liegen.
Die Eliminationshalbwertszeit von Flunitrazepam beträgt zwischen 16 und 35 Stunden Die Halbwertszeit von N-Desmethyl-Flunitrazepam beträgt 28 Stunden Die Gesamtplasmaclearance beträgt 120-140 ml/min.
Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen
Senioren
Es gibt keine altersbedingten Veränderungen der Pharmakokinetik von Flunitrazepam.
Patienten mit Niereninsuffizienz
Die Pharmakokinetik der aktiven Anteile von Flunitrazepam bei Patienten mit Niereninsuffizienz ähnelt der bei gesunden Probanden.
Patienten mit Leberinsuffizienz
Die Pharmakokinetik von Flunitrazepam und N-Desmethyl-Flunitrazepam bei Patienten mit Leberinsuffizienz ähnelt der bei gesunden Probanden.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Akute Toxizitätstests an Mäusen ergaben LD50-Werte von 2000 mg/kg nach oraler Gabe und 1600 mg/kg nach intraperitonealer Gabe.
Studien zur subakuten und chronischen Toxizität wurden an verschiedenen Tierarten und in unterschiedlichen Dosierungen nach folgendem Schema durchgeführt:
Ratte:
50, 100 und 200 mg / kg / Tag oral für 13 Wochen verabreicht
50, 100 und 200 mg / kg / Tag oral für 18 Monate verabreicht.
Hund:
10, 20 und 30 mg / kg / Tag parenteral für 13 Wochen verabreicht
5, 15 und 50 mg / kg / Tag parenteral für 6 Monate verabreicht.
Die Behandlung verursachte keine Anzeichen einer toxischen Wirkung oder signifikante Gewichtsveränderungen.
Bei der Obduktionsuntersuchung wurden keine makroskopischen Veränderungen in den Hauptorganen oder -systemen oder Neubildungen festgestellt.
Histologische Untersuchungen bestätigten den Obduktionsbefund.
Karzinogenität
Zweijährige Karzinogenitätsstudien wurden an Mäusen und Ratten in Dosen von bis zu 25 bzw. 50 mg / kg / Tag durchgeführt, die oral verabreicht wurden. In beiden Studien ergab die histologische Untersuchung der verschiedenen Gewebe keine offensichtlichen Anzeichen einer Kanzerogenität von Flunitrazepam.
Mutagenität
Das mutagene Potenzial von Flunitrazepam wurde in einer Reihe von genotoxischen Tests an Säugetieren und Bakterien untersucht. Während bei Bakterien mutagene Aktivität gefunden wurde, wurden die Tests in vitro Und in vivo in Säugerzellen durchgeführt, zeigten keine genotoxische Aktivität. Es wird angenommen, dass die in den Bakterien gefundene Aktivität für die Exposition des Menschen nicht relevant ist.
Eingeschränkte Fruchtbarkeit
Studien an Ratten mit Dosen bis zu 25 mg / kg zeigten keine Nebenwirkungen auf die Fertilität und die frühe Entwicklung der Embryonen.
Teratogenität
Studien an Ratten (bis zu 25 mg / kg / Tag), Kaninchen (bis zu 5 mg / kg / Tag) und Mäusen (bis zu 100 mg / kg / Tag) zeigten keine "teratogene Wirkung von Flunitrazepam selbst bei" hypnotische Dosen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Im Kern: wasserfreie Lactose, mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Povidon K 90 F, Natriumstärkeglycolat, Indigocarmin, Magnesiumstearat. In der Beschichtung: Hypromellose, Ethylcellulose, Talkum, Titandioxid, gelbes Eisenoxid, Triacetin, Indigokarmin.
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
5 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Das Produkt ist in Blisterpackungen in einem Karton verpackt. Die Blister bestehen aus thermogeformtem Kunststoffmaterial in Verbindung mit Aluminiumband.
Roipnol 1 mg Filmtabletten - 10 Filmtabletten mit Bruchstelle.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Roipnol 1 mg Filmtabletten AIC-Nr. 023328077
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der letzten Verlängerung: Juni 2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Juni 2012
