Beta-blockierende Medikamente

- wie Sie leicht erraten können - handelt es sich um Wirkstoffe, die in der Lage sind, die Rezeptoren vom β-Typ für Adrenalin und Noradrenalin zu antagonisieren, daher üben diese Arzneimittel eine sympatholytische Wirkung durch die Verringerung der adrenergen und noradrenergen Übertragung aus.

Adrenalin- und Noradrenalin-Rezeptoren

Es gibt drei verschiedene Arten von β-adrenergen Rezeptoren:

β1, auf Herz-, Nieren- und Augenebene lokalisiert (die Aktivierung dieser Rezeptoren erhöht die Arbeit des Herzens, stimuliert die Sekretion von Renin und die Produktion von Kammerwasser auf Augenebene);
β2, die in der arteriolären, urogenitalen, gastrointestinalen und bronchialen glatten Muskulatur lokalisiert sind (die Aktivierung dieses Rezeptors begünstigt seine Relaxation), sie kommen auch in der Skelettmuskulatur, in der Leber und in den Mastzellen vor. Darüber hinaus sind diese Rezeptoren auch an der Freisetzung von Insulin.
β3, die sich hauptsächlich im Fettgewebe befinden, auf deren Ebene sie die Lipolyse stimulieren.

Betablocker von therapeutischem Interesse sind hauptsächlich solche mit Selektivität für β1-Rezeptoren, obwohl es auch unspezifische Betablocker auf dem Markt gibt, die sowohl mit β1- als auch mit β2-Rezeptoren interagieren.

, wie Bluthochdruck und Angina durch Anstrengung.

Darüber hinaus werden einige Arten von Betablockern zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen, Herzinsuffizienz und zur Sekundärprävention von Myokardinfarkten eingesetzt; während noch andere bei der Behandlung von Glaukom, Thyreotoxikose, somatischen Manifestationen von Angstzuständen, essentiellem Tremor und bei der prophylaktischen Behandlung von Migräne verwendet werden.

, Nadolol, Timolol und Pindolol.

β-Blocker der zweiten Generation: Diese Medikamente sind kardioselektiv; daher interagieren sie vorzugsweise mit den β1-Rezeptoren, die sich im Herzen befinden. Es sollte jedoch betont werden, dass diese Kardioselektivität nur relativ ist, denn bei hohen Konzentrationen kann sogar diese Art von Betablocker mit den β2-Rezeptoren interagieren.
Aufgrund ihrer relativen Selektivität können diese Medikamente – im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern – jedoch auch bei Personen mit Diabetes und Bronchospasmen (wie Asthma und COPD) eingesetzt werden, da sie die an der Insulinfreisetzung beteiligten β2-Rezeptoren nicht beeinflussen und Bronchokonstriktion Auf jeden Fall muss diese Patientenkategorie während der Anwendung von Betablockern, auch wenn sie kardioselektiv sind, weiterhin sorgfältig überwacht werden.
Zu dieser Gruppe gehören Wirkstoffe wie Metoprolol, Atenolol, Esmolol (gekennzeichnet durch eine kurze Halbwertszeit und in Notfällen eingesetzt), Acebutolol und Bisoprolol.

Betablocker der dritten Generation mit Zusatzeffekten: Carvedilol und Labetalol gehören zu dieser Gruppe. Diese Wirkstoffe üben neben der Blockierung der β1-Rezeptoren auch eine „antagonistische Wirkung auf die β2-Rezeptoren und auf die in den Blutgefäßen vorhandenen α1-Rezeptoren aus auch mit einer "gefäßerweiternden Wirkung" ausgestattet.

β-Blocker der dritten Generation mit zusätzlichen und selektiven β1-Wirkungen: Die zu dieser Gruppe gehörenden Wirkstoffe zeigen Selektivität für β1-adrenerge Rezeptoren; darüber hinaus besitzen sie auch andere Aktivitäten, die die blutdrucksenkende Wirkung unterstützen können.
Unter den zu dieser Gruppe gehörenden Wirkstoffen finden wir:

Celiprolol, das auch mit agonistischer Aktivität gegen β2-Rezeptoren ausgestattet ist (daher begünstigt es die Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur);
Nebivolol, ein Wirkstoff, der auch die Sekretion von Stickoxid (NO) durch das Endothel stimulieren kann und so eine Vasodilatation induziert.

Darüber hinaus werden einige der oben genannten Wirkstoffe in eine weitere Gruppe, die der Betablocker mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität (oder ISA) eingeordnet. Unter diesen erwähnen wir Pindolol und Acebutolol.
Diese Moleküle sind keine echten Antagonisten von beta-adrenergen Rezeptoren, sondern partielle Agonisten, die – einmal an den β-adrenergen Rezeptor gebunden – diesen teilweise stimulieren (und somit die Bindung von Adrenalin oder Noradrenalin verhindern), bis hin zur vollständigen Blockierung.
Im Allgemeinen führt diese Art von Arzneimittel zu weniger Depression der Herzfunktion; Aus diesem Grund ist die Verwendung dieser Wirkstoffe bei Bradykardiepatienten vorzuziehen.

von Kontraktion und Herzfrequenz. Darüber hinaus beeinflussen diese Wirkstoffe auch die Reninsekretion und hemmen diese. Dabei greifen Betablocker auch in das Renin-Angiotensin-System ein, wodurch die Salzwasserretention und folglich das Blutvolumen und der periphere Widerstand verringert werden.

Wahl und Sensibilität jedes Einzelnen gegenüber dem Medikament, das er zu verwenden beabsichtigt.
Einige Nebenwirkungen treten jedoch bei den meisten Betablocker-Medikamenten auf. Darunter erinnern wir uns:

Herzfehler;
Bradykardie (kann insbesondere bei der Anwendung von Betablockern ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität auftreten);
Akute Hypotonie;
Periphere Vasokonstriktion;
Bronchokonstriktion;
Hypoglykämie;
Magen-Darm-Störungen, wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall;
Schwindel
Schlaflosigkeit;
Depression;
Albträume und Halluzinationen;
Sehstörungen;
Muskelkrämpfe
Hautirritationen;
Violett;
Alopezie.

Schließlich sei daran erinnert, dass - zur Vermeidung einer "Hyperaktivität der β-Rezeptoren, die zu gefährlichen hypertensiven Krisen ausarten können - die Therapie mit Betablockern schrittweise abgesetzt werden muss".

, wegen der möglichen Nebenwirkungen, die auftreten können. In jedem Fall sollten schwangere Frauen und stillende Mütter vor der Einnahme jeglicher Art von Arzneimitteln immer den Rat eines Arztes einholen, der eine "sorgfältige Abwägung des Zusammenhangs zwischen dem erwarteten Nutzen für die Mutter und den potenziellen Risiken für die Mutter" durchführt der Fötus oder das Baby.

(COPD) oder andere Erkrankungen im Zusammenhang mit Bronchokonstriktion;

Bei Bradykardenpatienten;

Bei Patienten mit Diabetes und mit Insulin behandelt;

Bei Patienten mit hypoglykämischen Syndromen;

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen.

Es sollte jedoch daran erinnert werden, dass bei Patienten, die an Erkrankungen im Zusammenhang mit Bronchospasmen leiden, und bei Bradykardenpatienten kardioselektive Betablocker bzw. ISA-Betablocker verabreicht werden können, sofern die gleichen Wirkstoffe verwendet werden mit großer Vorsicht und unter strenger Aufsicht des Arztes.