Wirkstoffe: Eletriptan
RELPAX® 20 mg Filmtabletten
RELPAX® 40 mg Filmtabletten
Warum wird Relpax verwendet? Wofür ist das?
Relpax enthält den Wirkstoff Eletriptan. Relpax gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Serotonin-Rezeptor-Agonisten bezeichnet werden. Serotonin ist eine natürliche Substanz im Gehirn, die die Verengung der Blutgefäße fördert.
Relpax kann zur Behandlung von Migräne mit oder ohne Aura bei erwachsenen Patienten angewendet werden.Vor dem Migräneanfall kann es eine Phase namens "Aura" durchlaufen, die Sehstörungen, Taubheitsgefühl und Sprachstörungen beinhaltet.
Kontraindikationen Wenn Relpax nicht angewendet werden sollte
Nehmen Sie RELPAX® nicht ein
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Eletriptan oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
- wenn Sie eine schwere Leber- oder Nierenerkrankung haben
- wenn Sie eine mittelschwere bis schwere Hypertonie oder eine leichte unbehandelte Hypertonie haben.
- wenn Sie an Herzproblemen leiden oder jemals gelitten haben [z. Herzinfarkt, Angina pectoris, Herzinsuffizienz oder schwere Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), plötzliche, vorübergehende Verengung eines der Herzkranzgefäße].
- wenn Sie an Kreislaufversagen (periphere Gefäßerkrankung) leiden.
- wenn Sie einen Schlaganfall hatten (auch einen leichten, der nur wenige Minuten oder Stunden dauerte).
- wenn Sie in den 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Relpax Ergotamin oder Ergotaminderivate (einschließlich Methysergid) eingenommen haben.
- Wenn Sie andere Arzneimittel mit der Endung „Triptan“ einnehmen (z. B. Sumatriptan, Rizatriptan, Naratriptan, Zolmitriptan, Almotriptan und Frovatriptan).
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt und nehmen Sie Relpax nicht ein, wenn bei Ihnen jemals eine der oben aufgeführten Erkrankungen aufgetreten ist.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Relpax beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Relpax einnehmen, wenn:
- Diabetes haben
- rauchen oder eine Nikotinersatztherapie erhalten
- ist männlich und über 40 Jahre alt
- ist weiblich und postmenopausal
- Sie oder ein Familienmitglied haben eine koronare Herzkrankheit
- Ihnen mitgeteilt wurde, dass bei Ihnen ein Risiko für eine Herzerkrankung besteht, sprechen Sie vor der Einnahme von Relpax mit Ihrem Arzt
Wiederholte Einnahme von Migränemedikamenten
Die wiederholte Anwendung von Relpax oder anderen Migränemedikamenten über mehrere Tage oder Wochen kann zu chronischen täglichen Kopfschmerzen führen. Informieren Sie in diesem Fall Ihren Arzt, da Sie die Behandlung möglicherweise abbrechen müssen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Relpax® verändern?
Einnahme von Relpax® zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Die Einnahme von Relpax zusammen mit anderen Arzneimitteln kann schwerwiegende Nebenwirkungen haben. Verwenden Sie Relpax nicht, wenn:
- Ergotamin oder Ergotaminderivate (einschließlich Methysergid) in den 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Relpax® eingenommen haben
- wenn Sie andere Arzneimittel mit der Endung „Triptan“ einnehmen (z. B. Sumatriptan, Rizatriptan, Naratriptan, Zolmitriptan, Almotriptan und Frovatriptan).
Einige Arzneimittel können die Wirkung von Relpax beeinflussen oder Relpax kann die Wirksamkeit anderer gleichzeitig eingenommener Arzneimittel verringern, einschließlich:
- Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (z. B. Ketoconazol und Itraconazol)
- Arzneimittel zur Behandlung bakterieller Infektionen (z. B. Erythromycin, Clarithromycin und Josamycin).
- Arzneimittel zur Behandlung von AIDS und HIV (z. B. Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir).
Johanniskraut (Hypericum perforatum) sollte nicht gleichzeitig mit diesem Arzneimittel eingenommen werden.Wenn Sie bereits Johanniskraut (Hypericum perforatum) einnehmen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie es absetzen.
Informieren Sie Ihren Arzt vor der Einnahme von Relpax, wenn Sie bestimmte Arzneimittel (allgemein als SSRIs * oder SNRIs ** bezeichnet) gegen Depressionen oder andere psychische Störungen einnehmen. Diese Arzneimittel können das Risiko für die Entwicklung eines Serotoninsyndroms erhöhen, wenn sie zusammen mit einigen Arzneimitteln gegen Migräne angewendet werden.Weitere Informationen zu den Symptomen des Serotoninsyndroms finden Sie unter Abschnitt 4 „Mögliche Nebenwirkungen“.
* SSRIs – selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer
** SNRI - Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer
RELPAX zusammen mit Speisen und Getränken
Relpax kann vor oder nach dem Essen und Trinken eingenommen werden.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
Es wird empfohlen, nach Einnahme dieses Arzneimittels 24 Stunden lang nicht zu stillen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Relpax oder Migräne können Schläfrigkeit verursachen.Dieses Arzneimittel kann Ihnen auch schwindelig machen.Es wird daher empfohlen, während einer Migränekrise oder nach Einnahme dieses Arzneimittels kein Fahrzeug zu führen oder Maschinen zu bedienen.
Relpax enthält Lactose und den Farbstoff Sunset Yellow Aluminiumlack (E 110)
Laktose ist eine Zuckerart. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden. Gelbroter Aluminiumlack (E 110) kann allergische Reaktionen hervorrufen.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Relpax anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Wenn Sie sich nicht sicher sind, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Erwachsene
Dieses Arzneimittel kann jederzeit nach Beginn des Migräneanfalls eingenommen werden, es ist jedoch am besten, es so schnell wie möglich einzunehmen. Nehmen Sie Relpax jedoch nur während der Migränephase ein, nicht zur Vorbeugung von Migräneanfällen.
- Die übliche Anfangsdosis ist eine 40-mg-Tablette
- Die Tablette sollte im Ganzen mit einem Glas Wasser geschluckt werden
- Wenn die erste Tablette die Migräne nicht verschwinden lässt, nehmen Sie keine zweite Dosis für denselben Migräneanfall ein.
- Wenn die Migräne nach der ersten Tablette verschwindet und dann wiederkehrt, können Sie eine zweite Dosis einnehmen, müssen jedoch nach Einnahme der ersten Tablette mindestens 2 Stunden warten, bevor Sie die zweite einnehmen.
- Sie sollten nicht mehr als 80 mg Relpax innerhalb von 24 Stunden (2 Tabletten x 40 mg) einnehmen.
- Wenn Sie der Meinung sind, dass eine 40-mg-Tablette die Migräne nicht abheilt, informieren Sie bitte Ihren Arzt, der möglicherweise beschließt, die Dosis für zukünftige Episoden auf zwei 40-mg-Tabletten zu erhöhen.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren
Relpax Tabletten werden nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren empfohlen.
Senioren
Relpax-Tabletten werden nicht für Patienten über 65 Jahren empfohlen.
Nierenversagen
Dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Nierenproblemen angewendet werden. Bei diesen Patienten wird eine Anfangsdosis von 20 mg und eine Gesamttagesdosis von nicht mehr als 40 mg empfohlen. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, welche Dosis Sie einnehmen sollen.
Leberinsuffizienz
Dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Leberproblemen angewendet werden. Bei leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Relpax eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Relpax eingenommen haben, als Sie sollten:
Wenn Sie versehentlich zu viele Relpax-Tabletten eingenommen haben, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder gehen Sie in die nächste Notaufnahme. Nehmen Sie die Arzneimittelpackung immer mit, unabhängig davon, ob Sie noch Tabletten haben oder nicht. Nebenwirkungen bei der Einnahme von zu vielen Relpax-Tabletten sind Bluthochdruck und Herzprobleme.
Wenn Sie die Einnahme von Relpax vergessen haben:
Wenn Sie die Einnahme einer Tablette vergessen haben, nehmen Sie diese ein, sobald Sie sich daran erinnern, es sei denn, es ist Zeit für die nächste Tablette. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Relpax
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt, wenn Sie nach der Einnahme dieses Arzneimittels eines der unten aufgeführten Symptome haben
- Plötzliches Keuchen, Atembeschwerden, geschwollene Augenlider, Gesicht oder Lippen, Hautausschlag oder Juckreiz (insbesondere am ganzen Körper), da dies ein Symptom einer allergischen Reaktion sein kann.
- Brustschmerzen und Engegefühl, die intensiv sein können und den Hals betreffen. Dies können Symptome von Herzkreislaufproblemen (kardiale Ischämie) sein.
- Anzeichen und Symptome eines Serotonin-Syndroms, die Erregung, Halluzinationen, Koordinationsverlust, erhöhte Herzfrequenz, erhöhte Körpertemperatur, plötzliche Blutdruckänderungen und überaktive Reflexe umfassen können.
Andere Nebenwirkungen, die auftreten können:
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Brustschmerzen oder Engegefühl oder Druck, Herzklopfen, erhöhte Herzfrequenz
- Schwindel, Drehgefühl des Körpers oder von Gegenständen (Schwindel), Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, verminderte Berührungs- und Schmerzempfindlichkeit
- Halsschmerzen, Engegefühl im Hals, trockener Mund
- Bauch- und Magenschmerzen, Verdauungsstörungen (Magenverstimmung), Übelkeit (Unwohlsein und Unwohlsein im Magen oder Unterleib mit Brechreiz)
- Steifheit (erhöhter Muskeltonus), Muskelschwäche, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen
- Allgemeines Schwächegefühl, Hitzegefühl, Schüttelfrost, laufende Nase, Schwitzen, Kribbeln oder abnorme Empfindungen, Hitzewallungen, Schmerzen.
Gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)
- Schwierigkeiten beim Atmen, Gähnen
- Schwellung von Gesicht, Händen oder Füßen, Entzündung oder Infektion der Zunge, Hautausschlag, Juckreiz
- Erhöhte Berührungs- oder Schmerzempfindlichkeit (Hyperästhesie), Koordinationsverlust, reduzierte oder langsame Bewegungen, Zittern, undeutliche Sprache
- sich nicht wie Sie selbst fühlen (Depersonalisation), Depression, veränderte Gedanken, Erregung, Verwirrung, Stimmungsschwankungen (Euphorie), Phasen der Reaktionslosigkeit (Stupor), allgemeines Unwohlsein, Krankheit oder Unwohlsein (Unwohlsein), Schlafmangel ( Schlaflosigkeit)
- Appetit- und Gewichtsverlust (Anorexie), Geschmacksstörungen, Durst
- Gelenkdegeneration (Arthrose), Knochenschmerzen, Gelenkschmerzen
- Erhöhter Harndrang, Probleme beim Wasserlassen, übermäßiges Wasserlassen, Durchfall
- Sehstörungen, Augenschmerzen, Lichtunverträglichkeit, trockene oder tränende Augen
- Ohrenschmerzen, Ohrensausen (Tinnitus)
- Verminderte Durchblutung (periphere Durchblutungsstörungen)
Selten (kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen)
- Schock, Asthma, Nesselsucht, Hauterkrankungen, Zungenödem
- Hals- oder Brustinfektion, geschwollene Lymphdrüsen
- Langsamer Herzschlag
- Emotionale Instabilität (Stimmungsschwankungen)
- Gelenkdegeneration (Arthritis), Muskelerkrankungen, Muskelkontraktionen
- Verstopfung, Entzündung der Speiseröhre, Aufstoßen
- Brustschmerzen, intensive oder verlängerte Menstruation
- Augeninfektionen (Konjunktivitis)
- Veränderung der Stimme
Andere berichtete Nebenwirkungen sind Ohnmacht, Bluthochdruck, Dickdarmentzündung und Erbrechen, Unfälle im Zusammenhang mit Gehirn und Blutgefäßen, unzureichende Blutversorgung des Herzens, Herzinfarkt, Krämpfe der Arterien oder des Herzmuskels.
Ihr Arzt wird Sie möglicherweise zu regelmäßigen Blutuntersuchungen auffordern, um auf erhöhte Leberenzyme oder andere Blutprobleme zu prüfen.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili melden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum (EXP). Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
PVC Aclar / Al und PVC / Al Blisterpackungen: Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich. HDPE-Flaschen: Bewahren Sie die Tabletten im Originalbehälter auf. Nach dem Öffnen den Behälter fest verschlossen und vor Feuchtigkeit schützen.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was Relpax enthält
Der Wirkstoff in Relpax ist Eletriptan (als Eletriptanhydrobromid).
Jede Relpax 20 mg Filmtablette enthält 20 mg Eletriptan (als Eletriptanhydrobromid).
Jede Relpax 40 mg Filmtablette enthält 40 mg Eletriptan (als Eletriptanhydrobromid).
Die Tabletten enthalten außerdem die folgenden Bestandteile: mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Titandioxid (E171), Hypromellose, Glycerintriacetat, gelbroter FCF-Aluminiumlack (E110).
Beschreibung wie Relpax aussieht und Inhalt der Packungen
Relpax Tabletten haben eine orange Farbe und eine runde Form.
Relpax 20 mg Filmtabletten sind auf einer Seite mit „PFIZER“ und auf der anderen mit „REP 20“ gekennzeichnet.
Relpax 40 mg Filmtabletten sind auf einer Seite mit „PFIZER“ und auf der anderen mit „REP 40“ gekennzeichnet.
Relpax ist erhältlich in opaken PVC Aclar/Al- und undurchsichtigen PVC/Al-Blistern in Packungen mit 2, 3, 4, 6, 10, 18, 30 und 100 Tabletten oder in HDPE-Flaschen mit kindergesichertem HDPE/PP-Verschluss zu 30 und 100 Tabletten .
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
ENTSPANNEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
RELPAX 20 mg:
jede Filmtablette enthält 20 mg Eletriptan (als Eletriptanhydrobromid).
Hilfsstoffe: Laktose 23.000 mg; Sonnenunterganggelb (E110) 0,036 mg
RELPAX 40 mg:
jede Filmtablette enthält 40 mg Eletriptan (als Eletriptanhydrobromid).
Hilfsstoffe: Laktose 46.000 mg; Gelborange S (E110) 0.072 mg
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Filmtabletten.
Orangefarbene, runde, konvexe Tabletten mit der Aufschrift „REP 20“ oder „REP 40“ auf der einen Seite und „Pfizer“ auf der anderen Seite.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Akutbehandlung der Kopfschmerzphase von Migräneattacken mit oder ohne Aura.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
RELPAX Tabletten sollten möglichst bald nach Beginn der Migräneattacke eingenommen werden, sie sind aber auch bei späterer Einnahme wirksam.
RELPAX, während der Auraphase eingenommen, hat nicht gezeigt, dass es Migräneattacken verhindert und sollte daher nur während der Kopfschmerzphase von Migräneattacken eingenommen werden.
RELPAX Tabletten sollten nicht zur Prophylaxe verwendet werden.
Die Tabletten sollten im Ganzen mit Wasser geschluckt werden.
Erwachsene (Alter 18-65 Jahre)
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 40 mg.
Wenn die Kopfschmerzen innerhalb von 24 Stunden wieder auftreten: Wenn der Migräneanfall innerhalb von 24 Stunden nach einem ersten Ansprechen erneut auftritt, hat sich eine zweite Dosis RELPAX derselben Stärke bei der Behandlung von Rückfällen als wirksam erwiesen. Wenn eine zweite Dosis erforderlich ist, sollte diese nicht innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme der Anfangsdosis eingenommen werden.
Bei keiner Antwort: Wenn ein Patient innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme der ersten Dosis von RELPAX keine Besserung der Kopfschmerzen verspürt, sollte er keine zweite Dosis für denselben Anfall einnehmen, da klinische Studien die Wirksamkeit einer zweiten Dosis nicht ausreichend nachgewiesen haben Klinische Studien zeigen, dass Patienten, die bei einem Migräneanfall nicht auf die Behandlung ansprechen, wahrscheinlich auch bei einem nachfolgenden Anfall auf die Behandlung ansprechen.
Patienten, die nach Einnahme von 40 mg kein zufriedenstellendes Ansprechen erzielen (z. B. gute Verträglichkeit und Versagen bei 2 von 3 Anfällen) können bei der Behandlung nachfolgender Anfälle mit der 80 mg-Dosis (2 x 40 mg Tabletten) zufriedenstellend behandelt werden (siehe Abschnitt ). 5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften - Weitere Informationen zu klinischen Studien). Eine zweite Dosis von 80 mg sollte nicht innerhalb von 24 Stunden eingenommen werden.
Die maximale Tagesdosis sollte 80 mg nicht überschreiten (siehe Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen).
Senioren (über 65 Jahre)
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Eletriptan bei Patienten über 65 Jahren wurden aufgrund der geringen Zahl dieser Patienten, die an klinischen Studien teilnahmen, nicht systematisch untersucht. Daher wird die Anwendung von RELPAX bei älteren Patienten nicht empfohlen.
Jugendliche (Alter 12-17)
Die Wirksamkeit von RELPAX ist bei dieser Patientenpopulation nicht erwiesen und daher wird die Anwendung des Produkts in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
Pädiatrische Patienten (Alter 6-11 Jahre)
Die Sicherheit und Wirksamkeit von RELPAX bei pädiatrischen Patienten wurden nicht untersucht, daher wird die Anwendung von RELPAX bei Patienten dieser Altersgruppe nicht empfohlen (siehe 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften).
Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Da RELPAX bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht untersucht wurde, ist das Produkt bei diesen Patienten kontraindiziert.
Nierenversagen
Da die Wirkung von RELPAX auf den Blutdruck bei Niereninsuffizienz verstärkt ist (siehe 4.4. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung), wird bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz die Anwendung einer Anfangsdosis von 20 mg empfohlen Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten. RELPAX ist bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Eletriptanhydrobromid oder einen der sonstigen Bestandteile.
Patienten mit schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz.
Mäßige bis schwere Hypertonie oder unbehandelte leichte Hypertonie.
Patienten mit dokumentierter koronarer Herzkrankheit, einschließlich ischämischer Herzkrankheit (Angina pectoris, früherer Myokardinfarkt oder dokumentierte stille Ischämie), objektiven oder subjektiven Symptomen einer ischämischen Herzkrankheit oder Prinzmetal-Angina.
Patienten mit signifikanten Arrhythmien oder Herzinsuffizienz.
Patienten mit peripherer Vaskulopathie.
Patienten mit einer früheren Episode eines zerebrovaskulären Unfalls (CVA) oder einer transitorischen ischämischen Attacke (TIA).
Verabreichung von Ergotamin oder Ergotamin-Derivaten (einschließlich Methysergid) innerhalb von 24 Stunden vor oder nach der Behandlung mit Eletriptan (siehe Abschnitt 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen). Gleichzeitige Anwendung anderer 5-HT1-Rezeptoragonisten und Eletriptan.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Dieses Arzneimittel enthält Lactose.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Dieses Arzneimittel enthält auch gelbroten Aluminiumlack, der allergische Reaktionen hervorrufen kann.
RELPAX darf nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin) und Protease-Inhibitoren (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir) angewendet werden.
RELPAX sollte nur angewendet werden, wenn eine eindeutige Diagnose von Migräne gestellt wurde. RELPAX ist nicht zur Behandlung von hemiplegischer, ophthalmoplegischer oder basilärer Migräne indiziert.
RELPAX darf nicht zur Behandlung von „atypischen“ Kopfschmerzen verabreicht werden, bei denen es sich um Kopfschmerzen handelt, die mit potenziell schwerwiegenden Erkrankungen (Schlaganfall, Aneurysmaruptur) zusammenhängen können, bei denen eine zerebrale Vasokonstriktion gefährlich sein kann.
Die Anwendung von Eletriptan kann mit einigen vorübergehenden Symptomen einhergehen, einschließlich Brustschmerzen und Engegefühl in der Brust, die intensiv sein können und den Rachen betreffen können (siehe Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen). Es sollten andere Dosen eingenommen und eine angemessene Beurteilung vorgenommen werden.
RELPAX sollte ohne vorherige Abklärung nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen eine nicht diagnostizierte Herzerkrankung wahrscheinlich ist oder an Patienten mit einem Risiko für eine koronare Herzkrankheit (KHK) (z Therapie, Männer über 40 Jahre, postmenopausale Frauen und Frauen mit einer signifikanten Familienanamnese einer koronaren Herzkrankheit). Durch kardiale Untersuchungen werden möglicherweise nicht alle Patienten mit Herzerkrankungen identifiziert, und in sehr seltenen Fällen traten bei Patienten, die keine zugrunde liegende Herzerkrankung hatten, schwerwiegende kardiale Ereignisse auf, wenn 5-HT1-Rezeptoragonisten verabreicht wurden. RELPAX darf nicht bei Patienten mit bestehender koronarer Herzkrankheit angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).
Die Anwendung von 5-HT1-Rezeptor-Agonisten wurde mit koronaren Vasospasmen in Verbindung gebracht.In seltenen Fällen wurde nach Anwendung von 5-HT1-Rezeptor-Agonisten über Myokardischämie oder Myokardinfarkt berichtet.
Nebenwirkungen können häufiger auftreten, wenn Triptane gleichzeitig mit pflanzlichen Präparaten eingenommen werden, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten.
Innerhalb der in klinischen Studien verwendeten therapeutischen Dosierungen führte die Anwendung von Eletriptan-Dosen von 60 mg oder höher zu einem leichten und vorübergehenden Anstieg des Blutdrucks. In klinischen Studien wurden jedoch keine klinischen Hinweise auf solche Blutdruckveränderungen berichtet, der Effekt war bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei älteren Menschen deutlich ausgeprägter. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz betrug der Bereich der mittleren maximalen Erhöhungen des systolischen Blutdrucks 14–17 mmHg (normal 3 mmHg) und des diastolischen Blutdrucks 14–21 mmHg (normal 4 mmHg). Bei älteren Patienten betrug der mittlere maximale Anstieg des systolischen Blutdrucks 23 mmHg im Vergleich zu 13 mmHg bei jungen Erwachsenen (Placebo 8 mmHg).
In der Post-Marketing-Phase des Arzneimittels wurde auch bei Patienten, die mit Eletriptan-Dosen von 20 mg und 40 mg behandelt wurden, sowie bei Patienten ohne Nierenfunktionsstörung und nicht älteren Menschen über Blutdruckanstiege berichtet.
Kopfschmerzen bei Medikamentenübergebrauch (Kopfschmerzen bei Medikamentenübergebrauch - MOH)
Die längere Anwendung von Schmerzmitteln zur Behandlung von Kopfschmerzen kann diese verschlimmern. Wenn dieser Zustand vermutet wird oder auftritt, sollte dem Patienten geraten werden, ärztlichen Rat einzuholen und die Behandlung sollte abgebrochen werden. Wenn Anfälle auftreten. Häufige oder tägliche Kopfschmerzen, trotz oder aufgrund) der regelmäßigen Einnahme von Medikamenten zur Behandlung von Kopfschmerzen ist davon auszugehen, dass Patienten einen Medikamentenübergebrauchskopfschmerz (MOH) entwickelt haben.
Nach gleichzeitiger Anwendung von Triptanen und Arzneimitteln mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI) oder Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI) wurden Episoden eines Serotonin-Syndroms (einschließlich psychischer Veränderungen, autonomer Instabilität und neuromuskulärer Anomalien) berichtet. Diese Reaktionen können schwerwiegend sein. Wenn die gleichzeitige Anwendung von Eletriptan und einem SSRI oder SNRI klinisch gerechtfertigt ist, wird eine angemessene Überwachung des Patienten empfohlen, insbesondere zu Beginn der Behandlung, bei Dosiserhöhungen oder bei Anwendung eines zusätzlichen Arzneimittels mit serotonerger Wirkung (siehe Abschnitt 4.5). .
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Auswirkungen anderer Arzneimittel auf Eletriptan
In den zulassungsrelevanten klinischen Studien mit Eletriptan wurden keine Hinweise auf Wechselwirkungen mit Betablockern, trizyklischen Antidepressiva, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Flunarizin berichtet, jedoch liegen keine Daten aus spezifischen Wechselwirkungsstudien mit diesen Arzneimitteln vor (außer Propranolol, siehe unten).
Eine Populations-PK-Analyse auf der Grundlage von Daten aus klinischen Studien deutete darauf hin, dass die folgenden Arzneimittel die pharmakokinetischen Eigenschaften von Eletriptan wahrscheinlich nicht verändern: Betablocker, trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Östrogenersatz für die Hormontherapie, östrogenhaltige orale Kontrazeptiva und Calcium Kanalblocker.
Eletriptan ist kein Substrat für MAOs. Daher sind keine Wechselwirkungen zwischen Eletriptan und MAO-Hemmern zu erwarten. Aus diesem Grund wurden keine spezifischen Interaktionsstudien durchgeführt.
In Studien mit Propranolol (160 mg), Verapamil (480 mg) und Fluconazol (100 mg) erhöhte sich die Cmax von Eletriptan um das 1,1-Fache, 2,2-Fache bzw. 1,4-Fache. Die AUC von Eletriptan erhöhte sich um das 1,3-, 2,7- bzw. 2,0-Fache Diese Wirkungen werden nicht als klinisch signifikant angesehen, da es im Vergleich zu Eletriptan allein weder zu einem Blutdruckanstieg noch zu Nebenwirkungen kam.
In klinischen Studien mit Erythromycin (1000 mg) und Ketoconazol (400 mg), spezifischen und starken CYP3A4-Inhibitoren, wurde ein signifikanter Anstieg der Cmax (2- und 2,7-fach) und der AUC (3,6- und 5,9-fach) von Eletriptan beobachtet. Dieser Anstieg der Exposition war mit einem Anstieg von Eletriptan t1 / 2 von 4,6 auf 7,1 Stunden nach Verabreichung mit Erythromycin und von 4,8 auf 8,3 Stunden nach Verabreichung mit Ketoconazol verbunden (siehe 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften).Deshalb sollte RELPAX nicht zusammen mit potenten CYP3A4-Inhibitoren (zB Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin) und Protease-Inhibitoren (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir).
In klinischen Studien mit oralem Koffein/Ergotamin, die 1 und 2 Stunden nach Eletriptan verabreicht wurden, wurde ein kleiner, aber additiver Blutdruckanstieg beobachtet; solche Zunahmen sind auf der Grundlage der Pharmakologie der beiden Medikamente vorhersehbar. Es wird daher empfohlen, innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Eletriptan keine ergotaminhaltigen oder ergotaminähnlichen Arzneimittel (zB Dihydroergotamin) einzunehmen. Ebenso sollten zwischen der Gabe eines ergotaminhaltigen Präparats und der Gabe von Eletriptan mindestens 24 Stunden liegen.
Auswirkungen von Eletriptan auf andere Arzneimittel
Da ist nicht in vitro oder in vivo keine Hinweise darauf, dass therapeutische Dosen von Eletriptan (und damit verbundene Konzentrationen) zu einer „Hemmung oder Induktion“ der Cytochrom-P450-Enzyme, einschließlich CYP3A4, führen könnten, die für den Arzneimittelstoffwechsel verantwortlich sind. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Eletriptan klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungsreaktionen verursacht, die durch diese Enzyme vermittelt werden.
Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) / Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRIs) und Serotonin-Syndrom:
Bei einigen Patienten wurde nach der Anwendung von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) oder Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs) und Triptanen über Symptome im Zusammenhang mit einem Serotonin-Syndrom (einschließlich veränderter mentaler Zustände, autonomer Instabilität und neuromuskulärer Anomalien) berichtet (siehe Abschnitt 4.4). ).
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft:
Zur Anwendung von RELPAX in der Schwangerschaft liegen keine klinischen Daten vor. Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung. RELPAX sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist.
Fütterungszeit:
Eletriptan geht in die Muttermilch über. In einer Studie mit 8 Frauen, die mit einer Einzeldosis von 80 mg behandelt wurden, betrug die durchschnittliche Gesamtmenge an Eletriptan, die über 24 Stunden in der Muttermilch gefunden wurde, 0,02 % der Dosis.Bei der Einnahme ist jedoch Vorsicht geboten. Ziehen Sie die Anwendung von RELPAX bei stillenden Frauen in Betracht. Die Exposition des Säuglings kann minimiert werden, indem das Stillen für 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels vermieden wird.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Eine Migräne- oder RELPAX-Behandlung kann bei einigen Patienten Schläfrigkeit oder Schwindel verursachen.Die Patienten sollten angewiesen werden, ihre Fähigkeit zu beurteilen, komplexe Aufgaben wie Autofahren, während einer Migräneattacke und nach der Einnahme von RELPAX auszuführen.
04.8 Nebenwirkungen
RELPAX wurde in klinischen Studien an über 5000 Patienten verabreicht, die eine oder zwei Dosen von 20 mg, 40 mg oder 80 mg einnahmen. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Asthenie, Schläfrigkeit, Übelkeit und Schwindel. In randomisierten klinischen Studien, die mit Dosierungen von 20 mg, 40 mg und 80 mg durchgeführt wurden, wurde eine Korrelation zwischen der Häufigkeit von Nebenwirkungen und einer Dosiseskalation beobachtet. Die folgenden Nebenwirkungen (mit einer „Inzidenz von 1 % und mehr als Placebo) wurden in klinischen Studien bei Patienten berichtet, die mit therapeutischen Dosen behandelt wurden. Ereignisse sind nach Häufigkeit kategorisiert: häufig (≥ 1/100,
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Häufig: Pharyngitis und Rhinitis;
Selten: Infektionen der Atemwege.
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Selten: Lymphadenopathie.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Gelegentlich: Anorexie.
Psychische Störungen
Gelegentlich: Verändertes Denken, Erregung, Verwirrung, Depersonalisation, Euphorie, Depression und Schlaflosigkeit;
Selten: emotionale Instabilität.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesie oder Dysästhesie, Hypertonie, Hypästhesie und Myasthenie;
Gelegentlich: Tremor, Hyperästhesie, Ataxie, Hypokinesie, Sprachstörungen, Benommenheit und Geschmacksstörungen.
Augenerkrankungen
Gelegentlich: Sehbehinderung, Augenschmerzen, Photophobie und Tränenfluss;
Selten: Konjunktivitis.
Ohr- und Labyrintherkrankungen
Häufig: Schwindel;
Gelegentlich: Ohrenschmerzen, Tinnitus.
Herzerkrankungen
Häufig: Herzklopfen und Tachykardie;
Selten: Bradykardie.
Gefäßpathologien
Häufig: Hitzewallungen;
Gelegentlich: periphere Gefäßerkrankungen;
Selten: Schock.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Engegefühl im Hals;
Gelegentlich: Dyspnoe, Atemnot und Gähnen;
Selten: Asthma und veränderte Stimme.
Gastrointestinale Störungen
Häufig: Bauchschmerzen, Übelkeit, Mundtrockenheit und Dyspepsie;
Gelegentlich: Durchfall und Glossitis;
Selten: Verstopfung, Ösophagitis, Zungenödem und Aufstoßen.
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: erhöhtes Bilirubin und AST.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufig: Schwitzen;
Gelegentlich: Hautausschlag und Juckreiz;
Selten: Hautveränderungen und Urtikaria.
Erkrankungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der Knochen
Häufig: Rückenschmerzen, Muskelschmerzen;
Gelegentlich: Arthralgie, Osteoarthritis und Knochenschmerzen;
Selten: Arthritis, Myopathie und Muskelkrämpfe.
Nieren- und Harnwegserkrankungen
Gelegentlich: Pollakisurie, Harnwegserkrankungen und Polyurie.
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust
Selten: Brustschmerzen und Menorrhagie.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Hitzegefühl, Asthenie, Brustkorbsymptome (Schmerz, Engegefühl, Druck) und Schüttelfrost;
Gelegentlich: Unwohlsein, Gesichtsödem, Durst, Ödem und peripheres Ödem.
Nebenwirkungen, die häufig bei Eletriptan auftreten, sind typische, die bereits für die Klasse der 5-HT1-Rezeptoragonisten berichtet wurden.
In der Post-Marketing-Phase des Produkts wurden die folgenden Nebenwirkungen berichtet:
Störungen des Immunsystems: allergische Reaktionen, von denen einige schwerwiegend sein können, einschließlich Angioödem.
Erkrankungen des Nervensystems: Serotonin-Syndrom, seltene Fälle von Synkope
Gefäßpathologien: Bluthochdruck
Gastrointestinale Störungen: Wie bei anderen 5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten wurden seltene Fälle von ischämischer Kolitis berichtet; Er würgte.
04.9 Überdosierung
Einige Patienten wurden mit Einzeldosen von 120 mg behandelt, ohne signifikante Nebenwirkungen zu melden. Bei einer Überdosierung können jedoch je nach Wirkstoffklasse Bluthochdruck oder andere schwerwiegendere kardiovaskuläre Symptome auftreten.
Im Falle einer Überdosierung sollten gegebenenfalls unterstützende Standardmaßnahmen ergriffen werden. Die Eliminationshalbwertszeit von Eletriptan beträgt ungefähr 4 Stunden. Daher sollten die Patienten nach einer Überdosierung von Eletriptan überwacht und eine allgemeine unterstützende Behandlung für mindestens 20 Stunden oder bis zum Abklingen der Anzeichen und Symptome durchgeführt werden.
Die Auswirkungen einer Hämodialyse oder Peritonealdialyse auf die Serumkonzentrationen von Eletriptan sind nicht bekannt.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Selektive Serotonin-Rezeptor-Agonisten (5HT1). ATC-Code: N02CC06.
Wirkmechanismus / Pharmakologie: Eletriptan ist ein selektiver Agonist von vaskulären 5-HT1B-Rezeptoren und neuronalen 5-HT1D-Rezeptoren. Eletriptan weist auch eine „hohe Affinität für den 5-HT1F-Rezeptor auf und dies kann zu seinem anti-Migräne-Wirkungsmechanismus beitragen“. Eletriptan besitzt eine mäßige Affinität für humane rekombinante 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- und 5-HT7-Rezeptoren.
Erfahren Sie mehr über klinische Studien
Die Wirksamkeit von RELPAX bei der Akutbehandlung von Migräne wurde in 10 placebokontrollierten klinischen Studien an etwa 4000 Patienten untersucht, die mit RELPAX in Dosierungen von 20 mg bis 80 mg behandelt wurden. Die Linderung des Migräneanfalls trat bereits 30 Minuten nach der oralen Verabreichung auf. Ansprechraten (Reduktion von mäßigen oder starken Migräneschmerzen auf keine oder leichte Schmerzen) 2 Stunden nach der Verabreichung betrugen sie 59-77 % für die 80-mg-Dosis, 54-65 % für die 40-mg-Dosis, 47-54% für die 20-mg-Dosis und 19-40% für das Placebo. RELPAX hat sich auch bei der Behandlung von Symptomen im Zusammenhang mit Migräne wie Erbrechen, Übelkeit, Photophobie und Phonophobie als wirksam erwiesen.
Die Empfehlung für eine Dosiserhöhung auf 80 mg basiert auf offenen Langzeitstudien und einer Kurzzeit-Doppelblindstudie, in denen nur ein Trend zur statistischen Signifikanz beobachtet wurde.
RELPAX behält seine Wirksamkeit bei der Behandlung von Migräne im Zusammenhang mit dem Menstruationszyklus.ReLPAX, wenn es während der Auraphase eingenommen wird, hat nicht gezeigt, dass es Migränekopfschmerzenvorbeugt und daher sollte RELPAX nur während der Kopfschmerzphase von Migräneattackeneingenommen werden.
In einer nicht placebokontrollierten pharmakokinetischen Studie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nach Gabe einer 80-mg-Dosis RELPAX ein stärkerer Blutdruckanstieg beobachtet als bei gesunden Probanden (siehe Abschnitt 4.4). Dieser Befund kann nicht durch pharmakokinetische Schwankungen erklärt werden und kann daher eine spezifische pharmakodynamische Wirkung nach Gabe von Eletriptan bei Patienten mit Niereninsuffizienz darstellen.
05.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption:
Eletriptan wird nach oraler Gabe gut und schnell (mindestens 81 %) aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die absolute orale Bioverfügbarkeit bei Männern und Frauen beträgt etwa 50 %. Mediane Tmax beträgt 1,5 Stunden nach oraler Verabreichung Verwendung des Arzneimittels im therapeutischen Dosierungsbereich (20-80 mg).
Die AUC und Cmax von Eletriptan stiegen nach oraler Einnahme mit einer fettreichen Mahlzeit um ca. 20-30 % an. Nach oraler Gabe während eines Migräneanfalls wurde eine Verringerung der AUC um ca. 30 % beobachtet, während die Tmax auf 2,8 Stunden anstieg.
Nach wiederholter Einnahme (20 mg 3-mal/Tag) über 5-7 Tage blieb die Pharmakokinetik von Eletriptan linear und der Prozentsatz der Akkumulation blieb innerhalb der erwarteten Werte. Bei Mehrfachdosierung höherer Dosen (40 mg 3-mal/Tag und 80 mg 2-mal/Tag) war die Akkumulation von Eletriptan über 7 Tage größer als erwartet (ca. 40 %).
Verteilung:
Das Verteilungsvolumen von Eletriptan nach intravenöser Verabreichung beträgt 138 Liter, was auf die Gewebeverteilung hinweist. Eletriptan bindet nur zu einem mäßigen Prozentsatz an Plasmaproteine (ca. 85 %).
Stoffwechsel:
Studien in vitro weisen darauf hin, dass Eletriptan hauptsächlich durch das hepatische Cytochrom-P450-Enzym CYP3A4 metabolisiert wird.Dies wird durch die erhöhten Plasmakonzentrationen von Eletriptan nach gleichzeitiger Gabe von Erythromycin und Ketoconazol gezeigt, die als wirksame und selektive CYP3A4-Inhibitoren bekannt sind. Studien in vitro sie zeigen auch eine mäßige Beteiligung von CYP2D6, obwohl klinische Studien keinen Hinweis auf einen Polymorphismus mit diesem Enzym ergeben.
Es wurden zwei zirkulierende Hauptmetaboliten identifiziert, die nach Verabreichung von 14-markiertem Eletriptan signifikant zur Plasmaradioaktivität beitragen. Der durch N-Oxidation gebildete Metabolit hat im Tiermodell keine Aktivität gezeigt in vitro. Der durch N-Demethylierung gebildete Metabolit hat stattdessen in Tiermodellen gezeigt in vitro, eine Aktivität ähnlich der von Eletriptan Ein dritter Bereich der Radioaktivität im Plasma wurde nicht formal identifiziert, aber höchstwahrscheinlich handelt es sich um eine Kombination von hydroxylierten Metaboliten, die auch in Urin und Fäkalien nachgewiesen wurden.
Die Plasmakonzentrationen des aktiven N-Desmethyl-Metaboliten betragen nur 10-20 % derjenigen der Muttersubstanz und tragen daher voraussichtlich nicht wesentlich zur therapeutischen Aktivität von Eletriptan bei.
Beseitigung:
Die mittlere Gesamt-Plasma-Clearance von Eletriptan nach intravenöser Gabe beträgt 36 l/h mit einer Plasma-Halbwertszeit von ca. 4 Stunden Die mittlere renale Clearance nach oraler Gabe beträgt ca. 3,9 l/h Die renale macht ca. 90 % der Gesamt-Clearance aus Dies weist darauf hin, dass Eletriptan hauptsächlich über den Stoffwechselweg ausgeschieden wird.
Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen
Geschlecht der Zugehörigkeit:
Eine Metaanalyse aller klinisch-pharmakologischen Studien und eine populationspharmakokinetische Analyse, die auf Daten aus klinischen Studien durchgeführt wurde, zeigen, dass das Geschlecht die Plasmakonzentrationen von Eletriptan nicht signifikant beeinflusst.
Senioren (über 65 Jahre):
Obwohl statistisch nicht signifikant, wird bei älteren Patienten (65-93 Jahre) und jüngeren erwachsenen Patienten eine geringfügige (16 %) Verringerung der Clearance in Verbindung mit einer statistisch signifikanten Erhöhung der Halbwertszeit (von etwa 4,4 Stunden auf 5,7 Stunden) beobachtet ältere Patienten.
Jugendliche (Alter 12-17):
Die Pharmakokinetik von Eletriptan (40 mg und 80 mg) bei jugendlichen Migränepatienten, die das Arzneimittel in der interkritischen Phase erhielten, war ähnlich wie bei gesunden erwachsenen Probanden.
Kinder (Alter 6-11 Jahre):
Es gibt keine Unterschiede in der Clearance von Eletriptan bei Kindern im Vergleich zu Jugendlichen. Bei Kindern ist das Verteilungsvolumen jedoch geringer, wobei die Plasmaspiegel nach Verabreichung der verabreichten Dosis bei Erwachsenen höher sind als erwartet.
Leberfunktionsstörung:
Patienten mit Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A und B) zeigten einen statistisch signifikanten Anstieg sowohl der AUC (34 %) als auch der Halbwertszeit. Eine geringfügige Erhöhung der Cmax (18 %) wurde beobachtet. Diese geringfügige Änderung der Exposition gegenüber dem Arzneimittel ist nicht als klinisch relevant erachtet.
Nierenfunktionsstörung:
Patienten mit leichter (Kreatinin-Clearance 61-89 ml/min), mittelschwerer (Kreatinin-Clearance 31-60 ml/min) oder schwerer (Kreatinin-Clearance Plasmaprotein) Nierenfunktionsstörung.
Bei dieser Patientengruppe wurde ein Blutdruckanstieg beobachtet.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Die präklinischen Daten lassen keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen, wie durch konventionelle Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, kanzerogenes Potenzial und Reproduktionstoxizität gezeigt wurde.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Kern: mikrokristalline Cellulose; Lactosemonohydrat; Croscarmellose-Natrium; Magnesiumstearat.
Beschichtung: Titandioxid (E171); Hypromellose; Lactosemonohydrat; Triacetin; Sonnenuntergang gelb (E110).
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Opake PVC / Aclar oder Opake PVC / Aluminium Blisterpackungen: Das Produkt erfordert keine besonderen Lagerungsvorkehrungen.
HDPE-Flaschen: Halten Sie den Behälter fest verschlossen, um ihn vor Feuchtigkeit zu schützen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Opake PVC/Aclar- oder Opaque PVC/Aluminium-Blisterpackungen in Packungen mit 2, 3, 4, 6, 10, 18, 30 und 100 Tabletten (20 mg, 40 mg).
HDPE-Flaschen mit kindergesichertem HDPE / PP-Verschluss von 30 und 100 Tabletten (20 mg, 40 mg).
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
PFIZER ITALIA S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
RELPAX 20 mg Filmtabletten:
Aluminiumblister, 2 Tabletten - AIC: 035307014 / M
Aluminiumblister, 3 Tabletten - AIC: 035307026 / M
Aluminiumblister, 4 Tabletten - AIC: 035307038 / M
Aluminiumblister, 6 Tabletten - AIC: 035307040 / M
Aluminiumblister, 10 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307053 / M
Aluminiumblister, 18 Tabletten - AIC: 035307065 / M
Aluminiumblister, 30 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307077 / M
Aluminiumblister, 100 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307089 / M
Aclar Blister, 2 Tabletten - AIC: 035307091 / M
Aclar Blisterpackung, 3 Tabletten - AIC: 035307103 / M
Aclar Blister, 4 Tabletten - AIC: 035307115 / M
Aclar Blisterpackung, 6 Tabletten - AIC: 035307127 / M
Aclar Blister, 10 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307139 / M
Aclar Blisterpackung, 18 Tabletten - AIC: 035307141 / M
Aclar Blisterpackung, 30 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307154 / M
Aclar Blister, 100 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307166 / M
HDPE-Flasche, 30 Tabletten - AIC: 035307178 / M
HDPE-Flasche, 100 Tabletten - AIC: 035307180 / M
RELPAX 40 mg Filmtabletten:
Aluminiumblister, 2 Tabletten - AIC: 035307192 / M
Aluminiumblister, 3 Tabletten - AIC: 035307204 / M
Aluminiumblister, 4 Tabletten - AIC: 035307216 / M
Aluminiumblister, 6 Tabletten - AIC: 035307228 / M
Aluminiumblister, 10 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307230 / M
Aluminiumblister, 18 Tabletten - AIC: 035307242 / M
Aluminiumblister, 30 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307255 / M
Aluminiumblister, 100 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307267 / M
Aclar Blister, 2 Tabletten - AIC: 035307279 / M
Aclar Blisterpackung, 3 Tabletten - AIC: 035307281 / M
Aclar Blister, 4 Tabletten - AIC: 035307293 / M
Aclar Blisterpackung, 6 Tabletten - AIC: 035307305 / M
Aclar Blister, 10 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307317 / M
Aclar Blister, 18 Tabletten - AIC: 035307329 / M
Aclar Blisterpackung, 30 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307331 / M
Aclar Blister, 100 Tabletten in trennbaren Einheiten - AIC: 035307343 / M
HDPE-Flasche, 30 Tabletten - AIC: 035307356 / M
HDPE-Flasche, 100 Tabletten - AIC: 035307368 / M
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
22. Januar 2002 / 12. Februar 2011
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
15. November 2012
11.0 BEI FUNKDRUCK VOLLSTÄNDIGE DATEN ZUR INTERNEN STRAHLENDOSIMETRIE
12.0 FÜR FUNKDROGEN, ZUSÄTZLICHE DETAILLIERTE ANWEISUNGEN ZUR BEISPIELHAFTEN ZUBEREITUNG UND QUALITÄTSKONTROLLE
WICHTIGE INFORMATIONEN HINWEIS
VEREINBART MIT DER ITALIENISCHEN DROGENAGENTUR (AIFA)
April 2013
RELPAX (Eletriptanhydrobromid): Gegenanzeigen bei der Anwendung von Relpax®
Sehr geehrter Herr Doktor / Sehr geehrter Herr Doktor,
Pfizer möchte Sie in Absprache mit der italienischen Arzneimittelbehörde (AIFA) auf einige wichtige Sicherheitsinformationen in Bezug auf die Anwendung von Relpax aufmerksam machen.
Relpax enthält den Wirkstoff Eletriptanhydrobromid, einen selektiven Agonisten von vaskulären 5-, HT1B-Rezeptoren und neuronalen 5-, HT1D-Rezeptoren, und ist zur akuten Behandlung der Kopfschmerzphase von Migräneattacken mit oder ohne Aura zugelassen.
Bei der Analyse von Fällen kardiovaskulärer unerwünschter Ereignisse wurde festgestellt, dass Relpax war schon mehrfach Patienten mit vorbestehenden kardiovaskulären Ereignissen verabreicht, bei denen das Arzneimittel kontraindiziert ist.
Vom 1. Februar 2008 bis 31. Dezember 2012 wurden international 15 Fälle von zerebrovaskulären Ereignissen in Verbindung mit der Einnahme von Eletriptan gemeldet, von medizinischem Fachpersonal bestätigt, davon 14 (93%) schwerwiegende Fälle Vorgeschichte einer kontraindizierten Erkrankung oder die Anwendung eines kontraindizierten Arzneimittels.
Vom 1. Februar 2008 bis 31. Dezember 2012 wurden 85 Meldungen über kardiovaskuläre Ereignisse im Zusammenhang mit der Anwendung von Eletriptan gemacht. Von den 85 international von medizinischem Fachpersonal bestätigten Fällen waren 55 (65 %) schwere Fälle. Von den 85 Fällen waren 17 Fälle hatten eine Vorgeschichte mit einer kontraindizierten Erkrankung und / oder der Verwendung eines kontraindizierten Arzneimittels.
Es wird daher als notwendig erachtet, die verschreibenden Ärzte darauf aufmerksam zu machen, dass sie sich daran erinnern, in welchen Situationen die Anwendung von Relpax kontraindiziert ist:
• Überempfindlichkeit gegen Eletriptanhydrobromid oder einen der sonstigen Bestandteile;
• Patienten mit schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz;
• Mäßige bis schwere Hypertonie oder unbehandelte leichte Hypertonie;
• Patienten mit dokumentierter koronarer Herzkrankheit, einschließlich ischämischer Herzkrankheit (Angina pectoris, früherer Myokardinfarkt oder dokumentierte stille Ischämie), objektiven oder subjektiven Symptomen einer ischämischen Herzkrankheit oder Prinzmetal-Angina;
• Patienten mit signifikanten Arrhythmien oder Herzinsuffizienz;
• Patienten mit peripherer Vaskulopathie;
• Patienten mit einer früheren Episode eines zerebrovaskulären Unfalls (CVA) oder einer transitorischen ischämischen Attacke (TIA);
• Verabreichung von Ergotamin oder Ergotamin-Derivaten (einschließlich Methysergid) innerhalb von 24 Stunden vor oder nach der Behandlung mit Eletriptan.
• Gleichzeitige Anwendung anderer 5-, HT1-Rezeptor-Agonisten und Eletriptan.
Ärzten wird empfohlen, Relpax nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses jedes einzelnen Patienten und auf keinen Fall in Situationen zu verschreiben, in denen die Anwendung kontraindiziert ist.
Es sollte daran erinnert werden, dass die Kontraindikationen von Relpax bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen in der Vorgeschichte denen anderer Triptane auf dem Markt gleich sind.
Es ist auch ratsam, die Patienten, insbesondere zu Beginn der Behandlung, sorgfältig zu überwachen, um die Behandlung sofort abzubrechen, wenn die ersten Symptome kardiovaskulärer Ereignisse auftreten.
Ärzte und andere Angehörige der Gesundheitsberufe sind verpflichtet, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung zu melden
mit Relpax verbunden. Ärzte und andere Angehörige der Gesundheitsberufe können über das entsprechende Formular Meldungen über vermutete Nebenwirkungen umgehend an den Pharmakovigilanz-Manager der jeweiligen Gesundheitseinrichtung senden, der sie in die Datenbank des nationalen Pharmakovigilanz-Netzwerks einträgt.
AIFA nutzt die Gelegenheit, um alle Ärzte und Apotheker an die Bedeutung der Meldung vermuteter unerwünschter Arzneimittelwirkungen als unverzichtbares Instrument zur Bestätigung eines günstigen Nutzen-Risiko-Verhältnisses unter realen Anwendungsbedingungen zu erinnern.
Dieser wichtige Informationshinweis wird auch auf der AIFA-Website veröffentlicht (www.agenziafarmaco.it), deren regelmäßige Konsultation empfohlen wird, um dem Bürger die besten Fach- und Serviceinformationen zu bieten.
