Wirkstoffe: Nebivolol
NOBISTAR 5 mg Tabletten
Indikationen Warum wird Nobistar verwendet? Wofür ist das?
Nobistar enthält Nebivolol, ein Herz-Kreislauf-Medikament, das zur Gruppe der selektiven Betablocker (dh mit selektiver Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System) gehört.Nobistar verhindert die Erhöhung der Herzfrequenz, steuert die Stärke der Herzpumpe. Es erweitert auch die Blutgefäße, wodurch der Blutdruck gesenkt wird.Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) angewendet. Nobistar wird auch zur Behandlung von leichter und mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz als Ergänzung zu anderen Therapien bei älteren Patienten ab 70 Jahren angewendet.
Kontraindikationen Wenn Nobistar nicht angewendet werden sollte
Nehmen Sie Nobistar nicht ein
- wenn Sie allergisch sind) gegen Nebivolol oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels (aufgelistet in Abschnitt 6)
- Wenn Sie eine oder mehrere der folgenden Erkrankungen haben:
- Niedriger Blutdruck
- Schwere Durchblutungsstörungen in Armen oder Beinen
- Sehr niedrige Herzfrequenz (weniger als 60 Schläge pro Minute)
- Andere schwere Herzrhythmusstörungen (z. B. AV-Block 2. und 3. Grades und Überleitungsstörungen des Herzens)
- Herzinsuffizienz, die kürzlich aufgetreten ist oder sich verschlimmert, oder wenn Sie zur Behandlung eines Kreislaufschocks aufgrund einer akuten Herzinsuffizienz durch intravenöse Verabreichung zur Unterstützung der Herzfunktion behandelt werden
- Asthma oder Keuchen (aktuell oder früher)
- Unbehandeltes Phäochromozytom, ein Tumor oberhalb der Nieren (in den Nebennieren)
- Eingeschränkte Leberfunktion
- Stoffwechselstörung (metabolische Azidose) wie diabetische Ketoazidose.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Nobistar beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Nobistar einnehmen.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der folgenden Symptome bemerken oder entwickeln:
- Ungewöhnlich langsamer Herzschlag
- Eine Art von Brustschmerzen aufgrund des spontanen Auftretens eines Herzkrampfes, der Prinzmetal-Angina genannt wird
- Unbehandelte chronische Herzinsuffizienz
- Herzblock ersten Grades (eine leichte Herzleitungsstörung, die den Herzrhythmus beeinflusst)
- Durchblutungsstörungen in Armen und Beinen, zum Beispiel Morbus Raynaud oder Syndrom, krampfartige Schmerzen beim Gehen
- Anhaltende Atembeschwerden
- Diabetes: Dieses Arzneimittel hat keinen Einfluss auf den Blutzuckerspiegel, kann jedoch die Warnzeichen eines niedrigen Blutzuckerspiegels (z. B. Herzklopfen, schneller Herzschlag) verschleiern.
- Schilddrüsenüberfunktion: Dieses Arzneimittel kann die Signale einer ungewöhnlich schnellen Herzfrequenz maskieren, die durch diese Erkrankung verursacht wird
- Allergie: Dieses Arzneimittel kann Reaktionen auf Pollen oder andere Stoffe, auf die Sie allergisch sind, verstärken
- Psoriasis (eine Hautkrankheit, die rosa schuppige Flecken verursacht) oder wenn Sie in der Vergangenheit an Psoriasis gelitten haben
- Wenn bei Ihnen eine Operation ansteht, informieren Sie immer Ihren Anästhesisten, dass Sie mit Nobistar behandelt werden, bevor Sie sich einer Narkose unterziehen.
Wenn Sie schwere Nierenprobleme haben, nehmen Sie Nobistar nicht zur Behandlung von Herzinsuffizienz ein und informieren Sie Ihren Arzt.
In der Anfangsphase sollte die Therapie der chronischen Herzinsuffizienz regelmäßig von einem erfahrenen Arzt überwacht werden (siehe Abschnitt 3).
Brechen Sie diese Therapie nicht abrupt ab, es sei denn, Ihr Arzt hat es angewiesen und beurteilt (siehe Abschnitt 3).
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben: Die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit stellt Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Kinder und Jugendliche
Aufgrund fehlender Daten zur Anwendung des Tierarzneimittels bei Kindern und Jugendlichen wird die Anwendung von Nobistar für diese Altersgruppen nicht empfohlen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Nobistar® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Informieren Sie immer Ihren Arzt, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel zusätzlich zu Nobistar anwenden oder vor kurzem erhalten haben:
- Arzneimittel zur Blutdruckkontrolle oder zur Behandlung von Herzproblemen (z. B. Amiodaron, Amlodipin, Cibenzolin, Clonidin, Digoxin, Diltiazem, Disopyramid, Felodipin, Flecainid, Guanfacin, Hydrochinidin, Lacidipin, Lidocain, Methyldopa, Mexiletin, Nipamodipin, Nipamodipin, Nipamodipin, , Rilmenidin, Verapamil).
- Beruhigungsmittel und Therapien gegen Psychosen (eine psychische Erkrankung) wie Barbiturate (auch bei Epilepsie), Phenothiazin (auch bei Erbrechen und Übelkeit) und Thioridazin.
- Arzneimittel gegen Depressionen, zB Amitriptylin, Paroxetin, Fluoxetin.
- Arzneimittel zur Anästhesie während der Operation.
- Arzneimittel gegen Asthma, Sinusitis oder bestimmte Augenerkrankungen wie Glaukom (erhöhter Augeninnendruck) oder Pupillenerweiterung.
- Baclofen (ein krampflösendes Medikament);
- Amifostin (ein schützendes Arzneimittel zur Behandlung von Krebs)
Alle diese Arzneimittel sowie Nebivolol können den Blutdruck und/oder die Herzfunktion beeinträchtigen.
- Arzneimittel zur Behandlung von überschüssiger Magensäure oder Magengeschwüren (Antazida), zum Beispiel Cimetidin: Nehmen Sie Nobistar zu den Mahlzeiten und das Antazida zwischen den Mahlzeiten ein.
Einnahme von Nobistar zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Siehe Absatz 3.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Nobistar sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist unbedingt erforderlich.
Die Anwendung während der Stillzeit wird nicht empfohlen.
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel kann Schwindel oder Müdigkeit verursachen. Wenn diese Bedingungen auftreten, führen Sie kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen.
Nobistar enthält Lactose
Dieses Produkt enthält Lactose. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Nobistar anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Nobistar kann vor, während oder nach den Mahlzeiten oder alternativ auch ohne Nahrung eingenommen werden. Es ist vorzuziehen, die Tablette mit Wasser zu schlucken.
Behandlung von erhöhtem Blutdruck (Hypertonie)
- Die übliche Dosis beträgt 1 Tablette pro Tag. Die Dosis sollte vorzugsweise immer gleichzeitig eingenommen werden.
- Bei älteren Menschen und Patienten mit Nierenproblemen beginnt die Therapie in der Regel mit einer halben (halben) Tablette pro Tag.
- Die therapeutische Wirkung auf den Blutdruck zeigt sich nach 1-2 Wochen Behandlung, manchmal wird die optimale Wirkung erst nach 4 Wochen erreicht.
Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz
- Die Behandlung wird von einem erfahrenen Arzt eingeleitet und engmaschig überwacht.
- Ihr Arzt wird die Behandlung mit ¼ (Viertel) Tablette pro Tag beginnen. Nach 1-2 Wochen kann die Dosis auf ½ (halbe) Tablette pro Tag, dann auf 1 Tablette pro Tag und dann auf 2 Tabletten pro Tag erhöht werden, bis die für Ihren Zustand erforderliche Dosis erreicht ist. Ihr Arzt wird Ihnen in jeder Phase der Behandlung die für Sie geeignete Dosis verschreiben und Sie müssen seine Anweisungen sorgfältig befolgen.
- Die empfohlene Höchstdosis beträgt 2 Tabletten (10 mg) pro Tag.
- Sie müssen nach Beginn der Behandlung und jeder Dosiserhöhung des Arzneimittels 2 Stunden lang von einem erfahrenen Arzt überwacht werden
- Ihr Arzt kann die Dosis bei Bedarf reduzieren
- Sie sollten die Behandlung nicht abrupt abbrechen, da dies die Herzinsuffizienz verschlimmern kann.
- Patienten mit schweren Nierenproblemen sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
- Nehmen Sie das Arzneimittel einmal täglich ein, vorzugsweise jeden Tag zur gleichen Zeit.
Wenn Ihr Arzt Sie angewiesen hat, ¼ (viertel) oder ½ (halbe) Tablette pro Tag einzunehmen, beachten Sie bitte die nachstehenden Anweisungen, in denen die Methode zum Teilen der Nobistar 5 mg Doppelbruchtablette angegeben ist.
- Legen Sie die Tablette auf eine ebene, harte Oberfläche (z. B. einen Tisch oder eine Arbeitsplatte), wobei die Bruchstangen nach oben zeigen.
- Teilen Sie die Tablette, indem Sie mit den Zeigefingern beider Hände entlang einer Frakturleiste drücken.
- Teilen Sie die Hälfte der Tablette auf die gleiche Weise, um die Viertel zu erhalten.
- Ihr Arzt wird möglicherweise entscheiden, Nobistar mit anderen Arzneimitteln zu kombinieren, um Ihre Erkrankung zu behandeln.
Nicht bei Kindern und Jugendlichen anwenden.
Wenn Sie die Einnahme von Nobistar vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme von Nobistar vergessen haben, sich aber etwas später daran erinnern, dass Sie es hätten einnehmen sollen, nehmen Sie Ihre Tagesdosis wie gewohnt ein. Im Falle einer längeren Verzögerung (d. h. mehrere Stunden) nehmen Sie kurz vor der Einnahme Ihrer nächsten Dosis die vergessene Dosis nicht ein und nehmen Ihre nächste reguläre Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Nehmen Sie jedoch nicht die doppelte Dosis ein. Vermeiden Sie es, das Arzneimittel wiederholt auszulassen.
Wenn Sie die Einnahme von Nobistar abbrechen
Sie sollten immer Ihren Arzt konsultieren, bevor Sie Nobistar absetzen, unabhängig davon, ob Sie Nobistar gegen Bluthochdruck oder chronische Herzinsuffizienz einnehmen. Sie sollten die Behandlung mit Nobistar nicht abrupt abbrechen, da dies die Herzinsuffizienz vorübergehend verschlimmern kann. Wenn die Behandlung von Herzinsuffizienz mit Nobistar abgebrochen werden muss, sollte die Tagesdosis schrittweise durch Halbierung der Dosis in wöchentlichen Abständen verringert werden.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Produkts haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Nobistar eingenommen haben?
Wenn Sie versehentlich zu viel von diesem Arzneimittel eingenommen haben, informieren Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker. Die häufigsten Symptome und Anzeichen einer Überdosierung von Nobistar sind sehr langsamer Herzschlag (Bradykardie), niedriger Blutdruck mit möglicher Ohnmacht (Hypotonie), Kurzatmigkeit wie bei Asthma (Bronchospasmus) und akute Herzinsuffizienz.
Sie können Aktivkohle (erhältlich in der Apotheke) einnehmen, während Sie auf das Eintreffen des Arztes warten.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Nobistar
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Wenn Nobistar zur Behandlung von Bluthochdruck angewendet wird, können folgende Nebenwirkungen auftreten:
Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen):
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Müdigkeit
- ungewöhnlicher Juckreiz oder Kribbeln
- Durchfall
- Verstopfung
- Brechreiz
- Atemlosigkeit
- Schwellungen an Händen und Füßen.
Gelegentliche Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen):
- langsame Herzfrequenz oder andere Herzprobleme
- niedriger Blutdruck
- krampfartige Schmerzen beim Gehen
- abnormes Sehen
- Impotenz
- sich depressiv fühlen
- Verdauungsstörungen (Dyspepsie), Blähungen im Magen oder Darm, Erbrechen
- Hautausschlag, Juckreiz
- Kurzatmigkeit wie bei Asthma durch plötzliche Krämpfe der Atemwegsmuskulatur (Bronchospasmus)
- Albträume.
Sehr seltene Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen):
- Ohnmacht
- Verschlechterung der Psoriasis (eine Hautkrankheit, die schuppige rosa Flecken verursacht).
Die folgenden Nebenwirkungen wurden nur in wenigen Einzelfällen während der Behandlung mit Nobistar berichtet:
- weit verbreitete allergische Reaktionen im ganzen Körper, einschließlich generalisierter Hautausschläge (Überempfindlichkeitsreaktionen)
- schnell einsetzende Schwellung, insbesondere um die Lippen, Augen oder Zunge mit möglichen plötzlichen Atembeschwerden (Angioödem)
- eine Art von Hautausschlag, gekennzeichnet durch juckende, erhabene, hellrote Beulen, die allergischer oder nicht-allergischer Natur sind (Nesselsucht).
In einer klinischen Studie zur chronischen Herzinsuffizienz wurden folgende Nebenwirkungen festgestellt:
Sehr häufige Nebenwirkungen (kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen):
- langsamer Herzschlag
- Schwindel
Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen):
- Verschlechterung der Herzinsuffizienz
- niedriger Blutdruck (mit Schwächegefühl beim schnellen Aufstehen)
- Unverträglichkeit dieses Arzneimittels
- eine leichte Reizleitungsstörung des Herzens, die den Herzrhythmus beeinflusst (1. Grad AV-Block)
- Schwellung der unteren Gliedmaßen (geschwollene Knöchel).
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal. Dies schließt alle möglichen Nebenwirkungen ein, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter www.agenziafarmaco.gov melden / verantwortlich. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung und der Blisterpackung nach „EXP“ angegebenen Verfallsdatum. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Frist "> Weitere Informationen
Was Nobistar enthält
- Der Wirkstoff ist Nebivolol. Jede Tablette enthält 5 mg Nebivolol (als Nebivololhydrochlorid): 2,5 mg D-Nebivolol und 2,5 mg L-Nebivolol.
- Die sonstigen Bestandteile sind: Lactose-Monohydrat, Polysorbat 80 (E433), Hypromellose (E464), Maisstärke, Croscarmellose-Natrium (E468), mikrokristalline Cellulose (E460), wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid (E551), Magnesiumstearat (E572).
Beschreibung wie Nobistar aussieht und Inhalt der Packung
Nobistar ist in Form von weißen, runden Tabletten mit Doppelbruchriegel erhältlich, die in Packungen mit 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 Tabletten erhältlich sind.
Die Tabletten sind in Blisterpackungen (PVC/Aluminium) verpackt.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS -
NOBISTAR 5 MG TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG -
Jede Tablette Nobistar enthält 5 mg Nebivolol (als Nebivololhydrochlorid): 2,5 mg SRRR-Nebivolol (oder d-Nebivolol) und 2,5 mg RSSS-Nebivolol (oder L-Nebivolol).
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Jede Tablette enthält 141,75 mg Lactose-Monohydrat (siehe Abschnitte 4.4 und 6.1).
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM -
Tablette.
Weiße, runde, doppelwandige Tablette.
Die Tablette kann in vier gleiche Teile geteilt werden.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN -
04.1 Anwendungsgebiete -
Hypertonie
Behandlung der essentiellen Hypertonie.
Chronische Herzinsuffizienz
Behandlung einer stabilen leichten und mittelschweren chronischen Herzinsuffizienz als Ergänzung zu Standardtherapien bei älteren Patienten ≥ 70 Jahre.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung -
Dosierung
Hypertonie
Erwachsene
Die Dosis beträgt 1 Tablette (5 mg) pro Tag, vorzugsweise immer zur gleichen Zeit. Die blutdrucksenkende Wirkung stellt sich nach 1-2 Wochen Behandlung ein, gelegentlich wird die optimale Wirkung erst nach 4 Wochen Behandlung erreicht.
Assoziation mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten
Betablocker können allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln angewendet werden. Bisher wurde eine zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung nur bei Kombination von Nobistar 5 mg mit Hydrochlorothiazid 12,5-25 mg beobachtet.
Patienten mit Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2,5 mg pro Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 5 mg erhöht werden.
Patienten mit Leberinsuffizienz
Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Nebivolol bei Patienten mit Leberinsuffizienz oder Leberfunktionsstörung vor, daher ist die Anwendung von Nobistar bei diesen Patienten kontraindiziert.
Ältere Menschen
Bei Patienten über 65 Jahren beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2,5 mg pro Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 5 mg erhöht werden.
Da jedoch nur begrenzte Daten zur Anwendung von Nebivolol bei Patienten über 75 Jahren vorliegen, sollte die Anwendung von Nebivolol mit Vorsicht erfolgen und die Patienten sollten sorgfältig überwacht werden.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Nobistar bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht erwiesen.Es liegen keine Daten vor. Daher wird die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen.
Chronische Herzinsuffizienz
Die Behandlung einer stabilen chronischen Herzinsuffizienz sollte mit einer schrittweisen Dosiserhöhung beginnen, bis die optimale Erhaltungsdosis für den einzelnen Patienten erreicht ist.
Die Patienten müssen in den letzten sechs Wochen eine stabile chronische Herzinsuffizienz ohne Exazerbationen aufweisen. Es wird empfohlen, dass der behandelnde Arzt Erfahrung in der Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz hat.
Bei Patienten, die mit kardiovaskulären Arzneimitteln, einschließlich Diuretika und/oder Digoxin und/oder ACE-Hemmern und/oder Angiotensin-II-Antagonisten, behandelt werden, sollte die Dosierung dieser Arzneimittel in den letzten zwei Wochen vor Beginn der Behandlung mit Nobistar stabilisiert werden.
Die anfängliche Dosiserhöhung sollte in Abständen von 1-2 Wochen je nach Verträglichkeit des Patienten wie folgt erfolgen:
1,25 mg Nebivolol, erhöht auf 2,5 mg einmal täglich, dann auf 5 mg einmal täglich und dann auf 10 mg einmal täglich.
Die empfohlene Höchstdosis beträgt 10 mg Nebivolol einmal täglich.
Der Beginn der Therapie und eine eventuelle Dosiserhöhung sollten unter Aufsicht eines erfahrenen Arztes über einen Zeitraum von mindestens zwei Stunden erfolgen, um sicherzustellen, dass der klinische Zustand (insbesondere im Hinblick auf Blutdruck, Herzfrequenz, Reizleitungsstörungen, Anzeichen einer Verschlechterung des Herzens) Fehler) bleiben stabil.
Aufgrund des Auftretens von Nebenwirkungen wird die empfohlene Höchstdosis möglicherweise nicht von allen Patienten erreicht. Bei Bedarf kann die erreichte Dosis auch schrittweise verringert und entsprechend wieder eingeführt werden.
Während der Titrationsphase wird bei Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder Unverträglichkeit empfohlen, zunächst die Nebivolol-Dosis zu reduzieren oder bei Bedarf sofort abzusetzen (bei schwerer Hypotonie, Verschlechterung der Herzinsuffizienz mit akutem Lungenödem, kardiogener Schock , symptomatische Bradykardie oder AV-Block).
Die Behandlung einer stabilen chronischen Herzinsuffizienz mit Nebivolol ist im Allgemeinen eine Langzeitbehandlung.
Die Behandlung mit Nebivolol sollte nicht abrupt abgebrochen werden, da dies zu einer vorübergehenden Verschlechterung der Herzinsuffizienz führen kann. Wenn eine Unterbrechung erforderlich ist, sollte die Dosis schrittweise reduziert werden, indem die Dosis wöchentlich halbiert wird.
Patienten mit Niereninsuffizienz
Bei leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich, da die Titration auf die maximal verträgliche Dosis individuell angepasst wird.Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Serumkreatinin ≥ 250 μmol/l) liegen keine Erfahrungen vor. Daher wird die Anwendung von Nebivolol bei diesen Patienten nicht empfohlen.
Patienten mit Leberinsuffizienz
Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Nebivolol bei Patienten mit Leberinsuffizienz vor, daher ist die Anwendung von Nobistar bei diesen Patienten kontraindiziert.
Ältere Menschen
Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich, da die Titration auf die maximal verträgliche Dosis individuell angepasst wird.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Nobistar bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht erwiesen, daher wird die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen. Es liegen keine Daten vor.
Art der Verabreichung
Mündlicher Gebrauch.
Die Tabletten können zu den Mahlzeiten eingenommen werden.
04.3 Kontraindikationen -
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
- Leberversagen oder eingeschränkte Leberfunktion
- Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock oder Episoden von Herzinsuffizienz, die eine intravenöse inotrope Therapie erfordern.
Darüber hinaus ist Nobistar wie andere Betablocker kontraindiziert bei:
- kranker Sinusknoten, einschließlich Sino-Atrial-Block
- Herzblock zweiten und dritten Grades (ohne Schrittmacher)
- Bronchospasmus und Asthma bronchiale in der Vorgeschichte
- unbehandeltes Phäochromozytom
- metabolische Azidose
- Bradykardie (Herzfrequenz
- Hypotonie (systolischer Blutdruck
- schwere periphere Durchblutungsstörungen
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung -
Siehe auch Abschnitt 4.8 „Nebenwirkungen“.
Die folgenden Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung spiegeln diejenigen wider, die allgemein für beta-adrenerge Antagonisten gelten.
Anästhesie
Die Aufrechterhaltung der Betablockade verringert das Risiko von Arrhythmien während der Induktion und Intubation. Wenn in Erwartung einer Operation entschieden wird, die Beta-Rezeptor-Blockade zu unterbrechen, muss die Therapie mit Beta-adrenergen Antagonisten mindestens 24 Stunden vorher abgebrochen werden.
Besondere Vorsicht ist bei der Anwendung bestimmter Anästhetika, die eine Myokarddepression verursachen, geboten.Der Patient kann durch intravenöse Gabe von Atropin vor vagalen Reaktionen geschützt werden.
Herz-Kreislauf-System
Im Allgemeinen sollten beta-adrenerge Antagonisten bei Patienten mit unbehandelter kongestiver Herzinsuffizienz nicht angewendet werden, es sei denn, ihr Zustand wurde stabilisiert.
Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit sollte die Behandlung mit beta-adrenergen Antagonisten schrittweise, d. h. über 1-2 Wochen, abgebrochen werden. Gegebenenfalls sollte gleichzeitig mit einer Ersatztherapie begonnen werden, um eine „Exazerbation der“ Angina pectoris zu verhindern.
Beta-adrenerge Antagonisten können eine Bradykardie induzieren: Wenn die Herzfrequenz in Ruhe unter 50-55 Schläge/min sinkt und/oder der Patient Symptome zeigt, die auf eine Bradykardie zurückzuführen sind, sollte die Dosis reduziert werden.
Beta-adrenerge Antagonisten sollten mit Vorsicht angewendet werden bei:
- Patienten mit peripheren Kreislauferkrankungen (Raynaud-Syndrom oder -Krankheit, Claudicatio intermittens), da sich diese Erkrankungen verschlimmern können;
- Patienten mit Herzblock ersten Grades aufgrund der negativen Wirkung von Betablockern auf die Überleitungszeit;
- Patienten mit Prinzmetal-Angina aufgrund einer koronaren Vasokonstriktion aufgrund einer kontrastmittelfreien alpha-adrenergen Stimulation: Beta-adrenerge Antagonisten können die Anzahl und Dauer von Angina-Attacken erhöhen.
Die Anwendung von Nebivolol in Kombination mit Calciumkanalblockern vom Verapamil- und Diltiazem-Typ, mit Antiarrhythmika der Klasse I und zentral wirksamen Antihypertensiva wird im Allgemeinen nicht empfohlen, Einzelheiten siehe Abschnitt 4.5.
Stoffwechsel und das endokrine System
Nobistar beeinflusst den Blutzucker bei Diabetikern nicht. Es sollte jedoch bei Diabetikern mit Vorsicht angewendet werden, da Nebivolol einige Symptome einer Hypoglykämie (Tachykardie, Herzklopfen) maskieren kann.
Beta-adrenerge Antagonisten können die Symptome einer Tachykardie bei Hyperthyreose maskieren, ein abruptes Absetzen der Behandlung kann diese Symptome verstärken.
Atmungssystem
Bei Patienten mit chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen sollten beta-adrenerge Antagonisten mit Vorsicht angewendet werden, da sich die Atemwegsverengung verschlimmern kann.
Andere
Bei Patienten mit Psoriasis in der Vorgeschichte sollten beta-adrenerge Antagonisten nur nach sorgfältiger Abwägung verabreicht werden.
Beta-adrenerge Antagonisten können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen.
Der Beginn einer Behandlung mit Nebivolol bei chronischer Herzinsuffizienz erfordert eine regelmäßige Überwachung.Zur Dosierung und Art der Anwendung siehe Abschnitt 4.2.Die Behandlung sollte nicht abrupt abgebrochen werden, es sei denn, dies ist ausdrücklichangezeigt.Weitere Informationen siehe Abschnitt 4.2.
Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen -
Pharmakodynamische Wechselwirkungen :
Die folgenden Wechselwirkungen spiegeln diejenigen wider, die allgemein für beta-adrenerge Antagonisten beschrieben werden.
Kombinationen nicht empfohlen :
Antiarrhythmika der Klasse I (Chinidin, Hydrochinidin, Cibenzolin, Flecainid, Disopyramid, Lidocain, Mexiletin, Propafenon)): Die Wirkung auf die atrioventrikuläre Überleitungszeit kann verstärkt und die negativ inotrope Wirkung verstärkt werden (siehe Abschnitt 4.4).
Calciumkanalblocker wie Verapamil / Diltiazem: negative Wirkung auf Kontraktilität und atrioventrikuläre Überleitung. Die intravenöse Verabreichung von Verapamil bei Patienten, die mit Betablockern behandelt werden, kann zu einer starken Hypotonie und einem atrioventrikulären Block führen (siehe Abschnitt 4.4).
Zentral wirkende Antihypertensiva (Clonidin, Guanfacin, Moxonidin, Methyldopa, Rilmenidin): Die gleichzeitige Anwendung von zentral wirkenden Antihypertensiva kann eine Herzinsuffizienz durch Verringerung des zentralen Sympathikustonus verschlimmern (verringerte Herzfrequenz und Herzzeitvolumen, Vasodilatation) (siehe Abschnitt 4.4) Das Absetzen des Betablockers kann das Risiko einer „rebound-arteriellen Hypertonie“ erhöhen.
Kombinationen mit Vorsicht zu verwenden
Antiarrhythmika der Klasse III (Amiodaron): können die Wirkung auf die atrioventrikuläre Überleitungszeit verstärken.
Halogenierte volatile Anästhetika: Die gleichzeitige Anwendung von beta-adrenergen Antagonisten und Anästhetika kann die Reflextachykardie abschwächen und das Risiko einer Hypotonie erhöhen (siehe Abschnitt 4.4) Im Allgemeinen ist ein abruptes Absetzen der Betablocker-Behandlung zu vermeiden. Der Anästhesist sollte über die Einnahme von Nobistar durch den Patienten informiert werden.
Insulin und orale Antidiabetika: Obwohl Nebivolol keinen Einfluss auf den Blutzucker hat, kann die gleichzeitige Anwendung bestimmte Symptome einer Hypoglykämie (Palpitationen, Tachykardie) verschleiern.
Baclofen (ein Antispastikum), Amifostin (zusätzlich zu Antineoplastika): Die gleichzeitige Anwendung mit Antihypertensiva kann den Blutdruckabfall verstärken, daher muss die Dosierung des Antihypertensiva entsprechend angepasst werden.
Zu berücksichtigende Assoziationen
Digitalis-Glykoside: Die gleichzeitige Anwendung kann die atrioventrikuläre Überleitungszeit verlängern.Klinische Studien mit Nebivolol ergaben keine klinischen Hinweise auf Wechselwirkungen. Nebivolol hat keinen Einfluss auf die Digoxin-Kinetik.
Calciumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ (Amlodipin, Felodipin, Lacidipin, Nifedipin, Nicardipin, Nimodipin, Nitrendipin): Die gleichzeitige Anwendung kann das Risiko einer Hypotonie erhöhen und bei Patienten mit Herzinsuffizienz kann ein erhöhtes Risiko einer weiteren Verschlechterung der ventrikulären Pumpenfunktion nicht ausgeschlossen werden.
Antipsychotika, Antidepressiva (Trizyklika, Barbiturate und Phenothiazine): Die gleichzeitige Anwendung kann die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern verstärken (additive Wirkung).
Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR): keine Beeinträchtigung der blutdrucksenkenden Wirkung von Nebivolol.
Sympathomimetika: Die gleichzeitige Anwendung kann der Wirkung von beta-adrenergen Antagonisten entgegenwirken. Beta-adrenerge Arzneimittel können zu einer nicht entgegengewirkten alpha-adrenergen Aktivität von Sympathomimetika mit sowohl alpha- als auch beta-adrenergen Wirkungen führen (Risiko von Bluthochdruck, schwerer Bradykardie und Herzstillstand).
Pharmakokinetische Wechselwirkungen :
Da das CYP2D6-Isoenzym am Metabolismus von Nebivolol beteiligt ist, kann die gleichzeitige Verabreichung von Substanzen, die dieses Enzym hemmen, insbesondere Paroxetin, Fluoxetin, Thioridazin und Chinidin, zu einem Anstieg der Nebivolol-Plasmaspiegel führen, verbunden mit einem erhöhten Risiko einer übermäßigen Bradykardie und Nebenwirkungen Veranstaltungen.
Die gleichzeitige Gabe von Cimetidin erhöhte die Plasmaspiegel von Nebivolol, ohne die klinische Wirkung zu verändern Die gleichzeitige Gabe von Ranitidin hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nebivolol.
Wenn Nobistar zu den Mahlzeiten eingenommen wird und Antazida zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden, können beide Behandlungen gleichzeitig verordnet werden.
Die Kombination von Nebivolol mit Nicardipin erhöhte die Plasmaspiegel beider Arzneimittel schwach, ohne die klinische Wirkung zu verändern. Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol, Furosemid oder Hydrochlorothiazid hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nebivolol.
Nebivolol hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Warfarin.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit -
Schwangerschaft
Nebivolol hat pharmakologische Wirkungen, die der Schwangerschaft und/oder dem Fötus/Neugeborenen schaden können.
Im Allgemeinen reduzieren Betablocker die Plazentadurchblutung und dies wurde mit Wachstumsverzögerung, intrauterinem Tod, Fehlgeburt oder Frühgeburt in Verbindung gebracht. Beim Fötus und beim Neugeborenen können Nebenwirkungen (z. B. Hypoglykämie und Bradykardie) auftreten. Wenn eine Behandlung mit Betablockern für notwendig erachtet wird, sollten selektive Beta-1-Blocker verwendet werden.
Nebivolol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist unbedingt erforderlich. Wenn eine Behandlung mit Nebivolol als notwendig erachtet wird, sollten der uteroplazentare Blutfluss und das fetale Wachstum überwacht werden. Bei schädlichen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Fötus sollte eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden. Neugeborene müssen sorgfältig überwacht werden. Symptome einer Hypoglykämie und Bradykardie werden normalerweise in den ersten 3 Tagen erwartet.
Fütterungszeit
Tierexperimentelle Studien haben gezeigt, dass Nebivolol in die Muttermilch übergeht. Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel beim Menschen in die Muttermilch übergeht.
Die meisten Betablocker, insbesondere lipophile Verbindungen wie Nebivolol und seine aktiven Metaboliten, gehen, wenn auch auf unterschiedliche Weise, in die Muttermilch über. Daher wird das Stillen während der Einnahme von Nebivolol nicht empfohlen.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen -
Es wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt Pharmakodynamische Studien haben gezeigt, dass Nobistar 5 mg keinen Einfluss auf die psychomotorische Funktion hat Beim Führen von Fahrzeugen oder Bedienen von Maschinen ist zu beachten, dass gelegentlich Schwindel und Müdigkeit auftreten können.
04.8 Nebenwirkungen -
Unerwünschte Ereignisse werden aufgrund der Unterschiede zwischen den Krankheiten getrennt für Bluthochdruck und chronische Herzinsuffizienz aufgeführt.
Hypertonie
Die nachfolgende Tabelle, gruppiert nach Systemorganklassen und nach Häufigkeit geordnet, listet die Nebenwirkungen auf, die in den meisten Fällen von leichter oder mittelschwerer Intensität sind.
Darüber hinaus wurden bei einigen beta-adrenergen Antagonisten die folgenden Nebenwirkungen berichtet: Halluzinationen, Psychosen, Verwirrtheit, kalte/zyanotische Extremitäten, Raynaud-Phänomen, trockene Augen und okulokutane Toxizität wie Practolol.
Chronische Herzinsuffizienz
Die Daten zu Nebenwirkungen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz stammen aus einer placebokontrollierten klinischen Studie mit 1067 mit Nebivolol behandelten Patienten und 1061 mit Placebo behandelten Patienten. In dieser Studie berichteten insgesamt 449 mit Nebivolol behandelte Patienten (42,1 %) im Vergleich zu 334 Patienten in der Placebogruppe (31,5%) über zumindest möglicherweise arzneimittelbedingte Nebenwirkungen. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen bei mit Nebivolol behandelten Patienten waren Bradykardie und Schwindel, beide traten bei etwa 11 % der Patienten auf, die entsprechende Häufigkeit bei den mit Placebo behandelten Patienten betrug etwa 2 % bzw. 7 %.
Nebenwirkungen (zumindest möglicherweise arzneimittelbedingt), die bei der Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz als besonders relevant angesehen werden, wurden in folgenden Fällen berichtet:
- Eine Herzinsuffizienz verschlimmerte sich bei 5,8 % der mit Nebivolol behandelten Patienten im Vergleich zu 5,2 % der mit Placebo behandelten Patienten.
- Bei 2,1 % der mit Nebivolol behandelten Patienten wurde eine posturale Hypotonie berichtet, verglichen mit 1,0 % der mit Placebo behandelten Patienten.
- Bei 1,6 % der mit Nebivolol behandelten Patienten trat eine Arzneimittelunverträglichkeit auf, verglichen mit 0,8 % der mit Placebo behandelten Patienten.
- Ein atrioventrikulärer Block ersten Grades trat bei 1,4 % der mit Nebivolol behandelten Patienten im Vergleich zu 0,9 % der mit Placebo behandelten Patienten auf.
- Ein Ödem der unteren Gliedmaßen wurde bei 1,0 % der mit Nebivolol behandelten Patienten im Vergleich zu 0,2 % der mit Placebo behandelten Patienten berichtet.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung von vermuteten Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels auftreten, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Überdosierung -
Es liegen keine Daten zur Überdosierung mit Nobistar vor.
Symptome
Symptome einer Überdosierung mit Betablockern sind: Bradykardie, Hypotonie, Bronchospasmus und akute Herzinsuffizienz.
Behandlung
Im Falle einer Überdosierung oder Überempfindlichkeit sollte der Patient engmaschig überwacht und auf einer Intensivstation behandelt werden. Der Blutzuckerspiegel sollte überwacht werden. Die Aufnahme eventuell noch im Magen-Darm-Trakt vorhandener Arzneimittelrückstände kann durch Magenspülung und Gabe von Aktivkohle und einem Abführmittel verhindert werden, künstliche Beatmung kann erforderlich sein Bradykardie oder ausgedehnte Vagusreaktionen sollten durch Gabe von Atropin oder Methylatropin behandelt werden Hypotonie und Schock sollten mit Plasma/Plasmaersatz und ggf. mit Katecholaminen behandelt. Der Betablockerwirkung kann durch langsame intravenöse Gabe von Isoprenalinhydrochlorid, beginnend mit einer Dosis von ca. In refraktären Fällen kann Isoprenalin mit Dopamin in Verbindung gebracht werden.Wenn dies nicht die gewünschte Wirkung zeigt, sollte eine intravenöse Gabe von 50-100 µg/kg i.v. in Erwägung gezogen werden. von Glukagon. Gegebenenfalls sollte die Injektion innerhalb einer Stunde wiederholt werden, gefolgt von – möglicherweise – einer i.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN -
05.1 "Pharmakodynamische Eigenschaften -
Pharmakotherapeutische Gruppe: Betablocker, selektiv.
ATC-Code: C07AB12.
Nebivolol ist ein Racemat aus zwei Enantiomeren, SRRR-Nebivolol (oder d-Nebivolol) und RSSS-Nebivolol (oder L-Nebivolol). Es ist ein Medikament mit doppelter pharmakologischer Aktivität:
- es ist ein kompetitiver und selektiver Antagonist von Beta-Rezeptoren; dieser Effekt wird dem SRRR-Enantiomer (d-Enantiomer) zugeschrieben.
- es hat aufgrund der Wechselwirkung mit dem L-Arginin/Stickoxid-Weg leichte gefäßerweiternde Eigenschaften.
Nebivolol, das in Einzel- und wiederholten Dosen verabreicht wird, senkt sowohl bei normotonen als auch bei hypertensiven Patienten die Herzfrequenz und den Blutdruck in Ruhe und während der Belastung.
Die blutdrucksenkende Wirkung bleibt während der chronischen Behandlung erhalten.
In therapeutischen Dosen weist Nebivolol keinen alpha-adrenergen Antagonismus auf.
Der systemische Gefäßwiderstand nimmt während der akuten und chronischen Behandlung mit Nebivolol bei hypertensiven Patienten ab. Die Reduktion des Herzzeitvolumens in Ruhe oder unter Belastung kann trotz der Reduktion der Herzfrequenz durch einen Anstieg des systolischen Outputs eingedämmt werden.
Die klinische Relevanz dieser hämodynamischen Unterschiede im Vergleich zu anderen Beta-1-Antagonisten ist nicht vollständig belegt.
Bei hypertensiven Patienten erhöht Nebivolol die Nitroxid-vermittelte vaskuläre Reaktion auf Acetylcholin (Ach), die bei Patienten mit endothelialer Dysfunktion reduziert ist.
In einer placebokontrollierten Mortalitäts-Morbiditäts-Studie an 2128 Patienten im Alter von ≥ 70 Jahren (Medianalter: 75,2 Jahre) mit stabiler chronischer Herzinsuffizienz mit oder ohne Beeinträchtigung der linksventrikulären Ejektionsfraktion (mittlere LVEF: 36 ± 12,3 %, mit folgenden Verteilung: bei 56 % der LVEF-Patienten weniger als 35 %, bei 25 % der LVEF-Patienten zwischen 35 % und 45 % und bei 19 % der LVEF-Patienten mehr als 45 %, gefolgt über einen Median von 20 Monaten, zusätzlich Nebivolol gegenüber der Standardtherapie, hat sich bei einer relativen Risikoreduktion von 14 % (absolute Reduktion: 4,2 %) zu einer signifikanten Verlängerung des Zeitintervalls bis zum Tod oder zum Krankenhausaufenthalt aufgrund kardiovaskulärer Ursachen (primärer Wirksamkeitsendpunkt) gezeigt. Diese Risikoreduktion war nach 6-monatiger Behandlung offensichtlich und blieb dies über die gesamte Behandlungsdauer (mediane Dauer: 18 Monate). Die Wirkung von Nebivolol war unabhängig von Alter, Geschlecht oder linksventrikulärer Auswurffraktion der Studienteilnehmer Der Gesamtnutzen der Mortalität erreichte im Vergleich zu Placebo keine statistische Signifikanz (absolute Reduktion: 2,3%).
Bei mit Nebivolol behandelten Patienten wurde eine Abnahme der Fälle von plötzlichem Tod beobachtet (4,1 % gegenüber 6,6 %, relative Verringerung um 38 %).
Experimentelle In-vitro- und In-vivo-Tierstudien haben gezeigt, dass Nebivolol keine intrinsische sympathomimetische Aktivität besitzt.
Experimentelle In-vitro- und In-vivo-Tierstudien haben gezeigt, dass Nebivolol in pharmakologischen Dosen keine membranstabilisierende Wirkung besitzt.
Bei gesunden Probanden hat Nebivolol keinen signifikanten Einfluss auf die maximale körperliche Leistungsfähigkeit oder Ausdauer.
05.2 "Pharmakokinetische Eigenschaften -
Beide Enantiomere von Nebivolol werden nach oraler Gabe schnell resorbiert. Die Resorption von Nebivolol wird durch die gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst; Nebivolol kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Nebivolol wird weitgehend metabolisiert, teilweise zu aktiven Hydroxymetaboliten. Nebivolol wird über aromatische und alizyklische Hydroxylierung, N-Dealkylierung und Glucuronidierung unter weiterer Bildung von Glucuroniden der Hydroxymetaboliten metabolisiert. Der Metabolismus von Nebivolol durch aromatische Hydroxylierung unterliegt einem CYP2D6-abhängigen oxidativen genetischen Polymorphismus. Die orale Bioverfügbarkeit von Nebivolol beträgt bei extensiven Metabolisierern durchschnittlich 12 % und ist bei schwachen Metabolisierern praktisch vollständig. Im Steady-State und bei gleicher Dosis ist die maximale Plasmakonzentration von unverändertem Nebivolol bei schwachen Metabolisierern etwa 23-fach höher als bei extensiven Metabolisierern. Betrachtet man die Summe der Konzentrationen der Muttersubstanz und der aktiven Metaboliten, beträgt die Differenz der maximalen Plasmakonzentrationen das 1,3- bis 1,4-fache. Aufgrund der Variabilität der Stoffwechselrate muss die Dosis von Nobistar immer individuell an die Bedürfnisse des einzelnen Patienten angepasst werden: Schlechte Metabolisierer können daher niedrigere Dosen erfordern.
Bei schnellen Metabolisierern beträgt die Eliminationshalbwertszeit der Enantiomere von Nebivolol durchschnittlich 10 Stunden. Bei langsamen Metabolisierern sind sie 3-5 mal länger. Bei schnellen Metabolisierern sind die Plasmaspiegel des RSSS-Enantiomers etwas höher als die des SRRR-Enantiomers. Bei langsamen Metabolisierern ist dieser Unterschied größer.Bei schnellen Metabolisierern beträgt die Eliminationshalbwertszeit der Hydroxymetaboliten beider Enantiomere durchschnittlich 24 Stunden und ist bei schwachen Metabolisierern etwa doppelt so lang.
Bei den meisten Patienten (umfangreiche Metabolisierer) wird der Steady State bei Nebivolol innerhalb von 24 Stunden und bei den Hydroxymetaboliten innerhalb weniger Tage erreicht.
Die Plasmakonzentrationen sind im Bereich von 1 bis 30 mg dosisproportional Die Pharmakokinetik von Nebivolol wird vom Alter nicht beeinflusst.
Im Plasma werden beide Enantiomere von Nebivolol überwiegend an Albumin gebunden.
Die Plasmaproteinbindung beträgt 98,1 % für SRRR-Nebivolol und 97,9 % für RSSS-Nebivolol.
Nach einwöchiger Anwendung werden 38 % der Dosis mit dem Urin und 48 % mit den Fäzes ausgeschieden. Die Ausscheidung von unverändertem Nebivolol über den Urin beträgt weniger als 0,5 % der Dosis.
05.3 Präklinische Daten zur Sicherheit -
Basierend auf den konventionellen Studien zur Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN -
06.1 Hilfsstoffe -
Polysorbat 80;
Hypromellose;
Lactosemonohydrat;
Maisstärke;
Croscarmellose-Natrium;
mikrokristalline Cellulose;
wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid;
Magnesiumstearat.
06.2 Inkompatibilität "-
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer "-
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung -
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks -
Die Tabletten sind in Blisterpackungen (PVC-/Aluminium-Blisterpackungen) erhältlich.
Packungen mit 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 Tabletten
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise -
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER "MARKETING GENEHMIGUNG" -
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Avenue de la Gare 1
L 1611 Luxemburg.
Händler zu verkaufen :
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - Straße 6 - Gebäude L - Rozzano (MI)
08.0 NUMMER DER VERMARKTUNGSBERECHTIGUNG -
AIC n. 035780016 "5 mg Tabletten" 7 Tabletten in PVC / Al Blister
AIC n. 035780028 "5 mg Tabletten" 14 Tabletten in PVC / Al Blister
AIC n. 035780030 "5 mg Tabletten" 28 Tabletten in PVC / Al Blister
AIC n. 035780042 "5 mg Tabletten" 30 Tabletten in PVC / Al Blister
AIC n. 035780055 "5 mg Tabletten" 50 Tabletten in PVC / Al Blister
AIC n. 035780067 "5 mg Tabletten" 56 Tabletten in PVC / Al Blister
AIC n. 035780079 "5 mg Tabletten" 100 Tabletten in PVC / Al Blister
AIC n. 035780081 "5 mg Tabletten" 500 Tabletten in PVC / Al Blister
AIC n. 035780093 "5 mg Tabletten" 90 Tabletten in PVC / Al Blister
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG -
Datum der Erstzulassung: 18. April 2014
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs -
März 2015
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