ACE-Hemmer-Medikamente

Allgemeinheit

ACE-Hemmer (auch bekannt als Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer) sind Medikamente, die hauptsächlich zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt werden.

ACE-Hemmer üben ihre blutdrucksenkende Funktion aus, indem sie auf das Renin-Angiotensin-System wirken.
Unter physiologischen Bedingungen wird die Reninfreisetzung durch die renale sympathische Aktivität, durch die Verringerung des Drucks in den präglomerulären Gefäßen und durch die Verringerung der Konzentration von Natriumionen im Blut stimuliert.
Nach der Freisetzung ermöglicht Renin die Umwandlung von Angiotensinogen in Angiotensin I, das dann durch das ACE (Angiotensin Converting Enzyme) in die aktive Form Angiotensin II umgewandelt wird. Letzteres ist eine vasoaktive Substanz, die - in Wechselwirkung mit den AT1-Rezeptoren - eine Vasalproliferation (Hypertrophie), Vasokonstriktion, Synthese und Freisetzung von Aldosteron mit anschließender Kochsalzretention und Stimulation des sympathischen Systems (ein System, das zur Langzeitkontrolle aktiviert wird) verursacht Bei Druckabfall) Wenn der Sympathikus nicht richtig funktioniert, würden Bluthochdruckprobleme auftreten, daher ist es unter solchen Umständen notwendig, das ACE-Enzym zu blockieren und die Umwandlung von Angiotensin I in Angiotensin II zu verhindern.
Die Wirkstoffe wie Captopril (Capoten®), Lisinopril (Zestril®, Zestoretic®), Enalapril (Converten®, Enapren®, Vasoretic®), Fosinorpil (Eliten®) gehören zur Klasse der ACE-Hemmer Ramipril (Triatec®, Triatec HCT®), Perindopril (Reaptan®, Coversyl®), Benazepril (Cibacen®) und Quinapril (Acequin®).

Therapeutische Hinweise

Wie bereits erwähnt, sind ACE-Hemmer vor allem bei der Behandlung von Bluthochdruck indiziert, werden aber auch bei der Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz und Herzinfarkt eingesetzt.
ACE-Hemmer können entweder allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, wie beispielsweise Diuretika und Calciumkanalblockern, angewendet werden.

Wirkmechanismus

ACE-Hemmer sind, wie Sie leicht erraten können, Wirkstoffe, die in der Lage sind, die Aktivität des Angiotensin-Converting-Enzyms zu hemmen, die Umwandlung von Angiotensin I in Angiotensin II zu verhindern und somit eine blutdrucksenkende Wirkung auszuüben.
Das ACE-Enzym wandelt jedoch nicht nur Angiotensin I in Angiotensin II um, sondern spielt auch eine wichtige abbauende Wirkung gegen Bradykinin, ein Polypeptid, das die Produktion von Prostaglandinen stimuliert und eine starke gefäßerweiternde Wirkung ausübt, die die "antihypertensive Wirkung" ergänzt.
Daher sind ACE-Hemmer auch in der Lage, die Aktivität von Bradykinin zu verstärken, was wiederum eine blutdrucksenkende Wirkung ausüben kann. Es sollte jedoch beachtet werden, dass die Verstärkung der Wirkung von Bradykinin eine "Waffe gegen den Doppelschnitt" ist , da es einerseits zur blutdrucksenkenden Wirkung beiträgt, die sich aus der Blockierung der Umwandlung von Angiotensin I in Angiotensin II ergibt, andererseits zu einigen Nebenwirkungen führen kann (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen").
Schließlich sei daran erinnert, dass - mit Ausnahme von Captopril, dem Vorläufer von ACE-Hemmern und dessen Wirkungsdauer eher kurz ist - alle anderen ACE-Hemmer als Prodrugs formuliert sind, die, bevor sie ihre Wirkung entfalten können, müssen durch geeignete Leberenzyme ordnungsgemäß in ihre aktive Form umgewandelt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

ACE-Hemmer können eine Reihe von Arzneimittelwechselwirkungen mit verschiedenen Wirkstoffen hervorrufen, darunter:

Allopurinol;
Antazida, da diese Medikamente bei gleichzeitiger Anwendung die Bioverfügbarkeit von ACE-Hemmern verringern können;
Digoxin und Lithium, da ACE-Hemmer ihre Plasmakonzentrationen erhöhen können;
NSAIDs, da diese Medikamente die blutdrucksenkende Wirksamkeit von ACE-Hemmern verringern können;
Phenothiazine, da sie die Wirkung von ACE-Hemmern verstärken können;
kaliumhaltige Präparate und kaliumsparende Diuretika, da bei gleichzeitiger Therapie mit ACE-Hemmern ein erhöhtes Risiko des „Einsetzens“ einer Hyperkaliämie besteht;
Capsaicin, da es den durch ACE-Hemmer verursachten Husten verschlimmern kann.

Nebenwirkungen

Die Art der Nebenwirkungen und die Intensität, mit der sie auftreten, hängen sowohl vom beabsichtigten Wirkstoff als auch von der Empfindlichkeit jedes Patienten gegenüber dem gewählten Medikament ab.
Es gibt jedoch einige Nebenwirkungen, die der gesamten Klasse der ACE-Hemmer gemeinsam sind, darunter erinnern wir uns:

Allergische Reaktionen, auch schwere, die sich in Form von Angioödemen und Hautausschlag äußern können;
Hypotonie;
Hyperkaliämie;
Veränderungen im Geschmackssinn
Hautausschläge;
Kopfschmerzen;
Schwindel;
Übelkeit, Erbrechen und Durchfall;
Ermüdung;
Neutropenie;
Proteinurie;
Akute Niereninsuffizienz.

Schließlich können ACE-Hemmer auch trockenen Husten auslösen.Diese Art von unerwünschter Wirkung wird bei der Therapie mit diesen Medikamenten nicht als vorrangig angesehen, scheint aber gerade auf die Steigerung der Bradykinin-Aktivität – also der erhöhten Synthese von Prostaglandine - induziert durch ACE-Hemmer.

Kontraindikationen

Die Anwendung von ACE-Hemmern ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen einen dieser Wirkstoffe kontraindiziert.
Aufgrund der Schäden, die sie dem Fötus zufügen können, sollten ACE-Hemmer von schwangeren Frauen nicht eingenommen werden, insbesondere während des zweiten und dritten Schwangerschaftstrimesters.
Die Anwendung von ACE-Hemmern ist auch bei stillenden Müttern kontraindiziert.