Wirkstoffe: Buprenorphin
TRANSTEC 35 Mikrogramm / h / 52,5 Mikrogramm / h / 70 Mikrogramm / h Transdermales Pflaster
Indikationen Warum wird Transtec verwendet? Wofür ist das?
Transtec ist ein Analgetikum (zur Schmerzlinderung), das zur Behandlung von Krebsschmerzen mittlerer bis starker Intensität und starken Schmerzen, die nicht auf andere Arten von Schmerzmitteln ansprechen, angezeigt ist.
TRANSTEC funktioniert durch Überqueren der Haut. Beim Aufbringen des transdermalen Pflasters auf die Haut gelangt der Wirkstoff Buprenorphin über die Haut ins Blut. Buprenorphin ist ein Opioid (starkes Analgetikum), das Schmerzen lindert, indem es auf das Zentralnervensystem (spezifische Nervenzellen im Rückenmark und Gehirn) einwirkt. Die Wirkung des transdermalen Pflasters hält bis zu vier Tage an Transtec ist nicht indiziert zur Behandlung von akuten Schmerzen (Schmerzen von kurzer Dauer).
Kontraindikationen Wann Transtec nicht verwendet werden sollte
Transtec® nicht verwenden
- wenn Sie allergisch gegen Buprenorphin oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind;
- wenn Sie von starken Schmerzmitteln (Opioiden) abhängig sind;
- wenn Sie an Krankheiten leiden, die die Atemfunktion beeinträchtigen oder ernsthaft beeinträchtigen können;
- wenn Sie MAO-Hemmer (Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen) einnehmen oder in den letzten 2 Wochen eingenommen haben (siehe „Einnahme von Transtec mit anderen Arzneimitteln“);
- wenn Sie an Myasthenia gravis (schwerer Muskelschwäche) leiden;
- wenn Sie an Delirium tremens (Verwirrtheit und Zittern durch Alkoholentzug, nach übermäßigem Alkoholkonsum oder gelegentlich übermäßigem Alkoholkonsum) leiden.
- Falls du schwanger bist.
Transtec sollte nicht zur Behandlung von Entzugssymptomen bei Drogenabhängigen angewendet werden.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Transtec® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Transtec® anwenden
- Wenn Sie in letzter Zeit viel Alkohol getrunken haben
- wenn Sie unter Anfällen leiden
- wenn Sie aus unbekannten Gründen an Bewusstseinsstörungen (Benommenheit oder Ohnmacht) leiden;
- wenn Sie einen Schock haben (kalter Schweiß kann ein Symptom sein);
- wenn der Druck im Schädel ansteigt (z. B. infolge von Kopfverletzungen oder Gehirnerkrankungen), ohne Möglichkeit einer künstlichen Beatmung;
- wenn Sie Atemprobleme haben oder Arzneimittel einnehmen, die Ihre Atmung verlangsamen oder schwächen können (siehe „Einnahme von Transtec zusammen mit anderen Arzneimitteln“);
- wenn Ihre Leber nicht richtig funktioniert;
- wenn Sie zum Missbrauch von Drogen oder Betäubungsmitteln neigen; Beachten Sie außerdem die folgenden Vorsichtsmaßnahmen:
- Bei manchen Menschen kann es nach längerer Behandlung zu einer Abhängigkeit von starken Analgetika wie Transtec kommen. Bei diesen Personen können am Ende der Behandlung Entzugserscheinungen auftreten (siehe „Wenn die Behandlung mit Transtec beendet wird“);
- Fieber und externe Hitzequellen können die Konzentration von Buprenorphin im Blut über den Normalwert hinaus erhöhen. Außerdem kann übermäßige Hitze auf der Hautoberfläche eine ordnungsgemäße Haftung des transdermalen Pflasters verhindern. Fragen Sie Ihren Arzt um Rat, wenn Sie Fieber haben und sich keinen externen Wärmequellen aussetzen (zB Sauna, Infrarotlampen, Heizdecken, Wärmflaschen).
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben: Die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit stellt Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Kinder und Jugendliche
Transtec darf bei Patienten unter 18 Jahren nicht angewendet werden, da derzeit keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels in dieser Altersgruppe vorliegen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Transtec® verändern
Einnahme von Transtec® zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
- Transtec darf nicht angewendet werden, wenn Sie MAO-Hemmer (Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen) einnehmen oder diese in den letzten zwei Wochen eingenommen haben.
- TRANSTEC kann bei einigen Patienten Schläfrigkeit, Übelkeit, Schwäche verursachen oder die Atmung verkürzen oder abschwächen. Diese Nebenwirkungen können intensiver sein, wenn Sie auch andere Medikamente einnehmen, die die gleichen Nebenwirkungen verursachen können. Zu diesen anderen Medikamenten zählen andere starke Schmerzmittel (Opioide), einige Medikamente zur Behandlung von Schlaflosigkeit, Anästhetika und Medikamente zur Behandlung bestimmter psychischer Erkrankungen, wie Beruhigungsmittel, Antidepressiva und Neuroleptika.
- Wenn Transtec zusammen mit bestimmten Arzneimitteln angewendet wird, kann die Wirkung des transdermalen Pflasters verstärkt werden.Diese Arzneimittel umfassen zum Beispiel einige Antiinfektiva/Antimykotika (zum Beispiel Erythromycin oder Ketoconazol) oder Anti-HIV-Medikamente (zum Beispiel solche auf Basis von Ritonavir). .
- Wenn Transtec zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, kann die Wirkung des transdermalen Pflasters abgeschwächt werden.Zu diesen Arzneimitteln gehören einige Produkte, zum Beispiel Dexamethason, Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie (z. B. enthaltend Carbamazepin oder Phenytoin) oder Arzneimittel gegen Tuberkulose (z Rifampicin)
Einnahme von Transtec zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken sowie Alkohol
Sie sollten während der Anwendung von Transtec keinen Alkohol trinken, da Alkohol einige Nebenwirkungen des transdermalen Pflasters verstärken und Sie sich unwohl fühlen kann. Das Trinken von Grapefruitsaft kann die Wirkung von Transtec verstärken.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft, Stillzeit und Fruchtbarkeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat. Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung von Transtec während der Schwangerschaft vor, daher sollte Transtec während der Schwangerschaft nicht angewendet werden Der Wirkstoff des transdermalen Pflasters, Buprenorphin, hemmt die Milchbildung und geht in die Muttermilch über.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Transtec kann bei Ihnen zu Schwindel, Schläfrigkeit, Verschwommensehen oder Doppelbildern führen und Ihre Reaktionsfähigkeit so beeinträchtigen, dass Sie auf unerwartete oder plötzliche Situationen nicht ausreichend oder schnell genug reagieren können. Dies gilt insbesondere:
- zu Beginn der Behandlung;
- beim Ändern der Dosierung
- wenn Sie beginnen, Transtec zu verwenden, um ein anderes Analgetikum zu ersetzen;
- wenn Sie auch andere Arzneimittel anwenden, die das Gehirn beeinflussen;
- wenn Sie Alkohol trinken.
Wenn Sie diese Wirkungen bemerken, sollten Sie während der Anwendung von Transtec kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen. Diese Empfehlung gilt auch am Ende der Behandlung mit Transtec. Führen Sie nach Entfernen des Pflasters mindestens 24 Stunden lang kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie Bedenken haben.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Transtec anzuwenden: Dosierung
Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker an. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker. Transtec ist in drei Stärken erhältlich: Transtec 35 Mikrogramm/h transdermales Pflaster, Transtec 52,5 Mikrogramm/h transdermales Pflaster, Transtec 70 Mikrogramm/h transdermales Pflaster. Die Wahl der für Sie am besten geeigneten Stärke von Transtec sollte von Ihrem Arzt getroffen werden. Während der Behandlung kann Ihr Arzt entscheiden, das transdermale Pflaster bei Bedarf durch ein größeres oder kleineres zu ersetzen.
Die empfohlene Dosierung beträgt:
Erwachsene
Soweit nicht anders verordnet, TRANSTEC transdermales Pflaster (nach untenstehender Anleitung) auftragen und spätestens nach 4 Tagen ersetzen. Der Einfachheit halber können Sie das transdermale Pflaster zweimal wöchentlich in regelmäßigen Abständen wechseln, zum Beispiel immer am Montagmorgen und Donnerstagabend. Um nicht zu vergessen, wann das transdermale Pflaster gewechselt werden muss, markieren Sie die Tage des Austauschs des transdermalen Pflasters im Kalender.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Transtec darf nicht von Personen unter 18 Jahren angewendet werden, da keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels in dieser Altersgruppe vorliegen.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
Patienten mit Nierenerkrankungen und Dialysepatienten
Bei Patienten mit Nierenerkrankungen und Dialysepatienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit Lebererkrankungen
Bei Patienten mit Lebererkrankungen können Intensität und Dauer der Wirkung von Transtec beeinflusst werden. In diesem Fall führt der Arzt häufigere Kontrollen durch
Anwendungsmethode
Vor dem Anbringen des Patches
- Wählen Sie einen Bereich mit flacher, sauberer, haarloser Haut am Oberkörper, vorzugsweise auf der Brust im subklavikulären Bereich oder am oberen Rücken (siehe nebenstehende Abbildungen). Holen Sie sich Hilfe, wenn Sie den Patch nicht selbst anwenden können.
- Wenn der gewählte Bereich nicht frei von Haaren ist, sollten alle Haare mit einer Schere geschnitten und nicht rasiert werden. THORAX-RÜCKEN
- Bringen Sie das Pflaster nicht auf Haut an, die gerötet, gereizt oder anderweitig verändert ist, wie z. B. ausgedehnte Narben.
- Der für die Anwendung ausgewählte Hautbereich muss trocken und sauber sein. Waschen Sie den Bereich bei Bedarf mit kaltem oder lauwarmem Wasser. Verwenden Sie keine Seifen oder andere Reinigungsmittel. Warten Sie nach einem heißen Bad oder einer Dusche, bis die Haut vollständig trocken und abgekühlt ist, bevor Sie das Pflaster auftragen. Verwenden Sie keine Lotionen, Cremes oder Salben. Dies könnte die richtige Haftung des transdermalen Pflasters im ausgewählten Bereich verhindern.
Anwendung des transdermalen Pflasters
- 1Jedes transdermale Pflaster ist einzeln in einem Beutel versiegelt. Öffnen Sie den Beutel erst unmittelbar vor der Anwendung, indem Sie ihn entlang der Inzision aufreißen. Entfernen Sie das transdermale Pflaster.
- Die Klebeseite des transdermalen Pflasters ist mit einem silberfarbenen Schutzfilm überzogen. Ziehen Sie den Liner vorsichtig in zwei Hälften ab und vermeiden Sie dabei, die Klebeschicht des transdermalen Pflasters zu berühren.
- Kleben Sie das transdermale Pflaster auf die für die Anwendung ausgewählte Hautstelle und entfernen Sie den Rest der Schutzfolie.
- Drücken Sie das transdermale Pflaster mit der Handfläche etwa 30 Sekunden lang auf die Haut. Stellen Sie sicher, dass das transdermale Pflaster vollständig auf der Haut haftet, insbesondere an den Rändern.
Das transdermale Pflaster sollte maximal 4 Tage getragen werden. Stellen Sie sicher, dass es richtig angewendet wurde; Es besteht ein minimales Risiko, dass es sich ablöst. Sie können während des Tragens duschen, baden oder schwimmen. Setzen Sie das transdermale Pflaster jedoch keinen übermäßigen Wärmequellen aus (wie Saunen, Infrarotlampen, Heizdecken und Wärmflaschen).
Für den unwahrscheinlichen Fall, dass sich das transdermale Pflaster vor dem nächsten Wechsel löst, das gleiche transdermale Pflaster nicht wieder verwendet werden kann, muss sofort ein neues Pflaster angebracht werden (siehe „Transdermales Pflaster wechseln“).
Wechseln des transdermalen Pflasters
- Entfernen Sie das alte transdermale Pflaster
- Falten Sie es in zwei Hälften, damit die Klebeflächen haften.
- Entsorgen Sie das transdermale Pflaster für Kinder unzugänglich.
- Tragen Sie ein neues transdermales Pflaster wie oben beschrieben auf einen anderen Hautbereich auf. Tragen Sie etwa eine Woche lang keinen weiteren auf dieselbe Hautpartie auf.
Dauer der Behandlung
Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wie lange Sie Transtec anwenden müssen. Brechen Sie die Behandlung nicht selbst ab, da die Schmerzen wieder auftreten und Sie sich unwohl fühlen können (siehe „Wenn Sie die Einnahme von Transtec abbrechen“) Wenn Sie den Eindruck haben, dass die analgetische Wirkung von Transtec transdermalen Pflastern zu schwach oder zu stark ist , fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Transtec® eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von TRANSTEC verwenden, als Sie sollten
In diesem Fall können Symptome einer Überdosierung von Buprenorphin auftreten. Eine Überdosierung kann die Nebenwirkungen von Buprenorphin verstärken, wie zum Beispiel: Schläfrigkeit, Übelkeit und Erbrechen. Er kann punktförmige Pupillen haben und seine Atmung kann langsam und schwach werden. Es kann zu einem Herz-Kreislauf-Kollaps kommen. Wenn Sie feststellen, dass Sie mehr transdermale Pflaster als nötig verwendet haben, entfernen Sie die überschüssigen transdermalen Pflaster und wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder Apotheker.
Wenn Sie die Anwendung von TRANSTEC . vergessen haben
Wenn Sie ein transdermales Pflaster vergessen haben, kleben Sie so schnell wie möglich ein neues auf. In diesem Fall müssen Sie Ihre Gewohnheiten ändern, zum Beispiel wenn Sie das transdermale Pflaster normalerweise montags und donnerstags auftragen, es aber vergessen haben und daher das transdermale Pflaster am Mittwoch wechseln, denken Sie daran, dass Sie es von diesem Moment an ändern müssen am Mittwoch und Samstag. Notieren Sie sich die zwei neuen Tage im Beutelkalender. Wenn Sie das Pflaster sehr spät wechseln, können die Schmerzen wieder auftreten. Wenden Sie sich in diesem Fall an Ihren Arzt. Verdoppeln Sie nicht die Anzahl der Pflaster, um das Nichtanbringen auszugleichen!
Wenn Sie die Einnahme von Transtec® abbrechen
Wenn Sie die Behandlung mit Transtec vorzeitig beenden oder beenden, können die Schmerzen wieder auftreten. Wenn Sie die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen abbrechen möchten, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt, der Sie darüber informiert, was getan werden kann und ob Sie mit anderen Arzneimitteln behandelt werden können. Bei manchen Menschen können Entzugserscheinungen auftreten, wenn sie lange Zeit starke Schmerzmittel angewendet haben und diese dann absetzen. Das Risiko solcher Nebenwirkungen nach Beendigung der Behandlung mit Transtec ist sehr gering. Bei Unruhe, Angstzuständen, Nervosität, Zittern, Hyperaktivität, Schlaflosigkeit und Verdauungsstörungen wenden Sie sich jedoch an Ihren Arzt. Wenn Sie Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Transtec®
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen. Nebenwirkungen werden wie folgt klassifiziert:
Sehr häufig: mehr als 1 von 10 Behandelten
Häufig: mehr als 1 von 100 Personen; weniger als 1 von 10 Personen
Gelegentlich Mehr als 1 von 1.000 Behandelten. Weniger als 1 von 100 Personen
Selten: mehr als 1 von 10.000 Behandelten; weniger als 1 von 1.000 Menschen
Sehr selten: weniger als 1 von 10.000 Behandelten
Die folgenden Nebenwirkungen wurden berichtet:
Störungen des Immunsystems
Sehr selten: schwere allergische Reaktionen (siehe unten).
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Selten: Appetitlosigkeit.
Psychische Störungen
Gelegentlich: Verwirrtheit, Schlafstörungen, Ruhelosigkeit.
Selten: falsche Empfindungen wie Halluzinationen, Angstzustände, Albträume, verminderte Libido.
Sehr selten: Sucht, Stimmungsschwankungen.
Pathologien des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Sedierung unterschiedlichen Schweregrades (Ruhe), von Müdigkeit bis Benommenheit.
Selten: Konzentrationsschwierigkeiten, Sprachstörungen, Taubheitsgefühl, Gleichgewichtsstörungen, abnorme Hautempfindungen (Taubheitsgefühl, Kribbeln oder Brennen).
Sehr selten: Muskelkrämpfe, Geschmacksstörungen.
Augenerkrankungen
Selten: Sehstörungen, verschwommenes Sehen, geschwollene Augenlider.
Sehr selten: punktförmige Pupillen.
Ohrerkrankungen
Sehr selten: Ohrenschmerzen.
Herz-Kreislauf-Erkrankungen
Gelegentlich: Durchblutungsstörungen (wie Hypotonie oder selten sogar Kreislaufkollaps).
Selten: Hitzewallungen.
Brust- und Lungenerkrankungen
Häufig: Kurzer Atem
Selten: Atembeschwerden (Atemdepression).
Sehr selten: zu schnelles Atmen, Schluckauf.
Gastrointestinale Störungen
Sehr häufig: Übelkeit.
Häufig: Erbrechen, Verstopfung.
Gelegentlich: Mundtrockenheit.
Selten: Sodbrennen.
Sehr selten: Würgen.
Hauterkrankungen (in der Regel an der Applikationsstelle)
Sehr häufig: Rötung, Juckreiz.
Häufig: Hautveränderungen (Hautausschlag, normalerweise nach langen Behandlungen), Schwitzen.
Gelegentlich: Hautausschlag.
Selten: Nesselsucht
Sehr selten: Pusteln und kleine Bläschen.
Harnwegserkrankungen
Gelegentlich: Störungen beim Wasserlassen, Harnverhalt (weniger Urin als normal).
Pathologien des Fortpflanzungssystems
Selten: Erektionsschwierigkeiten.
Systemische Pathologien
Häufig: Ödeme (zum Beispiel Schwellungen in den Beinen), Müdigkeit.
Gelegentlich: Schwäche.
Selten: Entzugserscheinungen (siehe unten), Reaktionen am Verabreichungsort.
Sehr selten: Brustschmerzen.
Wenn Sie eine der aufgeführten Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich bitte so schnell wie möglich an Ihren Arzt. In einigen Fällen können verzögerte allergische Reaktionen mit offensichtlichen Entzündungszeichen auftreten. Beenden Sie in diesem Fall die Behandlung mit Transtec nach Rücksprache mit Ihrem Arzt.
Wenn Ihre Hände, Füße, Knöchel, Gesicht, Lippen, Mund oder Rachen anschwellen, was zu Schluck- oder Atembeschwerden, Nesselsucht, Ohnmacht, Gelbfärbung der Haut oder Augen (auch Gelbsucht genannt) führt, entfernen Sie das Pflaster Rufen Sie sofort Ihren Arzt an oder gehen Sie in die Notaufnahme des nächstgelegenen Krankenhauses. Dies können Symptome einer sehr seltenen schweren allergischen Reaktion sein.
Bei einigen Personen können Entzugserscheinungen auftreten, wenn starke Schmerzmittel über einen längeren Zeitraum angewendet und dann abgesetzt werden.Das Risiko solcher Entzugserscheinungen nach Beendigung der Behandlung mit Transtec ist gering. Bei Unruhe, Angst, Nervosität, Zittern, Hyperaktivität, Schlaflosigkeit und Verdauungsstörungen wenden Sie sich jedoch an Ihren Arzt.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter http://www.agenziafarmaco.gov.it melden Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem Verfallsdatum, das auf der Packung und dem Beutel nach „EXP“ (Monat / Jahr) angegeben ist. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich. Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen sollen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was Transtec enthält
Der Wirkstoff ist Buprenorphin.
Die anderen Zutaten sind:
Klebstoffmatrix: [(Z)-Octadec-9-en-1-yl] Oleat, Povidon K90, 4-Oxopentansäure, Poly [acrylic-co-butylacrylat-co-(2-ethylhexyl)acrylat-co-vinylacrylat- tato ] (5: 15: 75: 5) vernetzt (Bereich mit Buprenorphin) oder nicht vernetzt (Bereich ohne Buprenorphin); Trennfolie zwischen den beiden Matrizen: Poly(ethylenterephthalat) - Trägerschicht: Poly(ethylenterephthalat)-Gewebe. Die Schutzschicht (vor dem Aufbringen des transdermalen Pflasters zu entfernen) besteht aus einer Poly(ethylenterephthalat)-Folie, die silikonbeschichtet und einseitig mit Aluminium beschichtet ist.
Wie TRANSTEC aussieht und was die Packung enthält
TRANSTEC transdermale Pflaster sind fleischfarben mit abgerundeten Ecken bedruckt mit:
Transtec 35 Mikrogramm / h, Buprenorphinum 20 mg.
Transtec 52,5 Mikrogramm / h, Buprenorphinum 30 mg.
Transtec 70 Mikrogramm / h, Buprenorphinum 40 mg.
TRANSTEC ist in Kartons mit: 3, 5, 10 30 transdermalen Pflastern in Einzelbeuteln enthalten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
TRANSTEC TRANSDERMALER PATCH
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Transtec 35 mcg / h transdermales Pflaster:
1 transdermales Pflaster enthält 20 mg Buprenorphin.
Oberfläche mit Wirkstoff: 25 cm2.
Freigesetzte Nominalmenge: 35 µg Buprenorphin pro Stunde (für einen Zeitraum von 96 Stunden).
Transtec 52,5 mcg / h transdermales Pflaster:
1 transdermales Pflaster enthält 30 mg Buprenorphin.
Oberfläche mit Wirkstoff: 37,5 cm2.
Freigesetzte Nominalmenge: 52,5 µg Buprenorphin pro Stunde (für einen Zeitraum von 96 h).
Transtec 70 mcg / h transdermales Pflaster:
1 transdermales Pflaster enthält 40 mg Buprenorphin.
Oberfläche mit Wirkstoff: 50 cm2.
Freigesetzte Nennmenge: 70 µg Buprenorphin pro Stunde (für einen Zeitraum von 96 Stunden).
Die vollständige Liste der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1
03.0 DARREICHUNGSFORM
Hautfarbenes transdermales Pflaster mit abgerundeten Ecken mit den Worten:
Transtec 35 mcg / h, Buprenorphinum 20 mg
Transtec 52,5 mcg / h, Buprenorphinum 30 mg
Transtec 70 mcg / h, Buprenorphinum 40 mg
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Behandlung von mittelschweren bis starken Krebsschmerzen und starken Schmerzen, die nicht auf nicht-opioide Analgetika ansprechen.
Transtec ist nicht zur Behandlung akuter Schmerzen indiziert.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Patienten über 18 Jahre
Die Dosierung von Transtec sollte dem individuellen Zustand des Patienten (Schmerzintensität, Leiden, individuelles Ansprechen) angepasst werden. Die niedrigstmögliche Dosierung sollte verwendet werden, um eine ausreichende Schmerzlinderung zu gewährleisten. Zur bedarfsgerechten Therapie stehen drei unterschiedliche Stärken der transdermalen Pflaster zur Verfügung: Transtec 35 µg/h, Transtec 52,5 µg/h und Transtec 70 µg/h.
Wahl der Anfangsdosis: Patienten, die zuvor keine Analgetika erhalten haben, sollten mit dem transdermalen Pflaster geringerer Stärke (Transtec 35 µg/h) beginnen. Patienten, die zuvor ein WHO-Analgetikum der Stufe I (kein Opioid) oder der Stufe II (schwaches Opioid) verwendet haben, sollten ebenfalls mit Transtec 35 µg/h beginnen.Nach den Empfehlungen der WHO ist es möglich, abhängig vom Allgemeinzustand des Patienten weiterhin ein nicht-opioides Analgetikum zu verabreichen.
Bei der Umstellung von einem Schritt-III-Analgetikum (starkes Opioid) auf Transtec und der Wahl der Anfangsstärke des transdermalen Pflasters sollten die Art des vorherigen Arzneimittels, der Verabreichungsweg und die durchschnittliche Tagesdosis berücksichtigt werden, um ein Wiederauftreten der Schmerzen zu vermeiden.
Im Allgemeinen ist es ratsam, die Dosis individuell anzupassen, beginnend mit dem transdermalen Pflaster mit der niedrigsten Stärke (TRANSTEC 35 µg/h). Klinische Erfahrungen haben gezeigt, dass Patienten, die zuvor mit einer hohen Tagesdosis eines starken Opioids (entsprechend etwa 120 mg oralem Morphin) behandelt wurden, die Therapie mit dem nächsthöheren transdermalen Pflaster beginnen können (siehe auch Abschnitt 5.1).
Um eine individuelle Dosisanpassung über einen angemessenen Zeitraum zu ermöglichen, sollten während der Dosisanpassung ausreichend zusätzliche Analgetika mit sofortiger Wirkstofffreisetzung zur Verfügung gestellt werden.
Die erforderliche Dosierung von Transtec sollte auf die individuellen Bedürfnisse des Patienten abgestimmt und in regelmäßigen Abständen kontrolliert werden.
Nach Anwendung des ersten transdermalen Transtec-Pflasters steigen die Serumkonzentrationen von Buprenorphin sowohl bei Patienten, die zuvor mit Analgetika behandelt wurden, als auch bei Patienten, die keine Analgetika erhalten haben, langsam an, daher ist es unwahrscheinlich, dass die Wirkung anfänglich schnell eintritt. Daher sollte eine erste Beurteilung der analgetischen Wirkung erst nach 24 Stunden erfolgen.Das zuvor verwendete Analgetikum (mit Ausnahme transdermaler Opioide) sollte in den ersten 12 Stunden nach Umstellung auf Transtec in gleicher Dosierung verabreicht werden sollte in den nächsten 12 Stunden zur Verfügung gestellt werden.
Dosisanpassung und Erhaltungstherapie
Transtec muss spätestens nach 96 Stunden (4 Tage) ausgetauscht werden. Der Einfachheit halber kann das transdermale Pflaster in regelmäßigen Abständen zweimal wöchentlich gewechselt werden, zum Beispiel immer am Montagmorgen und Donnerstagabend. Die Dosis sollte individuell bestimmt werden, bis die analgetische Wirksamkeit erreicht ist.Wenn die Analgesie nicht ausreicht, kann die Dosis am Ende der ersten Anwendungsperiode durch Auftragen von mehr als einem transdermalen Pflaster derselben Stärke oder durch Umstellung auf die nächsthöhere Stärke erhöht werden. des transdermalen Pflasters. Wenden Sie unabhängig von der verwendeten Stärke nicht mehr als 2 transdermale Pflaster gleichzeitig an.
Vor der Anwendung von Transtec mit der nächsten Dosis sollte die Menge der zusätzlich zum vorherigen transdermalen Pflaster verwendeten Opioid-Medikamente, d. h. die Gesamtmenge der benötigten Opioide, berücksichtigt werden, und die Dosierung entsprechend angepasst werden. Patienten, die zusätzliches Schmerzmittel benötigen (z. B. bei unerträglichen Schmerzen während der Erhaltungstherapie), können zusätzlich zum transdermalen Pflaster beispielsweise alle 24 h ein bis zwei Sublingualtabletten à 0,2 mg Buprenorphin einnehmen. Wenn eine regelmäßige sublinguale Gabe von 0,4-0,6 mg Buprenorphin erforderlich ist, sollte die nächste Dosis verwendet werden.
Kinder und Jugendliche
Da Transtec nicht bei Patienten unter 18 Jahren untersucht wurde, wird die Anwendung bei Patienten unter dieser Altersgrenze nicht empfohlen.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist eine Dosisanpassung von Transtec nicht erforderlich.
Patienten mit Niereninsuffizienz
Da die Pharmakokinetik von Buprenorphin bei Niereninsuffizienz nicht verändert ist, kann das Arzneimittel auch bei Patienten mit Niereninsuffizienz einschließlich Dialysepatienten angewendet werden.
Patienten mit Leberinsuffizienz
Buprenorphin wird in der Leber metabolisiert. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann die Wirkungsintensität und -dauer beeinflusst werden, daher sollten Patienten mit Leberinsuffizienz während der Behandlung mit Transtec sorgfältig überwacht werden.
Bewerbungsverfahren
Transtec sollte auf nicht gereizter Haut auf einer ebenen, haarlosen Oberfläche aufgetragen werden, jedoch nicht auf Hautpartien mit ausgedehnten Narben. Bevorzugte Bereiche des Oberkörpers sind: oberer Rücken und subklavikulärer Bereich der Brust.
Eventuelle Flusen sollten mit einer Schere abgeschnitten und nicht rasiert werden. Falls eine Reinigung der Applikationsstelle erforderlich ist, sollte dies mit Wasser erfolgen. Seife oder andere Reinigungsmittel sollten nicht verwendet werden. die Haftung des transdermalen Pflasters an der Stelle beeinträchtigen für den Einsatz von Transtec ausgewählt.
Die Haut muss vor dem Auftragen des Pflasters vollständig trocken sein. Transtec muss sofort nach Entnahme aus dem Beutel aufgetragen werden. Nach dem Entfernen der Schutzfolie sollte das transdermale Pflaster ca. 30 Sekunden lang mit der Handfläche fest angedrückt werden. Das transdermale Pflaster löst sich beim Baden, Duschen oder Schwimmen nicht. Es darf jedoch keiner übermäßigen Hitze (z. B. Sauna, Infrarotstrahlung) ausgesetzt werden.
Transtec sollte bis zu 4 Tage ununterbrochen getragen werden Ein neues transdermales Pflaster sollte an einer anderen Stelle als das vorherige angebracht werden, nachdem das vorherige transdermale Pflaster entfernt wurde. Es sollte mindestens eine Woche vergehen, bevor ein neues transdermales Pflaster auf dieselbe Hautstelle aufgetragen wird.
Dauer der Verabreichung
Transtec sollte unter keinen Umständen länger als unbedingt erforderlich verabreicht werden. Sollte es aufgrund der Art und Schwere der Erkrankung erforderlich sein, Transtec für eine längere Schmerztherapie einzusetzen, sollte durch sorgfältige und regelmäßige Kontrollen (ggf. mit Behandlungsunterbrechungen) festgestellt werden, ob und inwieweit eine Fortsetzung der Therapie. .
Transtec-Abkündigung
Sobald Transtec entfernt wird, sinken die Serumspiegel von Buprenorphin allmählich ab und daher bleibt die analgetische Wirkung für eine gewisse Zeit erhalten.Dies sollte berücksichtigt werden, wenn nach der Transtec-Therapie andere Opioide eingesetzt werden sollen. Dies sollte in der Regel nicht Sie müssen innerhalb von 24 Stunden nach Absetzen von Transtec ein anderes Opioid verabreichen Zurzeit liegen nur begrenzte Informationen über die Anfangsdosis anderer Opioide vor, die nach dem Absetzen von Transtec verabreicht werden.
04.3 Kontraindikationen
Transtec ist kontraindiziert bei:
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile (aufgeführt in Abschnitt 6.1);
- Patienten, die von Opioiden abhängig sind und bei der Behandlung von Betäubungsmittelentzug sind;
- Zustände, bei denen das Atmungssystem und die Funktionsfähigkeit ernsthaft beeinträchtigt sind oder werden können;
- Patienten, die innerhalb der letzten zwei Wochen MAO-Hemmer einnehmen oder eingenommen haben (siehe Abschnitt 4.5);
- Patienten mit Myasthenia gravis;
- Patienten mit Delirium tremens;
- Schwangerschaft (siehe Abschnitt 4.6).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Transtec sollte nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei akuter Alkoholintoxikation, bei Anfallsleiden, bei Patienten mit Kopfverletzungen, Schock, Bewusstseinsstörungen unklarer Herkunft, erhöhtem Hirndruck ohne Möglichkeit der Beatmung.
Gelegentlich verursacht Buprenorphin eine Atemdepression. Daher ist bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Atemfunktion oder Patienten, die Medikamente einnehmen, die eine Atemdepression verursachen können, Vorsicht geboten.
Buprenorphin hat eine deutlich geringere Abhängigkeitstendenz als reine Opioidagonisten. In Studien, die mit Transtec an gesunden Freiwilligen und Patienten durchgeführt wurden, wurden keine Entzugsreaktionen beobachtet. Nach längerer Anwendung von Transtec können jedoch ähnliche Entzugssymptome wie bei einem Opioid-Entzug nicht vollständig ausgeschlossen werden (siehe Abschnitt 4.8).Diese Symptome umfassen: Agitiertheit, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Hyperkinesie, Tremor und Magen-Darm-Erkrankungen.
Bei Opioidabhängigen kann eine Substitution mit Buprenorphin Entzugserscheinungen verhindern. Dies hat zu einigen Fällen von Buprenorphin-Missbrauch geführt; Vorsicht ist geboten, wenn es Patienten mit Verdacht auf Drogenmissbrauch verschrieben wird.
Buprenorphin wird in der Leber metabolisiert. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen können Intensität und Dauer der Wirkung beeinträchtigt sein. Daher sollten diese Patienten während der Behandlung mit Transtec engmaschig überwacht werden.
Sportler sollten darauf hingewiesen werden, dass dieses Arzneimittel eine positive Reaktion auf Dopingtests hervorrufen kann
Kinder und Jugendliche
Da Transtec nicht bei Patienten unter 18 Jahren untersucht wurde, wird die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten unter dieser Altersgrenze nicht empfohlen.
Patienten mit Fieber / Exposition gegenüber externen Wärmequellen
Fieber und Hitzeeinwirkung können die Hautdurchlässigkeit erhöhen. In diesen Fällen könnte es theoretisch während der Behandlung mit Transtec zu einem Anstieg der Serumkonzentrationen von Buprenorphin kommen. Daher sollte auf die erhöhte Möglichkeit von Opioidreaktionen bei Patienten geachtet werden, die während der Behandlung mit Transtec Fieber haben oder eine Erhöhung der Hauttemperatur aufgrund anderer Ursachen haben.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Nach Gabe von MAO-Hemmern in den 14 Tagen vor der Gabe des Opioids Pethidin wurden lebensbedrohliche Wechselwirkungen mit dem Zentralnervensystem sowie der Atmungs- und Herz-Kreislauf-Funktion des Patienten beobachtet.Die gleichen Wechselwirkungen zwischen MAO-Hemmern und Transtec können nicht ausgeschlossen werden (siehe Abschnitt 4.3).
Die Wirkungen auf das Zentralnervensystem können verstärkt werden, wenn Transtec zusammen mit anderen Opioiden, Anästhetika, Hypnotika, Sedativa, Antidepressiva, Neuroleptika und allgemein mit Arzneimitteln, die die Atemfunktion und das Zentralnervensystem dämpfen, angewendet wird. Dies gilt auch für Alkohol.
Die gleichzeitige Anwendung mit Inhibitoren oder Induktoren von Cytochrom CYP 3A4 kann die Wirksamkeit von Transtec verstärken (Inhibitoren) oder verringern (Induktoren).
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Transtec bei schwangeren Frauen vor Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3) Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.
Gegen Ende der Schwangerschaft können hohe Buprenorphin-Dosen bereits nach kurzer Einnahmedauer beim Neugeborenen eine Atemdepression auslösen. Eine längere Verabreichung von Buprenorphin während der letzten drei Monate der Schwangerschaft kann beim Neugeborenen zu einem Entzugssyndrom führen. Transtec ist daher während der Schwangerschaft kontraindiziert.
Fütterungszeit
Buprenorphin geht in die Muttermilch über. Bei Ratten hemmt Buprenorphin die Laktation. Transtec darf während der Stillzeit nicht angewendet werden.
Fruchtbarkeit
Es ist keine Wirkung von Buprenorphin auf die Fertilität bei Tieren bekannt (siehe Abschnitt 5.3).
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Transtec beeinträchtigt die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen erheblich.
Transtec kann selbst bei bestimmungsgemäßer Verabreichung die Reaktionen des Patienten so beeinträchtigen, dass die Verkehrssicherheit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden.
Dies gilt insbesondere zu Beginn der Behandlung, bei Dosisänderungen und wenn TRANSTEC in Kombination mit anderen zentral wirkenden Substanzen wie Alkohol, Beruhigungsmitteln, Sedativa und Hypnotika angewendet wird.
Betroffene Patienten (z. B. Schwindel, Schläfrigkeit oder verschwommenes oder doppeltes Sehen) sollten während der Einnahme von Transtec und für mindestens 24 Stunden nach Entfernen des Pflasters kein Fahrzeug führen und keine Maschinen bedienen.
Patienten, die bei bestimmten Dosen stabilisiert sind, müssen nicht unbedingt eingeschränkt werden, wenn keine der oben aufgeführten Symptome vorliegen.
04.8 Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien nach der Verabreichung von Transtec und während der Überwachung nach Markteinführung berichtet.
Ihre Häufigkeit ist wie folgt definiert:
sehr häufig (≥ 1/10)
häufig (≥ 1/100,
gelegentlich (≥ 1/1000,
selten (≥ 1/10000,
sehr selten (≤ 1/10000)
nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
a) Die am häufigsten berichteten systemischen Nebenwirkungen waren Übelkeit und Erbrechen. Die am häufigsten berichteten lokalen Nebenwirkungen waren Erythem und Pruritus.
Störungen des Immunsystems
Sehr selten: schwere allergische Reaktionen *
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Selten: Appetitlosigkeit
Psychische Störungen
Gelegentlich: Verwirrtheit, Schlafstörungen, Ruhelosigkeit
Selten: psychotikomimetische Wirkungen (z. B. Halluzinationen, Angstzustände, Albträume), verminderte Libido
Sehr selten: Sucht, Stimmungsschwankungen
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen
Gelegentlich: Sedierung, Schläfrigkeit
Selten: verminderte Konzentrationsfähigkeit, undeutliche Sprache, Taubheit, Ungleichgewicht, Parästhesie (z. B. Brennen oder Kribbeln der Haut)
Sehr selten: Muskelfaszikulationen, Parageusie
Augenerkrankungen
Selten: Sehstörungen, verschwommenes Sehen, Augenlidödem
Sehr selten: Miosis
Ohr- und Labyrintherkrankungen
Sehr selten: Ohrenschmerzen
Herz-Kreislauf-Erkrankungen
Gelegentlich: Durchblutungsstörungen (wie Hypotonie oder selten sogar Kreislaufkollaps)
Selten: Hitzewallungen
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Dyspnoe
Selten: Atemdepression
Sehr selten: Hyperventilation, Schluckauf
Gastrointestinale Störungen
Sehr häufig: Übelkeit
Häufig: Erbrechen, Verstopfung
Gelegentlich: Mundtrockenheit
Selten: Sodbrennen
Sehr selten: Würgen
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr häufig: Erythem, Pruritus
Häufig: Hautausschlag, Schwitzen
Gelegentlich: Hautausschlag
Selten: Urtikaria
Sehr selten: Pusteln, Bläschen
Nieren- und Harnwegserkrankungen
Gelegentlich: Harnverhalt, Störungen beim Wasserlassen
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust
Selten: verminderte Erektion
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig: Ödeme, Müdigkeit
Gelegentlich: Schwäche
Selten: Entzugssymptome * Reaktionen an der Verabreichungsstelle
Sehr selten: Brustschmerzen
* siehe Abschnitt c)
c) In einigen Fällen traten verzögerte allergische Reaktionen mit offensichtlichen Entzündungszeichen auf. In solchen Fällen sollte die Behandlung mit Transtec abgebrochen werden.
Buprenorphin hat ein geringes Suchtrisiko. Nach Absetzen von Transtec sind Entzugserscheinungen unwahrscheinlich. Dies ist auf die sehr langsame Dissoziation von Buprenorphin von Opiatrezeptoren und die allmähliche Abnahme der Serumkonzentrationen von Buprenorphin (normalerweise innerhalb von 30 Stunden nach Entfernen des letzten transdermalen Pflasters) zurückzuführen Das Auftreten von Entzugserscheinungen, die denen beim Opioid-Entzug ähneln, kann vollständig ausgeschlossen werden. Diese Symptome umfassen: Erregung, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Hyperkinesie, Zittern und Magen-Darm-Störungen.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Überdosierung
Buprenorphin hat eine große Sicherheitsmarge. Aufgrund der kontrollierten Freisetzung geringer Mengen Buprenorphin in den Blutkreislauf ist es unwahrscheinlich, dass erhöhte oder toxische Buprenorphin-Blutspiegel erreicht werden. Die maximale Serumkonzentration von Buprenorphin nach der Anwendung von Transtec 70 µg/h transdermalem Pflaster ist etwa 6-mal niedriger als die nach intravenöser Verabreichung der therapeutischen Dosis von 0,3 mg Buprenorphin erhaltene.
Symptome
Grundsätzlich ist bei einer Überdosierung von Buprenorphin mit ähnlichen Symptomen wie bei anderen zentral wirkenden Analgetika (Opioiden) zu rechnen. Dazu gehören: Atemdepression, Sedierung, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Herz-Kreislauf-Kollaps, ausgeprägte Miosis.
Behandlung
Es gelten die allgemeinen Notfallmaßnahmen. Atemwege offen halten (Aspiration!), Atmung und Kreislauf aufrechterhalten, je nach Symptomatik. Naloxon hat einen "begrenzten Nutzen" bei der atemdepressiven Wirkung von Buprenorphin. Es besteht Bedarf an hohen Dosen als wiederholte Boli oder als Infusion (z. B. ausgehend von einer Bolusgabe von 1-2 mg intravenös. Nachdem eine ausreichende antagonistische Wirkung erreicht wurde, wird die Verabreichung als Infusion empfohlen, um konstante Naloxonspiegel aufrechtzuerhalten.) Daher , sollte für eine ausreichende Belüftung gesorgt werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Opioide, Oripavin-Derivate.
ATC-Code: N02AE01.
Buprenorphin ist ein starkes Opioid mit Mu-Opioidrezeptor-Agonistenaktivität und Kappa-Opioidrezeptor-Antagonistenaktivität. Buprenorphin scheint die allgemeinen Eigenschaften von Morphin aufzuweisen, jedoch mit seinen eigenen spezifischen pharmakologischen und klinischen Besonderheiten.
Darüber hinaus haben zahlreiche Faktoren wie klinische Indikationen und Zustände, Verabreichungsweg und interindividuelle Variabilität einen Einfluss auf die Analgesie und müssen daher beim Vergleich von Analgetika berücksichtigt werden.
In der täglichen klinischen Praxis werden die verschiedenen Opiate nach ihrer relativen Potenz klassifiziert, obwohl dies als Vereinfachung betrachtet werden sollte.
Die relative Wirksamkeit von Buprenorphin bei verschiedenen Verabreichungsformen und in verschiedenen klinischen Situationen wurde in der Literatur wie folgt beschrieben:
- Morphin os: BUP i.m. wie 1: 67-150 (Einzeldosis, im Akutschmerzmodell)
- Morphin os: BUP s.l. wie 1: 60-100 (Einzeldosis, akutes Schmerzmodell, Mehrfachdosen, chronische Schmerzen, Krebsschmerzen)
- Morphin os BUT TTS als 1: 75-115 (Mehrfachgaben, chronische Schmerzen)
Abkürzungen:
os = oral; Ich bin. = intramuskulär; s.l. = sublingual; TTS = transdermal; BUP = Buprenorphin
Die Nebenwirkungen ähneln denen anderer potenter Opioid-Analgetika. Buprenorphin scheint eine geringere Abhängigkeitstendenz zu haben als Morphin.
05.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften
a) Allgemeine Eigenschaften des Wirkstoffs
Buprenorphin hat eine Plasmaproteinbindung von ca. 96 %.
Buprenorphin wird in der Leber zu Nein.-Dealkylbuprenorphin (Norbuprenorphin) und in Glucurono-konjugierten Metaboliten. 2/3 des Wirkstoffs werden unverändert mit den Fäzes und 1/3 als Konjugat von unverändertem oder dealkyliertem Buprenorphin über die Harnwege ausgeschieden. Es gibt Hinweise auf eine enterohepatische Rezirkulation.
Studien an nicht trächtigen und trächtigen Ratten haben gezeigt, dass Buprenorphin die Blut-Hirn- und Plazentaschranke passiert. Die Konzentrationen im Gehirn (wo nur unverändertes Buprenorphin gefunden wird) waren nach parenteraler Verabreichung 2-3 mal höher als nach oraler Verabreichung.
Eine Akkumulation von Buprenorphin im Magen-Darm-Lumen des Fötus wurde nach intramuskulärer oder oraler Verabreichung beobachtet, wahrscheinlich aufgrund der biliären Ausscheidung, da der enterohepatische Kreislauf noch nicht vollständig entwickelt ist.
b) Eigenschaften von Transtec bei gesunden Freiwilligen
Nach der Anwendung von Transtec wird Buprenorphin über die Haut resorbiert, eine kontinuierliche Freisetzung von Buprenorphin in den systemischen Kreislauf erfolgt durch kontrollierte Freisetzung aus dem polymerbasierten Haftmatrixsystem.
Nach der ersten Anwendung von Transtec steigen die Plasmakonzentrationen von Buprenorphin allmählich an und erreichen nach 12-24 Stunden die minimale wirksame Konzentration von 100 pg / ml.
In Studien an gesunden Freiwilligen mit Transtec, 35 µg/h, wurde eine mittlere Cmax zwischen 200 - 300 pg/ml mit einer mittleren Tmax zwischen 60-80 h gefunden. In einer Studie mit TRANSTEC 35 µg/h und Transtec-Freiwilligen wurden 70 µg/h nach einem Cross-Over-Design appliziert. Diese Studie zeigte eine Dosisverhältnismäßigkeit für die verschiedenen Dosierungen.
Sobald Transtec entfernt wird, nehmen die Plasmakonzentrationen von Buprenorphin stetig ab und werden mit einer "Halbwertszeit von ungefähr 30 Stunden (Bereich 22-36) eliminiert. Die kontinuierliche Absorption von Buprenorphin aus dem Hautdepot führt zu einer" langsameren Resorption als nach intravenöser Verabreichung .
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Toxikologische Standardstudien ließen keine besonderen potentiellen Risiken für den Menschen erkennen.In Experimenten an Ratten mit wiederholter Gabe von Buprenorphin wurde das Gewichtswachstum verlangsamt.
Studien zur Fertilität und allgemeinen Reproduktionsfähigkeit an Ratten zeigten keine schädlichen Wirkungen. Studien an Ratten und Kaninchen zeigten Anzeichen von Fetotoxizität und erhöhten Verlust nach der Implantation.
Studien an Ratten haben ein vermindertes intrauterines Wachstum, eine verzögerte Entwicklung einiger neurologischer Funktionen und eine hohe peri- und postnatale Sterblichkeit bei Säuglingen nach der Behandlung von Müttern während der Schwangerschaft oder Stillzeit gezeigt.Es gibt Hinweise darauf, dass diese Wirkungen zu Geburtskomplikationen und verminderter Laktation beitragen. Es gab keine Hinweise auf embryotoxische Wirkungen, einschließlich Teratogenität, bei Ratten und Kaninchen.
In-vitro- und in-vivo-Tests zum mutagenen Potenzial von Buprenorphin zeigten keine klinisch relevanten Wirkungen.
In Langzeitstudien an Ratten und Mäusen ergaben sich keine Hinweise auf ein für den Menschen relevantes kanzerogenes Potenzial.
Die verfügbaren toxikologischen Daten weisen nicht auf ein sensibilisierendes Potenzial der sonstigen Bestandteile des transdermalen Pflasters hin.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Adhäsive Matrix (enthält Buprenorphin): [(Z) -octadec-9-en-1-yl] oleat, Povidon K90, 4-oxopentansäure, poly [acrylic-co-butylacrylat-co-(2-ethylhexyl)acrylat-co-vinylacetat] (5 : 15: 75: 5), vereint durch Querverbindungen.
Haftmatrix (ohne Buprenorphin): Poly[acrylic-co-butylacrylat-co-(2-ethylhexyl)acrylat-co-vinylacetat] (5: 15: 75: 5), verbunden durch nicht vernetzte Verbindungen.
Trennfolie zwischen den Klebematrizen mit und ohne Buprenorphin: Poly(ethylenterephthalat)-Folie.
Stützschicht: Gewebe aus Poly(ethylenterephthalat).
Schutzbeschichtung (der buprenorphinhaltigen Klebstoffmatrix): Poly(ethylenterephthalat)-Folie, silikonisiert und einseitig aluminiumbeschichtet.
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Keine besonderen Lagerungshinweise.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Containertyp:
Siegelbeutel, bestehend aus einer identischen Ober- und Unterschicht aus heißsiegelfähigem Laminat, bestehend aus (von außen nach innen) Papier, Polyethylen niedriger Dichte, Aluminium und Poly-(Acryl-Co-Ethylen)-Säure. (= mürrisch)
Verpackung:
Packungen mit 3, 5, 10, 30 einzeln versiegelten transdermalen Pflastern.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus solchen Arzneimitteln müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. - Via Carlo Bo, 11 - 20143 Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
3 transdermale Pflaster 35 mcg / h - A.I.C. n. 035568017 / M
5 transdermale Pflaster 35 mcg / h - A.I.C. n. 035568029 / M
10 transdermale Pflaster 35 µg / h - A.I.C. n. 035568031 / M
3 transdermale Pflaster 52,5 µg / h - A.I.C. n. 035568043 / M
5 transdermale Pflaster 52,5 µg / h - A.I.C. n. 035568056 / M
10 transdermale Pflaster 52,5 µg / h - A.I.C. n. 035568068 / M
3 transdermale Pflaster 70 mcg / h - A.I.C. n. 035568070 / M
5 transdermale Pflaster 70 mcg / h - A.I.C. n. 035568082 / M
10 transdermale Pflaster 70 mcg / h - A.I.C. n. 035568094 / M
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: 18. April 2003
Datum der letzten Verlängerung: 24. Oktober 2007
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Dezember 2014
