JANUMET ® ein Medikament auf Basis von Sitagliptin und Metformin
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Assoziierte orale Antidiabetika
Indikationen JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® wird zur Behandlung von Typ-II-Diabetes eingesetzt, wenn Metformin allein, selbst in Höchstdosen, keine gute Blutzuckerkontrolle gewährleisten konnte.
Bei Patienten mit schwerer metabolischer Dekompensation kann JANUMET ® in die Triple-Therapie mit Sulfonylharnstoff eingeschlossen werden.
Wirkmechanismus JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® ist ein orales Antidiabetikum, das aus der Kombination von Wirkstoffen der Kategorie der DPP-4-Inhibitoren und Biguanide gewonnen wird.
Die therapeutische Wirkung, die durch eine integrierte Kontrolle des Glukosestoffwechsels erfolgt, wird durch Sitagliptin vermittelt, das in der Lage ist, die Verfügbarkeit von Inkretinen (verringert die Aktivierung von DPP-4, die an der irreversiblen Hydrolyse beteiligt sind), Hormonen, die für die Sensibilisierung der Bauchspeicheldrüse verantwortlich sind, zu erhöhen Beta-Zellen, die nützlich sind, um die Freisetzung von Insulin und Metformin sicherzustellen, die in der Lage sind, auf verschiedene insulinempfindliche Gewebe durch Erhöhung der Aufnahme von Blutglucose und in der Leber durch Hemmung des Prozesses der Gluconeogenese und Glykogenolyse einzuwirken.
Aus metabolischer Sicht wird die blutzuckersenkende Wirkung also zum einen durch die erhöhte Insulinsekretion und zum anderen durch die verminderte körpereigene Glucoseproduktion unterstützt.
Aus pharmakokinetischer Sicht behält die Einnahme von JANUMET ® die Eigenschaften der beiden einzeln eingenommenen Wirkstoffe nahezu unverändert bei.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
1. DIE WIRKSAMKEIT DER KOMBINIERTEN THERAPIE SITAGLIPTIN / METFORMIN
Drogen. 12. Februar 2011; 71: 349-61.
Sitagliptin/Metformin-Festdosiskombination: bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus.
Chwieduk CM.
Studien haben gezeigt, dass die Kombination von Metformin und Sitagliptin bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ II, bei denen Metformin allein wirkungslos war, eine gute Blutzuckerkontrolle gewährleisten kann. In diesen Fällen wurde eine weitere Senkung des Blutzuckers beobachtet und postprandiale glykämische Kontrolle und ein verringertes Hypoglykämierisiko.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, ÜBER DIE KLINISCHE PRAXIS hinaus
Diabetes Res Clin-Praxis. 21. Februar 2011
Wirkung von Sitagliptin plus Metformin auf die β-Zellfunktion, Inselintegrität und Inselgenexpression bei Zucker-diabetischen Fettratten.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Die wichtigen therapeutischen Erfolge, die die Assoziation zwischen Metformin und Sitagliptin in der klinischen Praxis erzielt hat, scheinen im Wesentlichen mit den einzelnen therapeutischen Wirkungen der beiden Wirkstoffe verbunden zu sein.In-vitro-Studien haben jedoch gezeigt, wie diese Kombination synergistisch auf die Beta-Zelle wirken kann Funktion und Integrität, wahrscheinlich durch Aktivierung anti-apoptotischer Gene, die am Zellüberleben beteiligt sind.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN IN EINER FORMULIERUNG
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Bioäquivalenz von Sitagliptin/Metformin-Festdosis-Kombinationstabletten und gleichzeitige Anwendung von Sitagliptin und Metformin bei gesunden erwachsenen Probanden: eine randomisierte, offene Crossover-Studie.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Pharmakokinetische Studien und klinische Studien verschiedener Art haben ergeben, dass die nach Einnahme von JANUMET beobachtete therapeutische Wirkung mit der nach der getrennten, aber gleichzeitigen Gabe von Metformin und Sitagliptin erzielten vollständig vergleichbar ist, mit der gleichen Häufigkeit von Nebenwirkungen.
Art der Anwendung und Dosierung
JANUMET ® 50/850 oder 50/1000 mg Tabletten Sitagliptin und Metformin:
Die Therapie mit JANUMET ® sollte mit der niedrigsten verabreichbaren Dosis beginnen und schließlich die oben genannte Dosierung basierend auf den beobachteten Stoffwechselbefunden in Bezug auf die Blutglukosekonzentration korrigieren oder validieren.
Die Höchstdosis sollte die von 100 mg Sitagliptin nicht überschreiten, die möglicherweise in zwei verschiedenen Verabreichungen gleichzeitig mit den Mahlzeiten eingenommen wird, um gastrointestinale Nebenwirkungen zu reduzieren.
Für den Fall, dass eine Dreifachtherapie mit Sulfonylharnstoffen durchgeführt werden sollte, können auch niedrigere Dosierungen als vorgesehen verwendet werden.
In jedem Fall obliegt es Ihrem Arzt, die geeignete Dosierung zu beurteilen und zu formulieren.
Warnhinweise JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Es ist sehr wichtig, für eine korrekte Blutzuckerkontrolle zu sorgen, dass die Behandlung mit JANUMET ® von einer regelmäßigen Überwachung des Blutzuckerspiegels und der gleichzeitigen Anwendung nicht-pharmakologischer Maßnahmen wie körperlicher Aktivität und einer ausgewogenen Ernährung begleitet wird.
Es ist auch notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen, um zu vermeiden, dass die Akkumulation von Metformin beim Patienten einen Zustand einer metabolischen Azidose auslöst, die möglicherweise tödlich ist.
Die Behandlung mit JANUMET ® sollte in Fällen ausgesetzt werden, in denen die Verwendung von jodhaltigen Kontrastmitteln oder Arzneimitteln oder Verfahren, die die Nierenfunktion beeinträchtigen, erforderlich ist.
Hypoglykämische Zustände, die möglicherweise nach falscher Dosierung, Verabreichung von Wirkstoffen oder anderen Ursachen nachweisbar sind, können die Wahrnehmungs- und Reaktionsfähigkeit des Patienten beeinträchtigen und die Bedienung von Maschinen und das Führen von Autos gefährlich machen.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Die Anwendung von JANUMET ® in der Schwangerschaft ist stark kontraindiziert, da Studien ein erhöhtes Risiko für angeborene Fehlbildungen bei Neugeborenen von mit Metformin behandelten Frauen zeigen.
Im Gegenteil, die Versuche mit Sitagliptin haben derzeit keine statistisch signifikanten Ergebnisse erbracht.
Darüber hinaus setzt die mögliche Sekretion dieser Wirkstoffe in die Muttermilch den Säugling einem potentiellen Risiko einer Hypoglykämie aus, so dass die Kontraindikation auch auf die Stillzeit ausgedehnt wird.
Interaktionen
Auch in diesem Fall sind die für JANUMET ® beobachteten Arzneimittelinteraktionen eindeutig auf die Anwesenheit der beiden Wirkstoffe zurückzuführen.
Während Sitagliptin schlecht reaktiv ist und pharmakokinetische Veränderungen nach der Gabe von Digoxin und Ciclosporin beobachtet werden, kann Metformin folglich negativ auf die gleichzeitige Gabe von Glukortikoiden, Beta-Agonisten, Cimetidin und Diuretika ansprechen.
Mehrere Studien haben auch das Vorhandensein anderer möglicher Wechselwirkungen in vitro untersucht, die jedoch in vivo eine mäßige klinische Relevanz annehmen.
Es ist auch nützlich, daran zu denken, dass die gleichzeitige Verabreichung von Rifampicin oder jodhaltigen Kontrastmitteln die normale Nierenfunktion verändern und die Exposition des Körpers gegenüber diesen hypoglykämischen Arzneimitteln erhöhen kann.
Kontraindikationen JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegenüber den Wirk- oder sonstigen Bestandteilen, Typ-I-Diabetes, diabetischer Ketoazidose, schweren Veränderungen der Leber- und Nierenfunktion, Dehydration, Schock, akuten Erkrankungen, Herz- und Atemversagen, Schock, Alkoholismus, Schwangerschaft und Stillzeit . .
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Die nach der Therapie mit JANUMET ® beschriebenen Nebenwirkungen sind im Wesentlichen auf die während der Monotherapie mit Sitagliptin und Metformin beobachteten Nebenwirkungen zurückzuführen.
Insbesondere in der Anfangsphase der Therapie können gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Infektionen der oberen Atemwege sowie Kopfschmerzen und Schwindel auftreten.
Klinisch signifikantere Nebenwirkungen wurden nur selten mit dem Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen wie Angioödem, Hautausschlag und Urtikaria, Veränderungen des hämatologischen Bildes und der elektrokardiographischen Spur beobachtet, bei denen die Therapie unterbrochen werden musste.
Hypoglykämische Zustände wurden dagegen vor allem bei der Triple-Therapie mit Sulfonylharnstoffen gefunden.
Notiz
JANUMET ® darf nur unter strenger ärztlicher Verordnung verkauft werden
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